CN115282081A - 一种高效美白淡斑修印功效组合物及应用 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及A61K8/18领域，具体为一种高效美白淡斑修印功效组合物及应用。本发明采用美白成分0.001‑25份、植物提取物0.001‑10份、调理成分0.01‑5份，具体通过采用美白成分377、烟酰胺配合光果甘草提取物和依克多因，能够全链路的抑制黑色素的产生，美白淡斑修印效果显著，采用不同的制备工艺，将功效组合物添加制备高效美白淡斑修印精华和乳霜，通过针对性的设计特定均质乳化工艺，并通过控制制备工艺中的温度、时间、转速参数，使提供的高效美白淡斑修印精华和乳霜体系稳定性较高，贮存稳定性较好，这具有很高的市场推广应用价值。
Description
技术领域
本发明涉及A61K8/18领域，具体为一种高效美白淡斑修印功效组合物及应用。
背景技术
公认的黑色素胞内合成途径为络氨酸氧化为多巴醌，并继续氧化脱羧形成二羟吲哚后转变为黑色素，即优黑色素或真黑色素，它是皮肤色素的主要组成成分。而组成皮肤色素的另有一旁支，即类巴醌经谷胱甘肽或半胱氨酸催化生成褐黑素或称脱黑素，很少被关注。
多年来，人们一直将目标放在黑色素生物合成过程中关键的限速酶-络氨酸酶，认为“若要认为的阻止(皮肤)色素的沉着，应改善皮肤中的色素细胞的络氨酸酶的代谢，人为的限制络氨酸向黑色素的转化，抑制络氨酸酶的活性。”
中国专利CN100389744A公开了一种蚕丝蛋白祛斑美白霜，采用蚕丝肽蛋白抑制酪氨酸酶活性来阻止皮肤黑色素的形成，实现祛斑美白的效果，但是熊果苷等高度光敏感性物质的添加，需要辅助添加大量防晒剂，对皮肤造成负担，加快皮肤老化。中国专利CN109589285B公开了一种美白淡斑精华及其制备方法，引入烟酰胺、乙基抗坏血酸、透明质酸钠等调理成分，使提供的精华温和无刺激，美白淡斑效果较好，但是，根据今年关于黑色素形成的新观点，单从抑制络氨酸酶的活性为出发点来开发美白化妆品，已是不够全面。现在研究认为黑色素的形成是黑素细胞胞内和胞外作用的共同结果。在黑素细胞周围存在一个由细胞因子、胞外基质等多种因素构成的复杂微环境。此外，包括紫外照射在内的多种外界刺激，通过黑素细胞表面的受体将信号传导进入细胞，通过胞内通路将信号级联放大，从而对黑色素的代谢活性进行多层次的调节。胞外信号包括激素和细胞因子。 (1)激素：促黑素细胞激素(MSH)、促肾上腺皮质激素(ACTH)和雌激素均起到调节作用。其中前两者可刺激黑素细胞增殖并使其树突增多，提高络氨酸酶活性；雌激素则通过与合适细胞浆及核内的受体结合提高络氨酸活性，使黑色素合成增加。(2)细胞因子：能促进黑色素生长、存货的因子有碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)、内皮素(ET-1)、神经细胞生长因子(NGF)；而抑制黑素细胞增殖，使络氨酸酶活性降低的有：白细胞介素-1α(IL-1α)，IL-6、肿瘤坏死因子(TNF)、干扰素(IFN)等；此外，这些细胞因子还可通过对胞外基质作用，来改变黑素细胞的活性或位置，并且在刺激后其自身又会产生新的细胞因子来调节该变化。
因此，本发明提供一种高效美白淡斑修印功效组合物，采用美白成分377、烟酰胺配合光果甘草提取物和依克多因，能够全链路的抑制黑色素的产生，美白淡斑修印效果显著，可应用于制备美白精华水、精华、乳霜，这具有很高的市场推广应用价值。
发明内容
为了解决上述问题，本发明一方面提供了一种高效美白淡斑修印功效组合物，按重量份计，其制备原料至少包括以下成分：美白成分0.001-25份、植物提取物 0.001-10份、调理成分0.01-5份。
作为一种优选的技术方案，所述美白成分至少包括烟酰胺、苯乙基间苯二酚；优选的，所述烟酰胺、苯乙基间苯二酚的质量比为(0.01-20)：(0.001-5)，能够抑制络氨酸酶活性，抑制黑色素转移。
作为一种优选的技术方案，所述植物提取物选自穿地龙提取物、光果甘草根提取物、红景天提取物、虎耳草提取物中的一种或几种的组合；优选的，所述植物提取物为光果甘草根提取物，基于本发明体系，引入光果甘草根提取物能够抑制ET-1、IL等炎症因子，减少黑色素细胞增殖，阻断黑色素生成信号传递；同时.抑制α-促黑素，防止进一步激活络氨酸酶，抑制络氨酸酶活性，防止生成黑色素，甚至将部分黑色素还原，提高组合物的抗氧化功效。
作为一种优选的技术方案，所述调理成分选自海藻糖、角鲨烷、依克多因、生育酚乙酸酯中的至少一种；优选的，所述调理成分为依克多因，能够抑制因紫外线或其他外界引起的炎症因子。
所述依克多因购买自上海克琴科技有限公司；所述光果甘草根提取物购买自湖州欧利生物科技有限公司；所述苯乙基间苯二酚购买自德之馨(上海)有限公司；所述烟酰胺购买自帝斯曼(中国)有限公司。
一种含有高效美白淡斑修印组合物的美白精华，按重量百分比计，其制备原料至少包括功效组合物5-20％、防腐剂0.05％-2％、增稠剂0.01-1％、溶剂2-20％、去离子水补充余量。
作为一种优选的技术方案，所述防腐剂选自苯氧乙醇、乙基己基甘油、植物防腐剂、对羟基苯乙酮中的一种或几种的组合；
优选的，所述增稠剂选自卡波姆、羟乙基纤维素、黄原胶中的至少一种；
优选的，所述溶剂选自丁二醇、戊二醇、1,2-己二醇中的至少一种；
作为一种优选的技术方案，所述美白精华的制备方法至少包括以下步骤：
(1)按重量份，将水、溶剂、增稠剂，加入搅拌锅内，搅拌并加热，均质搅拌，然后开始降温；
(2)搅拌下降温至30℃时，加入功效组合物和防腐剂，均质搅拌3-4h；
(3)待降温至常温，抽样检验，合格出料制得美白精华。
优选的，所述步骤(1)中加热温度为80-85℃，均质搅拌时间为2-6min，均质搅拌转速为2200-2500r/min。
一种含有高效美白淡斑修印组合物的美白精华水，其制备工艺同所述美白精华。
一种含有高效美白淡斑修印组合物的美白乳霜，按重量百分比计，其制备原料至少包括功效组合物8-20％、油脂1-40％、表面活性剂0.5-10％、防腐剂0.05-2％、增稠剂0.01-1％、溶剂2-20％、去离子水补充余量。
作为一种优选的技术方案，所述油脂选自牛油果树脂、角鲨烷、硅油中的至少一种；优选的，所述油脂为牛油果树脂、角鲨烷和硅油的组合；所述牛油果树脂、角鲨烷和硅油的质量比为(8-15)：(3-6)：(1-4)；
优选的，所述表面活性剂包含但不限于鲸蜡硬脂基葡糖苷、甘油硬脂酸酯；
作为一种优选的技术方案，所述美白乳霜的制备方法至少包括以下步骤：
(1)水相制备：将去离子水加入乳化锅内，加入增稠剂混合搅拌5～30分钟，搅拌转速3000～6000r/min，均质3～10min；当乳化锅内温度达到60～70℃时，加入表面活性剂、防腐剂、溶剂，保持80～600r/min，搅拌并加热；当乳化锅内温度达到70～80℃时，停止加热，搅拌至水相完全均匀溶解；
(2)油相制备：将油脂放入油相锅内，以80～600r/min搅拌，同时加热，当温度升至65℃～75℃时，保持恒温至油相溶解透明；
(3)混合乳化：将油相加入水相中并加入功效组合物，同时以80～600r/min 搅拌，油相全部加入水相后，以3000～6000r/min转速搅拌至油相与水相混合均匀后，均质3～10min。待温度降至40～60℃时，以3000～6000r/min转速搅拌，均质3～10min至油相与水相混合均匀；再以80～600r/min速搅拌，随后冷却至室温，停止搅拌，出料即得。
有益效果：
1、本发明提供了一种高效美白淡斑修印功效组合物，采用美白成分377、烟酰胺配合光果甘草提取物和依克多因，能够全链路的抑制黑色素的产生，美白淡斑修印效果显著，可应用于制备美白精华水、精华、乳霜，这具有很高的市场推广应用价值。
2、基于本发明体系，通过采用美白成分烟酰胺和苯乙基间苯二酚；且控制在所述烟酰胺、苯乙基间苯二酚的质量比为(0.01-20)：(0.001-5)，能够抑制络氨酸酶活性，抑制黑色素转移。
3、基于本发明体系，引入光果甘草根提取物能够抑制ET-1、IL等炎症因子，减少黑色素细胞增殖，阻断黑色素生成信号传递；同时.抑制α-促黑素，防止进一步激活络氨酸酶，抑制络氨酸酶活性，防止生成黑色素，甚至将部分黑色素还原，提高组合物的抗氧化功效。
4、采用不同的制备工艺，将功效组合物添加制备高效美白淡斑修印精华和乳霜，通过针对性的设计特定均质乳化工艺，并通过控制制备工艺中的温度、时间、转速参数，使提供的高效美白淡斑修印精华和乳霜体系稳定性较高，贮存稳定性较好。
附图说明
图1为使用本发明实施例1制备得到的美白精华7天后及14天后皮肤黑色素含量相比使用前的变化率图。
图2为使用本发明实施例1制备得到的美白精华7天后及14天后皮肤血红素含量相比使用前的变化率图。
图3为使用本发明实施例1制备得到的美白精华7天后及14天后痘印L值相比使用前的变化率图。
图4为使用本发明实施例1制备得到的美白精华7天后及14天后ITA°值相比使用前的变化率图。
具体实施方式
实施例1
本发明的实施例1一方面提供了一种高效美白淡斑修印功效组合物，按重量份计，其制备原料包括以下成分：美白成分5.5份、植物提取物4份、调理成分 0.5份。
所述美白成分包括烟酰胺、苯乙基间苯二酚；所述烟酰胺、苯乙基间苯二酚的质量比为10：1。
所述植物提取物为光果甘草根提取物。
所述调理成分为依克多因。
所述依克多因购买自上海克琴科技有限公司；所述光果甘草根提取物购买自湖州欧利生物科技有限公司；所述苯乙基间苯二酚购买自德之馨(上海)有限公司；所述烟酰胺购买自帝斯曼(中国)有限公司。
本发明的实施例1另一方面提供了一种含有高效美白淡斑修印组合物的美白精华，按重量百分比计，其制备原料至少包括功效组合物8％、防腐剂1％、增稠剂0.5％、溶剂10％、去离子水补充余量。
所述防腐剂为对羟基苯乙酮；所述增稠剂为卡波姆，型号为
980 NF；所述溶剂为1,2-己二醇；
所述高效美白淡斑修印精华水的制备方法包括以下步骤：
(1)按重量份，将水、溶剂、增稠剂，加入搅拌锅内，搅拌并加热，均质搅拌，然后开始降温；
(2)搅拌下降温至30℃时，加入功效组合物和防腐剂，均质搅拌4h；
(3)待降温至常温，抽样检验，合格出料制得美白精华。
所述步骤(1)中加热温度为82℃，均质搅拌时间为5min，均质搅拌转速为 2500r/min。
实施例2
本发明的实施例2一方面提供了一种高效美白淡斑修印功效组合物，按重量份计，其制备原料包括以下成分：美白成分6.5份、植物提取物1.5份、调理成分0.5份。
所述美白成分包括烟酰胺、苯乙基间苯二酚；所述烟酰胺、苯乙基间苯二酚的质量比为12：3。
所述植物提取物为光果甘草根提取物。
所述调理成分为依克多因。
所述依克多因购买自上海克琴科技有限公司；所述光果甘草根提取物购买自湖州欧利生物科技有限公司；所述苯乙基间苯二酚购买自德之馨(上海)有限公司；所述烟酰胺购买自帝斯曼(中国)有限公司。
本发明的实施例2另一方面提供了一种含有高效美白淡斑修印组合物的美白乳霜，按重量百分比计，其制备原料至少包括功效组合物10％、油脂20％、表面活性剂5％、防腐剂1％、增稠剂0.5％、溶剂15％、去离子水补充余量。
所述防腐剂为对羟基苯乙酮；所述增稠剂为卡波姆，型号为
980 NF；所述溶剂为1,2-己二醇；所述油脂为牛油果树脂、角鲨烷和硅油的组合；所述牛油果树脂、角鲨烷和硅油的质量比为12：5：3；所述表面活性剂为鲸蜡硬脂基葡糖苷；
所述美白乳霜的制备方法包括以下步骤：
(1)水相制备：将去离子水加入乳化锅内，加入增稠剂混合搅拌20分钟，搅拌转速5000r/min，均质6min；当乳化锅内温度达到65℃时，加入表面活性剂、防腐剂、溶剂，保持300r/min，搅拌并加热；当乳化锅内温度达到75℃时，停止加热，搅拌至水相完全均匀溶解；
(2)油相制备：将油脂放入油相锅内，以500r/min搅拌，同时加热，当温度升至70℃时，保持恒温至油相溶解透明；
(3)混合乳化：将油相加入水相中并加入功效组合物，同时以400r/min搅拌，油相全部加入水相后，以4000r/min转速搅拌至油相与水相混合均匀后，均质8min。待温度降至50℃时，以5000r/min转速搅拌，均质6min至油相与水相混合均匀；再以200r/min速搅拌，随后冷却至室温，停止搅拌，出料即得。
性能测试方法
1、测试人群：(1)30名受试者，为18-35周岁的健康男性或女性；(2)亚洲人(中国)，油痘敏感肌，面部有痘印，肤色暗沉；(3)能很好按试验方案的要求配合试验，在研究期间能保持生活的规律性。
2、测试周期：测试测试周期为14天。
3、使用方法：用于面部，每天早晚各使用1次，按摩至吸收。
4、测试结论：
(1)使用本发明实施例1制备得到的美白精华7天后皮肤黑色素含量减少 3.91％，使用14天后皮肤黑色素含量减少3.49％，结果参见图1。
(2)使用本发明实施例1制备得到的美白精华7天后皮肤血红素含量减少 7.53％，使用14天后皮肤血红素含量减少7.46％，结果参见图2。
(3)使用本发明实施例1制备得到的美白精华7天后痘印L值(亮度)提升 2.08％，使用14天后L值(亮度)提升2.41％，结果参见图3。
(4)使用本发明实施例1制备得到的美白精华7天后ITA°值提升9.17％，使用14天后ITA°提升11.60％，结果参见图4。
Claims (10)
1.一种高效美白淡斑修印功效组合物，其特征在于，按重量份计，其制备原料至少包括以下成分：美白成分0.001-25份、植物提取物0.001-10份、调理成分0.01-5份。
2.根据权利要求1所述的一种高效美白淡斑修印功效组合物，其特征在于，所述美白成分至少包括烟酰胺、苯乙基间苯二酚。
3.根据权利要求2所述的一种高效美白淡斑修印功效组合物，其特征在于，所述植物提取物选自穿地龙提取物、光果甘草根提取物、红景天提取物、虎耳草提取物中的一种或几种的组合。
4.根据权利要求3所述的一种高效美白淡斑修印功效组合物，其特征在于，所述植物提取物为光果甘草根提取物。
5.根据权利要求1所述的一种高效美白淡斑修印功效组合物，其特征在于，所述调理成分选自海藻糖、角鲨烷、依克多因、生育酚乙酸酯中的至少一种。
6.一种含有权利要求1-5任一项所述的一种高效美白淡斑修印功效组合物的美白精华，其特征在于，按重量百分比计，其制备原料至少包括功效组合物5-20％、防腐剂0.05％-2％、增稠剂0.01-1％、溶剂2-20％、去离子水补充余量。
7.根据权利要求6所述的一种美白精华，其特征在于，制备方法至少包括以下步骤：
(1)按重量份，将水、溶剂、增稠剂，加入搅拌锅内，搅拌并加热，均质搅拌，然后开始降温；
(2)搅拌下降温至30℃时，加入功效组合物和防腐剂，均质搅拌3-4h；
(3)待降温至常温，抽样检验，合格出料制得美白精华。
8.根据权利要求7所述的一种美白精华，其特征在于，所述步骤(1)中加热温度为80-85℃，均质搅拌时间为2-6min，均质搅拌转速为2200-2500r/min。
9.一种含有权利要求1-5任一项所述的一种高效美白淡斑修印功效组合物的美白乳霜，其特征在于，按重量百分比计，其制备原料至少包括功效组合物8-20％、油脂1-40％、表面活性剂0.5-10％、防腐剂0.05-2％、增稠剂0.01-1％、溶剂2-20％、去离子水补充余量。
10.根据权利要求9所述的一种美白乳霜，其特征在于，制备方法至少包括以下步骤：
(1)水相制备：将去离子水加入乳化锅内，加入增稠剂混合搅拌5～30分钟，搅拌转速3000～6000r/min，均质3～10min；当乳化锅内温度达到60～70℃时，加入表面活性剂、防腐剂、溶剂，保持80～600r/min，搅拌并加热；当乳化锅内温度达到70～80℃时，停止加热，搅拌至水相完全均匀溶解；
(2)油相制备：将油脂放入油相锅内，以80～600r/min搅拌，同时加热，当温度升至65℃～75℃时，保持恒温至油相溶解透明；
(3)混合乳化：将油相加入水相中并加入功效组合物，同时以80～600r/min搅拌，油相全部加入水相后，以3000～6000r/min转速搅拌至油相与水相混合均匀后，均质3～10min。待温度降至40～60℃时，以3000～6000r/min转速搅拌，均质3～10min至油相与水相混合均匀；再以80～600r/min速搅拌，随后冷却至室温，停止搅拌，出料即得。
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