CN109568201B - 抑制变色组合物、皮肤外用制剂及应用 - Google Patents

Abstract

本发明涉及皮肤外用制剂技术领域，为了解决目前皮肤外用制剂容易变色的问题，本发明公开了一种抑制变色组合物、皮肤外用制剂及应用，其中抑制变色组合物按照重量份计包括如下组分：焦亚硫酸钠：0.1‑10重量份；马齿苋提取液：1‑200重量份；脱羧肌肽HCL：1‑200重量份。包含本抑制变色组合物的皮肤外用制剂保持了皮肤外用制剂的美白、保湿等功效，同时消除了异物生成，保证了皮肤外用制剂的外观和品质如一。

Description

抑制变色组合物、皮肤外用制剂及应用

技术领域

本发明涉及皮肤外用制剂领域，尤其涉及一种抑制变色组合物、皮肤外用制剂及应用。

背景技术

本发明对于背景技术的描述属于与本发明相关的相关技术，仅仅是用于说明和便于理解本发明的内容，不应理解为申请人明确认为或推定申请人认为是本发明在首次提出申请的申请日的现有技术。

皮肤外用制剂的变色现象是指皮肤外用制剂在生产、储存、运输、使用过程产生的变黄或褐变现象，进而影响皮肤外用制剂的外观，且大大降低皮肤外用制剂的功效。传明酸是一种蛋白酶抑制剂，可直接阻碍黑色素细胞活性化，达到淡斑美白的效果。糖类化合物是分子结构中含有多羟基(2个或以上)的醛类或酮类的物质，如山梨糖醇、乙酰壳糖胺、海藻糖、蔗糖、木糖醇、麦芽糖醇、普鲁兰糖、赤藓醇、蘑菇葡聚糖、水解玉米淀粉、透明质酸钠等，糖类化合物还包括糖类衍生物如甲基硅烷醇甘露糖醛酸酯、甲基葡糖醇聚醚-20、癸基葡糖苷、木糖醇基葡糖苷、脱水木糖醇等。在皮肤护理方面糖类化合物是一种高效能的保湿剂，具有优异的皮肤吸收性，因此广泛且大量应用于皮肤外用制剂中。

褐变是食品中普遍存在的一种变色现象，其所含的氨基化合物如蛋白质、氨基酸及醛、酮等与还原糖相遇，经过一系列反应生成褐色聚合物的现象称为褐变反应。非酶糖化在人体中也是一种自然发生的过程，是糖分子与蛋白质或氨基酸之间发生的糖化(美拉德反应)，生成糖化产物。同样的在皮肤外用制剂产品中，高温条件下或者经时储存下，也会发生类似的褐变(美拉德)反应。作为高效美白剂的传明酸和高效保湿剂的糖类化合物，二者同时加入一个配方体系中会产生变色现象，即随着储存和使用时间的延长，颜色发生变化，由淡黄慢慢加深，尤其是高温一周(48℃,7d)即可变黄，颜色并不断加剧变深。这不仅严重影响了皮肤外用制剂的外观，且大大降低了传明酸和糖类化合物的功效，缩短了产品的货架期，给消费者带来一些比如产品变质的负面影响，降低了消费者再次购买的积极性。

发明内容

本发明实施例的目的是提供一种抑制变色组合物、皮肤外用制剂及应用，本发明实施例提供的抑制变色组合物抑制变色，保持了皮肤外用制剂的美白、保湿等功效，同时消除了异物生成，保证了皮肤外用制剂的外观和品质如一。

本发明实施例的目的是通过如下技术方案实现的：

本发明第一方面的实施例提供了一种抑制变色组合物，按照重量份计包括如下组分：

焦亚硫酸钠：0.1-10重量份；

马齿苋提取液：1-200重量份；

脱羧肌肽HCL：1-200重量份。

进一步的所述的马齿苋提取液为市售产品，购置于韩国百朗德公司BIOLAND Co.,Ltd/SOUTH KOREA。本发明第二方面的实施例提供了一种抑制变色组合物在皮肤外用制剂中的应用，所述的抑制变色组合物为上述的任一种抑制变色组合物。

本发明第三发面的实施例提供了一种皮肤外用制剂，所述的皮肤外用制剂包括上述的任一种抑制变色组合物。

进一步的，按质量百分含量计，包括如下组分：

传明酸：0.01-2％；

糖类化合物0.01-10％；

抑制变色组合物：0.021-4％；

余量为辅助成分，所述的辅助成分包括水。进一步的，所述的糖类化合物包括：单分子糖、双分子糖、多分子糖、大分子糖和糖类衍生物中的至少一种。

进一步的，所述的糖类化合物包括：山梨糖醇、乙酰壳糖胺、赤藓醇、木糖醇、海藻糖、蔗糖、麦芽糖醇、普鲁兰糖、透明质酸钠、水解透明质酸钠、蘑菇葡聚糖、糖类衍生物、木糖醇和木糖醇衍生物复配物中的至少一种。

进一步的，所述的糖类衍生物包括甲基硅烷醇甘露糖醛酸酯和/或甲基葡糖醇聚醚-20。

进一步的，所述的皮肤外用制剂为化妆水、面膜、乳液、霜。

所述的马齿苋提取液其有效成分为马齿苋(PORTULACA OLERACEA)提取物，有效含量为0.4％，其有效成分是马齿苋黄酮和马齿苋生物碱，具有抗炎、抗光毒性、抗氧化性。

借由上述方案，本发明抑制变色组合物、皮肤外用制剂及应用至少具备如下有益效果：

本申请克服了现有技术中抑制变色不明显，保持了传明酸美白和糖类化合物的保湿等功效，同时消除了异物生成，保证了皮肤外用制剂的外观和品质如一。

本申请的技术方案是通过提取物和抗氧化剂组合一组抑制变色组合物，抑制或消除传明酸和糖类化合物高温或经时变色。

附图说明

为了更清楚地说明本发明的技术方案，下面将对实施例描述中所需要使用的附图作简单地介绍：

图1为本发明抑制变色组合物、皮肤外用制剂及应用中抑制变色组合物用于传明酸和糖类组合物的抑制变色效果对比效果图；

图2为本发明抑制变色组合物、皮肤外用制剂及应用中皮肤外用制剂的效果对比效果图；

图3为本发明抑制变色组合物、皮肤外用制剂及应用中一些实施例和对比例的抑制变色组合物用于传明酸和糖类组合物的抑制变色高效液相色谱测试图；

图4为本发明抑制变色组合物、皮肤外用制剂及应用中另一些实施例和对比例的抑制变色组合物用于传明酸和糖类组合物的抑制变色高效液相色谱测试图。

具体实施方式

下面结合附图和实施例对本发明进行进一步的详细介绍，应当理解，附图和实施例是为了本领域技术人员更容易理解本发明的技术方案，而不能作为本发明保护范围的限定。

在下述介绍中，术语“第一”、“第二”仅为用于描述的目的，而不能理解为指示或暗示相对重要性。下述介绍提供了本发明的多个实施例，不同实施例之间可以替换或者合并组合，因此本发明也可认为包含所记载的相同和/或不同实施例的所有可能组合。因而，如果一个实施例包含特征A、B、C，另一个实施例包含特征B、D，那么本发明也应视为包括含有A、B、C、D的一个或多个所有其他可能的组合的实施例，尽管该实施例可能并未在以下内容中有明确的文字记载。

本发明第一方面的实施例提供了一种抑制变色组合物，按照重量份计包括如下组分：

焦亚硫酸钠：0.1-10重量份；

马齿苋提取液：1-200重量份；

脱羧肌肽HCL：1-200重量份。

该抑制组合物中的一种单独作用于传明酸或者糖类化合物，均不能表现较好的抑制变色效果，但三者相互复配，可以达到较好的抑制变色效果，其中抗氧化剂焦亚硫酸钠，可以抑制糖类化合物转化的中间产物Schiffs碱或糖胺类的生成，进一步的抑制美拉德反应进行；脱羧肌肽HCL是一种二肽，具有抗氧化性，脱羧肌肽HCL作用于传明酸和糖类化合物，具有消除或抑制中间氧化应激的副产物并消除自由基如羟基自由基和过氧化物自由基的生成；马齿苋提取液有效成分是马齿苋黄酮和马齿苋生物碱，也具有一定的抗氧化作用，作用机理是马齿苋黄酮和马齿苋生物碱可以作用于糖类化合物，抑制或消除其氧化或水解中间产物的生成，并消除或抑制自由基的生成。

上述方案已经可以实现抑制皮肤外用制剂变色的目的，下面在此基础上给出优选方案：

在本发明的一些实施例中，所述的：马齿苋提取液主要有效成分是马齿苋黄酮和马齿苋生物碱，具有抗炎和抗氧化作用。

在本发明的另一些实施例中，所述的马齿苋提取物是经过如下方法提取的：

所述的马齿苋提取液为市售产品，购置于韩国百朗德公司BIOLAND Co.,Ltd/SOUTH KOREA。

进一步的，所述的马齿苋提取液其有效成分为马齿苋(PORTULACA OLERACEA)提取物，有效含量为0.4％，其有效成分是马齿苋黄酮和马齿苋生物碱，具有抗炎、抗光毒性、抗氧化性。

在本发明的另一些实施例中，将上述的任一种抑制变色组合物应用到皮肤外用制剂中。

在本发明的另一些实施例中，提供了包含上述抑制变色组合物的皮肤外用制剂，按质量百分含量计，包括如下组分：

传明酸：0.01-2％

糖类化合物0.01-10％

抑制变色组合物：0.021-4％；

余量为辅助成分，所述的辅助成分包括水。

该抑制组合物中的一种单独作用于传明酸或者糖类化合物，均不能表现较好的抑制变色效果，但三者相互复配，可以达到较好的抑制变色效果，其中抗氧化剂焦亚硫酸钠，可以抑制糖类化合物转化的中间产物Schiffs碱或糖胺类的生成，进一步的抑制美拉德反应进行；脱羧肌肽HCL是一种二肽，具有抗氧化性，脱羧肌肽HCL作用于传明酸和糖类化合物，具有消除或抑制中间氧化应激的副产物并消除自由基如羟基自由基和过氧化物自由基的生成；马齿苋提取液有效成分是马齿苋黄酮和马齿苋生物碱，也具有一定的抗氧化作用，作用机理推测是马齿苋黄酮和马齿苋生物碱可以作用于糖类化合物，抑制或消除其氧化或水解中间产物的生成，并消除或抑制自由基的生成。在本发明的另一些实施例中，所述的糖类化合物包括：单分子糖、双分子糖、多分子糖、大分子糖和糖类衍生物中的至少一种。

在本发明的另一些实施例中，所述的糖类化合物包括：山梨糖醇、乙酰壳糖胺、赤藓醇、木糖醇、海藻糖、蔗糖、麦芽糖醇、普鲁兰糖、透明质酸钠、水解透明质酸钠、蘑菇葡聚糖、糖类衍生物、木糖醇和木糖醇衍生物复配物中的至少一种。

在本发明的另一些实施例中，所述的糖类衍生物包括甲基硅烷醇甘露糖醛酸酯和/或甲基葡糖醇聚醚-20。

在本发明的另一些实施例中，所述的木糖醇衍生物复配物包括木糖醇，脱水木糖醇和木糖醇基葡糖苷中的至少一种。

所述的糖类化合物是皮肤外用制剂产品中常用到的原料，具有即时和长效保湿效果。举例代表了单分子糖、双分子糖、多分子糖、大分子糖和糖类衍生物中的至少一种。

所述的皮肤外用制剂为化妆水、面膜、乳液、霜。

上述实施例的抑制变色组合物克服了现有技术中抑制变色不明显，保持了传明酸美白和糖类化合物保湿等功效，同时消除了异物生成，保证了皮肤外用制剂的外观和品质如一。通过提取物和抗氧化剂组合一组抑制变色组合物，抑制或消除传明酸和糖类化合物高温或经时变色。

下面结合具体实施例对本发明申请方案作进一步阐述：

皮肤外用制剂储存期间发生的褐变反应，温度影响尤其较大，一般30℃以上褐变较快。以下具体实施例中选择高温48℃保存30d,观察变色情况。

变色基质中的糖类化合物选择单分子多羟基醇如山梨糖醇作为对比例和实施例，单分子糖如乙酰壳糖胺作为对比例和实施例，双分子糖选择海藻糖作为对比例和实施例，多分子糖选择普鲁兰糖作为对比例和实施例，大分子糖选择透明质酸钠作为对比例和实施例，糖类衍生物选择ALGISIUM C2、作为对比例和实施例，单糖及其衍生物复配物选择AQUAXYL作为对比例和实施例。

图1为抑制变色组合物用于传明酸和糖类组合物的抑制变色效果对比效果图；图2为皮肤外用制剂的效果对比效果图；图3为本发明抑制变色组合物、皮肤外用制剂及应用中一些实施例和对比例的抑制变色组合物用于传明酸和糖类组合物的抑制变色高效液相色谱测试图；图4为本发明抑制变色组合物、皮肤外用制剂及应用中另一些实施例和对比例的抑制变色组合物用于传明酸和糖类组合物的抑制变色高效液相色谱测试图。结合图1-图4对下述实施例的效果作进一步说明。

空白对照1-8为空白对照，单独在高温(48℃)水剂体系下储存传明酸和糖类代表化合物，考察经时30d周期的外观现象，结果如表1所示。

表1

从表1结果可以看出，经时30d，高温48℃保存，单独在水剂体系存在的传明酸和糖类代表化合物外观上未发生变色现象。

对比例：1-7作为对照例，在高温(48℃)水剂体系下储存传明酸和糖类代表化合物，作为变色组合物，考察经时30d周期的外观现象，对比例结果如表2所示：

表2

从表2结果可以看出，经时30d，高温48℃保存，水剂体系同时存在的传明酸和糖类化合物外观上发生不同程度的变色现象。

实施例

糖类化合物选择乙酰壳糖胺作为具体对比例和实施例举例，其中对比例8-13体现优化过程，确定抑制变色组合物。实施例1-3作为实施例举证优化抑制变色组合物比例范畴，对比结果如表3所示。

表3

从表3(结合图3)结果看，抑制变色组合物单独使用或者二元复配均不能达到较好的抑制变色效果，三者以不同比例复配时可达到较好的复配效果，实施例1-3即表明抑制变色组合物可以达到较好的高温抑制变色效果。进一步的从实物图表明，对比例1明显变黄，实施例1未发生变色。从HPLC测试数据看，外观发生褐变的对比例1出现了类似不明未知异物的峰值或未知成分明显增多现象。

其他糖类化合物与传明酸复配使用下,使用抑制组合物可以达到高温不变色。结果如表4所示。

表4

同样的该抑制组合物在其他变色组合物中可以达到高温抑制变色效果。进一步的从实物图表明，对比例2-7明显变黄，实施例4-9未发生变色。从HPLC测试数据看，外观发生褐变的对比例2-7出现了类似不明未知异物的峰值或未知成分明显增多现象。

在皮肤外用制剂型中的应用效果如表5和表6所示，

表5

在皮肤外用制剂中的应用，如水剂和面膜产品时，从实物图(结合图2)表明，加入变色组合物做美白和保湿功效皮肤外用制剂时，加入抑制变色组合物，可以很好的保持其外观特征。

表6

在皮肤外用制剂中的应用，如乳液和霜时，从实物图(结合图2)表明，加入变色组合物做美白和保湿功效皮肤外用制剂时，加入抑制变色组合物，可以很好的保持其外观特征。

以上介绍仅为本发明的优选实施例而已，并不用于限制本发明，对于本领域的技术人员来说，本发明可以有各种更改和变化。凡在本发明的精神和原则之内，所作的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。

Claims (8)

1.一种抑制变色组合物，其特征在于，按照重量份计包括如下组分：

焦亚硫酸钠：0.1-10重量份；

马齿苋提取液：1-200重量份；

脱羧肌肽HCL：1-200重量份。

2.根据权利要求1所述的抑制变色组合物，其特征在于，所述的马齿苋提取液中马齿苋提取物的质量百分含量大于等于0.4%，所述的马齿苋提取物的有效成分是马齿苋黄酮和马齿苋生物碱。

3.一种抑制变色组合物在皮肤外用制剂中的应用，其特征在于，所述的抑制变色组合物为权利要求1或2所述的抑制变色组合物；所述的抑制变色组合物的质量百分含量为0.021-4%。

4.一种皮肤外用制剂，其特征在于，所述的皮肤外用制剂包括权利要求1或2所述的抑制变色组合物；按质量百分含量计，包括如下组分：

传明酸：0.01-2%；

糖类化合物 0.01-10%；

抑制变色组合物：0.021-4%；

余量为辅助成分，所述的辅助成分包括水。

5.根据权利要求4所述的皮肤外用制剂，其特征在于，所述的糖类化合物包括：单分子糖、双分子糖、多分子糖、大分子糖和糖类衍生物中的至少一种。

6.根据权利要求4所述的皮肤外用制剂，其特征在于，所述的糖类化合物包括：山梨糖醇、乙酰壳糖胺、赤藓醇、木糖醇、海藻糖、蔗糖、麦芽糖醇、普鲁兰糖、透明质酸钠、水解透明质酸钠、蘑菇葡聚糖、糖类衍生物、木糖醇和木糖醇衍生物复配物中的至少一种。

7.根据权利要求5所述的皮肤外用制剂，其特征在于，所述的糖类衍生物包括甲基硅烷醇甘露糖醛酸酯和/或甲基葡糖醇聚醚-20。

8.根据权利要求4所述的皮肤外用制剂，其特征在于，所述的皮肤外用制剂为化妆水、面膜、乳液、霜。

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