CN111956524A - 一种基于“干水”技术的烟酰胺与抗坏血酸或其衍生物的组合物 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种基于“干水”技术的烟酰胺与抗坏血酸或其衍生物的组合物，包括相对于所述组合物的总重量按重量计至少0.1%的抗坏血酸或其衍生物、对于所述组合物的总重量按重量计至少0.1%的烟酰胺、余量为助剂。且所述组合物以粉末形式存在。本发明通过将烟酰胺与抗坏血酸或其衍生物以一定比例复配，所得组合物将具有良好去痘印，抗氧化，亮白肤色等功效。

Description

一种基于“干水”技术的烟酰胺与抗坏血酸或其衍生物的组 合物

技术领域

本发明属于化妆品领域，具体涉及一种基于“干水”技术的烟酰胺与抗坏血酸或其衍生物的组合物及制备方法。

背景技术

“干水”技术是指在高速剪切混合过程中，水或水溶液变成液滴形式，与疏水性的二氧化硅颗粒涂层相互作用，使液滴被二氧化硅包裹，形成固体粉末。在机械按压下，水或水溶液可以从二氧化硅中释放。

将上述技术用于护肤、化妆品中形成粉状物，使用时取出少量，在手心轻按，即可形成乳液状。该技术形成的干粉与常见的乳液、膏霜等相比，不仅减少体积，便于携带，使用方便，而且安全卫生，质量稳定，易于保存。值得注意的是，国内目前尚无基于“干水”技术的化妆品或药妆产品的相关发明专利。

目前基于“干水”技术的市售化妆品，主要为赛贝格的活颜修护VC粉，该产品的活性成分只有原型抗坏血酸或其衍生物，是将其与干水粉末混合形成的粉化物，而并非进行包裹。

不同美白成分联用能从多条通路抑制黑色素的产生与转移，达到美白祛痘的目的。市售美白产品往往成分单一，效果不佳。本发明技术中，抗坏血酸或其衍生物具有抗氧化，抗皱等功效，并且能通过抑制酪氨酸酶活性达到美白作用；烟酰胺通过抑制黑色素从黑素细胞向角质形成细胞转移而达到美白作用，还有良好的抗炎活性。因此本发明将烟酰胺与抗坏血酸或其衍生物进行复配，通过不同机制，达到美白，去痘印等护肤效果。应用“干水”技术对该活性成分进行包裹形成固体粉末，在化妆品领域尚属首次。

鉴于“干水”形成与表面张力有关，其他活性成分，例如：透明质酸，泛醇，吡咯烷酮羧酸钠(PCA-Na)，二裂酵母水溶液，甘草酸二钾，传明酸，曲酸，水溶性神经酰胺，水溶性红没药醇等均有望制备成相关的干水粉末。

发明内容

本发明技术的目的在于提供一种基于“干水”技术的烟酰胺与抗坏血酸或其衍生物的组合物。两种美白活性成分联用可以对抗不同黑色素产生与扩散的机制，同时烟酰胺具有良好的消炎作用。因此应用本发明技术制备的产品，不仅具有美白护肤作用，而且具有抗皱，淡化痘印等功效。同时也避免了现有市售粉化霜产品成分单一，功效不强，以及由于活性成分不能完全包裹，而影响其稳定性与缓释长效作用等缺点。此外本发明技术的包载率高，工艺简单，产业化可行性好。

一种基于“干水”技术的烟酰胺与抗坏血酸或其衍生物的组合物，其特征在于：活性成分包括，相对于所述组合物的总重量按重量计至少0.1％的抗坏血酸或其衍生物，对于所述组合物的总重量按重量计至少0.1％的烟酰胺，余量为助剂；且所述组合物以粉末形式存在。

所述烟酰胺相对于所述组合物的总重量以按重量计从0.1％–10％，优选1％–8％的比例存在。

所述抗坏血酸或其衍生物为抗坏血酸，抗坏血酸乙基醚，抗坏血酸葡萄糖苷，抗坏血酸磷酸酯镁，抗坏血酸磷酸酯钠中一种或一种以上的混合。

所述抗坏血酸或其衍生物相对于所述组合物的总重量以按重量计从0.1％–20％，优选2％-8％的比例。

其中，所述助剂主要由如下重量百分数的组分组成：

进一步地，所述保湿剂为丙二醇，丙三醇，丁二醇中一种或一种以上的混合。

进一步地，所述二氧化硅为经过表面修饰的疏水型材料。

进一步地，所述抗氧化剂为硫代硫酸钠，亚硫酸氢钠，焦硫酸钠，焦亚硫酸钠，L-半胱氨酸盐酸盐，连二亚硫酸铵，甲醛合次硫酸氢钠中一种或一种以上混合。

进一步地，所述螯合剂为EDTA-2Na，EDTA，EDTA-Ca中一种或一种以上混合。

进一步地，所述pH调节剂为碳酸氢钠，碳酸钠，氢氧化钠，柠檬酸，苹果酸，酒石酸中一种。

上述基于“干水”技术的美白化妆品组合物的制备方法，包括以下步骤：

步骤1：将保湿剂，抗氧化剂，螯合剂按处方用量加入纯化水中；

步骤2：将处方用量的VC或其衍生物，pH调节剂，烟酰胺加入步骤1的纯化水中，充分溶解；

步骤3：加入处方量的二氧化硅后，进行高速分散和包合。

进一步地，步骤2得到溶液的pH在5–7之间，优选6–6.5。

进一步地，步骤3中高速分散的速率＞10000rpm，高速分散时间30s-90s。

该发明技术的关键在于液态精华水向固态粉末的转变，其难点主要取决于以下因素，(1)表面张力，与活性成分的性质和含量有关。(2)二氧化硅的性质，疏水性越强，在高速剪切作用下，越容易包裹水或水溶液。(3)二氧化硅的用量，用量过低，无法包裹；用量过高，未包裹的二氧化硅由于粒径低，容易造成细粉过多，影响成品质量和舒适感。(4)分散速率与时间，过低则无法充分包裹；过高易造成成品过度剪切，呈摩丝状，影响粉末性状和质量。(5)保湿剂的用量也会产生影响。

因此，本发明优化了活性成分种类和数量，选择了特定二氧化硅(经过表面修饰的疏水型材料)，对二氧化硅的用量进行限定，对分散速率与剪切时间进行了优化，保湿剂的用量进行选定，发现只有在特定条件下，才能形成“干水”组合物。

有益效果

本技术发明与现有技术和产品相比的优势如下：

1.不同美白成分配伍能从多条通路抑制黑色素的产生与转移，因而美白效果更强，同时还具有消炎，抗皱，淡化痘印等功效。

2.活性成分能被充分包裹，载药量高，可以避免二氧化硅和活性成分的粉末，由于密度，粒径不同造成混合不均匀的分层现象。

3.本发明技术的配方安全可靠，无不良刺激，安全可靠，且使用方便，生产工艺简便，易于产业化。

附图说明

图1为二氧化硅用量低于权利要求范围制备的“干水”粉末性状，其中A为搅拌30s的性状示意图，B为搅拌200s的性状示意图；

图2为搅拌时间超出权利要求范围制备的“干水”粉末性状，其中A为搅拌300s的性状示意图，B为搅拌600s的性状示意图；

图3为保湿剂用量高于权利要求范围制备的“干水”粉末性状，其中A为搅拌50s的性状示意图，B为搅拌400s的性状示意图；

图4为烟酰胺和抗坏血酸组合物的干水粉末，烟酰胺和抗坏血酸磷酸酯钠组合物的干水粉末的人体美白试验；

图5为烟酰胺与抗坏血酸或其衍生物组合物的干水粉末示意图。

具体实施方式

下面结合具体实例对本发明的技术方案做进一步说明

二氧化硅经由氯硅烷，六甲基二硅氮烷，三甲基硅氧烷，聚二甲基硅氧烷，三乙氧基硅烷等疏水性基团进行修饰^{[1][2][3][4][5]}。

实施例1-4基于“干水”技术的烟酰胺与抗坏血酸或其衍生物的组合物成分如下表1所示：基于“干水”技术的美白化妆品组合物的制备方法，包括以下步骤：

步骤1：将保湿剂，抗氧化剂，螯合剂按处方用量加入纯化水中；

步骤2：将处方用量的VC或其衍生物，pH调节剂，烟酰胺加入步骤1的纯化水中，充分溶解；

步骤3：加入处方量的二氧化硅后，进行高速分散和包合。

进一步地，步骤2得到溶液的pH在5–7之间，优选6–6.5。

进一步地，步骤3中高速分散的速率＞10000rpm，高速分散时间30s-90s。

表1基于“干水”技术的烟酰胺与抗坏血酸或其衍生物的组合物成分

结果表明，在权利要求范围内的上述实施例经过高速分散均可以形成干水粉末超过权利要求范围的基于“干水”技术的烟酰胺与抗坏血酸或其衍生物的组合物成分的对比，如表2所示。

表2.超过权利要求范围的基于“干水”技术的烟酰胺与抗坏血酸或其衍生物的组合物成分的对比

以上对比例制备后的性状如下所示：

对比例1

搅拌50s，二氧化硅粉末与水溶液依旧分层，无法包裹，如图1-A。继续搅拌30s，发现杯中出现摩丝状，如图1-B，杯内残留众多。搅拌至200s，杯中摩丝状大量存在，不能完全呈粉末状。说明二氧化硅量小于所述权利范围则无法制备相应干水粉末。

对比例2

搅拌50s后，完全呈粉末状。但使用时出现飞粉现象，皮肤上泛白，且使用感偏干。说明二氧化硅用量超过所述权利范围则影响产品肤感。

对比例3

搅拌时间为300s时，粉末出现团聚现象，如图2-A。延长搅拌时间，则出现摩丝状。延长至至600s，产品摩丝状严重，如图2-B。说明搅拌时间过长，则破坏原有干水颗粒性状。

对比例4

搅拌50s，二氧化硅与水溶液分层，如图3-A。搅拌时间至400s，产品中出现大量摩丝状，如图3-B。说明保湿剂含量过高，则无法形成干水颗粒。

由上述对比例和实施例可不难看出，本发明的成功制备与处方中合适的保湿剂与二氧化硅含量，高速分散时间有着密切关系。上述因素只有在一定的限定范围，才能形成包裹完好，使用感良好的“干水”粉末。

实施例5一种基于“干水”技术的烟酰胺与抗坏血酸或其衍生物的组合物的稳定性研究

重复制备5批基于“干水”技术的烟酰胺与抗坏血酸的组合物，于40℃条件下放置，第十天取样。利用HPLC对其含量进行测定，考察其稳定性，同时制备相应的含烟酰胺和抗坏血酸的溶液与其进行比较。实验结果如下表3所示。结果表明，抗坏血酸以干水粉末存在含量略高于溶液状。烟酰胺无论以哪种制剂形式，稳定性均良好。

表3样品于40℃下储存10天后活性成分含量变化

实施例6一种基于“干水”技术的烟酰胺与抗坏血酸或其衍生物的组合物的美白效果考察

为了评估本发明的功效，选取6名志愿者，在小臂每日涂抹两次包含不同成分的粉化霜，连续使用3周。利用CK的皮肤黑色素血红素测试仪观测其使用产品前后皮肤中黑色素含量变化。如图4所示，该组合物从第一周即发挥美白效果，尤其是从第二周开始，相较于不涂抹任何护肤产品的对照组相比，皮肤中黑色素含量显著性下降(P＜0.05)。说明本产品具有良好的美白效果。

参考文献

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Claims (9)

1.一种基于“干水”技术的烟酰胺与抗坏血酸或其衍生物的组合物，其特征在于：按重量百分比计，包括相对于所述组合物的总重量至少0.1％的抗坏血酸或其衍生物，相对于所述组合物的总重量按重量计至少0.1％的烟酰胺，余量为助剂，且所述组合物以粉末形式存在。

2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于：所述烟酰胺相对于所述组合物的总重量的0.1％–10％。

3.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于：所述抗坏血酸或其衍生物为抗坏血酸、抗坏血酸乙基醚、抗坏血酸葡萄糖苷、抗坏血酸磷酸酯镁、抗坏血酸磷酸酯钠中任意一种或任意两种以上的混合物。

4.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于：所述抗坏血酸或其衍生物相对于所述组合物的总重量的0.1％-10％。

5.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于：所述助剂主要由如下重量百分数的组分组成：

6.根据权利要求5组合物，其特征在于：所述保湿剂为丙二醇，丙三醇，丁二醇中任意一种或任意两种以上的混合物。

所述二氧化硅为经过表面修饰的疏水型材料。

所述抗氧化剂为硫代硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦硫酸钠、焦亚硫酸钠、L-半胱氨酸盐酸盐、连二亚硫酸铵和甲醛合次硫酸氢钠中任意一种或任意两种以上的混合物。

所述螯合剂为EDTA-2Na，EDTA，EDTA-Ca中任意一种或任意两种以上的混合物。

所述pH调节剂为碳酸氢钠，碳酸钠，氢氧化钠，柠檬酸，苹果酸，酒石酸中一种。

7.根据权利要求1-6任意一种所述的组合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)：将保湿剂，抗氧化剂，螯合剂按处方用量加入纯化水中；

(2)：将处方用量的维生素C或其衍生物，烟酰胺，pH调节剂加入步骤(1)的纯化水溶液中，充分溶解；

(3)：加入处方量的二氧化硅后，进行高速分散，包合。

8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于：步骤(2)得到溶液pH在5–7之间。

9.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于高速分散的速率＞10000rpm，高速分散时间30s-90s。

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