CN112494474A

CN112494474A - 含有α-羟基酸的复合物及其应用

Info

Publication number: CN112494474A
Application number: CN202011525963.5A
Authority: CN
Inventors: 李金华; 张志荣
Original assignee: Zhiranya Shanghai Cosmetics Co ltd; Jiangsu Meiaisi Cosmetics Corp ltd
Current assignee: Zhiranya Shanghai Cosmetics Co ltd; Jiangsu Meiaisi Cosmetics Corp ltd
Priority date: 2020-12-22
Filing date: 2020-12-22
Publication date: 2021-03-16

Abstract

本发明公开了含有α‑羟基酸的复合物及其应用，具体地，本发明的复合物包括α‑羟基酸和氨基酸阳离子衍生物，其中α‑羟基酸和氨基酸阳离子衍生物进行一定程度的结合形成复合物，降低了溶液中游离α‑羟基酸的浓度，从而降低了对皮肤的刺激，当体系中游离的α羟基酸被消耗，复合物会缓释出α‑羟基酸继续发挥作用，可以在降低皮肤刺激的前提下保证复合物的亮肤、祛痘功效。

Description

含有α-羟基酸的复合物及其应用

技术领域

本发明属于生物技术领域，尤其涉及一种含有α-羟基酸的复合物及其应用。

背景技术

面对闭口、粉刺、痘痘、痘印、面部暗沉等面部问题，越来越多消费者开始通过刷酸来促进角质层剥落，帮助老废角质去除，加快皮肤的新陈代谢从而打造一个新的健康的角质层，以此达到祛痘、亮肤的效果。而刷酸常见的选择除了水杨酸以外，还有各种α-羟基酸。α-羟基酸是指在α位有羟基的羧酸,是一组弱的吸湿性有机酸。因其最初是从苹果、柠檬、甘蔗等水果和植物中提取的,也称果酸。α-羟基酸是一类小分子物质,可迅速被吸收,具有较好的保湿作用，并且可以引起角质脱落和角质溶解,对皮肤闭口、粉刺、痘痘有显著的改善作用,可使皮肤变得光滑、柔软、富有弹性,现在已广泛用于化妆品中。同时，α-羟基酸还具有促进表皮细胞的活化与更新，降低黑色素生成，以达到美白、减少色斑的功效。

然而将α-羟基酸运用在化妆品中有对皮肤产生刺激的问题，当浓度过高时，容易引起使用者面部、皮肤有轻微敏感症状。

例如苦杏仁酸(Mandelic acid，MA)是一种α-羟基酸，其含有8个碳原子，与皮肤亲和力高，渗透性强，可以抑制多种细菌的增生。苦杏仁酸有抗炎，抗角化，抑制油脂分泌，减少微粉刺形成，特别是对于痤疮杆菌有优异的抑菌作用，可以改善毛囊皮脂腺导管阻塞的效果，来达到祛痘的功效。同时苦杏仁酸针对改善光老化，炎症后色素沉着也有明显的功效。然而在使用苦杏仁酸的过程中，部分使用者面部、皮肤会有轻度的灼热和刺痛感，面部出现暂时性红斑、水肿的症状。

因此，本领域技术人员致力于研究能够降低α-羟基酸对皮肤微血管和神经刺激性，又能充分发挥α-羟基酸功效的技术方案。

发明内容

本发明的目的在于提供一种含有α-羟基酸的复合物及其应用。

本发明的第一个方面，提供了一种复合物(组合物)，所述复合物包括α-羟基酸和氨基酸阳离子衍生物。

在另一优选例中，所述α-羟基酸选自苦杏仁酸、酒石酸、乙醇酸、苹果酸、和乳酸中的一种或多种。

在另一优选例中，所述氨基酸阳离子衍生物选自PCA椰油酰精氨酸乙酯盐、和月桂酰精氨酸乙酯HCl中的一种或多种。

在另一优选例中，所述复合物还包括卡瓦提取物。

在另一优选例中，所述复合物由α-羟基酸、氨基酸阳离子衍生物和卡瓦提取物组成。

在另一优选例中，所述复合物中包括：

α-羟基酸 0.01-6重量份；

氨基酸阳离子衍生物 0.01-1重量份；

卡瓦提取物 0.01-10重量份。

在另一优选例中，所述复合物中包括：

α-羟基酸 0.1-3重量份；

氨基酸阳离子衍生物 0.01-0.6重量份；

卡瓦提取物 0.1-5重量份。

在另一优选例中，所述复合物中包括：

α-羟基酸 0.4-2重量份；

氨基酸阳离子衍生物 0.01-0.05重量份；

卡瓦提取物 0.5-2重量份。

在另一优选例中，所述复合物中所述α-羟基酸和氨基酸阳离子衍生物的质量比为约100:1-5：1。

在另一优选例中，所述复合物中α-羟基酸与卡瓦提取物的质量比为约10:1-1:20。

在另一优选例中，所述复合物中当PCA椰油酰精氨酸乙酯盐和月桂酰精氨酸乙酯HCl同时存在时，所述PCA椰油酰精氨酸乙酯盐和月桂酰精氨酸乙酯HCl的质量比为约1:10-10:1。

本发明的第二个方面，提供了一种药品或化妆品，所述药品或化妆品包含本发明第一方面所述的复合物(组合物)。

在另一优选例中，所述药品或化妆品中，所述复合物的重量含量为0.01％-30％。

在另一优选例中，所述药品或化妆品中，所述复合物的重量含量为0.1％-20％。

在另一优选例中，所述药品或化妆品中，所述复合物的重量含量为0.5％-2.5％。

在另一优选例中，所述药品或化妆品的剂型为固体剂型、半固体剂型、或液体剂型，如溶液、凝胶、膏霜、乳液、膏剂、霜剂、糊剂、饼、粉剂、贴剂等。

本发明的第三个方面，提供了本发明第一方面所述的复合物的用途，用于制备药品或化妆品。

在另一优选例中，所述药品或化妆品用于亮肤、和/或祛痘。

应理解，在本发明范围内中，本发明的上述各技术特征和在下文(如实施例)中具体描述的各技术特征之间都可以互相组合，从而构成新的或优选的技术方案。限于篇幅，在此不再一一累述。

附图说明

图1为刚配制好的各组样品，均清澈透明。

图2为37℃，静置1周后的样品照片，其中实验组1、实验组2和实验组3仍保持清澈透明的状态。

具体实施方式

本发明人在研究中意外发现，当把α-羟基酸和氨基酸阳离子衍生物配制为复合物时，能够显著改善对α-羟基酸皮肤刺激严重且祛痘效果不佳的问题，进一步发现在组合物中添加卡瓦提取物能够进一步降低皮肤刺激性，取得更好的亮肤、祛痘效果，在此基础上完成了本发明。

在描述本发明之前，应当理解本发明不限于所述的具体方法和实验条件，因为这类方法和条件可以变动。还应当理解本文所用的术语其目的仅在于描述具体实施方案，并且不意图是限制性的，本发明的范围将仅由所附的权利要求书限制。

除非另外定义，否则本文中所用的全部技术与科学术语均具有如本发明所属领域的普通技术人员通常理解的相同含义。如本文所用，在提到具体列举的数值中使用时，术语“约”意指该值可以从列举的值变动不多于1％。例如，如本文所用，表述“约100”包括99和101和之间的全部值(例如，99.1、99.2、99.3、99.4等)。

虽然在本发明的实施或测试中可以使用与本发明中所述相似或等价的任何方法和材料，本文在此处例举优选的方法和材料。

本发明的目的在于解决现有的α-羟基酸在亮肤、祛痘过程中会对皮肤产生刺激且祛痘效果不佳的问题。

为达到上述目的，本发明提供的技术方案为：

本发明的一种具有温和亮肤、祛痘功效的复合物，包括如下组分：α-羟基酸、氨基酸阳离子衍生物和卡瓦提取物。

优选的，所述α-羟基酸具体为苦杏仁酸、苹果酸。

所述氨基酸阳离子衍生物具体为PCA椰油酰精氨酸乙酯盐和/或月桂酰精氨酸乙酯HCl。

优选的，所述各组分的质量含量为：苦杏仁酸为0.01-6份和/或苹果酸为0.01-6份；卡瓦提取物为0.001-10份；PCA椰油酰精氨酸乙酯盐为0.01-1份和/或月桂酰精氨酸乙酯HCl为0.01-1份。

优选的，所述α-羟基酸与卡瓦提取物的质量比为91：9-37.5：62.5。

优选的，所述α-羟基酸和氨基酸阳离子衍生物的质量比为50:50-85.7：14.3。

优选的，当PCA椰油酰精氨酸乙酯盐和月桂酰精氨酸乙酯HCl同时存在时，所述PCA椰油酰精氨酸乙酯盐和月桂酰精氨酸乙酯HCl的质量比为1:10-10:1。

一种具有温和亮肤、祛痘功效的复合物的应用，上述所述的复合物在护肤品、化妆品上的应用。

一种具有温和亮肤、祛痘功效的复合物的应用，上述所述的复合物在亮肤、祛痘方面的应用。

采用本发明提供的技术方案，与现有技术相比，具有如下有益效果：

α-羟基酸和氨基酸阳离子衍生物进行一定程度的结合形成新的复合物，降低了溶液中游离α-羟基酸的浓度，从而降低了对皮肤的刺激，当体系中未被结合的α-羟基酸被消耗，复合物会缓释出α-羟基酸继续发挥作用，可以在降低对皮肤的刺激的前提下保证复合物的亮肤、祛痘功效。

组合物中的卡瓦提取物可以作用于神经末梢，可以占据皮肤上敏感信息受体来阻断神经元传递信息，可以抑制外部侵袭皮肤造成神经系统压力而产生的敏感性的传递，达到即时舒缓皮肤刺激的作用，降低复合物对皮肤的刺激。同时。

下面结合具体实施例，进一步详陈本发明。应理解，这些实施例仅用于说明本发明而不用于限制本发明的范围。下列实施例中未注明详细条件的实验方法，通常按照常规条件如，或按照制造厂商所建议的条件。除非另外说明，否则百分比和份数按重量计算。以下实施例中所用的实验材料和试剂如无特别说明均可从市售渠道获得。

实施例1

本实施例的一种具有温和亮肤、祛痘功效的复合物包含如下组分：

氨基酸阳离子衍生物具体为PCA椰油酰精氨酸乙酯盐，其中α-羟基酸具体为苦杏仁酸，且本实施例的苦杏仁酸为0.6g、PCA椰油酰精氨酸乙酯盐为0.01g，卡瓦提取物为1g。

制备方法为：

称量指定量的PCA椰油酰精氨酸乙酯盐、苦杏仁酸、卡瓦提取物，40℃下，搅拌成均匀的混和物即可。

将上述制备的混和物按照质量百分比1.5％加入到传统的护肤化妆品中，混和均匀即制得具有温和亮肤、祛痘功效的化妆品。

其中传统的护肤化妆品为护肤品中的基本成分，组成如下：

实施例2

本实施例的一种具有温和亮肤、祛痘功效的复合物，包括如下组分：α-羟基酸、氨基酸阳离子衍生物和卡瓦提取物，其中α-羟基酸具体为苦杏仁酸，且本实施例的苦杏仁酸为1.2g，月桂酰精氨酸乙酯HCl为0.02g，卡瓦提取物为2g。

制备方法为：

称量指定量的月桂酰精氨酸乙酯HCl、苦杏仁酸、卡瓦提取物，40℃下，搅拌成均匀的混和物即可。

将上述制备的混和物按照质量百分比2％加入到传统的护肤化妆品中，混和均匀即制得具有温和亮肤、祛痘功效的化妆品。

其中传统的护肤化妆品为护肤品中的基本成分，组成如下：

实施例3

本实施例的一种具有温和亮肤、祛痘功效的复合物，包括如下组分：α-羟基酸、氨基酸阳离子衍生物和卡瓦提取物，其中α-羟基酸具体为苦杏仁酸，且本实施例的苦杏仁酸为2g，月桂酰精氨酸乙酯HCl为0.02g，PCA椰油酰精氨酸乙酯盐为0.01g，卡瓦提取物为3g。

制备方法为：

称量指定量的PCA椰油酰精氨酸乙酯盐、月桂酰精氨酸乙酯HCl、苦杏仁酸、卡瓦提取物，40℃下，搅拌成均匀的混和物即可。

将上述制备的混和物按照质量百分比0.8％加入到传统的护肤化妆品中，混和均匀即制得具有温和亮肤、祛痘功效的化妆品。

其中传统的护肤化妆品为护肤品中的基本成分，组成如下：

实施例4

本实施例的一种具有温和亮肤、祛痘功效的复合物，包括如下组分：α-羟基酸、氨基酸阳离子衍生物和卡瓦提取物，其中α-羟基酸具体为苹果酸，且本实施例的苹果酸为1.6g，PCA椰油酰精氨酸乙酯盐为0.04g，卡瓦提取物为2g。

称量指定量的PCA椰油酰精氨酸乙酯盐、苹果酸、卡瓦提取物，40℃下，搅拌成均匀的混和物即可。

其中传统的护肤化妆品为护肤品中的基本成分，组成如下：

实施例5

本实施例的一种具有温和亮肤、祛痘功效的护肤化妆品，包括如下组分：苦杏仁酸0.4g，苹果酸0.5g、卡瓦提取物0.1g、PCA椰油酰精氨酸乙酯盐0.01g、月桂酰精氨酸乙酯HCl0.01g。

称量指定量的苦杏仁酸、苹果酸、卡瓦提取物、PCA椰油酰精氨酸乙酯盐、月桂酰精氨酸乙酯HCl，40℃下，搅拌成均匀的混和物即可。

其中传统的护肤化妆品为护肤品中的基本成分，组成如下：

制备方法为：

称量指定量的PCA椰油酰精氨酸乙酯盐、月桂酰精氨酸乙酯HCl、苦杏仁酸、苹果酸、卡瓦提取物，40℃下，搅拌成均匀得复合物，然后加入传统的护肤化妆品混和均匀即可。

实验例1

为了证明α-羟基酸的缓释效果，进行试验如下：

(1)实验目的：

验证苦杏仁酸与氨基酸阳离子形成的复合物是否具有缓释的作用。

(2)准备：

取两组样品分为对照组1和对照组2各5ml，准备0.1％柠檬酸钠水溶液。

(3)实验方法与实验过程：

在对照组1和对照组2中用滴管分别加入6滴0.1％柠檬酸钠水溶液，每加一滴检测一次pH值，试验过程与PH检测数据如下表所示：

实验结果：

对照组1加入柠檬酸钠水溶液pH维持在4.12左右，

对照组2加入柠檬酸钠水溶液pH持续升高。

实验结论：

对照组1在加入碱性柠檬酸钠水溶液时，苦杏仁酸被中和，然而pH没有上升，证明体系中未被结合成复合物的苦杏仁酸被消耗时，复合物开始缓释出苦杏仁酸使pH维持在一定的范围发挥作用；

对照组2在加入碱性柠檬酸钠水溶液时，苦杏仁酸被中和消耗，pH持续升高，证明体系没有缓释苦杏仁酸的作用。

氨基酸阳离子衍生物可以与苦杏仁酸形成复合物，当体系中苦杏仁酸被消耗，体系会缓释出苦杏仁酸继续发挥作用，降低对皮肤的刺激。

实验例2

将实施例1-5制备的护肤化妆品(实验组1-5)，以及对照组化妆品分别给50名脸部长有痘痘的患者进行使用，其中男女患者各25名。

其中，对照组1为传统的护肤化妆品。对照组2为传统的护肤化妆品中，含0.5％的苦杏仁酸。对照组3为传统的护肤化妆品中，含1.5％的苦杏仁酸。

使用一周后，效果如下：

使用过程中，实验组1-4以及对照组1，均没有反馈任何不适。实验组5有3人反馈，使用时感觉到轻微皮肤刺激。对照组2有6人反馈，使用时感觉到轻微皮肤刺激。对照3有8人反馈，使用时感觉到严重皮肤刺激，停止使用；有16人反馈，使用时感觉到轻微皮肤刺激。

由上述可知，使用实施例1-4的产品，不仅对面部皮肤刺激性低，且治疗痘痘效果良好，对于痘印也有一定的消除作用，这是由于本申请的复合物中α-羟基酸可以引起角质脱落和角质溶解,对皮肤闭口、粉刺、痘痘有显著的改善作用,可使皮肤变得光滑、柔软、富有弹性。同时，α-羟基酸还具有促进表皮细胞的活化与更新，降低黑色素生成，以达到美白、减少色斑的功效。

测试发现，化妆品中α-羟基酸含量太少则没有亮肤、祛痘功效，大于2％刺激性较大。氨基酸阳离子衍生物含量太少没有作用，大于1％会降低α-羟基酸在溶液中的浓度从而降低祛痘功效；卡瓦提取物含量太少没有抑制皮肤敏感作用，大于10％则对皮肤刺激性大。

氨基酸阳离子衍生物形成带正电荷胶束，与带负电荷的α-羟基酸进行一定程度的结合形成新的复合物，降低了溶液α-羟基酸的浓度，从而降低了对皮肤的刺激。当体系中未被结合的α-羟基酸被消耗，复合物将会释放一份α-羟基酸继续发挥作用，可以在降低对皮肤刺激的前提下保证复合物的亮肤、祛痘功效。

对比例1制剂稳定性试验

将实施例1和实施例2制备的化妆品分别标记为实验组1、实验组2。

传统的护肤化妆品(配方如上)标记为实验组3。

按照实施例1、2的配方，将其中的苦杏仁酸替换为水杨酸，其它组分含量不变，制备的化妆品分别标记为对照组1、对照组2。

37℃，静置1周后观察品相变化。

图1为刚配制好的各组样品，均清澈透明。

图2为37℃，静置1周后的样品照片，其中实验组1、实验组2和实验组3仍保持清澈透明的状态；而对照组1、对照组2的样品呈现不透明雾状，并且对照组2的不透明程度相较对照组1更高。

结果表明，含有水杨酸的产品保存后，极易出现浑浊现象，制剂稳定性较差。

在本发明提及的所有文献都在本申请中引用作为参考，就如同每一篇文献被单独引用作为参考那样。此外应理解，在阅读了本发明的上述讲授内容之后，本领域技术人员可以对本发明作各种改动或修改，这些等价形式同样落于本申请所附权利要求书所限定的范围。

Claims

1.一种复合物，其特征在于，所述复合物包括α-羟基酸和氨基酸阳离子衍生物。

2.如权利要求1所述的复合物，其特征在于，所述α-羟基酸选自苦杏仁酸、酒石酸、乙醇酸、苹果酸、和乳酸中的一种或多种。

3.如权利要求1所述的复合物，其特征在于，所述氨基酸阳离子衍生物选自PCA椰油酰精氨酸乙酯盐、和月桂酰精氨酸乙酯HCl中的一种或多种。

4.如权利要求1所述的复合物，其特征在于，所述复合物还包括卡瓦提取物。

5.如权利要求4所述的复合物，其特征在于，所述复合物由α-羟基酸、氨基酸阳离子衍生物和卡瓦提取物组成。

6.如权利要求4所述的复合物，其特征在于，所述复合物中包括：

α-羟基酸 0.01-6重量份；

氨基酸阳离子衍生物 0.01-1重量份；和

卡瓦提取物 0.01-10重量份。

7.如权利要求1所述的复合物，其特征在于，所述复合物中所述α-羟基酸和氨基酸阳离子衍生物的质量比为约100:1-5：1。

8.一种药品或化妆品，其特征在于，所述药品或化妆品包含权利要求1所述的复合物。

9.如权利要求1所述的药品或化妆品，其特征在于，所述药品或化妆品中，所述复合物的重量含量为0.01％-30％。

10.权利要求1所述的复合物的用途，用于制备药品或化妆品。