CN116761583A - 嘧菌酯在头皮健康中的功效 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及嘧菌酯用于减少表面上的鳞屑数量的用途;嘧菌酯用于减少使用者所感知的表面上瘙痒的用途;嘧菌酯用于降低表面上髓过氧化物酶的含量的用途,该含量作为氧化应激和损伤降低的指标。本发明涉及嘧菌酯的用途,其中嘧菌酯从个人护理组合物诸如洗发剂、调理剂或免洗型处理物中施用。
Description
技术领域
本发明涉及嘧菌酯,其提供改善的头皮健康,包括减少头皮剥落、减少头皮炎症以及减少头皮瘙痒的感觉。本发明还涉及嘧菌酯用于提供头皮屏障改善的用途。
背景技术
头皮屑和脂溢性皮炎是人类头皮和皮肤的病症,其中马拉色氏霉菌属酵母为引发和/或加重不健康头皮/皮肤症状的罪魁祸首。局部用抗真菌剂通常用于开发解决这些病症的消费品,并且发现更有效地控制马拉色氏霉菌属在头皮或皮肤上的生长和作用的抗真菌剂是许多研究的焦点。嗜球果伞素代表了一类在农业中用于作物保护的抗真菌剂,其在很大程度上未被开发用于马拉色氏霉菌属(Malassezia)及其相关皮肤病的生长控制。
本发明发现,嘧菌酯,一种特定的合成嗜球果伞素,在这类其它化合物中对马拉色氏霉菌属的抗真菌效力是独特的。对有头皮屑的消费者的头皮上的嘧菌酯的评价导致鳞屑的消散和其它头皮健康症状的改善。局部抗真菌药物通常与皮质类固醇等抗炎药物联合使用,以最有效地控制严重疾病状态下的炎症和瘙痒等症状。已经发现,当用于治疗受头皮屑状况影响的人头皮时,嘧菌酯本身在改善整体头皮健康方面具有意想不到的效果。这些头皮健康益处包括减少炎症和瘙痒感,这些益处不能仅从其抗真菌功效中预测。
发明内容
本发明涉及嘧菌酯用于减少表面上的鳞屑数量的用途;嘧菌酯用于减少使用者所感知的表面上瘙痒的用途;嘧菌酯用于降低表面上髓过氧化物酶的含量的用途,该含量作为氧化应激和损伤降低的指标。本发明涉及嘧菌酯的用途,其中嘧菌酯从个人护理组合物诸如洗发剂、调理剂或免洗型处理物中施用。
具体实施方式
尽管本说明书结束时具体指出并清楚地要求保护本发明的权利要求书,但据信通过以下说明可更好地理解本发明。
本发明可包括本文所述的本发明的基本成分和限制,和本文所述的附加的或任选的成分、组分或限制中的任一者,由其组成或基本上由其组成。
除非另外指明,否则本文中使用的所有百分比和比率均按总组合物的重量计。除非另外指明,否则所有测量均被理解为是在环境条件下进行,其中“环境条件”是指在约25℃下,在约一个大气压下,并且在约50%相对湿度(RH)下的条件。所有数值范围是包括端值在内的更窄的范围;所描述的范围上限和下限是可组合的,以形成没有明确描述的另外的范围。
本发明的组合物可包含本文所述的基本组分以及任选的成分,基本上由其组成或由其组成。如本文所用,“基本上由...组成”是指组合物或组分可包含附加成分,只要附加成分不在本质上改变受权利要求书保护的组合物或方法的基本特征和新颖特征。
如关于组合物所用的“施加”或“施用”是指将本发明的组合物施加或铺展到角质组织诸如毛发上。
“皮肤病学可接受的”是指组合物或组分适用于与人的皮肤组织接触,而没有不适当的毒性、不相容性、不稳定性、变应性应答等。
“安全且有效的量”是指足以显著地诱导积极有益效果的化合物或组合物的量。
关于组合物所用的“免洗型”是指旨在施用到并且允许保留在角质组织上的组合物。这些免洗型组合物区别于施用到毛发并且随后(几分钟或更短时间内)通过洗涤、冲洗、擦拭等去除的组合物。免洗型组合物不包括洗去型应用,诸如洗发剂、洗去型调理剂、洗面奶、洗手液、沐浴剂、或身体沐浴露。免洗型组合物可基本上不含清洁或去污表面活性剂。例如,“免洗型组合物”可在角质组织上保留至少15分钟。例如,免洗型组合物可包含小于1%的去污表面活性剂,小于0.5%的去污表面活性剂,或0%的去污表面活性剂。然而,组合物可包含乳化、分散或其它加工表面活性剂,当局部施用到毛发时,其不旨在提供任何显著的清洁有益效果。
“可溶性”是指在25℃和latm的压力下,至少约0.1g的溶质溶解于100ml的溶剂中。
除非另外说明,否则所有百分比均按总组合物的重量计。除非另外特别说明,否则所有比率均为重量比。所有范围是包括端值在内的且可组合的。有效数字的数表示既不表达对所示量的限制,也不表达对测量精确性的限制。除非另外指明,否则如本文所用,术语“分子量”或“M.Wt.”是指重均分子量。可通过凝胶渗透色谱法来测量重均分子量。“QS”是指足量至100%。
如本文所用,术语“基本上没有”或“基本上不含”是指按组合物的总重量计小于约1%,或小于约0.8%,或小于约0.5%,或小于约0.3%,或约0%。
如本文所用,“毛发”是指哺乳动物毛发,包括头皮毛发、面部毛发和身体毛发,尤其是人头部和头皮上的毛发。
如本文所用,“美容上可接受的”是指组合物、制剂或组分适用于与人的角质组织接触,而没有不适当的毒性、不相容性、不稳定性、变应性应答等。旨在直接施用到角质组织的本文所述的所有组合物限于美容上可接受的那些。
如本文所用,“衍生物”包括但不限于给定化合物的酰胺、醚、酯、氨基、羧基、乙酰基、酸、盐和/或醇衍生物。
如本文所用,“聚合物”是指由两种或更多种单体的聚合而形成的化学物质。如本文所用,术语“聚合物”应该包括由单体的聚合制成的所有材料以及天然聚合物。由仅一种类型的单体制成的聚合物称为均聚物。由两种或更多种不同类型的单体制成的聚合物称为共聚物。可统计学地或分块计算不同单体的分布-两种可能性均适用于本发明。除非另外说明,否则本文所用的术语“聚合物”包括任何类型的聚合物,包括均聚物和共聚物。
嘧菌酯和其它嗜球果伞素
嘧菌酯,CAS号:131860-33-8,IUPAC:甲基-(E)-(2-{2[6-(2-氰基苯氧基)-嘧啶-4-基氧]-苯基}-3-甲氧基丙烯酸酯是属于嗜球果伞素类的农业杀真菌剂。嗜球果伞素是通过各种担子菌诸如嗜球果伞(Strobilurus tenacellus)和粘小奥德蘑(Oudemansiellamucida)生物合成的,或者在天然的嗜球果伞素之后进行建模并且用保留关键的β-甲氧基丙烯酸酯毒簇合成。一些合成的嗜球果伞素具有经修饰的毒簇,例如甲氧基亚胺乙酸甲酯或甲基-N-甲氧基氨基甲酸酯。一些合成的嗜球果伞素是嘧菌酯(CAS号:131860-33-8)、丁香菌酯(CAS号850881-70-8)、醚菌胺(CAS号149961-52-4)、烯肟菌酯(CAS号238410-11-2)、氟嘧菌酯(CAS号193740-76-0)、醚菌酯(CAS号143390-89-0)、mandestrobin(CAS号173662-97-0)、苯氧菌胺(CAS号133408-50-1)、肟醚菌胺(CAS号248593-16-0)、啶氧菌酯(CAS号117428-22-5)、唑菌胺酯(CAS号175013-18-0)、唑菌酯(CAS号862588-11-2)和肟菌酯(CAS号141517-21-7)。
嘧菌酯和其它合成的嗜球果伞素控制广谱植物真菌疾病,并且在全球的作物保护中频繁使用。嗜球果伞素通过抑制线粒体呼吸而发挥作用。嘧菌酯和其它嗜球果伞素的特定作用模式是通过结合电子传输链的细胞色素b复合物III中的泛醇氧化位点(Q0位点)和阻断细胞色素b和细胞色素c1之间的电子转移而进行的。具有这种特定作用模式的其它化合物包括:同样首次从粘小奥德蘑分离的被称为小奥德蘑素的关键β-甲氧基丙烯酸酯毒簇的合成和天然存在的衍生物,来自粘细菌诸如Myxococcus flavus的合成和天然存在的粘噻唑,来自粘细菌诸如Stigmatella aurantica的stigmatellin,以及合成农业化学品噁唑菌酮和咪唑菌酮。
嘧菌酯作为农业杀真菌剂具有保护性、治愈性、根除性、跨层转移和全身性质,并且抑制孢子发芽和菌丝体生长,并且还显示抗孢子活性。在标记的应用速率下,嘧菌酯控制许多植物病原体,包括温带禾谷类作物上的小麦白粉病菌(Erysiphe graminis)、柄锈菌属(Puccinia spp.)、Lepiosphaeria nodorum、小麦壳针孢叶枯病菌(Septoria tritici)和圆核腔菌(Pyrenophora teres);稻上的稻瘟病菌(Pyricularia oryzae)和立枯丝核菌(Rhizoctonia solani);藤本植物上的霜霉病菌(Plasmopara viticola)和葡萄钩丝壳菌(Uncinulanecator);葫芦科植物上的黄瓜白粉病菌(Sphaerotheca fuliginea)和黄瓜霜霉病菌(Pseudoperonospora cubensis);马铃薯和番茄上的马铃薯晚疫病菌(Phytophthora infestans)和番茄早疫病菌(Alternaria solani);花生上的落花生球腔菌(Mycosphaerella arachidis)、立枯丝核菌(Rhizoctonia solani)和齐整小核菌(Sclerotium rolfsii);桃上的褐腐病菌(Monilinia spp)和嗜果枝孢(Cladosporiumcarpophilum);草皮上的腐霉属(Pythium spp.)和立枯丝核菌(Rhizoctonia solani);香蕉上的球腔菌属(Mycosphaerella spp.);山胡桃上的Cladosporium caryigenum;柑橘上的 fawcetii、炭疽菌属(Colletotrichum spp.)和柑橘茎点霉(Guignardiacitricarpa);咖啡豆上的炭疽菌属(Colletotrichum spp.)和咖啡锈菌(Hemileiavastatrix)。嘧菌酯是具有低水中溶解度的固体材料。
一些用于嘧菌酯的商品名包括ABOUND FLOWABLE FUNGICIDE、Aframe、Azoxystar、Azoxyzone、AZteroid 1.65SC Fungicide、AZURE AGRICULTURAL FUNGICIDE、Endow、QUADRIS FLOWABLE FUNGICIDE、Satori Fungicide、Strobe 2L和Willowood Azoxy 2SC。嘧菌酯可从例如Sigma-Aldrich(St.Louis,MO)和Ak Scientific,Inc(Union City,CA)商购获得。
在本发明中,个人护理组合物可包含约0.02%至约10%的嘧菌酯;约0.05%至约2%的嘧菌酯;约0.1%至约1%的嘧菌酯。
在本发明中,个人护理组合物可包含约0.02%至约10%的嗜球果伞素;约0.05%至约2%的嗜球果伞素;约0.1%至约1%的嗜球果伞素。
在本发明中,嘧菌酯的粒度可以为约0.5微米至约200微米;约0.5微米至约100微米;约1微米至约50微米;约1微米至约25微米、约1微米至约10微米、约1微米至约3微米。
洗发剂组合物
去污表面活性剂
个人护理组合物可包含大于约10重量%的向组合物提供清洁性能的表面活性剂体系,并且可以是大于12重量%的向组合物提供清洁性能的表面活性剂体系。表面活性剂体系包含阴离子表面活性剂和/或阴离子表面活性剂的组合和/或阴离子表面活性剂与选自由两性、两性离子、非离子以及它们的混合物组成的组的辅助表面活性剂的组合。去污表面活性剂的各种示例和描述示于美国专利8,440,605;美国专利申请公布2009/155383;和美国专利申请公布2009/0221463中,将所述文献全文以引用方式并入本文中。
个人护理组合物可包含约10重量%至约25重量%、约10重量%至约18重量%、约10重量%至约14重量%、约10重量%至约12重量%、约11重量%至约20重量%、约12重量%至约20重量%、和/或约12重量%至约18重量%的一种或多种表面活性剂。
适用于组合物中的阴离子表面活性剂为烷基硫酸盐和烷基醚硫酸盐。其他合适的阴离子表面活性剂为有机硫酸反应产物的水溶性盐。其他合适的阴离子表面活性剂为用羟乙磺酸酯化并且用氢氧化钠中和的脂肪酸的反应产物。其他类似的阴离子表面活性剂描述于美国专利2,486,921、2,486,922和2,396,278,三者全文以引用方式并入本文。
用于个人护理组合物中的示例性阴离子表面活性剂包括月桂基硫酸铵、月桂基聚氧乙烯醚硫酸铵、C10-15烷基聚氧乙烯醚硫酸铵、C10-15烷基硫酸铵、C11-15烷基硫酸铵、癸基硫酸铵、癸基聚氧乙烯醚硫酸铵、十一烷基硫酸铵、十一烷基聚氧乙烯醚硫酸铵、月桂基硫酸三乙胺、月桂基聚氧乙烯醚硫酸三乙胺、月桂基硫酸三乙醇胺、月桂基聚氧乙烯醚硫酸三乙醇胺、月桂基硫酸单乙醇胺、月桂基聚氧乙烯醚硫酸单乙醇胺、月桂基硫酸二乙醇胺、月桂基聚氧乙烯醚硫酸二乙醇胺、月桂酸单甘油酯硫酸钠、月桂基硫酸钠、月桂基聚氧乙烯醚硫酸钠、C10-15烷基聚氧乙烯醚硫酸钠、C10-15烷基硫酸钠、C11-15烷基硫酸钠、癸基硫酸钠、癸基聚氧乙烯醚硫酸钠、十一烷基硫酸钠、十一烷基聚氧乙烯醚硫酸钠、月桂基硫酸钾、月桂基聚氧乙烯醚硫酸钾、C10-15烷基聚氧乙烯醚硫酸钾、C10-15烷基硫酸钾、C11-15烷基硫酸钾、癸基硫酸钾、癸基聚氧乙烯醚硫酸钾、十一烷基硫酸钾、十一烷基聚氧乙烯醚硫酸钾、月桂基肌氨酸钠、月桂酰肌氨酸钠、月桂基肌氨酸、椰油基肌氨酸、椰油基硫酸铵、月桂酰硫酸铵、椰油基硫酸钠、月桂酰硫酸钠、椰油基硫酸钾、月桂基硫酸钾、月桂基硫酸三乙醇胺、月桂基硫酸三乙醇胺、椰油基硫酸单乙醇胺、月桂基硫酸单乙醇胺、十三烷基苯磺酸钠、十二烷基苯磺酸钠、椰油基羟乙基磺酸钠、以及它们的组合。阴离子表面活性剂可为月桂基硫酸钠或月桂基聚氧乙烯醚硫酸钠。
本发明的组合物还可包含选自以下的阴离子表面活性剂:
a)R1O(CH2CHR3O)y SO3M;
b)CH3(CH2)zCHR2 CH2O(CH2 CHR3O)y SO3M;以及
c)它们的混合物,
其中R1表示CH3(CH2)10,R2表示H或包含1至4个碳原子的烃基团,使得z和R2中的碳原子之和为8,R3为H或CH3,y为0至7,当y不为零(0)时,y的平均值为约1,并且M为一价或二价带正电荷的阳离子。
合适的阴离子烷基硫酸盐和烷基醚硫酸盐表面活性剂包括但不限于具有支链烷基链的那些,其由可选自以下的C8至C18支链醇合成:格尔伯特醇、羟醛缩合衍生的醇、羰基合成醇、F-T羰基合成醇、以及它们的混合物。2-烷基支链醇的非限制性示例包括:羰基合成醇,诸如2-甲基-1-十一烷醇,2-乙基-1-癸醇,2-丙基-1-壬醇,2-丁基-1-辛醇,2-甲基-1-十二烷醇,2-乙基-1-十一烷醇,2-丙基-1-癸醇,2-丁基-1-壬醇,2-戊基-1-辛醇,2-戊基-1-庚醇,以及以下列商品名出售的那些:(Sasol)、/>(Sasol)、和(Shell);以及Guerbet和羟醛缩合衍生的醇,诸如2-乙基-1-己醇,2-丙基-1-丁醇,2-丁基-1-辛醇,2-丁基-1-癸醇,2-戊基-1-壬醇,2-己基-1-辛醇,2-己基-1-癸醇和以商品名称/>(Sasol)出售的那些或作为醇乙氧基化物和烷氧基化物以商品名LUTENSOL/>(BASF)和LUTENSOL/>(BASF)出售的那些。
阴离子烷基硫酸盐和烷基醚硫酸盐还可包括由衍生自丁烯或丙烯的C8至C18支链醇合成的那些,其以商品名EXXALTM(Exxon)和(Sasol)出售。这包括十三烷基聚氧乙烯醚-n硫酸钠(STnS)的亚型的阴离子表面活性剂,其中n介于约0.5和约3.5之间。该亚型的示例性表面活性剂是十三烷基聚氧乙烯醚-2硫酸钠和十三烷基聚氧乙烯醚-3硫酸钠。本发明的组合物还可包含十三烷基硫酸钠。
本发明的组合物还可包括阴离子烷基和烷基醚磺基琥珀酸盐和/或二烷基和二烷基醚磺基琥珀酸盐以及它们的混合物二烷基和二烷基醚磺基琥珀酸盐可以为C6-15直链或支链的二烷基或二烷基醚磺基琥珀酸盐。烷基部分可以是对称的(即,相同的烷基部分)或不对称的(即,不同的烷基部分)。非限制性示例包括:月桂基磺基琥珀酸二钠、月桂基聚氧乙烯醚磺基琥珀酸二钠、双十三烷基磺基琥珀酸钠、二辛基磺基琥珀酸钠、二己基磺基琥珀酸钠、二环己基磺基琥珀酸钠、二戊基磺基琥珀酸钠、二异丁基磺基琥珀酸钠、直链双(十三烷基)磺基琥珀酸盐以及它们的混合物。
个人护理组合物可包含辅助表面活性剂。辅助表面活性剂可选自两性表面活性剂、两性离子表面活性剂、非离子表面活性剂、以及它们的混合物。辅助表面活性剂可包括但不限于月桂酰胺基丙基甜菜碱、椰油酰胺基丙基甜菜碱、月桂基羟基磺基甜菜碱、月桂酰两性基乙酸钠、椰油酰两性基二乙酸二钠、椰酰胺单乙醇酰胺、以及它们的混合物。
个人护理组合物还可包含约0.25重量%至约15重量%,约1重量%至约14重量%,约2重量%至约13重量%的一种或多种两性、两性离子、非离子辅助表面活性剂、或它们的混合物。
用于本文个人护理组合物中的合适的两性表面活性剂或两性离子表面活性剂包括已知用于洗发剂或其他个人护理清洁的那些。合适的两性离子表面活性剂或两性表面活性剂的非限制性示例描述于美国专利5,104,646和5,106,609中,这些文献全文以引用方式并入本文。
适用于组合物中的两性辅助表面活性剂包括被描述为脂族仲胺和叔胺的衍生物的那些表面活性剂,其中脂族基团可为直链或支链,并且其中脂族取代基中的一个含有约8至约18个碳原子,并且一个脂族取代基含有阴离子基团,诸如羧基、磺酸根、硫酸根、磷酸根或膦酸根。合适的两性表面活性剂包括但不限于选自以下的那些:椰油氨基丙酸钠、椰油氨基二丙酸钠、椰油酰两性基乙酸钠、椰油酰两性基二乙酸钠、椰油酰两性基羟丙基磺酸钠、椰油酰两性基丙酸钠、玉米油酰两性基丙酸钠、月桂氨基丙酸钠、月桂酰两性基乙酸钠、月桂酰两性基二乙酸钠、月桂酰两性基羟丙基磺酸钠、月桂酰两性基丙酸钠、玉米油酰两性基丙酸钠、月桂亚氨基二丙酸钠、椰油氨基丙酸铵、椰油氨基二丙酸铵、椰油酰两性基乙酸铵、椰油酰两性基二乙酸铵、椰油酰两性基羟丙基磺酸铵、椰油酰两性基丙酸铵、玉米油酰两性基丙酸铵、月桂氨基丙酸铵、月桂酰两性基乙酸铵、月桂酰两性基二乙酸铵、月桂酰两性基羟丙基磺酸铵、月桂酰两性基丙酸铵、玉米油酰两性基丙酸铵、月桂亚氨基二丙酸铵、椰油氨基丙酸三乙醇胺、椰油氨基二丙酸三乙醇胺、椰油酰两性基乙酸三乙醇胺、椰油酰两性基羟丙基磺酸三乙醇胺、椰油酰两性基丙酸三乙醇胺、玉米油酰两性基丙酸三乙醇胺、月桂氨基丙酸三乙醇胺、月桂酰两性基乙酸三乙醇胺、月桂酰两性基羟丙基磺酸三乙醇胺、月桂酰两性基丙酸三乙醇胺、玉米油酰两性基丙酸三乙醇胺、月桂亚氨基二丙酸三乙醇胺、椰油酰两性基二丙酸、癸酰两性基二乙酸二钠、癸酰两性基二丙酸二钠、辛酰两性基二乙酸二钠、辛酰两性基二丙酸二钠、椰油酰两性基羧乙基羟丙基磺酸二钠、椰油酰两性基二乙酸二钠、椰油酰两性基二丙酸二钠、二羧乙基椰油基丙二胺二钠、月桂基聚氧乙烯醚-5羧基两性基二乙酸二钠、月桂亚氨基二丙酸二钠、月桂酰两性基二乙酸二钠、月桂酰两性基二丙酸二钠、油基两性基二丙酸二钠、PPG-2-异癸醇聚醚-7羧基两性基二乙酸二钠、月桂氨基丙酸、月桂酰两性基二丙酸、月桂基氨基丙基甘氨酸、月桂基二亚乙基二氨基甘氨酸、以及它们的混合物。
组合物可包含两性离子辅助表面活性剂,其中两性离子表面活性剂为脂族季铵、鏻和锍化合物的衍生物,其中脂族基团可为直链或支链,并且其中脂族取代基中的一个含有约8至约18个碳原子,并且一个脂族取代基含有阴离子基团,诸如羧基、磺酸根、硫酸根、磷酸根或膦酸根。两性离子表面活性剂可选自由以下组成的组:椰油酰胺基乙基甜菜碱、椰油酰胺基丙基氧化胺、椰油酰胺基丙基甜菜碱、椰油酰胺基丙基二甲基氨基羟丙基水解胶原、椰油酰胺基丙基二甲基铵羟丙基水解胶原、椰油酰胺基丙基羟基磺基甜菜碱、椰油甜菜碱酰胺基两性基丙酸盐、椰油基甜菜碱、椰油基羟基磺基甜菜碱、椰油基/油基酰胺基丙基甜菜碱、椰油基磺基甜菜碱、月桂酰胺基丙基甜菜碱、月桂基甜菜碱、月桂基羟基磺基甜菜碱、月桂基磺基甜菜碱、以及它们的混合物。
适用于本发明中的非离子表面活性剂包括McCutcheion的“Detergents andEmulsifiers”北美版(1986年,Allured Publishing Corp.)和McCutcheion的“FunctionalMaterials”北关版(1992)中描述的那些。适用于本发明个人护理组合物的非离子表面活性剂包括但不限于聚氧乙烯化烷基酚、聚氧乙烯化醇、聚氧乙烯化聚丙二醇、链烷酸的甘油酯、链烷酸的聚甘油酯、链烷酸的丙二醇酯、链烷酸的山梨醇酯、链烷酸的聚氧乙烯化山梨醇酯、链烷酸的聚氧乙二醇酯、聚氧乙烯化链烷酸、链烷醇酰胺、N-烷基吡咯烷酮、烷基糖苷、烷基多葡糖苷、烷基胺氧化物、和聚氧乙烯化硅氧烷。
辅助表面活性剂可以为非离子表面活性剂,该非离子表面活性剂选自:椰油酰胺、椰油酰胺甲基MEA、椰油酰胺DEA、椰油酰胺MEA、椰油酰胺MIPA、月桂酰胺DEA、月桂酰胺MEA、月桂酰胺MIPA、十四酰胺DEA、十四酰胺MEA、PEG-20椰油酰胺MEA、PEG-2椰油酰胺、PEG-3椰油酰胺、PEG-4椰油酰胺、PEG-5椰油酰胺、PEG-6椰油酰胺、PEG-7椰油酰胺、PEG-3月桂酰胺、PEG-5月桂酰胺、PEG-3油酰胺、PPG-2椰油酰胺、PPG-2羟乙基椰油酰胺、PPG-2羟乙基异硬脂酰胺以及它们的混合物。
代表性的聚氧乙烯化醇包括烷基链在C9-C16范围内,并且具有约1至约110个烷氧基基团的那些,包括但不限于月桂基聚氧乙烯醚-3、月桂基聚氧乙烯醚-23、鲸蜡基聚氧乙烯醚-10、硬脂基聚氧乙烯醚-10、硬脂基聚氧乙烯醚-100、山嵛基聚氧乙烯醚-10、和可以商品名91、/>23、/>25、/>45、/>135、/>167、/>PC 100、/>PC 200、/>PC 600从Shell Chemicals(Houston,Texas)商购获得的那些、以及它们的混合物。
还可商购获得的是可以商品名从Uniqema(Wilmington,Delaware)商购获得的聚氧乙烯脂肪酯,包括但不限于/>30、/>35、/>52、/>56、/>58、72、/>76、/>78、/>93、/>97、/>98、/>721、以及它们的混合物。
合适的烷基糖苷和烷基多葡糖苷可由式(S)n-O-R表示,其中S为糖部分诸如葡萄糖、果糖、甘露糖、半乳糖等;n为约1至约1000的整数,并且R为C8-C30烷基基团。烷基基团可衍生自其的长链醇的示例包括癸醇、月桂醇、十四烷醇、鲸蜡醇、硬脂醇、油醇等。这些表面活性剂的示例包括烷基多葡糖苷,其中S为葡萄糖部分,R为C8-20烷基基团,并且n为约1至约9的整数。这些表面活性剂的可商购获得的示例包括以商品名325CS、/>600CS和/>625CS购自Cognis(Ambler,Pa)的癸基多葡糖苷和月桂基多葡糖苷。还可用于本文的是蔗糖酯表面活性剂诸如蔗糖椰油酸酯、和蔗糖月桂酸酯、以及以商品名TritonTMBG-10和TritonTMCG-110购自The Dow Chemical Company(Houston,Tx)的烷基多葡糖苷。
适用于本发明的其它非离子表面活性剂为甘油酯和聚甘油酯,其包括但不限于,甘油基单酯,C12-22饱和、不饱和和支链脂肪酸的甘油基单酯如油酸甘油酯、一硬脂酸甘油酯、一棕榈酸甘油酯、一山嵛酸甘油酯、以及它们的混合物,和C12-22饱和、不饱和和支链脂肪酸的聚甘油酯如聚甘油基-4异硬脂酸酯、聚甘油基-3油酸酯、聚甘油基-2-倍半油酸酯、二异硬脂酸三甘油酯、一油酸二甘油酯、一油酸四甘油酯、以及它们的混合物。
还可用作本文的非离子表面活性剂的是脱水山梨糖醇酯。C12-22饱和、不饱和和支链脂肪酸的脱水山梨糖醇酯可用于本文中。这些脱水山梨糖醇酯通常包括单酯、二酯、三酯等的混合物。合适的脱水山梨糖醇酯的代表性示例包括脱水山梨糖醇单月桂酸酯(20)、脱水山梨糖醇单棕榈酸酯(/>40)、脱水山梨糖醇单硬脂酸酯(/>60)、脱水山梨糖醇三硬脂酸酯(/>65)、脱水山梨糖醇单油酸酯(/>80)、脱水山梨糖醇三油酸酯(/>85)、和脱水山梨糖醇异硬脂酸酯。
还适用于本文的是脱水山梨糖醇酯的烷氧基化衍生物,包括但不限于均购自Uniqema的聚氧乙烯(20)脱水山梨糖醇单月桂酸酯(20)、聚氧乙烯(20)脱水山梨糖醇单棕榈酸酯(/>40)、聚氧乙烯(20)脱水山梨糖醇单硬脂酸酯(/>60)、聚氧乙烯(20)脱水山梨糖醇单油酸酯(/>80)、聚氧乙烯(4)脱水山梨糖醇单月桂酸酯(21)、聚氧乙烯(4)脱水山梨糖醇单硬脂酸酯(/>61)、聚氧乙烯(5)脱水山梨糖醇单油酸酯(/>81)、以及它们的混合物。
还适用于本文的是烷基酚乙氧基化物,包括但不限于壬基酚乙氧基化物(购自TheDow Chemical Company(Houston,Tx.)的TergitolTM NP-4、NP-6、NP-7、NP-8、NP-9、NP-10、NP-11、NP-12、NP-13、NP-15、NP-30、NP-40、NP-50、NP-55、NP-70)以及辛基酚乙氧基化物(购自The DowChemical Company(Houston,TX)的TritonTMX-15、X-35、X-45、X-114、X-100、X-102、X-165、X-305、X-405、X-705)。
还适用于本文的是叔烷基胺氧化物,包括月桂基氧化胺和椰油基氧化胺。
适用于个人护理组合物中的其它阴离子、两性离子、两性和非离子附加表面活性剂的非限制性示例描述于McCutcheon的Emulsifiers and Detergents(1989年鉴,由M.C.Publishing Co.和美国专利3,929,678、2,658,072、2,438,091、2,528,378公布,这些专利全文以引用方式并入本文。
合适的表面活性剂组合包含约0.5%至约30%,或者约1%至约25%,或者约2%至约20%的烷基支链的平均重量%。
表面活性剂组合可具有约7.5%至约25%,或者约10%至约22.5%,或者约10%至约20%的C8至C12烷基链长度的累积平均重量%。
表面活性剂组合可具有约3至约200,或者约25至约175.5,或者约50至约150,或者约75至约125的平均C8-C12/C13-C18烷基链比率。
沉积助剂
本发明的洗发剂组合物还可包含沉积助剂,诸如阳离子聚合物或阳离子沉积聚合物。可用于本文的阳离子聚合物是平均分子量为至少约5,000,或者约10,000至约1千万,或者约100,000至约2百万的那些。
阳离子聚合物可包括但不限于阳离子瓜尔胶聚合物,其具有小于2,200,000g/mol、或约150,000g/mol至约2,200,000g/mol、或约200,000g/mol至约2,200,000g/mol、或约300,000g/mol至约1,200,000g/mol、或约750,000g/mol至约1,000,000g/mol的重均分子量。阳离子瓜尔胶聚合物可具有约0.2meq/g至约2.2meq/g、或约0.3meq/g至约2.0meq/g、或约0.4meq/g至约1.8meq/g;或约0.5meq/g至约1.8meq/g的电荷密度。
阳离子瓜尔胶聚合物可具有小于约1,500,000g/mol的重均分子量,并且具有约0.1meq/g至约2.5meq/g的电荷密度。阳离子瓜尔胶聚合物可具有小于900,000g/mol、或约150,000g/mol至约800,000g/mol、或约200,000g/mol至约700,000g/mol、或约300,000g/mol至约700,000g/mol、或约400,000g/mol至约600,000g/mol、或约150,000g/mol至约800,000g/mol、或约200,000g/mol至约700,000g/mol、或约300,000g/mol至约700,000g/mol、或约400,000g/mol至约600,000g/mol的重均分子量。阳离子瓜尔胶聚合物可具有约0.2meq/g至约2.2meq/g、或约0.3meq/g至约2.0meq/g、或约0.4meq/g至约1.8meq/g;或约0.5meq/g至约1.5meq/g的电荷密度。
合适的阳离子聚合物包括例如具有阳离子胺或季铵官能团的乙烯基单体与水溶性间隔单体诸如丙烯酰胺、甲基丙烯酰胺、烷基和二烷基丙烯酰胺、烷基和二烷基甲基丙烯酰胺、丙烯酸烷基酯、甲基丙烯酸烷基酯、乙烯基己内酯和乙烯基吡咯烷酮的共聚物。其它合适的间隔单体包括乙烯酯、乙烯醇(由聚乙酸乙烯酯的水解制备)、马来酸酐、丙二醇和乙二醇。可用于本文的其它合适阳离子聚合物包括例如阳离子纤维素、阳离子淀粉和阳离子瓜耳胶。阳离子聚合物的非限制性示例是瓜尔羟丙基三甲基氯化铵。
阳离子聚合物可以约0.001重量%至约10重量%的含量包含于本发明的毛发护理组合物中。在本发明中,阳离子聚合物可以基于组合物的重量计至多约5重量%的量存在。
含水载体
个人护理组合物包含含水载体。因此,个人护理组合物的制剂可为可倾倒液体的形式(在环境条件下)。因此,此类组合物通常将包含含水载体,该含水载体以约20重量%至约95重量%,或约60重量%至约85重量%的含量存在。含水载体可包含水,或水与有机溶剂的可混溶混合物,并且在一个方面可包含水和最小限度的或不显著浓度的有机溶剂,除了另外作为其它组分的微量成分附带地掺入组合物中的那些。
可用于个人护理组合物中的含水载体包括水以及低级烷基醇和多元醇的水溶液。可用于本文的低级烷基醇是具有1至6个碳的一元醇,在一个方面,为乙醇和异丙醇。可用于本文的多元醇包括丙二醇、二丙二醇、己二醇、甘油和丙二醇。
乳化剂
在个人护理组合物不包含凝胶基质的情况下,1,2-二醇可在添加到个人护理组合物中之前预乳化。针对每种调理活性物质,由乳化剂的亲水-亲脂平衡值(HLB值)来指导乳化剂选择。HLB值的合适的范围为6至16,更优选地8至14。具有高于10的HLB的乳化剂为水溶性的。具有低HLB的乳化剂为脂溶性的。为了获得合适的HLB值,可使用两种或更多种乳化剂的混合物。合适的乳化剂包括非离子、阳离子、阴离子和两性乳化剂。
流变改性剂/增稠剂
上述个人护理组合物还可包含一种或多种流变改性剂/增稠剂,以调节组合物的流变学特征,以获得更好的组合物的感觉、使用特性和悬浮稳定性。例如,流变特性被调节成使得组合物在其储存和运输期间保持均匀,并且组合物并不在其使用期间不期望地滴到身体、衣服或家居装饰的其它区域上。可使用任何合适的流变改性剂。此外,免洗型处理物可包含约0.01%至约3%的流变改性剂,或者约0.1%至约1%的流变改性剂,
一种或多种流变改性剂可选自聚丙烯酰胺增稠剂、阳离子改性的多糖、缔合增稠剂、以及它们的混合物。缔合增稠剂包括多种材料类别,诸如例如:疏水改性的纤维素衍生物;疏水改性的烷氧基化聚氨酯聚合物,诸如PEG-150/癸醇/SMDI共聚物、PEG-150/硬脂醇/SMDI共聚物、聚氨酯-39;疏水改性的碱可溶胀乳液,诸如疏水改性的聚丙烯酸酯、疏水改性的聚丙烯酸和疏水改性的聚丙烯酰胺;疏水改性的聚醚。这些材料可具有可选自鲸蜡基、硬脂基、油酰基、以及它们的组合的疏水性部分,以及具有10至300个,或者30至200个,以及或者40至150个重复单元的重复亚乙基氧基团的亲水性部分。该类型的示例包括PEG-120-甲基葡萄糖二油酸酯、PEG-(40或60)脱水山梨糖醇四油酸酯、PEG-150季戊四醇四硬脂酸酯、PEG-55丙二醇油酸酯、PEG-150二硬脂酸酯。
附加的流变改性剂的非限制性示例包括丙烯酰胺/丙烯酸铵共聚物(和)聚异丁烯(和)聚山梨酸酯20、丙烯酰胺/丙烯酰二甲基牛磺酸钠共聚物/异十六烷/聚山梨酸酯80、丙烯酸酯共聚物;丙烯酸酯/山嵛基聚氧乙烯醚-25甲基丙烯酸酯共聚物;丙烯酸酯/丙烯酸C10-C30烷基酯交联聚合物;丙烯酸酯/硬脂基聚氧乙烯醚-20衣康酸酯共聚物;聚丙烯酸铵/异十六烷/PEG-40蓖麻油;C12-16烷基PEG-2羟丙基羟乙基乙基纤维素(HM-EHEC);卡波姆;交联的聚乙烯吡咯烷酮(PVP);二亚苄基山梨醇;羟乙基乙基纤维素(EHEC);羟丙基甲基纤维素(HPMC);羟丙基甲基纤维素(HPMC);羟丙基纤维素(HPC);甲基纤维素(MC);甲基羟乙基纤维素(MEHEC);PEG-150/癸醇/SMDI共聚物;PEG-150/硬脂醇/SMDI共聚物;聚丙烯酰胺/C13-14异链烷烃/月桂基聚氧乙烯醚-7;聚丙烯酸酯13/聚异丁烯/聚山梨醇酯20;聚丙烯酸酯交联聚合物-6;聚酰胺-3;聚季铵盐-37(和)氢化聚癸烯(和)十三烷基聚氧乙烯醚-6;聚氨酯-39;丙烯酸钠/丙烯酰二甲基牛磺酸盐/二甲基丙烯酰胺;交联聚合物(和)异十六烷(和)聚山梨酸酯60;聚丙烯酸钠。示例性可商购获得的流变改性剂包括ACULYNTM 28、KlucelM CS、Klucel H CS、Klucel G CS、SYLVACLEAR AF1900V、SYLVACLEAR PA1200V、BenecelE10M、Benecel K35M、Optasense RMC70、ACULYNTM 33、ACULYNTM 46、ACULYNTM 22、ACULYNTM44、Carbopol Ultrez 20、Carbopol Ultrez 21、Carbopol Ultrez 10、Carbopol1342、SepigelTM 305、SimulgelTM 600、Sepimax Zen、和/或它们的组合。
用于本文的合适增稠剂的非排他性列表包括黄原胶、瓜尔胶、羟丙基瓜尔胶、硬葡聚糖、甲基纤维素、乙基纤维素(可以Aquacote(注册商标)商购获得)、羟乙基纤维素(Natrosol(注册商标))、羧甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、微晶纤维素、羟丁基甲基纤维素、羟丙基纤维素(Klucel(注册商标))、羟乙基乙基纤维素、鲸蜡基羟乙基纤维素(Natrosol(注册商标Plus 330))、N-乙烯基吡咯烷酮(Povidone(注册商标))、丙烯酸酯/鲸蜡基聚氧乙烯醚-20衣康酸酯共聚物(Structure(注册商标3001))、羟丙基淀粉磷酸酯(Structure(注册商标ZEA))、聚乙氧基化氨基甲酸酯或聚氨基甲酰基聚乙二醇酯(例如,PEG-150/癸基/SMDI共聚物=Aculyn(注册商标44,PEG-150/硬脂基/SMDI共聚物=Aculyn46(注册商标))、三羟基硬脂精(Thixcin(注册商标))丙烯酸酯共聚物(例如Aculyn(注册商标33))或疏水改性的丙烯酸酯共聚物(例如丙烯酸酯/硬脂基聚氧乙烯醚-20甲基丙烯酸酯共聚物=Aculyn(注册商标22))和脂肪醇(诸如鲸蜡醇和硬脂醇)、以及它们的组合。
调理剂组合物
本发明的个人护理组合物可以是毛发调理剂。毛发调理剂组合物递送消费者期望的有益效果,诸如湿感、可梳理性、保色性、防止毛发损伤、损伤修复、干燥感、抗毛躁有益效果等,除头皮抗头皮屑功效有益效果之外的用洗发剂洗发。
调理剂组合物可包含洗去型调理剂。此外,调理剂组合物可包含其它任选成分,诸如硅氧烷或有机调理剂、毛发健康活性物质、去头皮屑活性物质和其它成分。
在从毛发上冲洗洗发剂组合物之后,通常将毛发调理剂施用在毛发上。除了去头皮屑有益效果之外,本文所述的调理剂组合物还递送消费者期望的毛发调理。
本文所述的调理剂组合物还可包含调理剂凝胶基质,该调理剂凝胶基质包含(1)一种或多种高熔点脂肪族化合物,(2)阳离子表面活性剂体系,以及(3)第二含水载体。在将调理剂组合物施用到毛发之后,使用水从毛发上冲洗调理剂。
A.阳离子表面活性剂体系
调理剂组合物的调理剂凝胶基质包含阳离子表面活性剂体系。阳离子表面活性剂体系可为一种阳离子表面活性剂或者两种或更多种阳离子表面活性剂的混合物。阳离子表面活性剂体系可选自:单长链烷基季铵化铵盐;单长链烷基季铵化铵盐和二长链烷基季铵化铵盐的组合;单长链烷基酰胺基胺盐;单长链烷基酰胺基胺盐和二长链烷基季铵化铵盐的组合,单长链烷基酰胺基胺盐和单长链烷基季铵化铵盐的组合。
阳离子表面活性剂体系能够以按重量计约0.1%至约10%、约0.5%至约8%、约0.8%至约5%、以及约1.0%至约4%的含量包含在组合物中。
单长链烷基季铵化铵盐
可用于本文的单烷基季铵化铵盐阳离子表面活性剂为具有一条长烷基链的那些,该长烷基链具有约22个碳原子,并且可为C22烷基基团。附接到氮的剩余基团独立地选自1至约4个碳原子的烷基基团,或者具有至多约4个碳原子的烷氧基基团、聚氧化亚烷基基团、烷基酰胺基基团、羟烷基基团、芳基基团或烷基芳基基团。
可用于本文的单长链烷基季铵化铵盐是具有式(I)的那些:
其中R75、R76、R77和R78中的一者选自22个碳原子的烷基基团,或者具有至多约30个碳原子的芳族、烷氧基、聚氧化亚烷基、烷基酰胺基、羟烷基、芳基或烷基芳基基团;其中R75、R76、R77和R78中的其余部分独立地选自1至约4个碳原子的烷基基团,或者具有至多约4个碳原子的烷氧基、聚氧化亚烷基、烷基酰胺基、羟烷基、芳基或烷基芳基基团;并且X-为成盐阴离子,诸如选自卤素(例如氯离子、溴离子)、乙酸根、柠檬酸根、乳酸根、乙醇酸根、磷酸根、硝酸根、磺酸根、硫酸根、烷基硫酸根和烷基磺酸根基团的那些。除了碳原子和氢原子之外,烷基基团还可包含醚键和/或酯键,以及其他基团诸如氨基基团。较长链烷基基团例如约22个或更多个碳的那些可为饱和或不饱和的。R75、R76、R77和R78中的一者可选自约22个碳原子的烷基基团,R75、R76、R77和R78中的其余部分独立地选自CH3、C2H5、C2H4OH以及它们的混合物;并且X选自Cl、Br、CH3OSO3、C2H5OSO3、以及它们的混合物。
此类单长链烷基季铵化铵盐阳离子表面活性剂的非限制性示例包括:二十二烷基三甲基铵盐。
单长链烷基酰胺基胺盐
单长链烷基胺也适合用作阳离子表面活性剂。脂肪族伯胺、脂肪族仲胺和脂肪族叔胺是可用的。尤其可用的是叔酰胺基胺,该叔酰胺基胺具有约22个碳的烷基基团。示例性叔酰胺基胺包括:二十二烷酰胺基丙基二甲基胺、二十二烷酰胺基丙基二乙基胺、二十二烷酰胺基乙基二乙基胺、二十二烷酰胺基乙基二甲基胺。本发明中可用的胺公开于Nachtigal等人的美国专利4,275,055中。这些胺也可与以下酸联合使用,诸如λ-谷氨酸、乳酸、盐酸、苹果酸、琥珀酸、乙酸、富马酸、酒石酸、柠檬酸、λ-谷氨酸盐酸盐、马来酸、以及它们的混合物;并且可为λ-谷氨酸、乳酸和/或柠檬酸。本文中的胺可用酸中的任一种部分中和,其中胺与酸的摩尔比为约1∶0.3至约1∶2,和/或约1∶0.4至约1∶1。
二长链烷基季铵化铵盐
二长链烷基季铵化铵盐可与单长链烷基季铵化铵盐或单长链烷基酰胺基胺盐组合。据信,与单独使用单烷基季铵盐或单长链烷基酰胺基胺盐相比,此类组合可提供易于冲洗感。在具有单长链烷基季铵化铵盐或单长链烷基酰胺基胺盐的此类组合中,使用一定含量的二长链烷基季铵化铵盐,使得二烷基季铵化铵盐在阳离子表面活性剂体系中的重量%在约10%至约50%和/或约30%至约45%的范围内。
可用于本文的二长链烷基季铵化铵盐阳离子表面活性剂为具有含约22个碳原子的两个长烷基链的那些。附接到氮的剩余基团独立地选自1至约4个碳原子的烷基基团,或者具有至多约4个碳原子的烷氧基基团、聚氧化亚烷基基团、烷基酰胺基基团、羟烷基基团、芳基基团或烷基芳基基团。
可用于本文的二长链烷基季铵盐是具有式(II)的那些:
其中R75、R76、R77和R78中的两者选自22个碳原子的烷基基团,或者具有至多约30个碳原子的芳族、烷氧基、聚氧化亚烷基、烷基酰胺基、羟烷基、芳基或烷基芳基基团;其中R75、R76、R77和R78中的其余部分独立地选自1至约4个碳原子的烷基基团,或者具有至多约4个碳原子的烷氧基、聚氧化亚烷基、烷基酰胺基、羟烷基、芳基或烷基芳基基团;并且X-为成盐阴离子,诸如选自卤素(例如氯离子、溴离子)、乙酸根、柠檬酸根、乳酸根、乙醇酸根、磷酸根、硝酸根、磺酸根、硫酸根、烷基硫酸根和烷基磺酸根基团的那些。除了碳原子和氢原子之外,烷基基团还可包含醚键和/或酯键,以及其他基团诸如氨基基团。较长链烷基基团例如约22个或更多个碳的那些可为饱和或不饱和的。R75、R76、R77和R78中的一者可选自22个碳原子的烷基基团,R75、R76、R77和R78中的其余部分独立地选自CH3、C2H5、C2H4OH、以及它们的混合物;并且X选自Cl、Br、CH3OSO3、C2H5OSO3、以及它们的混合物。
此类二烷基季铵化铵盐阳离子表面活性剂包括例如二烷基(C22)二甲基氯化铵、二牛脂烷基二甲基氯化铵、二氢化牛脂烷基二甲基氯化铵。此类二烷基季铵盐阳离子表面活性剂还包括例如不对称的二烷基季铵盐阳离子表面活性剂。
B.高熔点脂肪族化合物
调理剂组合物的调理剂凝胶基质包含一种或多种高熔点脂肪族化合物。可用于本文的高熔点脂肪族化合物可具有25℃或更高的熔点,并且选自脂肪醇、脂肪酸、脂肪醇衍生物、脂肪酸衍生物、以及它们的混合物。本领域的技术人员应当理解,在说明书的这一部分中公开的化合物在某些情况下可能属于多于一种的类别,例如某些脂肪醇衍生物还可归类为脂肪酸衍生物。然而,给出的分类并不旨在对特定化合物进行限制,而是为了便于分类和命名。此外,本领域的技术人员应当理解根据双键的数目和位置以及支链的长度和位置,具有一定碳原子的某些化合物可具有低于25℃的熔点。不旨在将此类低熔点化合物包含在该部分中。高熔点化合物的非限制性示例可见于“International Cosmetic IngredientDictionary”,第五版,1993和“CTFA Cosmetic Ingredient Handbook”,第二版,1992中。
在多种高熔点脂肪族化合物中,脂肪醇适用于调理剂组合物中。可用于本文的脂肪醇是具有约14至约30个碳原子,约16至约22个碳原子的那些。这些脂肪醇是饱和的并可为直链醇或支链醇。合适的脂肪醇包括例如鲸蜡醇、硬脂醇、山嵛醇、以及它们的混合物。
可使用高纯度的单一化合物的高熔点脂肪族化合物。还可使用选自纯鲸蜡醇、硬脂醇和山嵛醇的单一的纯脂肪醇的化合物。本文所谓“纯的”意思是化合物具有至少约90%,和/或至少约95%的纯度。当消费者冲洗掉组合物时,这些单一的高纯度化合物提供从毛发上的优良的可冲洗性。
考虑到提供改善的调理有益效果,诸如向湿发施用期间的光滑感、柔软性和干发上的润湿感,高熔点脂肪族化合物可以按组合物的重量计约0.1%至约20%、或者约1%至约15%、以及或者约1.5%至约8%的含量包含在调理剂组合物中。
免洗型处理物
本发明的个人护理组合物可为免洗型处理物。除了头皮去头皮屑功效有益效果之外,免洗型处理物组合物还递送消费者期望的毛发调理或定型有益效果。
免洗型处理物组合物可包含干洗洗发剂、摩丝、膏、凝胶和乳液。免洗型处理物还可包含(1)一种或多种流变改性剂。此外,调理剂组合物可包含其它任选成分,诸如硅氧烷或有机调理剂、增稠剂、毛发健康活性物质、去头皮屑活性物质和其它成分。
因此,免洗型处理物的制剂可为可倾倒液体的形式(在环境条件下)。
在免洗型组合物不包含凝胶基质的情况下,优选的是组合物在添加到个人护理组合物中之前预乳化。在免洗型组合物不包含凝胶基质的情况下,优选的是组合物还包含流变改性剂/增稠剂。
在本发明中,免洗型处理物可包括在水、乳化剂和增稠剂(Sepigel305)的混合物中施用该材料的1%重量/重量溶液。优选的材料包括对于1-2-二醇,1,2-癸二醇、1,2-十二烷二醇、1,2-辛二醇,以及对于固体颗粒,甲硅烷基化硅石、水杨酸、2,4-二羟基苯甲酸、4-氯间苯二酚、1,2,4-三羟基苯和碳酸锌。
含有嘧菌酯的产品可以是液体、固体或粉末或它们的组合,并且可以从容器中分配,或者可以是单独使用的产品。单独使用产品的非限制性示例可包括呈固体泡沫、胶囊、丸剂、荚包、片、膜、片剂、压缩粉末、包封液体、小袋或纤维形式的离散产品。粉末可以从容器中分配或作为干洗洗发剂从气溶胶中递送。该产品还可以是被洗去以用于清洁皮肤或毛发的液体清洁组合物,包括洗发剂、调理剂、沐浴剂或面部清洁剂。个人护理产品可以是固体或气溶胶或泵喷雾形式的除臭剂。
pH
上述个人护理组合物还可包含一种或多种pH调节材料。组合物在25℃下可具有在约2至约10范围内的pH。洗去型调理剂组合物和/或免洗型处理物可具有在约2至约6,或者约3.5至约5,或者约5.25至约7范围内的pH。
上述个人护理组合物还可包含一种或多种pH缓冲剂。合适的缓冲剂是本领域熟知的,并且包括例如氨/乙酸铵混合物和单乙醇胺(MEA)。洗去型调理剂组合物可包含柠檬酸,其中柠檬酸充当缓冲剂。
任选成分
本文所述的调理剂组合物、预洗组合物和/或免洗型处理物可任选地包含一种或多种已知用于个人护理或个人护理产品中的附加组分,前提条件是附加组分在物理和化学上与本文所述的基本组分相容,或不以其它方式不适当地损害产品稳定性、美观性或性能。此类附加组分最典型为描述于参考书诸如“CTFA Cosmetic Ingredient Handbook”第二版(The Cosmetic,Toiletries,and Fragrance Association,Inc.1988,1992)中的那些。此类附加组分的各个浓度可在按个人护理组合物的重量计约0.001重量%至约10重量%的范围内。
用于个人护理组合物中的附加组分的非限制性示例包括调理剂、天然阳离子沉积聚合物、合成阳离子沉积聚合物、其它去头皮屑剂、颗粒、悬浮剂、石蜡烃、推进剂、粘度调节剂、染料、非挥发性溶剂或稀释剂(水溶性和水不溶性)、珠光助剂、泡沫促进剂、附加的表面活性剂或非离子辅助表面活性剂、灭虱药、pH调节剂、香料、防腐剂、蛋白质、皮肤活性剂、防晒剂、UV吸收剂和维生素。
1.调理剂
个人护理组合物可包含一种或多种调理剂。调理剂包括用于向毛发提供特定调理有益效果的材料。可用于本发明的个人护理组合物中的调理剂通常包括水不溶性、水分散性、非挥发性、可形成乳化的液体颗粒的液体。可用于个人护理组合物中的合适的调理剂为特征通常为硅氧烷、有机调理油或它们的组合的那些调理剂,或者在含水表面活性剂基质中以其它方式形成液体、分散颗粒的那些调理剂。
一种或多种调理剂以按组合物的重量计约0.01重量%至约10重量%、约0.1重量%至约8重量%、以及约0.2重量%至约4重量%的含量存在。
硅氧烷调理剂
本发明的组合物可包含一种或多种硅氧烷调理剂。硅氧烷的示例包括聚二甲基硅氧烷、聚二甲基硅氧烷醇、环状硅氧烷、甲基苯基聚硅氧烷、和具有各种官能团的改性硅氧烷,该官能团诸如氨基基团、季铵盐基团、脂族基团、醇基团、羧酸基团、醚基团、环氧基团、糖或多糖基团、氟改性的烷基基团、烷氧基基团、或此类基团的组合。此类硅氧烷可溶于或不溶于含水(或非水)产品载体。在不溶性液体硅氧烷的情况下,聚合物可为乳化形式,其具有约10纳米至约30微米的液滴尺寸。
有机调理材料
本发明的组合物的调理剂还可包含单独或与其它调理剂诸如上述硅氧烷组合的至少一种有机调理材料诸如油或蜡。有机材料可以是非聚合的、低聚的或聚合的。它可为油或蜡的形式,并且可以纯制剂或以预乳化形式添加。有机调理材料的一些非限制性示例包括但不限于:i)烃油;ii)聚烯烃;iii)脂肪酯;iv)氟化调理化合物;v)脂肪醇;vi)烷基葡糖苷和烷基葡糖苷衍生物;vii)季铵化合物;viii)具有至多约2,000,000的分子量的聚乙二醇和聚丙二醇,包括具有CTFA名称PEG-20200、PEG-400、PEG-600、PEG-1000、PEG-2M、PEG-7M、PEG-14M、PEG-45M的那些、以及它们的混合物。
有益剂
个人护理组合物还可包含一种或多种附加有益剂。有益剂包括选自以下的材料:去头皮屑剂、抗真菌剂、抗痒剂、抗菌剂、抗微生物剂、保湿剂、抗氧化剂、维生素、脂溶性维生素、香料、增白剂、酶、感觉剂、诱虫剂、染料、颜料、漂白剂、以及它们的混合物。
本发明的个人护理组合物可呈现为典型的个人护理制剂形式。它们可为溶液、分散体、乳液、粉剂、滑石、封装体、球体、海绵、固体剂型、泡沫、以及其它递送机制的形式。本发明的组合物可为毛发滋补剂、免洗型毛发产品诸如处理物以及定型产品、洗去型产品诸如毛发调理剂和处理产品;以及可施用到毛发的任何其它形式。个人护理组合物可为发膜、cowash、发蜡、发泥、发用食物、发乳、发布丁和发胶。
个人护理组合物可以多孔可溶解固体结构的形式提供,诸如美国专利申请公布2009/0232873;和2010/0179083中所公开的那些,这些申请全文以引用方式并入本文。因此,个人护理组合物包含螯合剂,含有有机酸的缓冲体系,约23%至约75%的表面活性剂;约10%至约50%的水溶性聚合物;和任选地,约1%至约15%的增塑剂;使得个人护理组合物为柔性多孔可溶解固体结构的形式,其中所述结构具有约80%至约100%的开孔百分含量。
个人护理组合物可为多孔可溶解固体结构的形式,其包含螯合剂;含有有机酸的缓冲体系,约23%至约75%的表面活性剂;其中所述表面活性剂具有约0.001至约0.45的平均乙氧基化物/烷基比;约10%至约50%的水溶性聚合物;和约1%至约15%的增塑剂;并且其中所述制品具有约0.03g/cm3至约0.20g/cm3的密度。
个人护理组合物可为粘性液体的形式,其包含螯合剂;含有有机酸的缓冲体系,5%至20%的表面活性剂和聚羧酸酯流变改性剂;其中特定选择聚羧酸酯以在由掺入本发明所用的关键缓冲体系和螯合剂所得的高电解质水平下有效。非限制性示例包括丙烯酸酯/丙烯酸C10-C30烷基酯交联聚合物诸如来自Lubrizol的Carbopol EDT2020、1342、1382等。这些活性物质的流变特性有益效果可包括稳定性、易于分配、铺展流畅等。
个人护理组合物一般由常规方法制备,诸如制备组合物的领域已知的方法。此类方法通常包括在一个或多个步骤中将各成分混合至相对均一的状态,可使用或不使用加热、冷却、施加真空等。制备该组合物以便优化稳定性(物理稳定性、化学稳定性、光稳定性)和/或活性材料的递送。个人护理组合物可为单相或单一产品,或者个人护理组合物可为单独的相或单独的产品。如果使用两种产品,则可同时或按顺序一起使用产品。按顺序使用可发生在一个短的时间段内,诸如使用一种产品之后立即,或者它可能会发生在超过数小时或数天的一段时间后。
方法
抗真菌效力的体外评价
糠秕马拉色菌(Malassezia furfur)(CBS 7982)在含有大约100ml mDixon培养基和使用与所述相同的条件制备的5ml充分生长的马拉色氏霉菌属培养物的250ml排气盖聚碳酸酯锥形烧瓶中生长大约24小时。通过每50ml MDixon培养基混合2.5ml 24小时龄培养物来稀释细胞。使用Versette机器人(ThermoFisher Scientific)将292.5μl稀释细胞转移到Beckman267007聚丙烯圆底深孔板的每个孔中。所有化合物都来自Sigma Aldrich(St.Louis,MO),并在DMSO中制备为10mg/ml。将半透性气密膜施加于板,然后用浸有水的棉絮覆盖板。在31℃下,将样本在Heidolph Titramax 100振荡器上以1500rpm振荡大约72小时。将板在Eppendorf MixMate振荡器上以1250rpm振荡以分散细胞,然后将200μl转移到Corning 3596聚苯乙烯板上。将样品再次在MixMate振荡器上以950rpm振荡,然后使用Molecu1ar Devices SpectraMax板读数器读取600nm处的吸光度。
体内头皮健康功效的评价
受试者参加了所有试验组的双盲、随机研究,并对鳞屑、瘙痒和头皮健康终点进行了基线和第3周的头皮健康测量。受试者带回家一个或多个测试产品,并在整个研究过程中按照指导来使用测试产品。测试产品溶解于水醇免洗型制剂中。嘧菌酯原料来源于AKScientific Inc.(Union City,CA),纯度≥97%。嘧菌酯头皮处理物由嘧菌酯在乙醇中的浆液制备,该浆液被配制为50%乙醇、0.35%Ultrez 21(流变改性剂)、0.05%中性TE和水(适量)的基础结构中为0.1%(w/v)。类似地在不添加嘧菌酯原材料的情况下制备载体头皮处理物。受试者每天施用嘧菌酯或载体头皮处理物,持续3周。
如公开的方法中所述,通过合格的专业评分者对附着性头皮鳞屑评分(ASFS)进行头皮分级。详细的方法可见于《皮肤病治疗杂志》(Journal of DermatologicalTreatment)2014,25,232-236中,其以引用方式并入本文。简而言之,通过检查由模拟日光条件的照明所照射的头皮来评估受试者的鳞屑严重程度。将头皮分成八个部分,并且使用0至10(2个单位的增量)等级评估每个部分是否存在粘附到头皮皮肤上的头屑片。在分级中不考虑毛发中的松散鳞屑。最终或总的ASFS是所有八个头皮部分的等级之和,其导致等级的范围从0至80个单位。随时间推移鳞屑的变化将被报告为在第3周时间点处自基线的变化。
通过头皮表面的非侵入性胶带条取样来评估头皮健康的生物标志物,包括炎症、瘙痒、氧化应激和屏障完整性的生物标志物,以确定治疗方案。所有生物标志物都是从头皮胶带样品中分析的,这些胶带样品是在用嘧菌酯或载体进行头皮护理之前和之后(分别为基线和第3周)从受试者的头皮中收集的。根据公开的方法(《国际皮肤病学杂志》(International Journal of Dermatology)2011,50,102-113,以引用方式并入本文)提取和分析这些胶带样品。通过标准的统计方法和计算进行数据分析。简而言之,胶带条样品(标准取样盘,直径22mm;CuDerm Corp.(Dallas,TX,USA)的胶带条在每个时间点(基线和治疗3周后),从合格的评分者在基线鳞屑评估中确定的最高鳞屑八分区中收集胶带条。通过在毛发中分开(使用梳子和夹子)来隔离头皮皮肤,从而收集胶带样品。然后将胶带放置在分离处并用镊子的钝端反复摩擦(15-20个行程)以确保实现良好接触。移除胶带并且将后续的胶带放置在相同的位置上并且重复该过程直到收集六个连续的胶带。
分析人炎性细胞因子以评价皮肤刺激和炎性过程。用包含附加的0.25M NaCl的磷酸盐缓冲液(PBS)和包含具有广谱抑制特异性的蛋白酶抑制剂混合物的可商购获得的蛋白酶抑制混合剂(Roche Applied Science,Inc.,Indianapolis,IN,USA)提取从人头皮取样的胶带条30分钟,在冰上超声处理。使用Milliplex人细胞因子多效试剂盒(Milliplex HumanCytokine Multiplex Kit,MMillipore Corp.,Billerica,MA,USA),对多种人细胞因子(IL-1α和IL-IL-1RA)同时进行定量。使用BCATM蛋白检测试剂盒(PierceBiotechnology/Thermo Scientific,Rockford,IL,USA),使用牛血清白蛋白(BSA)作为基准标准品,分析这些提取物的等分试样的可溶性蛋白质。细胞因子数据以pg/μg可溶性蛋白质报告。
通过梯度反相HPLC/MS/MS分析组胺以评价头皮瘙痒。将从人头皮取样的胶带条置于单独的聚丙烯小瓶中,并且每个小瓶掺有稳定的同位素标记的组胺(D4-组胺)内标(ISTD),然后使用超声处理用酸化的水(0.1%甲酸的蒸馏去离子水溶液)提取10分钟。从胶带条中分离出每种提取物溶液,并将每种样品的等分试样置于96孔聚丙烯板的指定位置中。在96孔聚丙烯板中,在酸化水中在适当的校准范围内制备一组组胺标准品,并掺入ISTD。使用梯度反相HPLC/MS/MS来分析标准物和头皮胶带条的提取物。使用112m/z(组胺)和116m/z(ISTD)的前体离子和95m/z(组胺)和99m/z(ISTD)的产物离子进行多重反应监测,通过正离子电喷射(ESI)监测组胺和ISTD。通过给信号绘图构建标准曲线,本文将其定义为每个标准物与对应于标准物的组胺质量的峰面积比率(峰面积组胺/峰面积ISTD)。然后使用生成的回归方程反算出校准标准物和人头皮提取物样品中组胺的质量。结果报告为在胶带条提取物中发现的如用BCATM蛋白质测定试剂盒(PierceBiotechnology/Thermo Scientific,Rockford,IL,USA)确定的组胺质量(ng)/μg蛋白质。
对S100A12蛋白进行分析以确定头皮处理物对活性炎性疾病的影响。用标准提取缓冲液提取从人头皮取样的胶带条,并且用来自Meso Scale Discovery(Rockville,MD)的用于S100A12的定制抗体试剂盒来分析提取物。所得的S 100A12的量也通过除以在胶带条提取物中测量的可溶性蛋白质的量进行标准化。
对髓过氧化物酶蛋白进行分析以确定头皮处理物对氧化应激和潜在氧化性损伤的影响。用标准提取缓冲液提取从人头皮取样的胶带条,并且用来自MesoScale Discovery(Rockville,MD)的髓过氧化物酶免疫测定试剂盒来分析提取物。所得的髓过氧化物酶的量也通过除以在胶带条提取物中测量的可溶性蛋白质的量进行标准化。
对皮肤/头皮屏障完整性的生化标记物进行分析以评价屏障健康的改善。将人头皮皮肤的胶带条样品用含有0.2%SDS和0.5%丙二醇(PG)的PBS提取30分钟,在冰上超声处理。使用3-plex Human Skin Panel LINCOplex试剂盒(Millipore Corp.)对人皮肤分析物(角蛋白1、角蛋白10、人血清白蛋白)同时进行定量。使用BCATM蛋白质测定试剂盒来测量可溶性蛋白质。屏障完整性数据报告为pg/μg可溶性蛋白或ng/μg可溶性蛋白质。
在基线和第3周给予每位受试者瘙痒感觉的自我评估问卷。瘙痒感觉由每位受试者量化为过去24小时内症状的严重程度,7分制:0=无,1=轻微,2=轻微至中度,3=中度,4=中度至重度;5=严重;6=非常严重。
结果
抗真菌效力
以下数据表明,嘧菌酯在其它嗜球果伞素中是独特的,因为它对马拉色氏霉菌属酵母具有特别强的抗真菌效力。嘧菌酯对糠秕马拉色菌表现出0.39ppm-0.49ppm的最小抑制浓度(MIC),其效力是其次最有效的嗜球果伞素唑菌胺酯(1.95ppm)的4倍,并且效力是常用的基于抗真菌的去头皮屑活性物质吡啶硫酮锌(3.13ppm)的8倍。另一种用于农业的球果菌素抗真菌剂肟醚菌胺产生的MIC为31.25ppm,其效力是嘧菌酯的1/63。
头皮鳞屑
以下数据证明了嘧菌酯减少头皮鳞屑的能力,对头皮和毛发有益。使用协方差分析(ANCOVA)模型来分析头皮鳞屑评分(scalp flaking scores,ASFS)自基线的变化。该模型包括治疗、研究部位、性别、基线测量和年龄作为协变量。治疗3周后,嘧菌酯使附着性头皮鳞屑评分(adherent scalp flaking score,ASFS)比安慰剂(不含嘧菌酯)减少了4.7个单位(p=0.002)。在该实施例中完成研究并基于登记标准和对研究程序的依从性进行评价的头皮屑临床人群是53%女性和47%男性。总体鳞屑结果反映了治疗反应的效力,其有效性在男性和女性受试者中均得到了证实。
头皮处理物 | 鳞屑结果(ASFS自基线的变化) | P值(处理物比较) |
嘧菌酯 | -13.88 | 0.002 |
载体 | -9.16 | - |
炎症
以下数据表明,嘧菌酯在治疗3周后显著减少了消费者中头皮健康的促炎性生物标志物。白介素-1受体拮抗剂与白介素-l(IL-1RA:IL-1α)的比率通过用嘧菌酯治疗而降低,该比率被确定为头皮屑增多,作为不健康头皮的指标。嘧菌酯头皮护理护发素还显著降低S100A12的含量,与空白对照相比,S100A12是在炎性疾病中表达的细胞因子样抗微生物肽(p=0.1042)。
*表示处理物之间的显著差异(P<=0.20)。
*表示处理物之间的显著差异(P<=0.20)。
瘙痒
以下数据显示,与安慰剂对照或基线值相比,嘧菌酯没有显著减少组胺。然而,嘧菌酯处理组中的受试者感知到头皮瘙痒的减少,其比基线处的瘙痒严重程度和安慰剂对照处理组中的受试者感知到的瘙痒严重程度显著改善。这表明,嘧菌酯令人惊讶地能够提供瘙痒益处,尽管其不能通过头皮屑患者中的组胺和头皮瘙痒的组胺依赖性途径的减少来减少瘙痒,这两者的减少先前已确定为与瘙痒感知的减少成正比。
*对于嘧菌酯和载体之间的处理平均成对比较,p值=0.05
氧化应激
以下数据表明,嘧菌酯显著减少了髓过氧化物酶,这是治疗3周后氧化应激的生化指标物。髓过氧化物酶是被升高作为免疫反应的一部分以防御微生物病原体的酶。其对病原体(包括马拉色氏霉菌属)的化学防御涉及次氯酸的产生,次氯酸是一种强大的氧化剂,具有杀生物功能,但也产生毒性活性氧物质,这可导致附带组织损伤。氧化应激和导致的头皮组织损伤已经对头皮健康和毛发健康产生了影响(《国际毛发学杂志》(InternationalJournal of Trichology)2018,10,262-270,以引用方式并入本文)。嘧菌酯减少头皮髓过氧化物酶表明减少对头皮的氧化性损伤的益处,减少对头皮的氧化性损伤有利于头皮和毛发的健康。
*表示处理物之间的显著差异(P<=0.20)。
表皮屏障健康
嘧菌酯头皮处理物显著地调节表皮屏障完整性的生化标记物,作为头皮健康益处的指标。完整的表皮屏障是抵御细菌、真菌、污染和其它环境损害的第一道防线。嘧菌酯显著减少了人血清白蛋白(HSA),这表明头皮屏障变得更少渗漏和对外部损伤的渗透性。相对于安慰剂对照,嘧菌酯还显著增加了角蛋白1和10,这表明改善的表皮屏障组成和功能。
*表示处理物之间的显著差异(P<=0.20)。
本发明涉及嘧菌酯用于减少表面上的鳞屑数量的用途。本发明涉及嘧菌酯用于减少使用者所感知的表面上瘙痒的用途。本发明涉及嘧菌酯用于降低表面上髓过氧化物酶的含量的用途,该含量作为氧化应激和损伤降低的指标。本发明涉及嘧菌酯的用途,其中该表面选自皮肤、头皮或人头皮以及它们的混合物。
本发明涉及嘧菌酯的用途,其中附着性头皮鳞屑评分(ASFS)降低了4.7个单位,与安慰剂对照相比鳞屑减少45%,并且治疗3周后鳞屑减少30%。本发明涉及嘧菌酯的用途,其中与安慰剂对照相比,白介素-1(IL-1RA:IL-1α)降低58%。本发明涉及嘧菌酯的用途,其中与安慰剂对照相比,S100A12含量降低71%。本发明涉及嘧菌酯的用途,其中通过使人血清白蛋白(HSA)自基线变化降低54%来改善头皮健康屏障。
实施例
非限制性实施例
通过常规的配制方法和混和方法可制备以下实施例中举例说明的洗发剂组合物。除非另外指明,否则所有例示量以基于活性物质的重量百分比列出,并且排除微量材料诸如稀释剂、防腐剂、颜色百分比是基于重量计的。
洗发剂实施例
以上所有都均基于活性物质计;例如,11%SLE1S将需要添加44%的25%活性物质SLE1S溶液。下表解释了上表中每个注释。
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以下实施例进一步描述并展示了本发明范围内的非限制性实施例。这些实施例仅为了例证目的而给出并且不可被理解为是对本发明的限制,因为在不脱离本发明的实质和范围的情况下可能有许多变型。此处适用的成分均以化学名或CTFA名来识别,除非下文另外限定。
调理剂组合物(重量%)
免洗型处理物实施例
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1 SD-40B 200醇,得自Pride Solvents
2 Flexithix,得自Ashland
3 Benecel K200M,得自Ashland
4 Structure XL,得自AkzoNobe1
5 薄荷醇,得自Kerry Ingredients and Flavors
6 烟酰胺,得自Lonza
7 咖啡因,得自Merck
8 D-泛醇,得自BASF
9 Cremophor RH-40,得自BASF
10 丙二醇,得自Sigma Aldrich
组合
段落A嘧菌酯用于减少表面上薄片数量的用途。
段落B根据段落A所述的嘧菌酯用于减少使用者所感知的表面上瘙痒的用途。
段落C根据段落A至B所述的嘧菌酯用于降低表面上髓过氧化物酶的含量的用途,所述含量作为氧化应激和损伤降低的指标。
段落D根据段落A至C所述的嘧菌酯的用途,其中所述表面选自皮肤、头皮或人头皮以及它们的混合物。
段落E根据段落A至D所述的氧化偶氮基的用途,其中所述表皮选自皮肤、头皮或人头皮以及它们的混合物。
段落F根据段落A至E所述的嘧菌酯的用途,其中所述表面选自皮肤、头皮或人头皮以及它们的混合物。
段落G根据段落A至F所述的嘧菌酯的用途,其中嘧菌酯的含量为约0.01%至约10%。
段落H根据段落A至G所述的嘧菌酯的用途,其中嘧菌酯的含量为约0.01%至约10%。
段落I根据段落A至H所述的嘧菌酯的用途,其中嘧菌酯的含量为约0.01%至约10%。
段落J根据段落A至I所述的嘧菌酯的用途,其中所述嘧菌酯从个人护理组合物中施用。
段落K根据段落A至J所述的嘧菌酯的用途,其中所述嘧菌酯从个人护理组合物中施用。
段落L根据段落A至K所述的嘧菌酯的用途,其中所述嘧菌酯从个人护理组合物中施用。
段落M根据段落A至L所述的嘧菌酯的用途,其中所述个人护理组合物选自免洗型处理物、洗发剂或调理剂。
段落N根据段落A至M所述的嘧菌酯的用途,其中所述个人护理组合物选自免洗型处理物、洗发剂或调理剂。
段落O根据段落A至N所述的嘧菌酯的用途,其中所述个人护理组合物选自免洗型处理物、洗发剂或调理剂。
段落P根据段落A至O所述的嘧菌酯的用途,其中所述个人护理组合物选自免洗型处理物、洗发剂或调理剂。
段落Q根据段落A至P所述的嘧菌酯的用途,其中所述个人护理组合物选自免洗型处理物、洗发剂或调理剂。
段落R根据段落A至Q所述的嘧菌酯的用途,其中所述个人护理组合物选自免洗型处理物、洗发剂或调理剂。
段落S根据段落A至R所述的嘧菌酯的用途,其中附着性头皮鳞屑评分(ASFS)降低了4.7个单位,与安慰剂对照相比鳞屑减少45%,并且在治疗3周后鳞屑减少30%。
段落T根据段落A至S所述的嘧菌酯的用途,其中与安慰剂对照相比,白介素-1(IL-1RA:IL-1a)减少58%。
段落U根据段落A至T所述的嘧菌酯的用途,其中与安慰剂对照相比,S100A12含量降低71%。
段落V根据段落A至U所述的嘧菌酯的用途,其中通过自基线改变的人血清白蛋白(HSA)减少54%来改善头皮健康屏障。
段落W根据段落A至V所述的嘧菌酯的用途,其中与安慰剂对照相比,角蛋白1和10增加86%。
段落X根据段落A至W所述的嘧菌酯的用途,其中与安慰剂对照相比,瘙痒感觉减少48%。
段落Y根据段落A至X所述的嘧菌酯的用途,其中与安慰剂对照相比,髓过氧化物酶减少64%。
段落Z根据段落A至Y所述的嘧菌酯的用途,其中所述个人护理组合物还包含2%至50%的一种或多种阴离子表面活性剂。
段落AA根据段落A至Z所述的嘧菌酯的用途,其中所述个人护理组合物还包含2%至50%的一种或多种阴离子表面活性剂。
段落BB根据段落A至AA所述的嘧菌酯的用途,其中所述个人护理组合物还包含2%至50%的一种或多种阴离子表面活性剂。
段落CC根据段落A至BB所述的嘧菌酯的用途,其中所述个人护理组合物还包含非离子表面活性剂、两性表面活性剂、阳离子表面活性剂或两性离子表面活性剂以及它们的混合物。
段落DD根据段落A至CC所述的嘧菌酯的用途,其中所述个人护理组合物还包含非离子表面活性剂、两性表面活性剂、阳离子表面活性剂或两性离子表面活性剂以及它们的混合物。
段落EE根据段落A至DD所述的嘧菌酯的用途,其中所述个人护理组合物还包含非离子表面活性剂、两性表面活性剂、阳离子表面活性剂或两性离子表面活性剂以及它们的混合物。
段落FF根据段落A至EE所述的嘧菌酯的用途,其中所述个人护理组合物还包含阳离子聚合物。
段落GG根据段落A至FF所述的嘧菌酯的用途,其中所述个人护理组合物还包含阳离子聚合物。
段落HH根据段落A至GG所述的嘧菌酯的用途,其中所述个人护理组合物还包含阳离子聚合物。
段落II根据段落A至HH所述的嘧菌酯的用途,其中所述个人护理组合物还包含调理剂。
段落JJ根据段落A至II所述的嘧菌酯的用途,其中所述个人护理组合物还包含调理剂。
段落KK根据段落A至JJ所述的嘧菌酯的用途,其中所述个人护理组合物还包含调理剂。
产品形式
本发明的个人护理组合物可呈现为典型的个人护理制剂形式。它们可为溶液、分散体、乳液、粉剂、滑石、封装体、球体、海绵、固体剂型、泡沫、以及其它递送机制的形式。本发明的组合物可为毛发滋补剂、免洗型毛发产品诸如处理物、以及定型产品、洗去型毛发产品诸如洗发剂、预洗产品、共洗产品、以及个人清洁产品和处理产品;以及可施用到毛发或皮肤的任何其它形式。
本文所公开的量纲和值不应理解为严格限于所引用的精确数值。相反,除非另外指明,否则每个此类量纲旨在表示所述值以及围绕该值功能上等同的范围。例如,公开为“40mm”的量纲旨在表示“约40mm”。
除了上述内容,本发明还包括(作为附加方面)以任何方式在范围上比以上具体提及的变型更为狭义的本发明的全部实施方案。关于描述为属的本发明的方面,所有单独的物种分别被认为是本发明的独立方面。对于以“一个”或“一种”来描述或进行权利要求的本发明的方面,应当了解这些术语意味着“一个(种)或多个(种)”,除非上下文明确要求更受限制的含义。关于被描述为集合中的一个或多个的元素,应该理解,可预期该集合内的所有组合。如果本发明的方面被描述成“包含”特征,则实施方案还考虑了“由…特征组成”或者“基本上由…特征组成”。
本发明的具体实施方式中所引用的所有文件的相关部分均以引用方式并入本文;任何文献的引用都不可理解为是对其作为本发明的现有技术的认可。当本文件中术语的任何含义或定义与以引用方式并入的文件中相同术语的任何含义或定义相冲突时,应当服从在本文件中赋予该术语的含义或定义。
虽然已经举例说明和描述了本发明的特定实施方案,但是对于本领域的技术人员来讲明显的是,在不脱离本发明的实质和范围的情况下可做出各种其它变化和修改。因此,本文旨在于所附权利要求中涵盖属于本发明范围内的所有此类变化和修改。
Claims (15)
1.嘧菌酯用于减少表面上的鳞屑数量的用途。
2.根据前述权利要求中任一项所述的嘧菌酯用于减少使用者所感知的表面上瘙痒的用途。
3.根据前述权利要求中任一项所述的嘧菌酯用于降低表面上髓过氧化物酶的含量的用途,所述含量作为氧化应激和损伤降低的指标。
4.根据前述权利要求中任一项所述的嘧菌酯的用途,其中所述表面选自皮肤、头皮或人头皮以及它们的混合物。
5.根据前述权利要求中任一项所述的嘧菌酯的用途,其中嘧菌酯的含量为0.01%至10%,优选地0.01%至10%。
6.根据前述权利要求中任一项所述的嘧菌酯的用途,其中所述嘧菌酯从个人护理组合物施用,优选地其中所述个人护理组合物选自免洗型处理物、洗发剂或调理剂以及它们的混合物。
7.根据前述权利要求中任一项所述的嘧菌酯的用途,其中附着性头皮鳞屑评分(ASFS)降低了4.7个单位,与安慰剂对照相比鳞屑减少45%,并且在治疗3周后鳞屑减少30%。
8.根据前述权利要求中任一项所述的嘧菌酯的用途,其中与安慰剂对照相比,白介素-1(IL-1RA:IL-1α)减少58%。
9.根据前述权利要求中任一项所述的嘧菌酯的用途,其中与安慰剂对照相比,S100A12含量降低71%。
10.根据前述权利要求中任一项所述的嘧菌酯的用途,其中通过自基线改变的人血清白蛋白(HSA)减少54%来改善头皮健康屏障。
11.根据前述权利要求中任一项所述的嘧菌酯的用途,其中与安慰剂对照相比,角蛋白1和10增加86%。
12.根据前述权利要求中任一项所述的嘧菌酯的用途,其中与安慰剂对照相比,瘙痒感觉减少48%。
13.根据前述权利要求中任一项所述的嘧菌酯的用途,其中与安慰剂对照相比,髓过氧化物酶减少64%。
14.根据前述权利要求中任一项所述的嘧菌酯的用途,其中所述个人护理组合物还包含2%至50%的一种或多种阴离子表面活性剂。
15.根据前述权利要求中任一项所述的嘧菌酯的用途,其中所述个人护理组合物还包含选自以下物质的组分:非离子表面活性剂、两性表面活性剂、阳离子表面活性剂、两性离子表面活性剂、阳离子聚合物、调理剂以及它们的混合物。
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