CN109528819A - 香青兰提取物在制备降尿酸药物中的用途 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了香青兰提取物在制备降尿酸药物中的新用途,本发明还公开了一种降尿酸药物,其活性成分是香青兰提取物。通过制备高尿酸血症动物模型,考察了香青兰提取物对试验动物血清尿酸含量的影响,结果发现,各种提取物均有一定的降尿酸作用,因此,香青兰提取物可减少尿酸生成或促进尿酸排泄,可用于制备降尿酸药物,具有治疗血尿酸偏高导致的各种疾病尤其是痛风的广阔应用前景。
Description
技术领域
本发明涉及香青兰提取物的新用途,尤其是在制备降尿酸药物中的新用途,属于制药领域。
背景技术
尿酸是嘌呤类物质在体内代谢的最终产物,机体内稳定的尿酸水平涉及到尿酸的生成、吸收、代谢和分解之间的平衡,一旦尿酸代谢出现紊乱就会诱发高尿酸血症或一系列的其它疾病如痛风性关节炎和高尿酸血症肾病等。
目前的降尿酸药物主要有丙磺舒、苯澳马隆和别嘌呤醇等,其中别嘌呤醇是在临床上广泛使用的黄嘌呤氧化酶抑制剂,能够通过抑制黄嘌呤氧化酶抑制尿酸的生成,但其可致肝损伤、超敏变态反应综合症等毒副作用。相比之下,植物药具有更好的安全性。
香青兰(Dracocephalum Moldavica L.)为唇形科一年生草本植物,是新疆地产维吾尔药,有着丰富的药材资源。香青兰在临床上主要用于心脑血管疾病如冠心病、心绞痛、脑血栓、高血压的治疗,具有保护心肌缺血、降血脂、抗脂质过氧化损伤、清除自由基等多种药理作用。目前香青兰在植物药或中药中已得到广泛应用,很少有导致严重不良反应的报导。
香青兰中的主要有效成分是挥发油、黄酮、萜类等,其中黄酮、萜类是主要有效部位,现代关于香青兰的提取、药理研究也主要是集中在这两个部位,例如CN101537039A通过对香青兰提取,大孔树脂纯化,得到含量大于50%的总黄酮,用于抗动脉硬化、冠心病、心绞痛。CN101785799A则是通过对香青兰提取物进行碱提酸沉,然后用聚酰胺树脂洗脱,得到含量大于50%的总三萜,可用于治疗肝病。
但是目前还鲜有关于香青兰或其提取物用于降尿酸或治疗痛风等其它代谢性疾病的相关文献报导。
发明内容
本发明的目的是提供香青兰提取物在制备降尿酸药物中的新用途。
上述目的是通过以下技术方案实现的:
通过制备高尿酸血症动物模型,考察了香青兰水提取物、醇提取物,以及水提取物的不同萃取部位对试验动物血清尿酸含量的影响,结果发现,各种提取物均有一定的降尿酸作用,其中水提取物组的血清尿酸低于醇提取物组,水提取物用正丁醇萃取后能进一步提高降尿酸活性。
因此,香青兰提取物可减少尿酸生成或促进尿酸排泄,可用于制备降尿酸药物,具有治疗血尿酸偏高导致的各种疾病尤其是痛风的广阔应用前景。
本发明进一步提供一种降尿酸药物,其活性成分是香青兰提取物。
优选地,所述香青兰提取物是香青兰药材的水提取物。
进一步优选地,所述香青兰提取物是香青兰药材水提取物的正丁醇萃取部位。
优选地,所述药物为颗粒剂。
本发明丰富了香青兰提取物的临床适应症,提供了另一种安全、有效的降尿酸新药物,进一步满足了临床用药需求。
具体实施方式
下面通过具体实施例对本发明进行详细说明。
实施例1
取香青兰药材,加水煎煮提取两次,每次2小时,收集提取液,浓缩后干燥,粉碎成细粉,得到香青兰水提取物。
实施例2
取香青兰药材,用70%(体积)乙醇回流提取两次,每次2小时,收集提取液,浓缩后干燥,粉碎成细粉,得到香青兰醇提取物。
实施例3
取香青兰药材,加水煎煮提取两次,每次2小时,收集提取液,浓缩成相对密度为1.20的清膏,然后分别用水饱和正丁醇、乙酸乙酯、石油醚萃取,收集有机层,回收有机溶剂并浓缩,干燥后粉碎成细粉。分别得到香青兰水提取物的正丁醇萃取部位、乙酸乙酯萃取部位和石油醚萃取部位。
实施例4
80只昆明种小鼠(雄性,体重18-22g)随机分为8组:正常对照组、模型对照组、阳性对照组、香青兰水提取物组、香青兰醇提取物组、水提取物正丁醇萃取部位组、水提取物乙酸乙酯萃取部位组、水提取物石油醚萃取部位组,每组10只。在保证正常饮食饮水的前提下,各组小鼠进行以下处理:正常对照组灌胃生理盐水,不进行其它处理;除正常对照组外的其它7组小鼠,先腹腔注射氧嗪酸钾盐300mg/kg,制备高尿酸血症动物模型,然后灌胃不同药物,其中提取物均按2g/kg剂量,阳性对照组按40mg/kg剂量灌胃别嘌呤醇,模型对照组灌胃生理盐水,每天早、晚灌胃2次,连续灌胃7天。最后一次给药后各组小鼠摘眼球取血并离心得血浆,根据尿酸试剂盒说明书要求进行血清尿酸的测定。结果见表1。
表1各种提取物对模型小鼠血清UA值的影响
样品 | 血清UA值(μmol/L) |
正常对照组 | 69.5±10.1 |
模型对照组 | 213.2±15.3 |
阳性对照组 | 85.6±6.4 |
水提取物组 | 157.3±11.5 |
醇提取物组 | 188.0±13.6 |
水提取物正丁醇萃取部位组 | 102.9±10.2 |
水提取物乙酸乙酯萃取部位组 | 134.1±10.9 |
水提取物石油醚萃取部位组 | 172.5±12.3 |
从以上结果可以看出,模型组的血清UA值明显高于正常组(P<0.05),说明高尿酸血症动物模型成功建立;阳性对照组和各种提取组的血清UA值与模型组相比均有所降低,说明香青兰提取物均有一定的降尿酸作用,其中水提取物组的血清尿酸低于醇提取物组;水提取物用正丁醇萃取后能进一步提高降尿酸活性且与模型对照组相比具有显著差异(P<0.05),与阳性对照组相比没有显著差异(P>0.05),而将水提取物用乙酸乙酯或石油醚萃取后增效不明显。
实施例5
一种用于降尿酸的香青兰颗粒剂,制备方法如下:取香青兰药材,加水煎煮提取两次,每次2小时,收集提取液,浓缩成相对密度为1.20的清膏,然后用水饱和正丁醇萃取3次,收集有机层,回收正丁醇并浓缩,干燥后粉碎成细粉,最后加入蔗糖粉、香精,混匀后制粒。
以芦丁为对照品,采用紫外分光光度法检测颗粒中总黄酮的含量为26.78mg/g,采用香草醛显色-紫外分光光度法检测颗粒中总三萜的含量为11.25mg/g。
Claims (5)
1.香青兰提取物在制备降尿酸药物中的用途。
2.一种降尿酸药物,其活性成分是香青兰提取物。
3.如权利要求2所述的降尿酸药物,其特征在于:所述香青兰提取物是香青兰药材的水提取物。
4.如权利要求3所述的降尿酸药物,其特征在于:所述香青兰提取物是香青兰药材水提取物的正丁醇萃取部位。
5.如权利要求2-4任何一项所述的降尿酸药物,其特征在于:所述药物为颗粒剂。
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阿迪拉木·阿比利米提: "新疆香青兰活血化瘀作用及其化学成分的研究", 《中国优秀硕士学位论文数据库医药卫生科技辑》 * |
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