CN110025758A - 一种醒脑静口服凝胶制剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明提供一种醒脑静口服凝胶制剂及其制备方法，其由以下重量百分比的组分制备而成：中药提取物1‑5％、甜味剂0.2‑0.5％、保湿剂10‑20％、增稠剂0.3‑0.7％、pH调节剂0.2‑0.5％，余量为水；其中，所述甜味剂选自：木糖醇、低聚木糖、麦芽糖或低聚半乳糖中的一种或任意几种；所述保湿剂为丙二醇；所述增稠剂选自：卡波姆934、卡拉胶、魔芋胶、黄原胶、琼脂、明胶中的一种或多种；所述pH调节剂选自盐酸或氢氧化钠。该凝胶剂可包裹醒脑静药物制剂，隔药物的不良味道，克服后遗症或者老年患者吞咽困难的问题，提高药物服用的依从性；同时提高药物在胃肠道的滞留时间，使药物吸收更完全。

Description

一种醒脑静口服凝胶制剂及其制备方法

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体地说，涉及一种醒脑静自口服凝胶制剂及其制备方法。

背景技术

脑卒中，俗称中风，是由于脑部血管病变而导致的身体部分功能丧失的突发性病变，按其发病和治疗的不同阶段，分为先兆期、急性发作期、恢复期和后遗症期四个阶段。临床上治疗脑卒中主要是采用多种化学药物联合治疗，且其重点主要是针对该疾病的急性发作期的治疗，对于病人中风恢复期，尤其是中风后遗症期患者的治疗药物，还是停留在传统剂型，未有针对性的开发新剂型，因此，寻找和开发安全有效，且提高服药者的顺应性脑卒中恢复期治疗药物具有十分重要的意义。

醒脑静处方是由祖国医学传统名方“安宫牛黄丸”减味而成，处方中，麝香开窍醒神，为君药；栀子清热泻火解毒，以清心包之火，为臣药；郁金、冰片芳香辟秽，通窍开闭，以加强麝香开窍醒神之效，为佐药、使药。主要用于治疗：1.急性脑出血、脑梗塞肺性脑病、癫痫、中枢感染、高血压脑病、病毒性脑炎、脑缺血、电击伤，及各种病因引起的意识障碍，如颅脑外伤、中风、中枢神经系统感染、肝昏迷、药物毒物中毒、酒精中毒煤气中毒、中暑等；2、急性脑血管意外；3、退中枢性高热，疗效很好，是临床治疗上述疾病的急救必备用药。但是，作为注射剂，由于市场价格昂贵，只适于临床急救用药，不适于恢复期的巩固治疗用药，病人在家中使用也很不方便。因此，开发一种成分含量高、生物利用度好、价格相对低廉，适用病人恢复期治疗的醒脑静口服制剂，具有广阔的市场前景。

现有醒脑静制剂仅为小容量注射剂，分别为2ml、5ml和10ml。

由于醒脑静中药提取物具有特殊的味道，具有苦、酸涩等刺激性味道，制备成口服制剂喉咙会有异物感和不适感；因此改剂型为口服制剂，病人接受度较差；尤其是老年人和儿童，会造成服药困难，依从性低，达不到治疗效果的情况。

口服凝胶剂为一种携带方便，口感佳，能提高病人用药依从性的新型剂型。现有口服凝胶制剂的实例如下：已上市口服凝胶有对乙酰氨基酚凝胶，为化药口服凝胶制剂；薏芽健脾凝胶等保健类的口服凝胶剂

但目前中药制备成口服凝胶制剂困难较多，特别是提取物中含有苦涩成分或纤维成分的中药，制备成口服凝胶制剂给服用带来不便。

本发明在开发口服凝胶制剂的过程中，使用现有口服凝胶制剂的技术无法达到标准要求，为此本发明对现有口服凝胶制剂的技术方案进行了多次改进并筛选出优质的配方和组分配比，为此提供了一种有效的醒脑静口服凝胶制剂。

发明内容

针对上述现有技术存在的不足，本发明的目的是提供一种醒脑静口服凝胶制剂及其制备方法，该制剂将有效成分溶解入药，在凝胶中分散均匀，以分子或高分子状态存在，阻隔药物的不良味道，克服后遗症或者老年患者吞咽困难的问题，提高药物服用的依从性；同时提高药物在胃肠道的滞留时间，使药物吸收更完全。

为实现上述目的，本发明采用下述技术方案：

本发明的凝胶剂，由醒脑静药物活性成分和制成凝胶剂所需要的辅料制成。

其中，醒脑静药物活性成分由下述重量份的药材为原料制备而成：人工麝香7.5份、郁金30份、栀子30份、冰片1份。具体是将人工麝香，郁金，栀子提取挥发油、然后和冰片混合得到中药提取物。其中人工麝香、郁金、栀子三味药材挥发油的制备采用水蒸气蒸馏进行提取获得。

为此，本发明提供一种醒脑静口服凝胶剂，其由以下重量百分比的组分制备而成：中药提取物1-5％、甜味剂0.2-0.5％、保湿剂10-20％、增稠剂0.3-0.7％、pH调节剂0.2-0.5％，余量为水；其中，所述甜味剂选自：木糖醇、低聚木糖、麦芽糖或低聚半乳糖中的一种或任意几种；所述保湿剂为丙二醇；所述增稠剂选自：卡波姆934、卡拉胶、魔芋胶、黄原胶、琼脂、明胶中的一种或多种；所述pH调节剂选自盐酸或氢氧化钠。

优选的，由以下重量百分比的组分制备而成：中药提取物2％、甜味剂0.5％、保湿剂10％、增稠剂0.5％、pH调节剂0.4％，余量为水；所述甜味剂为木糖醇；所述保湿剂为丙二醇；所述增稠剂为卡波姆934；所述pH调节剂为氢氧化钠。

本发明进一步提供一种醒脑静口服凝胶剂的制备方法，每100克的凝胶制剂的制备步骤为：

(1)称取栀子郁金粉碎，混合，加入总药材10-20倍量(g/mL)的水，水蒸气蒸馏，获得挥发油A，备用；

(2)称取人工麝香，入总药材10-20倍量(g/mL)的水，水蒸气蒸馏，获得挥发油B，备用；

(3)称取的冰片，粉碎成极细粉，用丙二醇溶解，备用。

(4)甜味剂用丙二醇溶解，备用；

(5)增稠剂加入到10倍质量的水中，搅拌均匀，溶胀过夜，向增稠剂水溶液中加入pH调节剂，搅拌，制成空白凝胶基质；

(6)将步骤(1)(2)(3)(4)制备的溶液加入到步骤(5)制备的空白凝胶制剂中，搅拌均匀，加水补足至100克，即得。

本发明制剂与醒脑静注射液相比较，具有以下优点：

1、醒脑静注射液具有特殊的味道，具有苦、酸涩等刺激性味道，直接用水吞服，喉咙会有异物感和不适感；改剂型为口服制剂，病人接受度较差；尤其是老年人和儿童，会造成服药困难，依从性低，达不到治疗效果的情况。

2、该制剂将有效成分溶解入药，在凝胶中分散均匀，提高药物在胃肠道的滞留时间，使药物吸收更完全。

本发明所述醒脑静口服凝胶剂，其配方和各组分重量配比是经过筛选获得的，筛选过程如下：

样品情况：

具体实施方式

下面通过具体实例对本发明进行进一步的阐述，应该说明的是，下述说明仅是为了解释本发明，并不对其内容进行限定。

实施例1：

有效成分与药用辅料的组成为：中药提取物2％、甜味剂0.2％、保湿剂10％、增稠剂0.3％、pH调节剂0.2％，余量为水。

甜味剂为低聚木糖，增稠剂为卡波姆934，保湿剂为丙二醇，pH调节剂为氢氧化钠。

制备方法：

(1)按重量份称取栀子郁金粉碎，混合，加入总药材10-20倍量(g/mL)的水，水蒸气蒸馏，获得挥发油A，备用；

(2)按重量份称取人工麝香，入总药材10-20倍量(g/mL)的水，水蒸气蒸馏，获得挥发油B，备用；

(3)将重量份称取的冰片，粉碎成极细粉，用丙二醇溶解，备用。

(4)将甜味剂用丙二醇溶解，备用；

(5)将增稠剂加入到10倍质量的水中，搅拌均匀，溶胀过夜，向增稠剂水溶液中加入pH调节剂，搅拌，制成空白凝胶基质；

(6)将步骤(1)(2)(3)(4)制备的溶液加入到步骤(5)制备的空白凝胶制剂中，搅拌均匀，加水补足至100克，即得。

实施例2：

有效成分与药用辅料的组成为：中药提取物3％、甜味剂0.3％、保湿剂15％、增稠剂0.5％、pH调节剂0.3％，余量为水。

甜味剂为麦芽糖，增稠剂为卡拉胶，保湿剂为丙二醇，pH调节剂为氢氧化钠。

制备方法：同实施实例1

实施例3：

有效成分与药用辅料的组成为：中药提取物4％、甜味剂0.5％、保湿剂10％、增稠剂0.5％、pH调节剂0.4％，余量为水。

甜味剂为低聚木糖，增稠剂为明胶，保湿剂为丙二醇，pH调节剂为氢氧化钠。

制备方法：同实施实例1。

Claims (3)

1.一种醒脑静口服凝胶剂，其特征在于，其由以下重量百分比的组分制备而成：中药提取物1-5％、甜味剂0.2-0.5％、保湿剂10-20％、增稠剂0.3-0.7％、pH调节剂0.2-0.5％，余量为水；其中，所述甜味剂选自：木糖醇、低聚木糖、麦芽糖或低聚半乳糖中的一种或任意几种；所述保湿剂为丙二醇；所述增稠剂选自：卡波姆934、卡拉胶、魔芋胶、黄原胶、琼脂、明胶中的一种或多种；所述pH调节剂选自盐酸或氢氧化钠。

2.根据权利要求1所述的醒脑静口服凝胶剂，其特征在于，由以下重量百分比的组分制备而成：中药提取物2％、甜味剂0.5％、保湿剂10％、增稠剂0.5％、pH调节剂0.4％，余量为水；所述甜味剂为木糖醇；所述保湿剂为丙二醇；所述增稠剂为卡波姆934；所述pH调节剂为氢氧化钠。

3.一种醒脑静口服凝胶制剂制备方法，其特征在于：

每100克的凝胶制剂的制备步骤为：

(1)称取栀子郁金粉碎，混合，加入总药材10-20倍量(g/mL)的水，水蒸气蒸馏，获得挥发油A，备用；

(2)称取人工麝香，入总药材10-20倍量(g/mL)的水，水蒸气蒸馏，获得挥发油B，备用；

(3)称取的冰片，粉碎成极细粉，用丙二醇溶解，备用。

(4)甜味剂用丙二醇溶解，备用；

(5)增稠剂加入到10倍质量的水中，搅拌均匀，溶胀过夜，向增稠剂水溶液中加入pH调节剂，搅拌，制成空白凝胶基质；

(6)将步骤(1)(2)(3)(4)制备的溶液加入到步骤(5)制备的空白凝胶制剂中，搅拌均匀，加水补足至100克，即得。