CN1102565A

CN1102565A - 一种含有氨基酸和维生素a的脂质体化妆品

Info

Publication number: CN1102565A
Application number: CN 93114073
Authority: CN
Inventors: 梁玉增
Original assignee: Beijing Institute of Petrochemical Technology
Current assignee: Beijing Institute of Petrochemical Technology
Priority date: 1993-11-08
Filing date: 1993-11-08
Publication date: 1995-05-17

Abstract

本发明涉及一种含氨基酸和维生素A的脂质体化妆品，本发明利用脂质体的复合结构，将氨基酸包埋在脂质体的内部水相内，将维生素A包埋在脂质体的双分子层之间，构成水-油-水复合体系的氨基酸、维生素A脂质体，使脂质体对皮肤活性成分的包埋率大大提高；此外，利用丙二醇和乙醇的混合液作为脂质体稳定剂，可降低生产成本。本化妆品能增加皮肤营养，延缓皮肤衰老，保持皮肤湿润。

Description

本发明涉及化妆品配制品领域，特别涉及含有氨基酸和维生素A的脂质体化妆品。

脂质体是一种双分子层膜的微胶囊，结构上类似于人体细胞。微胶囊直径为几百至几千

。根据其结构和直径的大小，可分为单层大泡囊、多层大泡囊和单层小泡囊，由不同的制备工艺可制得不同的泡囊。其中，脂质体的双分子层膜类似于人体细胞膜，一般由表面活性剂分子构成，厚度约50

＜张志鸿、刘文龙，《膜生物物理学》，210～248页;Akimuto，A.，et al，Angew、chem，Int，Ed.Engl，20，90（1981）＞。双分子层膜脂质体由双层两亲分子组成，亲油的尾部取向双层的中间排列，而极性集团从载体内部向外层定向放射式排列。由于它的特殊结构，使它在化妆品中获得了广泛的应用。大多数化妆品用和药用脂质体由各种天然的，半合成的和合成的磷脂所组成，其主要组成一般是卵磷脂，本发明所用脂质体就是卵磷脂。

人体由6×10¹³个细胞所组成，它们表成极大的膜，例如组织细胞膜面积共约达35000平方米，在它们的磷脂双民支中嵌入蛋白质、糖原蛋白、糖原磷脂和胆甾醇。当磷脂以皮肤药剂和化妆品形式用于皮肤上时，它们极易与皮肤表面和内部的蛋白质、糖类和类脂体产生缔合作用，首先磷脂表面键接到角质层的角蛋白上，这一层膜使皮肤具亲油性，它稍具封闭性作用，降低通过表皮的水分损失，这特别适用于干性皮肤;其次，脂质体中未键接的磷酯可进入更深的皮层，即入皮层中被吸收;在多元不饱和磷脂中化学键合的亚油酸使皮脂腺功能提高并被角质层吸收的磷脂部分水解，从而产生一些游离亚油酸并被分布于表皮中。可见脂质体能增加细胞膜的液动性和渗透性，脂质体的主要用途之一是作为药物载体使用，如果在其中再加入有效成分，则可使局部使用的脂质体同时具有脂质体和有效成分的双重功能。

脂质体主要是研究用于药物载体而发展起来的，作为药物载体可以显著提高药物疗效和降低药物副作用，但是，如何使包埋药物的脂质体和病位合起来一直是脂质体药物载体研究的难题，因而限制了脂质体的临床应用。将脂质体包埋皮肤活性成分作为化妆品使用，脂质体直接作用于人体皮肤上，就不存在脂质体对营养物质的输送问题。脂质体包埋皮肤活性成分作为化妆品使用，主要优势为：（1）促皮渗透作用：脂质体和人体皮肤的亲合性很强，可以显著提高皮肤对活性成分的吸收率。（2）缓释作用：脂质体可以缓慢释放所包埋的皮肤活性成分，以长时间保持皮肤湿润。（3）对活性成分的保护作用：因为皮肤活性成分包埋在脂质体内部，可免于被风干和氧化（特开昭73-97831;EP 0461333）。

氨基酸是人体的主要营养成分，对人体皮肤直接补加氨基酸，可以使皮肤细胞通过直接吸收氨基酸获得营养，从而提高皮肤细胞活性。维生素A对于维持上皮组织完整和活化皮肤细胞起有效作用，口服维生素A被人体吸收后到达皮肤上的量很少，因而直接对皮肤补加维生素A是一种有效的方法。将氨基酸和维生素A混和使用可以有效地增加皮肤细胞活性，使皮肤光亮而富有弹性，而目前尚未有这样的化妆品问世。

卵磷脂是一种天然的表面活性剂物质，主要从蛋黄和大豆中提取。其主要成分为磷脂酰胆碱，另含有少量的磷脂酰乙醇胺、磷脂酰肌醇和磷脂酸。卵磷脂是构成人体细胞膜的主要组分。卵磷脂作为化妆品的一种组分使用，主要用于皮肤保湿作用（张志鸿、刘文龙，《膜生物物理学》，210～248页）。

目前已有一些专利报道用卵磷脂脂质体包埋VE和VA作为化妆品使用，如包埋VA和VE以及辅酶Q10的卵磷脂脂质体（EP 0461，333）。由于VA和VE是脂溶性物质，仅能包埋在脂质体的双分子层之间，不能充分发挥脂质体对活性成分的包埋率，另外，辅酶作为脂质体的稳定剂，价格昂贵。

本发明目的在于：提供一种脂质体化妆品，该化妆品利用脂质体的特殊结构，使其不仅包埋脂溶性物质而且也能包埋亲水性物质，充分发挥脂质体对活性成分的包埋率，提高皮肤对营养成分的吸收率;同时价格较低，美容化妆效果更好。

本发明脂质体化妆品的目的是这样实现的：所提供的含氨基酸和维生素A的脂质体化妆品的配方如下（重量份）：

作为蛋黄提取物卵磷脂 1～3

含有混合氨基酸20%的氨基酸水溶液 5～11

维生素A 0.1～0.6

作为脂质体稳定剂的丙二醇和乙醇的任意配比混合液 1～5

去离子水 80～92

香料适量

本发明优点明显：脂质体球体内部有很大的亲水相体积，可以包埋较多的亲水性物质。本发明充分利用了脂质体的复合结构，将氨基酸包埋在脂质体的内部水相内，将VA包埋在脂质体的双分子层之间，构成了水-油-水复合体系的氨基酸VA脂质体，使脂质体对皮肤活性成分的包埋率大大提高，有效地提高皮肤对氨基酸和维生素的吸收率。另外，利用丙二醇和乙醇的混合液作为脂质体稳定剂，可以降低生产成本，具有实用价值。包埋氨基酸和维生素A的卵磷脂脂质体，作为营养人体皮肤的化妆品使用，具有许多传统化妆品不具备的优势。本发明除充分利用脂质体作为化妆品的功能外，使脂质体化妆品在组成、功能和生产上更具完善，能增加皮肤营养，延缓皮肤衰老，通过对所包埋物质的缓慢释放，可长时间保持皮肤湿润。

以下对本发明进行详细说明。

本发明含氨基酸和维生素A的脂质体化妆品的配方（重量份）如下：

作为蛋黄提取物卵磷脂 1～3

含有混合氨基酸20%的氨基酸水溶液 5～11

维生素A 0.1～0.6

作为脂质体稳定剂的丙二醇和乙醇的任意配比混合液 1～5

去离子水 80～92

香料适量

在以上配方中，如作为脂质体的卵磷脂小于1重量份，则其对氨基酸和维生素A的包埋率太低，达不到化妆预期效果;如果含量太高，则卵磷脂浓度太大，形不成稳定结构的化妆品，同样达不到好的化妆效果;氨基酸含量如其20%氨基酸水溶液高于11重量份，则体系酸性太大，不利于脂质体的形成和稳定，如含量过少，又达不到预期化妆效果;维生素A被包埋在脂质体双分子层内，如其含量太高，则将卵磷脂的分子排列秩序打乱，不能形成稳定的脂质体;以丙二醇和乙醇混合液作为稳定剂时，太高和太低都达不到良好稳定效果。

本发明脂质体化妆品的制法如下：

化学制备例1 取1.5g卵磷脂溶于20ml溶剂中（如玉米油等），加入0.3gVA制成溶液。取8g氨基酸水溶液，倒入卵磷脂和维生素A的溶液中，使之充分分散，制成水/油型乳液。将乳液倒入90g均速搅拌的去离子水中，在氮气保护下，2小时内逐步升温到20℃，并于80℃下搅拌30～60分钟，冷却至常温。加入5g丙二醇和乙醇的混合液，加入适量香料即得脂质体皮肤营养液。

化学制备例2 取1g卵磷脂和0.1g维他命A放入80g去离子水中，适当搅拌至无块状存在，加入10g氨基酸水溶液，于52-58℃的水浴中恒温15-20分钟，在此温度下用探头式超声波发生仪作用20-30分钟，液体由乳液变为透明，冷却至常温加入5g丙二醇，加入适量香料即得脂质体皮肤营养液。

如欲做成脂质体面霜，则取上述配方的脂质体乳液配入适量聚乙烯醇以及香料即成，例如取上述脂质体乳液88～93重量份配入聚乙烯醇7～12重量份，再加适量香料即成。

包埋氨基酸和维生素A的卵磷脂脂体乳状液，性能测试如下：

（1）pH范围：6～8;

（2）稳定性：-12℃贮存24小时和40℃贮存24小时无分层和沉淀现象;

（3）感官和味觉：细腻、润滑、无刺激性气味;

（4）皮肤湿润效果：将包埋氨基酸和维生素A的卵磷脂脂质体乳液和由氨基酸、维生素A、卵磷脂和去离子水组成的混合液分别涂在人体皮肤上，1小时以后发现涂混合液的皮肤已经干燥，涂脂质体乳液的皮肤继续保持湿润。

Claims

1、一种含氨基酸和维生素A的脂质体化妆品，其特征在于：成分和含量(重量份)如下：

作为蛋黄提取物卵磷脂 1～3

含有混合氨基酸20%的氨基酸水溶液 5～11

维生素A 0.1～0.6

作为脂质体稳定剂的丙二醇和乙醇的任意配比混合液 1～5

去离子水 80～92。

香料适量