CN110179748A - 一种缓解眼部炎症及过敏症状滴眼液及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种缓解眼部炎症及过敏症状滴眼液及其制备方法，主要涉及眼部外用药剂领域。包括以下重量百分比的组分：纯净水69％～99％、透明质酸钠0.01％～10％、甘草酸苷盐0.01％～10％、氯化钠0.1％～5％、Beta葡聚糖0.1％～5％、牛磺酸0.01％～1％、1,3‑丁二醇0.005％～0.2％。本发明不含有任何违禁成分，无毒副作用、安全、可靠。

Description

一种缓解眼部炎症及过敏症状滴眼液及其制备方法

技术领域

本发明涉及眼部外用药剂领域，具体是一种缓解眼部炎症及过敏症状滴眼液及其制备方法。

背景技术

眼科常见炎症及过敏症状包括过敏性结膜炎、春季结膜炎等。抗炎抗过敏滴眼液的类型主要有肥大细胞稳定剂、组胺受体拮抗剂和糖皮质激素类滴眼液等。辅助用药包括血管收缩剂、非甾体抗炎药和人工泪液等。其作用原理如下：(1)肥大细胞稳定剂：这类药也叫过敏介质阻释剂，如色甘酸钠滴眼液、奈多罗米钠和洛度沙胺滴眼液。作用机制是通过稳定肥大细胞膜，制止因抗原与肥大细胞膜表面IgE抗体交联而释放组胺、白三烯、5-羟色胺、缓激肽等致敏介质，从而预防过敏反应的发生。(2)组胺受体拮抗剂：如依美斯汀滴眼液。它可以拮抗已经释放的炎症介质组胺的生物活性而减轻患者症状。(3)糖皮质激素类滴眼液：如可的松、氢化可的松、泼尼松、地塞米松滴眼液。糖皮质激素抑制肥大细胞介质释放，阻断炎症细胞趋化，减少结膜中肥大细胞及嗜酸性粒细胞数量，阻止花生四烯酸及其代谢产物的产生等生物活性。(4)非甾体类抗炎药：如普拉洛芬眼液、酮咯酸氨丁三醇滴眼液、氟比洛芬钠滴眼液、吲哚美辛滴眼液等。非甾体抗炎药直接抑制环氧化酶活性，阻止前列腺素合成，减少白三烯生成。对缓解眼痒、结膜充血等症状有缓解作用。(5)血管收缩剂：如盐酸萘甲唑啉滴眼液、轻甲唑啉滴眼液。盐酸萘甲唑啉是一种人工合成的拟肾上腺素药。对末梢血管有强力的收缩作用，可以缓解因过敏及炎症引起的眼充血症状。(7)人工泪液：如羧甲基纤维素钠滴眼液、玻璃酸钠滴眼液和右旋糖酐滴眼液。人工泪液可以稀释肥大细胞释放的炎症介质，同时可改善因角膜上皮损伤引起的异物感。

值得注意的是，现有的眼科常见的缓解眼部炎症及过敏症状的滴眼液存在多种不足之处。例如，长期滴用糖皮质激素类滴眼液可能会导致糖皮质激素性青光眼、白内障和继发眼部感染，更适于短期应用。连续长期使用血管收缩剂类滴眼液易引发反跳性充血，闭角型青光眼患者忌用，高血压、甲状腺功能亢进者慎用。此外，由于右旋糖酐为兴奋剂，体育运动员慎用。因此，本发明的目的是提供与已知产品相比对眼部炎症及过敏症状具有缓解作用，但其不会导致使用含有肥大细胞稳定剂、组胺受体拮抗剂和糖皮质激素类、血管收缩剂、非甾体抗炎药等滴眼液产品时会出现的副作用。

发明内容

本发明的目的在于提供一种缓解眼部炎症及过敏症状滴眼液及其制备方法，它能够缓解眼部炎症及过敏症状，不含有任何违禁成分，无毒副作用、安全、可靠。

本发明为实现上述目的，通过以下技术方案实现：

一种缓解眼部炎症及过敏症状的滴眼液，包括以下重量百分比的组分：纯净水69％～99％、透明质酸钠0.01％～10％、甘草酸苷盐0.01％～10％、氯化钠0.1％～5％、Beta葡聚糖0.1％～5％、牛磺酸0.01％～1％、1,3-丁二醇0.005％～0.2％。

进一步的，包括以下重量百分比的组分：纯净水90％～98％、透明质酸钠0.05％～5％、甘草酸苷盐0.05％～5％、氯化钠0.5％～1％、beta葡聚糖0.5％～2％、牛磺酸0.02％～0.5％、1,3-丁二醇0.01％～0.12％。

进一步的，所述透明质酸钠的分子量为400KDa～800KDa。

进一步的，所述甘草酸苷盐包括甘草酸苷一钠、甘草酸苷二钠、甘草酸苷三钠、甘草酸苷一钾、甘草酸苷二钾、甘草酸苷三钾、甘草酸苷单胺、甘草酸苷二胺、甘草酸苷三胺的一种或几种。在现有技术中一般使用甘草酸二钠、甘草酸二钾、甘草酸单胺或以上物质的混合物。

进一步的，通过以下方法制得：

S1：在搅拌状态下向纯净水中加入透明质酸钠、氯化钠、1,3-丁二醇，搅拌至均匀分散状，备用；

S2：将步骤S1所得溶液搅拌，向其内加入甘草酸苷盐、beta葡聚糖、牛磺酸，匀质搅拌，出料，灭菌，即得所述的缓解眼部炎症及过敏症状的滴眼液。

进一步的，具体应用时，可以与药剂学上可以接受的载体、基质或辅料混合，制成滴剂、喷雾剂、冲洗剂的形式用作眼部外用药剂。

具体应用时，可以与药剂学上可以接受的PH控制剂，调整PH至生理上可以耐受的PH。使其不低于6.5。

进一步的，优选的pH控制剂包括氢氧化钠、磷酸钠、柠檬酸钠和其它生理上可耐受的缓冲体系例如磷酸盐或柠檬酸盐缓冲剂。上述限度与通常用于眼药水的pH值对应，其由粘膜相容性确定。

作为本发明的另一方面，一种缓解眼部炎症及过敏症状滴眼液的制备方法，通过以下方法制得：

S1：在搅拌状态下向纯净水中加入透明质酸钠、氯化钠、1,3-丁二醇，搅拌至均匀分散状，备用；

S2：将步骤S1所得溶液搅拌，向其内加入甘草酸苷盐、beta葡聚糖、牛磺酸，匀质搅拌，出料，灭菌，即得所述的缓解眼部炎症及过敏症状的滴眼液。

对比现有技术，本发明的有益效果在于：

1，本发明所提供的滴眼液能够“缓解眼部炎症及过敏症状”，具体地讲，是指使眼角膜保持湿润，缓解较轻程度的眼结膜充血或者减轻受刺激的眼结膜肿胀，同时改善因角膜损伤引起的异物感及眼干、瘙痒症状。特别可以用于由感冒或由变应原(例如，花粉、灰尘等)引起的眼角膜或结膜刺激。除此之外，还可能因干燥空气等所导致的眼部干燥而引起眼角膜或结膜刺激。如果制成滴眼液使用，可以减轻因药物依赖引起的眼角膜或粘膜刺激。

2，因本发明提供的制剂不含有任何违禁成分(如重金属，激素，毒素、非允许化学物质等)，所以无毒副作用、安全、可靠。

3.本发明所提供的制剂可以和含有肥大细胞稳定剂、组胺受体拮抗剂和糖皮质激素类、血管收缩剂、非甾体抗炎药等滴眼液共同使用。为了降低使用含有肥大细胞稳定剂、组胺受体拮抗剂和糖皮质激素类、血管收缩剂、非甾体抗炎药等滴眼液带来的副作用，可将它们的使用剂量减少一半以上。

具体实施方式

下面结合具体实施例，进一步阐述本发明。应理解，这些实施例仅用于说明本发明而不用于限制本发明的范围。此外应理解，在阅读了本发明讲授的内容之后，本领域技术人员可以对本发明作各种改动或修改，这些等价形式同样落于本申请所限定的范围。

实施例1：一种缓解眼部炎症及过敏症状的滴眼液

该制剂包括如下质量百分比的组分：透明质酸钠0.03％、甘草酸苷二钠0.05％、氯化钠0.7％、Beta葡聚糖0.2％、牛磺酸0.05％、1,3-丁二醇0.3％、剩余组分为纯净水。

实施例2：一种缓解眼部炎症及过敏症状的滴眼液

该制剂包括如下质量百分比的组分：透明质酸钠0.04％、甘草酸苷单胺0.04％、氯化钠0.6％、Beta葡聚糖0.4％、牛磺酸0.1％、1,3-丁二醇0.3％、剩余组分为纯净水。

实施例3：一种缓解眼部炎症及过敏症状的滴眼液的制备方法

使用实施例2的配方，且制备方法，包括如下步骤：

1)在搅拌状态下向纯净水中加入透明质酸钠、氯化钠、1,3-丁二醇，搅拌至均匀分散状，备用；

2)步骤1)所得溶液在搅拌状态下向其内加入甘草酸苷盐、牛磺酸、beta葡聚糖，恒温匀质搅拌，备用；

3)将步骤2)所得溶液经0.22um微孔滤膜过滤灭菌；

4)将步骤3)所得溶液分装。

本发明所述的缓解眼部炎症及过敏症状的滴眼液为透明的液体，有微弱的特殊气味，pH值为6.5～7.4，该产品应于阴凉干燥处密封保存，可稳定存放1年以上。

实施例4：验证试验

将本发明实施例1、实施例2的滴眼液进行功效实验，具体如下：

实验1：

实验对象：年龄20-70岁的人群，选眼部有不同炎症症状的男性和女性一共31例。

实验方法：每天取实施例所提供的滴眼液滴于眼部3～5次，每次1～2滴，53天为一个疗程。

疗效标准：1、治愈：眼部炎症症状完全消失；2、显效：眼部炎症症状明显缓解；3、有效：眼部炎症症状部分缓解；3、无效：使用前后无变化。

使用效果如下表：

实验2：

实验对象：年龄20-70岁的人群，选眼部有不同过敏症状的男性和女性一共34例。

实验方法：每天取实施例所提供的制剂滴于眼部3～5次，每次1～2滴，3天为一个疗程。

疗效标准：1、治愈：眼部过敏症状完全消失；2、显效：眼部过敏症状明显缓解；3、有效：眼部过敏症状部分缓解；3、无效：使用前后无变化。

使用效果如下表：

Claims (9)

1.一种缓解眼部炎症及过敏症状的滴眼液，其特征在于，包括以下重量百分比的组分：纯净水69％～99％、透明质酸钠0.01％～10％、甘草酸苷盐0.01％～10％、氯化钠0.1％～5％、Beta葡聚糖0.1％～5％、牛磺酸0.01％～1％、1,3-丁二醇0.005％～0.2％。

2.根据权利要求1所述一种缓解眼部炎症及过敏症状的滴眼液，其特征在于，包括以下重量百分比的组分：纯净水90％～98％、透明质酸钠0.05％～5％、甘草酸苷盐0.05％～5％、氯化钠0.5％～1％、beta葡聚糖0.5％～2％、牛磺酸0.02％～0.5％、1,3-丁二醇0.01％～0.12％。

3.根据权利要求1所述一种缓解眼部炎症及过敏症状的滴眼液，其特征在于，所述透明质酸钠的分子量为400KDa～800KDa。

4.根据权利要求1所述一种缓解眼部炎症及过敏症状的滴眼液，其特征在于，所述甘草酸苷盐包括甘草酸苷一钠、甘草酸苷二钠、甘草酸苷三钠、甘草酸苷一钾、甘草酸苷二钾、甘草酸苷三钾、甘草酸苷单胺、甘草酸苷二胺、甘草酸苷三胺的一种或几种。

5.根据权利要求1或2所述一种缓解眼部炎症及过敏症状的滴眼液，其特征在于，通过以下方法制得：

S1：在搅拌状态下向纯净水中加入透明质酸钠、氯化钠、1,3-丁二醇，搅拌至均匀分散状，备用；

S2：将步骤S1所得溶液搅拌，向其内加入甘草酸苷盐、beta葡聚糖、牛磺酸，匀质搅拌，出料，灭菌，即得所述的缓解眼部炎症及过敏症状的滴眼液。

6.根据权利要求1所述一种缓解眼部炎症及过敏症状的滴眼液，其特征在于，具体应用时，可以与药剂学上可以接受的载体、基质或辅料混合，制成滴剂、喷雾剂、冲洗剂的形式用作眼部外用药剂。

7.根据权利要求1所述一种缓解眼部炎症及过敏症状的滴眼液，其特征在于，具体应用时，可以与药剂学上可以接受的PH控制剂，调整PH至生理上可以耐受的PH。

8.根据权利要求7所述一种缓解眼部炎症及过敏症状的滴眼液，其特征在于，所述PH控制剂包括氢氧化钠、磷酸钠、柠檬酸钠、以及其它生理上可耐受的缓冲体系。

9.根据权利要求1-6任一项所述的一种缓解眼部炎症及过敏症状滴眼液的制备方法，其特征在于，通过以下方法制得：

S1：在搅拌状态下向纯净水中加入透明质酸钠、氯化钠、1,3-丁二醇，搅拌至均匀分散状，备用；

S2：将步骤S1所得溶液搅拌，向其内加入甘草酸苷盐、beta葡聚糖、牛磺酸，匀质搅拌，出料，灭菌，即得所述的缓解眼部炎症及过敏症状的滴眼液。