CN108990987A - 反式阿魏酸和磷脂类助剂在防治植物病毒病中的应用 - Google Patents

Abstract

本发明提供了反式阿魏酸和磷脂类助剂在防治植物病毒病中的应用。其中功能性助剂为含有磷脂结构的物质，优选为磷脂或磷脂改性物。其中反式阿魏酸和磷脂类助剂作为单一活性成分或作为活性成分之一，与其它助剂和/或载体组合，得到组合物如农药制剂，用于防治植物病毒病，使反式阿魏酸更利于植物的吸收、运输，提高反式阿魏酸的利用速度和利用率，提高药效。

Description

反式阿魏酸和磷脂类助剂在防治植物病毒病中的应用

技术领域

本发明涉及农药领域，更具体地，涉及一种反式阿魏酸和磷脂类助剂在防治植物病毒病中的应用。

背景技术

植物病毒病是由植物病毒寄生引起的病害，植物病毒病的发生与寄主植物、病毒、传毒介体、外界环境条件，以及人为因素密切相关。当田间有大面积的感病植物存在，毒源、介体多，外界环境有利于病毒的侵染和增殖，又利于传毒介体的繁殖与迁飞时，植物病毒病害就会流行。植物病毒病害的爆发流行十分广泛，灾害非常严重。植物病毒病的防治非常困难。现有技术中，通常使用抗植物病毒剂来预防和治疗植物病毒病。目前，已发现的抗病毒药剂主要有苯并噻二唑、噻酰菌胺、病毒唑、宁南霉素、水杨酸、氨基寡糖素等等。而上述抗病毒药剂中实用化品种并不多，而且防治效果差，一般低于60％，质量控制较为困验，长期使用存在着一定的环境风险。

反式阿魏酸广泛存在于自然界的植物之中，其化学名称为4-羟基-甲氧基肉桂酸，是植物中普遍存在的一种酚酸，对一些病毒和细菌具有抑制作用，对防治植物病毒病效果较好，是一种低毒的绿色抗植物病毒农药。获得反式阿魏酸的方法主要有植物提取、原料合成、生物培养。而现有的工业化生产的反式阿魏酸在加工成农药剂型后，生物兼容性差，施药后在植物体内的吸收、运输受到阻碍，从而影响了反式阿魏酸防治病毒病的效果。

发明内容

本发明的第一目的在于提供活性成分包括反式阿魏酸和功能性助剂的组合物在制备防治植物病毒病药物中的应用，其中，所述功能性助剂为含有磷脂结构的物质。

其中，含有磷脂结构的物质可以为天然磷脂或磷脂改性物，所述磷脂改性物指对磷脂类物质进行官能团改性后得到的物质，所述磷脂改性物优选为改性磷脂。

其中，所述功能性助剂优选为磷脂或改性磷脂。

其中，在组合物中通常是将反式阿魏酸和功能性助剂混合。

本发明首次提出以反式阿魏酸和磷脂类功能性助剂混合作为防治植物病毒病药物中的活性成分，使反式阿魏酸更利于植物的吸收、运输，提高反式阿魏酸的利用速度和利用率，提高药效。

当将该组合物药物用于防治植物病毒药物时，通常是将该组合物药物分散在水中形成药物溶液，此时，药物中的功能性助剂会包裹在反式阿魏酸外部形成小颗粒，利于组合物药物在植物体内的吸收和运输。

在本发明一个优选实施方式中，所述反式阿魏酸的用量为所述活性成分总量的2％～20％，优选为3％～10％。在该用量比范围内，得到的组合物能够在常规使用剂量内达到对防治靶标的防治效果。

在本发明一个优选实施方式中，所述功能性助剂的用量为反式阿魏酸用量的0.5～20倍，优选为0.5～20倍，进一步优选为1～10倍。在上述用量比范围内，得到的组合物能够更利于反式阿魏酸在植物体内的吸收和运输以及利用效率。

其中，本发明中植物病毒病优选为黄瓜或番茄病毒病。

在本发明中，反式阿魏酸和功能性助剂整体可以作为单一活性成分，也可以作为活性成分之一，当其作为活性成分之一时，可选用与其具有协同作用的其它农药活性成分，包括但不限于杀菌剂剂、杀虫剂、除草剂、增效剂、生物刺激素、植物生长调节剂中的一种或多种。

除活性成分外，本发明所述的组合物还包括农药领域中常用的助剂和/或载体，包括但不限于分散剂、润湿剂、乳化剂、防冻剂、消泡剂、增稠剂、崩解剂、稳定剂、成膜剂、着色剂、填料、溶剂中的至少一种；所述的溶剂为有机溶剂、植物油溶剂或水。

本发明中分散剂为木质素磺酸盐、NNO、二丁基萘磺酸钠、油酸甲基氨基乙基磺酸钠、烷基酚聚氧乙烯醚等表面活性剂中的一种或多种。

本发明中润湿剂为烷基酚甲醛树脂聚氧乙烯醚、十二烷基硫酸钠、十二烷基苯磺酸钠、聚醚改性聚有机硅氧烷、甘油脂肪酸酯硫酸钠、拉开粉BX等表面活性剂中的一种或多种，优选为聚醚改性聚有机硅氧烷或甘油脂肪酸酯硫酸钠。

本发明中乳化剂为十二烷基苯磺酸钙、脂肪酸聚氧乙烯醚、烷基酚聚氧乙烯醚磺基琥珀酸酯、苯乙烯基苯酚聚氧乙烯醚、蓖麻油聚氧乙烯醚、脂肪酸聚氧乙烯醚、脂肪醇磷酸酯、聚氧乙烯醚磷酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚等表面活性剂中的一种或多种，优选为脂肪醇磷酸酯或聚氧乙烯醚磷酸酯。

本发明中防冻剂为乙二醇、丙二醇、丙三醇、尿素、氯化钠中的一种或多种，优选为乙二醇。

本发明中防腐剂为山梨酸钾、苯甲酸钠、尼泊金酯中的一种，优选为山梨酸钾。

本发明中消泡剂为有机硅酮类、硅油、C10-20饱和脂肪酸类化合物中的一种或多种。

本发明中增稠剂为黄原胶、羟甲基纤维素、明胶、海藻类、石膏、羟乙基纤维素、甲基纤维素、硅酸镁铝、聚乙烯醇中的一种或多种，优选为黄原胶。

本发明中着色剂为碱性品红、酸性品红、碱性紫色、玫瑰精、酸性紫色中的至少一种。

本发明中稳定剂为柠檬酸钠、环氧大豆油中的一种或两种。

本发明中崩解剂为膨润土、尿素、硫酸铵、氯化铝中的一种或多种。

本发明中成膜剂为PVA-1788、PEG600、BF308、阿拉伯胶、黄原胶、羟丙基纤维素、羟甲基纤维素、海藻酸钠、聚乙烯吡咯烷酮中一种或多种。

本发明中填料为凹凸棒土淀粉、轻质碳酸钙、白炭黑、高岭土中的一种或多种。

本发明中溶剂优选为乙醇、松节油、正丁醇、矿物油、植物油、环己酮、DMF中的一种或多种，进一步优选为松节油或乙醇。

本发明所述组合物可通过本领域技术人员常规的制备方法制备成任意一种制剂，包括但不限于水乳剂、水剂、乳油、微乳剂、悬浮剂、可分散油悬浮剂、可湿性粉剂、悬浮种衣剂等中任意一种，优选为水乳剂或微乳剂。其中，组合物优选为农药制剂。

本发明的第二目的在于提供一种防治植物病毒病的农药制剂，该农药制剂包括反式阿魏酸、溶剂、功能性助剂、乳化剂和润湿剂。

在本发明一个优选实施方式中，以重量份计，该农药制剂优选包括1～10份反式阿魏酸、5～15份溶剂、5～15份功能性助剂、2～25份乳化剂和1～5份润湿剂。其中，溶剂、乳化剂和润湿剂均为本发明的溶剂、乳化剂和润湿剂。

在本发明一个优选实施方式中，农药制剂为水乳剂。农药制剂中还包括防冻剂、增稠剂以及防腐剂。以重量份计，该农药制剂优选包括2-8份反式阿魏酸，5-15份溶剂，5-8份功能性助剂，2-5份乳化剂，1-2份润湿剂，3-5份防冻剂，0.1-0.2份增稠剂，0.5-1份防腐剂，水补足至100份。进一步优选地是，该农药制剂优选包括6份反式阿魏酸，15份溶剂，6份功能性助剂，5份乳化剂，2份润湿剂，5份防冻剂，0.2份增稠剂，1份防腐剂，水补足至100份。该方法制得反式阿魏酸水乳剂经储存试验，制剂体系稳定，反式阿魏酸分解率低于5％，属于合格配方。

其中，在上述方案中，所述溶剂优选为松节油。所述功能性助剂优选为改性磷脂。所述乳化剂优选为脂肪醇磷酸酯。所述润湿剂优选为聚醚改性聚有机硅氧烷。所述防冻剂优选为乙二醇。所述增稠剂优选为黄原胶。所述防腐剂优选为山梨酸钾。

所述水乳剂可采用本领域常规方法制备，例如制备方法包括：将反式阿魏酸溶于松节油中，再加入脂肪醇磷酸酯、聚醚改性有机硅氧烷和改性磷脂，搅拌至完全溶解后加水，然后加入黄原胶、乙二醇、山梨酸钾，溶解后进剪切机剪切，至粒径合格后即制得本发明组合物的水乳剂。

在本发明一个优选实施方式中，农药制剂为微乳剂。以重量份计，所述农药制剂包括3-10份反式阿魏酸，5-15份溶剂，5-15份功能性助剂，10-25份乳化剂，3-5份润湿剂，水补足至100份。进一步优选地是，所述农药制剂包括5份反式阿魏酸，15份溶剂，8份功能性助剂，15份乳化剂，5份润湿剂，水补足至100份。该方法制得反式阿魏酸微乳剂经储存试验，制剂体系稳定，反式阿魏酸分解率低于5％，属于合格配方。

其中，在上述方案中，所述溶剂优选为乙醇。所述功能性助剂优选为磷脂。所述乳化剂优选为聚氧乙烯醚磷酸酯。所述润湿剂优选为甘油脂肪酸酯硫酸钠。

所述微乳剂可采用本领域常规方法制备，例如制备方法包括：将反式阿魏酸溶解于乙醇中，加入磷脂、聚氧乙烯醚磷酸酯、甘油脂肪酸酯硫酸钠，搅拌均匀，再加入去离子水，搅拌完全分散成澄清透明均一液体即可制得本发明组合物的微乳剂。

在本发明，具有防治植物病毒病的组合物或是农药制剂通过本领域中常用的方法来施加到土壤或是植物上以实现防治的效果，包括但不限于喷雾法、喷粉法、烟雾法、种子处理法、土壤处理法等农药上常用的使用方法，可以在种植前施用到土壤，也可在种植后施用到土壤或通过喷雾喷洒到植物上，也可以通过施用滴灌系统将组合物施加到土壤中。

其中，以组合物中或是农药制剂中活性成分的用量计，组合物或农药制剂的使用量一般为100-200g/亩。

所述重量份可以是μm、mg、g、kg等医药领域公知的重量单位，也可以是其倍数，如1/10、1/100、10倍、100倍等。

本发明涉及到的原料或试剂均为普通市售产品，涉及到的操作如无特殊说明均为本领域常规操作。

在符合本领域常识的基础上，上述各优选条件，可以相互组合，得到具体实施方式。

本发明的有益效果至少体现在以下几方面：

(1)本发明使用反式阿魏酸和磷脂类功能性助剂的协同作用，提高了反式阿魏酸的生物活性，可以提高反式阿魏酸对植物病毒病的利用速度和利用率，提高了速效性，降低了反式阿魏酸的使用量。尤其是适用于黄瓜花叶病毒病的防治和番茄斑萎病毒病的防治。

(2)本发明提供的防治植物病毒病的组合物，活性成分包括反式阿魏酸和磷脂类功能性助剂，可生物降解，对环境无不良影响，还具有其它防害、利生长作用，充分发挥最大效用。

具体实施方式

下面结合实施例，对本发明的具体实施方式作进一步详细描述。以下实施例用于说明本发明，但不用来限制本发明的范围。

下述实施例中所使用的实验方法如无特殊说明，均为常规方法。

下述实施例中所用的材料、试剂等，如无特殊说明，均可从商业途径得到。

实施例1：

本实施例提供了一种6％反式阿魏酸水乳剂(百分比为重量百分比)，配方如下：

所述水乳剂制备方法：将反式阿魏酸溶于松节油中，再加入脂肪醇磷酸酯、聚醚改性有机硅氧烷和改性磷脂，搅拌至完全溶解后加水，然后加入黄原胶、乙二醇、山梨酸钾，溶解后进剪切机剪切，至粒径合格后即制得本发明组合物的水乳剂

实施例2

本实施例提供了一种5％反式阿魏酸微乳剂(百分比为重量百分比)，配方如下：

所述微乳剂制备方法：将反式阿魏酸溶解于乙醇中，加入磷脂、聚氧乙烯醚磷酸酯、甘油脂肪酸酯硫酸钠，搅拌均匀，再加入去离子水，搅拌完全分散成澄清透明均一液体即可制得本发明组合物的微乳剂。

以下通过试验例进一步阐述本发明反式阿魏酸和功能性助剂对防治植物病毒时的协同作用。

试验例1

实施例2制得5％反式阿魏酸微乳剂防治黄瓜花叶病毒病的药效实验

1、防治对象：黄瓜花叶病毒(Cucumber mosaic virus,CMV)

2、实验方法：

2.1供试药剂，如表1所示。

表1：试验设计(药剂用量与处理编号)

2.2小区设置

小区面积：各处理小区面积30m²，小区间及四周设保护行。

重复次数：试验设有5个处理，每处理重复4次，共计20个小区。

对小区内每一株黄瓜苗都进行黄瓜花叶病毒人工接种。

2.3施药方法

常规方法喷雾，按每亩用水量60升计算小区用水量，先喷清水对照，然后喷试验药剂。喷施试验药剂时按浓度由低到高的顺序进行，换药时要清洗干净喷雾器。第一次施药后间隔7天第二次施药。第一次施药时番茄病毒病发病初期。

2.4调查方法

对每个小区第一次施药前调查一次，第二次施药前调查一次，第二次施药后7天调查一次。共调查三次。结果见表2。

3、实验结论

表2：5％反式阿魏酸微乳剂防治黄瓜花叶病毒病的药效实验结果

结论：按照本发明方法制得5％反式阿魏酸微乳剂(实施例2)在有效成分施用量是90克/公顷时，对黄瓜花叶病毒病的防治效果是54.5％，而常规方法制得的5％反式阿魏酸微乳剂防效是37.7％，平均防效提升显著。

试验例2

实施例1制得6％反式阿魏酸水乳剂防治番茄斑萎病毒的药效实验

1、防治对象：番茄斑萎病毒(Tomato spotted wilt tospovirus，TSWV)

22、实验方法：

2.1供试药剂，如表3所示。

表3：试验设计(药剂用量与处理编号)

2.2小区设置

小区面积：各处理小区面积30m²，小区间及四周设保护行。

重复次数：试验设有5个处理，每处理重复4次，共计20个小区。

对小区内每一株黄瓜苗都进行黄瓜花叶病毒人工接种。

2.3施药方法

常规方法喷雾，按每亩用水量60升计算小区用水量，先喷清水对照，然后喷试验药剂。喷施试验药剂时按浓度由低到高的顺序进行，换药时要清洗干净喷雾器。第一次施药后间隔7天第二次施药。第一次施药时番茄病毒病发病初期。

2.4调查方法

对每个小区第一次施药前调查一次，第二次施药前调查一次，第二次施药后7天调查一次。共调查三次。结果见表4。

3、实验结论

表4：6％反式阿魏酸水乳剂防治番茄斑萎病毒的药效实验结果

结论：按照本发明方法制得6％反式阿魏酸水乳剂(实施例1)在有效成分施用量是108克/公顷时，对番茄斑萎病毒病的防治效果是61.4％，而常规方法制得的6％反式阿魏酸水乳剂防效是33.3％，平均防效提升显著。

总之：按照本发明方法能提高反式阿魏酸其在防治作物病毒病上的药效，对应达到同等防治效果所需时间也有明显缩短。

虽然，上文中已经用一般性说明及具体实施方案对本发明作了详尽的描述，但在本发明基础上，可以对之作一些修改或改进，这对本领域技术人员而言是显而易见的。因此，在不偏离本发明精神的基础上所做的这些修改或改进，均属于本发明要求保护的范围。

Claims (10)

1.活性成分包括反式阿魏酸和功能性助剂的组合物在制备防治植物病毒病药物中的应用，其特征在于，所述功能性助剂为含有磷脂结构的物质。

2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述功能性助剂为磷脂或磷脂改性物，所述磷脂改性物优选为改性磷脂。

3.根据权利要求1或2所述的应用，其特征在于，所述功能性助剂的用量为反式阿魏酸用量的0.5～20倍，优选为0.5～20倍，进一步优选为1～10倍。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的应用，其特征在于，所述反式阿魏酸的用量为所述活性成分总量的2％～20％，优选为3％～10％。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的应用，其特征在于，所述组合物还包括助剂和/或载体，所述助剂和/或载体为分散剂、润湿剂、乳化剂、防冻剂、消泡剂、增稠剂、崩解剂、稳定剂、成膜剂、着色剂、填料、溶剂中的至少一种；所述的溶剂为有机溶剂、植物油溶剂或水。

6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于，所述组合物包括但不限于水乳剂、水剂、乳油、微乳剂、悬浮剂、可分散油悬浮剂、可湿性粉剂或悬浮种衣剂，优选为水乳剂或微乳剂。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的应用，其特征在于，所述活性成分中还包括杀菌剂剂、杀虫剂、除草剂、增效剂、生物刺激素、植物生长调节剂中的一种或多种。

8.一种防治植物病毒病的农药制剂，其特征在于，以重量份计，包括1～10份反式阿魏酸、5～15份溶剂、5～15份功能性助剂、2～25份乳化剂和1～5份润湿剂；所述功能性助剂为含有磷脂结构和/或磷脂类似结构的物质。

9.根据权利要求8所述的农药制剂，其特征在于，所述农药制剂为水乳剂，以重量份计，所述农药制剂包括2-8份反式阿魏酸，5-15份溶剂，5-8份功能性助剂，2-5份乳化剂，1-2份润湿剂，3-5份防冻剂，0.1-0.2份增稠剂，0.5-1份防腐剂，水补足至100份；

所述溶剂优选为松节油，所述功能性助剂优选为改性磷脂，所述乳化剂优选为脂肪醇磷酸酯，所述润湿剂优选为聚醚改性聚有机硅氧烷，所述防冻剂优选为乙二醇，所述增稠剂优选为黄原胶，所述防腐剂优选为山梨酸钾。

10.根据权利要求8所述的农药制剂，其特征在于，所述农药制剂为微乳剂，以重量份计，所述农药制剂包括3-10份反式阿魏酸，5-15份溶剂，5-15份功能性助剂，10-25份乳化剂，3-5份润湿剂，水补足至100份；

所述溶剂优选为乙醇，所述功能性助剂优选为磷脂，所述乳化剂优选为聚氧乙烯醚磷酸酯，所述润湿剂优选为甘油脂肪酸酯硫酸钠。