CN110354011B - 一种蚊虫叮咬舒缓液及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明属于植物提取物应用领域，具体涉及一种蚊虫叮咬舒缓液及其制备方法。该蚊虫叮咬舒缓液包括以下组分及其重量份数：皮肤调理剂0.1‑1份、植物提取物0.5‑5份、二元醇类化合物5‑15份、稳定剂0.01‑0.05份、乳化剂0.01‑0.1份、增溶剂0.01‑0.05份和溶剂75‑95份，制得的舒缓液可以显著提高皮肤的致痒阈值，抑制蚊虫叮咬引起的皮肤红肿，达到显著的消肿止痒效果且效果维持时间长，还能显著降低乙二胺四乙酸二钠、乙醇等对皮肤的刺激性。

Description

一种蚊虫叮咬舒缓液及其制备方法

技术领域

本发明属于植物提取物应用领域，具体涉及一种蚊虫叮咬舒缓液及其制备方法。

背景技术

夏季蚊虫肆虐，人体容易被蚊虫叮咬而引起皮肤局部瘙痒、红肿，甚至引发皮炎，虫咬皮炎是夏季皮肤科中最常见的皮炎之一。并且，蚊虫叮咬之后，来自蚊虫的唾液、毒液和分泌物中含有多种抗原成分，进入人体皮肤后，会与人体内的抗体产生免疫反应，引起体内释放组胺，引起过敏，严重时个别患者还会出现局部大疱、出血性坏死等严重反应，非常影响患者的日常生活和工作。

蚊虫叮咬后的治疗一般先以抗过敏、止痒为主。现有的用于蚊虫叮咬止痒消肿的药物多为西药，如皮炎平、艾洛松等，长期使用不仅会产生抗药性，还有可能使创面色素沉淀，进而引起创面皮肤萎缩、继发感染等副作用。而用于蚊虫叮咬的止痒涂抹液，如花露水、风油精等，疗效维持时间短，含有大量的乙醇等刺激性成分，容易刺激皮肤，且含有的防腐剂大多是合成化学成品，对人体也具有一定的潜在风险。如中国专利申请CN107281034A公开了一种植物精华舒缓液及其制备方法，该舒缓液由薄荷醇、尾穗苋提取物、春榆根提取物、积雪草提取物、无花果提取物、乙醇、EDTA二钠等组分制成，可以有效的舒缓蚊虫叮咬造成的瘙痒、肿胀等症状，但其含有的EDTA二钠和乙醇都具有一定的刺激性，容易造成皮肤的不适，并且其效果维持时间短，需要增加使用的频率才能达到相应的效果。

因此，迫切需要提供一种显著降低刺激性、消肿止痒效果显著且维持时间长的蚊虫叮咬舒缓液及其制备方法。

发明内容

本发明旨在提供一种显著降低刺激性、消肿止痒效果显著且维持时间长的蚊虫叮咬舒缓液及其制备方法。

为了达到上述目的，本发明采用以下技术方案：

一种蚊虫叮咬舒缓液，包括以下组分及其重量份数：皮肤调理剂0.1-1份、植物提取物0.5-5份、二元醇类化合物5-15份、稳定剂0.01-0.05份、乳化剂0.01-0.1份、增溶剂0.01-0.05份和溶剂75-95份。

进一步地，包括以下组分及其重量份数：皮肤调理剂0.1-0.5份、植物提取物0.5-3份、二元醇类化合物10-15份、稳定剂0.02-0.05份、乳化剂0.05-0.1份、增溶剂0.01-0.03份和溶剂80-95份。

更进一步地，所述植物提取物由樟脑、薄荷醇、尾穗苋籽提取物、春榆根提取物、无花果提取物和积雪草提取物组成。

进一步地，所述尾穗苋籽提取物的制备方法包括以下步骤：

将尾穗苋籽粉碎，加入重量体积比为5-20的水，超声5-30min，过滤，去掉滤液，滤渣加入重量体积比为10-50的60-95％乙醇溶液，回流提取0.5-3h，过滤，滤渣同样方法再提取1次，合并两次滤液，浓缩、干燥、粉碎，即得。

更进一步地，所述无花果提取物的制备方法包括以下步骤：

将无花果果实榨汁，静置、过滤，得无花果果汁和无花果渣，将无花果渣加入重量体积比为5-50倍量的水，回流提取0.5-2h，过滤，滤渣同样方法再提取1次，合并两次滤液和无花果果汁，加入体积比为4-8倍量的无水乙醇，震荡混匀，1-4℃条件下静置过夜，离心，底层干燥、粉碎，即得。

进一步地，所述皮肤调理剂选自乙基己基甘油、柠檬酸钠、柠檬酸、普鲁兰多糖、羧甲基壳寡糖、甘油、氢化卵磷脂和神经酰胺中的一种或多种。

更进一步地，所述二元醇类化合物选自甲基丙二醇、丁二醇、1,2-己二醇、乙二醇和戊二醇中的一种或多种。

进一步地，所述稳定剂为乙二胺四乙酸二钠，所述乳化剂为C12-14链烷醇聚醚-12，所述增溶剂为氢化蓖麻油，所述溶剂为水和乙醇。

更进一步地，所述蚊虫叮咬舒缓液的制备方法包括以下步骤：

取相应量乳化剂、增溶剂和二元醇类化合物加入相应量的溶剂中，加热至60-80℃搅拌溶解，降温至30-45℃，加入相应量的皮肤调理剂、植物提取物和稳定剂，混合均匀，过滤，即得。

另外的，本发明还提供了一种所述蚊虫叮咬舒缓液的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：

取相应量乳化剂、增溶剂和二元醇类化合物加入相应量的溶剂中，加热至60-80℃搅拌溶解，降温至30-45℃，加入相应量的皮肤调理剂、植物提取物和稳定剂，混合均匀，过滤，即得。

本发明具有以下优点：

(1)本发明一种蚊虫叮咬舒缓液可以显著提高豚鼠的致痒阈值，抑制二甲苯所致小鼠耳肿胀，达到显著的消肿止痒效果。

(2)本发明中以尾穗苋籽提取物、无花果提取物等植物提取物作为主要的功效成分，安全性高，消肿止痒效果好，并且可以显著降低乙二胺四乙酸二钠、乙醇等对皮肤的刺激性。

(3)本发明中采用普鲁兰多糖、羧甲基壳寡糖等作为皮肤调理剂，达到肌肤抗氧化、保湿等效果，并且其中的普鲁兰多糖和羧甲基壳寡糖还能显著延长舒缓液的使用效果保持时间。

具体实施方式

以下通过实施例形式的具体实施方式，对本发明的上述内容作进一步的详细说明。但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下实施例。

其中，本发明所用试剂为本领域常用试剂，均可购于常规试剂生产销售公司。

实施例1-3一种蚊虫叮咬舒缓液

以表1组分及其重量份数制成。

表1实施例1-3组分及重量份数

制备方法：取相应量乳化剂、增溶剂和二元醇类化合物加入相应量的溶剂中，加热至75℃搅拌溶解，降温至40℃，加入相应量的皮肤调理剂、植物提取物和稳定剂，混合均匀，过滤，即得。

其中，尾穗苋籽提取物的制备方法：将尾穗苋籽粉碎，加入重量体积比为10的水，超声15min，过滤，去掉滤液，滤渣加入重量体积比为25的70％乙醇溶液，回流提取1h，过滤，滤渣同样方法再提取1次，合并两次滤液，浓缩、干燥、粉碎，即得。

无花果提取物的制备方法：将无花果果实榨汁，静置、过滤，得无花果果汁和无花果渣，将无花果渣加入重量体积比为20倍量的水，回流提取1h，过滤，滤渣同样方法再提取1次，合并两次滤液和无花果果汁，加入体积比为5倍量的无水乙醇，震荡混匀，4℃条件下静置过夜，离心，底层干燥、粉碎，即得。

对比例1一种蚊虫叮咬舒缓液

与实施例1不同之处在于，对比例1去掉普鲁兰多糖，增加水的重量份数至47.28份，其余参数及操作参考实施例1。

对比例2一种蚊虫叮咬舒缓液

与实施例1不同之处在于，对比例2中尾穗苋籽提取物的制备方法为：将尾穗苋籽粉碎，加入重量体积比为25的70％乙醇溶液，回流提取1h，过滤，滤渣同样方法再提取1次，合并两次滤液，浓缩、干燥、粉碎，即得；其余参数及操作参考实施例1。

对比例3一种蚊虫叮咬舒缓液

与实施例1不同之处在于，对比例3中无花果提取物的制备方法为：将无花果果实榨汁，静置、过滤，得无花果果汁和无花果渣，将无花果渣加入重量体积比为20倍量的水，回流提取1h，过滤，滤渣同样方法再提取1次，合并两次滤液，加入体积比为5倍量的无水乙醇，震荡混匀，4℃条件下静置过夜，离心，底层干燥、粉碎，即得；其余参数及操作参考实施例1。

实验例1外源性组胺诱导的豚鼠皮肤致痒后的治疗效果实验

1.实验材料：实施例1-3和对比例1-3制备的舒缓剂。

2.实验对象：80只SPF级豚鼠，体重300-400g，雌雄各半，随机分为模型对照组、阳性对照组(皮炎平，国药准字H20080010，华润三九医药股份有限公司)、实施例1-3组和对比例1-3组。

3.实验方法：将豚鼠右下肢足背部的被毛剔除，不损伤表皮，各组动物按0.1ml/只涂抹相应药物于剔除被毛的豚鼠右下肢，模型组给予等量的纯净水，连续给药2天；第3天用粗砂纸擦伤豚鼠右下肢足背脱毛处，面积约1cm²，各组相应给药1h后，在创面处按0.05ml/只滴加0.01％组胺，此后每隔3min按0.01％或0.1％间隔浓度递增滴加，每次滴加量仍为0.05ml/只，直至豚鼠出现回头舔舐右后足，以此时所给予的组胺总量(μg)作为致痒阈，记录各组实验数据。

4.实验结果：

表2外源性组胺诱导的豚鼠皮肤致痒实验结果

组别	致痒阈值(组胺总量/μg)
		模型组	45.0±16.3
阳性对照组(皮炎平)	255.0±78.4<sup>**</sup>
		实施例1	240.0±75.2<sup>**</sup>
实施例2	230.0±82.5<sup>**</sup>
		实施例3	225.0±80.6<sup>**</sup>
对比例1	185.0±85.7<sup>*</sup>
		对比例2	130.0±79.9<sup>*</sup>
对比例3	145.0±82.8<sup>*</sup>

注：与模型组相比，^*P<0.05，^**P<0.01。

由表2可知，本发明实施例1-3制备的舒缓液可以显著提高豚鼠的致痒阈值，且效果与阳性对照组相近。而对比例1-3制备的舒缓液与模型组相比，虽然也能在一定程度上提高豚鼠的致痒阈值，但其提高效果明显差于实施例1。

实验例2对二甲苯所致小鼠耳肿胀的治疗效果实验

1.实验材料：实施例1-3和对比例1-3制备的舒缓剂。

2.实验对象：80只SPF级KM小鼠，体重20-25g，雌雄各半，随机分为模型对照组、阳性对照组(皮炎平，国药准字H20080010，华润三九医药股份有限公司)、实施例1-3组和对比例1-3组。

3.实验方法：于各组动物的右耳双面均匀涂抹相应受试物，模型组给予等量的纯净水，连续给药2天；末次给药30min后，在小鼠右耳双面按0.05ml/只的量均匀涂抹二甲苯，左耳给予等量的蒸馏水；给予二甲苯2h后，颈椎脱臼法处死小鼠，取下左右耳片，用0.8cm打孔机打孔称重，以左右耳重量差为肿胀度，记录各组实验数据并计算肿胀抑制率。

4.实验结果：

表3对二甲苯所致小鼠耳肿胀的治疗结果

由表3可知，本发明实施例1-3制备的舒缓液可以显著抑制二甲苯所致小鼠耳肿胀，但是消肿效果稍差于阳性对照组。而对比例1-3制备的舒缓液与模型组相比，虽然也能在一定程度上抑制二甲苯所致小鼠耳肿胀，但其抑制效果明显差于实施例1。

实验例3刺激性实验

1.实验材料：实施例1-3和对比例1-3制备的舒缓剂。

2.实验对象：随机筛选120位身体健康志愿者作为实验对象，平均分为6组，每组20人，分别为实施例1-3组和对比例1-3组。

3.实验方法：

量取0.020ml舒缓液放入斑试器(面积30mm²、深度1mm)小室内，用低致敏胶带将加有舒缓液的斑试器贴敷于受试者的前臂曲侧，用手掌轻压使之均匀地贴敷于皮肤上，持续贴敷24h后，拿掉斑试器后的30min、24h和48h按表4标准观察皮肤反应，并记录观察结果。

表4皮肤反应评分等级标准

4.实验结果：

表5刺激性实验结果

组别	30min	24h	48h
				实施例1	0	0	0
实施例2	0	0	0
				实施例3	0	0	0
对比例1	0.3	0.5	0.6
				对比例2	1.1	1.6	2.4
对比例3	1.3	1.9	2.7

由表5可知，本发明实施例1-3制备的舒缓液评分等级均为0，刺激性小，安全性高；而对比例1-3制备的舒缓液均存在不同程度的刺激性，其中，对比例2-3(分别改变尾穗苋籽提取物和无花果提取物的提取方法)评分等级在1.1-2.7之间，刺激性较大。

实验例4使用性能测试

1.实验材料：实施例1和对比例1-3制备的舒缓剂。

2.实验对象：随机筛选200位身体健康志愿者作为实验对象，平均分为4组，每组50人，分别为实施例1组和对比例1-3组。

3.实验方法：

志愿者在蚊虫叮咬后使用相应的舒缓液3天，记录首次涂抹舒缓液后再次瘙痒的时间，及瘙痒、红肿的改善情况。

4.实验结果：

表6舒缓液使用性能实验结果

由表6可见，本发明实施例1制备的舒缓液可以明显改善蚊虫叮咬后的瘙痒、红肿等症状，且涂抹后可以在4.5h内缓解志愿者的瘙痒情况。而对比例1(没有普鲁兰多糖)的效果保持时间显著降低，对比例2-3(分别改变尾穗苋籽提取物和无花果提取物的提取方法)明显改善率则显著降低，无改善率也有一定程度的升高。

上述实施例仅例示性说明本发明的原理及其功效，而非用于限制本发明。任何熟悉此技术的人士皆可在不违背本发明的精神及范畴下，对上述实施例进行修饰或改变。因此，举凡所属技术领域中具有通常知识者在未脱离本发明所揭示的精神与技术思想下所完成的一切等效修饰或改变，仍应由本发明的权利要求所涵盖。

Claims (3)

1.一种蚊虫叮咬舒缓液，其特征在于，包括以下组分及其重量份数：皮肤调理剂0.761份、植物提取物1.72份、二元醇类化合物10-15份、稳定剂0.02-0.05份、乳化剂0.05-0.1份、增溶剂0.01-0.03份和溶剂80-95份；

所述皮肤调理剂由普鲁兰多糖0.3份、乙基己基甘油0.05份、柠檬酸钠0.1份、柠檬酸0.05份、甘油0.25份、氢化卵磷脂0.01份和神经酰胺-3 0.001份组成；

所述植物提取物由樟脑1份、薄荷醇0.6份、尾穗苋籽提取物0.04份、春榆根提取物0.02份、无花果提取物0.05份和积雪草提取物0.01份组成；

所述尾穗苋籽提取物的制备方法包括以下步骤：将尾穗苋籽粉碎，加入重量体积比为5-20的水，超声5-30min，过滤，去掉滤液，滤渣加入重量体积比为10-50的60-95％乙醇溶液，回流提取0.5-3h，过滤，滤渣同样方法再提取1次，合并两次滤液，浓缩、干燥、粉碎，即得；

所述无花果提取物的制备方法包括以下步骤：将无花果果实榨汁，静置、过滤，得无花果果汁和无花果渣，将无花果渣加入重量体积比为5-50倍量的水，回流提取0.5-2h，过滤，滤渣同样方法再提取1次，合并两次滤液和无花果果汁，加入体积比为4-8倍量的无水乙醇，震荡混匀，1-4℃条件下静置过夜，离心，底层干燥、粉碎，即得；

所述二元醇类化合物选自甲基丙二醇、丁二醇、1,2-己二醇、乙二醇和戊二醇中的一种或多种；

所述稳定剂为乙二胺四乙酸二钠，所述乳化剂为C12-14链烷醇聚醚-12，所述增溶剂为氢化蓖麻油，所述溶剂为水和乙醇。

2.根据权利要求1所述蚊虫叮咬舒缓液，其特征在于，所述蚊虫叮咬舒缓液的制备方法包括以下步骤：取相应量乳化剂、增溶剂和二元醇类化合物加入相应量的溶剂中，加热至60-80℃搅拌溶解，降温至30-45℃，加入相应量的皮肤调理剂、植物提取物和稳定剂，混合均匀，过滤，即得。

3.根据权利要求1所述蚊虫叮咬舒缓液的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：取相应量乳化剂、增溶剂和二元醇类化合物加入相应量的溶剂中，加热至60-80℃搅拌溶解，降温至30-45℃，加入相应量的皮肤调理剂、植物提取物和稳定剂，混合均匀，过滤，即得。