CN114533625A - 一种防脱生发液及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明属于日化技术领域，具体涉及一种防脱生发液及其制备方法。所述防脱生发液由乙醇、丁二醇、水溶液、二氨基嘧啶氧化物、2‑乙基吡啶氧化氮、氮酮、维生素C，柠檬酸三丁酯、其中水溶液包含水、人参提取液、侧柏叶提取液、生姜提取液、红花提取液、当归提取液、女贞子提取液、川芎提取液、苦丁茶提取液、茵陈提取液、何首乌提取液、桑白皮提取液、黑芝麻提取液、三七提取液、羌活提取液。所述防脱生发液具有显著的促进毛发生长的作用，且不易引起头皮的敏感和发炎，无狂脱现象，无沉淀物、无悬浮物，有中药特有的草香，无刺激性气味，具有很好的使用感。

Description

一种防脱生发液及其制备方法

技术领域

本发明属于日化技术领域，具体涉及一种防脱生发液及其制备方法。

背景技术

米诺地尔和非那雄胺是治疗雄性激素脱发的主要药物，组合用药会有良好的效果，但是，外用米诺地尔会带来头发的狂脱期，而且停药后会很快脱发；口服非那雄胺会带来各种男性副作用。虽然，目前有许多防脱生发类产品上市，但都存在各种缺陷。

毛发脱落的原因，如雄性激素的过度分泌，脂溢性物质的过多分泌，头皮的血液循环障碍，由于过氧化反应、细菌等因素造成的皮功能的丧失，遗传因素，老化，压力，等等都是值得讨论的问题。尽管毛发脱落还没有确切的原因，但可以知道的是这其中一定是涵盖了许多复杂因素，因为通过日常生活的观察可以得出，脱发人群的增加与人所承受的压力，日常饮食以及社会环境的改变等有直接的关联性，脱发人群的年龄偏向年轻化并且女性脱发的数量呈现增长的趋势。如何在使用防脱生发液减少脱发的同时还能增强头皮营养以及降低头皮的敏感性是亟待解决的问题。

发明内容

有鉴于此，本发明的目的之一在于提出一种防脱生发液，所述防脱生发液具有较好的防脱生发的功效，无狂脱现象，头皮刺激性和过敏性等副作用低。

为实现上述目的，本发明采用以下方案：

一种防脱生发液由乙醇、丁二醇、提取液、二氨基嘧啶氧化物、2-乙基吡啶氧化氮、氮酮、维生素C，柠檬酸三丁酯、其中提取液包含人参提取液、侧柏叶提取液、生姜提取液、红花提取液、当归提取液、女贞子提取液、川芎提取液、苦丁茶提取液、茵陈提取液、何首乌提取液、桑白皮提取液、黑芝麻提取液、三七提取液、羌活提取液。

进一步地，其中提取液为以下重量份的药物的水提取液或一定浓度的乙醇提取液的浓缩液：人参提取液2-5份、侧柏叶2-5份、生姜2-5份、红花2-5份、当归2-5份、女贞子1-3份、川芎0.2-1份、苦丁茶0.2-1份、茵陈0.2-1份、何首乌1-2份、桑白皮0.2-1份、黑芝麻0.2-1份、三七1-2份、羌活0.2-1份。

进一步地，所述防脱生发液由乙醇40-50％、1,3丁二醇20-30％、提取液为10-20％、二氨基嘧啶氧化物1-3％、2-乙基吡啶氧化氮1-3％、氮酮1-3％、维生素C1-3％，柠檬酸三丁酯0.1-0.2％；其中提取液为以下重量份的药物的水提取液或一定浓度的乙醇提取液的浓缩液：人参提取液2-5份、侧柏叶2-5份、生姜2-5份、红花2-5份、当归2-5份、女贞子1-3份、川芎0.2-1份、苦丁茶0.2-1份、茵陈0.2-1份、何首乌1-2份、桑白皮0.2-1份、黑芝麻0.2-1份、三七1-2份、羌活0.2-1份。其中提取液的浓度为0.5-1.2g药材/ml；所述乙醇提取液的乙醇浓度为50-80％。

进一步，所述乙醇、1,3丁二醇和水的重量比为4～5:2～3:1.5～2.5。

优选的，所述乙醇、1,3丁二醇、水溶液和二氨基嘧啶氧化物的重量比为4～5:2～3:1.5～2.0:0.1～0.3；所述乙醇、1,3丁二醇、水溶液和二氨基嘧啶氧化物的重量比为4～5:2～3:1.5～2.0:0.2；更优选的，所述乙醇、1,3丁二醇、水溶液和二氨基嘧啶氧化物的重量比为4:2:2:0.23；

本发明的目的之二在于提供一种所述防脱生发液的制备方法，可以稳定的得到所述的防脱生发液。

为实现上述目的，本发明采用以下方案：

一种防脱生发液的制备方法，包括以下步骤：

1)将二氨基嘧啶氧化物、水、柠檬酸三丁酯、丁二醇、氮酮、维生素C搅拌后，分别将人参提取液、氮酮提取液、侧柏叶提取液、生姜提取液、红花提取液、当归提取液、女贞子提取液、川芎提取液、苦丁茶提取液、茵陈提取液、何首乌提取液、桑白皮提取液、黑芝麻提取液、三七提取液、羌活提取液搅拌至完全溶解，得到混合体料体1：

2)分别将乙醇、2-乙基吡啶氧化氮按比例混匀低速搅拌30r/min至溶解，得到混合料体2：

3)料体1与料体2混合、搅拌均匀，然后停搅拌，静置48小时。

进一步，步骤1)中搅拌的转速40-50r/min，搅拌时间为30min。

配方中各个组分的作用与用途：

具体的，2,4-二氨基嘧啶-3-氧化物，中文别名:二氨基嘧啶氧化物，英文名：2,4-DIAMINO PYRIMIDINE-3-OXIDE；CAS No:74638-76-9；分子式:C₄H₆N₄O；其结构式如下所示：

配方中二氨基嘧啶氧化物具有活化细胞作用，主要通过抑制毛囊周围胶原蛋白生成，是钾离子通道抑制剂，可促进血液循环，促进头发生长。

2-乙基吡啶氮氧化物，别名：2-乙基吡啶1-氧化氮；CAS No.4833-24-3英文名称：2-ETHYL-PYRIDINE 1-OXIDE；Pyridine,2-ethyl-,1-oxide；2-ethyl-1-oxidopyridin-1-ium；2-ethyl-1-oxidanidyl-pyridin-1-ium；其结构式如下所示：

2-乙基吡啶氧化氮可以促进毛发生长。传统溶剂采用丙二醇容易引起发炎，采用丁二醇可以减少发炎，酒精可以增加头皮吸收。

柠檬酸三丁酯作为新一代环保型增塑剂之一，是一种生物可降解增塑剂，具有相容性好，挥发性小，增塑效率高等优点。美国食品和药品管理局(FDA)已批准将其用于医疗器具、食品包装材料、儿童玩具和个人卫生用品等方面。还具有优良的耐寒性、耐光性、耐水性和抗霉性。柠檬酸三丁酯在化妆品、护肤品里主要作用是溶剂，成膜剂，风险系数为1，比较安全，可以放心使用，对于孕妇一般没有影响。柠檬酸三丁酯作化妆品的添加剂，对皮肤可起治疗及营养作用，保护皮肤具滋润性及生理弹性；具有抗氧化、抗衰老的作用。

维生素C有助于改善免疫系统，防治感冒和流感，同时也有助于保持头发的强壮和柔软。维生素C是一种高抗氧化剂，维生素C可以消除自由基，减轻自由基对头发造成的脆弱，以及对毛囊造成的伤害。并且，维生素C会增加身体的胶原蛋白，增加头皮营养，从而改善头发的健康。

侧柏叶:性味苦、涩，微寒，归肺、肝、大肠经。功效:凉血。止血，化痰止咳，能生须眉；肝主风，主藏血，发为血之余，故能凉血乌发，常用于血热脱发或须发早白等。

生姜:促进血液循环、活化毛囊组织、刺激新发生长、并可抑制头皮痒、张化发根的功效。生姜对于生发效果是比较好的，在坚持使用一段时间以后，可以让局部长出新的头发，可以增加头发的密度，有效的改善头发脱落所引起的头发稀疏或者是秃顶等等症状。

何首乌:性味甘、涩、微温。归肝、肾经。功效:补益精血，黑发悦颜。头发的生长和肾气息息相关，黑芝麻治疗肾虚型脱发、白发、头发细软等有非常特殊的功效。现代医学研究表明，黑芝麻中含有多种人体必需氨基酸，在维生素E和维生素B₁的作用参与下，能加速人体的代谢功能；黑芝麻含有的铁和维生素E是预防贫血、活化脑细胞、消除血管胆固醇的重要成分；另外，黑芝麻含有的脂肪大多为不饱和脂肪酸，有延年益寿的作用。

红花:性温，味辛，活血通经、散瘀止痛。红花用于防脱生发，主要是扩张毛细血管，减少头皮毛细血管脂肪粘附，软化血管，增加头皮血液流动和供血，促进表皮代谢，使毛囊毛基质的代谢废物能够迅速穿过毛细血管进入血液代谢出体外。所以对于毛囊毛基质来讲，一是供血量增加、血氧量提高，营养充足，细胞状态更好。二是产生的代谢废物能够很快排出。增加了表皮细胞活力和分裂能力，更加有益于生长。三是红花渗透力极强，又溶于水，很容易通过表皮吸收发挥作用，而且是天然植物，表皮使用没有什么副作用可以放心使用。

当归:性味甘、辛、苦、温。归肝、心、脾经。功效:补血、活血、调经、止痛、润肠。当归可以辅助治疗气血亏虚导致的脱发，中医认为，“肝藏血，发为血之余，血亏则发枯。肾为先天之本，精血之源，其华在发。”因此，对于脱发，中医会从气血虚、肾虚的角度去考虑。而当归具有补血调经，活血止痛，润肠通便的功效，可治疗各种血虚症，气血两虚疾病。

苦丁茶:性味甘、苦、寒。归肝、肺、胃经。功效:疏风清热；明目生津。苦丁茶疏风清热可有效的促进头皮血液循环，促进头皮内油脂物质快速分解和促进头皮黑色素的再生，在一定程度上可以改善脱发白发问题，还可以改善头皮瘙痒症状。

黑芝麻:性味苦、辛、微温。归肝经、肾经。功效:益肝肾，活血，乌须发。

三七:性甘、微苦、性温。归肝经、胃经、心经、肺经、人肠经。功效:止血、散血、定痛。三七具有一定的活血通络的作用，可以缓解脱发。药理试验表明三七总皂苷对雄激素性脱发小鼠的改善作用。

人参:性平、味甘、微苦、微温。归脾、肺经、心经。功效:大补元气，复脉固脱，补脾益肺，生津止渴。头发的脱落主要是由气虚、血虚和血瘀等引起的，人参补气对头发具有促进生长、减少脱发的功效，还能够帮助修复受损的发质、滋养秀发。用人参泡水洗头发可以提高头发的生长率，也可以起到滋养头皮的功效，也可以缓解脱发的现象。

女贞子:性平，味甘、苦，归肝、肾二经，有滋阴益寿、补益肝肾、清热明目、乌须黑发等功效。所以，女贞子一般常用于治疗头晕目眩、耳鸣目暗、腰膝酸痛、内热、须发早白等病症。女贞子可以防治脱发白发，对肾虚脱发效果更佳。

川芎:性味辛，温；入肝胆经。功能行气开郁，祛除风燥湿，活血止痛。川芎不仅可以治疗脱发，而且它还具有活血化瘀的作用能改善，因为血液循环不畅所引起的脱发。

茵陈:性微寒，味苦、辛。归脾经、胃经、膀胱经。其主要功效为清利湿热、利胆退黄。其药性偏寒，具有清热的功效，善于清脾胃、肝胆湿热，使湿热从小便中排出，可以治疗脾胃湿热脂溢性脱发，也可以用于湿疹引起的瘙痒等症状。

桑白皮:性味甘寒，主入肺经，清肺平肝，明目，还能疏散风热。桑白皮中含有丰富的营养物质和矿物质，可以有效改善头皮营养，抑制头皮细菌生成，有益于头发的生长。桑白皮有防止脱发的功效，促进头发生长，能改善头发稀疏、秃头，脱发的症状。

羌活:性温，味辛、苦。归膀胱经、肾经。功效解表散寒，祛风除湿，止痛。羌活祛风除湿可以引养血药入太阳经治疗脱发。

本发明的有益效果在于：

本发明以二氨基嘧啶氧化物、2-乙基吡啶氧化氮为主要生发成分，复配其他不同防脱生发原理的天然药物提取液，优化各组分的成分和配比，按照本发明提供的配方生产得到的生发液，刺激性和毒性要小、效果明显，副作用小。配方中君臣佐使配伍运用，使头皮生态得以彻底地改善，血液循环加速通畅，营养物质充足保障，多余的油脂完全清除，阻塞毛囊得以激活，保证毛发正常生长。本发明的防脱生发液具有显著的促进毛发生长的作用，且不易引起头皮的敏感和发炎，无狂脱现象，无沉淀物、无悬浮物，有中药特有的草香，无刺激性气味，具有很好的使用感。

具体实施方式

本发明的内容仅局限于所举实施例。根据上述发明内容对实施方案进行非本质的改进和调整，仍属于本发明的保护范围。

实施例1：溶剂种类选择。

称取乙醇40g、丙二醇20g、水20g、二氨基嘧啶氧化物分别采用2g，混合搅拌直到完全溶解，得到生发液Ⅰ；

称取乙醇40g、丙三醇20g、水20g、二氨基嘧啶氧化物分别采用2g，混合搅拌直到完全溶解，得到生发液Ⅱ；

称取乙醇40g、丁二醇20g、水20g、二氨基嘧啶氧化物分别采用2g，混合搅拌直到完全溶解，得到生发液Ⅲ；

称取乙醇50g、丁二醇30g、水20g、二氨基嘧啶氧化物分别采用2g，混合搅拌直到完全溶解，得到生发液Ⅳ；

实施例2：稳定性试验

将实施例1制备的生发液Ⅰ-Ⅲ，放在稳定性试验箱中，温度为40℃，分别放置0，1，2，3，6月取出，观察颜色，气味，溶解性观察，结果如表1所示，生发液Ⅲ、生发液Ⅳ6个月颜色没有变化，稳定性比较好，应优选丁二醇作为溶剂。

表1稳定性试验结果

实施例3：皮肤刺激性试验

将生发液Ⅰ-Ⅳ进行皮肤刺激性试验，将兔子分为4组，每组12只，即空白组(水为测试物)，实验组1(生发液Ⅰ为测试物)，实验组2(生发液Ⅱ为测试物)，实验组3(生发液Ⅲ为测试物)，实验组4(生发液Ⅳ为测试物)，将各组兔子选取4cm*4cm面积的背部毛皮剃光，然后擦上生发液Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ或Ⅳ，一天早晚各一次，每次0.5ml，观察各组兔子的情况。

结果发现：实验组1、2分别在5天和7天时，实验区域不同程度的出现皮炎，红肿。实验组3出现皮炎红肿现象，继续试验，到4周时，有1只兔子出现轻微的发炎和红肿，说明实验组3和实验组4的生发液的溶剂，对皮肤刺激性最小，应优选丁二醇作为溶剂。

实施例4：溶剂比例的选择

干燥时间测试，体温37℃时，发现乙醇含量越多，干燥的时间越短；水越多，干燥的时间越长，如表2所示。

表2溶剂比例选择表

乙醇、丁二醇、水为主要的溶剂，而且三者的比例决定了化合物的溶解度，决定了头发的油腻程度，头发的干燥时间等。油性测试时，丁二醇越多，油性的感觉越大，最佳选择在20-30时，干燥时间为70-100分，头皮能够吸收，且干燥时间较短，能够接受。

在溶解度测试中，发现乙醇为40-50，丁二醇为20-30，水为15-20时，二氨基嘧啶氧化物的溶解性较好，在2以上。

综合考虑干燥时间，油腻程度，溶解度等评估，乙醇为40-50，丁二醇为20-30，水为15-20时综合较好。

实施例5

称取乙醇40g、丁二醇20g、水20g、二氨基嘧啶氧化物为别采用1g、2g、3g、4g，混合搅拌二氨基嘧啶氧化物为1g、2g时，完全溶解，在3g、4g时有部分沉淀，在2.3g时，刚好溶解完毕。所以在溶剂比例一定的情况下，我们选择二氨基嘧啶氧化物为1g，2g进行试验。分别得到生发液A，生发液B。

实施例6

称取乙醇40g、丁二醇20g、水溶液18g、二氨基嘧啶氧化物为别采用2g，混合搅拌直到完全溶解，得到生发液C。

实施例7

将二氨基嘧啶氧化物、提取液、柠檬酸三丁酯、维生素C、氮酮与丁二醇搅拌转速40～50r/min，搅拌30min后，其中提取液为以下重量份的药物的水提取液：人参提取液2份、侧柏叶2份、生姜2份、红花2份、当归2份、女贞子1份、川芎0.2份、苦丁茶0.2份、茵陈0.2份、何首乌1份、桑白皮0.2份、黑芝麻0.2份、三七1份、羌活0.2份,其中提取液的浓度为0.8g药材/ml,搅拌至完全溶解，得到混合料体1。

分别将乙醇、2-乙基吡啶氧化氮按比例混匀低速搅拌(30r/min)至溶解，得到混合料体2。

料体1与料体2混合、低速搅拌(30r/min)，搅拌均匀，停搅拌，静置48小时，得到的料体为酒红色的澄清液体，无沉淀物、无悬浮物，有中药特有的草香，无刺激性气味，将其命名为生发液D,所述防脱生发液由乙醇40-50％、1,3丁二醇20-30％、提取液为10-20％、二氨基嘧啶氧化物1-3％、2-乙基吡啶氧化氮1-3％、氮酮1-3％、维生素C1-3％，柠檬酸三丁酯0.1-0.2％。

实施例8

将二氨基嘧啶氧化物、提取液、柠檬酸三丁酯、维生素C、氮酮与丁二醇搅拌转速40～50r/min，搅拌30min后，其中提取液为以下重量份的药物的水提取液：人参提取液5份、侧柏叶5份、生姜5份、红花5份、当归5份、女贞子3份、川芎1份、苦丁茶1份、茵陈1份、何首乌2份、桑白皮1份、黑芝麻1份、三七2份、羌活1份,其中提取液的浓度为1g药材/ml,搅拌至完全溶解，得到混合料体1。

分别将乙醇、2-乙基吡啶氧化氮按比例混匀低速搅拌(30r/min)至溶解，得到混合料体2。

料体1与料体2混合、低速搅拌(30r/min)，搅拌均匀，停搅拌，静置48小时，得到的料体为酒红色的澄清液体，无沉淀物、无悬浮物，有中药特有的草香，无刺激性气味，将其命名为生发液E,所述防脱生发液由乙醇40-50％、1,3丁二醇20-30％、提取液为10-20％、二氨基嘧啶氧化物1-3％、2-乙基吡啶氧化氮1-3％、氮酮1-3％、维生素C1-3％，柠檬酸三丁酯0.1-0.2％。

实施例9

140名脱发人员，随机分为7组，分别为空白组(水)，对照组(5％米诺地尔生发液)，实验组1(生发液A)，实验组2(生发液B)，实验组3(生发液C)，实验组4(生发液D)，实验组5(生发液E)，使用1，2，3，6月进行生发效果和副作用比较，结果如表3所示：

表3生发效果和副作用

表3中生发效果用I，II，III，IV，V，数字越大，生发效果越好。

实验组4和5效果最好，由于生发液D和E为复方制剂，提供了二氨基嘧啶氧化物和氮酮等生发物质外，还增加了维生素和中药成分，有助于毛发生长。此外，由于实验组1、2、3中，有大约5％的人出现头皮局部发炎，发痒状况，因此在配方成分中添加了抗过敏成分。

最后说明的是，以上实施例仅用以说明本发明的技术方案而非限制，尽管参照较佳实施例对本发明进行了详细说明，本领域的普通技术人员应当理解，可以对本发明的技术方案进行修改或者等同替换，而不脱离本发明技术方案的宗旨和范围，其均应涵盖在本发明的权利要求范围当中。

Claims (9)

1.一种防脱生发液，其特征在于，所述防脱生发液由乙醇、1,3丁二醇、提取液、二氨基嘧啶氧化物、2-乙基吡啶氧化氮、氮酮、维生素C，柠檬酸三丁酯；其中提取液为包括人参、侧柏叶、生姜、红花、当归、女贞子、川芎、苦丁茶、茵陈、何首乌、桑白皮、黑芝麻、三七、羌活的水提取液或一定浓度的乙醇提取液的浓缩液。

2.根据权利要求1所述的防脱生发液，其特征在于按重量百分比计，所述防脱生发液由乙醇40-50％、1,3丁二醇20-30％、提取液为10-20％、二氨基嘧啶氧化物1-3％、2-乙基吡啶氧化氮1-3％、氮酮1-3％、维生素C1-3％，柠檬酸三丁酯0.1-0.2％；其中提取液为以下重量份的药物的水提取液或一定浓度的乙醇提取液的浓缩液：人参提取液2-5份、侧柏叶2-5份、生姜2-5份、红花2-5份、当归2-5份、女贞子1-3份、川芎0.2-1份、苦丁茶0.2-1份、茵陈0.2-1份、何首乌1-2份、桑白皮0.2-1份、黑芝麻0.2-1份、三七1-2份、羌活0.2-1份。

3.根据权利要求2所述的防脱生发液，其特征在于按重量百分比计，所述防脱生发液由乙醇50％、丁二醇30％、水溶液为15％、二氨基嘧啶氧化物1-3％、2-乙基吡啶氧化氮1-3％、氮酮1-3％、维生素C1-3％，柠檬酸三丁酯0.1-0.2％；其中提取液的浓度为0.5-1.2g药材/ml；所述乙醇提取液的乙醇浓度为50-80％。

4.根据权利要求2所述的防脱生发液，其特征在于，所述乙醇、1,3丁二醇和水的重量比为4～5:2～3:1.5～2.5。

5.根据权利要求2所述的防脱生发液，其特征在于，所述乙醇、1,3丁二醇、水溶液和二氨基嘧啶氧化物的重量比为4～5:2～3:1.5～2.0:0.1～0.3。

6.根据权利要求5所述的防脱生发液，其特征在于，所述乙醇、1,3丁二醇、水溶液和二氨基嘧啶氧化物的重量比为4～5:2～3:1.5～2.0:0.2。

7.根据权利要求5所述的防脱生发液，其特征在于，所述乙醇、1,3丁二醇、水溶液和二氨基嘧啶氧化物的重量比为4:2:2:0.23。

8.权利要求1-7任一项所述的防脱生发液的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

1)将二氨基嘧啶氧化物、水、柠檬酸三丁酯、丁二醇、氮酮、维生素C搅拌后，分别将人参提取液、侧柏叶提取液、生姜提取液、红花提取液、当归提取液、女贞子提取液、川芎提取液、苦丁茶提取液、茵陈提取液、何首乌提取液、桑白皮提取液、黑芝麻提取液、三七提取液、羌活提取液搅拌至完全溶解，得到混合料体1；

2)分别将乙醇、2-乙基吡啶氧化氮按比例混匀低速搅拌30r/min至溶解，得到混合料体2；

3)料体1与料体2混合、搅拌均匀，然后停搅拌，静置48小时。

9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，步骤1)中搅拌的转速40～50r/min，搅拌的时间为30min。