CN1182850C - 一种能调节血脂血压血糖保护心脑细胞的制剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

一种能调节血脂血压血糖保护心脑细胞的制剂及其制备方法，涉及一种能调节血脂血压血糖保护心脑细胞的制剂及制备方法。制剂由银杏酮酯、大豆卵磷脂与原花青素配制而成。具体工艺流程为：将银杏酮酯、大豆卵磷脂、原花青素，按比例混合均匀，加入乙醇，制成软料，用颗粒机过筛得颗粒，湿颗粒干燥消毒，整粒，在无菌条件下，加入润滑剂，混合均匀，装胶囊，密封分装得产品。本制剂具有扩张冠状动脉，增加心肌血氧供应，降低血压血糖等作用，对冠心病、高血压病所致的各种症状有明显疗效，有明显的降脂作用，并可改善脑循环和血液流变性。本制剂起效迅速、疗效显著、无不良反应，是调节血脂、血压、血糖，保护心脑细胞，防治心脑血管疾病的理想用品。

Description

一种能调节血脂血压血糖保护心脑细胞的制剂及其制备方法

技术领域  本发明涉及一种能调节血脂血压血糖保护心脑细胞的制剂及其制备方法。

背景技术  银杏酮酯是从天然植物银杏中提取的黄酮和内酯类化合物，是治疗心脑血管病的常用天然药物。它们具有能有效清除氧自由基，调节血脂、血压、血糖，防止心脑细胞缺血造成的细胞膜离子转运紊乱，阻止细胞内钙超载，增加心脑血流量，改善心脑血管循环，保护心脑细胞等功能。但是，黄酮类化合物的结构特点决定了其生物利用度较低，保护心脑细胞作用较弱。《一种降压制品及制作方法》(专利申请号99112781)公布了一种含有鬼针草、茶叶的水煎煮物和辅料。原料经水煎煮，过滤、滤液经浓缩，添加辅料制成的降压制品。它有降压、降血脂、抗衰老、防治心血管疾病等方面的作用，特别是降压效果十分明显，且无任何毒副作用。《复方银杏叶制剂》(专利申请号01108284)公布了一种以银杏叶为主，辅以刺梨的制剂，它是将银杏叶先提取其有效成分制成干粉，刺梨鲜果榨汁制成干粉，再加制成片剂、胶囊、或口服液的常规辅料，其疗效优于单方制剂的复方银杏叶制剂。

发明内容  本发明的目的是针对上述现状，旨在提供一种能提高黄酮类化合物的生物利用度，增强其保护心脑细胞的作用的一种能调节血脂血压血糖保护心脑细胞的制剂及其制备方法。

本发明目的的实现方式为，一种能调节血脂血压血糖保护心脑细胞的制剂，由原花青素、大豆卵磷脂、银杏酮酯配制而成，各成分的重量配比为：原花青素∶大豆卵磷脂∶银杏酮酯＝1∶2.3～3.8∶1.5～2.5。

一种能调节血脂血压血糖保护心脑细胞的制备方法，具体工艺流程为：

1)将银杏酮酯、大豆卵磷脂与原花青素按原花青素∶大豆卵磷脂∶银杏酮酯＝1∶2.3～3.8∶1.5～2.5的比例混合均匀，加入其量5％的浓度为70％乙醇，用槽式混合机混合均匀制成软料，

2)使用颗粒机将软料过10-16目筛得颗粒，

3)将湿颗粒在50-60℃下干燥消毒2.5-3小时，整粒

4)在无菌条件下，在颗粒中加入润滑剂，混合均匀，装胶囊，胶囊密封分装得产品。

用槽式混合机混合均匀制成的软料以手能握团而不黏糊，用手指轻压能裂开为度。

本发明将银杏酮酯、大豆卵磷脂、原花青素按比例混合，提高了生物利用度，增强了对心脑细胞的保护作用，这表现在以下五个方面：

第一，卵磷脂为细胞膜的基本组成物质，与细胞膜的亲合力极强，复合体以它作载体很容易穿透细胞脂质膜，进入细胞发挥作用；

第二，复合体中黄酮类化合物与大豆磷脂酰胆碱相结合，其脂水分配系数增加，从而改善吸收；

第三，黄酮类化合物的酚羟基在肝脏易发生葡萄糖醛酸化或甲基化等结合反应而代谢失活，其与大豆磷脂酰胆碱相结合成复合分子盐，在体内缓慢释放并分解为原药，达到延长药效的目的；

第四，黄酮类化合物的酚羟基与大豆卵磷脂的胆碱基团结合后，卵磷脂的分子包围在黄酮分子的周围，使易氧化分解破坏的酚羟基潜伏化，增加了稳定性；

第五，原花青素是目前为止所发现的最强效的自由基清除剂之一，其抗氧化功能是VitC的20倍、Vit E的50倍，能强力抑制脂质过氧化反应，从而保护心脑细胞膜结构的完整性。

实验显示，黄酮类化合物与大豆卵磷脂及葡萄籽提取物原花青素，可以合成一种全新的复合化合物——黄酮磷脂原花青素复合体，其生物利用度较黄酮类化合物有极大提高，对心脑细胞保护作用明显增强。

本制剂外形为干燥、松散的颗粒，颜色为浅黄色或灰黄色，有微香味味、微苦味。100g中含总黄酮3000mg，每粒重0.38±0.04g。

本制剂具有扩张冠状动脉，增加心肌血氧供应，降低血压血糖等作用，对冠心病、高血压病所致的各症状有明显疗效，有明显的降脂作用，并可改善脑循环和血液流变性。本制剂起效迅速，疗效显著，无不良反应，是调节血脂血压血糖，保护心脑细胞，防治心脑血管疾病的理想用品。

具体实施方式  本制剂由银杏酮酯、大豆卵磷脂与原花青素配置而成，原花青素与覆盆子各部分的重量配比为：银杏酮酯∶大豆卵磷脂∶原花青素＝1.5～2.5∶2.3～3.8∶1。

下面举出本发明的配方实施例：

例1

将银杏酮酯15g、大豆卵磷脂23g、原花青素10g混合均匀，加5％量的70％浓度的乙醇，用槽式混合机混合均匀制成软料，使用颗粒机将软料过10-16目筛得颗粒，将湿颗粒在50-60℃下干燥消毒2.5-3小时，整粒，在无菌条件下，在颗粒中加入其量2％的硬脂酸镁，混合均匀，装胶囊，胶囊密封分装得产品。

例2

制备工艺同例1，不同的是各成分的加入量，具体为：银杏酮酯20g、大豆卵磷脂30.5g、原花青素10g。

例3

制备工艺同例1，不同的是各成分的加入量，具体为：银杏酮酯25g、大豆卵磷脂38g、原花青素10g。

华中科技大学同济医学院附属梨园医院用本制剂

一、对30名冠心病患者进行了临床观察，结果报告如下：

1、对象：30名冠心病患者，诊断均符合WHO关于冠心病的诊断标准，病程1-20年；

2、方法：30名患者均服用本制剂，每日2次，每次3粒，连续服15天；

3、结果：复查心电图8例恢复正常，11例显著改善，5例有所改善，心电图总有效率80％。

二、对20名高血压患者进行了临床观察，结果报告如下：

1、对象：年龄36-72岁，病程半年-18年，I期14例，II期6例；

2、方法：20名患者均服用本制剂，每日2次，每次3粒，连续服15天。

3、结果：

1)对血压的影响，血压均有所下降，14例恢复正常；

2)对高血压临床症状的影响见表1：

表1

症状    例数    显效          有效          无效       总有效率

              n    ％       n    ％       n    ％      ％

头痛    16    7    43.75    8    50.00    1    6.25    93.75

头晕    18    9    50.00    7    38.89    2    11.11   88.89

耳鸣    12    4    33.33    5    41.67    3    25      75

三、对20名高脂血症患者进行了临床观察，结果报告如下：

1、对象：年龄45-70岁；

2、方法：20名患者均服用本制剂，每日3次，每次3粒，连续服1个月。

3、结果：

1)对高血脂的作用见表2

表2

项目	治疗前	治疗后
			TG(mmol/l)	2.78±0.54	1.72±0.46
T-CHO(mmol/l)	7.26±1.28	4.56±0.93

统计学处理，P＜0.05，有显著意义；

2)对血液流变学的影响见表3

表3

项目	治疗前	治疗后
			高切粘度(mpa.s)	6.58±0.54	4.76±0.48
低切粘度(mpa.s)	18.25±4.46	12.12±3.24
			血浆粘度(mpa.s)	1.86±0.32	1.58±0.28

统计学处理，P＜0.05，有显著意义。

总的结论：制剂具有扩张冠状动脉，增加心肌血氧供应，降低血压等作用，对冠心病所致的胸痛、胸闷，心悸、气短、头昏、乏力等症状有明显疗效，对高血压病所致的头痛头晕、耳鸣等症状疗效显著。制剂有明显的降脂作用，并可改善脑循环和血液流变性，因此对高脂血症，缺血性脑血管病以及中风后遗症有一定的疗效。观察表明，制剂起效迅速，疗效显著，无不良反应，是防治心脑血管疾病的理想用品。

Claims (3)

1、一种能调节血脂血压血糖保护心脑细胞的制剂，其特征在于由原花青素、大豆卵磷脂、银杏酮酯配制而成，各成分的重量配比为：原花青素∶大豆卵磷脂∶银杏酮酯＝1∶2.3～3.8∶1.5～2.5。

2、一种能调节血脂血压血糖保护心脑细胞的制剂的制备方法，其特征在于具体工艺流程为：

1)将银杏酮酯、大豆卵磷脂与原花青素按原花青素∶大豆卵磷脂∶银杏酮酯＝1∶2.3～3.8∶1.5～2.5的比例混合均匀，加入其量5％的浓度为70％乙醇，用槽式混合机混合均匀制成软料，

2)使用颗粒机将软料过10-16目筛得颗粒，

3)将湿颗粒在50-60℃下干燥消毒2.5-3小时，整粒

4)在无菌条件下，在颗粒中加入润滑剂，混合均匀，装胶囊，胶囊密封分装得产品。

3、根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于用槽式混合机混合均匀制成的软料以手能握团而不黏糊，用手指轻压能裂开为度。