CN117180115A - 含阿魏酸类的仿生皮脂组合物及其制备方法与应用 - Google Patents

Abstract

本发明公开一种含阿魏酸类的仿生皮脂组合物及其制备方法与应用，其中，所述仿生皮脂组合物，包括如下组分：仿生皮脂，呈粘流态、半固态或固态；阿魏酸类，分散于所述仿生脂质中。本发明技术方案通过将粉体剂型的阿魏酸类与仿生皮脂一同制成粘流态、半固态或固态的仿生皮脂组合物，解决了阿魏酸类物质在化妆品分散体系中的稳定性差的问题。

Description

含阿魏酸类的仿生皮脂组合物及其制备方法与应用

技术领域

本发明涉及化妆品技术领域，尤其涉及一种含阿魏酸类的仿生皮脂组合物及其制备方法与应用。

背景技术

阿魏酸是一种常用于化妆品配方中的成分，其具有抗氧化、美白、抗炎症、抗菌等多种功效，能够为皮肤提供保护和滋养功效。在化妆品应用中，若有外界因素影响，如光、热、空气接触等条件下，阿魏酸极易被氧化而变色，现有解决方法多采用将阿魏酸与其他抗氧化剂配合使用，但由于阿魏酸独特的失电子效应，其具有极强的生物活性，不免会被氧化变色，从而导致其失活。

此外，在溶解性方面，由于阿魏酸为水不溶性酚酸性活性成分，故其难溶于水，通过油相溶解实验测试，其在常用油脂中的溶解度约为0.2-2％，也比较难溶。排除极短链的化妆品用有机溶剂外，阿魏酸在常用的醇溶剂中的溶解度约为2-5％，但是考虑到常用剂型，多元醇占比大多数为5-20％，故其很难放大阿魏酸的功效性。

因此，阿魏酸在化妆品分散体系中的应用问题亟待解决，高剂量且稳定的阿魏酸原料组合物面的应用方案有待开发。

上述内容仅用于辅助理解发明的技术方案，并不代表承认上述内容是现有技术。

发明内容

本发明的主要目的是提出一种含阿魏酸类的仿生皮脂组合物，旨在提高阿魏酸类物质的应用稳定性。

为实现上述目的，本发明提出一种含阿魏酸类的仿生皮脂组合物，包括如下组分：

仿生脂质，呈粘流态、半固态或固态；

阿魏酸类，分散于所述仿生脂质中。

在一实施例中，所述仿生脂质包括甘油三酯类、蜡酯类、脂肪类、胆固醇类、双甘酯类、角鲨烯中的一种或多种的组合；和/或，

所述阿魏酸类可选自阿魏酸、阿魏酸异辛酯、阿魏酸乙酯、阿魏酸甘油酯中的一种或多种的组合。

在一实施例中，所述甘油三酯类可选自辛酸/癸酸甘油三酯、辛酸/癸酸硬脂酸甘油三酯、辛酸/癸酸月桂酸甘油三酯、C10-18脂酸甘油三酯类、C8-12酸甘油三酯、C18-36酸甘油三酯及其衍生物中的一种或多种的组合；和/或，

所述蜡酯类可选用碳原子数为10-36的固态或半固态蜡；和/或，

所述脂肪类可选用碳原子数为10-30的脂肪酸、醇直链结构的流动性态/固态结构的饱和脂肪酸或脂肪醇；和/或，

所述胆固醇可选用卵磷脂及其衍生物、氢化卵磷脂及其衍生物、植物甾醇及其衍生物、胆甾醇及其衍生中的一种或多种的组合。

在一实施例中，所述仿生脂质至少包括如下重量份数的组分中的一种：甘油三酯类10-40份、酯蜡类1-20份、脂肪类1-10份、卵磷脂类1-30份、角鲨烯1-30份。

在一实施例中，所述仿生皮脂组合物中阿魏酸类的含量为5wt％-50wt％。

在一实施例中，所述仿生皮脂组合物还包括光保护剂，分散于所述仿生脂质中。

在一实施例中，按重量份数计，所述仿生皮脂组合物包括：所述阿魏酸类1-50份、所述光保护剂1-30份、所述仿生脂质14-130份。

在一实施例中，所述光保护剂可选用亚丁香基丙二酸二乙基己酯、芦丁、水杨酸乙基己酯中的一种或多种的组合。

本发明还提出一种上述仿生皮脂组合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

S1：称取预计量的仿生脂质于烧杯中，将所述仿生脂质加热至完全溶解；

S2：保持热源，使所述仿生脂质维持在溶解状态，向所述仿生脂质中加入预计量的阿魏酸类，混合均匀，待所述阿魏酸类完全溶解，停止加热；

S3：将S2中得到的溶液冷却至室温，得到粘流态、半固态或固态的含阿魏酸类的仿生皮脂组合物。

本发明还提出上述仿生皮脂组合物在制备抗氧化护肤品、美白护肤品、祛痘护肤品或保湿护肤品中的应用。

本发明技术方案通过将粉体剂型的阿魏酸类与仿生皮脂一同制成粘流态、半固态或固态的仿生皮脂组合物，解决了阿魏酸类物质应用稳定性差的问题。在本发明的技术方案中，所述仿生皮脂组合物中的仿生脂质一方面保留了其自身具有的调节皮肤油脂平衡、减少皮肤炎症以及增强皮肤保湿能力的功效；另一方面作为分散阿魏酸类的油性基质，将阿魏酸类物质由粉末状应用状态调整为膏体状应用状态，减小了阿魏酸类物质与环境中氧气的接触面积，通过其立体维度提高了阿魏酸类物质的抗氧稳定性、光变色性和应用溶解性，从而增强了阿魏酸类物质的生物利用度。本发明的膏状剂型仿生皮脂组合物在外界热因素条件下具有较强的固-液态自我调节能力，提高了其在热条件下的应用稳定性，也即提高了所述仿生皮脂组合物中阿魏酸类物质在热条件下的应用稳定性；且相较于常规的粉末态阿魏酸类物质，所述仿生皮脂组合物中的阿魏酸类物质的分子粒径有所降低，使得所述仿生皮脂组合物具有较好铺展性、乳化性、稳定性，进而使得所述仿生皮脂组合物在化妆品配方体系中具有较好的应用稳定性和较高的应用浓度，从而提高了阿魏酸类物质的应用稳定性及应用溶解度。

附图说明

为了更清楚地说明本发明实施例或现有技术中的技术方案，下面将对实施例或现有技术描述中所需要使用的附图作简单地介绍，显而易见地，下面描述中的附图仅仅是本发明的一些实施例，对于本领域普通技术人员来讲，在不付出创造性劳动的前提下，还可以根据这些附图示出的结构获得其他的附图。

图1是常规粉剂型阿魏酸的粒径图；

图2和图3是本发明的含阿魏酸的仿生皮脂组合物的粒径图。

具体实施方式

下面将结合本发明实施例中的附图，对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本发明的一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有作出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。

需要说明，若本发明实施例中有涉及方向性指示(诸如上、下、左、右、前、后……)，则该方向性指示仅用于解释在某一特定姿态(如附图所示)下各部件之间的相对位置关系、运动情况等，如果该特定姿态发生改变时，则该方向性指示也相应地随之改变。

另外，若本发明实施例中有涉及“第一”、“第二”等的描述，则该“第一”、“第二”等的描述仅用于描述目的，而不能理解为指示或暗示其相对重要性或者隐含指明所指示的技术特征的数量。由此，限定有“第一”、“第二”的特征可以明示或者隐含地包括至少一个该特征。另外，若全文中出现的“和/或”的含义为，包括三个并列的方案，以“A和/或B”为例，包括A方案，或B方案，或A和B同时满足的方案。另外，各个实施例之间的技术方案可以相互结合，但是必须是以本领域普通技术人员能够实现为基础，当技术方案的结合出现相互矛盾或无法实现时应当认为这种技术方案的结合不存在，也不在本发明要求的保护范围之内。

本文中“包括”、“包含”、“含”、“含有”、“具有”或其它变体意在涵盖非封闭式包括，这些术语之间不作区分。术语“包含”是指可加入不影响最终结果的其它步骤和成分。术语“包含”还包括术语“主要由…组成”和“基本上由…组成”。本发明的组合物和方法/工艺包含、由其组成和基本上由本文描述的必要元素和限制项以及本文描述的任一的附加的或任选的成分、组分、步骤或限制项组成。在说明书和权利要求书中使用的涉及组分量、工艺条件等的所有数值或表述在所有情形中均应理解被“约”修饰。涉及相同组分或性质的所有范围均包括端点，该端点可独立地组合。由于这些范围是连续的，因此它们包括在最小值与最大值之间的每一数值。还应理解的是，本申请引用的任何数值范围预期包括该范围内的所有子范围。如本文所用，“重量份”、“重量份数”、“质量份”或“质量份数”可互换使用，所述的重量份可以是任何一个固定的以毫克、克数或千克数表示重量(如1mg、1g、2g、5g、或1kg等)。例如，一个由1重量份组分a和9重量份组分b构成的组合物，可以是1克组分a+9克组分b，也可以是10克组分a+90克组分b等构成的组合物。

皮脂是人体皮肤表面最外层的一层油性物质，它由皮脂腺分泌并经过毛孔排出，对维持皮肤的健康有着非常重要的作用。但是，过度分泌或分泌不足都会引起皮肤问题。仿生皮脂是一种模拟人类皮肤表面的生理状态并具有多种功能的合成物，它由多种化学成分组成，可以模拟皮脂的生理特性和功能。与天然皮脂相比，仿生皮脂可以更好地调节皮肤的油脂平衡，减少皮肤炎症，增强皮肤的保湿能力，同时具有良好的生物相容性和稳定性。

基于此，本发明提出一种含阿魏酸类的仿生皮脂组合物，该仿生皮脂组合物呈粘流态、半固态或固态，该仿生皮脂组合物包括仿生脂质和阿魏酸类；其中，所述仿生脂质呈粘流态、半固态或固态；所述阿魏酸类分散于所述仿生脂质中，所述阿魏酸类保留了一部分的结晶体性状。

在本发明中，所述阿魏酸类为阿魏酸和/或阿魏酸衍生物。在一优选实施例中，所述阿魏酸类为阿魏酸衍生物，所述阿魏酸衍生物可选用阿魏酸异辛酯、阿魏酸乙酯、阿魏酸甘油酯中的一种或多种；这几种物质具有相似的化学结构，且产品性质上面，该类衍生物市面上的应用稳定性优于阿魏酸，结构较阿魏酸有更优的脂溶性。

请参阅图1、图2和图3，针对于图1中的粉剂型阿魏酸和图2、图3中的膏剂型的含阿魏酸的仿生皮脂组合物的进行粒径分析，可以得出阿魏酸在仿生皮脂组合物体系中，其结晶粒径为60-140nm，较图1中的粒径为200-300nm单体阿魏酸得到了明显的降低，且其在结构上有别于单体的长针状体结构，本发明的仿生皮脂组合物中的阿魏酸作为一种团状架构包裹在仿生脂质之间，本发明的组合物结构可以规整为具有阿魏酸和仿生脂质的稳定组合物剂型，是一种新型的阿魏酸嵌式仿生皮脂原料。

本发明技术方案通过将粉体剂型的阿魏酸类与仿生脂质一同制成粘流态、半固态或固态的仿生皮脂组合物，解决了阿魏酸类的应用稳定性差的问题。在本发明的技术方案中，所述仿生皮脂组合物中的仿生脂质一方面保留了其自身具有的调节皮肤油脂平衡、减少皮肤炎症以及增强皮肤保湿能力的功效；另一方面作为分散阿魏酸类的油性基质，将阿魏酸类由粉末状应用状态调整为膏体状应用状态，减小了阿魏酸类与环境中氧气的接触面积，通过其立体维度提高了阿魏酸类的抗氧稳定性、光变色性和应用溶解性，从而增强了阿魏酸类的生物利用度。本发明的膏状剂型仿生皮脂组合物在外界热因素条件下具有较强的固-液态自我调节能力，提高了其在热条件下的应用稳定性，也即提高了所述仿生皮脂组合物中阿魏酸类在热条件下的应用稳定性；且相较于常规的粉末态阿魏酸类，所述仿生皮脂组合物中的阿魏酸类分子粒径有所降低，使得所述仿生皮脂组合物具有较好铺展性、乳化性、稳定性，进而使得所述仿生皮脂组合物在化妆品配方体系中具有较好的应用稳定性和较高的应用浓度，从而提高了阿魏酸类的应用稳定性及应用溶解度。

根据本发明的仿生皮脂组合物，所述仿生脂质的组分可根据需要灵活搭配，不同极性的仿生脂质对阿魏酸类的溶解度存在差异，本领域技术人员可根据需要合理选择。

在一实施例中，所述仿生脂质可选用甘油三酯类、蜡酯类、脂肪类、胆固醇类、双甘酯类、角鲨烯中的一种或多种的组合，以进行所述仿生皮脂组合物的基质搭建。

具体的，所述甘油三酯类可选自辛酸/癸酸甘油三酯、辛酸/癸酸硬脂酸甘油三酯、辛酸/癸酸月桂酸甘油三酯、C10-18脂酸甘油三酯类、C8-12酸甘油三酯、C18-36酸甘油三酯及其衍生物中的一种或多种的组合。

所述蜡酯类可选用碳原子数为10-36的固态或半固态蜡，举例来说，所述蜡酯类可选用白蜂蜡、羊毛脂蜡、合成小烛树蜡、合成蜡、微晶蜡、微晶蜡及该类结构的衍生类固态/半固态蜡中的一种或多种。

所述脂肪类可选用碳原子数为10-30的脂肪酸、醇直链结构的流动性态/固态结构的饱和脂肪酸或脂肪醇，例如：鲸蜡硬脂醇、鲸蜡醇、硬脂醇、鲸蜡酸、硬脂酸及该类结构的衍生类中的一种或多种。

所述胆固醇可选用卵磷脂及其衍生物、氢化卵磷脂及其衍生物、植物甾醇及其衍生物、胆甾醇及其衍生中的一种或多种的组合。

在一实施例中，所述仿生脂质至少包括如下重量份数组分中的一种：甘油三酯类10-40份、酯蜡类1-20份、脂肪类1-10份、卵磷脂类1-30份、角鲨烯1-30份。

作为举例说明，所述仿生脂质可选用下表1所述配方：

根据本发明的仿生皮脂组合物，所述仿生皮脂组合物中阿魏酸类的含量为5wt％-50wt％，即所述仿生皮脂组合物中阿魏酸类的含量可以5wt％、15wt％、35wt％、50wt％，以使得所述仿生皮脂组合物中的阿魏酸类具有较高的应用浓度，当阿魏酸类的含量过低时，所述仿生皮脂组合物的整体应用浓度较高，但由于所述仿生皮脂组合物中阿魏酸类的含量过低，使得所述仿生皮脂组合物中阿魏酸类的应用浓度偏低；当阿魏酸类的含量过高时，会使得所述仿生皮脂组合物的整体应用浓度较低，从而导致所述仿生皮脂组合物中阿魏酸类物质的应用浓度还是偏低。

根据本发明的仿生皮脂组合物，所述仿生皮脂组合物还包括光保护剂，所述光保护剂与所述阿魏酸类一同分散于所述仿生脂质中，用于阻断所述仿生脂质组合物由于外界光照而引起的变色，所述光保护剂进一步增强所述仿生皮脂组合物的光稳定性，从而提高了所述仿生皮脂组合物中阿魏酸类的光稳定性。

所述光保护剂可选用本领域常用的光保护剂，作为举例，所述光保护剂可选用亚丁香基丙二酸二乙基己酯、芦丁、水杨酸乙基己酯中的一种或多种的组合。

在一实施例中，所述仿生皮脂组合物包括如下重量份数的组份：所述阿魏酸类5-50份，所述光保护剂1-30份，所述仿生脂质14-130份。

作为举例说明，所述仿生皮脂组合物可选用下表2所述配方：

本发明还提出上述仿生皮脂组合物在制备抗氧化护肤品、美白护肤品、祛痘护肤品或保湿护肤品中的应用。所述抗氧化护肤品、所述美白护肤品、所述祛痘护肤品或所述保湿护肤品可以为面霜、乳液、磨砂膏或面膜。其具体复配配方可根据需要进行选择，作为举例：

本发明的仿生皮脂组合物可按照下表3中的配方制备抗氧提亮乳液：

以及，本发明可按照下表4中的配方制备修护面霜：

本发明还提出一种上述仿生皮脂组合物的制备方法，包括如下步骤：

S1：称取预计重量份数仿生脂质组分依次加入烧杯中，将所述仿生脂质加热至完全溶解；

S2：保持热源，使所述仿生脂质维持在溶解状态，向所述仿生脂质中加入预计重量份数的阿魏酸类，混合均匀，待阿魏酸类完全溶解，停止加热；

S3：将S2中得到的溶液冷却至室温，得到粘流态、半固态或固态的含阿魏酸类的仿生皮脂组合物。

在本发明的制备方法中，随着所述仿生脂质组合体系的改变，所述S1和所述S2中的加热温度也需相应调整。

在一实施例中，所述S2的具体步骤为：保持热源，使所述仿生脂质维持在溶解状态，向所述仿生脂质中加入预计量的阿魏酸和光保护剂，混合均匀，待所述阿魏酸和所述光保护剂完全溶解，停止加热。

在一具体实施例中，采用上文表1中的配方一制备仿生脂质，以及采用上述表2中的配方制备本发明的仿生皮脂组合物，制备工艺如下：

(1)按照上文表1中的配方一依次称取仿生脂质的各组分，放入准备好的烧杯中，控制加热温度为70-80℃，待固体脂质完全溶解，停止加热。

(2)保持油脂温度在75℃，依次加入10份阿魏酸和5份光保护剂，待阿魏酸完全溶解，停止加热。

(3)冷却至室温，最终得到膏状的含阿魏酸的仿生皮脂组合物。

对上述具体实施例中制得的膏状的含阿魏酸的仿生皮脂组合物(即实施组)进行稳定性观察，以常规的粉剂型阿魏酸选用多元醇分散溶液作为对照组，观察结果请参见下表5和表6：

表5：膏状的含阿魏酸的仿生皮脂组合物的稳定性观察

表6：常规的粉剂型阿魏酸的稳定性观察

通过比对上述表5和表6可得：相较于常规的粉剂型阿魏酸，本发明的膏状仿生皮脂组合物中的阿魏酸稳定性有极大改善；在光照条件下，本发明的仿生皮脂组合物不会变色；且在低温条件下，无出油现象，组合物剂型无改变。应该注意的是，本发明的含阿魏酸类的仿生皮脂组合物应尽量避免高热，以免仿生皮脂组合物中的脂质过氧化产生自由基，从而破坏仿生皮脂组合物中阿魏酸类的抗氧生物活性。

前述的实例仅是说明性的，用于解释本发明所述方法的一些特征。所附的权利要求旨在要求可以设想的尽可能广的范围，且本文所呈现的实施例仅是根据所有可能的实施例的组合的选择的实施方式的说明。因此，申请人的用意是所附的权利要求不被说明本发明的特征的示例的选择限制。在权利要求中所用的一些数值范围也包括了在其之内的子范围，这些范围中的变化也应在可能的情况下解释为被所附的权利要求覆盖。

Claims (10)

1.一种含阿魏酸类的仿生皮脂组合物，其特征在于，包括如下组分：

仿生脂质，呈粘流态、半固态或固态；

阿魏酸类，分散于所述仿生脂质中。

2.如权利要求1所述的仿生皮脂组合物，其特征在于，所述仿生脂质包括甘油三酯类、蜡酯类、脂肪类、胆固醇类、双甘酯类、角鲨烯中的一种或多种的组合；和/或，

所述阿魏酸类可选自阿魏酸、阿魏酸异辛酯、阿魏酸乙酯、阿魏酸甘油酯中的一种或多种的组合。

3.如权利要求2所述的仿生皮脂组合物，其特征在于，所述甘油三酯类可选自辛酸/癸酸甘油三酯、辛酸/癸酸硬脂酸甘油三酯、辛酸/癸酸月桂酸甘油三酯、C10-18脂酸甘油三酯类、C8-12酸甘油三酯、C18-36酸甘油三酯及其衍生物中的一种或多种的组合；和/或，

所述蜡酯类可选用碳原子数为10-36的固态或半固态蜡；和/或，

所述脂肪类可选用碳原子数为10-30的脂肪酸、醇直链结构的流动性态/固态结构的饱和脂肪酸或脂肪醇；和/或，

所述胆固醇可选用卵磷脂及其衍生物、氢化卵磷脂及其衍生物、植物甾醇及其衍生物、胆甾醇及其衍生中的一种或多种的组合。

4.如权利要求2所述的仿生皮脂组合物，其特征在于，所述仿生脂质至少包括如下重量份数的组分中的一种：甘油三酯类10-40份、酯蜡类1-20份、脂肪类1-10份、卵磷脂类1-30份、角鲨烯1-30份。

5.如权利要求1所述的仿生皮脂组合物，其特征在于，所述仿生皮脂组合物中阿魏酸类的含量为5wt％-50wt％。

6.如权利要求5所述的仿生皮脂组合物，其特征在于，所述仿生皮脂组合物还包括光保护剂，分散于所述仿生脂质中。

7.如权利要求6所述的仿生皮脂组合物，其特征在于，按重量份数计，所述仿生皮脂组合物包括：所述阿魏酸类1-50份、所述光保护剂1-30份、所述仿生脂质14-130份。

8.如权利要求6所述的仿生皮脂组合物，其特征在于，所述光保护剂可选用亚丁香基丙二酸二乙基己酯、芦丁、水杨酸乙基己酯中的一种或多种的组合。

9.如权利要求1-8任一项所述的仿生皮脂组合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

S1：称取预计量的仿生脂质于烧杯中，将所述仿生脂质加热至完全溶解；

S2：保持热源，使所述仿生脂质维持在溶解状态，向所述仿生脂质中加入预计量的阿魏酸类，混合均匀，待所述阿魏酸类完全溶解，停止加热；

S3：将S2中得到的溶液冷却至室温，得到粘流态、半固态或固态的含阿魏酸类的仿生皮脂组合物。

10.如权利要求1-8任一项所述的仿生皮脂组合物在制备抗氧化护肤品、美白护肤品、祛痘护肤品或保湿护肤品中的应用。