CN117357445A - 一种美白抗氧化组合物及其制备方法和应用 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种美白抗氧化组合物及其制备方法和应用，所述组合物包括以下重量份数的各组分：传明酸0.1‑10份；泛醇0.5‑5份；奥氏海藻提取物0.5‑1.5份；肉苁蓉提取物0.1‑0.3份；香根鸢尾根提取物0.1‑0.3份；促渗剂0.5‑5份。本发明通过将传明酸、泛醇、奥氏海藻提取物、肉苁蓉提取物、香根鸢尾根提取物和促渗剂组合，通过各组分的协同作用，制备得到了一种具有显著美白功效和抗氧化功效的组合物，其黑色素抑制率可达85％以上、DPPH抑制率(IC50值)在3.073mg/ml以下。
Description
技术领域
本发明涉及化妆品技术领域，具体涉及一种美白抗氧化组合物及其制备方法和应用。
背景技术
根据药监局定义，美白化妆品一般是指有助于减轻或减缓皮肤色素沉着，达到皮肤美白增白效果的化妆品。由于此类产品风险程度相对较高，《化妆品监督管理条例》明确其属于特殊化妆品范畴并实行注册管理。
市场上祛斑美白类化妆品数量种类繁多，根据产品的作用机理，一般可分为物理遮盖类和化学美白类两种类型。化学美白类产品可以真正改变原有皮肤颜色，而物理遮盖类产品只起到遮盖的作用，两者具有较大的差别。
抑制黑色素合成、抑制黑色素细胞增殖、阻止黑色素向角质形成细胞转移、加速角质层细胞脱落、降低黑色素合成相关蛋白的表达水平、清除胞内多余氧自由基、减缓紫外线对黑色素合成等都是可行的皮肤美白通路。
传明酸又叫氨甲环酸(Tranexamic acid)、凝血酸，化学名称为反-4-氨甲基环己烷甲酸，为白色结晶性粉末，在水中易溶，是一种蛋白酶抑制剂。有止血、抗炎，修复皮肤屏障的功效，能对黑色素形成进行干扰。因此，开发基于传明酸的美白化妆品是本行业的研究热点之一。
发明内容
针对现有技术的不足，本发明的目的是提供一种美白抗氧化组合物及其制备方法和应用。
本发明的目的是通过以下技术方案实现的：
第一方面，本发明提供了一种美白抗氧化组合物，包括以下重量份数的各组分：
传明酸0.1-10份；
泛醇0.5-5份；
奥氏海藻提取物0.5-1.5份；
肉苁蓉提取物0.1-0.3份；
香根鸢尾根提取物0.1-0.3份；
促渗剂0.5-5份。
优选地，所述美白抗氧化组合物包括以下重量份数的各组分：
传明酸1-5份；
泛醇1-2份；
奥氏海藻提取物0.5-1.5份；
肉苁蓉提取物0.1-0.3份；
香根鸢尾根提取物0.1-0.3份；
促渗剂1-3份。
本发明采用的奥氏海藻(CLADOSIPHON OKAMURANUS)提取物富含叶绿素A和叶绿素C、胡萝卜素及数种叶黄素、淀粉、甘露醇和脂类等，还含有大量的维生素及无机盐类，具有较好的天然抗氧化作用。
肉苁蓉(CISTANCHE DESERTICOLA)提取物具有抗氧化性，能防止衰老；能抑制黑色素的生成，具有美白功效，防止皮肤暗沉。
香根鸢尾(IRIS FLORENTINA)根提取物富含异黄酮，能够抵抗皮肤衰老的各种可见痕迹，香根鸢尾根提取物通过限制炎症并刺激细胞更新，以防止表皮萎缩；可以通过增加真表皮连接层(DEJ)组分合成并改善其结构，以防止此连接层衰减；还可以通过维持成纤维细胞活性并减少糖化，以减少真皮基质的改变。
优选地，所述促渗剂包括促渗剂1和促渗剂2，所述促渗剂1为双-二乙氧基二甘醇环己烷1，4-二羧酸酯，促渗剂2为PEG/PPG/聚丁二醇-8/5/3甘油、甜菜碱、卵磷脂中的至少一种。通过添加促渗剂，可促进传明酸的渗透作用，从而可进一步提高精华液的美白功效。
优选地，所述促渗剂包括促渗剂1和促渗剂2，所述促渗剂1为双-二乙氧基二甘醇环己烷1，4-二羧酸酯，促渗剂2为PEG/PPG/聚丁二醇-8/5/3甘油、甜菜碱、卵磷脂中的至少一种。
更优选地，所述促渗剂2为PEG/PPG/聚丁二醇-8/5/3甘油、甜菜碱、卵磷脂中的一种，所述促渗剂1和促渗剂2的重量比为1:1。
优选地，所述奥氏海藻提取物、肉苁蓉提取物、香根鸢尾根提取物的重量比为5:1:1。
优选地，包括以下重量份数的各组分：
传明酸3份；
泛醇2份；
奥氏海藻提取物1.5份；
肉苁蓉提取物0.3份；
香根鸢尾根提取物0.3份；
促渗剂2份。
第二方面，本发明提供了一种根据前述的美白抗氧化组合物的制备方法，所述方法包括以下步骤：将传明酸预溶解后加入促渗剂混合均匀，然后加入泛醇、奥氏海藻提取物、肉苁蓉提取物、香根鸢尾根提取物和溶剂，混合均匀后即得美白抗氧化组合物。
第三方面，本发明提供了一种根据前述的美白抗氧化组合物在制备化妆品中的应用。
优选地，所述化妆品的剂型为膏霜、乳液、水剂、精华液、面膜、啫喱、底妆、喷雾和洁面产品中的任一种。
优选地，所述化妆品包括美白抗氧化组合物，还包括溶剂、保湿剂、螯合剂、乳化剂、皮肤调理剂、增稠剂、润肤剂、抗氧化剂、pH调节剂、防腐剂、芳香剂中的至少一种。
与现有技术相比，本发明具有如下的有益效果：
1)本发明通过将传明酸、泛醇、奥氏海藻提取物、肉苁蓉提取物、香根鸢尾根提取物和促渗剂组合，通过各组分的协同作用，制备得到了一种具有显著美白功效和抗氧化功效的组合物，其黑色素抑制率可达85％以上、DPPH抑制率(IC50值)在3.073mg/ml以下。
2)本发明进一步通过特定选择传明酸与促渗剂的配比，特定选择奥氏海藻提取物、肉苁蓉提取物和香根鸢尾根提取物的配比，由此可进一步提高黑色素抑制率，使黑色素抑制率高达90％以上，获得更好的美白效果；同时特定选择奥氏海藻提取物、肉苁蓉提取物和香根鸢尾根提取物的配比还可进一步降低DPPH抑制率(IC50值)，获得更好的抗氧化活性。
具体实施方式
下面结合具体实施例对本发明进行详细说明。以下实施例将有助于本领域的技术人员进一步理解本发明，但不以任何形式限制本发明。应当指出的是，对本领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明构思的前提下，还可以做出若干变形和改进。这些都属于本发明的保护范围。
本发明中的词语“优选的”、“优选地”、“更优选的”等是指，在某些情况下可提供某些有益效果的本发明实施方案。然而，在相同的情况下或其他情况下，其他实施方案也可能是优选的。此外，对一个或多个优选实施方案的表述并不暗示其他实施方案不可用，也并非旨在将其他实施方案排除在本发明的范围之外。
应当理解，除了在任何操作实例中，或者以其他方式指出的情况下，表示例如说明书和权利要求中使用的成分的量的所有数字应被理解为在所有情况下被术语“约”修饰。因此，除非相反指出，否则在以下说明书和所附权利要求中阐述的数值参数是根据本发明所要获得的期望性能而变化的近似值。至少并不是试图将等同原则的适用限制在权利要求的范围内，每个数值参数至少应该根据报告的有效数字的个数并通过应用普通舍入技术来解释。
尽管阐述本发明的广泛范围的数值范围和参数是近似值，但是具体实例中列出的数值尽可能精确地报告。然而，任何数值固有地包含由其各自测试测量中发现的标准偏差必然产生的某些误差。
以下实施例中，提供了一种美白抗氧化组合物，包括以下重量份数的各组分：
传明酸0.1-10份；
泛醇0.5-5份；
奥氏海藻提取物0.5-1.5份；
肉苁蓉提取物0.1-0.3份；
香根鸢尾根提取物0.1-0.3份；
促渗剂0.5-5份。
在一具体实施方式中，所述促渗剂选自双-二乙氧基二甘醇环己烷1，4-二羧酸酯(如商品名称NeosolueTM-Aqulio)、PEG/PPG/聚丁二醇-8/5/3甘油、甜菜碱、卵磷脂。
以下各实施例和对比例中，采用的各原料均为市售原料。例如采用的传明酸购自郑州春秋化工有限公司；奥氏海藻(CLADOSIPHON OKAMURANUS)提取物购自山东康美达生物科技有限公司；肉苁蓉(CISTANCHE DESERTICOLA)提取物购自上海满润化工科技有限公司，商品名称为肉苁蓉提取液；香根鸢尾根提取物购自为购自利淳贸易公司的香根鸢尾(IRISFLORENTINA)根提取物，货号为17071501。需要说明的是，本发明采用的各植物提取物可通过购买获得，也可采用现有的方法自制。
实施例1
本实施例提供了一种美白抗氧化组合物，包括以下组分：传明酸、泛醇、奥氏海藻提取物、肉苁蓉提取物、香根鸢尾根提取物、促渗剂(双-二乙氧基二甘醇环己烷1，4-二羧酸酯和甜菜碱)。各组分的重量份数配比如表1所示。
实施例2
本实施例提供了一种美白抗氧化组合物，包括以下组分：传明酸、泛醇、奥氏海藻提取物、肉苁蓉提取物、香根鸢尾根提取物、促渗剂(双-二乙氧基二甘醇环己烷1，4-二羧酸酯和卵磷脂)。各组分的重量份数配比如表1所示。
实施例3
本实施例提供了一种美白抗氧化组合物，包括以下组分：传明酸、泛醇、奥氏海藻提取物、肉苁蓉提取物、香根鸢尾根提取物、促渗剂(双-二乙氧基二甘醇环己烷1，4-二羧酸酯和甜菜碱)。各组分的重量份数配比如表1所示。
实施例4
本实施例提供了一种美白抗氧化组合物，包括以下组分：传明酸、泛醇、奥氏海藻提取物、肉苁蓉提取物、香根鸢尾根提取物、促渗剂(双-二乙氧基二甘醇环己烷1，4-二羧酸酯和甜菜碱)。各组分的重量份数配比如表1所示。
实施例5
本实施例提供了一种美白抗氧化组合物，包括以下组分：传明酸、泛醇、奥氏海藻提取物、肉苁蓉提取物、香根鸢尾根提取物、促渗剂(双-二乙氧基二甘醇环己烷1，4-二羧酸酯和甜菜碱)。各组分的重量份数配比如表1所示。
实施例6
本实施例提供了一种美白抗氧化组合物，包括以下组分：传明酸、泛醇、奥氏海藻提取物、肉苁蓉提取物、香根鸢尾根提取物、促渗剂(双-二乙氧基二甘醇环己烷1，4-二羧酸酯和甜菜碱)。各组分的重量份数配比如表1所示。
实施例7
本实施例提供了一种美白抗氧化组合物，包括以下组分：传明酸、泛醇、奥氏海藻提取物、肉苁蓉提取物、香根鸢尾根提取物、促渗剂(双-二乙氧基二甘醇环己烷1，4-二羧酸酯和甜菜碱)。各组分的重量份数配比如表1所示。
实施例8
本实施例提供了一种美白抗氧化组合物，包括以下组分：传明酸、泛醇、奥氏海藻提取物、肉苁蓉提取物、香根鸢尾根提取物、促渗剂(双-二乙氧基二甘醇环己烷1，4-二羧酸酯和甜菜碱)。各组分的重量份数配比如表1所示。
实施例9
本实施例提供了一种美白抗氧化组合物，包括以下组分：传明酸、泛醇、奥氏海藻提取物、肉苁蓉提取物、香根鸢尾根提取物、促渗剂(双-二乙氧基二甘醇环己烷1，4-二羧酸酯和PEG/PPG/聚丁二醇-8/5/3甘油)。各组分的重量份数配比如表1所示。
实施例10
本实施例提供了一种美白抗氧化组合物，包括以下组分：传明酸、泛醇、奥氏海藻提取物、肉苁蓉提取物、香根鸢尾根提取物、促渗剂(双-二乙氧基二甘醇环己烷1，4-二羧酸酯和甜菜碱)。各组分的重量份数配比如表1所示。
表1
对比例1
本对比例提供了一种美白抗氧化组合物，包括以下组分：传明酸、泛醇、奥氏海藻提取物、肉苁蓉提取物、香根鸢尾根提取物。各组分的重量份数配比如表2所示。与实施例3相比，区别仅在于：本对比例中不添加促渗剂。
对比例2
本对比例提供了一种美白抗氧化组合物，包括以下组分：传明酸、泛醇、奥氏海藻提取物、促渗剂(双-二乙氧基二甘醇环己烷1，4-二羧酸酯和甜菜碱)。各组分的重量份数配比如表2所示。与实施例1相比，区别仅在于：本对比例中不添加肉苁蓉提取物和香根鸢尾根提取物。
对比例3
本对比例提供了一种美白抗氧化组合物，包括以下组分：传明酸、泛醇、奥氏海藻提取物、肉苁蓉提取物、促渗剂(双-二乙氧基二甘醇环己烷1，4-二羧酸酯和甜菜碱)。各组分的重量份数配比如表2所示。与实施例1相比，区别仅在于：本对比例中不添加香根鸢尾根提取物。
对比例4
本对比例提供了一种美白抗氧化组合物，包括以下组分：传明酸、泛醇、肉苁蓉提取物、香根鸢尾根提取物、促渗剂(双-二乙氧基二甘醇环己烷1，4-二羧酸酯和甜菜碱)。各组分的重量份数配比如表2所示。与实施例1相比，区别仅在于：本对比例中不添加奥氏海藻提取物。
对比例5
本对比例提供了一种美白抗氧化组合物，包括以下组分：传明酸、泛醇、奥氏海藻提取物、肉苁蓉提取物、香根鸢尾根提取物、促渗剂(双-二乙氧基二甘醇环己烷1，4-二羧酸酯和甜菜碱)。各组分的重量份数配比如表2所示。与实施例1相比，区别仅在于：本对比例中不添加泛醇。
表2
功效验证：
以上述各实施例和对比例制备的美白组合物为例，将其采用以下方法制备成测试样品：
先将传明酸加入少量去离子水预溶解后，再加入促渗剂混合均匀得混合物1；向去离子水(去离子水的加入总量为加至100重量份，如表1和表2所示)中加入混合物1、泛醇、奥氏海藻提取物、肉苁蓉提取物和香根鸢尾根提取物，搅拌均匀后，即得测试样品。
1)美白功效测试
将采用上述方法制备的各测试样品进行美白功效测试，具体依据T/SHRH036-2021《化妆品黑色素抑制测试-斑马鱼胚胎测试方法》中的方法进行。将8h大斑马鱼胚胎暴露于各测试样品中(每个测试样品组5尾)，另同时设置空白对照组和阳性对照组(30mg/L苯硫脲溶液)，空白对照组不对8h大斑马鱼胚胎进行处理，阳性对照组为将8h大斑马鱼胚胎暴露于浓度为30mg/L苯硫脲溶液中；暴露48h后对大斑马鱼胚胎进行显微镜拍照以测量黑色素信号强度，并进行统计分析。
各实验组(空白对照、阳性对照、实施例1-8和对比例1-5)的黑色素抑制率结果(平均值)如表3所示。
表3
由表3的结果可见，采用实施例1-8的传明酸、泛醇、奥氏海藻提取物、肉苁蓉提取物、香根鸢尾根提取物和促渗剂制备的组合物的黑色素抑制率相比空白组、阴性对照组和对比例组均明显提高，其黑色素抑制率达到了85％以上，说明采用实施例制备的组合物具有非常好的美白功效。进一步由实施例1与实施例4-6的对比可见，当特定采用奥氏海藻提取物、肉苁蓉提取物、香根鸢尾根提取物的重量比为2:1:1时，可明显提高黑色素抑制率；由实施例3与实施例7-8的对比可见，当特定采用促渗剂1(双-二乙氧基二甘醇环己烷1，4-二羧酸酯)与促渗剂2(甜菜碱)的重量比为1:1时，其具有协同作用，可进一步明显提高黑色素抑制率。
对比例1-5制备的组合物的黑色素抑制率相比空白组、阴性对照组虽然也明显提升，但由对比例1与实施例3的对比可见，当组合物中不添加促渗剂时，其制备的组合物的黑色素抑制率由95.8％显著下降至52.8％；由对比例2-5与实施例1的对比可见，当组合物中不添加肉苁蓉提取物和香根鸢尾根提取物、不添加香根鸢尾根提取物、不添加奥氏海藻提取物或不添加泛醇时，均导致黑色素抑制率明显下降。由此可见，本发明获得非常好的美白功效是基于传明酸、泛醇、奥氏海藻提取物、肉苁蓉提取物、香根鸢尾根提取物和促渗剂的共同作用。
2)抗氧化活性测试
DPPH是一种以氮为中心的稳定自由基，测定DPPH清除率是评价天然活性物质抗氧化活性的方法。通过构建DPPH自由基清除反应体系，评估实施例1-6和对比例2-4制备的测试样品的抗氧化活性。
将6ml的DPPH甲醇溶液吸光度(1±0.02)与实施例1-6和对比例2-4制备的测试样品进行混合。将反应混合物在室温下摇匀，避光静置20min，在517nm波长处测定吸光度值的变化。以甲醇代替提取物样品溶液作为空白对照样品对DPPH自由基的清除性能按公式计算：
DPPH清除率％＝(A对照样品-A测试样品)/A对照样品×100
通过对DPPH自由基清除性能与提取液浓度之间绘制的剂量效应曲线进行线性回归分析，结果以IC50表示。IC50是指DPPH自由基浓度减少50％所需要的提取物的质量浓度值(mg/ml)，IC50值越低，自由基清除活性越高。结果如表4所示。
表4
| 测试样品 | DPPH清除率(IC50,mg/ml) |
| 实施例1 | 2.474 |
| 实施例2 | 2.566 |
| 实施例3 | 2.155 |
| 实施例4 | 2.941 |
| 实施例5 | 3.073 |
| 实施例6 | 2.852 |
| 对比例2 | 3.884 |
| 对比例3 | 3.526 |
| 对比例4 | 5.315 |
由表4的结果可见，采用实施例1-6的传明酸、泛醇、奥氏海藻提取物、肉苁蓉提取物、香根鸢尾根提取物和促渗剂制备的组合物的DPPH清除率(IC50值)相比对比例组均明显下降，说明采用实施例制备的组合物具有非常好的抗氧化效果。
进一步由实施例1与实施例4-6的对比可见，当特定采用奥氏海藻提取物、肉苁蓉提取物、香根鸢尾根提取物的重量比为2:1:1时，可明显降低IC50值，进一步提高抗氧化活性。
由对比例2-5与实施例1的对比可见，当组合物中不添加肉苁蓉提取物和香根鸢尾根提取物、不添加香根鸢尾根提取物、不添加奥氏海藻提取物时，均导致IC50值明显下降。由此可见，本发明采用奥氏海藻提取物、肉苁蓉提取物、香根鸢尾根提取物的组合制备的美白抗氧化组合物，通过三种的共同作用可显著提高抗氧化活性。
本发明具体应用途径很多，以上所述仅是本发明的优选实施方式。应当指出，以上实施例仅用于说明本发明，而并不用于限制本发明的保护范围。对于本技术领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明原理的前提下，还可以做出若干改进，这些改进也应视为本发明的保护范围。
Claims (10)
1.一种美白抗氧化组合物，其特征在于，包括以下重量份数的各组分：
传明酸0.1-10份；
泛醇0.5-5份；
奥氏海藻提取物0.5-1.5份；
肉苁蓉提取物0.1-0.3份；
香根鸢尾根提取物0.1-0.3份；
促渗剂0.5-5份。
2.根据权利要求1所述的美白抗氧化组合物，其特征在于，包括以下重量份数的各组分：
传明酸1-5份；
泛醇1-2份；
奥氏海藻提取物0.5-1.5份；
肉苁蓉提取物0.1-0.3份；
香根鸢尾根提取物0.1-0.3份；
促渗剂1-3份。
3.根据权利要求1或2所述的美白抗氧化组合物，其特征在于，所述促渗剂选自双-二乙氧基二甘醇环己烷1，4-二羧酸酯、PEG/PPG/聚丁二醇-8/5/3甘油、甜菜碱、卵磷脂。
4.根据权利要求3所述的美白抗氧化组合物，其特征在于，所述促渗剂包括促渗剂1和促渗剂2，所述促渗剂1为双-二乙氧基二甘醇环己烷1，4-二羧酸酯，促渗剂2为PEG/PPG/聚丁二醇-8/5/3甘油、甜菜碱、卵磷脂中的至少一种。
5.根据权利要求4所述的美白抗氧化组合物，其特征在于，所述促渗剂2为PEG/PPG/聚丁二醇-8/5/3甘油、甜菜碱、卵磷脂中的一种，所述促渗剂1和促渗剂2的重量比为1:1。
6.根据权利要求1所述的美白抗氧化组合物，其特征在于，所述奥氏海藻提取物、肉苁蓉提取物、香根鸢尾根提取物的重量比为5:1:1。
7.一种根据权利要求1-6任一项所述的美白抗氧化组合物的制备方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：将传明酸预溶解后加入促渗剂混合均匀，然后加入泛醇、奥氏海藻提取物、肉苁蓉提取物、香根鸢尾根提取物和溶剂，混合均匀后即得美白抗氧化组合物。
8.一种根据权利要求1-6任一项所述的美白抗氧化组合物在制备化妆品中的应用。
9.根据权利要求8所述的应用，其特征在于，所述化妆品的剂型为膏霜、乳液、水剂、精华液、面膜、啫喱、底妆、喷雾和洁面产品中的任一种。
10.根据权利要求8或9所述的应用，其特征在于，所述化妆品包括美白抗氧化组合物，还包括溶剂、保湿剂、螯合剂、乳化剂、皮肤调理剂、增稠剂、润肤剂、抗氧化剂、pH调节剂、防腐剂、芳香剂中的至少一种。
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