CN115154359B - 含烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物的美白组合物及其制备方法与应用 - Google Patents

含烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物的美白组合物及其制备方法与应用 Download PDF

Info

Publication number
CN115154359B
CN115154359B CN202210899052.1A CN202210899052A CN115154359B CN 115154359 B CN115154359 B CN 115154359B CN 202210899052 A CN202210899052 A CN 202210899052A CN 115154359 B CN115154359 B CN 115154359B
Authority
CN
China
Prior art keywords
nicotinamide
ferulic acid
composition containing
whitening composition
whitening
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Active
Application number
CN202210899052.1A
Other languages
English (en)
Other versions
CN115154359A (zh
Inventor
唐金山
樊文花
彭婷
雷志坚
梁小慧
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Guangzhou Fanhuahua Cosmetic Co ltd
Original Assignee
Guangzhou Fanhuahua Cosmetic Co ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Guangzhou Fanhuahua Cosmetic Co ltd filed Critical Guangzhou Fanhuahua Cosmetic Co ltd
Priority to CN202210899052.1A priority Critical patent/CN115154359B/zh
Publication of CN115154359A publication Critical patent/CN115154359A/zh
Application granted granted Critical
Publication of CN115154359B publication Critical patent/CN115154359B/zh
Active legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Images

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/67—Vitamins
    • A61K8/673—Vitamin B group
    • A61K8/675—Vitamin B3 or vitamin B3 active, e.g. nicotinamide, nicotinic acid, nicotinyl aldehyde
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
    • A61K8/36—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
    • A61K8/365—Hydroxycarboxylic acids; Ketocarboxylic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/40—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
    • A61K8/44—Aminocarboxylic acids or derivatives thereof, e.g. aminocarboxylic acids containing sulfur; Salts; Esters or N-acylated derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/64—Proteins; Peptides; Derivatives or degradation products thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/96—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing materials, or derivatives thereof of undetermined constitution
    • A61K8/97—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing materials, or derivatives thereof of undetermined constitution from algae, fungi, lichens or plants; from derivatives thereof
    • A61K8/9728—Fungi, e.g. yeasts
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00—Preparations for care of the skin
    • A61Q19/02—Preparations for care of the skin for chemically bleaching or whitening the skin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2800/00—Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
    • A61K2800/74—Biological properties of particular ingredients
    • A61K2800/78—Enzyme modulators, e.g. Enzyme agonists
    • A61K2800/782—Enzyme inhibitors; Enzyme antagonists
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Botany (AREA)
  • Cosmetics (AREA)

Abstract

本发明公开的一种含烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物的美白组合物及其制备方法与应用，本发明通过利用烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物及九肽‑1、传明酸的美白组合，从而抑制酪氨酸酶活性、抑制细胞黑色素转移、抑制黑色素细胞的转化增值、阻止纤溶酶原转化为纤溶酶，进而减少前列腺素(PGE2)的释放等途径，即通过控制黑色素生成过程中的各个步骤而达到美白效果，并且该组合物中的银耳发酵液和酵母菌溶胞物可以同时改善产品的体验感，降低美白成分对皮肤的刺激性，实现温和美白的效果。

Description

含烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物的美白组合物及其制备方法与应用
技术领域
本发明涉及化妆品技术领域，尤其涉及一种含烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物的美白组合物及其制备方法与应用。
背景技术
近年来，随着物质文化生活水平的提高，化妆品已经成为人们日常生活的必需品。我国的化妆品行业发展迅速，成为全球第二大化妆品市场，其中美白祛斑类化妆品更受市场的青睐。
决定肤色主要有三个因素：皮肤中黑色素、胡萝卜素等色素含量；其中起主要作用的是黑色素，其次皮肤角质层的厚度及粗糙程度也会影响肤色。因此，皮肤美白的途径主要从黑色素和角质层两方面入手。
美白成分的机理均是围绕黑色素的产生及代谢进行，通过控制黑色素生产过程中的种种步骤而达到美白效果。但是目前的美白成分刺激性较强且美白效果不明显，导致部分用户出现一些皮肤过敏现象。
因此，现有技术还有待于改进和发展。
发明内容
鉴于上述现有技术的不足，本发明的目的在于提供一种含烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物的美白组合物及其制备方法与应用，旨在解决目前化妆品中的美白成分刺激性较强、美白效果不明显，且易出现过敏现象的问题。
本发明的技术方案如下：
一种含烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物的美白组合物，按质量百分比计包括：
Figure BDA0003770203440000021
所述烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物是烟酰胺和阿魏酸通过分子间氢键以及分子静电作用形成的晶状固体。
所述的含烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物的美白组合物，其中，所述增稠剂选自聚丙烯酸酯交联聚合物-6、汉生胶、卡波姆中的至少一种；所述溶剂选自甘油、1,3丁二醇中的至少一种；所述防腐剂选自苯氧乙醇、1,2-己二醇、对羟基苯乙酮、辛酰羟肟酸中的至少一种；所述pH调节剂选自柠檬酸、果酸中的一种。
所述的含烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物的美白组合物，其中，所述含烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物的美白组合物按质量百分比计由烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物4％、银耳发酵液8％、酵母菌溶胞物1％；聚丙烯酸酯交联聚合物-6 0.3％；甘油5％；1,3丁二醇5％；九肽-1 1％；传明酸2％；对羟基苯乙酮0.8％；1,2-己二醇0-1％；柠檬酸0.3％；余量为去离子水组成。
一种含烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物的美白组合物的制备方法，包括步骤：
将去离子水、聚丙烯酸酯交联聚合物-6、甘油进行混合，升温至第一温度，进行分散，得到第一混合物；
待所述第一混合物降温至第二温度，加入预先混合的1,3丁二醇和对羟基苯乙酮，搅拌至溶解，得到第二混合物；
待所述第二混合物降温至第三温度，加入九肽-1、传明酸、酵母菌溶胞物、1,2-己二醇、烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物、银耳发酵液，搅拌分散，用柠檬酸调节pH，制得所述含烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物的美白组合物。
所述的含烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物的美白组合物的制备方法，其中，所述烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物的制备方法包括步骤：
提供烟酰胺和阿魏酸；
将所述烟酰胺和所述阿魏酸混合，得到混合物；
在惰性气氛下，加热熔融所述混合物，然后降温至常温，提纯，得到所述烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物。
所述的含烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物的美白组合物的制备方法，其中，所述烟酰胺和所述阿魏酸的摩尔比为2:1～1:2。
所述的含烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物的美白组合物的制备方法，其中，所述加热的温度为60～120℃，所述加热的时间为1～24h。
所述的含烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物的美白组合物的制备方法，其中，所述第一温度为80-85℃；所述第二温度为60-70℃；所述第三温度为 40-50℃。
所述的含烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物的美白组合物的制备方法，其中，所述pH的值为5.8-6.2。
一种如上所述的含烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物的美白组合物用于制备化妆品。
有益效果：本发明提供一种含烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物的美白组合物及其制备方法与应用，所述含烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物的美白组合物按质量百分比计包括：烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物0.5-10％、银耳发酵液2-10％、酵母菌溶胞物0.1-10％、增稠剂0.1-3％、溶剂1-20％、九肽-1 0.1-10％、传明酸0.5-10％、防腐剂0-10％、pH调节剂0-1％、水余量。本发明通过利用烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物及九肽-1、传明酸的美白组合，从而抑制酪氨酸酶活性、抑制细胞黑色素转移、抑制黑色素细胞的转化增值、阻止纤溶酶原转化为纤溶酶，进而减少前列腺素(PGE2)的释放等途径，即通过控制黑色素生成过程中的各个步骤而达到美白效果，并且该组合物中的银耳发酵液和酵母菌溶胞物可以同时改善产品的体验感，降低美白成分对皮肤的刺激性，实现温和美白的效果。
附图说明
图1为本发明实施例1中D0和D28的黑色素MI值的柱状图；
图2为本发明实施例1中D0和D28的色斑面积占比值的柱状图。
具体实施方式
本发明提供一种含烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物的美白组合物及其制备方法与应用，为使本发明的目的、技术方案及效果更加清楚、明确，以下对本发明进一步详细说明。应当理解，此处所描述的具体实施例仅仅用以解释本发明，并不用于限定本发明。
在实施方式和申请专利范围中，除非文中对于冠词有特别限定，否则“一”、“一个”、“所述”和“该”也可包括复数形式。若本发明实施例中有涉及“第一”、“第二”等的描述，则该“第一”、“第二”等的描述仅用于描述目的，而不能理解为指示或暗示其相对重要性或者隐含指明所指示的技术特征的数量。由此，限定有“第一”、“第二”的特征可以明示或者隐含地包括至少一个该特征。
本技术领域技术人员可以理解，除非另外定义，这里使用的所有术语 (包括技术术语和科学术语)，具有与本发明所属领域中的普通技术人员的一般理解相同的意义。还应该理解的是，诸如通用字典中定义的那些术语，应该被理解为具有与现有技术的上下文中的意义一致的意义，并且除非像这里一样被特定定义，否则不会用理想化或过于正式的含义来解释。
黑色素是不溶于水无定形小颗粒，属于一种蛋白质衍生物，呈褐色或黑色，由位于表皮基底层的黑色素细胞产生。黑色素细胞约占基底细胞的 10％，每个黑色素细胞通过树枝状突起向邻近的基底细胞和有棘层细胞输送黑色素颗粒。黑色素形成的生理基本过程可以概括为：黑色素细胞产生黑色素，黑色素颗粒向角质细胞转移，转移至角质细胞的黑色素颗粒随表皮细胞上行至角质层，从而影响皮肤的颜色并形成色斑，最终随角质层脱落而排泄。值得注意的是，在基底层产生的黑色并不能引起视觉上的“变黑”，只有当黑色素被转移到角质层，才能引起肉眼可见的“变黑”。其中，酪氨酸在黑色素细胞内通过酪氨酸酶及多种氧化酶的催化生产黑色素，产生的黑色素一部分上移至角质层并随之代谢脱落，而另一部分黑色素则下移被皮肤内毛细血管吸收，随血液循环从肾脏排除。
总之，美白成分的机理均是围绕黑色素的产生及代谢进行，通过控制黑色素生产过程中的种种步骤而达到美白效果。但是目前的美白成分刺激性较强且美白效果不明显，导致部分用户出现一些皮肤过敏现象。
基于此，本发明提供一种含烟酰胺和阿魏酸共晶的美白组合物，按质量百分比计包括：
Figure BDA0003770203440000051
Figure BDA0003770203440000061
所述烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物是烟酰胺和阿魏酸通过分子间氢键以及分子静电作用形成的晶状固体。
本发明中，通过利用烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物及九肽-1、传明酸的美白组合，从抑制酪氨酸酶活性、抑制细胞黑色素转移、抑制黑色素细胞的转化增值、阻止纤溶酶原转化为纤溶酶出发，从而减少前列腺素(PGE2) 的释放等途径，即通过控制黑色素生成过程中的各个步骤而达到美白效果，并且该组合物中的银耳发酵液和酵母菌溶胞物可以同时改善产品的体验感，降低美白成分对皮肤的刺激性，实现温和美白的效果。
具体地，所述烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物由烟酰胺和阿魏酸制备而成，且该共晶化合物保留了两前驱体原有官能团的同时改善了其理化性质。与阿魏酸相比，其主要优势表现在易溶于水、使用量少、有效浓度低、美白作用强和抗氧化能力好等。烟酰胺中有一个氮原子和一个氧原子，阿魏酸中有一个羧基，由于羧基上的氢原子可以分别与烟酰胺上的氮原子、氧原子形成氢键，从而形成共晶化合物。
在一些实施方式中，所述水为去离子水。
在一些实施方式中，所述烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物的制备方法包括步骤：
步骤S1：提供烟酰胺和阿魏酸；
步骤S2：将所述烟酰胺和所述阿魏酸混合，得到混合物；
步骤S3：在惰性气氛下，加热熔融所述混合物，然后降温至常温，提纯，得到所述烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物。
在本实施方式中，所述烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物是烟酰胺和阿魏酸通过分子间氢键以及分子静电作用形成的晶状固体；具体地，阿魏酸分子上有一个羧基，该羧基能够与烟酰胺上的N和O形成氢键，其中烟酰胺上的N作为氢键的受体，阿魏酸的羧基中的-OH作为氢键的供体形成了 O-H···N氢键；烟酰胺上的O作为另一氢键的受体，阿魏酸的羧基中的-OH作为氢键的供体形成了O-H···O氢键。分子之间形成氢键等相互作用，自发呈现出并行排列的具有规律的稳定三维结构。在不需要外力作用的状态下，分子与分子之间能通过内部氢键和静电作用等，自发的聚合、识别、组成稳定的更多功能共晶聚合体。所述烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物具有水溶性好、渗透率高、刺激性小以及美白效果好等优势，当将其与九肽-1、传明酸形成美白组合物时，可通过控制黑色素生成过程中的各个步骤而达到美白效果。
在一些实施方式中，利用烟酰胺和阿魏酸制备所述烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物，所述烟酰胺和所述阿魏酸的摩尔比为2:1～1:2。
在一些实施方式中，所述加热的温度为60～120℃，所述加热的时间为 1～24h。
在一些实施方式中，所述惰性气氛选自氦气、氖气、氩气、氮气中的一种。由于后续需要将混合物加热到较高温度，因此，需要在惰性气氛下，加热熔融混合物。通过加热熔融，使烟酰胺和阿魏酸发生共晶反应。
在一些实施方式中，所述增稠剂选自聚丙烯酸酯交联聚合物-6、汉生胶、卡波姆中的至少一种；所述溶剂选自甘油、1,3丁二醇中的至少一种；所述防腐剂选自苯氧乙醇、1,2-己二醇、对羟基苯乙酮、辛酰羟肟酸中的至少一种；所述pH调节剂选自柠檬酸、果酸中的一种。
在一些实施方式中，所述含烟酰胺和阿魏酸共晶的美白组合物按质量百分比计包括：烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物4％、银耳发酵液8％、酵母菌溶胞物1％；聚丙烯酸酯交联聚合物-6 0.3％；甘油5％；1,3丁二醇5％；九肽-1 1％；传明酸2％；对羟基苯乙酮0.8％；1,2-己二醇0-1％；柠檬酸 0.3％；去离子水余量。在该配比下，所述含烟酰胺和阿魏酸共晶的美白组合物对黑色素的改善效果最显著，美白祛斑效果最突出，可以有效抑制黑色素的生成。
除此之外，本发明还提供一种含烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物的美白组合物的制备方法，包括步骤：
步骤S10：将去离子水、聚丙烯酸酯交联聚合物-6、甘油进行混合，升温至第一温度，进行分散，得到第一混合物；优选地，将其分散至均匀状态；
步骤S20：待所述第一混合物降温至第二温度，加入预先混合的1,3丁二醇和对羟基苯乙酮，搅拌至溶解，得到第二混合物；
步骤S30：待所述第二混合物降温至第三温度，加入九肽-1、传明酸、酵母菌溶胞物、1,2-己二醇、烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物、银耳发酵液，搅拌分散，用柠檬酸调节pH，制得所述含烟酰胺和阿魏酸的共晶化合的美白组合物。
在本发明中，所述含烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物的美白组合物的制备方法具有工艺简单、节省成本、可大规模生产；且其所制得的含烟酰胺和阿魏酸共晶的美白组合物可以从抑制酪氨酸酶活性、抑制细胞黑色素转移、抑制黑色素细胞的转化增值、阻止纤溶酶原转化为纤溶酶出发，从而减少前列腺素(PGE2)的释放等途径，即通过控制黑色素生成过程中的各个步骤而达到美白效果，并且该组合物中的银耳发酵液和酵母菌溶胞物可以同时改善产品的体验感，降低美白成分对皮肤的刺激性，扩大美白化妆品的适用人群，实现温和美白的效果。
在一些实施方式中，所述第一温度为80-85℃；所述第二温度为 60-70℃；所述第三温度为40-50℃；在该温度下，不会破坏各成分的化学结构，最大程度保留其各自的功效，从而实现美白效果。
在一些实施方式中，所述pH的值为5.8-6.2；含烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物的美白组合物在pH为5.8-6.2时，可以起到最佳的美白效果，且对皮肤温和，降低组合物对皮肤的刺激性。
最后，本发明还提供一种含烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物的美白组合物的应用，将上述的含烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物的美白组合物用于制备化妆品；或者，将由上述含烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物的美白组合物的制备方法制得的含烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物的美白组合物用于制备化妆品。
具体地，所述化妆品包括面膜、面霜等护肤产品。
下面进一步举例实施例以详细说明本发明。同样应理解，以下实施例只用于对本发明进行进一步说明，不能理解为对本发明保护范围的限制，本领域的技术人员根据本发明的上述内容作出的一些非本质的改进和调整均属于本发明的保护范围。
实施例1
1、试验目的及依据
通过受试者面部试用测试样品，并由仪器检测对测试样品的美白祛斑功效进行综合评估，本试验参照国家药品监督管理局2021年第17号通告附件化妆品相关检验方法制修订概况表中的《化妆品祛斑美白功效测试方法(第二法)》实施。
2、试验材料与仪器
2.1、试验样品
美白祛斑对比例1、美白祛斑实施例1-1、美白祛斑实施例1-2、美白祛斑实施例1-3、美白祛斑实施例1-4和美白祛斑实施例1-5；对比例1和实施例1-1至实施例1-5中组合物的配方如表1所示：
Figure BDA0003770203440000101
需要说明的是，本实施例仅控制对比例1与实施例1-1至实施例1-5各小组中的阿魏酸、烟酰胺共晶和银耳发酵液的质量百分比不同，其余各组份的质量百分比在前述范围内即可，且对比例1与实施例1-1至实施例1-5 中除阿魏酸、烟酰胺共晶和银耳发酵液外，其余各组份的质量百分比保持统一。
制备方法包括步骤：
步骤1：将去离子水、聚丙烯酸酯交联聚合物-6、甘油进行混合，升温至80-85℃，分散至均匀状态，得到第一混合物；
步骤2：待所述第一混合物降温至65℃左右，加入预先混匀的1,3丁二醇和对羟基苯乙酮，搅拌至溶解均匀，得到第二混合物；
步骤3：待所述第二混合物降温至45℃，依次加入九肽-1、传明酸、酵母菌溶胞物、1,2-己二醇、烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物、银耳发酵液，搅拌分散至均匀，用柠檬酸调节pH至6.0左右，制得所述含烟酰胺和阿魏酸共晶的美白组合物。
其中，由于对比例中未加入烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物、银耳发酵液，则用去离子水代替，补去离子水至100％。
2.2、测量仪器
Mexameter MX18黑色素测试探头(德国CK)、面部图像分析仪Visia 拍摄图片用于后期Image-Pro皮肤综合分析软件分析色斑面积占比参数
3、试验前准备
3.1、部位
每日早晚两次半脸涂抹使用指定产品，测试部位为面颊非色斑区域
3.2、人数
测试样本量：每个样品案例15人；
3.3、受试者筛选标准
3.3.1、入选标准
(1)年龄为25-45岁的健康女性；
(2)健康状况良好，无化妆品过敏史；
(3)面部皮肤暗沉，左右脸均有明显色斑区域；
(4)能够遵守研究要求(测试期间遵守测试要求)以及时间安排者；
3.3.2、排除标准
凡具有下列任一条件的必须排除进入本项研究：
(1)怀孕或者哺乳期女性；
(2)皮肤疾病(例如银屑病、湿疹、牛皮癣、皮肤癌等)，或测试区域或附近有明显的红斑、晒斑、伤口、磨损、纹身等；
(3)研究前2周内使用过同功效的(如药物、化学剥脱术、注射、激光等)受试者；
(4)近1个月参加其它类似临床试验研究者。
3.3.3、剔除标准
受试者如在试验期间有并发症或存在不良反应事件等原因，应退出临床试验。
3.4、试验设计
试验类型：随机、自身前后对照试验；
试验环境：温度20-22℃，湿度40-60％RH；
评价指标：皮肤黑色素MI值、色斑占比面积(mm2)；
测量次数和时间点：共测量2次，分别为Day0和Day28；
4、试验方法
4.1、仪器测试
1)用温和洁面产品彻底洁面后进入恒温恒湿试验室静坐20min；
2)拍摄面部Visia图像；
3)面部肌肤黑色素MI值测量；
4)发放受试样品并教导使用方法/回收受试样品。
4.2、数据统计分析
对各测试指标的测量值进行统计，包括数量、均值、标准差。
如测试数据为正态分布，则采用t检验方法进行统计分析；如测试数据为非正态分布，则采用秩和检验方法进行统计分析。
统计方法均采用双尾检验，检验水准α＝0.05。
数据统计采用SPSS 22.0软件进行分析。当结果出现显著性差异时，分别用*P＜0.05和**P＜0.01进行标注。*P＜0.05表示有统计学意义，**P ＜0.01表示有显著性差异，***P＜0.001表示有极显著性差异。测试区域各项指标若有统计学意义或显著性差异，表示产品该项指标有效。
具体测试数据如表2-表5所示：
Figure BDA0003770203440000131
Figure BDA0003770203440000132
Figure BDA0003770203440000133
Figure BDA0003770203440000134
将D0、D28的MI值和D0、D28的色斑面积占比绘画成柱状图的形式分别如图1和图2所示，结果表明：
通过每个案例15人28天的产品人体试用，对比例1的黑色素值使用前后无显著性改善(P＞0.05)，色斑面积占比使用前后无显著性改善(P ＞0.05)，说明对比例1无美白祛斑的功效；
实施例1-1的黑色素值使用前后有显著性改善(P＜0.05)，色斑面积占比使用前后有显著性改善(P＜0.05)，说明实施例1-1有美白祛斑的功效；
实施例1-2的黑色素值使用前后有显著性改善(P＜0.001)，色斑面积占比使用前后有显著性改善(P＜0.05)，说明实施例1-2有美白祛斑的功效；
实施例1-3的黑色素值使用前后有显著性改善(P＜0.01)，色斑面积占比使用前后有显著性改善(P＜0.01)，说明实施例1-3有美白祛斑的功效；
实施例1-4的黑色素值使用前后有显著性改善(P＜0.001)，色斑面积占比使用前后有显著性改善(P＜0.001)，说明实施例1-4有美白祛斑的功效；
实施例1-5的黑色素值使用前后有显著性改善(P＜0.001)，色斑面积占比使用前后有显著性改善(P＜0.01)，说明实施例1-5有美白祛斑的功效；
通过改善值可以看出，实施例4的改善最明显，美白祛斑效果最突出；实施例3和实施例5稍差于实施例4，且改善值接近；实施例2差于实施例 3和实施例5，优于实施例1；对比例1改善效果最差。
说明利用烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物及九肽-1、传明酸的美白组合，可以从抑制酪氨酸酶活性、抑制细胞黑色素转移、抑制黑色素细胞的转化增值、阻止纤溶酶原转化为纤溶酶出发，从而减少前列腺素(PGE2)的释放等途径，即通过控制黑色素生成过程中的各个步骤而达到美白效果。
实施例2
1、试验依据
参考SN/T 2329—2009《化妆品眼刺激性/腐蚀性的鸡胚绒毛尿囊膜试验》(HET-CAM法)进行本次试验。
2、试验目的及原理
本试验利用孵化的鸡胚中期绒毛尿囊膜血管系统完整、清晰和透明的特点，将一定量受试物直接与鸡胚尿囊膜接触，作用一段时间之后观察绒毛尿囊膜毒性效应指标(如：出血、凝血和血管融解)的变化，然后组合得到一个评分，用于评估受试物的眼刺激性。
3、试验材料
3.1鸡胚：SPF级；
3.2其它材料：电子计时器、牙科锯齿弯镊、照蛋器、孵化箱、体视显微镜；
3.3对照：阴性对照为0.9％NaCl溶液，阳性对照为0.1mol/L NaOH溶液。
3.4试验样品
对比例2、实施例2-1、实施例2-2、实施例2-3、实施例2-4。对比例2 和实施例2-1至实施例2-4中组合物的配方如表6所示：
Figure BDA0003770203440000151
Figure BDA0003770203440000161
需要说明的是，本实施例仅控制对比例2与实施例2-1至实施例2-4各小组中的银耳发酵液和酵母菌溶胞物的质量百分比不同，其余各组份的质量百分比在前述范围内即可，且对比例2与实施例2-1至实施例2-4中除银耳发酵液和酵母菌溶胞物外，其余各组份的质量百分比保持统一。
制备方法包括步骤：
步骤1：将去离子水、聚丙烯酸酯交联聚合物-6、甘油进行混合，升温至80-85℃，分散至均匀状态，得到第一混合物；
步骤2：待所述第一混合物降温至65℃左右，加入预先混匀的1,3丁二醇和对羟基苯乙酮，搅拌至溶解均匀，得到第二混合物；
步骤3：待所述第二混合物降温至45℃，依次加入九肽-1、传明酸、酵母菌溶胞物、1,2-己二醇、烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物、银耳发酵液，搅拌分散至均匀，用柠檬酸调节pH至6.0左右，制得超分子阿魏酸美白精华原液。
其中，由于对比例中未加入银耳发酵液和酵母菌溶胞物，则用去离子水代替，补去离子水至100％。
4、试验条件
室温20℃～25℃，相对湿度45％～70％。孵化温度37.5℃±0.5℃，相对湿度55％～70％。
5、试验步骤
5.1、准备：
(1)购买胚龄为0d的鸡胚，气室朝上贮存运输至实验室，并孵化至9 日龄；
(2)正式试验前以处理或原样方式准备受试物，并配置0.9％NaCl溶液及0.1mol/LNAOH溶液。
5.2、正式试验
(1)将测试样品依次编号标记；
(2)鸡胚的蛋壳表面标记气室位置，用用牙科锯齿弯镊剥去带标记的蛋壳部分，露白色蛋膜，用吸管滴加几毫升0.9％氯化钠(NaCl)溶液使蛋膜湿润，并将0.9％NaCl溶液倾出；小心用镊子去除内膜，保证血管膜不受损；
(3)将特富龙环置于鸡胚中，使用移液器仪器100uL样品于CAM表面的特富龙环中，样品于CMA表面作用5min内观察CAM反应情况并记录出现每种毒性效应(出血、凝血、血管融解)的时间；
(4)每个样品至少完成6只鸡胚。
6、试验评价
6.1应用以下公式计算刺激评分(IS)，结果保留两位小数
Figure BDA0003770203440000171
其中，sec H、sec L、sec C分别表示CAM膜上观察到开始出现出血、血管融解、凝血的时间(s)；
6.2、根据计算的IS数值按下表对受试物眼刺激性进行分类，如表7所示：
Figure BDA0003770203440000181
经试验得出，对比例2与实施例2-1至实施例2-4的IS值如表8所示：
Figure BDA0003770203440000182
具体地，本实施例的测试原始数据记录表如表9所示：
Figure BDA0003770203440000183
Figure BDA0003770203440000191
刺激性结论：
实施例2-1的刺激评分与对比例2无明显差异，无明显刺激改善；
实施例2-2的刺激评分低于对比例2，有轻微刺激改善；
实施例2-3的刺激评分低于对比例2，有一定的刺激改善；
实施例2-4的刺激评分低于对比例2，有一定的刺激改善；
实施例2-3和实施例2-4的刺激性改善最明显，实施例2-1的无刺激改善效果。
说明该组合物中的银耳发酵液和酵母菌溶胞物可以同时改善产品的体验感，降低美白成分对皮肤的刺激性，实现温和美白的效果。
综上所述，本发明提供一种含烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物的美白组合物及其制备方法与应用，所述含烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物的美白组合物按质量百分比计包括：烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物0.5-10％、银耳发酵液2-10％、酵母菌溶胞物0.1-10％、增稠剂0.1-3％、溶剂1-20％、九肽-1 0.1-10％、传明酸0.5-10％、防腐剂0-10％、pH调节剂0-1％、水余量。本发明通过利用烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物及九肽-1、传明酸的美白组合，进而抑制酪氨酸酶活性、抑制细胞黑色素转移、抑制黑色素细胞的转化增值、阻止纤溶酶原转化为纤溶酶出发，从而减少前列腺素(PGE2)的释放等途径，即通过控制黑色素生成过程中的各个步骤而达到美白效果，并且该组合物中的银耳发酵液和酵母菌溶胞物可以同时改善产品的体验感，降低美白成分对皮肤的刺激性，实现温和美白的效果。
应当理解的是，本发明的应用不限于上述的举例，对本领域普通技术人员来说，可以根据上述说明加以改进或变换，所有这些改进和变换都应属于本发明所附权利要求的保护范围。

Claims (8)

1.一种含烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物的美白组合物，其特征在于，按质量百分比计包括：
烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物 0.5-10%；
银耳发酵液 2-10%；
酵母菌溶胞物 0.1-10%；
增稠剂 0.1-3%；
溶剂 1-20%；
九肽-1 0.1-10%；
传明酸 0.5-10%；
防腐剂 0-10%；
pH调节剂 0-1%；
水余量；
所述烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物是烟酰胺和阿魏酸通过分子间氢键以及分子静电作用形成的晶状固体；所述烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物由烟酰胺和阿魏酸混合后，在惰性气氛下，加热熔融，然后降温至常温，提纯制得；
所述增稠剂选自聚丙烯酸酯交联聚合物-6、汉生胶、卡波姆中的至少一种；所述溶剂选自甘油、1,3丁二醇中的至少一种；所述防腐剂选自苯氧乙醇、1,2-己二醇、对羟基苯乙酮、辛酰羟肟酸中的至少一种；所述pH调节剂选自柠檬酸、果酸中的一种。
2.根据权利要求1所述的含烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物的美白组合物，其特征在于，所述含烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物的美白组合物按质量百分比计由烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物 4%、银耳发酵液 8%、酵母菌溶胞物1%；聚丙烯酸酯交联聚合物-6 0.3%；甘油5%；1,3丁二醇 5%；九肽-1 1%；传明酸 2%；对羟基苯乙酮 0.8%；1,2-己二醇 0-1%；柠檬酸0.3%；余量为去离子水组成。
3.一种如权利要求1-2任一项所述的含烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物的美白组合物的制备方法，其特征在于，包括步骤：
将去离子水、聚丙烯酸酯交联聚合物-6、甘油进行混合，升温至第一温度，进行分散，得到第一混合物；
待所述第一混合物降温至第二温度，加入预先混合的1,3丁二醇和对羟基苯乙酮，搅拌至溶解，得到第二混合物；
待所述第二混合物降温至第三温度，加入九肽-1、传明酸、酵母菌溶胞物、1,2-己二醇、烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物、银耳发酵液，搅拌分散，用柠檬酸调节pH，制得所述含烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物的美白组合物；
其中，所述第一温度为80-85℃；所述第二温度为60-70℃；所述第三温度为40-50℃。
4.根据权利要求3所述的含烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物的美白组合物的制备方法，其特征在于，所述烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物的制备方法包括步骤：
提供烟酰胺和阿魏酸；
将所述烟酰胺和所述阿魏酸混合，得到混合物；
在惰性气氛下，加热熔融所述混合物，然后降温至常温，提纯，得到所述烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物。
5.根据权利要求4所述的含烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物的美白组合物的制备方法，其特征在于，所述烟酰胺和所述阿魏酸的摩尔比为2:1~1:2。
6.根据权利要求4所述的含烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物的美白组合物的制备方法，其特征在于，所述加热的温度为60~120℃，所述加热的时间为1~24h。
7.根据权利要求3所述的含烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物的美白组合物的制备方法，其特征在于，所述pH的值为5.8-6.2。
8.一种如权利要求1-2任一项所述的含烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物的美白组合物用于制备化妆品的用途。
CN202210899052.1A 2022-07-28 2022-07-28 含烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物的美白组合物及其制备方法与应用 Active CN115154359B (zh)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN202210899052.1A CN115154359B (zh) 2022-07-28 2022-07-28 含烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物的美白组合物及其制备方法与应用

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN202210899052.1A CN115154359B (zh) 2022-07-28 2022-07-28 含烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物的美白组合物及其制备方法与应用

Publications (2)

Publication Number Publication Date
CN115154359A CN115154359A (zh) 2022-10-11
CN115154359B true CN115154359B (zh) 2023-04-07

Family

ID=83476841

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN202210899052.1A Active CN115154359B (zh) 2022-07-28 2022-07-28 含烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物的美白组合物及其制备方法与应用

Country Status (1)

Country Link
CN (1) CN115154359B (zh)

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN109984950A (zh) * 2018-12-06 2019-07-09 上海益好纳米科技有限公司 一系列免洗全吸收型纳米纤维功能面膜及其制备方法
CN109939055A (zh) * 2019-03-22 2019-06-28 上海科颜生物科技有限公司 一种持续性抗氧化美容组合物
CN111603427A (zh) * 2020-06-04 2020-09-01 山东哈工生物科技有限公司 一种美白舒缓面膜
CN112618400A (zh) * 2021-01-29 2021-04-09 山东华熙海御生物医药有限公司 一种改善肤色的组合物及美白化妆品
CN113398020B (zh) * 2021-05-28 2022-06-17 植物医生(广东)生物科技有限公司 一种具有细致毛孔和提亮肤色功能的组合物及其应用

Also Published As

Publication number Publication date
CN115154359A (zh) 2022-10-11

Similar Documents

Publication Publication Date Title
De Jong et al. Keratin 17: a useful marker in anti-psoriatic therapies
CN105263469B (zh) 包含比马前列素的局部组合物和利用其刺激毛发生长的方法
TWI751700B (zh) 一種組合物及其在製備調節皮膚生物節律的護膚品中的應用
US20110021619A1 (en) External preparation for skin containing flavanone derivative
CN113980086B (zh) 甘草酸苦参碱氨基酸离子盐、其制备方法及应用
CN115154359B (zh) 含烟酰胺和阿魏酸的共晶化合物的美白组合物及其制备方法与应用
TWI766379B (zh) 組合物及其在製備護理熬夜者皮膚產品中的應用及護理熬夜者皮膚的護膚品
PT2613755E (pt) Máscara facial de polivinilo de descasque que compreende uma concentração elevada de ácido retinóico para tratamento de condições patológicas da pele
CN116751202A (zh) 一种杏仁酸离子液体及其制备方法和应用
US10166211B1 (en) Nitric oxide releasing compound, pharmaceutical composition, use and synthesis method thereof
JPH01254609A (ja) 安定化したアスコルビン酸を含有する化粧料組成物
Rodgers et al. Elevated cyclic GMP concentrations in rabbit bone marrow culture and mouse spleen following erythropoietic stimulation
JP2884213B2 (ja) 細胞膜老化改善剤
WO2014180455A1 (en) Method of preparation of 2-oxoglutarate ester, preparation containing 2-oxoglutarate ester and use thereof
CN117224419B (zh) 番泻苷c在制备皮肤美白淡斑护肤品中的应用及相关产品
CN117297992B (zh) 一种美白组合物及其制备方法与应用
CN115350126B (zh) 含水杨酸的温和且具有控油祛痘功效的组合物及其应用
CN115363978A (zh) 一种改善红血丝的组合物及护肤品
CN116999359A (zh) 含有透皮重组胶原蛋白的防脱发原液及其制备方法
CN117618275A (zh) 一种腺苷-十一碳烯酰基苯丙氨酸协同美白组合物及其制备方法
CN116284211A (zh) 胎盘蛋白的制备方法及其在化妆品中的应用
CN117682949A (zh) 一种水杨酸深共晶溶剂及其制备方法和应用
CN116549329A (zh) 一种包裹水杨酸衍生物及其制备方法和应用
CN118121504A (zh) 一种基于贻贝粘蛋白的组合物及制备方法与应用
CN115919680A (zh) 一种神经酰胺醇质体及其制备方法和应用

Legal Events

Date Code Title Description
PB01 Publication
PB01 Publication
SE01 Entry into force of request for substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
GR01 Patent grant
GR01 Patent grant