CN113143795A - 含有γ-氨基丁酸的组合物及其应用 - Google Patents

含有γ-氨基丁酸的组合物及其应用 Download PDF

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CN113143795A CN202110540439.3A CN202110540439A CN113143795A CN 113143795 A CN113143795 A CN 113143795A CN 202110540439 A CN202110540439 A CN 202110540439A CN 113143795 A CN113143795 A CN 113143795A
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Abstract

本发明公开了一种含有γ‑氨基丁酸的组合物及其应用。本发明所述的含γ‑氨基丁酸的组合物,其包括γ‑氨基丁酸和N‑乙酰壳糖胺。本发明所提供的组合物,通过γ‑氨基丁酸与N‑乙酰壳糖胺协同复配,可以有效减缓γ‑氨基丁酸使用时带来的即时的不适感,尤其是刺痛感,并且所述的组合物成分、制备简单,原料易得,成本较低,便于推广使用和商业化生产。

Description

含有γ-氨基丁酸的组合物及其应用
技术领域
本发明涉及化妆品技术领域,尤其涉及一种含有γ-氨基丁酸的组合物及其应用。
背景技术
γ-氨基丁酸(GABA)是一种天然的氨基酸,广泛分布于动植物体内。它的分子量比较小,可以迅速渗透表皮,放松紧张的肌肉,显著抚平细纹,使得肌肤光滑紧致。同时GABA能促进表皮细胞细胞增殖及角质形成细胞外皮蛋白的产生修复角质层。利用这一特性,国内外已经研发了很多抗衰老的产品,如面膜、眼霜等。
在市售产品中,GABA的使用量从0.3-5.0%不等。当GABA的浓度达到一定量时,有些消费者会产生不适感,尤其是刺痛感,并且这种感觉随着GABA的浓度增加而增大。
专利申请201510943689.6公开了一种含γ-氨基丁酸和透明质酸的组合物及其在化妆品中的应用,该组合物有效成分包括γ-氨基丁酸和透明质酸或其盐,能显著改善、降低γ-氨基丁酸对皮肤的不良反应,克服了单独使用γ-氨基丁酸对皮肤的刺激。该组合物需要高低分子量的透明质酸按一定质量比与γ-氨基丁酸复配才能起到降低刺激的作用,制备工艺复杂,成本较高。
发明内容
鉴于上述问题,本发明提供了一种含γ-氨基丁酸的组合物及其应用,本发明人创造性地发现N-乙酰壳糖胺(NAG)可以有效降低γ-氨基丁酸的刺激性,可广泛应用于含γ-氨基丁酸的化妆品中。
本发明通过将N-乙酰壳糖胺和γ-氨基丁酸协同复配,能够有效减缓γ-氨基丁酸使用时带来的即时的不适感,尤其是刺痛感。
本发明具体技术方案如下:
1.一种含γ-氨基丁酸的组合物,其包括γ-氨基丁酸和N-乙酰壳糖胺。
2.根据项1所述的组合物,其中,以含γ-氨基丁酸的组合物为100重量份计,所述γ-氨基丁酸为0.1-5份,优选为0.3-5份,进一步优选为2-4份;
所述N-乙酰壳糖胺为0.1-10份,优选为0.5-5份,进一步优选为3-5份。
3.根据项1所述的组合物,所述γ-氨基丁酸与所述N-乙酰壳糖胺的质量比为1:0.1-4,优选为1:1-2。
4.一种化妆品,其包含项1-3中任一项所述的组合物。
5.根据项4所述的化妆品,其中,所述化妆品还包括辅料。
6.根据项4或5所述的化妆品,其中,所述化妆品为抗皱抗细纹类产品,优选的,所述化妆品的剂型为膏霜、乳液、面膜或精华。
7.根据项4-6中任一项所述的化妆品,其中,以在化妆品中所占的重量百分计,所述组合物中γ-氨基丁酸和N-乙酰壳糖胺的质量之和占比为1-10%,优选为2-6%。
8.一种使用化妆品的方法,包括将项4-7中任一项所述的化妆品涂抹于使用者所需要的部位。
9.项1-3中任一项所述的组合物在化妆品领域中的应用。
10.根据项9所述的应用,其中,所述化妆品为抗皱抗细纹类产品,优选的,所述化妆品的剂型为膏霜、乳液、面膜或精华。
发明的效果
1.本发明所提供的组合物,通过γ-氨基丁酸与N-乙酰壳糖胺协同复配,可以有效减缓γ-氨基丁酸使用时带来的即时的不适感,尤其是刺痛感。
2、本申请提供的缓解γ-氨基丁酸刺激的组合物,成分、制备简单,原料易得,成本较低,便于推广使用和商业化生产。
具体实施方式
下面对本发明做以详细说明。虽然显示了本发明的具体实施例,然而应当理解,可以以各种形式实现本发明而不应被这里阐述的实施例所限制。相反,提供这些实施例是为了能够更透彻地理解本发明,并且能够将本发明的范围完整的传达给本领域的技术人员。
需要说明的是,在说明书及权利要求当中使用了某些词汇来指称特定组件。本领域技术人员应可以理解,技术人员可能会用不同名词来称呼同一个组件。本说明书及权利要求并不以名词的差异作为区分组件的方式,而是以组件在功能上的差异作为区分的准则。如在通篇说明书及权利要求当中所提及的“包含”或“包括”为开放式用语,故应解释成“包含但不限定于”。说明书后续描述为实施本发明的较佳实施方式,然而所述描述乃以说明书的一般原则为目的,并非用以限定本发明的范围。本发明的保护范围当视所附权利要求所界定者为准。
本发明提供了一种含γ-氨基丁酸的组合物,其包括γ-氨基丁酸和N-乙酰壳糖胺。
所述γ-氨基丁酸是一种天然的氨基酸,广泛分布于动植物体内。它的分子量比较小,可以迅速渗透表皮,放松紧张的肌肉,显著抚平细纹,使得肌肤光滑紧致。同时γ-氨基丁酸能促进表皮细胞细胞增殖及角质形成细胞外皮蛋白的产生修复角质层。经人体测试,它具有即时舒缓细纹的效果。
N-乙酰壳糖胺又称为N-乙酰-D-氨基葡萄糖(NAG),是生物细胞内许多重要多糖的基本组成单位,在生物体内具有许多重要生理功能。NAG是通过生物发酵得到的小分子氨基单糖,具有优异的透皮吸收性,能提高皮肤的水合,是一种高品质的多功能保湿剂,广泛应用于各种化妆品配方体系中。大量的文献和专利表明它具有保湿、美白的功效,已经在市场产品中使用多年。
本发明通过将γ-氨基丁酸与N-乙酰壳糖胺协同复配,可以有效减缓γ-氨基丁酸使用时带来的即时的不适感,尤其是刺痛感。
在一个实施方案中,所述含γ-氨基丁酸的组合物由γ-氨基丁酸、N-乙酰壳糖胺和其他基质、辅料组成,例如可以为水。
在一个实施方案中,以含γ-氨基丁酸的组合物为100重量份计,所述γ-氨基丁酸为0.1-5份,优选为0.3-5份,进一步优选为2-4份;
所述N-乙酰壳糖胺为0.1-10份,优选为0.5-5份,进一步优选为3-5份。
例如,以含γ-氨基丁酸的组合物为100重量份计,所述γ-氨基丁酸可以为0.1份、0.2份、0.3份、0.4份、0.5份、0.6份、0.7份、0.8份、0.9份、1份、2份、3份、4份、5份等;
所述N-乙酰壳糖胺可以为0.1份、0.5份、1份、2份、3份、4份、5份、6份、7份、8份、9份、10份等。
在一个实施方案中,所述γ-氨基丁酸与所述N-乙酰壳糖胺的质量比(mγ-氨基丁酸:mN-乙酰壳糖胺)为1:0.1-4,优选为1:1-2。
例如,所述γ-氨基丁酸与所述N-乙酰壳糖胺的质量比(mγ-氨基丁酸:mN-乙酰壳糖胺)可以为1:0.1、1:1、1:1.5、1:2、1:3、1:4等。
本发明提供了一种化妆品,其包含上述所述的组合物。
通过使用上述所述的组合物,能够减轻含有γ-氨基丁酸的化妆品的不适感,尤其是刺痛感。
在一个实施方案中,所述化妆品还包括辅料,所述辅料是本领域技术人员所公知的辅料,例如,所述辅料可以为:油脂、乳化剂、增稠剂、防腐剂等。
对于化妆品,本发明不作任何限制,例如,所述化妆品可以为抗皱抗细纹类产品,所述化妆品的剂型可以膏霜、乳液、精华、面膜等。
对于所述组合物在化妆品中的所占的重量百分比计,本发明不作任何限制,其可以根据需要进行调整,例如,以在化妆品中所占的重量百分计,所述组合物中γ-氨基丁酸和N-乙酰壳糖胺的质量之和占比可以为1-10%,优选为2-6%。
例如,以在化妆品中所占的重量百分计,所述组合物中γ-氨基丁酸和N-乙酰壳糖胺的质量之和占比可以为1%、2%、3%、4%、5%、6%、7%、8%、9%、10%等。
本发明提供了一种使用化妆品的方法,包括将上述所述的化妆品涂抹于使用者所需要的部位。
例如,可以将所述的化妆品涂抹于使用者的脸部、使用者的鼻部等,其可以根据使用者的需要进行确定。
本发明提供了上述所述的组合物在化妆品领域中的应用,优选的,所述化妆品可以为抗皱抗细纹类产品,进一步优选的,所述化妆品的剂型为膏霜、乳液、面膜或精华等。
本发明通过将γ-氨基丁酸和N-乙酰壳糖胺进行复配,能够减缓消费者使用含有一定量的γ-氨基丁酸的化妆品所产生的不适感,尤其是刺痛感。
实施例
本发明对试验中所用到的材料以及试验方法进行一般性和/或具体的描述,在下面的实施例中,如果无其他特别的说明,%表示wt%,即重量百分数。所用试剂或仪器未注明生产厂商者,均为可以通过市购获得的常规试剂产品,其中,γ-氨基丁酸和N-乙酰壳糖胺均购自华熙生物股份有限公司。
实施例1
将4gγ-氨基丁酸、4gN-乙酰壳糖胺和92g水放入烧杯中,搅拌加热至60℃至完全溶解,然后降至室温备用。
实施例2
将4gγ-氨基丁酸、5gN-乙酰壳糖胺和91g水放入烧杯中,搅拌加热至65℃至完全溶解,然后降至室温备用。
实施例3
将3gγ-氨基丁酸、3gN-乙酰壳糖胺和94g水放入烧杯中,搅拌加热至60℃至完全溶解,然后降至室温备用。
实施例4
将3gγ-氨基丁酸、0.5gN-乙酰壳糖胺和96.5g水放入烧杯中,搅拌加热至60℃至完全溶解,然后降至室温备用。
实施例5
将2gγ-氨基丁酸、3gN-乙酰壳糖胺和95g水放入烧杯中,搅拌加热至60℃至完全溶解,然后降至室温备用。
实施例6
将0.3gγ-氨基丁酸、0.5gN-乙酰壳糖胺和99.2g水放入烧杯中,搅拌加热至60℃至完全溶解,然后降至室温备用。
实施例7
将3.5gγ-氨基丁酸、5gN-乙酰壳糖胺和91.5g水放入烧杯中,搅拌加热至60℃至完全溶解,然后降至室温备用。
实施例8
将0.1gγ-氨基丁酸、0.1N-乙酰壳糖胺和99.8g水放入烧杯中,搅拌加热至60℃至完全溶解,然后降至室温备用。
实施例9
将5gγ-氨基丁酸、10gN-乙酰壳糖胺和85g水放入烧杯中,搅拌加热至60℃至完全溶解,然后降至室温备用。
实施例10
将5gγ-氨基丁酸、8gN-乙酰壳糖胺和87g水放入烧杯中,搅拌加热至60℃至完全溶解,然后降至室温备用。
实施例11
将5gγ-氨基丁酸、12gN-乙酰壳糖胺和83g水放入烧杯中,搅拌加热至60℃至完全溶解,然后降至室温备用。
实施例12
将3gγ-氨基丁酸、5gN-乙酰壳糖胺和92g水放入烧杯中,搅拌加热至60℃至完全溶解,然后降至室温备用。
实施例13
将3gγ-氨基丁酸、10N-乙酰壳糖胺和87g水放入烧杯中,搅拌加热至60℃至完全溶解,然后降至室温备用。
对比例1
将4gγ-氨基丁酸和96g水放入烧杯中,搅拌加热至60℃至完全溶解,然后降至室温备用。
对比例2
将3gγ-氨基丁酸和97g水放入烧杯中,搅拌加热至60℃至完全溶解,然后降至室温备用。
对比例3
将2gγ-氨基丁酸和98g水放入烧杯中,搅拌加热至60℃至完全溶解,然后降至室温备用。
对比例4
将0.3gγ-氨基丁酸和99.7g水放入烧杯中,搅拌加热至60℃至完全溶解,然后降至室温备用。
对比例5
将3.5gγ-氨基丁酸和96.5g水放入烧杯中,搅拌加热至60℃至完全溶解,然后降至室温备用。
对比例6
将0.1gγ-氨基丁酸和99.9g水放入烧杯中,搅拌加热至60℃至完全溶解,然后降至室温备用。
对比例7
将5gγ-氨基丁酸和95g水放入烧杯中,搅拌加热至60℃至完全溶解,然后降至室温备用。
表1实施例和对比例所用组分的用量表
Figure BDA0003071394740000071
Figure BDA0003071394740000081
试验例:单次使用感觉实验
试验参照“面部敏感性皮肤化妆品适用性评价方法研究”(马黎,谈益妹,程英等,面部敏感性皮肤化妆品适用性评价方法研究,中国中西医结合皮肤性病学杂志,2018年第17卷第1期)的方法进行。
符合入选条件(对GABA有不适感)的受试者筛选合格一周后进行测试。入选的受试者一共35人。将样品滴在直径8mm的滤纸上,置于受试者双侧鼻唇沟,一侧使用对比例,同时另一侧使用实施例。分别于30s,2.5min,5min,10min按四分法(0分为没有感觉,1分为轻度,2分为中度,3分为重度)由受试者评估测试部位瘙痒,刺痛,灼痛感的不适程度,其结果分别如表2-表12所示,其中,刺痛评分如下:
刺痛评分=(0min+0.5min+2.5min+5min+10min对比例侧刺痛评分)-(0min+0.5min+2.5min+5min+10min实施例侧刺痛评分)
采用Wilcoxon带符号秩序检验方法进行统计学分析,水平设定a=0.05测试均值往有益的方向,且检验结果p<0.05,则说明有效。
结果表示:***:p<0.001;**:p<0.01;*:p<0.05;n.d.:p>0.05
表2实施例1与对比例1各时点刺痛感评分
0min 0.5min 2.5min 5min 10min 总和
实施例1(左边) 0 0.14<sup>*</sup> 0.23<sup>*</sup> 0.29<sup>**</sup> 0.31<sup>**</sup> 0.97
对比例1(右边) 0.09 0.34 0.49 0.74 0.71 2.37
刺痛评分 0.09 0.20 0.26 0.45 0.40 1.40
表3实施例2与对比例1各时点刺痛感评分
0min 0.5min 2.5min 5min 10min 总和
实施例2(左边) 0 0.15<sup>*</sup> 0.25<sup>*</sup> 0.30<sup>**</sup> 0.31<sup>**</sup> 1.01
对比例1(右边) 0.09 0.32 0.47 0.75 0.72 2.35
刺痛评分 0.09 0.17 0.22 0.45 0.41 1.34
表4实施例3与对比例2各时点刺痛感评分
0min 0.5min 2.5min 5min 10min 总和
实施例3(左边) 0 0.10 0.17<sup>*</sup> 0.23<sup>**</sup> 0.26<sup>**</sup> 0.76
对比例2(右边) 0.04 0.25 0.33 0.64 0.70 1.96
刺痛评分 0.04 0.15 0.16 0.41 0.44 1.20
表5实施例4与对比例2各时点刺痛感评分
0min 0.5min 2.5min 5min 10min 总和
实施例4(左边) 0 0.12<sup>*</sup> 0.20 0.35<sup>*</sup> 0.38 1.05
对比例2(右边) 0.05 0.28 0.34 0.51 0.53 1.71
刺痛评分 0.05 0.16 0.14 0.16 0.15 0.66
表6实施例5与对比例3各时点刺痛感评分
0min 0.5min 2.5min 5min 10min 总和
实施例5(左边) 0 0.08 0.13<sup>*</sup> 0.20<sup>**</sup> 0.23<sup>*</sup> 0.64
对比例3(右边) 0.02 0.18 0.37 0.60 0.62 1.79
刺痛评分 0.02 0.10 0.24 0.40 0.39 1.15
表7实施例6与对比例4各时点刺痛感评分
0min 0.5min 2.5min 5min 10min 总和
实施例6(左边) 0 0.02 0.04 0.06 0.08 0.2
对比例4(右边) 0 0.04 0.06 0.09 0.10 0.29
刺痛评分 0 0.02 0.02 0.03 0.02 0.09
表8实施例7与对比例5各时点刺痛感评分
0min 0.5min 2.5min 5min 10min 总和
实施例7(左边) 0 0.15 0.28<sup>*</sup> 0.26<sup>**</sup> 0.29<sup>**</sup> 0.98
对比例5(右边) 0.07 0.30 0.45 0.73 0.72 2.27
刺痛评分 0.07 0.15 0.17 0.47 0.43 1.29
表9实施例8与对比例6各时点刺痛感评分
0min 0.5min 2.5min 5min 10min 总和
实施例8(左边) 0 0.02 0.01 0.02 0.01 0.06
对比例6(右边) 0 0.02 0.01 0.02 0.02 0.07
刺痛评分 0 0 0 0 0.01 0.01
表10实施例9与对比例7各时点刺痛感评分
0min 0.5min 2.5min 5min 10min 总和
实施例9(左边) 0.08 0.20<sup>*</sup> 0.42<sup>*</sup> 0.59<sup>*</sup> 0.65 1.94
对比例7(右边) 0.12 0.39 0.60 0.77 0.76 2.64
刺痛评分 0.04 0.19 0.18 0.18 0.11 0.70
表11实施例10与对比例7各时点刺痛感评分
0min 0.5min 2.5min 5min 10min 总和
实施例10(左边) 0.09 0.16<sup>*</sup> 0.37<sup>*</sup> 0.51<sup>*</sup> 0.54<sup>*</sup> 1.67
对比例7(右边) 0.11 0.37 0.58 0.74 0.73 2.53
刺痛评分 0.02 0.21 0.21 0.23 0.19 0.86
表12实施例11与对比例7各时点刺痛感评分
0min 0.5min 2.5min 5min 10min 总和
实施例11(左边) 0.01 0.15 0.22 0.35<sup>*</sup> 0.39 1.12
对比例7(右边) 0.04 0.29 0.33 0.59 0.52 1.77
刺痛评分 0.03 0.14 0.11 0.24 0.13 0.65
表13实施例12与对比例2各时点刺痛感评分
0min 0.5min 2.5min 5min 10min 总和
实施例4(左边) 0 0.13 0.24<sup>*</sup> 0.28<sup>**</sup> 0.27<sup>**</sup> 0.92
对比例2(右边) 0.07 0.28 0.41 0.71 0.68 2.15
刺痛评分 0.07 0.15 0.17 0.43 0.41 1.23
表14实施例13与对比例2各时点刺痛感评分
0min 0.5min 2.5min 5min 10min 总和
实施例4(左边) 0.03 0.17 0.43 0.56<sup>*</sup> 0.66 1.85
对比例2(右边) 0.09 0.32 0.47 0.75 0.72 2.35
刺痛评分 0.06 0.15 0.04 0.19 0.06 0.50
从上述一系列表可以看出,随着GABA的添加量升高,刺痛感随之上升;加入NAG之后,可以抑制这种刺痛的感觉。在一定复配比例内,随着NAG加入量的升高,抑制刺痛感觉的效果会增强,但是NAG会产生灼热和瘙痒感,所以NAG加入量过高反而对刺痛感有负面的影响。
综上所述,本发明通过将γ-氨基丁酸与N-乙酰壳糖胺在一定比例的协同复配,可以有效减缓γ-氨基丁酸使用时带来的即时的不适感,尤其是刺痛感。
以上所述,仅是本发明的较佳实施例而已,并非是对本发明作其它形式的限制,任何熟悉本专业的技术人员可能利用上述揭示的技术内容加以变更或改型为等同变化的等效实施例。但是凡是未脱离本发明技术方案内容,依据本发明的技术实质对以上实施例所作的任何简单修改、等同变化与改型,仍属于本发明技术方案的保护范围。

Claims (10)

1.一种含γ-氨基丁酸的组合物,其包括γ-氨基丁酸和N-乙酰壳糖胺。
2.根据权利要求1所述的组合物,其中,以含γ-氨基丁酸的组合物为100重量份计,所述γ-氨基丁酸为0.1-5份,优选为0.3-5份,进一步优选为2-4份;
所述N-乙酰壳糖胺为0.1-10份,优选为0.5-5份,进一步优选为3-5份。
3.根据权利要求2所述的组合物,所述γ-氨基丁酸与所述N-乙酰壳糖胺的质量比为1:0.1-4,优选为1:1-2。
4.一种化妆品,其包含权利要求1-3中任一项所述的组合物。
5.根据权利要求4所述的化妆品,其中,所述化妆品还包括辅料。
6.根据权利要求4或5所述的化妆品,其中,所述化妆品为抗皱抗细纹类产品,优选的,所述化妆品的剂型为膏霜、乳液、面膜或精华。
7.根据权利要求4-6中任一项所述的化妆品,其中,以在化妆品中所占的重量百分计,所述组合物中γ-氨基丁酸和N-乙酰壳糖胺的质量之和占比为1-10%,优选为2-6%。
8.一种使用化妆品的方法,包括将权利要求4-7中任一项所述的化妆品涂抹于使用者所需要的部位。
9.权利要求1-3中任一项所述的组合物在化妆品领域中的应用。
10.根据权利要求9所述的应用,其中,所述化妆品为抗皱抗细纹类产品,优选的,所述化妆品的剂型为膏霜、乳液、面膜或精华。
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