CN116491516A - 甲氨基阿维菌素B2a及其盐类化合物在制备促进植物生长的药物中的应用 - Google Patents
甲氨基阿维菌素B2a及其盐类化合物在制备促进植物生长的药物中的应用 Download PDFInfo
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Abstract
本发明提供一种甲氨基阿维菌素B2a及其盐类化合物在制备促进植物生长的药物中的应用，属于农药技术领域，所述甲氨基阿维菌素B2a及其盐类化合物直接作用于植物，以促进植物生长。本发明通过在不存在地下害虫的土壤中（即不含有线虫、蛴螬、蝼蛄等地下害虫且土质均匀的土壤），施用甲氨基阿维菌素B2a及其盐类化合物，能够直接作用于植物（并非杀死害虫起效，而是直接作用于植物起效），促进植物生长，使植物无论是地上部还是地下部的生长速度都能够显著高于仅使用氨基酸/苯甲酸或清水的植物。
Description
技术领域
本发明属于农药技术领域，尤其涉及一种甲氨基阿维菌素B2a及其盐类化合物在制备促进植物生长的药物中的应用。
背景技术
阿维菌素(Avermectin)是由Sterptomyces avermitills所产生，其为链霉菌素的一种，属灰色链霉素。阿维菌素为发酵组分的混合物，共8种组分：A1a、A1b、A2a、A2b、B1a、B1b、B2a、B2b。目前，阿维菌素主要是作为农药杀虫剂使用，也可用作兽药驱虫剂，其作用方式主要是通过作用于昆虫神经元突触或神经肌肉突触的GABA A受体，干扰昆虫体内神经末梢的信息传递，即激发神经末梢放出神经传递抑制剂γ-氨基丁酸(GABA)，促使GABA门控的氯离子通道延长开放，对氯离子通道具有激活作用，大量氯离子涌入造成神经膜电位超级化，致使神经膜处于抑制状态，从而阻断神经末梢与肌肉的联系，使昆虫麻痹、拒食、死亡。甲氨基阿维菌素B2a是阿维菌素的一种衍生物，其活性显著高于其它阿维菌素同类药剂，是一款活性高、杀虫谱广、可混用的杀虫剂。最新的研究发现，甲氨基阿维菌素B2a及其盐类化合物对植物根部的线虫也有一定的防治作用。但甲氨基阿维菌素B2a及其盐类化合物是否还有其它应用价值，目前仍待进一步研究。
发明内容
针对上述问题，本发明提供一种甲氨基阿维菌素B2a及其盐类化合物在制备促进植物生长的药物中的应用。
为实现上述目的，本发明所采用的技术方案为：
一种甲氨基阿维菌素B2a及其盐类化合物在制备促进植物生长的药物中的应用，所述甲氨基阿维菌素B2a及其盐类化合物直接作用于植物，以促进植物生长；
即所述甲氨基阿维菌素B2a及其盐类化合物在不存在地下害虫的情况下也能够促进植物生长，在实施例中也证明了甲氨基阿维菌素B2a及其盐类化合物施用在经过灭杀处理的土壤(即不含有线虫、蛴螬、蝼蛄等地下害虫且土质均匀的土壤)中植物上，能够直接促进植物生长(并非杀死害虫起效，而是直接作用于植物起效)；也就是说，所述甲氨基阿维菌素B2a及其盐类化合物无需杀死地下害虫，其本身就可以直接促进植物生长。
进一步的，所述甲氨基阿维菌素B2a及其盐类化合物需先制成浓度为5wt％的制剂后使用；
所述甲氨基阿维菌素B2a及其盐类化合物的制剂的单次施用量在200mL/亩以上。
进一步的，所述甲氨基阿维菌素B2a及其盐类化合物的施用方法是播种时施用1次，出苗后再次施用。
进一步的，所述施用方法中，出苗后再次施用是指出苗7天后施用1次。
进一步的，所述甲氨基阿维菌素B2a及其盐类化合物为甲氨基阿维菌素B2a、甲氨基阿维菌素B2a苯甲酸盐及甲氨基阿维菌素B2a氨基酸盐中的至少一种。
进一步的，所述甲氨基阿维菌素B2a氨基酸盐为甲氨基阿维菌素B2a谷氨酸盐和/或甲氨基阿维菌素B2a天冬氨酸盐。
进一步的，所述甲氨基阿维菌素B2a氨基酸盐是取甲氨基阿维菌素B2a与氨基酸经成盐反应制得。
进一步的，所述成盐反应过程中，氨基酸为谷氨酸或天冬氨酸时，甲氨基阿维菌素B2a与氨基酸的摩尔比为1：0.5～0.6。
进一步的，所述成盐反应过程中，反应的温度控制在40℃以内，反应的时间为25～40min。
进一步的，所述甲氨基阿维菌素B2a及其盐类化合物还能够同时用于制备防治植物缨翅目害虫的药物；
其中，所述甲氨基阿维菌素B2a及其盐类化合物为甲氨基阿维菌素B2a、甲氨基阿维菌素B2a苯甲酸盐及甲氨基阿维菌素B2a氨基酸盐中的至少一种；
即，所述甲氨基阿维菌素B2a氨基酸盐也能够同时用于制备防治植物缨翅目害虫的药物；
也就是说，所述甲氨基阿维菌素B2a氨基酸盐也能够同时用于防治植物缨翅目害虫。
本发明的甲氨基阿维菌素B2a及其盐类化合物在制备促进植物生长的药物中的应用的有益效果为：
本发明通过在种植植物过程中施用甲氨基阿维菌素B2a及其盐类化合物，能够直接促进植物生长；
本发明通过在不存在地下害虫的土壤中(即不含有线虫、蛴螬、蝼蛄等地下害虫且土质均匀的土壤)，施用甲氨基阿维菌素B2a及其盐类化合物，能够直接作用于植物(并非杀死害虫起效，而是直接作用于植物起效)，促进植物生长，使植物无论是地上部还是地下部的生长速度都能够显著高于仅使用氨基酸/苯甲酸或清水的植物；
本发明通过制备甲氨基阿维菌素B2a氨基酸盐能够有效提高的稳定性，延长甲氨基阿维菌素B2a的药效时间；并且甲氨基阿维菌素B2a氨基酸盐在直接促进植物生长的同时，也能够同时用于防治植物缨翅目害虫。
附图说明
图1是本发明实施例7中植株长势对比图一；
图2是本发明实施例7中植株长势对比图二，其中图2中的编号CK代表施用的是清水、V20117171代表施用的是甲氨基阿维菌素B2a苯甲酸盐、600mL/亩均代表5wt％的甲氨基阿维菌素B2a苯甲酸盐的悬浮液的施用量是按600mL/亩计算实际施用量、6.2均代表拍照当日日期为2022年6月2日；
图3是本发明实施例7中甲氨基阿维菌素B2a苯甲酸盐的地上部和地下部的对比图，其中左右两图中的编号CK均代表施用的是清水、V20117171均代表施用的是甲氨基阿维菌素B2a苯甲酸盐、600mL/亩均代表5wt％的甲氨基阿维菌素B2a苯甲酸盐的悬浮液的施用量是按600mL/亩计算实际施用量、6.2均代表拍照当日日期为2022年6月2日。
具体实施方式
下面对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述。在下面的描述中阐述了很多具体细节以便于充分理解本发明，但是本发明还可以采用其他不同于在此描述的其它方式来实施，本领域技术人员可以在不违背本发明内涵的情况下做类似推广，因此本发明不受下面公开的具体实施例的限制。
实施例1一种甲氨基阿维菌素B2a谷氨酸盐的制备
取90g(0.095mol)含量为95wt％的甲氨基阿维菌素B2a，用400mL甲醇溶解后，加入7.9g含量为99.0wt％的谷氨酸一水合物，常温搅拌30min，升温减压蒸馏得到白色固体，即为甲氨基阿维菌素B2a谷氨酸盐。
实施例2一种甲氨基阿维菌素B2a谷氨酸盐的制备
取90g(0.095mol)含量为95wt％的甲氨基阿维菌素B2a，用400mL甲醇溶解后，加入9.5g含量为99.0wt％的谷氨酸一水合物，40℃搅拌25min，升温减压蒸馏得到白色固体，即为甲氨基阿维菌素B2a谷氨酸盐。
实施例3一种甲氨基阿维菌素B2a谷氨酸盐的制备
取90g(0.095mol)含量为95wt％的甲氨基阿维菌素B2a，用400mL甲醇溶解后，加入8.7g含量为99.0wt％的谷氨酸一水合物，15℃搅拌40min，升温减压蒸馏得到白色固体，即为甲氨基阿维菌素B2a谷氨酸盐。
实施例4一种甲氨基阿维菌素B2a天冬氨酸盐的制备
取90g(0.095mol)含量为95wt％的甲氨基阿维菌素B2a，用450mL醋酸仲丁酯溶解后，加入6.4g天冬氨酸(98wt％)，40℃搅拌25min，升温减压蒸馏得到白色固体，即为甲氨基阿维菌素B2a天冬氨酸盐。
实施例5一种甲氨基阿维菌素B2a天冬氨酸盐的制备
取90g(0.095mol)含量为95wt％的甲氨基阿维菌素B2a，用450mL醋酸仲丁酯溶解后，加入7.7g天冬氨酸(98wt％)，室温搅拌30min，升温减压蒸馏得到白色固体，即为甲氨基阿维菌素B2a天冬氨酸盐。
实施例6一种甲氨基阿维菌素B2a天冬氨酸盐的制备
取90g(0.095mol)含量为95wt％的甲氨基阿维菌素B2a，用450mL醋酸仲丁酯溶解后，加入7.0g天冬氨酸(98wt％)，15℃搅拌40min，升温减压蒸馏得到白色固体，即为甲氨基阿维菌素B2a天冬氨酸盐。
实施例7一种甲氨基阿维菌素B2a及其盐类化合物的应用
取甲氨基阿维菌素B2a、甲氨基阿维菌素B2a苯甲酸盐、甲氨基阿维菌素B2a谷氨酸盐、甲氨基阿维菌素B2a天冬氨酸盐共4种药剂作为药剂处理组，以苯甲酸、谷氨酸、天冬氨酸共3种药剂作为对照处理组，药剂处理组和对照处理组均制成5wt％悬浮剂。
本次试验在陕西省生物农业研究所渭南科技示范基地进行，试验条件良好。试验时间为2021年9月～2022年7月。本次试验采用南瓜作为供试植物材料。具体试验方法如下：
取田园种植土经过灭杀处理，使所得杀灭后的盆土中不含有线虫、蛴螬、蝼蛄等地下害虫，且土质均匀。
将南瓜种子点播在直径21cm的花盆内，每盆播种5粒，盆土采用杀灭后的盆土。
分别施用药剂处理组的4种药剂和对照处理组的3种药剂，每种药剂的单次施用量都分别按600mL/亩和450mL/亩两种进行计算，并按计算结果加水稀释后使用。并以清水作为空白处理组(仅一组清水组)。本次试验共分15个处理组，每个处理组种8盆，且每个处理组对应一种药剂的一种浓度。
按各处理组计算后的施用量，灌溉用药，在南瓜播种时施用1次，南瓜出苗7天后施用1次(即总共施用2次，每次的施用量都是按上述计算结果加水稀释后施用)。
调查方法：在南瓜出苗30天后进行南瓜植株生长情况观察，并称量南瓜植株的地上部鲜重和地下部鲜重，具体结果见表1和图1至图3。
表1各处理组南瓜植株鲜重结果一览表
通过图1至图3可以看出，不同药剂施用后南瓜植株长势表现出较为明显的差异，药剂处理组的南瓜植株长势明显优于对照处理组和空白处理组。尤其是图3中可以明显看出，施用甲氨基阿维菌素B2a苯甲酸盐后，南瓜植株的地上部鲜重和地下部鲜重明显重于施用清水后的南瓜植株。
并且通过表1可以看出，药剂处理组的南瓜植株的平均地上部鲜重和地下部鲜重均高于对照处理组和空白处理组。可见，施用甲氨基阿维菌素B2a及其盐类化合物能够无地下害虫的情况下(无需杀死地下害虫)，直接作用于植物，促进植物生长，也就是说甲氨基阿维菌素B2a及其盐类化合物并非通过杀死地下害虫来促进植物生长，而是其自身就可以直接作用于植物，促进植物生长。
由表1还可以看出，施用甲氨基阿维菌素B2a苯甲酸盐和甲氨基阿维菌素B2a这两种药剂时，植株地上部鲜重和地下部鲜重均显著高于空白处理组，且优于其它药剂处理组和对照处理组，对植株的促生作用表现最为显著。
实施例8一种甲氨基阿维菌素B2a及其盐类化合物的应用
取甲氨基阿维菌素B2a制成5wt％悬浮剂。
本次试验在陕西省生物农业研究所渭南科技示范基地进行，将盆土进行灭杀处理后，将南瓜种子点播在花盆内，以200mL/亩的施用量计算，加水稀释后施用，并以清水作为对照施用在其它花盆内，灌溉用药，在南瓜播种时施用1次，南瓜出苗7天后施用1次，30天后植株长势良好，长势明显优于以清水作为对照施用的南瓜长势。
实施例9一种甲氨基阿维菌素B2a及其盐类化合物的应用
取甲氨基阿维菌素B2a苯甲酸盐，制成5wt％悬浮剂。
本次试验在陕西省生物农业研究所渭南科技示范基地进行，将盆土进行灭杀处理后，将玉米种子点播在花盆内，以300mL/亩的施用量计算，加水稀释后施用，并以清水作为对照施用在其它花盆内，灌溉用药，在玉米播种时施用1次，玉米出苗7天后施用1次，30天后植株长势良好，长势明显优于以清水作为对照施用的玉米长势。
实施例10一种甲氨基阿维菌素B2a及其盐类化合物的应用
取甲氨基阿维菌素B2a谷氨酸盐和甲氨基阿维菌素B2a天冬氨酸盐以重量比1:1混合后，制成5wt％悬浮剂。
本次试验在陕西省生物农业研究所渭南科技示范基地进行，将盆土进行灭杀处理后，将小麦种子点播在花盆内，以200mL/亩的施用量计算，加水稀释后施用，并以清水作为对照施用在其它花盆内，灌溉用药，在小麦播种时施用1次，小麦出苗7天后施用1次，30天后植株长势良好，长势明显优于以清水作为对照施用的小麦长势。
实施例11一种甲氨基阿维菌素B2a及其盐类化合物的应用
取甲氨基阿维菌素B2a天冬氨酸盐制成5wt％悬浮剂。
本次试验在陕西省生物农业研究所渭南科技示范基地进行，将盆土进行灭杀处理后，将红薯种子点播在花盆内，以400mL/亩的施用量计算，加水稀释后施用，并以清水作为对照施用在其它花盆内，灌溉用药，在红薯播种时施用1次，小麦出苗7天后施用1次，30天后植株长势良好，长势明显优于以清水作为对照施用的红薯长势。
实施例12一种甲氨基阿维菌素B2a及其盐类化合物的应用
一、供试材料准备
取甲氨基阿维菌素B2a、甲氨基阿维菌素B2a苯甲酸盐、甲氨基阿维菌素B2a谷氨酸盐和甲氨基阿维菌素B2a天冬氨酸盐共4个化合物作为供试药剂。
取92.5％多杀霉素、99.4％溴虫氟苯双酰胺、95％甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(甲维盐)原药作为对照药剂。
上述药剂均采用丙酮溶解，配置成高浓度的母液，放置于4℃冰箱待用。
取西花蓟马Frankliniella occidentalis(Pergande)，2008年由中国农科院蔬菜花卉研究所友情提供，西花蓟马是在室内未接触任何药剂饲养至今的敏感品系，采用2龄若虫供测试。
二、试验方法
本次试验于2022年6月～2022年7月进行，西花蓟马的室内活性普筛和室内毒力测定均采用药膜+浸叶法：
药膜制备：将相应的母液用丙酮等比稀释成系列浓度梯度，从稀释好的药液中吸取0.2mL加入到闪烁瓶中，将闪烁瓶平放于过塑机上滚动，至丙酮完全挥发后敞口放置2h，以保证丙酮气味完全挥发，得药膜管。空白对照采用不含药剂的丙酮，其它处理方式同药剂处理。
浸药叶片制备：将相应的母液用0.1％曲拉通水溶液等比稀释成系列浓度梯度，将甘蓝叶片(约2cm×3cm)在相应的稀释后的药液中浸10s，取出自然晾干至表面无明水，质量浓度设置同药膜法。待药膜制好放置2h后，将浸药叶片按照对应的质量浓度加入药膜管中。空白对照采用含有与最高药液浓度相等剂量丙酮的0.1％曲拉通水溶液，其它处理方式同药剂处理。
用勾线笔挑取健康一致的2龄若虫放入制备好的相应的药膜管内，每管15头，初筛试验每种药剂的每种浓度重复3次，即每种药剂的每种浓度在初筛试验测试中共45头。室内毒力测定试验每种药剂的每种浓度重复4次，即每种药剂的每种浓度在室内独立测定实验中测试共60头。保鲜膜封口并用昆虫针扎小孔以利于透气。3d后调查死虫数，以毛笔轻触虫体，不能爬动视为死亡标准。
三、数据处理
对初筛试验所得数据采用DPS软件处理，并进行Duncan’s新复极差法进行显著性分析。
对室内毒力测定试验所得数据，采用POLO-Plus软件计算斜率b值及其标准误、卡方值(自由度)、LC50及其95％置信限。根据两种化合物LC50值的95％置信限是否重叠作为判别毒力差异显著的标准。
四、结果与分析
在设定普筛浓度为10mg/L时，采用药膜+浸叶法测定供试药剂和对照药剂对西花蓟马2龄若虫的室内活性，并选取活性较高的化合物对西花蓟马进行了室内毒力测定试验，结果如下：
表2供试药剂和对照药剂对西花蓟马室内活性普筛结果(药膜+浸叶法2龄若虫)
注：1、死亡率表示方式为相同小写字母间为同列0.05水平差异不显著；3、不同小写字母间为同列0.05水平差异显著。
由表1可以看出，在浓度为10mg/L的条件下，甲氨基阿维菌素B2a苯甲酸盐、甲氨基阿维菌素B2a谷氨酸盐、甲氨基阿维菌素B2a天冬氨酸盐处理西花蓟马2龄若虫的死亡率分别为100％、97.8％、88.5％。对西花蓟马2龄若虫具有较高活性的为甲氨基阿维菌素B2a苯甲酸盐(死亡率为100％)，其余2个化合物的活性略低。对照药剂多杀霉素、溴虫氟苯双酰胺及甲维盐处理西花蓟马2龄若虫的死亡率分别为100％、28.9％及100％。
供试药剂甲氨基阿维菌素B2a苯甲酸盐对西花蓟马2龄若虫的室内活性相当于对照药剂多杀霉素和甲维盐，而高于对照药剂溴虫氟苯双酰胺；甲氨基阿维菌素B2a谷氨酸盐、甲氨基阿维菌素B2a天冬氨酸盐活性低于对照药剂多杀霉素和甲维盐，而高于对照药剂溴虫氟苯双酰胺。经统计分析，供试药剂甲氨基阿维菌素B2a苯甲酸盐活性与对照药剂多杀霉素和甲维盐间差异不显著，而与溴虫氟苯双酰胺间差异显著。
在药剂浓度为10mg/L的条件下，供试药剂和对照药剂的室内活性由高到低依次为甲氨基阿维菌素B2a苯甲酸盐、多杀霉素及甲维盐＞甲氨基阿维菌素B2a谷氨酸盐、甲氨基阿维菌素B2a天冬氨酸盐＞溴虫氟苯双酰胺。
再次使用供试药剂甲氨基阿维菌素B2a苯甲酸盐、对照药剂多杀霉素、和甲维盐对西花蓟马的室内活性进行测定，具体结果如下：
表3甲氨基阿维菌素B2a苯甲酸盐对西花蓟马的室内毒力测定结果(药膜+浸叶法2龄若虫)
由表3可以看出，供试药剂甲氨基阿维菌素B2a苯甲酸盐对西花蓟马2龄若虫的LC50值为0.209mg/L(95％置信限：0.088-0.348mg/L)，略低于对照药剂多杀霉素的LC50值0.253mg/L(0.194-0.315mg/L)和甲维盐的LC50值0.372mg/L(0.276-0.488mg/L)。统计分析表明：甲氨基阿维菌素B2a苯甲酸盐对西花蓟马的室内活性与两对照药剂间差异均不显著(95％置信限重叠)。
可以看到，1个供试药剂和2个对照药剂的室内毒力高低顺序依次为：甲氨基阿维菌素B2a苯甲酸盐≥多杀霉素≥甲维盐。
显然，所描述的实施例仅仅是本发明的一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。
Claims (10)
1.一种甲氨基阿维菌素B2a及其盐类化合物在制备促进植物生长的药物中的应用，其特征在于，所述甲氨基阿维菌素B2a及其盐类化合物直接作用于植物，以促进植物生长。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述甲氨基阿维菌素B2a及其盐类化合物需先制成浓度为5wt％的制剂后使用；
所述甲氨基阿维菌素B2a及其盐类化合物的制剂的单次施用量在200mL/亩以上。
3.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于，所述甲氨基阿维菌素B2a及其盐类化合物的施用方法是播种时施用1次，出苗后再次施用。
4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，所述施用方法中，出苗后再次施用是指出苗7天后施用1次。
5.根据权利要求1、2或4所述的应用，其特征在于，所述甲氨基阿维菌素B2a及其盐类化合物为甲氨基阿维菌素B2a、甲氨基阿维菌素B2a苯甲酸盐及甲氨基阿维菌素B2a氨基酸盐中的至少一种。
6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于，所述甲氨基阿维菌素B2a氨基酸盐为甲氨基阿维菌素B2a谷氨酸盐和/或甲氨基阿维菌素B2a天冬氨酸盐。
7.根据权利要求5所述的应用，其特征在于，所述甲氨基阿维菌素B2a氨基酸盐是取甲氨基阿维菌素B2a与氨基酸经成盐反应制得。
8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述成盐反应过程中，氨基酸为谷氨酸或天冬氨酸时，甲氨基阿维菌素B2a与氨基酸的摩尔比为1：0.5～0.6。
9.根据权利要求7或8所述的应用，其特征在于，所述成盐反应过程中，反应的温度控制在40℃以内，反应的时间为25～40min。
10.根据权利要求1、2、4、6、7或8所述的应用，其特征在于，所述甲氨基阿维菌素B2a及其盐类化合物还能够同时用于制备防治植物缨翅目害虫的药物；
其中，所述甲氨基阿维菌素B2a及其盐类化合物为甲氨基阿维菌素B2a、甲氨基阿维菌素B2a苯甲酸盐及甲氨基阿维菌素B2a氨基酸盐中的至少一种。
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