CN1099973A - 兽用驱虫药物复方制剂 - Google Patents

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CN 93111964
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邱则吟
刘崇义
张德洪
张孝蓉
刘光惠
张兴乾
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Institute Of Parasitic Disease Control Sichuan Academy Of Medical Sciences
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Institute Of Parasitic Disease Control Sichuan Academy Of Medical Sciences
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Abstract

本发明提供一种兽用驱虫药物复方制剂，以吡喹 酮和噻嘧啶为有效成分，与适量的辅剂和/或填料为 载体掺和而成，该复方制剂的剂型有片剂、舔剂、栓剂 等多种剂型，适用于驱除兽类绦虫和线虫等肠道寄生 虫，驱虫效果显著，无毒副作用，是一种广谱、高效、低 毒的兽用驱虫新药，特别对于猫、犬等宠物有极高的 经济价值。

Description

本发明是一种兽用药物，具体的说是用于兽类的驱虫药物。
目前常用治疗蠕虫病的药物中，除有丙硫咪唑、左旋咪唑、甲苯咪唑、噻嘧啶、敌百虫、氯硝柳氨及吡喹酮等外，尚有丙硫咪唑与吡喹酮伍用或噻嘧啶与敌百虫伍用治疗家畜寄生虫病的报道，也有吡喹酮与噻嘧啶伍用治疗人体肠道寄生虫的文献记载，但迄今未见吡喹酮与噻嘧啶伍用驱兽类寄生虫病的报道，更无该两种药物的复方制剂。
吡喹酮是一种新型广谱抗蠕虫药物，对各种绦虫和吸虫均有效，已被世界卫生组织推荐为治疗吸虫的首选药物，但对线虫基本无效；噻嘧啶主要对线虫有良效，其特点为驱虫作用快，服药后虫体迅速麻痹致死而被排出，24小时内排虫达高峰，48小时基本排出，但该药对绦虫和线虫基本无效。
本发明的目的在于提供一种服用方便的吡喹酮与噻嘧啶的复方制剂，它既克服了单用吡喹酮对线虫基本无效的不足，又克服了单用噻嘧啶对绦虫、吸虫效果甚微的缺点，两药伍用的复方制剂达到了高效、低毒、更为广谱的驱虫作用。
本发明的兽用驱虫药物复方制剂，是以吡喹酮与噻嘧啶为有效成分，与适量的辅料和/或填料为载体掺和而成的驱除兽类寄生虫的药物复方制剂，可制成片剂，胶囊，干糖浆，注射液，舔剂，颗粒剂，乳膏剂和栓剂等。该复方制剂各剂型可按一般制药工业已知方法制备。
药物配伍剂量根据不同治疗对象及采用的不同剂型而有所不同，其有效剂量范围采用吡喹酮2-50毫克/公斤和噻嘧啶2.5-60毫克/公斤伍用。
各剂型的辅料和/或填料分别为：
胶囊，甘糖浆，舔剂，散剂，颗粒剂可含有制药工业上常用的辅剂和/或填料，例如填充剂（如淀粉），赋形剂（如糖粉，糊精），矫味剂（如蜜糖）等。
片剂可含有制药工业上常用的辅剂和/或填料，例如填充剂（如淀粉），润滑剂（如硬脂酸镁），粘和剂（如糊精），助剂（如青甲基千维素钠），崩解剂（如淀粉）等。
乳膏剂可含有工业上常用的辅料和/或填料，例如透皮促进剂（如氯酮），助剂（如羟乙基胆固醇），表面活性剂（如吐温-80，单油酸山梨醇酯）稀释剂（如蒸馏水），赋形剂（如合成鲸腊）等。
栓剂可含有工业上常用的辅料和/或填料，例如透皮促进剂（如氯酮），助剂（如乙醇），辅形剂（如肉豆蔻酸异丙醋）等。
注射液含有助渗剂（如乙醇），溶剂（如蒸馏水）。
采用上述药物复方制剂对动物如小鼠，犬等作药效实验结果：吡喹酮和噻嘧啶的三个剂量组驱除绦虫，蛲虫和钩虫的阴转率和减虫率均为99.4%-100%。吡喹酮与噻嘧啶复方制剂对动物的肠道寄生虫均有良好的驱虫效果，在所使用的剂量范围内未发现鼠和犬有明显的毒副作用。
采用上述复方制剂的动物毒性检测：
1.小鼠一次灌胃急性半数致死量大于7.5克/千克。根据全国推荐毒物经口急性毒性分级标准属于基本无毒级。
2.小鼠一次腹腔注射急性半数致死量正落在等效应线的95%可信限范围内，提示该合并用药无增毒作用，乃属相加作用。
本发明的主要优点是：吡喹酮与噻嘧啶复方制剂是一种广谱、高效、低毒的兽用驱虫药，对家畜、家禽特别是猫，犬等宠物，使用方便，疗程短（一次顿服），排虫快，效果好，有较高的经济价值和实用意义。两药物复合具有一定的协同作用。该药有多种剂型，适于各类动物应用，使用方法简便。
实施例：下面是各剂型的实施方案，以进一步说明本发明的内容。
例一.
含以下药物组份的片剂，按药物制剂工艺学方法制备：
组份        用量        作用
吡喹酮        300克        主药
噻嘧啶        10克        主药
淀粉        60克        填充剂,崩解剂
淀粉浆(20%)        80毫升        粘和剂
硬脂酸镁        10克        润滑剂
滑石粉        4克        润滑剂
共制成0.4×1000片
例二.
含以下药物组份的片剂，按药物制剂工艺学方法制备：
组份        用量        作用
吡喹酮        250克        主药
噻嘧啶        10克        主药
PVP溶液(10%)        15毫升        粘和剂
淀粉        50克        填充剂,崩解剂
硬脂酸镁        8.5克        润滑剂
共制成0.32×1000片
例三.
含以下药物组份的片剂，按药物制剂工艺学方法制备：
组份        用量        作用
吡喹酮        25克        主药
噻嘧啶        25克        主药
淀粉        22克        填充剂
糊精(10%)        10克        粘和剂
淀粉浆(10%)        10克        粘和剂
羧甲基千维素钠        4克        助剂
硬脂酸镁        4克        润滑剂
共制成0.1×1000片
例四.
含以下药物组份的胶囊剂，按制剂工艺学方法制备：
组份        用量        作用
吡喹酮        12.5克        主药
噻嘧啶        125克        主药
淀粉        12.5克        填充剂
用4号胶囊共制成0.15×1000粒
例五.
含以下药物组份的舔剂，按药物制剂工艺学方法制备：
组份        用量        作用
吡喹酮        25克        主药
噻嘧啶        250克        主药
淀粉        25克        填充剂
蜜糖        150克        矫味剂
共制成1000份，临用前加入蜜糖拌匀。
例六.
含以下药物组份的散剂，按药物制剂工艺学方法制备：
组份        用量        作用
吡喹酮        150克        主药
噻嘧啶        75克        主药
淀粉        75克        稀释剂
共制成0.3×1000包
例七.
含以下药物组份的颗粒剂，按药物制剂工艺学方法制备：
组份        用量        作用
吡喹酮        75克        主药
噻嘧啶        150克        主药
淀粉        225克        填充剂
糖粉        500克        赋形剂
共制成1.0克×1000包
例八.
含以下药物组份的甘糖浆剂，按药物制剂工艺学方法制备：
组份        用量        作用
吡喹酮        250克        主药
噻嘧啶        12.5克        主药
糖粉        557.5克        矫味剂
糊精        180克        赋形剂
共制成1.0克×1000包
例九.
含以下药物组份的注射液，按药物制剂工艺学方法制备：
组份        用量        作用
吡喹酮        225克        主药
噻嘧啶        45克        主药
乙醇        470毫升        助溶剂
注射用水        1000毫升        溶剂
共制成1毫升×1000支
例十.
含以下药物组份的乳膏剂，按药物制剂工艺学方法制备：
组份        用量        作用
吡喹酮        135克        主药
噻嘧啶        45克        主药
氯酮        5克        透皮促进剂
羟乙基胆固醇        4克        助剂
吐温-80        45克        表面活性剂
山梨糖溶液        55毫升        助剂
合成鲸腊        75克        赋形剂
单油酸山梨醇脂        10克        表面活性剂
柠檬酸钠        5克        助剂
硬脂醇        120克        助剂
蒸馏水        501毫升        稀释剂
共制成1000份
例十一.
含以下药物组份的栓剂，按药物制剂工艺学方法制备：
组份        用量        作用
吡喹酮        45克        主药
噻嘧啶        135克        主药
乙醇        929毫升        助剂
氯酮        100毫升        透皮促进剂
肉豆蔻酸异丙醋        50毫升        辅形剂
共制成1000份

Claims (3)

1、一种兽用驱虫药物复方制剂，其特征是以吡喹酮与噻嘧啶为有效成分，与适量的辅剂和/或填料为载体掺和而成的药物复方制剂。
2、按权利要求1.所说的兽用驱虫药物复方制剂，其特征是所述制剂中含有吡喹酮2-50毫克和噻嘧啶2.5-60毫克。
3、按权利要求1.所说的兽用驱虫药物复方制剂，其特征是所述复方制剂的剂型有片型，胶囊剂，舔剂，散剂，颗粒剂，甘糖浆剂，注射液，乳膏剂和栓剂。
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Cited By (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1998003157A1 (de) * 1996-07-17 1998-01-29 Bayer Aktiengesellschaft Oral applizierbare granulate von hexahydropyrazinderivaten
CN1095660C (zh) * 1998-04-09 2002-12-11 中国农业科学院上海家畜寄生虫病研究所 一种吡喹酮缓释剂及制备方法
CN102283843A (zh) * 2011-06-29 2011-12-21 梁晓天 一种吡喹酮外用制剂及其制备方法和应用
CN108272764A (zh) * 2018-04-03 2018-07-13 高永鹏 一种含有诱食剂的可自主采食的吡喹酮片
CN109846842A (zh) * 2019-01-31 2019-06-07 四川省泰信动物药业有限公司 一种宠物用复方片剂及其制备方法
CN110151966A (zh) * 2019-06-27 2019-08-23 孙刚 一种兽用抗寄生虫复方药及其制备方法
CN114796224A (zh) * 2022-06-15 2022-07-29 南京医科大学 吡喹酮在抗肾纤维化疾病中的应用

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