CN110664645A

CN110664645A - 一种果酸活肤组合物及其制备方法

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Publication number: CN110664645A
Application number: CN201810709760.8A
Authority: CN
Inventors: 马娟娟; 陈学梅
Original assignee: SHAANXI BOAO REGENERATION MEDICAL CO Ltd
Current assignee: SHAANXI BOAO REGENERATION MEDICAL CO Ltd
Priority date: 2018-07-02
Filing date: 2018-07-02
Publication date: 2020-01-10

Abstract

本发明提供了一种果酸活肤组合物主要由组合物A与组合物B组成，组合物A的的组分，按重量百分比计算为：纯化水28%~73%，甘醇酸20%~50%，葡萄糖酸3%~6%，乳糖酸2%~10%，苦杏仁酸2%~6%；组合物B的的组分，按重量百分比计算为：纯化水57%~90.99%，丁二醇3%~10%，甘油3%~15%，碳酸氢钠1.5%~4.0%、甘氨酸0.5%~2.0%、戊二醇1%~10%、苯扎氯铵0.01%~0.2%，该果酸活肤组合物实现了多元（多代）果酸高浓度复配安全有效的换肤，避免单一甘醇酸换肤高浓度刺激性较大和低浓度效果不理想的缺点，多元果酸的复配能够补充不同类型果酸的缺陷。

Description

一种果酸活肤组合物及其制备方法

技术领域

本发明属于生物医药、药用化妆品技术领域，具体涉及一种果酸活肤组合物及其制备方法。

背景技术

化学换肤术是利用对皮肤有烧灼作用的化学试剂涂在皮肤表面，导致皮肤可控性地被破坏和剥脱，促进新的皮肤再生，使黑素分布更均匀。常见的换肤液包括a-羟基酸、维甲酸、三氯醋酸、间苯二酚、水杨酸、乳酸等化学物质或中药成分。化学换肤可以是治疗目的，也可以是美容目的，总之，是通过促进老化，受损的角质层脱落，促进表皮再生和真皮重塑。

目前，由于a-羟基酸较好的渗透性，市场上大部分换肤液仍是以a-羟基酸为主，其中Dr. Van Scott 和Dr. Y研发的果酸换肤剂就是由20%、35%、50%和70%的羟基乙酸组成，但是a-羟基酸换肤是时间依赖性的，依靠肉眼和专业技师的主观意识判定其终点，对操作者技术要求较高，且治疗过度的机会较大，手术操作难度大，不确定性因素较大。其治疗效果和不良反应的产生与病人的选择、果酸的浓度、中和时间等因素密切相关，因此果酸换肤过程中会不同程度地出现各种不良反应，轻微的不良反应包括：红斑、刺痛、面部皮肤的牵拉感、轻微的灼热感、短暂的色素沉着。虽然低浓度果酸或者短时间操作刺激性较小，但是对皮肤的改善不明显。因此，探索有明确临床疗效且副作用少的新型果酸换肤产品非常有必要。

化学换肤的适应症包括皮肤纹理问题、色素异常及光老化，最常用在痤疮、瘢痕、色素异常性疾病和皮肤光老化疾病的治疗。随着经济的发展，越来越多的人开始注重外表，关注皮肤问题，根据美国美容整形外科学会统计，2015年美国化学换肤手术例数达到603305例，比2014年（484053例）增长24.6%，可见随着人们生活水平的提高，化学换肤越来越受广大消费者及医生的青睐。同时也因为果酸换肤时间短，能够全面改善肌肤问题，特别在改善光老化方面有着立竿见影的效果，所以在世界范围内均非常受欢迎。据统计，90%的青少年均发生过不同程度的痤疮，也有学者总结世界所有地区的流行病学调查结果，痤疮的患病率在70%-87%之间，各国不同人种之间无统计学差异。虽然有关痤疮的治疗药物及治疗方法很多，目前使用较多的、较为有效的药物主要有抗生素类、抗雄激素类及维A 酸类，但是这些激素类药物使用较多会有一定的激素依赖性和副作用，所以寻找简单有效治疗痤疮的方法迫在眉睫。同样，光老化最常见的是日光性角化病（solar keratosis，SK），病损多见于中年以上男性日光暴露部位，表现为表面粗糙，可见角化性鳞屑，揭去鳞屑，可见下方的基面红润，凹凸不平，呈乳头状。有资料显示，调查美国皮肤科门诊2008年情况，大约有14%的患者患有SK，其中0.01% ~ 0.3%的患者可转化发展为皮肤癌。随着环境、生活习惯等的变化，SK的癌变率亦呈上升状态。经研究，SK 进展为侵袭性鳞癌的风险为0.25% ~ 20%，约60%的侵袭性鳞癌起源于SK。国外的研究显示SK多发生于男性，在英国，年龄超过40岁的人群中，男性患病率为 15.4%，女性为5.9%；而年龄超过70岁的人群中，男性患病率为 34%，女性为18%，可能与种族肤色、户外活动等相关。国内发病率尚无统计，但随着国人寿命的延长以及户外休闲活动的增加，其发病率亦有逐渐增加的趋势。

随着经济发展，果酸换肤因其适应症广泛，操作简便越来越受到医师和患者的欢迎，但是因其治疗效果和不良反应的产生与病人的选择、果酸的浓度、中和时间等因素密切相关，并且换肤后局部感染、接触性皮炎、愈合过程中的不当护理都会引起各种不良反应，虽然在临床上要求医师必须熟练掌握各种化学剥脱剂的效用，适应症和禁忌症，并严格按照临床操作规范实施，但是还是或多或少有不良反应发生。因此研制低刺激性，高活性的果酸换肤产品具有较大应用价值。

发明内容

本发明的目的是克服现有果酸换肤所引起的活性低、刺激性强的不足。

为此，本发明提供了一种果酸活肤组合物，主要由组合物A与组合物B组成，所述组合物A的的组分，按重量百分比计算为：纯化水28%~73%，甘醇酸20%~50%，葡萄糖酸3%~6%，乳糖酸2%~10%，苦杏仁酸2%~6%；组合物B的的组分，按重量百分比计算为：纯化水58.8%~90.99%，丁二醇3%~10%，甘油3%~15%，碳酸氢钠1.5%~4.0%、甘氨酸0.5%~2.0%、戊二醇1%~10%、苯扎氯铵0.01%~0.2%。

所述组合物A中的甘醇酸、葡萄糖酸、乳糖酸、苦杏仁酸四种果酸浓度的比例为8：1：1.2：1。

所述组合物B中的碳酸氢钠和甘氨酸的比例为2:1。

果酸活肤组合物的制备方法，包括如下步骤:

步骤一、按照以下组分及其重量准备原料：A部分：纯化水28%~73%，甘醇酸20%~50%，葡萄糖酸3%~6%，乳糖酸2%~10%，苦杏仁酸2%~6%；B部分：纯化水58.8%~90.99%，丁二醇3%~10%，甘油3%~15%，碳酸氢钠1.5%~4.0%、甘氨酸0.5%~2.0%、戊二醇1%~10%、苯扎氯铵0.01%~0.2%；

步骤二、A部分：将甘醇酸、葡萄糖酸、乳糖酸和苦杏仁酸按照8：1：1.2：1的比例混合在一起，加入纯化水至100%，搅拌至全部溶解；

步骤三、B部分：将碳酸氢钠和甘氨酸按2:1比例加入90±5℃热水中，搅拌混合均匀；

步骤四、待温度降至70±2℃时，加入丁二醇、甘油和戊二醇，搅拌混合均匀并保温10min；

步骤五、待温度降至40±5℃时，加入苯扎氯铵，搅拌混合均匀后出料。

所述B部分中，需用90±5℃热水溶解碳酸氢钠和甘氨酸。

所述A部分混合物的pH为1.0~3.0，B部分混合物的pH为8.0~10.0

本发明的有益效果：本发明的提供的这种果酸活肤组合物实现了多元（多代）果酸高浓度复配安全有效的换肤，避免单一甘醇酸换肤高浓度刺激性较大和低浓度效果不理想的缺点，多元果酸的复配能够补充不同类型果酸的缺陷，同时协同增强活肤效果并降低刺激性。同时自带的舒缓柔肤中和液能即时中和，不仅避免高浓度果酸对皮肤的破坏，同时能够舒缓滋润皮肤，从而减少术后不良反应，操作较为安全，不会产生后遗症。

以下将结合附图对本发明做进一步详细说明。

附图说明

图1是白兔脱毛后示意图。

图2 是白兔脱毛部位使用市售同类产品后安全性示意图。

图3是白兔脱毛部位使用本产品后安全性示意图一。

图4是白兔脱毛部位使用本产品后安全性示意图二。

图5是白兔脱毛部位使用本产品后安全性示意图三。

图6是白兔脱毛部位使用本产品后安全性示意图四。

图7是白兔脱毛部位使用本产品后安全性示意图五。

图8 是白兔耳示意图。

图9是白兔耳病理学切片示意图。

图10 是白兔耳痤疮模型示意图。

图11是白兔耳痤疮模型病理学切片示意图。

图12 是白兔耳痤疮模型使用市售同类产品后的示意图。

图13是白兔耳痤疮模型使用市售同类产品后的病理学切片示意图。

图14 是白兔耳痤疮模型使用本产品后的示意图一。

图15是白兔耳痤疮模型使用本产品后的病理学切片示意图一。

图16 是白兔耳痤疮模型使用本产品后的示意图二。

图17是白兔耳痤疮模型使用本产品后的病理学切片示意图二。

图18 是白兔耳痤疮模型使用本产品后的示意图三。

图19是白兔耳痤疮模型使用本产品后的病理学切片示意图三。

图20 是白兔耳痤疮模型使用本产品后的示意图四。

图21是白兔耳痤疮模型使用本产品后的病理学切片示意图四。

图22 是白兔耳痤疮模型使用本产品后的示意图五。

图23是白兔耳痤疮模型使用本产品后的病理学切片示意图五。

具体实施方式

为进一步阐述本发明达成预定目的所采取的技术手段及功效，以下结合附图及实施例对本发明的具体实施方式、结构特征及其功效，详细说明如下。

实施例1

为了克服现有透明质酸降解的方法的不足；本发明提供一种果酸活肤组合物，主要由组合物A与组合物B组成，所述组合物A的的组分，按重量百分比计算为：纯化水28%~73%，甘醇酸20%~50%，葡萄糖酸3%~6%，乳糖酸2%~10%，苦杏仁酸2%~6%；组合物B的的组分，按重量百分比计算为：纯化水58.8%~90.99%，丁二醇3%~10%，甘油3%~15%，碳酸氢钠1.5%~4.0%、甘氨酸0.5%~2.0%、戊二醇1%~10%、苯扎氯铵0.01%~0.2%。

所述组合物B中的碳酸氢钠和甘氨酸的比例为2:1。

果酸活肤组合物的制备方法，包括如下步骤:

所述B部分中，需用90±5℃热水溶解碳酸氢钠和甘氨酸。

所述A部分混合物的pH为1.0~3.0，B部分混合物的pH为8.0~10.0

实施例2

利用实施例1所述的方法，配置果酸活肤组合物，选取对应组分配置如下：

例1-例5通过以下步骤制备：

A部分：将甘醇酸、葡萄糖酸、乳糖酸和苦杏仁酸混合在一起，加入纯化水至100%，搅拌至全部溶解。

B部分：

（1）将碳酸氢钠和甘氨酸加入90±5℃热水中，搅拌混合均匀。

（2）待温度降至70±2℃时，加入丁二醇、甘油和戊二醇，搅拌混合均匀并保温10min。

（3）待温度降至40±5℃时，加入苯扎氯铵，搅拌混合均匀后出料。

对例1-例5进行白兔背部脱毛后使用进行安全性测试，并与市售同类产品做对比，具体操作为用软刷涂抹适量（大约1ml）A部分溶液至兔背部皮肤上，观察兔皮肤变化，当出现红斑、发白（大约2分钟）时，喷B部分液体，至无泡沫产生为止，用纱布吸干。结果如图1-图7所示，其中：图1是白兔脱毛示意图；图2 是市场同类产品的白兔脱毛安全性测试示意图；图3是例1所示的使用本产品的白兔脱毛安全性测试示意图；图4是例2所示的使用本产品的白兔脱毛安全性测试示意图；图5是例3所示的使用本产品的白兔脱毛安全性测试示意图；图6是例4所示的使用本产品的白兔脱毛安全性测试示意图；图7是例5所示的使用本产品的白兔脱毛安全性测试示意图。

结果显示：本发明果酸活肤组合物具有良好的安全性，总体安全性优于市售同类产品（灼伤白斑较少），可以满足市场的需求。

用例1-5进行白兔耳痤疮模型（Kligman法造模）治疗，并与市售同类产品做对比，研究其有效性，结果如图8-图23所示，其中：图8 是白兔耳示意图；图9是白兔耳病理学切片示意图；图10 是白兔耳痤疮模型示意图；图11是白兔耳痤疮模型病理学切片示意图；图12是白兔耳痤疮模型使用市场同类产品后示意图；图13是白兔耳痤疮模型使用市场同类产品后的病理学切片示意图；图14 是白兔耳痤疮模型使用例1所示的本产品后的示意图；图15是白兔耳痤疮模型使用例1所示的本产品后的病理学切片示意图；图16 是白兔耳痤疮模型使用例2所示的本产品后的示意图；图17是白兔耳痤疮模型使用例2所示的本产品后的病理学切片示意图；图18 是白兔耳痤疮模型使用例3所示的本产品后的示意图；图19是白兔耳痤疮模型使用例3所示的本产品后的病理学切片示意图；图20 是白兔耳痤疮模型使用例4所示的本产品后的示意图；图21是白兔耳痤疮模型使用例4所示的本产品后的病理学切片示意图；图22 是白兔耳痤疮模型使用例5所示的本产品后的示意图；图23是白兔耳痤疮模型使用例5所示的本产品后的病理学切片示意图。

结果显示：本发明果酸活肤组合物总体有效性优于市售同类产品，具体表现在使用果酸活肤组合物后整个皮片厚度变薄，柔软度增加，丘疹变平减少，皮肤基本恢复正常健康状态，表皮和毛囊上皮的颗粒层变薄，真皮、表皮交界渐渐清楚，未见毛囊漏斗部扩大如壶状，有较少真皮炎症细胞浸润。

以上内容是结合具体的优选实施方式对本发明所作的进一步详细说明，不能认定本发明的具体实施只局限于这些说明。对于本发明所属技术领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明构思的前提下，还可以做出若干简单推演或替换，都应当视为属于本发明的保护范围。

Claims

1.一种果酸活肤组合物，其特征在于：主要由组合物A与组合物B组成，所述组合物A的的组分，按重量百分比计算为：纯化水28%~73%，甘醇酸20%~50%，葡萄糖酸3%~6%，乳糖酸2%~10%，苦杏仁酸2%~6%；组合物B的的组分，按重量百分比计算为：纯化水58.8%~90.99%，丁二醇3%~10%，甘油3%~15%，碳酸氢钠1.5%~4.0%、甘氨酸0.5%~2.0%、戊二醇1%~10%、苯扎氯铵0.01%~0.2%。

2.如权利要求1所述的果酸活肤组合物，其特征在于：所述组合物A中的甘醇酸、葡萄糖酸、乳糖酸、苦杏仁酸四种果酸浓度的比例为8：1：1.2：1。

3.如权利要求1所述的果酸活肤组合物，其特征在于：所述组合物B中的碳酸氢钠和甘氨酸的比例为2:1。

4.如权利要求1所述的果酸活肤组合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤:

5.如权利要求4所述的果酸活肤组合物的制备方法，其特征在于：所述B部分中，需用90±5℃热水溶解碳酸氢钠和甘氨酸。

6.如权利要求4所述的果酸活肤组合物的制备方法，其特征在于：A部分混合物的pH为1.0~3.0，B部分混合物的pH为8.0~10.0。