CN112972280A - 去角质组合物 - Google Patents
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Abstract
一种去角质组合物包含羟基酸组成及无水溶剂组成，其中：该羟基酸组成包括至少一种羟基酸，该羟基酸的log(Kow)值大于0。该无水溶剂组成包括至少一种无水溶剂，该无水溶剂为植物油、合成油脂、植物萃取物、植物萃取物的衍生物、矿物油、硅烷或硅氧烷。本发明的去角质组合物能减少对皮肤的刺激性，且无需再调整酸碱度，而能避免盐类物质产生，使其更能被皮肤有效吸收利用，提高去角质功效。
Description
技术领域
本发明是有关于一种去角质组合物，特别是指一种包含羟基酸的去角质组合物。
背景技术
角质层为表皮最外层的肌肤组织，功用在提供肌肤屏障保持水分与不受外在因素的影响。正常的肌肤组织约有28天的代谢周期，此周期会随外在(抽烟、紫外线等)及内在(年龄、饮食习惯等)原因而放缓，导致皮肤角质过度堆积，使得肌肤变得粗糙、暗沈。而适当地去角质则可以改善前述的状况。
现有技术的去角质方法分为物理性及化学性两种。物理性去角质是以颗粒状的固体(如：矿物质粉体、植物加工后残渣等)于皮肤表面摩擦达到老旧角质汰换，一般常用各类不溶性液体作为载体，以减少摩擦产生的不适感。此技术需克服颗粒大小与表面平滑度不均的问题。除此之外，使用者操作不当也会造成皮肤产生不良反应，例如过度用力导致的刺激红肿，或涂布不均所造成局部区域的去角质效果降低。
化学性去角质最常见的做法是使用羟基酸类成分，其中又以果酸(包含甘醇酸、乳酸、杏仁酸等)或水杨酸(salicylic acid；简称SA)为市面上产品的主要成分。以杏仁酸(mandelic acid；简称MA)为例，市面上水相剂型产品的MA添加比例约为5～35wt％(重量百分比，以产品总重为100wt％计)。水杨酸的添加量根据中国台湾的相关规则是限定在2wt％以内。不论是高浓度或低浓度的水相剂型，都需要调高配方中的酸碱度(法定为pH3.5以上)，以免产生皮肤刺激的不良反应。一般来说，在同剂量的状况下，皮肤科医师操作使用未调整酸碱度的果酸换肤会比调整过酸碱度的市售焕肤化妆品还来得有效。原因是因这些经过酸碱调节后的羟基酸成分已不具备原本的性质。
以杏仁酸水溶液与水杨酸水溶液为例，酸碱调节后的配方发生的改变如下所述：市面上多以三乙醇胺(triethanolamine；简称TEOA)作为碱剂来做调和，5wt％的MA水溶液调整为pH值为4后，仅剩约1wt％的MA，其余则转变为杏仁酸的共轭盐类([TEOA][MA])。30wt％的MA水溶液经调节过后，仅剩约6wt％的MA。而0.2wt％的SA水溶液调整为pH值为4后，仅剩约0.02wt％的SA，其余则转变为水杨酸的共轭盐类([SA][TEOA])。2wt％的SA水溶液经调节过后，仅剩约0.17wt％的SA存在。为了让去角质效果更好，市面上常会将水溶液的酸碱度控制在pH值为3.5左右。
然而，由于酸碱度控制不佳而导致产品过酸的情况时常发生，进而使现有以水作为溶剂的去角质组合物容易对皮肤产生刺激性且去角质功效也容易降低。因此，如何解决前述的问题，成为目前致力研究的目标。
发明内容
因此，本发明的目的，即在提供一种去角质组合物。该去角质组合物能减少对皮肤的刺激性，且无需再调整酸碱度，而能避免盐类物质产生，使其更能被皮肤有效吸收利用，提高去角质功效。
本发明所采用的技术手段如下所述。
于是，本发明去角质组合物包含羟基酸组成及无水溶剂组成，其中：该羟基酸组成只包括一种羟基酸但不包含水杨酸，或者该羟基酸组成包括至少两种羟基酸，该羟基酸的log(Kow)值大于0。
该无水溶剂组成包括至少一种无水溶剂，该无水溶剂为植物油、合成油脂、植物萃取物、矿物油、硅烷或硅氧烷。
本发明的功效在于：由于本发明的去角质组合物是以log(Kow)值大于0的羟基酸搭配无水溶剂，而非选择搭配水或其它含水溶剂，因此能减少对皮肤的刺激性，且无需再调整酸碱度，而能避免盐类物质产生，使其更能被皮肤有效吸收利用，提高去角质功效。
以下针对前述功效，更详细说明：
羟基酸对皮肤去角质的机制之一为对钙黏蛋白(cadherin)中的钙离子进行螯合，若从钙黏蛋白中移除钙离子，细胞在组织间的结合度便会下降，最终造成角质剥离。从去角质物构型上判断，羟基酸盐空间立体效应较羟基酸大，要顺利进入蛋白支架螯合钙离子机率较低，且从共轭离子对来做质子-钙离子交换为多重受体/供体反应的动力学观点来探讨，其也必定较困难。因此，从前述说明可知，羟基酸比羟基酸盐在钙黏蛋白中会有更好的钙离子螯合能力。
中性的酸或碱相较于它们的离子化合物会有更好的皮肤渗透度，此是因为角质层以神经酰氨、胆固醇、脂肪酸作为主要的角质间层组成，可游离化的脂肪酸在层间具有负电性质。离子错合物中的阳离子在角质层间扩散路径就容易被阻碍，特别是当这些离子错合物中有质子化的阳离子。因此，从前述说明可知，羟基酸较羟基酸盐更能被皮肤有效吸收利用，进而提高去角质功效。所以，本发明的去角质组合物为选择搭配较不易使羟基酸变成羟基酸盐的无水溶剂，而非选择搭配容易使羟基酸变成羟基酸盐的水或其它含水溶剂，而能避免羟基酸盐产生，使其更能被皮肤有效吸收利用，提高去角质功效。
此外，由于皮肤上的钙离子多分布在表皮层，分布浓度最高的地方位于角质层与活表皮层交接之处，这也是为什么具有钙离子螯合能力的物质会能够将角质层剥离的原因。为了使羟基酸能够停留在此皮肤区间做有效率的去角质，选择脂溶性较好的羟基酸会比较适合。再者，高脂溶性的物质更容易停留在角质层上层，减少物质吸收到真皮层而造成的刺激作用。因此，本发明的去角质组合物选择log(Kow)值大于0的羟基酸能减少对皮肤的刺激性。
以下将就本发明内容进行详细说明：本发明的去角质组合物包含羟基酸组成及无水溶剂组成。较佳地，本发明的去角质组合物不包含水。较佳地，本发明的去角质组合物是由羟基酸组成及无水溶剂组成所组成。
[羟基酸组成]。
该羟基酸组成包括至少一种羟基酸，该羟基酸的log(Kow)值大于0。
需先说明的是，本发明所述的“羟基酸”所指为同时含有羟基(-OH)和羧基(-COOH)的化合物。
本发明所述log(Kow)中的“Kow”所指为辛醇－水分布系数(Octanol-WaterPartition Coefficient)，其可用于判断脂溶性程度。
较佳地，该羟基酸为杏仁酸[MA；log(Kow)＝0.62]或水杨酸的衍生物。
更佳地，该水杨酸的衍生物为辛酰基水杨酸[capryloyl salicylic acid；log(KOW)＝4.08]。
又更佳地，该羟基酸为杏仁酸或辛酰基水杨酸。
较佳地，该羟基酸组成是由一种羟基酸所组成。
较佳地，该羟基酸组成是由两种羟基酸所组成。
[无水溶剂组成]。
该无水溶剂组成包括至少一种无水溶剂，该无水溶剂为植物油、合成油脂、植物萃取物、植物萃取物的衍生物、矿物油、硅烷或硅氧烷。
需先说明的是，本发明所述的“无水溶剂”所指为不含水的溶剂。
本发明所述的“植物萃取物”所指为由植物所萃取出的化合物。
本发明所述的“植物萃取物的衍生物”所指为由植物所萃取出的化合物再经加工后所得的化合物。
较佳地，该无水溶剂的log(Kow)值大于1。当无水溶剂的log(Kow)值大于1时，可更进一步避免组合物中产生游离酸，而能更加减少化学性去角质常见的皮肤刺激反应。
较佳地，该植物油为琉璃苣油(Borage oil)、荷荷巴油(Jojoba oil)、甜杏仁油(sweet almond oil)、橄榄油(olive oil)、椰子油(coconut oil)或摩洛哥坚果油(Arganoil)。
较佳地，该合成油脂为鲸蜡醇[cetyl alcohol；log(Kow)＝6.83]、棕榈酸(palmitic acid)、肉豆蔻酸(myristic acid)、硬脂酸(stearic acid)、甘油油酸酯[glyceryl oleate；log(Kow)＝6.07]或芥酸油醇酯(oleyl erucate)。
较佳地，该植物萃取物为角鲨烯[squalene；log(Kow)＝14.1)、油酸[oleic acid；log(Kow)＝7.6]、亚麻油酸(linoleic acid)或二十二碳六烯酸(docosahexaenoic acid)。
较佳地，该植物萃取物的衍生物为角鲨烷(squalane)、橄榄油酸乙基己酯(ethylhexyl olivate)、椰油醇辛酸酯/癸酸酯(coco-caprylate/caprate)或椰油酸乙基己酯(ethylhexyl cocoate)。
较佳地，该矿物油为烷烃或环烷烃。
较佳地，该硅烷为二甲基硅烷(dimethylsilane)。
较佳地，该硅氧烷为八甲基三硅氧烷[octamethyltrisiloxane；log(Kow)＝6.6]、环己硅氧烷(cyclohexasiloxane)或环戊硅氧烷(cyclopentasiloxane)。
更佳地，该无水溶剂为橄榄油或椰油醇辛酸酯/癸酸酯。
较佳地，该无水溶剂组成是由一种无水溶剂所组成。
较佳地，该无水溶剂组成是由两种无水溶剂所组成。
[组成比例]。
较佳地，以该去角质组合物的总重为100wt％计，该羟基酸组成的重量范围为0.1～60wt％。特别说明的是，当该羟基酸组成的重量范围不高于60wt％时，更不易超出无水溶剂的溶解极限而导致羟基酸析出。
更佳地，以该去角质组合物的总重为100wt％计，该羟基酸组成中的每一种羟基酸的重量范围为0.1～30wt％。
又更佳地，该羟基酸组成是由一种羟基酸所组成，且以该去角质组合物的总重为100wt％计，该羟基酸组成的重量范围为0.1～30wt％。
又更佳地，该羟基酸组成是由两种羟基酸所组成，且以该去角质组合物的总重为100wt％计，该羟基酸组成的重量范围为0.2～60wt％。
较佳地，以该去角质组合物的总重为100wt％计，该无水溶剂组成的重量范围为40～99.9wt％。
更佳地，以该去角质组合物的总重为100wt％计，该无水溶剂组成中的每一种无水溶剂的重量范围为12～99.9wt％。
又更佳地，该无水溶剂组成是由一种无水溶剂所组成，且以该去角质组合物的总重为100wt％计，该无水溶剂的重量范围为70～99.9wt％。
又更佳地，该无水溶剂组成是由两种无水溶剂所组成，且以该去角质组合物的总重为100wt％计，每一种无水溶剂的重量范围为12～49.9wt％。又更佳地，其中一种无水溶剂的重量范围为12～49.9wt％，另一种无水溶剂的重量范围为28～49.9wt％。
较佳地，本发明的去角质组合物还可包含现有任何适用于皮肤且不含有水的添加剂。
具体实施方式
<实施例1～7>
制备去角质组合物
(包括一种羟基酸与一种无水溶剂)
实施例1～7的去角质组合物是依据下列方法所制得：
分别依据下表1所列的羟基酸与无水溶剂的种类与比例混合各个成分，并于室温下以行星式搅拌机搅拌混合均匀后，即可得实施例1～7的去角质组合物。
表1
<实施例8～14>
制备去角质组合物
(包括两种羟基酸与两种无水溶剂)
实施例8～14的去角质组合物是依据下列方法所制得：分别依据下表2所列的羟基酸与无水溶剂的种类与比例混合各个成分，并于室温下以行星式搅拌机搅拌混合均匀后，即可得实施例8～14的去角质组合物。
表2
<比较例1～2>
制备去角质组合物
(包括一种羟基酸与一种含水溶剂)
比较例1～2的去角质组合物是依据下列方法所制得：
分别依据下表3所列的羟基酸与无水溶剂的种类与比例混合各个成分，并于室温下以行星式搅拌机搅拌混合均匀后，即可得的比较例1～2的去角质组合物。
表3
<比较例3～4>
制备去角质组合物
(包括两种羟基酸与一种含水溶剂)
比较例3～4的去角质组合物是依据下列方法所制得：
分别依据下表4所列的羟基酸与无水溶剂的种类与比例混合各个成分，并于室温下以行星式搅拌机搅拌混合均匀后，即可得的比较例3～4的去角质组合物。
表4
<皮肤光滑度试验>。
去角质前后皮肤状态评估。
试验条件：
试验人：25岁受测者4名。4位受测者皮肤条件分别为干性、中性、油性与混合性皮肤(肤质)。特别说明的是，目前皮肤条件(肤质)一般被区分中性(肤质)、油性(肤质)、干性(肤质)、混合性(肤质)与敏感性(肤质)五种。简单的肤质检测可利用皮肤油脂分泌量来区分肤质的种类；在早上洗脸后三小时以吸油面纸按压脸部皮肤，若是吸油面纸大面积充满油脂时则属油性(肤质)，反之则为干性(肤质)，若是仅出现在鼻翼或额头部位，那就称为混合性(肤质)。
测试部位：受试者面部。
测试项目：实施例1～14与比较例1～4的去角质组合物。
试验方法：
每位受试者将面部清洁过后，每天晚上取适量去角质组合物均匀涂抹于面部，连续使用28天，并记录受试者的皮肤光滑度变化(0～5分，分数越高分表示皮肤越光滑)。实施例1～14与比较例1～4的去角质组合物经试验所得结果分别整理于下表5(实施例1～7与比较例1～2的皮肤光滑度)与表6(实施例8～14与比较例3～4的皮肤光滑度)。
表5
表6
结果与讨论：
由表5与表6的结果可以发现，搭配含水溶剂(三乙醇胺水溶液)的比较例1～4，其皮肤光滑度变化皆仅有2～4分(皮肤较不光滑)，而搭配无水溶剂(橄榄油)的实施例1～14，其皮肤光滑度变化皆为3～5分(皮肤光滑)，平均高于比较例1～4。特别是在相当羟基酸的添加剂量下无水溶剂的实施例有较高的皮肤光滑度表现，而且实施例1～14于每一种肤质都是一致的高于或等于3分，而比较例1～4则于不同的肤质却表现不一致。因此，由前述试验结果可知，相较于搭配含水溶剂的去角质组合物，本发明搭配无水溶剂的去角质组合物，试验者不论为何种肤质，于使用后的皮肤光滑度皆较高，即本发明搭配无水溶剂的去角质组合物更能被皮肤有效吸收利用，进而可以提高去角质功效。
<皮肤刺激过敏不良感试验>
去角质前后皮肤状态评估
试验条件：
试验人：25岁受测者4名。4位受测者肌肤条件分别为干性、中性、油性与混合性肌肤。
测试部位：受试者面部。
测试项目：实施例1～14与比较例1～4的去角质组合物。
试验方法：
每位受试者将面部清洁过后，每天晚上取适量去角质组合物均匀涂抹于面部，连续使用28天，并记录受试者所表现的自觉皮肤刺激过敏感觉(O为测试期间无发生刺激过敏不良情形，X为测试期间有发生刺激过敏不良情形)。实施例1～14与比较例1～4的去角质组合物经试验所得结果分别整理于下表7(实施例1～7与比较例1～2的自觉皮肤刺激过敏感觉)与表8(实施例8～14与比较例3～4的自觉皮肤刺激过敏感觉)中。
表7
表8
结果与讨论：
由表7与表8的结果可以发现，搭配含水溶剂(三乙醇胺水溶液)的比较例1～4，其皮肤刺激过敏感觉皆为X(有刺激过敏不良情形)，而搭配无水溶剂(橄榄油)的实施例1～14，其皮肤刺激过敏感觉皆为O(无刺激过敏不良情形)，与比较1～4不同。因此，由前述试验结果可知，相较于搭配含水溶剂的去角质组合物，本发明搭配无水溶剂的去角质组合物，试验者不论为何种肤质，于使用后，其皮肤皆无刺激过敏不良情形，即本发明搭配无水溶剂的去角质组合物能减少对皮肤的刺激性。
综上所述，由于本发明的去角质组合物是以log(Kow)值大于0的羟基酸搭配无水溶剂，而非选择搭配水或其它含水溶剂，因此能减少对皮肤的刺激性，且无需再调整酸碱度，而能避免盐类物质产生，使其更能被皮肤有效吸收利用，提高去角质功效，故确实能达成本发明的目的。
Claims (10)
1.一种去角质组合物，其特征在于，包含羟基酸组成及无水溶剂组成，其中：
该羟基酸组成只包括一种羟基酸但不包含水杨酸，或者该羟基酸组成包括至少两种羟基酸，该羟基酸的log(Kow)值大于0；及
该无水溶剂组成包括至少一种无水溶剂，该无水溶剂为植物油、合成油脂、植物萃取物、矿物油、硅烷或硅氧烷。
2.如权利要求1所述的去角质组合物，其特征在于，该羟基酸为杏仁酸或水杨酸的衍生物。
3.如权利要求1所述的去角质组合物，其特征在于，该水杨酸的衍生物为辛酰基水杨酸。
4.如权利要求1所述的去角质组合物，其特征在于，该植物油为琉璃苣油、荷荷巴油、甜杏仁油、橄榄油、椰子油或摩洛哥坚果油，该合成油脂为鲸蜡醇、棕榈酸、肉豆蔻酸、硬脂酸、甘油油酸酯或芥酸油醇酯，该植物萃取物为角鲨烯、油酸、亚麻油酸或二十二碳六烯酸，该植物萃取物的衍生物为角鲨烷、橄榄油酸乙基己酯、椰油醇辛酸酯/癸酸酯或椰油酸乙基己酯，该矿物油为烷烃或环烷烃，该硅烷为二甲基硅烷，该硅氧烷为八甲基三硅氧烷、环己硅氧烷或环戊硅氧烷。
5.如权利要求1所述的去角质组合物，其特征在于，以该去角质组合物的总重为100wt％计，该羟基酸组成的重量范围为0.1～60wt％。
6.如权利要求5所述的去角质组合物，其特征在于，以该去角质组合物的总重为100wt％计，该羟基酸组成中的每一种羟基酸的重量范围为0.1～30wt％。
7.如权利要求1所述的去角质组合物，其特征在于，以该去角质组合物的总重为100wt％计，该无水溶剂组成的重量范围为40～99.9wt％。
8.如权利要求7所述的去角质组合物，其特征在于，以该去角质组合物的总重为100wt％计，该无水溶剂组成中的每一种无水溶剂的重量范围为12～99.9wt％。
9.如权利要求8所述的去角质组合物，其特征在于，该无水溶剂组成是由两种无水溶剂所组成，以该去角质组合物的总重为100wt％计，每一种无水溶剂的重量范围为12～49.9wt％。
10.如权利要求1所述的去角质组合物，其特征在于，该无水溶剂的log(Kow)值大于1。
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| TW108146124A TW202123921A (zh) | 2019-12-17 | 2019-12-17 | 去角質組合物 |
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| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
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|---|---|---|---|
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