CN111109274A

CN111109274A - 以嘧啶核苷类抗菌素和碘丙炔醇丁基氨甲酸酯为活性组分的农药组合物及其应用

Info

Publication number: CN111109274A
Application number: CN202010045851.3A
Authority: CN
Inventors: 高嫚妮; 杨宏勃; 潘忠成; 翁婧; 李蒲民
Original assignee: Shaanxi Microbe Biotechnology Co ltd
Current assignee: Shaanxi Microbe Biotechnology Co ltd
Priority date: 2020-01-16
Filing date: 2020-01-16
Publication date: 2020-05-08

Abstract

本发明涉及以嘧啶核苷类抗菌素和碘丙炔醇丁基氨甲酸酯为活性组分的农药组合物及其应用，所述农药组合物包括活性组分嘧啶核苷类抗菌素和碘丙炔醇丁基氨甲酸酯的质量比为50：1‑1：30。本发明所用的嘧啶核苷类抗菌素和碘丙炔醇丁基氨甲酸酯复配后具有明显的协同增效作用，具有高效、安全、绿色的特点。

Description

以嘧啶核苷类抗菌素和碘丙炔醇丁基氨甲酸酯为活性组分的农药组合物及其应用

技术领域

本发明属于农药复配技术领域，具体涉及以嘧啶核苷类抗菌素和碘丙炔醇丁基氨甲酸酯（IPBC）为活性组分的农药组合物及其应用。

背景技术

嘧啶核苷类抗菌素是中国农科院生物防治研究所研制的一种新型、广谱性农用抗生素。对多种真菌类微生物具有强烈的抑制和致死作用，广泛应用在蔬菜、果树、花卉和其他作物叶部病害如大白菜黑斑病、瓜类白粉病、苹果腐烂病、水稻纹枯病、小麦赤霉病、西瓜枯萎病、辣椒炭疽病、板栗疫病等的防治。该药物不仅具有广谱的杀菌作用，还具有一定的刺激生长作用，对作物保产与增产效果显著。碘代丙炔基氨基甲酸酯（IPBC）是一种高效环保的工业防腐剂，因其良好的杀菌作用，作为助剂广泛应用于个人护理、化妆品、涂料、木材、食品、水处理等。

现有技术中将嘧啶核苷类抗菌素作为活性组分的农药组合物或是杀菌剂很常见，如中国专利申请201910259486.3公开了一种含有嘧啶核苷类抗菌素和噻菌灵的农药组合物，组合物有效活性成分由嘧啶核苷类抗菌素和噻菌灵组成，嘧啶核苷类抗菌素和噻菌灵在组合物中的重量比为20:1～1:20，嘧啶核苷类抗菌素和噻菌灵重量总和在组合物中的重量百分比为0.1%～85%；本发明农药组合物防治农作物上病害效果优秀，持效期长，对农作物安全；嘧啶核苷类抗菌素和噻菌灵组合后协同增效作用显著，可减少农药使用量，降低使用成本，减轻对环境的污染，延缓病原菌抗药性的产生，增加农药使用寿命。中国专利申请201210112808.X公开了一种含嘧啶核苷类抗菌素的农药组合物，含有活性成分A与活性成分B的农药组合物，活性成分A选自嘧啶核苷类抗菌素，活性成分B选自以下任意一种组合物：双炔酰菌胺、氟酰胺、氟啶酰菌胺，且活性成分A与活性成分B的重量比为1:80～60:1。本发明组合物可用于防治多种农作物上的多种病害，具有杀菌谱广、用药量小、耐雨水冲刷、增效明显的特点。另有中国授权专利CN 1182780C将IPBC与四氯间苯二氰复配成一种液体混合物，用以控制细菌、真菌和藻类在水基或溶剂基油漆和涂料制剂中的生长。但是现有技术中从未发现将嘧啶核苷类抗菌素和碘丙炔醇丁基氨甲酸酯同时作为活性组分对于植物病原菌的防治能够获得明显的协同增效作用。

发明内容

为了解决现有技术中存在的问题，本发明提供以嘧啶核苷类抗菌素和碘丙炔醇丁基氨甲酸酯（IPBC）为活性组分的农药组合物及其应用，本发明所用的嘧啶核苷类抗菌素和碘丙炔醇丁基氨甲酸酯复配后具有明显的协同增效作用，提高了防治效果；减少了用药量，从而降低了成本，减轻了药物对环境的污染，该组合物具有高效、安全、绿色的特点。

本发明采用如下技术方案，一种以嘧啶核苷类抗菌素和碘丙炔醇丁基氨甲酸酯为活性组分的农药组合物，所述农药组合物包括活性组分嘧啶核苷类抗菌素和碘丙炔醇丁基氨甲酸酯，其中，嘧啶核苷类抗菌素与碘丙炔醇丁基氨甲酸酯的质量百分比为50：1-1：30。

进一步，嘧啶核苷类抗菌素与碘丙炔醇丁基氨甲酸酯质量百分比优选为1：1-1：3。

进一步，所述农药组合物中活性成分嘧啶核苷类抗菌素与碘丙炔醇丁基氨甲酸酯质量之和占农药组合物总质量的百分比为2%-60%，其余组分为农药中可添加的辅助成分。

本发明还保护以嘧啶核苷类抗菌素和碘丙炔醇丁基氨甲酸酯为活性组分的农药可湿性粉剂组合物，按质量百分比计包括：嘧啶核苷类抗菌素1-50%，碘丙炔醇丁基氨甲酸酯0.1-10%，分散剂2-10%，润湿剂2-10%，填料补足至100%。

本发明还保护以嘧啶核苷类抗菌素和碘丙炔醇丁基氨甲酸酯为活性组分的农药可湿性粉剂组合物的配制方法：将嘧啶核苷类抗菌素原药、碘丙炔醇丁基氨甲酸酯原药、分散剂、润湿剂、填料投进混合器中混合，再经气流粉碎机粉碎，混合均匀，即制得所述的农药可湿性粉剂组合物。

本发明还保护以嘧啶核苷类抗菌素和碘丙炔醇丁基氨甲酸酯为活性组分的农药水分散粒剂组合物，按质量百分比包括：嘧啶核苷类抗菌素1-50%，碘丙炔醇丁基氨甲酸酯0.1-10%，分散剂2-12%，润湿剂1-9%，崩解剂1-10%，粘结剂1-9%，填料补足至100%。

本发明还保护以嘧啶核苷类抗菌素和碘丙炔醇丁基氨甲酸酯为活性组分的农药水分散粒剂组合物的配制方法：将嘧啶核苷类抗菌素原药、碘丙炔醇丁基氨甲酸酯原药、分散剂、润湿剂、崩解剂、粘结剂、填料按配方比例混合均匀，经气流粉碎机粉碎成可湿性粉剂，再采用干式破碎造粒法进行造粒即制得所述的农药水分散粒剂组合物。

本发明还保护以嘧啶核苷类抗菌素和碘丙炔醇丁基氨甲酸酯为活性组分的农药悬浮剂组合物，按质量组合百分比计包括：嘧啶核苷类抗菌素1-50%，碘丙炔醇丁基氨甲酸酯0.1-10%，润湿剂2-8%，分散剂2-12%，消泡剂0.1-4%，增稠剂0.05-3%，防冻剂0.05-10%，加水补足至100%。

本发明还保护以嘧啶核苷类抗菌素和碘丙炔醇丁基氨甲酸酯为活性组分的农药悬浮剂组合物的配制方法：按照配比将嘧啶核苷类抗菌素原药、碘丙炔醇丁基氨甲酸酯、润湿剂、分散剂和水投入混合釜中经过高速剪切混合，再依次加入消泡剂、增稠剂、防冻剂，在球磨釜中研磨1-3小时，使得微粒粒径在5毫米以内，即制得所述的农药悬浮剂组合物。

其中，本发明农药组合物中的助剂及填料是本领域技术人员常见的，属于农药中可添加的辅助成分。根据不同剂型，组合物中还添加了本领域技术人员常用的增稠剂、消泡剂、崩解剂、粘结剂或者防冻剂等助剂。

进一步的，润湿剂选自：脂肪醇聚氧乙烯醚、烷基酚甲醛树脂聚氧乙烯醚、月桂酸硫酸钠、十二烷基硫酸钠、拉开粉、吐温60等。

进一步的，分散剂选自：木质素磺酸钠、MF、亚甲基双萘磺酸钠、皂角粉、烷基酚聚氧乙烯醚磷酸酯、烷基酚聚氧乙烯醚、硫酸铵、丁二酸等。

进一步的，增稠剂选自：淀粉、玉米粉、羧甲基纤维素、明胶等。

进一步的，防冻剂选自：丙二醇、甘油、乙二醇、双甘醇等。

进一步的，填料选自高岭土、滑石粉、白炭黑、轻质碳酸钙、硅藻土、膨润土、陶土、凹凸棒土、蒙脱石、云母粉、珍珠岩、方解石、伊利石、叶腊石、水、蓖麻油中的一种或几种。

本发明还保护所述的农药组合物、农药可湿性粉剂组合物、农药水分散粒剂组合物、农药悬浮剂组合物在植物病原菌防治方面的应用。

进一步的，所述的农药组合物、农药可湿性粉剂组合物、农药水分散粒剂组合物、农药悬浮剂组合物在水稻稻瘟病、烟草赤星病菌、水稻纹枯病菌防治方面的应用。

与现有技术相比，本发明具有以下有益效果：本发明采用嘧啶核苷类抗菌素和碘丙炔醇丁基氨甲酸酯复配后协同增效作用提升明显，提高了防治效果，对水稻稻瘟病、烟草赤星病菌、水稻纹枯病菌、苹果轮纹病菌、苹果褐斑病菌菌、苹果腐烂病菌菌菌、油菜菌核病菌菌、小麦赤霉病菌菌、水稻纹枯病菌等植物病原菌有显著的抑菌增效作用；本发明减少了用药量，从而降低了成本，减轻了药物对环境的污染。

具体实施方式

在下面的实施例中进一步说明了本发明，但并不限制本发明的范围。

实施例1：室内活性测定

嘧啶核苷类抗菌素与碘丙炔醇丁基氨甲酸酯复配对部分植物病原真菌室内毒力测定

试验对象：水稻稻瘟病菌、烟草赤星病菌、水稻纹枯病菌、苹果轮纹病菌、苹果褐斑病菌菌、苹果腐烂病菌菌菌、油菜菌核病菌菌、小麦赤霉病菌菌、水稻纹枯病菌均来自本实验室。

采用菌丝生长速率法，分别称取一定质量的嘧啶核苷类抗菌素与碘丙炔醇丁基氨甲酸酯原药，配制5%溶液体系。再依次将母液用PDA培养基稀释成不同浓度，对照组加等量清水，倒皿，制成含毒培养基。

供试植物病原真菌分别用PDA培养基活化后，用打孔器打直径0.8 cm的菌饼，分别接种于含毒培养皿中央（带菌丝一面向下），每个培养皿放一个菌饼，每个处理3个重复，30℃培养3-5 d，采用十字交叉法测定菌落直径，计算药物对病原菌的抑制率，绘制毒力曲线，求出EC₅₀（median effective concentration）值。

抑菌率 =[（对照菌落直径-0.8）-（处理菌落直径 - 0.8）]/（对照组菌落直径 -0.8）*100%

依Wadley方法评价杀菌剂组合使用的协同增效作用。

EC_50理论=（a+b）/（a/ EC₅₀A+b/ EC₅₀B）

SR= EC_50理论/ EC_50实际

A和B分别代表药剂组分；a和b分别是各组分在复配组合中含量的比值。当SR ≤ 0.5为拮抗作用；0.5 < SR < 1.5为相加作用；SR ≥ 1.5为增效作用。

室内毒力测定结果见下表1：

表1 嘧啶核苷类抗菌素与碘丙炔醇丁基氨甲酸酯复配对水稻稻瘟病菌的室内毒力测定

表2 嘧啶核苷类抗菌素与碘丙炔醇丁基氨甲酸酯复配对烟草赤星病菌的室内毒力测定

表3 嘧啶核苷类抗菌素与碘丙炔醇丁基氨甲酸酯复配对水稻纹枯病菌的室内毒力测定

表4 嘧啶核苷类抗菌素与碘丙炔醇丁基氨甲酸酯复配对小麦赤霉病菌的室内毒力

室内毒力测定结果显示，嘧啶核苷类抗菌素与碘丙炔醇丁基氨甲酸酯配比在50:1-1:30之间，对水稻稻瘟病菌、烟草赤星病菌、水稻纹枯病菌和小麦赤霉病菌均具有协同增效作用。

本发明的农药组合物可以用于已知的方法制备成适合农业实用的任意一种剂型，比较好的剂型为水分散粒剂和悬浮剂。

为了是本发明的目的和技术方案更加清晰，本发明特举一下具体例子进行阐述，但并不局限这些例子。

实施例2：30%嘧啶核苷类抗菌素·碘丙炔醇丁基氨甲酸酯可湿性粉剂

表5 30%嘧啶核苷类抗菌素·碘丙炔醇丁基氨甲酸酯可湿性粉剂组分配比

将活性成分、各种助剂及填料等按表5配比混匀，经超细粉碎机粉碎后，即可得到30%嘧啶核苷类抗菌素·碘丙炔醇丁基氨甲酸酯可湿性粉剂。

实施例3：10%嘧啶核苷类抗菌素·碘丙炔醇丁基氨甲酸酯悬浮剂

表6 10%嘧啶核苷类抗菌素·碘丙炔醇丁基氨甲酸酯悬浮剂组分配比

将上述配方见表6中的活性组份嘧啶核苷类抗菌素原药、活性组分碘丙炔醇丁基氨甲酸酯和木质素和水依次投入混合釜中经过高速剪切混合，再依次加入硬脂酸、羧甲基纤维素、丙二醇，在球磨釜中研磨1-3小时，使得微粒粒径在5毫米以内，即可制得本发明组合物农药的悬浮剂产品经超细粉碎机粉碎后，即可得到10%嘧啶核苷类抗菌素·碘丙炔醇丁基氨甲酸酯悬浮剂。

实施例4：10%嘧啶核苷类抗菌素·碘丙炔醇丁基氨甲酸酯水分散粒剂

表7 10%嘧啶核苷类抗菌素·碘丙炔醇丁基氨甲酸酯水分散粒剂组分配比

将活性成分、各种助剂及填料等按表7配比混匀，经超细粉碎机粉碎后，向倾斜的旋转盘中，边加可湿性粉剂，边喷带有粘结剂的嘧啶核苷类抗菌素浓缩液进行造粒，即可得到10%嘧啶核苷类抗菌素·碘丙炔醇丁基氨甲酸酯水分散粒剂。

虽然，上文中已经用一般性说明、具体实施方式及试验，对本发明作了详尽的描述，但在本发明基础上，可以对之作一些修改或改进，这对本领域技术人员而言是显而易见的。因此，在不偏离本发明精神的基础上所做的这些修改或改进，均属于本发明要求保护的范围。

Claims

1.以嘧啶核苷类抗菌素和碘丙炔醇丁基氨甲酸酯为活性组分的农药组合物，其特征在于，所述农药组合物包括活性组分嘧啶核苷类抗菌素和碘丙炔醇丁基氨甲酸酯，其中，嘧啶核苷类抗菌素与碘丙炔醇丁基氨甲酸酯的质量百分比为50：1-1：30，优选为1：1-1：3。

2.根据权利要求1所述的农药组合物，其特征在于，所述农药组合物中活性成分嘧啶核苷类抗菌素与碘丙炔醇丁基氨甲酸酯质量之和占农药组合物总质量的百分比为2%-60%，其余组分为农药中可添加的辅助成分。

3.以嘧啶核苷类抗菌素和碘丙炔醇丁基氨甲酸酯为活性组分的农药可湿性粉剂组合物，其特征在于，按质量百分比计包括：嘧啶核苷类抗菌素1-50%，碘丙炔醇丁基氨甲酸酯0.1-10%，分散剂2-10%，润湿剂2-10%，填料补足至100%。

4.根据权利要求3所述的农药可湿性粉剂组合物的配制方法，其特征在于，将嘧啶核苷类抗菌素原药、碘丙炔醇丁基氨甲酸酯原药、分散剂、润湿剂、填料投进混合器中混合，再经气流粉碎机粉碎，混合均匀，即制得所述的农药可湿性粉剂组合物。

5.以嘧啶核苷类抗菌素和碘丙炔醇丁基氨甲酸酯为活性组分的农药水分散粒剂组合物，其特征在于，按质量百分比包括：嘧啶核苷类抗菌素1-50%，碘丙炔醇丁基氨甲酸酯0.1-10%，分散剂2-12%，润湿剂1-9%，崩解剂1-10%，粘结剂1-9%，填料补足至100%。

6.根据权利要求5所述的农药水分散粒剂组合物的配制方法，其特征在于，将嘧啶核苷类抗菌素原药、碘丙炔醇丁基氨甲酸酯原药、分散剂、润湿剂、崩解剂、粘结剂、填料按配方比例混合均匀，经气流粉碎机粉碎成可湿性粉剂，再采用干式破碎造粒法进行造粒即制得所述的农药水分散粒剂组合物。

7.以嘧啶核苷类抗菌素和碘丙炔醇丁基氨甲酸酯为活性组分的农药悬浮剂组合物，其特征在于，按质量组合百分比计包括：嘧啶核苷类抗菌素1-50%，碘丙炔醇丁基氨甲酸酯0.1-10%，润湿剂2-8%，分散剂2-12%，消泡剂0.1-4%，增稠剂0.05-3%，防冻剂0.05-10%，加水补足至100%。

8.根据权利要求7所述的农药悬浮剂组合物的配制方法，其特征在于，按照配比将嘧啶核苷类抗菌素原药、碘丙炔醇丁基氨甲酸酯、润湿剂、分散剂和水投入混合釜中经过高速剪切混合，再依次加入消泡剂、增稠剂、防冻剂，在球磨釜中研磨1-3小时，使得微粒粒径在5毫米以内，即制得所述的农药悬浮剂组合物。

9.根据权利要求1所述的农药组合物、权利要求3所述的农药可湿性粉剂组合物、权利要求5所述的农药水分散粒剂组合物以及权利要求7所述的农药悬浮剂组合物在植物病原菌防治方面的应用。

10.根据权利要求9所述的应用，其特征在于，所述的植物病原菌为水稻稻瘟病、烟草赤星病菌、水稻纹枯病菌、小麦赤霉病菌中的一种或几种。