CN117898983A - 高递送的积雪草酸/积雪草苷/羟基积雪草酸/积雪草提取物柔性脂质体及制备方法和应用 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种高递送的积雪草酸/积雪草苷/羟基积雪草酸/积雪草提取物柔性脂质体及制备方法和应用,涉及脂质体制备技术领域。包括如下重量份的化合物原料:多元醇10‑30份;液体脂质1‑10份;磷脂1‑10份;乳化剂5‑10份;活性物1‑10份;黏度调节剂1‑3份,所述活性物包括羟基积雪草酸、积雪草苷、积雪草酸和积雪草提取物。本发明通过特殊的脂质体制备工艺步骤,彻底解决了活性物积雪草苷、积雪草酸、积雪草(CENTELLAASIATICA)提取物难溶于水的问题,使其具有极佳的水溶性,通过合适配比使其具有非常优异抗氧化、抗皮肤衰老、抗炎作用;对于皮肤红肿、炎症等现象有改善作用,能够提高皮肤的抵抗力;对于受损肌肤有很好的修复效果,可以实现功效最大化、副作用最小化。
Description
技术领域
本发明涉及脂质体制备技术领域,具体涉及一种高递送的积雪草酸/积雪草苷/羟基积雪草酸/积雪草提取物柔性脂质体及制备方法和应用。
背景技术
皮肤屏障就是人体肌肤的保护层,每个人的肌肤表层都有一层天然的皮肤屏障,它既可以阻止外部环境的影响,还可以保护肌底维持内部的稳态。当皮肤屏障受损时,角质细胞排列紊乱,疏松,生理皮脂和水分容易丢失,表皮的含水量降低,经表皮水分流失增高,无法抵御外界刺激,甚至引发肌肤疾病如特应性皮炎。可见,所以皮肤屏障的修护工作是最基础的护肤工作。在皮肤屏障受损时,要及时进行舒缓修护,缓解肌肤不适,提高肌肤的抵抗力。另外,皮肤红肿可能是由于炎症、过敏等原因导致的,还要及时进行抗炎处理,缓解皮肤红肿、瘙痒、疼痛等症状,预防皮肤问题的进一步恶化。
积雪草酸(Asiatic acid):具有抗炎、抗过敏、抗氧化、抗菌和抗病毒作用,能够促进皮肤伤口愈合,缓解皮肤炎症,改善皮肤问题。羟基积雪草酸(Hydroxyasiatic acid):具有抗氧化、抗炎、抗过敏作用,有助于皮肤细胞再生,提高皮肤弹性,使皮肤更加紧致。积雪草苷(Madecassoside):具有抗氧化、抗炎、抗过敏作用,能促进皮肤细胞再生,改善皮肤弹性,缓解皮肤干燥和粗糙,使皮肤保持光滑细腻。积雪草(CENTELLA ASIATICA)提取物:具有抗氧化、抗炎、抗过敏、促进皮肤细胞再生、改善皮肤弹性、紧致皮肤等功效。这些成分在护肤品中共同作用,能为肌肤带来修复、保湿、抗氧化、抗炎、美白等多重功效,使肌肤健康亮丽。然而,这些活性物应用受到多方面因素的影响。特别是积雪草苷、积雪草酸、积雪草(CENTELLA ASIATICA)提取物这几种活性成分极其难溶解,基本上很难筛选出合适的溶剂能很好的将这几种成分分散并且应用到配方中的案例,且积雪草苷等成分的分子量较大,不易被皮肤吸收,导致护肤效果有限。
此外,原料到成品必须考虑两个关键问题,其一是配方层面,成分是否可以有效添加到配方中,成分之间不会相互干扰或产生不良反应。产品在储存和使用过程中,成分是否会变化导致产品效用降低、气味改变、颜色变化、刺激等问题。其二是功效层面,有效成分是否能够透过肌肤达到肌底,以及是否能够长效作用于靶点。因为皮肤角质层的强阻隔性会限制活性物的递送效率,所以需要通过特殊的改性才能将其运送到作用部位。
因此,提供一种易被皮肤吸收,且护肤效果好、无刺激性等问题的积雪草护肤品,是本发明亟需解决的技术问题。
发明内容
本发明提供的一种高递送的积雪草酸/积雪草苷/羟基积雪草酸/积雪草提取物柔性脂质体及制备方法和应用,旨在解决上述背景技术中存在的问题。
为了实现上述技术目的,本发明主要采用如下技术方案:
第一方面,本发明公开了一种高递送的积雪草酸/积雪草苷/羟基积雪草酸/积雪草提取物柔性脂质体,包括如下重量份的化合物原料:多元醇10-30份;液体脂质1-10份;磷脂1-10份;乳化剂5-10份;活性物1-10份;黏度调节剂1-3份,所述活性物包括羟基积雪草酸、积雪草苷、积雪草酸和积雪草提取物。
第二方面,本发明公开了一种如第一方面所述的一种高递送的积雪草酸/积雪草苷/羟基积雪草酸/积雪草提取物柔性脂质体的制备方法,包括如下步骤:
S1:按照比例称量各组分;
S2:在常温条件下,向油相预配体系中加入一半的多元醇、液体脂质、活性物、黏度调节剂、磷脂,搅拌溶解,得到组分A;
S3:向水相预配体系中依次投入另外另一半的多元醇、乳化剂,然后再加入纯化水,加热,搅拌溶解,得到组分B;
S4:在常温条件下,一边搅拌一边将组分B缓慢加入到组分A体系中,直至形成均一液体,得到初始脂质体溶液;
S5:将S4所得初始脂质体溶液经高压均质处理,即可得到该柔性脂质体。
第三方面,本发明公开了一种如第一方面所述的高递送的积雪草酸/积雪草苷/羟基积雪草酸/积雪草提取物柔性脂质体在制备抗氧化、抗皮肤衰老、抗炎化妆品、护肤品或药品中的应用。
与现有技术相比,本发明具有如下有益效果:
1.本发明通过特殊的脂质体制备工艺步骤,彻底解决了活性物积雪草苷、积雪草酸、积雪草(CENTELLAASIATICA)提取物难溶于水的问题,使其具有极佳的水溶性,为其难配方的问题提供了很好的解决办法,使产品具有良好的稳定性和使用性能。水溶性好也也便于皮肤吸收,提高产品的功效。
2.由于该组合物具有一定的气味,制备成脂质体之后可以有效降低原料气味,而且通过该工艺制备的脂质体还能改善活性成分难以吸收透肤的缺陷。
3.此复合物组合通过合适配比使其具有非常优异抗氧化、抗皮肤衰老、抗炎作用;对于皮肤红肿、炎症等现象有改善作用,能够提高皮肤的抵抗力;对于受损肌肤有很好的修复效果。该组合物在合适的成分配比下可以实现功效最大化、副作用最小化,不同成分协同增效。
附图说明
图1为实施例1-6在不同测试条件下的活性物保留率;
图2为实施例1的水溶液与未包裹的活性物水溶液的外观对比图;其中,左图为实施例1的外观图,右图为未包裹的活性物水溶液的外观图;
图3为实施例1-6的粒径分布图;
图4为实施例1和对比例2的渗透测试对比图;
图5为不同测试样品对细胞炎症因子(TNF-α、IL-6、IL-1α)的表达图;
图6为实施例1促进人表皮细胞增殖测试效果图。
具体实施方式
下面将对本发明的实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述,显然,所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例,而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例,本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例,都属于本发明保护的范围。
本发明优选实施例中使用的原料和实验仪器均为市售。
本发明公开了一种高递送的积雪草酸/积雪草苷/羟基积雪草酸/积雪草提取物柔性脂质体,包括如下重量份的化合物原料:多元醇10-30份;液体脂质1-10份;磷脂1-10份;乳化剂5-10份;活性物1-10份;黏度调节剂1-3份,所述活性物包括羟基积雪草酸、积雪草苷、积雪草酸和积雪草提取物。
在本发明的较佳实施方式中,所述活性物中,所述羟基积雪草酸、积雪草苷、积雪草酸和积雪草提取物,各成分比例范围为30-40:10-20:40-50:1-10,优选的,羟基积雪草酸、积雪草苷、积雪草酸和积雪草提取物,各成分比例范围为35-40:10-15:45-50:1-5,更优选的,羟基积雪草酸、积雪草苷、积雪草酸和积雪草提取物,各成分比例范围为36:12:47:5。
在本发明的较佳实施方式中,所述多元醇选自甘油,1,2-戊二醇,1,2-己二醇,己基癸醇和1,2-辛二醇,聚乙二醇中的一种或多种组合。
在本发明的较佳实施方式中,所述液体脂质选自角鲨烷、霍霍巴油、辛酸/癸酸甘油三酯、异壬酸异壬酯、可可脂、棕榈酸异丙酯中的一种或多种组合。
在本发明的较佳实施方式中,所述磷脂选自大豆卵磷脂、卵磷脂、氢化卵磷脂中的一种或多种组合。
在本发明的较佳实施方式中,所述乳化剂选自丙烯酸羟乙酯/丙烯酰二甲基牛磺酸纳共聚物、甘油硬脂酸酯、PEG-40氢化蓖麻油、PEG-15月桂甘油酯、PEG-12硬脂酸酯中的一种或多种组合。
在本发明的较佳实施方式中,所述黏度调节剂选自羟乙基纤维素、羧甲基纤维素钠、聚丙烯酸钠、聚山梨酯、异山梨醇酐二甲醚中的一种或多种组合。
此外,本发明还公开了一种高递送的积雪草酸/积雪草苷/羟基积雪草酸/积雪草提取物柔性脂质体的制备方法,包括如下步骤:
S1:按照比例称量各组分;
S2:在常温条件下,向油相预配体系中加入一半的多元醇、液体脂质、活性物、黏度调节剂、磷脂,搅拌溶解,得到组分A;
S3:向水相预配体系中依次投入另外另一半的多元醇、乳化剂,然后再加入纯化水,加热,搅拌溶解,得到组分B;
S4:在常温条件下,一边搅拌一边将组分B缓慢加入到组分A体系中,直至形成均一液体,得到初始脂质体溶液;
S5:将S4所得初始脂质体溶液经高压均质处理,即可得到该柔性脂质体。
在本发明的较佳实施方式中,步骤S2中,搅拌转速保持在10~200r/min,搅拌溶解10~30min;步骤S3中,搅拌转速保持在50~500r/min,搅拌溶解10~40min;步骤S5中,高压均质处理条件为:压力为200-600bar,均质次数1-5次。
另外,本发明还公开了一种高递送的积雪草酸/积雪草苷/羟基积雪草酸/积雪草提取物柔性脂质体在制备抗氧化、抗皮肤衰老、抗炎化妆品、护肤品或药品中的应用。
本发明通过特殊的脂质体制备工艺步骤,彻底解决了活性物积雪草苷、积雪草酸、积雪草(CENTELLAASIATICA)提取物难溶于水的问题,使其具有极佳的水溶性,为其难配方的问题提供了很好的解决办法。具备优异的水溶性才能够更好地与水基质相结合,从而使产品具有良好的稳定性和使用性能。水溶性好也便于皮肤吸收,提高产品的功效。由于该组合物具有一定的气味,制备成脂质体之后可以有效降低原料气味。而且通过该工艺制备的脂质体还能改善活性成分难以吸收透肤的缺陷。此复合物组合通过合适配比使其具有非常优异抗氧化、抗皮肤衰老、抗炎作用;对于皮肤红肿、炎症等现象有改善作用,能够提高皮肤的抵抗力;对于受损肌肤有很好的修复效果。该组合物在合适的成分配比下可以实现功效最大化、副作用最小化,不同成分协同增效。
下面通过具体实施例进行详细说明。
其中,下述实施例中,本发明所涉及的柔性脂质体的活性物为一复合物,商品名为TECA,其组成为积雪草酸/羟基积雪草酸/积雪草苷/积雪草(CENTELLA ASIATICA)提取物,且活性物中羟基积雪草酸、积雪草苷、积雪草酸和积雪草提取物,各成分比例范围为36:12:47:5。
实施例1
S1:先按照配方的配比称量各组分;
S2:在常温条件下,将10份甘油、8份霍霍巴油、5份活性物、1份羟乙基纤维素、10份氢化卵磷脂投入油相预配体系中,100r/min,搅拌溶解20min,得到组分A。
S3:向水相预配体系中依次投入另外多元醇10份1,2-戊二醇、5份甘油硬脂酸酯,加51份纯化水,加热到80℃,搅拌转速保持在300r/min,搅拌溶解30min,得到组分B;
S4:在常温条件下,一边搅拌一边将组分A缓慢加入到组分B体系中直至形成均一液体,得到初始脂质体溶液。
S5:将S4所得液体经高压均质处理,压力设定在300bar,均质次数2次;结束后即可得到实施例1。
实施例2
S1:先按照配方的配比称量各组分;
S2:在常温条件下,将5份1,2-己二醇、10份辛酸癸酸甘油三脂、10份活性物、2份聚山梨酯、1份氢化卵磷脂投入油相预配体系中,拌转速保持在100r/min,搅拌溶解30min,得到组分A;
S3:向水相预配体系中依次投入另外5份多元醇己基癸醇、10份PEG-40氢化蓖麻油,加57份纯化水,加热到60℃,搅拌转速保持在300r/min,搅拌溶解30min,得到组分B;
S4:在常温条件下,一边搅拌一边将组分A缓慢加入到组分B体系中直至形成均一液体,得到初始脂质体溶液。
S5:将S4所得液体经高压均质处理,压力设定在200bar,均质次数3次;结束后即可得到实施例2。
实施例3
S1:先按照配方的配比称量各组分;
S2:在常温条件下,将15份甘油、3份异壬酸异壬酯、1份活性物、3份异山梨醇酐二甲醚、3份卵磷脂投入油相预配体系中,拌转速保持在100r/min,搅拌溶解30min,得到组分A;
S3:向水相预配体系中依次投入另外15份多元醇甘油、5份PEG-12硬脂酸酯,加55份纯化水,加热到65℃,搅拌转速保持在300r/min,搅拌溶解30min,得到组分B;
S4:在常温条件下,一边搅拌一边将组分A缓慢加入到组分B体系中直至形成均一液体,得到初始脂质体溶液。
S5:将S4所得液体经高压均质处理,压力设定在500bar,均质次数1次;结束后即可得到实施例3。
实施例4
S1:先按照配方的配比称量各组分;
S2:在常温条件下,将8份1,2-辛二醇、1份棕榈酸异丙酯、5份活性物、1份羧甲基纤维素钠、3份大豆卵磷脂投入油相预配体系中,拌转速保持在200r/min,搅拌溶解10min,得到组分A;
S3:向水相预配体系中依次投入另外8份多元醇1,2-戊二醇、10份PEG-40氢化蓖麻油,加64份纯化水,加热到70℃,搅拌转速保持在300r/min,搅拌溶解30min,得到组分B;
S4:在常温条件下,一边搅拌一边将组分A缓慢加入到组分B体系中直至形成均一液体,得到初始脂质体溶液。
S5:将S4所得液体经高压均质处理,压力设定在300bar,均质次数2次;结束后即可得到实施例4。
实施例5
S1:先按照配方的配比称量各组分;
S2:在常温条件下,将12份聚乙二醇、5份角鲨烷、3份活性物、2份聚丙烯酸钠、5份氢化卵磷脂投入油相预配体系中,拌转速保持在200r/min,搅拌溶解15min,得到组分A;
S3:向水相预配体系中依次投入另外12份多元醇甘油、5份PEG-40氢化蓖麻油、5份丙烯酸羟乙酯/丙烯酰二甲基牛磺酸纳共聚物,加51份纯化水,加热到80℃,搅拌转速保持在300r/min,搅拌溶解30min,得到组分B;
S4:在常温条件下,一边搅拌一边将组分A缓慢加入到组分B体系中直至形成均一液体,得到初始脂质体溶液。
S5:将S4所得液体经高压均质处理,压力设定在200bar,均质次数2次;结束后即可得到实施例5。
实施例6
S1:先按照配方的配比称量各组分;
S2:在常温条件下,将6份甘油、5份辛酸/癸酸甘油三酯、8份活性物、3份羟乙基纤维素、1份卵磷脂投入油相预配体系中,拌转速保持在100r/min,搅拌溶解20min,得到组分A;
S3:向水相预配体系中依次投入另外6份多元醇己基癸醇、5份PEG-15月桂甘油酯,加66份纯化水,加热到60℃,搅拌转速保持在300r/min,搅拌溶解30min,得到组分B;
S4:在常温条件下,一边搅拌一边将组分A缓慢加入到组分B体系中直至形成均一液体,得到初始脂质体溶液。
S5:将S4所得液体经高压均质处理,压力设定在300bar,均质次数2次;结束后即可得到实施例6。
对比例1
将实施例1中活性物用纯化水代替,其他组分、含量及制备工艺一致。
对比例2
将0.5g活性物溶解在10ml溶剂中制成均一液体。
对比例3
空白凝胶原料组成:甘油25%、丙二醇15%、透明质酸5%、苯甲醇2%柠檬酸1%、EDTA0.5%、水补足100%。
试验例1稳定性测试
将本发明所制备的实施例1~6的样品分别置于密闭容器中,在-18℃、4℃、室温以及45℃放置90天,于初始状态和90天后,在常温下检查样品性状有无析出或分层现象发生,并测试样品保有率如图1。由表1可知本发明所制备的实施例1-4均表现出较好的稳定性。在-18℃、4℃、室温以及45℃放置90天后未出现团聚分层现象,无活性成分泄漏。实施例15%的水溶液外观呈现均一透明的液体,如图2左边小瓶所示,而活性物粉末直接加水溶解时,无法形成均一液体,粉末漂浮在水表面,如图2右边小瓶所示。因此,本发明提供的脂质体溶液具有良好的稳定性,并且能稳定复配于成品配方中。
表1所制备的实施例1~6样品在不同条件下保存后的稳定性
实施例 | 初始 | -18℃-90天 | 4℃-90天 | 室温-90天 | 45℃-90天 |
1 | 无团聚或分层 | 无团聚或分层 | 无团聚或分层 | 无团聚或分层 | 无团聚或分层 |
2 | 无团聚或分层 | 无团聚或分层 | 无团聚或分层 | 无团聚或分层 | 无团聚或分层 |
3 | 无团聚或分层 | 无团聚或分层 | 无团聚或分层 | 无团聚或分层 | 无团聚或分层 |
4 | 无团聚或分层 | 无团聚或分层 | 无团聚或分层 | 无团聚或分层 | 无团聚或分层 |
5 | 无团聚或分层 | 无团聚或分层 | 无团聚或分层 | 无团聚或分层 | 无团聚或分层 |
6 | 无团聚或分层 | 无团聚或分层 | 无团聚或分层 | 无团聚或分层 | 无团聚或分层 |
试验例2粒径测试
使用malvern粒径分析仪对实施例1-6进行粒径分析,首先需要将样品进行10-1000倍范围内比较合适的稀释处理。针对实施例1-6均稀释了10倍后即可进行测试。按照预设的粒径测试参数及程序测试,结果如图3所示,实施例1-6所制备的乳液粒径范围在10-100nm之间,此粒径下的活性物可以很好的透过肌肤表层直达肌底作用于靶点位置。
试验例3家兔刺激性试验
取健康家兔30只,体重(2.0±0.2)kg,随机分为5组,每组动物6只,于实验前24h将家兔背部皮肤两侧去毛并于实验前检查皮肤是否受伤,受伤皮肤不可用做皮肤刺激性试验。将实施例1、对比例1、对比例2按照1%比例添加到对比例3所制备的空白凝胶中,每天涂抹使用实验样品3次,连续涂抹7天,同时有一组仅涂抹空白凝胶(对比例3)进行对照,观察试验结果,试验结果如表2所示。
表2实施例1、对比例1-3制备的样品对家兔皮肤刺激性观察结果
“+”家兔皮肤充血、红肿;“++”表示充血、红肿现象仍在,但有增加趋势;“一”表示无充血、红肿现象。
表2中的试验结果表明,实施例1、制备的凝胶后涂抹于家兔皮肤后均无充血、红肿现象,对比例1涂抹后也未发生刺激反应,说明本发明中载体系统也没有刺激性。使用对比例2制备的凝胶液涂抹于家兔皮肤后皮肤有充血、红肿现象,并且充血、红肿现象持续存在,说明游离的活性物可能对皮肤有一定的刺激性。同浓度下的实施例1具有极佳的使用安全性。
试验例4累积透皮量测试
取体重在200-250g SD大鼠剃除背部鼠毛,24h后处死并剪取其背部皮肤,剔除皮下脂肪后用生理盐水清洗干净并吸干表面水分后放置冰箱中冷冻保存备用。测试时从冰箱中取出鼠皮,放置于生理盐水中室温下解冻,然后将鼠皮夹在接收池与扩散池之间,角质层朝上。量取实施例1、对比例2所制备的样品各1mL均匀涂抹在鼠皮上,扩散池上方用保鲜膜密封置于磁力搅拌器中,恒温水浴37℃,200r/min搅拌。于2h、4h、8h、12h、24h后各取样0.5mL,每次取样后加入10%的曲拉通溶液定容至1mL用0.45μm的微孔滤膜过滤;同时向接收池中补加0.5mL生理盐水。通过HPLC测试活性物的浓度,并计算累积透过率。
从图4可以看出,实施例1所制备的脂质体能够提高活性物透皮速率。实施例1在两个小时内透过率就已经接近60%,8h后透过率超80%;因为相较于游离的活性物,脂质体的稳定性高,粒径小,总体上脂质体的透过速度比较快,不过随着时间的增加,游离的活性物最终在12个小时时达到90%以上。分析原因是前4个小时,皮肤的机能还比较好,选择透过性好,游离的活性物很难透肤,但是长时间的处理使皮肤机能失衡,变得松弛,选择透过性变差,通透性增强。总体上,在皮肤机理完好的前提下,包裹的活性物脂质体透过率明显更优异。
试验例5抗炎测试
将融合度达到80~90%的HaCaT细胞消化下来,离心。然后接种至6孔板中,置于培养箱孵育24h。等到孔板中细胞铺板率满足测试要求时,阴性对照组维持细胞培养基,阳性对照组加入含有1ng/mL EGF的维持培养基,测试组加入含有1%实施例1(含0.05%活性物)、3%实施例1(含0.15%活性物)、6%实施例1(含0.3%活性物)以及1%对照组1(不含活性物)、1%对照组2(含0.05%活性物)细胞培养基,稀释样品溶剂均为纯化水。每组样品设3个重复孔,继续培养24h。培养结束后,将板内培养基吸出,均加入1mL的PBS,采用强度为30mJ/cm2的UVB紫外光对所有组别样品进行辐照40min,然后将样品孔内液体倒掉重新加入细胞培养基,继续培养24h,收集细胞上清液。根据ELISA试剂盒说明书进行TNF-α、IL-1α、IL-6含量检测。
由图5可知,经过紫外UVB光诱导后,阴性对照组和对比例1细胞中炎症因子(TNF-α、IL-1α、IL-6)大量的表达,阳性对照组、不同浓度实施例1、对比例2组都能引起HaCaT细胞中炎症因子的显著降低,并且差异具有明显统计学意义(P<0.01)。结果表明,实施例系列样品可显著降低细胞炎症因子的表达,活性物的有效浓度越高其降低炎症因子的表达效果越强,特别是当活性物浓度达到0.5%时其作用效果已经可以超过阳性对照组的水平。
试验例6人表皮细胞增殖活性
将实施例1按照活性物终浓度1,10,20,40,80,160μg/ml稀释,然后测试各组样品对于人表皮细胞(HaCaT)增殖的影响。将融合度达到80~90%的人表皮细胞消化下来,离心。以5×104个/孔的密度,将细胞接种在96孔板中,培养24h。加入上述制备的不同稀释样品,不给药的对照组记录为浓度为0。于24h移去药物培养液,PBS洗涤1次,加入含有10%CCK8的培养基,移入培养箱孵育1h后,使用酶标仪测定450nm波长处的吸光度。结果如图5所示。
由图6结果可知,给药24h、48h后,实施例1不同浓度的样品处理后的HaCaT细胞活力随着浓度的增高,有一定的增强,具有剂量依赖性。但是当浓度大于40μmol/L时,实施例1所制备的样品在第24小时、48小时人表皮细胞的生长产生了明显的抑制作用。人表皮细胞参与角质化过程,产生角质蛋白,不断更新皮肤表面,维持皮肤的柔软度和弹性。它还能分泌多种细胞因子,参与免疫反应,对抗病原微生物入侵。当皮肤受损时,表皮细胞发挥修护和再生作用,促进伤口愈合。
试验例7人体功效评价试验
对40位已有妊娠纹的志愿者年龄25-32岁,随机分为4组分别使用实施例1、对比例1、对比例2、对比例3按照1%的比例加入到空白凝胶中所制备的产品,进行双盲实验,每天使用本发明的受损肌肤修护凝胶2次,持续一个月,同时用记录妊娠纹宽度、长度、颜色,并计算各指标相对于初始状态的降低比例。
表2不同样品促进妊娠纹恢复的评价结果
通过上表2可以发现,各组受试者在使用本发明所制备的实施例1制备的修护凝胶后,妊娠纹的宽度、长度、颜色深浅程度都有不同程度的改善。这说明活性物组合对于修护受损肌肤、改善问题肌肤积极的作用。
本技术领域中的普通技术人员应当认识到,以上的实施例仅是用来说明本发明,而并非用作为对本发明的限定,只要在本发明的实质精神范围内,对以上所述实施例的变化、变型都将落在本发明的权利要求书范围内。
Claims (10)
1.一种高递送的积雪草酸/积雪草苷/羟基积雪草酸/积雪草提取物柔性脂质体,其特征在于,包括如下重量份的化合物原料:多元醇10-30份;液体脂质1-10份;磷脂1-10份;乳化剂5-10份;活性物1-10份;黏度调节剂1-3份,所述活性物包括羟基积雪草酸、积雪草苷、积雪草酸和积雪草提取物。
2.根据权利要求1所述的高递送的积雪草酸/积雪草苷/羟基积雪草酸/积雪草提取物柔性脂质体,其特征在于,所述活性物中,所述羟基积雪草酸、积雪草苷、积雪草酸和积雪草提取物,各成分比例范围为30-40:10-20:40-50:1-10。
3.根据权利要求1所述高递送的积雪草酸/积雪草苷/羟基积雪草酸/积雪草提取物柔性脂质体,其特征在于,所述多元醇选自甘油,1,2-戊二醇,1,2-己二醇,己基癸醇和1,2-辛二醇,聚乙二醇中的一种或多种组合。
4.根据权利要求1所述的高递送的积雪草酸/积雪草苷/羟基积雪草酸/积雪草提取物柔性脂质体,其特征在于,所述液体脂质选自角鲨烷、霍霍巴油、辛酸/癸酸甘油三酯、异壬酸异壬酯、可可脂、棕榈酸异丙酯中的一种或多种组合。
5.根据权利要求1所述的高递送的积雪草酸/积雪草苷/羟基积雪草酸/积雪草提取物柔性脂质体,其特征在于,所述磷脂选自大豆卵磷脂、卵磷脂、氢化卵磷脂中的一种或多种组合。
6.根据权利要求1所述的高递送的积雪草酸/积雪草苷/羟基积雪草酸/积雪草提取物柔性脂质体,其特征在于,所述乳化剂选自丙烯酸羟乙酯/丙烯酰二甲基牛磺酸纳共聚物、甘油硬脂酸酯、PEG-40氢化蓖麻油、PEG-15月桂甘油酯、PEG-12硬脂酸酯中的一种或多种组合。
7.根据权利要求1所述的高递送的积雪草酸/积雪草苷/羟基积雪草酸/积雪草提取物柔性脂质体,其特征在于,所述黏度调节剂选自羟乙基纤维素、羧甲基纤维素钠、聚丙烯酸钠、聚山梨酯、异山梨醇酐二甲醚中的一种或多种组合。
8.一种如权利要求1-7任一项所述的高递送的积雪草酸/积雪草苷/羟基积雪草酸/积雪草提取物柔性脂质体的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
S1:按照比例称量各组分;
S2:在常温条件下,向油相预配体系中加入一半的多元醇、液体脂质、活性物、黏度调节剂、磷脂,搅拌溶解,得到组分A;
S3:向水相预配体系中依次投入另外另一半的多元醇、乳化剂,然后再加入纯化水,加热,搅拌溶解,得到组分B;
S4:在常温条件下,一边搅拌一边将组分B缓慢加入到组分A体系中,直至形成均一液体,得到初始脂质体溶液;
S5:将S4所得初始脂质体溶液经高压均质处理,即可得到该柔性脂质体。
9.根据权利要求8所述的制备方法,其特征在于,步骤S2中,搅拌转速保持在10~200r/min,搅拌溶解10~30min;步骤S3中,搅拌转速保持在50~500r/min,搅拌溶解10~40min;步骤S5中,高压均质处理条件为:压力为200-600bar,均质次数1-5次。
10.如权利要求1-7任一项所述的高递送的积雪草酸/积雪草苷/羟基积雪草酸/积雪草提取物柔性脂质体在制备抗氧化、抗皮肤衰老、抗炎化妆品、护肤品或药品中的应用。
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