CN116744790A - 控制作物中的昆虫的方法、种子和组合物 - Google Patents

Abstract

本发明提供一种控制昆虫的方法，包括如下步骤：将选自式(I)表示的化合物及其盐中的至少一种涂布于种子。(式中，R¹为取代或无取代的C1～6烷硫基、取代或无取代的C1～6烷基亚磺酰基、或者取代或无取代的C1～6烷基磺酰基，R²为氢原子、或者取代或无取代的C1～6烷基，R为C1～6卤代烷基、或者C2～6卤代烯基，X为取代或无取代的C1～6烷基等，n表示化学上允许的X的个数且为0～4中的任一整数。)

Description

控制作物中的昆虫的方法、种子和组合物

技术领域

本发明中提供一种对基于种子处理的作物中的昆虫的控制有用的方法。本方法能够实现增产。本方法适用于控制昆虫、特别是蛴螬(幼虫)。进而本发明适合用于提高植物的1个或多个农学特性。

背景技术

专利文献1～3公开了吡啶基咪唑化合物作为杀虫或杀螨剂是有用的。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：国际公开第2017/104741号

专利文献2：国际公开第2020/071304号

专利文献3：国际公开第2020/090585号

发明内容

本发明的课题提供一种使用特定的吡啶基咪唑化合物并通过种子处理来控制作物中的昆虫的方法。

本发明人为了解决上述课题而进行了深入研究，结果以至完成了包含以下方式的本发明。

即，本发明包含以下方式。

〔1〕一种控制昆虫的方法，包括如下涂布步骤：将选自下述式(I)表示的化合物及其盐中的至少一种(以下有时称为“化合物(I)”)涂布于种子。

[式(I)中，

R¹为取代或无取代的C1～6烷硫基、取代或无取代的C1～6烷基亚磺酰基、或者取代或无取代的C1～6烷基磺酰基，

R²为氢原子、或者取代或无取代的C1～6烷基，

R为C1～6卤代烷基、或者C2～6卤代烯基，

X为取代或无取代的C1～6烷基、取代或无取代的C2～6烯基、取代或无取代的C2～6炔基、羟基、取代或无取代的C1～6烷氧基、甲酰基、取代或无取代的C1～6烷基羰基、取代或无取代的C1～6烷氧羰基、巯基、取代或无取代的C1～6烷硫基、取代或无取代的C1～6烷基亚磺酰基、取代或无取代的C1～6烷基磺酰基、取代或无取代的C3～8环烷基、取代或无取代的C6～10芳基、取代或无取代的五～六元杂芳基、取代或无取代的氨基、卤素基团、氰基或者硝基，

n表示X的个数，且为0～4中的任一整数。n为2以上时，X可以彼此相同或不同。]

〔2〕根据〔1〕所述的方法，其中，上述种子为选自油菜种子、玉米种子、大豆种子、大米种子、小麦种子和大麦种子中的至少一种。

〔3〕根据〔1〕或〔2〕所述的方法，其中，上述昆虫为栖息在土壤中的蛴螬。

〔4〕根据〔1〕或〔2〕所述的方法，其中，上述昆虫为叶甲科的昆虫。

〔5〕根据〔1〕或〔2〕所述的方法，其中，上述昆虫为选自黄瓜条叶甲、玉米根萤叶甲、弧丽金龟种、金针种、豆象种、黄条跳甲种、辣根猿叶甲、黄地老虎、草地贪夜蛾、禾谷缢管蚜、桃蚜、棉蚜和褐飞虱中的至少一种。

〔6〕根据〔1〕～〔5〕中任一项所述的方法，其中，通过用选自上述式(I)表示的化合物及其盐中的至少一种、或者选自上述式(I)表示的化合物及其盐中的至少一种和至少一种另外的杀虫剂或杀菌剂涂覆上述种子而进行上述涂布步骤。

〔7〕根据〔1〕～〔6〕中任一项所述的方法，其中，将选自上述式(I)表示的化合物及其盐中的至少一种作为唯一的杀虫剂使用。

〔8〕根据〔1〕～〔6〕中任一项所述的方法，其中，将选自上述式(I)表示的化合物及其盐中的至少一种作为唯一的杀菌剂使用。

〔9〕根据〔1〕～〔8〕中任一项所述的方法，其中，选自上述式(I)表示的化合物及其盐中的至少一种的涂布量为0.05g～1.5g/kg种子。

〔10〕根据〔1〕～〔5〕中任一项所述的方法，其中，通过依次进行如下步骤来进行上述涂布步骤：

A)在耕地中做出垄间，

B)在上述垄间播种上述种子，

C)向上述垄间散布包含选自式(I)表示的化合物及其盐中的至少一种的组合物，以及

D)封上上述垄间。

〔11〕被选自式(I)表示的化合物及其盐中的至少一种涂覆的种子。

[式(I)中，

R¹为取代或无取代的C1～6烷硫基、取代或无取代的C1～6烷基亚磺酰基、或者取代或无取代的C1～6烷基磺酰基，

R²为氢原子、或者取代或无取代的C1～6烷基，

R为C1～6卤代烷基、或者C2～6卤代烯基，

X为取代或无取代的C1～6烷基、取代或无取代的C2～6烯基、取代或无取代的C2～6炔基、羟基、取代或无取代的C1～6烷氧基、甲酰基、取代或无取代的C1～6烷基羰基、取代或无取代的C1～6烷氧羰基、巯基、取代或无取代的C1～6烷硫基、取代或无取代的C1～6烷基亚磺酰基、取代或无取代的C1～6烷基磺酰基、取代或无取代的C3～8环烷基、取代或无取代的C6～10芳基、取代或无取代的五～六元杂芳基、取代或无取代的氨基、卤素基团、氰基或者硝基，

n表示X的个数且为0～4中的任一整数。n为2以上时X可以彼此相同或不同。]

令人意想不到地发现化合物(I)在用于控制作物中的昆虫的优选的实施方式中极其适合用作种子处理。

具体实施方式

〔化合物(I)〕

构成本发明的方式的“化合物(I)”由下述的式(I)表示。

式(I)中，

R¹为取代或无取代的C1～6烷硫基、取代或无取代的C1～6烷基亚磺酰基、或者取代或无取代的C1～6烷基磺酰基，

R²为氢原子、或者取代或无取代的C1～6烷基，

R为C1～6卤代烷基、或者C2～6卤代烯基，

X为取代或无取代的C1～6烷基、取代或无取代的C2～6烯基、取代或无取代的C2～6炔基、羟基、取代或无取代的C1～6烷氧基、甲酰基、取代或无取代的C1～6烷基羰基、取代或无取代的C1～6烷氧羰基、巯基、取代或无取代的C1～6烷硫基、取代或无取代的C1～6烷基亚磺酰基、取代或无取代的C1～6烷基磺酰基、取代或无取代的C3～8环烷基、取代或无取代的C6～10芳基、取代或无取代的五～六元杂芳基、取代或无取代的氨基、卤素基团、氰基或者硝基，

n表示化学上允许的X的个数且为0～4中的任一整数。n为2以上时X可以彼此相同或不同。

本发明中，“无取代(unsubstituted)”的术语是指仅为作为母核的基团。没有“取代”的记载而仅用作为母核的基团的名称进行记载时，只要没有特别说明，就表示“无取代”。

另一方面，“取代(substituted)”的术语是指作为母核的基团的任一氢原子被与母核相同或不同的结构的基团(取代基)取代。因此，“取代基”为键合于作为母核的基团的另一基团。取代基可以为1个，也可以为2个以上。2个以上的取代基可以相同，也可以不同。

“C1～6”等术语表示作为母核的基团的碳原子数为1～6个等。该碳原子数不包含取代基中存在的碳原子的个数。例如，具有乙氧基作为取代基的丁基分类为C2烷氧基C4烷基。

“取代基”只要化学上允许且具有本发明的效果，就没有特别限制。以下例示可作为“取代基”的基团。

甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、正己基等C1～6烷基；

乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基(烯丙基)、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基等C2～6烯基；

乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基等C2～6炔基；

环丙基、环丁基、环戊基、环己基、立方烷基(cubanyl)等C3～8环烷基；

苯基、萘基等C6～10芳基；

苄基、苯乙基等C6～10芳基C1～6烷基；

三～六元杂环基；

三～六元杂环基C1～6烷基；

羟基；

甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、仲丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基等C1～6烷氧基；

乙烯氧基、烯丙氧基、丙烯氧基、丁烯氧基等C2～6烯氧基；

乙炔氧基、炔丙氧基等C2～6炔氧基；

苯氧基、萘氧基等C6～10芳氧基；

苄氧基、苯乙氧基等C6～10芳基C1～6烷氧基；

噻唑氧基、吡啶氧基等五～六元杂芳氧基；

噻唑基甲氧基、吡啶基甲氧基等五～六元杂芳基C1～6烷氧基；

甲酰基；

乙酰基、丙酰基等C1～6烷基羰基；

甲酰氧基；

乙酰氧基、丙酰氧基等C1～6烷基羰基氧基；

苯甲酰基等C6～10芳基羰基；

甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、异丙氧基羰基、正丁氧基羰基、叔丁氧基羰基等C1～6烷氧羰基；

甲氧基羰基氧基、乙氧基羰基氧基、正丙氧基羰基氧基、异丙氧基羰基氧基、正丁氧基羰基氧基、叔丁氧基羰基氧基等C1～6烷氧基羰基氧基；

羧基；

氟基、氯基、溴基、碘基等卤素基团；

氯甲基、氯乙基、三氟甲基、1,2-二氯-正丙基、1-氟-正丁基、全氟正戊基等C1～6卤代烷基；

2-氯-1-丙烯基、2-氟-1-丁烯基等C2～6卤代烯基；

4,4-二氯-1-丁炔基、4-氟-1-戊炔基、5-溴-2-戊炔基等C2～6卤代炔基；

三氟甲氧基、2-氯-正丙氧基、2,3-二氯丁氧基等C1～6卤代烷氧基；

2-氯丙烯氧基、3-溴丁烯氧基等C2～6卤代烯氧基；

氯乙酰基、三氟乙酰基、三氯乙酰基等C1～6卤代烷基羰基；

氨基；

甲基氨基、二甲基氨基、二乙基氨基等C1～6烷基取代氨基；

苯胺基、萘基氨基等C6～10芳基氨基；

苄基氨基、苯乙基氨基等C6～10芳基C1～6烷基氨基；

甲酰基氨基；

乙酰基氨基、丙酰基氨基、丁酰基氨基、异丙基羰基氨基等C1～6烷基羰基氨基；

甲氧基羰基氨基、乙氧基羰基氨基、正丙氧基羰基氨基、异丙氧基羰基氨基等C1～6烷氧基羰基氨基；

氨基羰基、二甲基氨基羰基、苯基氨基羰基、N-苯基-N-甲基氨基羰基、2,2,2-三氟乙基氨基羰基等无取代或具有取代基的氨基羰基；

亚氨基甲基、(1-亚氨基)乙基、(1-亚氨基)-正丙基等亚氨基C1～6烷基；

N-羟基-亚氨基甲基、(1-(N-羟基)-亚氨基)乙基、(1-(N-羟基)-亚氨基)丙基、N-甲氧基-亚氨基甲基、(1-(N-甲氧基)-亚氨基)乙基等取代或无取代的N-羟基亚氨基C1～6烷基；

氨基羰基氧基；

乙基氨基羰基氧基、二甲基氨基羰基氧基等C1～6烷基取代氨基羰基氧基；

巯基；

甲硫基、乙硫基、正丙硫基、异丙硫基、正丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基、叔丁硫基等C1～6烷硫基；

三氟甲硫基、2,2,2-三氟乙硫基等C1～6卤代烷硫基；

苯基硫基、萘基硫基等C6～10芳基硫基；

噻唑基硫基、吡啶基硫基等五～六元杂芳基硫基；

甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、叔丁基亚磺酰基等C1～6烷基亚磺酰基；

三氟甲基亚磺酰基、2,2,2-三氟乙基亚磺酰基等C1～6卤代烷基亚磺酰基；

苯基亚磺酰基等C6～10芳基亚磺酰基；

噻唑基亚磺酰基、吡啶基亚磺酰基等五～六元杂芳基亚磺酰基；

甲基磺酰基、乙基磺酰基、叔丁基磺酰基等C1～6烷基磺酰基；

三氟甲基磺酰基、2,2,2-三氟乙基磺酰基等C1～6卤代烷基磺酰基；

苯基磺酰基等C6～10芳基磺酰基；

噻唑基磺酰基、吡啶基磺酰基等五～六元杂芳基磺酰基；

甲基磺酰氧基、乙基磺酰氧基、叔丁基磺酰氧基等C1～6烷基磺酰氧基；

三氟甲基磺酰氧基、2,2,2-三氟乙基磺酰氧基等C1～6卤代烷基磺酰氧基；

三甲基甲硅烷基、三乙基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲硅烷基等三C1～6烷基取代甲硅烷基；

三苯基甲硅烷基等三C6～10芳基取代甲硅烷基；

氰基；硝基；

另外，对于这些“取代基”，该取代基中的任一氢原子可以被不同结构的基团所取代。作为该情况下的“取代基”，可以举出C1～6烷基、C1～6卤代烷基、C1～6烷氧基、C1～6卤代烷氧基、卤素基团、氰基、硝基等。

另外，上述“三～六元杂环基”是指包含选自氮原子、氧原子和硫原子中的1～4个杂原子作为环的构成原子。杂环基可以为单环和多环中的任一种。对于多环杂环基，只要至少一个环为杂环，则剩余的环可以为饱和脂环、不饱和脂环或芳香环中的任一种。作为“三～六元杂环基”，可以举出三～六元饱和杂环基、五～六元杂芳基、五～六元部分不饱和杂环基等。

作为三～六元饱和杂环基，可以举出氮丙啶基、环氧基、吡咯烷基、四氢呋喃基、噻唑烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、二氧戊环基、二烷基等。

作为五元杂芳基，可以举出吡咯基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、吡唑基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、三唑基、/>二唑基、噻二唑基、四唑基等。

作为六元杂芳基，可以举出吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、三嗪基等。

(R¹)

作为R¹中的“C1～6烷硫基”，可以举出甲硫基、乙硫基、正丙硫基、异丙硫基、正丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基、叔丁硫基等。

作为R¹中的“C1～6烷基亚磺酰基”，可以举出甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、叔丁基亚磺酰基等。

作为R¹中的“C1～6烷基磺酰基”，可以举出甲基磺酰基、乙基磺酰基、叔丁基磺酰基等。

作为R¹中的“C1～6烷硫基”、“C1～6烷基亚磺酰基”和“C1～6烷基磺酰基”上的取代基，可以优选举出氟基、氯基、溴基、碘基等卤素基团。

(R²)

R²中的“C1～6烷基”可以为直链，也可以为支链。作为“C1～6烷基”，可以举出甲基、乙基、正丙基、正丁基、正戊基、正己基、异丙基、异丁基、仲丁基、叔丁基、异戊基、新戊基、2-甲基丁基、异己基等。

作为R²中的“C1～6烷基”上的取代基，可以优选举出氟基、氯基、溴基、碘基等卤素基团。

作为“具有取代基的C1～6烷基”的具体例，可以举出氟甲基、氯甲基、溴甲基、二氟甲基、二氯甲基、二溴甲基、三氟甲基、三氯甲基、三溴甲基、1-氯乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、2,2,2-三氯乙基、五氟乙基、3,3,3-三氟丙基、2,2,3,3,3-五氟丙基、4-氟丁基、2,2,3,3,4,4,4-七氟丁基、4-氯丁基、2,2,2-三氟-1-三氟甲基乙基、1,1,1,3,3,3-六氟丙烷-2-基、全氟丙烷-2-基、全氟己基、全氯己基、2,4,6-三氯己基等C1～6卤代烷基等。

(R)

R中的“C1～6卤代烷基”为由氟基、氯基、溴基、碘基等卤素基团所取代的C1～6烷基，例如，可以举出氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、2,2,2-三氟乙基、五氟乙基、3,3,3-三氟丙基、2,2,3,3,3-五氟丙基、1-氯-2,2,3,3,3-五氟丙基、1,2,2,3,3,3-六氟丙基、全氟丙基、2,2,2-三氟-1-三氟甲基乙基、全氟异丙基、4-氟丁基、1,4,4,4-四氟丁基、2,2,3,3,4,4,4-七氟丁基、1,2,2,3,3,4,4,4-八氟丁基、全氟丁基、3,3,3-三氟-2-三氟甲基丙基、1-氯-2,3,3,3-四氟-2-三氟甲基丙基、1,2,3,3,3-五氟-2-三氟甲基丙基、2,2,3,3,4,4,5,5,5-九氟戊基、1-氯-2,2,3,3,4,4,5,5,5-九氟戊基、1,2,2,3,3,4,4,5,5,5-十氟戊基、全氟戊基、全氟己基、氯甲基、溴甲基、二氯甲基、二溴甲基、三氯甲基、三溴甲基、1-氯乙基、2,2,2-三氯乙基、4-氯丁基、全氯己基、2,4,6-三氯己基等。

R中的“C2～6卤代烯基”为由氟基、氯基、溴基、碘基等卤素基团所取代的C2～6烯基，例如，可以举出2-氟-2-溴乙烯基、2,2-二氯乙烯基、2-氯-2-碘乙烯基、2-氯-1-丙烯基、2,3,3,3-四氟-1-丙烯基、3,3,3-三氟-1-丙烯基、2-氯-3,3,3-三氟-1-丙烯基、2-溴-3,3,3-三氟-1-丙烯基、3,3,3-三氟-2-三氟甲基-1-丙烯基、2-氟-1-丁烯基、3,3,4,4,4-五氟-1-丁烯基、2,3,3,4,4,4-六氟-1-丁烯基、2-氯-3,3,4,4,4-五氟-1-丁烯基、3,3,4,4,5,5,5-七氟-1-戊烯基、2-氯-3,3,4,4,5,5,5-七氟-1-戊烯基、2,3,3,4,4,5,5,5-八氟-1-戊烯基、3,3,4,4,5,5,6,6,6-九氟-1-己烯基等C2～6卤代烯基等。

(X)

作为X中的“取代或无取代的C1～6烷基”，可以举出与在R²中具体例示的“取代或无取代的C1～6烷基”相同的基团。

作为X中的“取代或无取代的C1～6烷硫基”、“取代或无取代C1～6烷基亚磺酰基”和“取代或无取代C1～6烷基磺酰基”，可以举出与在R¹中具体例示的“取代或无取代的C1～6烷硫基”、“取代或无取代C1～6烷基亚磺酰基”和“取代或无取代C1～6烷基磺酰基”相同的基团。

作为X中的“C2～6烯基”，可以举出乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基等。

作为X中的“C2～6炔基”，可以举出乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、2-甲基-3-丁炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、2-甲基-3-戊炔基、1-己炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基等。

作为X中的“C1～6烷氧基”，可以举出甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、仲丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基等。

作为X中的“C1～6烷基羰基”，可以举出乙酰基、丙酰基等。

作为X中的“C1～6烷氧羰基”，可以举出甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、异丙氧基羰基、叔丁氧基羰基等。

作为X中的“C2～6烯基”、“C2～6炔基”、“C1～6烷氧基”、“C1～6烷基羰基”和“C1～6烷氧羰基”上的取代基，可以优选举出氟基、氯基、溴基、碘基等卤素基团；氰基。

作为X中的“C3～8环烷基”，可以举出环丙基、环丁基、环戊基、环己基等。

X中的“C6～10芳基”为单环或多环的芳香族烃的环上的氢脱去一个而形成的基团。作为“C6～10芳基”，可以举出苯基、萘基等。

X中的“五～六元杂芳基”为具有氧原子、氮原子或硫原子作为杂原子的五～六元芳基，例如，可以举出吡咯基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、吡唑基、唑基、异/>唑基、噻唑基、异噻唑基、三唑基、/>二唑基、噻二唑基、四唑基等五元杂芳基；吡啶基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基、三嗪基等六元杂芳基。

作为X中的“C3～8环烷基”、“C6～10芳基”和“五～六元杂芳基”上的取代基，可以优选举出氟基、氯基、溴基、碘基等卤素基团；三氟甲基、2,2,2-三氟乙基、全氟乙基等C1～6卤代烷基；氰基。

X中的“取代或无取代的氨基”为“-NR^aR^b”表示的基团等。式中，R^a和R^b各自独立地为氢原子、C1～6烷基、C3～8环烷基、甲酰基、C1～6烷基羰基、或者C3～8环烷基羰基。

作为R^a和R^b中的“C1～6烷基”，可以举出与在R²中具体例示的“C1～6烷基”相同的基团。

作为R^a和R^b中的“C1～6烷基羰基”和“C3～8环烷基”，可以举出与在X中具体例示的“C1～6烷基羰基”和“C3～8环烷基”相同的基团。

作为R^a和R^b中的“C3～8环烷基羰基”，可以举出环丙基羰基、环丁基羰基、环戊基羰基等。

作为X中的“卤素基团”，可以举出氟基、氯基、溴基、碘基等。

式(I)表示的化合物的盐只要是农业园艺学上允许的盐，就没有特别限制。例如，可以举出盐酸、硫酸等无机酸的盐；乙酸、乳酸等有机酸的盐；锂、钠、钾等碱金属的盐；钙、镁等碱土金属的盐；铁、铜等过渡金属的盐；三乙胺、三丁胺、吡啶、肼等有机碱的盐；铵盐等。

式(I)表示的化合物可以基于公知的制造方法、例如专利文献1中记载的方法进行制造。式(I)表示的化合物的盐可以由式(I)表示的化合物利用公知的方法而得到。

作为化合物(I)，优选为式(II)或式(III)表示的化合物。

式(II)中的立体异构碳碳双键表示E型或Z型或者它们的混合物。

本说明书中使用的术语“种子处理”也指将种子浸渍、沉入至少一种活性成分(杀线虫剂、杀虫剂或者杀菌剂等)中或者用该活性成分进行涂覆等本领域技术人员已知的种子处理的任意形式。种子处理在播种种子之前实施。

本说明书中使用的术语“种子的外部处理”是指向包围种子的土壤或者播种种子的土壤散布至少一种活性成分(杀线虫剂、杀虫剂或者杀菌剂等)。向土壤的散布可以在播种种子之前、播种种子期间或者播种种子之后实施。这样处理的一个例子为沟内(in-furrow)散布。

本说明书中使用的术语“栖息在土壤中的蛴螬”(a soil dwelling grub)是指从昆虫卵孵化并最终变态为蛹，成虫从蛹中出现的未成熟且无翅的类似蠕虫样的摄食物种。作为栖息在土壤中的蛴螬的例子，有黄瓜条叶甲(Diabrotica balteata)、玉米根萤叶甲(Diabrotica virgifera)、弧丽金龟(Popillia)种、金针(Agriotes)种、豆象(Bruchus)种、黄条跳甲(Phyllotreta)种这样的鞘翅目的有害生物和黄地老虎(Agrotis segetum)这样的鳞翅目的有害生物。

本说明书中使用的术语“谷物”是指小麦、大麦、黑麦、燕麦、以及粟米、高粱、小黑麦、福尼奥米(fonio)、荞麦(蓼科)、藜麦(苋科)、以及奇亚籽(唇形科)的种子或者植物或植物部位。

本说明书中使用的术语“控制”昆虫是指至少70％、更优选80％、更进一步优选90％的有害生物的驱除率，驱除率通过在温室条件下与未处理的种子对照(分别为未处理的种子、或者未处理的土壤和未处理的种子)进行比较在上述有害生物的对种子或种子的周边土壤侵袭后7天后以％计确定。温室条件适于避免进一步引入相同(或不同)种类的有害生物。

〔种子处理、对种子的涂布〕

详细而言，本发明另外涉及一种通过用化合物(I)对种子进行处理来避免种子和发芽的植物受到有害生物的攻击的方法。避免种子和发芽的植物受到有害生物的攻击的本发明的方法包括如下方法：用化合物(I)、辅助成分、以及任意选自杀线虫剂、杀虫剂和杀菌剂等中的至少一种另外的驱除剂由1个操作同时对种子进行处理。本发明的方法还包括如下方法：在播种种子之前用化合物(I)和辅助成分在不同时间对种子进行处理。辅助成分为惯用的增量剂和溶剂、稀释剂、着色剂、润湿剂、分散剂、乳化剂、消泡剂、防腐剂、二次增粘剂、铺展剂、赤霉素、以及水等惯用的辅助剂。在该含义下，杀线虫剂、杀虫剂或者杀菌剂不为辅助成分。

本说明书中使用的种子处理是指将种子(在土壤、琼脂培养基、或者其它固体培养基等基质，优选土壤中)播种之前将这样的种子用化合物(I)进行处理的本领域已知的方法。

本发明同样涉及用于出于避免种子和作为结果所产生的植物受到动物性有害生物侵害的目的对种子进行处理的化合物(I)的使用。

本发明进一步涉及为了防御来自动物性有害生物的侵害而用化合物(I)进行处理后的种子。本发明还涉及用化合物(I)和辅助成分在相同时间进行处理后的种子。本发明进一步涉及用化合物(I)和辅助成分在不同时间进行处理后的种子。为用化合物(I)和辅助成分在不同时间进行处理后的种子时，本发明的组合物中的各个活性成分有时存在于种子上的不同层。该情况下，可以任意地利用中间层将含有化合物(I)和辅助成分的层分离。本发明还涉及作为涂覆剂的构成物质或者作为附加于涂覆剂的1个或多个追加层而涂布有化合物(I)和辅助成分的种子。

此外，本发明涉及在用化合物(I)处理后为了防止种子的粉尘磨损而实施了膜涂覆工序的种子。

本发明的优点之一在于：凭借本发明的组合物所特有的渗透转移性，通过利用这些组合物对种子的处理，从而不仅对种子本身提供对动物性有害生物的防御，还对来源于种子的植物也在其长成植物后提供对动物性有害生物的防御。这样，就可能无需对谷物在播种或随后不长的时期内进行直接处理。

同样，特别是也可以对基因导入种子使用化合物(I)。

化合物(I)可以在与信号传递技术(signalling technology)药剂的组合中使用，其结果，例如，与共生生物的定植得到改善，例如根粒菌、菌根和/或内部寄生菌等增强，和/或固氮得到优化。

本发明的组合物也适于对农业、温室、森林或园艺中使用的任意的多种植物的种子进行防御。更详细而言，该种子为谷物(例如小麦、大麦、黑麦、燕麦和粟米)、玉米、棉花、大豆、大米、马铃薯、向日葵、咖啡、烟草、西洋油菜、油菜、甜菜(例如甜萝卜和饲料用甜菜)、花生、蔬菜(例如西红柿、黄瓜、豆类、油菜、洋葱和生菜)果物、草坪和观赏植物的种子。特别是重要的是谷物(小麦、大麦、黑麦、粟米和燕麦等)、玉米、大豆、棉花、西洋油菜、油菜和大米的种子的处理。

本方法优选与玉米种子相关的使用。玉米种子优选为农学上重要的玉米种子。

上述种子优选为玉米种子，可以为能够生长基因导入植物的基因导入种子，可以优选为能够生长基因导入玉米植物的玉米种子，例如包含带来对某特定的除草剂或除草剂的组合的耐药性、耐病性的提高、对昆虫、干燥、应激的耐受性的增强和/或产量的增强的基因导入事件。上述种子例如在一个实施方式中包括包含耐病性繁殖形质的繁殖形质。另一实施方式中，上述种子、优选玉米种子包含至少一种基因导入的形质和至少一种繁殖的形质。

本发明所涉及的种子处理方法可以包括如下步骤：将包含化合物(I)的种子处理组合物涂布于种子、优选玉米种子。因此，本发明所涉及的种子处理方法可以包括如下步骤：将包含化合物(I)的种子处理组合物在播种之前涂布于种子、优选玉米种子。

特定的实施方式中，本方法可以包括如下步骤：将含有化合物(I)作为唯一的活性成分(杀线虫剂、杀菌剂或者杀虫剂)的种子处理组合物涂布于种子、优选玉米种子。在播种种子之前用该方式将种子处理组合物涂布于种子时，可以对种子例如集中在某一处进行处理，然后分散来进行播种。这能够使播种种子的人避免与种子处理组合物的处理和涂布相关的复杂性和劳动，只要将处理后的种子利用针对通常不处理的种子的惯用方法进行播种即可。

本发明的该种子一般为含有控制特别具有杀虫性和/或杀线虫性的特性的多肽的表达的至少一种异源基因的植物。基因导入种子内的异源基因可以为芽孢杆菌属、根瘤菌属、假单胞菌属、沙雷氏菌属、木霉属、棒形杆菌属、球囊霉属、以及粘帚霉属等微生物来源。详细而言，本发明适于含有至少一种芽孢杆菌属菌种来源的异源基因的基因导入种子的处理。特别优选该异源基因为苏云金芽胞杆菌来源。

为了实现本发明的目的，将化合物(I)单独或以适当的制剂涂布于种子。优选对种子以在处理过程中避免引起损伤的稳定状态进行处理。一般，可以对种子在收获与播种之间的任意时刻进行处理。典型而言，使用从植物中分离并除去穂轴、外皮、茎、壳、毛或者果肉后的种子。因此，例如，使用收获、清洗并干燥至水分量少于重量的15％的种子。或者，也可以使用干燥后例如用水进行处理接着再次干燥后的种子。

对种子进行处理时，一般，需要使涂布于种子的本发明的组合物和/或其它添加物的量为避免对种子的发芽造成不良影响和/或避免对由种子产生的植物造成损伤的量。特别在使用以某特定的施用量表现出植物毒性的活性成分的情况下需要。

可以根据本发明使用的化合物(I)可以转化为水溶液、乳浊液、悬浮液、粉体、气泡体、浆料或者其它种子用涂覆组合物等惯用的种子粉衣制剂，并且也可以转化为极微量制剂。

这些制剂通过已知的方法即将化合物(I)与例如惯用的增量剂和溶剂、稀释剂、着色剂、润湿剂、分散剂、乳化剂、消泡剂、防腐剂、二次增粘剂、铺展剂、赤霉素以及水等惯用的辅助剂混合来制备。

可以根据本发明使用的种子粉衣剂中可存在的着色剂包含出于这样的目的而惯用的所有着色剂。在该含义下，不仅可以使用难溶解于水的色素，也可以使用水溶性的染料。

可以根据本发明使用的种子粉衣剂中可存在的润湿剂包含促进润湿并习惯用于农药活性成分的制剂中的所有物质。可以优选使用二异丙基萘磺酸盐或者二异丁基萘磺酸盐等烷基萘磺酸盐。

可以根据本发明使用的种子粉衣剂中可存在的分散剂和/或乳化剂包含习惯用于农药活性成分的制剂中的所有非离子性、阴离子性和阳离子性分散剂。可以优选使用非离子性或阴离子性分散剂、或者非离子性和阴离子性分散剂的混合物。具体而言，适合的非离子性分散剂为环氧乙烷-环氧丙烷嵌段聚合物、烷基苯酚聚二元醇醚和三苯乙烯基苯酚(tristryrylphenol)聚二元醇醚、以及它们的磷酸化或硫酸化衍生物。具体而言，适合的阴离子性分散剂为木质素磺酸盐、聚丙烯酸的盐和芳基磺酸-甲醛缩合物。

可以根据本发明使用的种子粉衣剂中可存在的消泡剂包含所有习惯用于农药活性成分的制剂中的抑泡剂。可以优选使用硅消泡剂和硬脂酸镁。

可以根据本发明使用的种子粉衣剂中可存在的防腐剂包含可以在农药组合物中出于这样的目的而采用的所有物质。作为例子，包含二氯酚和苄醇半缩甲醛。

可以根据本发明使用的种子粉衣剂中可存在的二次增粘剂包含可以在农药组合物中出于这样的目的而使用的所有物质。认为优选的二次增粘剂中包含纤维素衍生物、丙烯酸衍生物、黄原胶、改质粘土、高度分散二氧化硅。

可以根据本发明使用的种子粉衣剂中可存在的铺展剂包含可以在种子粉衣剂中使用是所有惯用的粘合剂。可以优选举出聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇和甲基纤维素。

可以根据本发明使用的种子粉衣剂中可存在的赤霉素优选包含赤霉素A1、A3(＝赤霉酸)、A4和A7，特别优选赤霉酸。

可以根据本发明使用的种子粉衣剂可以直接使用或者以用水预先稀释后的任一者使用来对多种多样的种类中的任意种子进行处理。因此，为了对小麦、大麦、黑麦、燕麦和小黑麦等谷物的种子、以及玉米、大米、油菜、豌豆、豆类、棉花、向日葵和甜菜的种子、或者其它非常多种多样的蔬菜的任意的种子包粉衣，可以采用浓缩制剂或者通过用水稀释而由浓缩制剂得到的制剂。可以根据本发明使用的种子粉衣剂或者其稀释后的制剂也可以用于对基因导入植物的种子包粉衣。该情况下，可以利用与通过表达而形成的物质的相互作用起到额外的协同效应。

适合用于对种子和可以根据本发明使用的种子粉衣剂、或者和通过追加水而由这种子粉衣剂制成的制剂进行处理的混合设备包含如为了对种子包粉衣所典型采用的所有机器。更具体而言，对种子包粉衣时的步骤如下：将种子放入混合器中，将特定的期望量的种子粉衣剂直接或预先与水稀释后添加，实行混合直至制剂在种子中的分散达到均匀。可以继续进行干燥操作。

可以根据本发明使用的种子粉衣剂的涂布量可以在较宽范围内变化。涂布量由制剂中的特定量的化合物(I)和种子而导出。为化合物(I)时的涂布量一般每1千克种子在0.001g和50g之间，优选每1千克种子在0.01g和15g之间。例如，一个方式中，上述方法包括如下步骤：将化合物(I)的涂布量为种子的标准每千克至少约0.1克或种子的标准每千克至少0.15克、种子的标准每千克0.3克、种子的标准每千克0.45克、种子的标准每千克0.6克、种子的标准每千克0.75克、或者种子的标准每千克0.9克的化合物(I)。该方法可以包括如下步骤：将化合物(I)以种子的标准每千克0.3～0.9、0.45～0.75或者0.5～0.6克的涂布量进行涂布。

可以将种子处理组合物没有限定地利用包括在容器内(例如瓶、袋)的混合、机械涂布、旋转、喷射、浸渍和固体基质底涂在内的任意标准种子处理技术而涂布于种子。包含水性膜涂覆材料在内的现有类型膜涂覆材料等任意现有类型的活性或非活性材料也可以用于使种子与种子处理组合物接触，但不限定于此。

例如，可以通过利用固体基质底涂而将种子处理组合物导入至种子的表面或者内部。例如，可以将一定量的种子处理组合物与固体基质材料混合，接着使种子与该固体基质材料接触一段时间将种子处理组合物导入至种子。任选地，既可以将种子从固体基质材料中分离而储存或者使用，也可以将在固体基质材料中混合有种子的混合物储存或者直接播种。有用的固体基质材料的例子也包含聚丙烯酰胺、淀粉、粘土、二氧化硅、氧化铝、土壤、砂、聚脲、聚丙烯酸盐、或者能够使种子处理组合物吸收或吸附一段时间而将种子处理组合物中的化合物(I)向种子的内部或表面释放的其它任意材料，但并不限定于此。确认杀菌剂(1种或多种)和固体基质材料相互具有适合性是有用的。例如，应该以能够将化合物(I)例如经过几分钟、几小时、几天或者几周以合理的量释放的方式选择固体基质材料。

吸水是用种子处理组合物对种子进行处理的又一个方法。例如，可以将植物种子直接浸泡在种子处理组合物中一段时间。浸泡种子期间，种子吸取或吸收一部分种子处理组合物。可以任意地将植物种子与种子处理组合物的混合物利用例如振荡、回转、旋转或者其它方法进行搅拌。吸水后，可以将种子与种子处理组合物分离，任意地利用例如拍打或者空气干燥进行干燥。

可以利用流化床技术、辊磨法、旋转静态种子处理机(rotostatic seedtreaters)和转鼓包衣机(drum coaters)等惯用的涂覆技术和设备将种子处理组合物涂布于种子。喷射床等其它方法也是有用的。可以在涂覆前预先对种子进行上浆。涂覆后，典型而言，使种子干燥，接着移送至上浆机用于进行上浆。这样的步骤是本领域已知的。

以涂覆的方式将种子处理组合物涂布于种子时，可以利用本领域已知的多样方法来涂覆种子。例如，涂覆工序可以包括如下步骤：在转鼓、盘式造粒机等适当的机器中一边搅拌种子一边将种子处理组合物喷雾到种子表面。

对种子进行大规模(例如工业规模)涂覆时，可以利用连续式工序来涂布种子涂覆剂。典型而言，将种子以重量或流量的任一单位投入到处理设备(转鼓、混合器或盘式造粒机等)中。投入到处理设备中的处理组合物的量可以根据被涂覆的种子重量、种子的表面积、处理组合物中的杀菌剂(1种或多种)和/或其它活性成分的浓度、所期望的最后工序完成后的种子上的浓度等而变化。可以将处理组合物利用例如喷嘴、旋转盘等多样的机构涂布于种子。液体的量可以根据制剂的分析和效果所需的活性成分的所需量来确定。随着种子流入到处理设备中，能够对种子(例如通过用种子处理组合物进行喷雾或喷射)进行处理，使种子通过能够进行均匀涂覆的连续运动/旋转中的处理机进行干燥后储存或使用。

作为替代方法，可以利用分批式工序来涂布种子涂覆剂。例如，可以将已知重量的种子投入到处理设备(转鼓、混合器或盘式造粒机等)中。可以以将种子处理组合物均匀地涂布于种子的比例将已知量的种子处理组合物投入到处理设备中。涂布期间，例如可以通过回旋或旋转将种子混合。旋转操作中可以任意地使种子干燥或部分干燥。完全涂覆后，可以将处理后的样品移至用于进一步的干燥或追加的加工、使用或储存的场所。

进一步的替代实施方式中，可以利用引入上述分批式工序和连续式工序的实施方式的各自的特征的半分批式工序来涂布种子涂覆剂。

可以通过将已知量的种子投入到处理机中，添加所期望量的种子处理组合物，使其旋转或回旋，置于托盘使其进行整面干燥，由此可以将种子利用转鼓、混合器或盘式造粒机等工业处理设备涂覆成制造所需尺寸。

通过将已知量的种子放入细口瓶或带盖容器中也可以涂覆种子。可以在进行旋转的期间将期望量的种子处理组合物添加到容器中。使种子旋转至被处理组合物所涂覆。涂覆后，可以将种子任意地用例如托盘进行干燥。

为了保护杀虫性涂覆剂，也可以将处理后的种子由膜外涂剂覆盖。这样的外涂剂在本领域为已知的，可以利用惯用的流化床和鼓膜涂覆技术进行涂布。可以对利用包含固体基质底涂、吸水、涂覆和喷雾在内的上述种子处理技术中的任一种或者本领域已知的其它种子处理技术处理后的种子涂布外涂剂，但不限定于此。

〔种子、植物或土壤处理组合物〕

本发明的又一实施方式涉及一般用于根据本方法而使用的或者用于本说明书中记载的处理后的种子的制备的、包含化合物(I)的处理组合物。

一些实施方式中，处理组合物可以为水性组合物。

一般，本说明书中记载的处理组合物也包含本领域已知的任意的辅助剂、赋形剂、或者其它期望的构成成分。例如，一些实施方式中，处理组合物进一步包含表面活性剂。

阴离子性表面活性剂的例子包含烷基硫酸盐、醇硫酸盐、醇醚硫酸盐、α-烯烃磺酸盐、烷基芳基醚硫酸盐、芳基磺酸盐、烷基磺酸盐、烷基芳基磺酸盐、磺基琥珀酸盐、聚烷氧基化烷基醇或烷基苯酚的一磷酸酯盐或二磷酸酯盐、醇或聚烷氧基化烷醇的单或二磺基琥珀酸酯盐、醇醚羧酸盐、酚醚羧酸盐。一个实施方式中，表面活性剂为烷基芳基磺酸盐。

市售的阴离子性表面活性剂的例子包含十二烷基硫酸钠(Na-DS、SDS)、MORWET D-425(烷基萘磺酸缩合物的钠盐，可从Akzo Nobel得到)、MORWET D-500(具有嵌段共聚物的烷基萘磺酸缩合物的钠盐，可从Akzo Nobel得到)、十二烷基苯磺酸钠(Na-DBSA)(可从Aldrich得到)、二苯基氧化物二磺酸盐、萘甲醛缩合物、DOWFAX(可从Dow得到)、二己基磺基琥珀酸盐和二辛基磺基琥珀酸盐、烷基萘磺酸缩合物及其盐，但并不限定于此。

非离子性表面活性剂的例子包含脱水山梨糖醇酯、乙氧基化脱水山梨糖醇酯、烷氧基化烷基苯酚、烷氧基化醇、嵌段共聚物醚、羊毛脂衍生物和三苯乙烯系表面活性剂。根据一个实施方式，表面活性剂包含1种烷基醚嵌段共聚物。

阳离子性表面活性剂的例子包含单烷基季胺、脂肪酰胺表面活性剂、酰胺基胺、咪唑啉和聚合物的阳离子性表面活性剂，但并不限定于此。

一些实施方式中，处理组合物除了水以外还包含共溶剂。可以使用的共溶剂的例子包含乳酸乙酯、大豆甲酯/乳酸乙酯共溶剂混合物(例如STEPOSOL，可从Stepan得到)、异丙醇、丙酮、1,2-丙二醇，n-烷基吡咯烷酮(例如AGSOLEX系列，可从ISP得到)、石油系油(例如AROMATIC系列和SOLVESSO系列，可从Exxon Mobil得到)、异链烷烃系流体(例如ISOPAR系列，可从Exxon Mobil得到)、环烷烃系流体(例如NAPPAR6，可从Exxon Mobil得到)、矿物油精(例如VARSOL系列，可从Exxon Mobil得到)和矿物油(例如石蜡系油)，但并不限定于此。

市售的有机溶剂的例子包含十五烷、ISOPARM、ISOPARV和ISOPARL(可从ExxonMobil得到)。

一些实施方式中，可以将包含化合物(I)的处理组合物制剂化，在种子处理罐内进行混合，通过外涂而使其与种子结合，或者可以与1种或多种追加的活性成分一起与种子结合。追加的活性成分例如可以包含杀虫剂、杀菌剂或者植物生长调整剂。

一些实施方式中，处理组合物包含化合物(I)以及例如杀线虫剂、杀虫剂、杀菌剂和/或除草剂等另一驱除剂。一些实施方式中，处理组合物包含化合物(I)和生物剂。一个实施方式中，处理组合物包含化合物(I)作为唯一的杀菌剂，另一实施方式中，处理组合物包含化合物(I)作为唯一的杀线虫剂、杀虫剂或杀菌剂(即，没有其它杀线虫剂、杀虫剂或杀菌剂)。

以下示出追加的活性成分的例子。

(杀虫剂或杀螨活性成分)

这些为具有由IRAC编码分类的作用机理的杀虫或杀螨剂的有效成分。

作为具有由IRAC编码分类的作用机理的杀虫或杀螨剂，可以举出(1A)乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂(氨基甲酸酯系)、(1B)乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂(有机磷系)、(2)GABA激动性氯化物离子(氯离子)通道拮抗剂、(3A)钠通道调节剂(拟除虫菊酯系)、(3B)钠通道调节剂(DDT类)、(4)烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)竞争性调节剂、(5)烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)变构调节剂、(6)谷氨酸激动性氯化物离子(氯离子)通道(GluCl)变构调节剂、(7)保幼激素类似物、(8)其它非特异性(多位点)抑制剂、(9)弦音器TRPV通道调节剂、(10)螨类生长抑制剂、(11)源自微生物的昆虫中肠内膜破坏剂、(12)线粒体ATP合成酶抑制剂、(13)扰乱质子梯度的氧化磷酸化解偶联剂、(14)烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)通道阻断剂、(15)几丁质合成抑制剂类型0、(16)几丁质合成抑制剂类型1、(17)脱皮抑制剂、(18)脱皮激素(外显子)受体激动剂、(19)章鱼胺受体激动剂、(20)线粒体电子传递链复合物III抑制剂、(21)线粒体电子传递链复合物I抑制剂(METI)、(22)电位依赖性钠通道拮抗剂、(23)乙酰基CoA羧化酶抑制剂、(24)线粒体电子传递链复合物IV抑制剂、(25)线粒体电子传递链复合物III抑制剂、(28)兰尼碱受体调节剂、(29)靶标位点未知的弦音器调节剂、(30)GABA激动性氯化物离子(氯离子)通道变构调节剂、以及(UN)作用机理不明或不明确的药剂。

以下示出上述化合物的具体例。

(1A)乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂(氨基甲酸酯系)

棉铃威(Alanycarb)、涕灭威(Aldicarb)、虫威(Bendiocarb)、丙硫克百威(Benfuracarb)、丁叉威(Butocarboxim)、氧丁叉威(Butoxycarboxim)、甲萘威(Carbaryl)、克百威(Carbofuran)、丁硫克百威(Carbosulfan)、乙硫苯威(Ethiofencarb)、仲丁威(Fenobucarb)、伐虫脒(Formetanate)、呋线威(Furathiocarb)、异丙威(Isoprocarb)、甲硫威(Methiocarb)、灭多威(Methomyl)、速灭威(Metolcarb)、杀线威(Oxamyl)、抗蚜威(Pirimicarb)、残杀威(Propoxur)、硫双威(Thiodicarb)、久效威(Thiofanox)、唑蚜威(Triazamate)、混杀威(Trimethacarb)、XMC、灭杀威(Xylylcarb)。

(1B)乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂(有机磷系)

乙酰甲胺磷(Acephate)、甲基吡磷(Azamethiphos)、乙基谷硫磷乙基谷硫磷(Azinphos-ethyl)、甲基谷硫磷(Azinphosmethyl)、硫线磷(Cadusafos)、氯氧磷(Chlorethoxyfos)、毒虫畏(Chlorfenvinphos)、氯甲磷(Chlormephos)、氯吡硫磷(Chlorpyrifos)、甲基毒死蜱(Chlorpyrifos-methyl)、蝇毒磷(Coumaphos)、杀螟腈(Cyanophos)、甲基内吸磷(Demeton-S-methyl)、二嗪磷(Diazinon)、敌敌畏(Dichlorvos/DDVP)、百治磷(Dicrotophos)、乐果(Dimethoate)、甲基毒虫畏(Dimethylvinphos)、乙拌磷(Disulfoton)、EPN、乙硫磷(Ethion)、灭线磷(Ethoprophos)、氨磺磷(Famphur)、苯线磷(Fenamiphos)、杀螟硫磷(Fenitrothion)、倍硫磷(Fenthion)、噻唑硫磷(Fosthiazate)、庚烯磷(Heptenophos)、新烟磷(Imicyafos)、异丙胺磷(Isofenphos)、O-(甲氧基氨基硫代磷酰基)水杨酸异丙酯(Isopropyl O-(methoxyaminothio-phosphoryl)salicylate)、异/>唑磷(Isoxathion)、马拉硫磷(Malathion)、灭蚜磷(Mecarbam)、甲胺磷(Methamidophos)、杀扑磷(Methidathion)、速灭磷(Mevinphos)、久效磷(Monocrotophos)、二溴磷(Naled)、氧乐果(Omethoate)、砜吸磷(Oxydemeton-methyl)、对硫磷(Parathion)、甲基对硫磷(Parathion-methyl)、稻丰散(Phenthoate)、甲拌磷(Phorate)、伏杀硫磷(Phosalone)、亚胺硫磷(Phosmet)、磷胺(Phosphamidon)、辛硫磷(Phoxim)、甲基嘧啶磷(Pirimiphos-methyl)、丙溴磷(Profenofos)、胺丙畏(Propetamphos)、丙硫磷(Prothiofos)、吡唑硫磷(Pyraclofos)、哒嗪硫磷(Pyridaphenthion)、喹硫磷(Quinalphos)、治螟磷(Sulfotep)、丁基嘧啶磷(Tebupirimfos)、双硫磷(Temephos)、特丁硫磷(Terbufos)、杀虫威(Tetrachlorvinphos)、甲基乙拌磷(Thiometon)、三唑磷(Triazophos)、敌百虫(Trichlorfon)、蚜灭多(Vamidothion)。

(2)GABA激动性氯化物离子(氯离子)通道拮抗剂

氯丹(Chlordane)、硫丹(Endosulfan)、乙虫腈(Ethiprole)、氟虫腈(Fipronil)、丁虫腈(Flufiprole)。

(3A)钠通道调节剂(拟除虫菊酯系)

氟丙菊酯(Acrinathrin)、丙烯菊酯(Allethrin)、d-顺式-反式-丙烯菊酯(d-cis-trans-Allethrin)、d-反式-丙烯菊酯(d-trans-Allethrin)、联苯菊酯(Bifenthrin)、生物丙烯菊酯(Bioallethrin)、生物丙烯菊酯-S-环戊基异构体(Bioallethrin S-cyclopentenyl-isomer)、生物苄呋菊酯(Bioresmethrin)、乙氰菊酯(Cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(Cyfluthrin)、β-氟氯氰菊酯(beta-Cyfluthrin)、氯氟氰菊酯(Cyhalothrin)、λ-氯氟氰菊酯(lambda-Cyhalothrin)、γ-氯氟氰菊酯(gamma-Cyhalothrin)、氯氰菊酯(Cypermethrin)、α-氯氰菊酯(alpha-Cypermethrin)、β-氯氰菊酯(beta-Cypermethrin)、θ-氯氰菊酯(theta-Cypermethrin)、ζ-氯氰菊酯(zeta-Cypermethrin)、苯氰菊酯[(1R)-反式异构体](Cyphenothrin[(1R)-trans-isomers])、溴氰菊酯(Deltamethrin)、烯炔菊酯[(EZ)-(1R)-异构体](Empenthrin[(EZ)-(1R)-isomers])、顺式氰戊菊酯(Esfenvalerate)、醚菊酯(Etofenprox)、甲氰菊酯(Fenpropathrin)、氰戊菊酯(Fenvalerate)、氟氰戊菊酯(Flucythrinate)、氟氯苯菊酯(Flumethrin)、τ-氟胺氰菊酯(tau-Fluvalinate)、苄螨醚(Halfenprox)、炔咪菊酯(Imiprothrin)、噻嗯菊酯(Kadethrin)、氯菊酯(Permethrin)、苯醚菊酯[(1R)-反式异构体](Phenothrin[(1R)-trans-isomer])、炔丙菊酯(Prallethrin)、除虫菊素(Pyrethrins)、苄呋菊酯(Resmethrin)、氟硅菊酯(Silafluofen)、七氟菊酯(Tefluthrin)、胺菊酯(Tetramethrin)、胺菊酯[(1R)-异构体](Tetramethrin[(1R)-isomers])、四溴菊酯(Tralomethrin)、四氟苯菊酯(Transfluthrin)、κ-联苯菊酯(kappa-Bifenthrin)、右旋反式氯丙炔菊酯(Chloroprallethrin)、七氟甲醚菊酯(Heptafluthrin)、氯氟醚菊酯(Meperfluthrin)、ε-甲氧苄氟菊酯(epsilon-Metofluthrin)、甲氧氟菊酯(Momfluorothrin)、ε-甲氧氟菊酯(epsilon-Momfluorothrin)、κ-七氟菊酯(kappa-Tefluthrin)、四氟醚菊酯(Tetramethylfluthrin)、苄呋烯菊酯(Bioethanomethrin)。

(3B)钠通道调节剂(DDT类)

DDT、甲氧氯(Methoxychlor)。

(4)烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)竞争性调节剂

啶虫脒(Acetamiprid)、噻虫胺(Clothianidin)、呋虫胺(Dinotefuran)、吡虫啉(Imidacloprid)、烯啶虫胺(Nitenpyram)、噻虫啉(Thiacloprid)、噻虫嗪(Thiamethoxam)、尼古丁(Nicotine)、氟啶虫胺腈(Sulfoxaflor)、氟吡呋喃酮(Flupyradifurone)、三氟苯嘧啶(Triflumezopyrim)、敌克美施(Dicloromezotiaz)、氟吡立敏(Flupyrimin)。

(5)烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)变构调节剂

乙基多杀菌素(Spinetoram)、多杀菌素(Spinosad)。

(6)谷氨酸激动性氯化物离子(氯离子)通道(GluCl)变构调节剂

阿维菌素(Abamectin)、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(Emamectin-benzoate)、雷皮菌素(Lepimectin)、弥拜菌素(Milbemectin)、多拉菌素(Doramectin)、依普菌素(Eprinomectin)、伊维菌素(Ivermectin)、莫西菌素(Moxidectin)、塞拉菌素(Selamectin)。

(7)保幼激素类似物

烯虫乙酯(Hydroprene)、烯虫炔酯(Kinoprene)、烯虫酯(Methoprene)；

苯氧威(Fenoxycarb)；吡丙醚(Pyriproxifen)。

(8)其它非特异性(多位点)抑制剂

溴甲烷(Methyl bromide)、卤代烷烃类(alkyl halides)、氯化苦(Chloropicrin)、氟化铝钠(Sodium aluminum fluoride)、硫酰氟(Sulfuryl fluoride)、硼砂(Borax)、硼酸(Boric acid)、氧化硼钠(Disodium octaborate)、硼酸钠(Sodiumborate)、偏硼酸钠(Sodium metaborate)、吐酒石(TartaRemetic)、棉隆(Dazomet)、威百亩(Metam)。

(9)弦音器TRPV通道调节剂

吡蚜酮(Pymetrozine)、新喹唑啉(Pyrifluquinazon)、双丙环虫酯(Afidopyropen)。

(10)螨类生长抑制剂

四螨嗪(Clofentezine)、氟螨嗪(Diflovidazin)、噻螨酮(Hexythiazox)、乙螨唑(Etoxazole)。

(11)源自微生物的昆虫中肠内膜破坏剂

苏云金芽孢杆菌以色列亚种(B.t.subsp.israelensis)、苏云金芽孢杆菌鲇泽亚种(B.t.subsp.aizawai)、苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种(B.t.subsp.kurstaki)、苏云金芽孢杆菌拟步行甲亚种(B.t.subsp.Tenebrionis)、B.t.作物中含有的蛋白质(B.t.cropproteins)：Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1Fa、Cry1A.105、Cry2Ab、Vip3A、mCry3A、Cry3Ab、Cry3Bb、Cry34Ab1/Cry35Ab1、球形芽孢杆菌(Bacillus sphaericus)。

(12)线粒体ATP合成酶抑制剂

丁醚脲(Diafenthiuron)、三唑锡(Azocyclotin)、三环锡(Cyhexatin)、苯丁锡(Fenbutatin-oxide)、克螨特(Propargite)；三氯杀螨砜(Tetradifon)。

(13)扰乱质子梯度的氧化磷酸化解偶联剂

溴虫腈(Chlorfenapyr)、DNOC(4,6-二硝基邻甲酚(4,6-dinitro-o-cresol))、氟虫胺(Sulfluramid)。

(14)烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)通道阻断剂

杀虫磺(Bensultap)、杀螟丹盐酸盐(Cartap hydrochloride)、杀虫环(Thiocyclam)、杀虫双(Thiosultap-sodium)。

(15)几丁质合成抑制剂类型0

双三氟虫脲(Bistrifluron)、氟啶脲(Chlorfluazuron)、除虫脲(Diflubenzuron)、氟环脲(Flucycloxuron)、氟虫脲(Flufenoxuron)、氟铃脲(Hexaflumuron)、虱螨脲(Lufenuron)、双苯氟脲(Novaluron)、多氟脲(Noviflumuron)、伏虫隆(Teflubenzuron)、杀铃脲(Triflumuron)。

(16)几丁质合成抑制剂类型1

噻螨酮(Buprofezin)。

(17)脱皮抑制剂

灭蝇胺(Cyromazine)。

(18)脱皮激素(外显子)受体激动剂

环虫酰肼(Chromafenozide)、氯虫酰肼(Halofenozid)、甲氧虫酰肼(Methoxyfenozide)、虫酰肼(Tebufenozide)。

(19)章鱼胺受体激动剂

双甲脒(Amitraz)。

(20)线粒体电子传递链复合物III抑制剂

伏蚁腙(Hydramethylnon)、灭螨醌(Acequinocyl)、嘧螨酯(Fluacrypyrim)、联苯肼酯(Bifenazate)。

(21)线粒体电子传递链复合物I抑制剂(METI)

喹螨醚(Fenazaquin)、唑螨酯(Fenpyroximate)、哒螨灵(Pyridaben)、嘧螨醚(Pyrimidifen)、吡螨胺(Tebufenpyrad)、唑虫酰胺(Tolfenpyrad)、鱼藤酮(Rotenone)。

(22)电位依赖性钠通道拮抗剂

茚虫威(Indoxacarb)、氰氟虫腙(Metaflumizone)。

(23)乙酰基CoA羧化酶抑制剂

螺螨酯(Spirodiclofen)、螺甲螨酯(Spiromesifen)、螺虫乙酯(Spirotetramat)、甲氧哌啶乙酯(Spiropidion)。

(24)线粒体电子传递链复合物IV害剂

磷化铝(Al-phosphide)、磷化钙(Ca-phosphide)、膦(Phosphine)、磷化锌(Zn-phosphide)；氰化钙(Ca-cyanide)氰化钠(Na-cyanide)、氰化钾(K-cyanide)。

(25)线粒体电子传递链复合物II抑制剂

腈吡螨酯(Cyenopyrafen)、丁氟螨酯(Cyflumetofen)；3’-异丁基-N-异丁酰基-1,3,5-三甲基-4’-[2,2,2-三氟-1-甲氧基-1-(三氟甲基)乙基]吡唑-4-甲酰苯胺(Pyflubumide)。

(28)兰尼碱受体调节剂

氯虫苯甲酰胺(Chlorantraniliprole)、溴氰虫酰胺(Cyantraniliprole)、环溴虫酰胺(Cyclaniliprole)、氟虫双酰胺(Flubendiamide)、氯氟氰虫酰胺(Cyhalodiamide)、四氯虫酰胺(Tetrachlorantraniliprole)、四唑虫酰胺(Tetraniliprole)。

(29)靶标位点未知的弦音器调节剂

氟啶虫酰胺(Flonicamid)。

(30)GABA激动性氯化物离子(氯离子)通道变构调节剂

溴虫氟苯双酰胺(Broflanilide)、氟唑酰胺(Fluxametamide)、异/>唑虫酰胺(Isocycloseram)；阿福拉纳(Afoxolaner)、氟雷拉纳(Fluralaner)、洛替拉纳(Lotilaner)、沙罗拉纳(Sarolaner)。(UN)印楝素(Azadirachtin)、苯螨特(Benzoximate)、溴螨酯(Bromopropylate)、灭螨猛(Chinomethionat)、三氯杀螨醇(Dicofol)、石灰硫合剂(Limesulfur)、代森锰锌(Mancozeb)、啶虫丙醚(Pyridalyl)、硫(Sulfur)、3-内-[2-丙氧基-4-(三氟甲基)苯氧基]-9-[5-(三氟甲基)-2-吡啶氧基]-9-氮杂双环[3.3.1]壬烷(Acynonapyr)、5-(1,3-二/>烷-2-基)嘧啶-4-基4-(三氟甲基)苄基醚(Benzpyrimoxan)、氟麦托醌(Flometoquin)、4-(甲氧基亚氨基)-α-[(3,3,3-三氟丙基)磺酰基]环己烷乙腈(Fluhexafon)、2-[3-(乙基磺酰基)-2-吡啶基]-5-[(三氟甲基)磺酰基]苯并[d]/>唑(Oxazosulfyl)、N-[3-氯-1-(3-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-N-乙基-3-[(3,3,3-三氟丙基)硫代]丙酰胺(Tyclopyrazoflor)。

(杀菌剂)

它们可以举出基于FRAC的杀菌剂的作用机理分类中例示的物质等。具体而言，可以举出如下有效成分。

(1)核酸生合成抑制剂：

(a)RNA聚合物I抑制剂：苯霜灵(benalaxyl)、精苯霜灵(benalaxyl-M)、呋霜灵(furalaxyl)、甲霜灵(metalaxyl)、精甲霜灵(metalaxyl-M)、恶霜灵(oxadixyl)、抑霉胺(clozylacon)、呋酰胺(ofurace)；

(b)腺苷脱氨酶抑制剂：乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)、二甲嘧酚(dimethirimol)、乙嘧酚(ethirimol)；

(c)DNA/RNA合成抑制剂：霉灵(hymexazol)、辛噻酮(octhilinone)；

(d)DNA拓扑异构酶II抑制剂：喹酸(oxolinic acid)。

(2)有丝核分裂抑制剂和细胞分裂抑制剂：

(a)β-微管蛋白聚合抑制物质：苯菌灵(benomyl)、多菌灵(carbendazim)、苯咪唑菌(chlorfenazole)、麦穗宁(fuberidazole)、噻苯咪唑(thiabendazole)、硫菌灵(thiophanate)、甲基硫菌灵(thiophanate-methyl)、乙霉威(diethofencarb)、苯酰菌胺(zoxamide)、噻唑菌胺(ethaboxam)；

(b)细胞分裂抑制剂：戊菌隆(pencycuron)；

(c)类血影蛋白的离域抑制物质：氟吡菌胺(fluopicolide)。

(3)呼吸抑制剂：

(a)复合体I NADH氧化还原酶抑制物质：氟嘧菌胺(diflumetorim)、唑虫酰胺(tolfenpyrad)；

(b)复合体II琥珀酸脱氢酶抑制物质：麦锈灵(benodanil)、氟酰胺(flutolanil)、灭锈胺(mepronil)、异丙噻菌胺(isofetamid)、氟吡菌酰胺(fluopyram)、甲呋酰胺(fenfuram)、拌种胺(furmecyclox)、萎锈灵(carboxin)、氧化萎锈灵(oxycarboxin)、噻呋酰胺(thifluzamide)、苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)、联苯吡菌胺(bixafen)、氟唑菌酰胺(fluxapyroxad)、呋吡菌胺(furametpyr)、吡唑萘菌胺(isopyrazam)、戊苯吡菌胺(penflufen)、吡噻菌胺(penthiopyrad)、环苯吡菌胺(sedaxane)、啶酰菌胺(boscalid)、联苯吡嗪菌胺(pyraziflumid)、氟唑菌酰羟胺(pydiflumetofen)、N-(5-氯-2-异丙基苄基)-N-环丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺(isoflucypram)、3-(二氟甲基)-N-[(R)-2,3-二氢-1,1,3-三甲基-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺(inpyrfluxam)；

(c)复合体III泛醌氧化酶Qo抑制剂：嘧菌脂(azoxystrobin)、丁香菌酯(coumoxystrobin)、甲香菌酯(coumethoxystrobin)、烯肟菌酯(enoxastrobin)、氟菌螨酯(flufenoxystrobin)、啶氧菌酯(picoxystrobin)、唑菌酯(pyraoxystrobin)、吡唑醚菌酯(pyraclostrobin)、唑胺菌酯(pyrametostrobin)、氯啶菌酯(triclopyricarb)、醚菌酯(kresoxim-methyl)、肟菌酯(trifloxystrobin)、醚菌胺(dimoxystrobin)、烯肟菌胺(fenaminstrobin)、苯氧菌胺(metominostrobin)、肟醚菌胺(orysastrobin)、唑菌酮(famoxadone)、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、咪唑菌酮(fenamidone)、吡菌苯威(pyribencarb)、(RS)-2-甲氧基-N-甲基-2-[α-(2,5-二甲苯氧基)-o-甲苯基]乙酰胺(mandestrobin)、四唑菌酮(metyltetraprole)；

(d)复合体III泛醌还原酶Qi抑制剂：氰霜唑(cyazofamid)、吲唑磺菌胺(amisulbrom)、(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-{3-[(异丁酰基氧)甲氧基]-4-甲氧基吡啶-2-甲酰胺基}-6-甲基-4,9-二氧代-1,5-二氧壬环-7-基异丁酸酯(fenpicoxamid)；

(e)氧化磷酸化的解偶联剂：乐杀螨(binapacryl)、消螨多(meptyldinocap)、敌螨普(dinocap)、氟啶胺(fluazinam)、嘧菌腙(ferimzone)；

(f)氧化的磷酸化抑制剂(ATP合成酶抑制剂)：三苯基乙酸锡(fentin acetate)、三苯锡氯(fentin chloride)、三苯基氢氧化锡(fentin hydroxide)；

(g)ATP生成抑制剂：硅噻菌胺(silthiofam)；

(h)复合体III：细胞色素bc1(泛醌还原酶)的Qx(未知)抑制剂：唑嘧菌胺(ametoctradin)。

(4)氨基酸和蛋白质合成抑制剂

(a)蛋氨酸生物合成抑制剂：安朵普灵(andoprim)、嘧菌环胺(cyprodinil)、嘧菌胺(mepanipyrim)、嘧霉胺(pyrimethanil)；

(b)蛋白质合成抑制剂：杀稻瘟菌素S(blasticidin-S)、春雷霉素(kasugamycin)、春雷霉素盐酸盐(kasugamycin hydrochloride)、链霉素(streptomycin)、土霉素(oxytetracycline)。

(5)信号传导抑制剂：

(a)信号传导抑制剂：喹氧灵(quinoxyfen)、丙氧喹啉(proquinazid)；

(b)渗透压信号传导中的MAP·组氨酸激酶抑制剂：拌种咯(fenpiclonil)、咯菌腈(fludioxonil)、乙菌利(chlozolinate)、异菌脲(iprodione)、腐霉利(procymidone)、乙烯菌核利(vinclozolin)。

(6)脂质和细胞膜合成抑制剂：

(a)磷脂生物合成、甲基转移酶抑制剂：克瘟散(edifenphos)、异稻瘟净(iprobenfos)、吡菌磷(pyrazophos)、稻瘟灵(isoprothiolane)；

(b)脂质的过氧化剂：联苯(biphenyl)、氯甲氧苯(chloroneb)、氯硝胺(dichloran)、五氯硝基苯(quintozene)、四氯硝基苯(tecnazene)、甲基立枯磷(tolclofos-methyl)、土菌灵(etridiazole)；

(c)作用于细胞膜的药剂：碘代丙炔基正丁氨基甲酸酯(iodocarb)、霜霉威(propamocarb)、霜霉威盐酸盐(propamocarb-hydrochloride)、霜霉威乙膦酸盐(propamocarb-fosetylate)、硫菌威(prothiocarb)；

(d)扰乱病原菌细胞膜的微生物：枯草芽孢杆菌(bacillus subtilis)、枯草芽孢杆菌QST713株(bacillus subtilis strain QST713)、枯草芽孢杆菌FZB24株(bacillussubtilis strain FZB24)、枯草芽孢杆菌MBI600株(bacillus subtilis strain MBI600)、枯草芽孢杆菌D747株(bacillus subtilis strain D747)、解淀粉芽孢杆菌(bacillusamyloliquefaciens)；

(e)扰乱细胞膜的药剂：互生叶白千层(茶树)的提取物(melaleuca alternifolia(tea tree)extract)。

(7)细胞膜的甾醇生物合成抑制剂：

(a)甾醇生物合成中的C14位的脱甲基化抑制剂：嗪氨灵(triforine)、啶斑肟(pyrifenox)、氯啶菌酯(pyrisoxazole)、氯苯嘧啶醇(fenarimol)、呋嘧醇(flurprimidol)、氟苯嘧啶醇(nuarimol)、抑霉唑(imazalil)、抑霉唑硫酸盐(imazalil-sulphate)、咪唑富马酸盐(oxpoconazole fumarate)、稻瘟酯(pefurazoate)、咪鲜胺(prochloraz)、氟菌唑(triflumizole)、烯效唑(viniconazole)、戊环唑(azaconazole)、双苯三唑醇(bitertanol)、糠菌唑(bromuconazole)、环唑醇(cyproconazole)、苄氯三唑醇(diclobutrazol)、苯醚甲环唑(difenoconazole)、烯唑醇(diniconazole)、烯唑醇-M(diniconazole-M)、氟环唑(epoxiconazole)、乙环唑(etaconazole)、腈苯唑(fenbuconazole)、氟喹唑(fluquinconazole)、氟硅唑(flusilazole)、粉唑醇(flutriafol)、氟康唑(furconazole)、顺式氟康唑(furconazole-cis)、己唑醇(hexaconazole)、亚胺唑(imibenconazole)、种菌唑(ipconazole)、叶菌唑(metconazole)、腈菌唑(myclobutanil)、戊菌唑(penconazole)、丙环唑(propiconazole)、喹康唑(fluquinconazole)、硅氟唑(simeconazole)、戊唑醇(tebuconazole)、氟醚唑(tetraconazole)、三唑酮(triadimefon)、三唑醇(triadimenol)、灭菌唑(triticonazole)、丙硫菌唑(prothioconazole)、伏立康唑(voriconazole)、氯氟醚菌唑(mefentrifluconazole)；

(b)甾醇生物合成中的Δ14还原酶和Δ8→Δ7-异构酶的抑制剂：十二吗啉(aldimorph)、十二环吗啉(dodemorph)、十二环吗啉乙酸盐(dodemorph acetate)、丁苯吗啉(fenpropimorph)、十三吗啉(tridemorph)、苯锈啶(fenpropidin)、粉病灵(piperalin)、螺环菌胺(spiroxamine)；

(c)甾醇生物合成体系的C4位脱甲基化中的3-酮还原酶抑制剂：环酰菌胺(fenhexamid)、胺苯吡菌酮(fenpyrazamine)；

(d)甾醇生物合成体系的角鲨烯环氧酶抑制剂：稗草丹(pyributicarb)、萘替芬(naftifine)、特比萘芬(terbinafine)。

(8)细胞壁合成抑制剂

(a)海藻糖酶抑制剂：井冈霉素(validamycin)；

(b)几丁质合成酶抑制剂：多抗霉素(polyoxins)、多氧霉素(polyoxorim)；

(c)纤维素合成酶抑制剂：烯酰吗啉(dimethomorph)、氟吗啉(flumorph)、丁吡吗啉(pyrimorph)、苯噻菌胺(benthiavalicarb-isopropyl)、丙森锌(iprovalicarb)、霜霉灭(valifenalate)、双炔酰菌胺(mandipropamid)。

(9)黑色素生物合成抑制剂

(a)黑色素生物合成的还原酶抑制剂：四氯苯酞(fthalide)、咯喹酮(pyroquilon)、三环唑(tricyclazole)；

(b)黑色素生物合成的脱水酶抑制剂：环丙酰亚胺(carpropamid)、双氯氰菌胺(diclocymet)、氰菌胺(fenoxanil)；

(c)黑色素生物合成的聚酮合酶合成抑制剂：三氟甲氧威(tolprocarb)。

(10)宿主植物的抗性诱导剂：

(a)作用于水杨酸合成途径的药剂：阿拉酸式苯-S-甲基(acibenzolar-S-methyl)；

(b)其它：烯丙苯噻唑(probenazole)、噻酰菌胺(tiadinil)、异噻菌胺(isotianil)、3-(3,4-二氯-1,2-噻唑-5-基甲氧基)-1,2-苯并噻唑-1,1-二氧化物(dichlobentiazox)、昆布多糖(laminarin)、大虎杖提取液(reynoutria sachalinensisextract)。

(11)作用性不明的药剂：霜脲氰(cymoxanil)、三乙膦酸铝(fosetyl-aluminium)、磷酸(磷酸盐)(phosphoric acid(phosphate))、叶枯酞(tecloftalam)、咪唑嗪(triazoxide)、磺菌胺(flusulfamide)、哒菌清(diclomezine)、磺菌威(methasulfocarb)、环氟菌胺(cyflufenamid)、苯菌酮(metrafenone)、甲氧苯唳菌(pyriofenone)、多果定(dodine)、多果定游离碱(dodine free base)、氟噻菌净(flutianil)。

(12)具有多作用点的药剂：铜(铜盐)(copper(copper salt))、波尔多液(bordeaux mixture)、氢氧化铜(copper hydroxide)、萘二甲酸铜(copper naphthalate)、氧化铜(copper oxide)、氧氯化铜(copper oxychloride)、硫酸铜(copper sulfate)、硫(sulfur)、硫制品(sulfuRproduct)、多硫化钙(calcium polysulfide)、福美铁(ferbam)、代森锰锌(mancozeb)、代森锰(maneb)、代森锰铜(mancopper)、代森联(metiram)、代森福美锌(polycarbamate)、丙森锌(propineb)、福美双(thiram)、代森锌(zineb)、福美锌(ziram)、克菌丹(captan)、敌菌丹(captafol)、灭菌丹(folpet)、百菌清(chlorothalonil)、苯氟磺胺(dichlofluanid)、对甲抑菌灵(tolylfluanid)、双胍盐(guazatine)、双胍辛胺乙酸盐(iminoctadine triacetate)、双胍三辛烷基苯磺酸盐(iminoctadine trialbesilate)、敌菌灵(anilazine)、二噻农(dithianon)、灭螨猛(quinomethionate)、唑呋草(fluoroimide)。

(13)其它药剂：DBEDC、氟灭菌丹(fluorofolpet)、双胍辛乙酸盐(guazatineacetate)、双(8-羟基喹啉)铜(II)(bis(8-quinolinolato)copper(II))、丙烷脒(propamidine)、氯化苦(chloropicrin)、酯菌胺(cyprofuram)、农杆菌(agrobacterium)、贝斯氧杂嗪(bethoxazin)、二苯胺(diphenylamine)、异硫氰酸甲酯(MITC)(methylisothiocyanate)、灭粉霉素(mildiomycin)、辣椒素(capsaicin)、硫杂灵(cufraneb)、环丙磺酰胺(cyprosulfamide)、棉隆(dazomet)、咪菌威(debacarb)、双氯酚(dichlorophen)、氟联苯菌(flumetover)、乙膦钙(fosetyl-calcium)、乙膦钠(fosetyl-sodium)、人间霉素(irumamycin)、纳他霉素(natamycin)、酞菌酯(nitrothal isopropyl)、奥克斯莫卡宾(oxamocarb)、硝吡咯菌素(pyrrolnitrin)、异丁乙氧喹啉(tebufloquin)、甲磺菌胺(tolnifanide)、氰菌胺(zarilamide)、阿尔高费斯(algophase)、拌种灵(amicarthiazol)、氟噻唑吡乙酮(oxathiapiprolin)、代森联锌(metiram zinc)、苯噻硫氰(benthiazole)、水杨菌胺(trichlamide)、优康唑(uniconazole)、氧代奋欣(oxyfenthiin)、四唑吡氨酯(picarbutrazox)、3-(3,4-二氯-1,2-噻唑-5-基甲氧基)-1,2-苯并噻唑-1,1-二氧化物(dichlobentiazox)、喹诺福美林(quinofumelin)、秋兰姆(thiuram)、代森铵(ambam)、放射形土壤杆菌(agrobacterium radiobacter)、盾壳霉(coniothyrium minitans)、萤光假单胞菌(pseudomonas fluorescens)、霍氏假单胞菌(pseudomonasrhodesiae)、黄蓝状菌(talaromyces flavus)、深绿木霉(trichodermaatroviride)、软腐欧氏杆菌软腐(erwinia carotovora subsp.carotovora)、单纯芽孢杆菌(bacillus simplex)、争论产碱菌(variovorax paradoxus)、植物乳杆菌(lactobacillus plantarum)、吡啶菌酰胺(florylpicoxamid)、(Z)-N-{2-[3-氯-5-(环丙基乙炔基)-2-吡啶基]-2-(异丙氧基亚氨基)乙基}-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺(pyrapropoyne)、氟茚唑菌胺(fluindapyr)、4-苯氧基苄基2-氨基-6-甲基烟酸酯(aminopyrifen)、3-氯-4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基-5-苯基哒嗪(pyridachlometyl)、2-[(7,8-二氟-2-甲基-3-喹啉基)氧基]-6-氟-α,α-二甲基苯甲醇(ipflufenoquin)。

(植物生长调节剂)

例如，可以举出以下物质等。

脱落酸(abscisic acid)、激动素(kinetin)、苄氨基嘌呤(Benzylaminopurine)、1,3-二苯基脲(1,3-diphenylurea)、氯吡脲(forchlorfenuron)、噻苯隆(thidiazuron)、吡效隆(chlorfenuron)、二氢玉米素(dihydrozeatin)、赤霉素A(gibberellin A)、赤霉素A4(gibberellin A4)、赤霉素A7(gibberellin A7)、赤霉素A3(gibberellin A3)、1-甲基环丙烷(1-methylcyclopropane)、N-乙酰基氨基乙氧基乙烯基甘氨酸(别名：四烯雌酮)(N-acetyl aminoethoxyvinyl glycine(aviglycine))、氨基氧乙酸(aminooxyacetate)、硝酸银(silver nitrate)、氯化钴(cobalt chloride)、IAA、4-CPA、调果酸(cloprop)、2,4-D、MCPB、吲哚-3-丁酸(indole-3-butyrate)、2,4-滴丙酸(dichlorprop)、酚硫杀(phenothiol)、1-萘乙酰胺(1-naphthyl acetamide)、吲唑酯(ethychlozate)、坐果酸(cloxyfonac)、马来酰肼(maleic acid hydrazide)、2,3,5-三碘苯甲酸(2,3,5-triiodobenzoic acid)、水杨酸(salicylic acid)、水杨酸甲酯(methyl salicylate)、(-)-茉莉酮酸((-)-jasmonic acid)、茉莉酮酸甲酯(methyl jasmonate)、(+)-独脚金醇((+)-strigol)、(+)-脱氧独脚金醇((+)-deoxystrigol)、(+)-列当醇((+)-orobanchol)、(+)-高粱内酯((+)-sorgolactone)、4-氧代-4-(2-苯基乙基)氨基丁酸(4-oxo-4-(2-phenylethyl)aminobutyric acid)、乙烯利(ethephon)、矮壮素(chlormequat)、甲哌啶(mepiquat chloride)、苄基腺嘌呤(benzyladenine)、5-氨基乙酰丙酸(5-aminolevulinicacid)、丁酰肼(daminozide)。

一个优选的实施方式中，将化合物(I)用于控制以下有害生物中的至少一种有害生物：

鞘翅目，叩甲(Elateroidea)科、特别是金针虫(Agriotes)种(例如直条叩头虫(Agriotes linneatus)、小麦叩头虫(Agriotes mancus)、暗色叩头虫(Agriotesobscurus))；

金龟子(Scarabaeidae)科，特别是弧丽金龟(Popillia)种(例如，日本弧丽金龟(Popillia japonica))；

叶甲(Chrysomelidae)科，特别是黄守瓜种(例如，黄足黄守瓜(Aulacophorafemoralis))；豆象(Bruchus)种(例如，蚕豆象(Bruchus rufimanus)、豌豆象(Bruchuspisorum))；瘤背豆象(Callosobruchus)种(例如，绿豆象(Callosobruchus chinensis))；龟甲(Cassida)种(例如，甜菜大龟甲(Cassida nebulosa))；跳甲(Chaetocnema)种(例如，甜菜跳甲(Chaetocnema concinna))；根萤叶甲(Diabrotica)种(例如北方玉米根虫甲(Diabrotica barberi)、南部玉米线虫(Diabrotica undecimpunctata howardi)、黄瓜十一星叶甲(Diabrotica undecimpunctata undecimpunctata)、西方玉米根虫(Diabroticavirgifera virgifera)、玉米根虫(Diabrotica virgifera zeae)、特别是黄瓜条叶甲(Diabrotica balteata))；金花虫(Leptinotarsa)种(例如，马铃薯甲虫(Leptinotarsadecemlineata))；禾谷负泥虫(Oulema)种(例如，水稻负泥虫(Oulema oryzae))；猿叶甲(Phaedon)种(例如，辣根猿叶甲(Phaedon armoraciae)、拟辣根猿叶甲(Phaedoncochleariae)、齐猿叶甲(Phaedon concinnus)、Phaedon cyanescens、Phaedon desotonis(desoto leaf beetle)、Phaedon laevigatus(watercress leaf beetle)、Phaedonoviformis、Phaedon prasinellus、Phaedon purpureus、Phaedon tumidulus、Phaedonviridis)；黄条跳甲(Phyllotreta)种(例如，黄曲条跳甲(Phyllotreta striolata)、大豆淡足跳甲(Phyllotreta nemorum)、Phyllotreta aeneicollis、Phyllotreta albionica(cabbage flea beetle)、辣根跳甲(Phyllotreta armoraciae(horseradish fleabeetle))、Phyllotreta bipustulata(woodland flea beetle)、Phyllotretachalybeipennis、Phyllotreta conjuncta、Phyllotreta cruciferae(crucifer fleabeetle)、Phyllotreta denticornis、Phyllotreta lewisii、Phyllotreta liebecki、Phyllotreta punctulata(radish flea beetle)、Phyllotreta pusilla(western blackflea beetle)、Phyllotreta ramosa(western striped flea beetle)、Phyllotretarobusta(garden flea beetle)、黄曲条跳甲(Phyllotreta striolata(striped fleabeetle))、豌豆细纹跳甲(Phyllotreta undulata，small striped flea beetle)、Phyllotreta zimmermanni(Zimmerman's flea beetle))；蚤跳甲(Psylliodes)种(例如，狭胸蚤跳甲(Psylliodes angusticollis)、马铃薯跳甲(Psylliodes affinis)、卷心菜茎跳甲(Psylliodes chrysocephala(cabbage stem flea beetle))、Psylliodes convexior(hop flea beetle)、Psylliodes credens、Psylliodes napi、蛇麻跳甲(Psylliodespunctulatus(hop flea beetle)))；

半翅目、飞虱(Delphacidae)科(特别是褐飞虱(Nilaparvata lugens))、以及蚜(Aphididae)科，例如蚜种(Aphis spp)(例如苹果黄蚜(Aphis citricola)、豆蚜(Aphiscraccivora)、黑豆蚜(Aphis fabae)、草莓根蚜(Aphis forbesi)、大豆蚜(Aphisglycines)、棉蚜(Aphis gossypii))、瘤蚜(Myzus)种(例如冬葱瘤额蚜(Myzusascalonicus)、李瘤蚜(Myzus cerasi)、女贞瘤额蚜(Myzus ligustri)、堇菜瘤蚜(Myzusornatus)、桃蚜(Myzus persicae)、烟蚜(Myzus nicotianae))、特别是缢管蚜(Rhopalosiphum)种(例如玉米蚜(Rhopalosiphum maidis)、苹红缢管蚜(Rhopalosiphumoxyacanthae)、红腹缢管蚜(Rhopalosiphum rufiabdoininale)、特别是禾谷缢管蚜(Rhopalosiphum padi))；

鳞翅目、地夜蛾(Agrotis)种(例如黄地老虎(Agrotis segetum)、小地老虎(Agrotis ipsilon))、特别是灰翅夜蛾(Spodoptera)种(例如南部灰翅夜蛾(Spodopteraeradiana)、甜菜夜蛾(Spodoptera exigua)、西部黄条粘虫夜蛾(Spodoptera praefica)、特别是草地贪夜蛾(Spodoptera frugiperda))。

1个或多个优选的实施方式中，将化合物(I)以种子处理的形态或外部处理的形态(优选沟内(in-furrow)散布)中的任一方式用于控制选自以下有害生物中的至少一种有害生物，即，如黄瓜条叶甲(Diabrotica balteata)、玉米根萤叶甲(Diabrotica virgifera)、弧丽金龟(Popillia)种、金针(Agriotes)种、豆象(Bruchus)种、黄条跳甲(Phyllotreta)种这样的栖息在土壤中的蛴螬和如辣根猿叶甲(Phaedon cochleariae)这样的其它鞘翅目有害生物、如黄地老虎(Agrotis segetum)、草地贪夜蛾(Spodoptera frugiperda)这样的鳞翅目的有害生物、如禾谷缢管蚜(Rhopalosiphum padi)、桃蚜(Myzus persicae)、棉蚜(Aphis gossypiii)这样的蚜系有害生物、以及如褐飞虱(Nilaparvata lugens)这样的叶蝉(hoppers)系。

〔本发明的方式〕

本发明的方式之一涉及一种控制昆虫的方法(方式1)，包含将化合物(I)以播种前的种子处理的形态或种子的外部处理的形态涂布于种子的涂布步骤。

根据方式1中记载的方法，其中，上述种子为油菜种子、玉米种子、谷物种子、大豆种子或者大米种子，优选为油菜种子、玉米种子、小麦种子、大麦种子、大豆种子或者大米种子，更优选为玉米种子、大麦种子或者大米种子，最优选为油菜种子、玉米种子。

根据方式1中记载的方法，其中，上述昆虫为栖息在土壤中的蛴螬(asoildwelling grub)。

根据方式1中记载的方法，其中，上述昆虫选自黄瓜条叶甲(Diabroticabalteata)、玉米根萤叶甲(Diabrotica virgifera)、弧丽金龟(Popillia)种、金针(Agriotes)种、豆象(Bruchus)种、黄条跳甲(Phyllotreta)种、辣根猿叶甲(Phaedoncochleariae)、黄地老虎(Agrotis segetum)、草地贪夜蛾(Spodoptera frugiperda)、禾谷缢管蚜(Rhopalosiphum padi)、桃蚜(Myzus persicae)、棉蚜(Aphis gossypiii)和褐飞虱(Nilaparvata lugens)。

根据方式1中记载的方法，其中，通过用上述种子用化合物(I)和任意至少一种的另外的杀虫剂或杀菌剂涂覆来进行上述涂布步骤。

根据方式1中记载的方法，其中，将化合物(I)作为唯一的杀虫剂使用。

根据方式1中记载的方法，其中，将化合物(I)作为唯一的杀菌剂使用。

根据方式1中记载的方法，其中，化合物(I)的涂布量为0.05g～1.5g化合物(I)/kg种子。

根据方式1中记载的方法，其中，通过依次进行如下步骤来进行上述涂布步骤：

A)在耕地中做出垄间，

B)在垄间播种种子，

C)在垄间散布包含化合物(I)的组合物，以及

D)封上垄间。

根据方式1中记载的方法，其中，通过依次进行如下步骤来进行上述涂布步骤：

A)在耕地中做出垄间，

B)在垄间播种种子，

C)在垄间散布包含化合物(I)的组合物，以及

D)封上垄间，

上述种子为玉米。

根据方式1中记载的方法，其中，通过依次进行如下步骤来进行上述涂布步骤：

A)在耕地中做出垄间，

B)在垄间播种种子，

C)在垄间散布包含化合物(I)的组合物，以及

D)封上垄间，

上述种子为玉米，化合物(I)在步骤C)中为唯一的杀虫剂。

根据方式1中记载的方法，其中，通过依次进行如下步骤来进行上述涂布步骤：

A)在耕地中做出垄间，

B)在垄间播种种子，

C)在垄间散布包含化合物(I)的组合物，以及

D)封上垄间，

上述种子为玉米，化合物(I)在步骤C)中为唯一的杀菌剂。

根据方式1中记载的方法，其中，通过依次进行如下步骤来进行上述涂布步骤：

A)在耕地中做出垄间，

B)在垄间播种种子，

C)在垄间散布包含化合物(I)的组合物，以及

D)封上垄间，

上述种子为玉米，化合物(I)在步骤C)中为唯一的杀线虫剂。

一种种子，是由包含方式1所述的化合物(I)的层或者由化合物(I)构成的层被覆而成的。

虽然对实施方式进行了详细记载，但也可以在不脱离所附权利要求的范围的范围内进行本公开的改变和变形。

实施例

〔生物试验例1〕

玉米种子处理中的对金针虫(Agriotes sp.)的效果试验

(1)供试药液的制备

将化合物(I)(30份)、三苯乙烯系表面活性剂(6.0份)、二辛基磺基琥珀酸金属盐(1.5份)、有机硅系消泡剂(1.2份)、黄原胶(0.2份)、1,2-苯并异噻唑啉-3-酮(0.1份)、丙二醇(5.0份)和水(56份)混合而制备供试药液。

(2)种子处理

以化合物(I)相对于50000粒种子为50g的处理量的方式对玉米种子使用供试药液进行涂覆。

另外，将七氟菊酯以相对于50000粒种子为10g的处理量的方式同样地进行涂覆，将其作为对照剂。

(3)试验方法

将处理后的种子以12粒/容器进行种植，接种12只金针虫(Agriotessp.)幼虫个体。容器放置于室外，42天后调查健全株数、被害株数来判定效力。试验反复进行4次。

健全株率的计算根据以下的计算式进行

健全株(％)＝100x(健全株数/播种数)

(4)试验结果

使用式(II)表示的化合物和式(III)表示的化合物作为化合物(I)。

无处理中的健全株率为47.9％，与此相对，式(II)表示的化合物的健全株率为83.3％，式(III)表示的化合物的健全株率为81.3％。表现出胜过对照的七氟菊酯处理的健全株率62.5％的高效力。

〔生物试验例2〕

油菜种子处理中的对黄曲条跳甲(Phyllotreta striolata)的效果试验

(1)供试药液的制备

将化合物(I)(30份)、三苯乙烯系表面活性剂(6.0份)、二辛基磺基琥珀酸金属盐(1.5份)、有机硅系消泡剂(1.2份)、黄原胶(0.2份)、1,2-苯并异噻唑啉-3-酮(0.1份)、丙二醇(5.0份)和水(56份)混合制备供试药液。

(2)种子处理

以化合物(I)相对于种子100kg为10g的处理量的方式对油菜种子使用供试药液进行涂覆。

(3)试验方法

将处理后的种子以10粒/盆进行种植，在温室下育苗14天。然后，各盆中接种5只黄曲条跳甲。在温度25℃、湿度65％的恒温室内保存，从放虫起6天后进行生死判定，根据下式算出杀虫率。试验反复进行3次。

杀虫率(％)＝(死亡虫数/供试虫数)×100

(4)试验结果

使用式(II)表示的化合物和式(III)表示的化合物作为化合物(I)。

无处理中的杀虫率为0％，与此相对，式(II)和式(III)表示的化合物的杀虫率为100％，表现出高效力。

产业上的可利用性

能够提供一种使用特定的吡啶基咪唑化合物利用种子处理来控制作物中的昆虫的方法。

Claims (11)

1.一种控制昆虫的方法，包括如下涂布步骤：将选自式(I)表示的化合物及其盐中的至少一种涂布于种子，

式(I)中，

R¹为取代或无取代的C1～6烷硫基、取代或无取代的C1～6烷基亚磺酰基、或者取代或无取代的C1～6烷基磺酰基，

R²为氢原子、或者取代或无取代的C1～6烷基，

R为C1～6卤代烷基、或者C2～6卤代烯基，

X为取代或无取代的C1～6烷基、取代或无取代的C2～6烯基、取代或无取代的C2～6炔基、羟基、取代或无取代的C1～6烷氧基、甲酰基、取代或无取代的C1～6烷基羰基、取代或无取代的C1～6烷氧羰基、巯基、取代或无取代的C1～6烷硫基、取代或无取代的C1～6烷基亚磺酰基、取代或无取代的C1～6烷基磺酰基、取代或无取代的C3～8环烷基、取代或无取代的C6～10芳基、取代或无取代的五～六元杂芳基、取代或无取代的氨基、卤素基团、氰基或者硝基，

n表示X的个数，且为0～4中的任一整数，n为2以上时，X可以彼此相同或不同。

2.根据权利要求1所述的方法，其中，所述种子为选自油菜种子、玉米种子、大豆种子、大米种子、小麦种子和大麦种子中的至少一种。

3.根据权利要求1或2所述的方法，其中，所述昆虫为栖息在土壤中的蛴螬。

4.根据权利要求1或2所述的方法，其中，所述昆虫为叶甲科的昆虫。

5.根据权利要求1或2所述的方法，其中，所述昆虫为选自黄瓜条叶甲、玉米根萤叶甲、弧丽金龟种、金针种、豆象种、黄条跳甲种、辣根猿叶甲、黄地老虎、草地贪夜蛾、禾谷缢管蚜、桃蚜、棉蚜和褐飞虱中的至少一种。

6.根据权利要求1～5中任一项所述的方法，通过用选自所述式(I)表示的化合物及其盐中的至少一种、或者选自所述式(I)表示的化合物及其盐中的至少一种和至少一种另外的杀虫剂或杀菌剂涂覆所述种子而进行所述涂布步骤。

7.根据权利要求1～6中任一项所述的方法，其中，将选自所述式(I)表示的化合物及其盐中的至少一种作为唯一的杀虫剂使用。

8.根据权利要求1～6中任一项所述的方法，其中，将选自所述式(I)表示的化合物及其盐中的至少一种作为唯一的杀菌剂使用。

9.根据权利要求1～8中任一项所述的方法，其中，选自所述式(I)表示的化合物及其盐中的至少一种的涂布量为0.05g～1.5g/kg种子。

10.根据权利要求1～5中任一项所述的方法，其中，通过依次进行如下步骤来进行所述涂布步骤：

A)在耕地中做出垄间，

B)在所述垄间播种所述种子，

C)在所述垄间散布包含选自式(I)表示的化合物及其盐中的至少一种的组合物，以及

D)封上所述垄间。

11.被选自式(I)表示的化合物及其盐中的至少一种涂覆的种子，

式(I)中，

R¹为取代或无取代的C1～6烷硫基、取代或无取代的C1～6烷基亚磺酰基、或者取代或无取代的C1～6烷基磺酰基，

R²为氢原子、或者取代或无取代的C1～6烷基，

R为C1～6卤代烷基、或者C2～6卤代烯基，

X为取代或无取代的C1～6烷基、取代或无取代的C2～6烯基、取代或无取代的C2～6炔基、羟基、取代或无取代的C1～6烷氧基、甲酰基、取代或无取代的C1～6烷基羰基、取代或无取代的C1～6烷氧羰基、巯基、取代或无取代的C1～6烷硫基、取代或无取代的C1～6烷基亚磺酰基、取代或无取代的C1～6烷基磺酰基、取代或无取代的C3～8环烷基、取代或无取代的C6～10芳基、取代或无取代的五～六元杂芳基、取代或无取代的氨基、卤素基团、氰基或者硝基，

n表示X的个数且为0～4中的任一整数，n为2以上时X可以彼此相同或不同。