CN110583658B - Taiwanin H在制备除草剂中的应用 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了Taiwanin H在制备除草剂中的应用。所述Taiwanin H化合物、其结构类似物和/或其药学上可接受的盐制备成为除草剂进行应用；所述Taiwanin H的结构如式Ⅰ所示。所述Taiwanin H来源于植物，在自然界存在顺畅的降解途径，残留低、污染少、环保性高；本发明首次发现Taiwanin H对杂草具有抑制作用，经其处理后的杂草，根的生长变缓，鲜重抑制率显著，从而抑制杂草的正常生长，可制备成为除草剂进行应用；同时所述Taiwanin H对多种双子叶杂草、单子叶杂草和水生杂草均表现出较好的抑制根生长的作用，具有广谱性，应用范围广；且所述Taiwanin H其结构与现有除草剂不同，还可为除草剂的创制提供模板借鉴；因此，在理论和实际上均有明显的意义。
Description
技术领域
本发明涉及农药研发技术领域，更具体地，涉及Taiwanin H在制备除草剂中的应用。
背景技术
除草剂通过控制杂草的生长，解决杂草与作物争水争肥、引起农作物减产的问题。同时，随着农村劳动力外出务工现象日益普遍，耕作栽培制度也随着变化，除草剂用量迅速增加。因此，其在农业生产中的作用和地位也越来越重要。
化学除草剂因常年大面积使用，一则导致杂草抗药性增强，再则多种化学除草剂因降解速度慢常常导致后茬作物出现药害。而植物源除草剂具有降解速度快、安全性高、环境污染少、对人畜低毒的特点，受到大众青睐，符合国家农药减量增效的政策。
本课题组在天然源农药研究过程中，筛选出秃杉这种植物具有良好的生物活性。在对其除草活性研究过程中，发现了多种化学成分具有明显除草活性，可用于农业领域防治杂草。
木脂素是一类自然界中广泛存在的二聚苯丙素衍生物，根据文献报告，这类物质具有多种生物活性。如抗肿瘤活性，作用中枢神经系统，病毒抑制作用，平滑肌解痉作用，杀虫作用等。其中，芳基萘类木脂素是由取代的苯丙素氧化聚合而成的天然产物，根据萘环的不饱和程度又分为芳基萘、芳基二氢萘和芳基四氢萘三种类型，研究报道其有抗肿瘤、抗有丝分裂和杀虫等作用。
发明内容
本发明的目的在于提供Taiwanin H在制备除草剂中的应用。本课题组在发现秃杉除草活性基础上，进行系统跟踪分离，得到Taiwanin H，其属于芳基萘类木脂素；并首次发现其除草活性，可制备成为除草剂用于杂草防治领域。
本发明的另一目的在于提供一种包含有所述Taiwanin H、其结构类似物和/或其药学上可接受的盐的除草剂。
本发明的还一目的在于提供一种由所述Taiwanin H、其结构类似物和/或其药学上可接受的盐与其他除草药物混配组成的除草组合物。
本发明的上述目的是通过以下方案予以实现的：
Taiwanin H在制备除草剂中的应用，所述Taiwanin H化合物，其结构类似物和/或其药学上可接受的盐制备成为除草剂进行应用；所述Taiwanin H的结构如式Ⅰ所示：
通过试验发现，Taiwanin H对双子叶杂草如胜红蓟、薇甘菊、三叶鬼针草、龙葵、马齿苋、反枝苋、荔枝草、车前草等，单子叶杂草如牛筋草、稗草、马唐等，以及水生杂草浮萍(单子叶)、大薸(单子叶)、水绵(结合藻纲)等均表现出明显的抑制作用；经其处理后，上述杂草的根的生长受到明显抑制，生长变缓，鲜重抑制率显著；由此表明，化合物Taiwanin H，其结构类似物和/或其药学上可接受的盐制备可开发成除草剂使用。
优选地，所述除草剂还包括农药剂型中常用的辅料。
优选地，所述除草剂的剂型为乳油、可湿性粉剂、水分散性粒剂、可溶粒剂、微乳剂、水乳剂、泡腾片剂、悬浮剂或颗粒剂。
优选地，所述除草剂用于防治和/或预防所述除草剂用于防治和/或预防双子叶杂草、单子叶杂草或水生杂草中的一种或多种杂草。
更优选地，所述双子叶杂草为胜红蓟、薇甘菊、三叶鬼针草、龙葵、马齿苋、反枝苋、荔枝草或车前草等中的一种或多种。
更优选地，所述单子叶杂草为牛筋草、稗草或马唐等中的一种或多种。
更优选地，所述水生杂草为浮萍(单子叶)、大薸(单子叶)或水绵(结合藻纲) 等中的一种或多种。
本发明同时还保护包括所述Taiwanin H、其结构类似物和/或其药学上可接受的盐的一种除草剂。
优选地，所述Taiwanin H、其结构类似物和/或其药学上可接受的盐质量百分比为1～70％，余量为辅料。
优选地，所述除草剂的剂型为乳油、可湿性粉剂、水分散性粒剂、可溶粒剂、微乳剂、水乳剂、泡腾片剂、悬浮剂或颗粒剂。
一种包括上述Taiwanin H、其结构类似物和/或其药学上可接受的盐，以及一种或多种市面上常用除草剂组成的除草剂组合物也在本发明的保护范围之内。
优选地，所述Taiwanin H、其结构类似物和/或其药学上可接受的盐质量百分比为1～50％，余量为辅料和/或除草药物。
优选地，所述除草剂组合物的剂型为乳油、可湿性粉剂、水分散性粒剂、可溶粒剂、微乳剂、水乳剂、泡腾片剂、悬浮剂或颗粒剂。
与现有技术相比，本发明具有以下有益效果：
所述Taiwanin H来源于植物，在自然界存在顺畅的降解途径，残留低、污染少、环保性高；本发明首次发现Taiwanin H具有抑制杂草根的生长作用，经其处理后的杂草，根的生长变缓，鲜重抑制率显著，从而抑制杂草的正常生长，可制备成为除草剂进行应用；同时所述Taiwanin H对多种双子叶杂草、单子叶杂草和水生杂草均表现出较好的抑制根生长的作用，具有广谱性，应用范围广；
此外，所述Taiwanin H还可与其他除草药物组合制备成为混剂应用，效果显著；且所述Taiwanin H其结构与现有除草剂不同，还可为除草剂的创制提供模板借鉴；因此，在理论和实际上均有明显的意义。
具体实施方式
下面结合具体实施例对本发明做出进一步地详细阐述，所述实施例只用于解释本发明，并非用于限定本发明的范围。下述实施例中所使用的试验方法如无特殊说明，均为常规方法；所使用的材料、试剂等，如无特殊说明，为可从商业途径得到的试剂和材料。
实施例1 化合物Taiwanin H的分离
植物秃杉茎皮干燥粉碎后，用甲醇提取，浓缩后得到甲醇提取物。提取物经甲醇溶解、水悬浮后，依次用石油醚、乙酸乙酯萃取，得到乙酸乙酯层萃取物。
乙酸乙酯提取物先用氯仿/甲醇系统进行硅胶柱层析，再经TLC合并后。结合采用活性追踪，对活性部分再用石油醚/丙酮、石油醚/乙酸乙酯、氯仿/乙酸乙酯依次进行硅胶柱层析后，再经葡聚糖凝胶Sephadex LH-20分离，净化后，可得到Taiwanin H。
实施例2 Taiwannin H的除草活性
通过小杯法，测定了Taiwanin H对不同种类杂草的除草活性，结果见表1。
表1 Taiwanin H的除草活性(50mg/L，7d)
| 杂草种类 | 根长抑制率(％) | 鲜重抑制率(％) |
| 胜红蓟(Ageratum conyzoides L.) | 100.00±0.00 | 88.98±3.22 |
| 薇甘菊(Mikania micrantha Kunth) | 100.00±0.00 | 81.02±0.34 |
| 龙葵(Solanum nigrum L.) | 100.00±0.00 | 69.78±1.66 |
| 马齿苋(Portulaca oleracea L.) | 100.00±0.00 | 71.02±0.65 |
| 反枝苋(Amaranthus retroflexus L.) | 100.00±0.00 | 70.52±3.65 |
| 荔枝草(Saluia plebeia R.Br) | 100.00±0.00 | 63.92±1.19 |
| 车前草(Plantago asiatica L.) | 100.00±0.00 | 68.50±0.79 |
| 荷莲荳草(Drymaria diandra Blume) | 100.00±0.00 | 60.11±1.10 |
| 浮萍(Lemna minor L.) | 93.86±1.46 | 75.23±0.65 |
| 凹头苋(Amaranthus lividus L.) | 91.88±1.03 | 80.62±1.76 |
| 夜香牛(Vernonia cinerea(L.)Less.) | 79.82±0.48 | 62.60±2.24 |
| 三叶鬼针草(Bidens pilosa L.) | 78.56±2.79 | 62.14±1.34 |
| 苣荬菜(Sonchus arvensis L) | 62.99±3.99 | 68.83±1.32 |
| 小飞蓬(Conyza canadensis(L.)Cronq) | 59.89±2.31 | 58.13±1.23 |
| 牛筋草(Eleusine indica(L.)Gaertn) | 50.24±3.37 | 46.09±3.06 |
| 光头稗(Echinochloa colonum(L.)Link) | 48.03±2.92 | 47.90±1.47 |
从表1可以看出，TaiwaninH对胜红蓟、薇甘菊、龙葵、马齿苋、反枝苋、荔枝草、车前草、荷莲荳草、浮萍、凹头苋等表现出极明显的抑制作用，50mg/L处理7d 后，根长抑制率均超过了90％，大部分达到100％，说明具有优异的除草活性。
最后所应当说明的是，以上实施例仅用以说明本发明的技术方案而非对本发明保护范围的限制，对于本领域的普通技术人员来说，在上述说明及思路的基础上还可以做出其它不同形式的变化或变动，这里无需也无法对所有的实施方式予以穷举。凡在本发明的精神和原则之内所作的任何修改、等同替换和改进等，均应包含在本发明权利要求的保护范围之内。
Claims (4)
1.Taiwanin H在制备除草剂中的应用，其特征在于，所述Taiwanin H化合物和/或其药学上可接受的盐制备成为除草剂进行应用；所述Taiwanin H的结构如式Ⅰ所示：
所述除草剂用于防治龙葵、马齿苋、荔枝草、车前草、荷莲荳草、凹头苋、夜香牛、苣荬菜或小飞蓬。
2.根据权利要求1所述应用，其特征在于，所述除草剂还包括农药剂型中常用的辅料。
3.根据权利要求1所述应用，其特征在于，所述除草剂的剂型为乳油、可湿性粉剂、水分散性粒剂、可溶粒剂、微乳剂、水乳剂、泡腾片剂、悬浮剂或颗粒剂。
4.根据权利要求1所述应用，其特征在于，所述除草剂中，Taiwanin H和/或其药学上可接受的盐质量百分比为1～70％，余量为辅料。
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