CN108543033B - 一种疏肝健脾美白祛斑的植物组合物及制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种疏肝健脾美白祛斑的植物组合物及其制备方法，植物组合物主要由山楂醇提物4‑6份、山楂12‑18份、玫瑰3‑6份、广木香1‑5份、当归3‑6份和山萘1‑5份制备而成，将该组合物进一步制成口服片剂、咀嚼片、胶囊、口服液、饮料和面膜等美容产品。该美白祛斑组合物全部采用药食同源的天然食用药材，美白祛斑效果非常显著，且安全无毒副作，适合长期使用。

Description

一种疏肝健脾美白祛斑的植物组合物及制备方法

技术领域

本发明属于食品(含功能性食品、保健食品)、中医药、化妆品技术领域，具体涉及一种疏肝健脾美白祛斑的植物组合物及其制备方法。

技术背景

皮肤是人体的重要组成部分，更是直接表达人体健康与衰老的标志。当皮肤代谢旺盛，血液循环畅通，营养丰富时，则皮肤细腻、光滑、柔嫩，极富弹性，且不易出现皱纹和色斑。当皮肤代谢减弱，血液循环不畅，营养物质不良时，则皮肤会变得灰暗、衰老，且易产生皱纹及色斑。中医认为，面部虽是人体的一部分，但任何一脏器功能有障碍，都可以反映到面部，故有“有诸内必形诸外”、“面部皮肤是五脏的镜子”之说。肝脾的功能对面部皮肤的气血循环与代谢影响很大。

肝主藏血，有调畅气机、调节血流量的作用，若肝失疏泄、气机不畅，或肝血不足，则面色无华；若血流淤滞郁积于面，则可引起面部各种色素沉着型病变。

脾有主运化，为气血生化之源，主肌肉的功能和滋养肌肤之作用。脾气健运，气血充足，则肌肉丰满，面部红润，若脾气虚弱，气血不充，则形体衰萎，面色萎黄；水湿不运，溢于肌肤，则身体肿满，皮肤代谢慢。

现代美容医学认为决定人皮肤色泽差别的主要因素是胡萝卜素和黑色素，其中黑色素是最重要的。人皮肤中的黑色素细胞位于表皮基底层、毛根部和外毛鞘等，7～8个基底细胞中约有一个黑色素细胞。因此，黑色素细胞的分布密度无人种差别，各种肤色的人基本相同，全身共约20亿个。正常状态下，黑色素能吸收过量的日光光线，特别是紫外线，保护人体。若生成的黑色素不能及时代谢而聚集、沉积于表皮，则会使皮肤上出现雀斑、黄褐斑或老年斑等。一般认为黑色素的生成机理是在黑色素细胞内酪氨酸经酪氨酸酶催化而合成。

随着人们生活水平和审美标准的提高，白皙与洁润的肌肤越来越被大多数女性所推崇，一直以来美白祛斑都是人们所热切关注的话题和主要的花费。人们想方设法得到白皙光洁的皮肤，于是一些功能性美白化妆品用来减轻老年斑、黄褐斑等色素沉积的有特殊功效的化妆品诞生了，它解除了皮肤色素沉着的烦恼和，满足了女性对美白的需求。

目前在化妆品中用于美白祛斑的主要化学成分有曲酸、果酸、维生素C和熊果苷等。曲酸及其衍生物主要通过与酪氨酸酶中的铜离子螯合，使铜离子失去作用，进而使缺少铜离子的酪氨酸酶失去催化活性，达到美白的效果。果酸是从水果中提取的各种有机酸，是存于多种天然水果或酸奶中的有效成分，有助于除去过度角化的角质层和受损外层皮肤等功效。同时，经过降低皮肤角质层间的粘着力，加快角质层细胞脱落和玄色素代谢来达到美白祛斑的效果。维生素C为黑色素生成抑制剂，通过将深色的黑色素还原成为浅色的还原性黑色素，同时。在生成黑色素的酪氨酸酶催化反应中，抑制黑色素的中间体多巴醌生成黑色素。熊果苷是一种安全、有效的美白成分，对黑色素的抑制作用明显，其作用机理是抑制酪氨酸酶的活性，在不影响细胞增殖的情况下，可减少皮肤黑色素的形成。但熊果苷也有基缺点，长期使用容易对皮肤造成外源性色素斑，加速皮肤老化，特别是浓度超标的情况下，光敏反应非常严重迅速，反而容易引起皮肤黑色素的增加。

到目前为止，包括以上成分的现有化妆品，多从涂抹外用品着手，尚无法从根本上解决提高皮肤代谢、促进皮肤血液循环、增加皮肤营养的问题，更无法去除皮肤出现的色斑使皮肤细腻、光滑、嫩白和富于弹性。因其很多具有皮肤刺激性、耐药性等副作用，还无法长期使用，只能短期、表面、暂时对皮肤美容，更不能满足人们对面部皮肤的美白、抗衰老去斑的真正护肤要求，给人们对面部皮肤的日常护理带来很大困惑。

人们也在寻找安全高效美白祛斑的食品和保健品，从古至今，中药材被广泛应用于皮肤增白、嫩滑肌肤、防止皮肤干裂、调节油脂分泌、治疗色斑等。经长期验证，目前用于皮肤美白、减少和抑制黑色素生成的中药文献报道很多，但大多数采用10种以上中药组成的中药美白祛斑组合物，配方复杂，起效时间长，而且效果并不太理想。如民间采用山楂和玫瑰花茶泡水喝来美容等也难以达到快速、有效的美白和祛斑的效果。

美白祛斑不但需要从预防和治疗两方面考虑，还要考虑从治标到治本的疗法。作为常用长期使用产品，需要更安全有效的药材和成分，为此，本发明人从药食两用药材中寻找最有效的安全的美白祛斑配方。根据中医中药的理论结合现代美容理论和现代生物技术，在研究美白祛斑配方过程中，惊奇的发现：山楂用醇提物与山楂、玫瑰花、广木香、当归和山萘的水提物或微粉化生药混合，制成美容产品，配方简单，易于配置，其美白祛斑快速高效，效果非常好。

发明内容

本发明的目的在于提供一种疏肝健脾美白祛斑的植物组合物及其制备方法。本发明的植物组合物作为美白和祛斑的产品在食品(含功能性食品、保健食品)、保健品、药品及化妆品工业中的应用。具体可应用于作为疏肝健脾、抑制黑色素生成和促进黑色素代谢美白肌肤的的食品(含功能性食品、保健食品)、药品，用于作为美白肌肤的化妆品和作为降低促进脂肪减肥瘦身的食品或药品。

本发明的疏肝健脾植物组合物的原材料均是食用的药材。即可以口服，也可适用于外用，制备工艺简单，使用方便，其疏肝健脾、加快皮肤代谢、抑制和减少黑色素生成、祛斑美白效果很显著，无副作用。

在一具体实施方案中，本发明的一种疏肝健脾美白祛斑植物组合物，主要由以下重量份药材和/或提取物制备而得：山楂醇提物4-6份、山楂12-18份、玫瑰3-6份、广木香1-5份、当归3-6份和山萘1-5份。优选的组合物，主要由以下重量份药材和提取物制备而得：山楂醇提物5份、山楂15份、玫瑰花5份、广木香3份、当归5份和山萘3份。

本发明中，山楂健脾开胃、消食化滞、活血化痰；玫瑰花(本文也称为“玫瑰”)有行气解郁，和血散瘀的功效，入肝胃二经，开郁结的胃气，散郁滞的肝气，又有补血、活血、散瘀之功。当归补血活血，调经止痛，润肠通便，归肝、心、脾经。木香行气宽中，止痛，健脾，消食，凡脾胃虚寒凝滞，或肝虚寒入，而见气郁气逆，服此辛香味苦，则能下气而宽中矣。山萘温中消食、祛风止痛、祛瘀消肿。各原料药材相辅相成，达到疏肝理气、健脾化滞，养血补血、活血通络功效，促进皮肤代谢、以减少和抑制黑色素生成，达到美白皮肤和祛斑的目的。气血畅通，代谢正常，毒素和垃圾排除体外，自然也达到瘦身的效果。

上述本发明的植物组合物，可制成口服的片剂、咀嚼片、胶囊、颗粒剂、丸剂、粉剂、饮料或口服液，优选为口服液或饮料。也可以制成外用的外用贴剂、膜剂如面膜等、霜剂或膏剂，或化妆品。

在另一具体实施方案中，本发明的一种疏肝健脾美白祛斑植物组合物的制备方法：包括：

1)将山楂醇提物、山楂、玫瑰花、广木香、当归和山萘洗净后、干燥后、各自微粉化，再混合，制成片剂、胶囊、颗粒剂、丸剂或粉剂；或者

2)将山楂、玫瑰花、广木香、当归和山萘洗净后，加入5-8倍量的水，煎煮1-1.5小时，煎煮2-3次，过滤、合并滤液,滤液减压浓缩至黏稠状后，真空干燥成浸膏，粉碎成浸膏粉；

3)将山楂醇提物粉碎成粉末，与步骤2)的浸膏粉混合均匀，加辅料制成口服制剂或外用化妆品如霜剂、面膜等。

上述本发明的方法，步骤1)中进一步包括加入辅料。所述辅料包括：填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂等，这些都是医药领域或化妆品领域常用的辅料。

本发明的植物组合物在制备制造美白、祛斑和减肥药物、保健品和化妆品中的用途。所述用途既可以口服美白、也可以外用，口服和外用联合使用。

上述本发明的植物组合物，其中所述的山楂醇提物是由山楂用乙醇提取的醇提物，可以从市面上购得，也可以自行制备。

山楂醇提物的提取工艺包括：取生药山楂，粉碎成粗粉，加70％乙醇提取两次(55～60℃)，每次2小时，第一次加10倍量，第二次加8倍量，滤过，合并滤液，回收乙醇至滤液无醇味，用等量水稀释，加于已处理好的D101大孔吸附树脂上，依次用水及不同浓度的乙醇洗脱，收集相应的洗脱液，回收乙醇，浓缩至相对密度约1.10(60℃)的清膏，喷雾干燥，即得,山楂黄酮含量大于或等20％的山楂醇提物。

在本发明人在筛选疏肝健脾美白祛斑的中药组合物过程中，惊奇发现，山楂醇提物与山楂粉或山楂水提物混合使用，加上、玫瑰花、广木香、当归和山萘，制得的本发明的美白祛斑组合物全部采用食用药材，美白祛斑效果非常显著，且安全无毒副作，适合长期使用。而仅采用山楂醇提物与玫瑰花、广木香、当归和山萘混合制成的组合物，或者仅采用山楂与玫瑰花、广木香、当归和山萘制成的组合物的美白祛斑效果却不明显。本发明的植物组合物疏肝健脾美白祛斑的效果也显著优于山楂玫瑰茶。

具体实施方式

以下实施例用于进一步阐明和理解本发明的实质，但不能以任何形式限制本发明的范围。

实施例1

组合物处方：山楂醇提物5份、山楂15份、玫瑰花5份、广木香3份、当归5份和山萘3份。

制备工艺一：

山楂醇提物5份、山楂15份、玫瑰花5份、广木香3份、当归5份和山萘3份分别微粉化后成粉末，混合均匀，得到组合物粉末。

将所得粉末装入胶囊，每颗胶囊含组合物粉末12mg/18mg/36mg.每日早晚各1-2粒。

制备工艺二：

1)山楂15份、玫瑰花5份、广木香3份、当归5份和山萘3份混合，加入8倍量的水煎煮1.5小时，过滤药液，再加入5倍量水，煎煮1小时，过滤药液，除去药渣，合并药液，将药液浓缩至黏稠状后，停止浓缩，置于真空干燥器中在40℃下干燥，烘干后微粉化成粉末。

2)将山楂醇提物微粉化后，加入步骤2)的粉末，混合均匀成组合物粉末。

3)按组合物粉末20％，微晶纤维素70％，交链聚维酮6％，羟丙纤维素3.5％，滑石粉0.5％，混合造粒、整粒、压片。每片含组合物粉末20mg或10mg。早晚口服1-2片。

4)或者将组合物粉末用牛奶、必要时可以加入蜂蜜，制成膜剂化妆品(如面膜)，每天早、晚涂膜在脸上，贴覆20-30分钟后清洗，膜剂中组合物粉末含量为5-10％。

5)将步骤2)的粉末用饮用水溶解加入调味剂制成饮料或口服液服用，每次组合物粉末10mg或20mg，或粉末浓度为1-5mg/ml饮料，每次服用2-20ml，每日1-3次

实施例2-4

制备组合物的药材配方见表1，同时,对比例1和对比例2的药材配方也见表1。

表1实施例2-4及对比例1-2的药材配方(重量份)

	实施例2	实施例3	实施例4	对比例1	对比例2
						山楂醇提物	4	6	3	0	10
山楂	18	12	16	36	0
						玫瑰花	6	3	4	5	5
广木香	1	5	4	3	3
						当归	6	3	5	5	5
山萘	1	5	3	3	3

制备工艺参照实施例1的制备工艺二的方法制备成组合物粉末，然后根据需要制备成片剂、胶囊、口服液、面膜化妆品等。

对比例1-2的粉末参照实施例1的片剂成分重量比制成20mg或10mg片剂。

对比例1-2的粉末参照实施例1的膜剂制备方法制备成面膜，含量5-10％。

效果试验

本发明的实验采用人工黑化模型评价本发明的美白祛斑组合物的效果

参考《中国美容医学》2009年第8期1140-1142，“人工黑化模型用于评价祛斑美白类化妆品美白祛斑功效的临床研究”的方法评价本发明的美白祛斑效果。全文引入参考。

受试者的选择：①入选标准：年龄20～45岁的健康受试者、皮肤光生物类型为I、Ⅱ型和Ⅳ型、能严格遵照研究方案的要求、并签署知情同意书；②排除标准：大腿部有急性炎症或其他皮肤疾病者、有过敏体质或化妆品过敏史及妊娠、哺乳期、30天内参加药物临床试验或正在参加其他化妆品人体安全性和功效试验者、不能配合试验者；③剔除标准：研究过程中有妊娠、出现不良反应、失访或违反研究方案以及其他特殊原因要求退出者。

共纳入受试者60例，其中男9例，女51例，年龄最小者24岁，最大者47岁，平均(39.6)岁。分成四组，即试验药组、阳性对照组、对比例1组、对比例2组。每组15人，各组皮肤黑素值和色度L值(作为基础值)见表2。

表2各受试者组的平均皮肤黑素值和色度L值

试验药组：采用实施例1的植物组合物制成面膜，5mg组合物加入适量的牛奶和蜂蜜调制成化妆品(组合物含量5％)，用法：涂膜在皮肤上。

阳性对照组：采用市场上销售的黛珂曲酸美白淡斑精华(日本)作为阳性对照品。

对比例1组：采用对比例1的植物组合物制成面膜，5mg组合物加入适量的牛奶和蜂蜜调制成化妆品(组合物含量5％)，用法：涂膜在皮肤上。

对比例2组：采用对比例2的植物组合物制成面膜，5mg组合物加入适量的牛奶和蜂蜜调制成化妆品(组合物含量5％)，用法：涂膜在皮肤上。

方法：采用日光模拟器人工光源，以2.0倍最小红斑量(2MED)连续紫外线(波段290—400nm)在健康受试者大腿内侧诱导皮肤黑化模型，采用窄谱发射分光光度计(MXl8)和三色刺激比色计(cM一2600d)仪器测试靶部位的L值和黑素值，通过前后数值的变化评估测试样品皮肤美白祛斑的功效。

紫外线诱导色素沉着斑：在照射MED对侧大腿内侧选5cm×5cm肤色均匀的地方，选择5个照射孔，照射剂量均为2MED，照射7天后选择均匀色素沉着斑作为试验靶部位。

用实施例1、对比例1和对比例2制得的膜剂化妆品和阳性对照品分别涂覆在试验药组、对比例1组、对比例2组、阳性对照组的受试者的试验靶部位，早晚各一次，每次涂膜后保持20分钟。然后清洗干净，试验8周。

皮肤美白祛斑功效评估：采用MXl8型分光光度计和CD-2600色度计在使用产品前、l周、3周、6周和8周测量皮肤黑素值和色度L值，通过前后数值(△黑素值＝第几周黑素值一基础黑素值；△L值＝第几周L值一基础L值)来评估其美白祛斑功效。每次测量时体位和室内光线尽量保持前后一致，受试者当天靶部位不用产品，于室内[温度(21±2)℃，湿度(60±5)％]休息15min后进行，同一部位测量3次，取其平均值。

统计分析：利用SPSS.11统计软件包进行统计学分析，采用配对t检验，P<0.05具有显著意义。

结果如下：

表3各组的黑色素△值(平均)

表4各组的色度△L值(平均)

从以上表2和表3的数据表明：试验前后各组皮肤黑素值的变化情况：60例受试者，均完成整个试验。

从黑色素△值平均的变化(相对基础值)见表3，试验药组和阳性对照组的黑色素都明显降低，但试验药组在前3周黑色素降低速度比阳性对照组更快，试验药组相对于对比例1和2组表现出令人惊奇的差异效果，相对比例1和2组(P>0.05)，试验药组降黑色素效果异常显著(P<0.05)。

2试验前后各组皮肤色度L值的变化情况：不同时间不同组△L值的变化情况见表4。试验组和阳性对照组在第3周色度已升高，各点△L值与对比例1和2组的△L值比较，差异均有统计学意义(P<0.05)，但是试验药组的色度变化非常突出和显著。明显优于对比例1和2。

本发明实施例1-4的实验结果：随着测量时间的延长，黑色素含量减少量也逐渐增加，这说明本发明实施例1～4制得的化妆品的美白活性成分持续对皮肤的黑色素减少起显著作用。

临床实验及结果

实验方法：选年龄段在35岁到50岁的自愿者80例，全部为女性自愿者，平均45.6岁。主要症状：雀斑、黄褐斑、肤色暗沉。自愿者随机分为4组，每组20人。

试验组1：口服实施例1的20mg片剂。每日早晚各1次，试验期2个月。

试验组2：每日早上口服实施例1的含20mg粉末制成的口服液(或饮料)，每日晚上涂面膜，每晚睡前洁面后，将实施例1制备的面膜(含量10％)敷涂于脸部20～30min，用温水洗净即可，不涂敷其他护肤品。

对照组1：口服对比例1的20mg片剂。每日早晚各1次，试验期2个月。

对照组2：口服对比例2的20mg片剂。每日早晚各1次，试验期2个月。

分别在第7天、第15天、第1个月末、和第2个月末各统计一次。

评价标准：通过患者自述感受，及电脑比对皮肤纹理图鉴定肤色美白程度及色斑淡化程度。显效：黑色素消退90％，肤色提亮，色斑颜色减淡。有效：黑色素消退50％，肤色提亮，色斑颜色减淡。无效：肤色及色斑与实验前无任何变化

试用结果：试验组1和2具有明显优于对比例1和2的美白效果。

试验组1在第7天就有10例开始有效，在第1个月末就表现良好的美白效果，有效15例，有效率75％，在第2个月末显效19例，1人无效，有效率为95％，肌肤的光泽度良好。

试验组2在第7天有16例开始有效，在第1个月末，显效20例，有效率100％，在第2个月末全部试验者色斑消失，肌肤的光泽度更靓。

对照组1和2在第1个月时分别有5和7例有效，有效率分别为25％和35％，在第2个月分别共计有12和10例有效，无效8和10例，有效率分别为60％和50％。

另外，试验组1和2还能明显增加肌肤的光泽度，肌肤细腻水润。没有一例反应出现过敏、皮肤不适等现象。特别是试验组2采用口服和外涂面膜的联用方式，美白祛斑效果更佳，皮肤光泽度提高更加明显。而且所有参试者都有不同程度的体重减轻。

结果表明，本发明的疏肝健脾植物组合物具有疏肝健脾、生血理气、促进皮肤代谢的作用、在减少黑色素生成、祛斑美白方面效果显著，内服用2个月时的总有效率高达95％以上，内服外敷的内外联用总有效率(显效)高达100％。而仅采用山楂醇提物与玫瑰花、广木香、当归和山萘混合制成的组合物，或者仅采用山楂与玫瑰花、广木香、当归和山萘制成的组合物的美白祛斑效果却不明显，有效率只有50-60％。本发明的组合物表现出明显的美白祛斑优势。

说明山楂醇提物与山楂粉或山楂水提物混合使用，加上玫瑰花、广木香、当归和山萘的组合配方，可显著提升美白祛斑效果，而且使用时间短，起效快速。而仅采用山楂醇提物与玫瑰花、广木香、当归和山萘混合制成的组合物，或者仅采用山楂与玫瑰花、广木香、当归和山萘制成的组合物的美白祛斑效果却不明显。

另外，服用本发明的中药制剂后，受试者普遍体重减轻，说明本发明还有一定的瘦身功效。试验中没有出现身体不适或皮肤不适等现象，安全有效。

以上实施例仅是本发明的代表性的方案，在不改变本发明的精神实质的基础上进行简单的变换和替换也属于本发明的范围。

Claims (8)

1.一种疏肝健脾美白祛斑植物组合物，由以下重量份药材和提取物制备而得：山楂醇提物5份、山楂15份、玫瑰5份、广木香3份、当归5份和山萘3份。

2.如权利要求1所述的植物组合物，为口服片剂、胶囊、颗粒剂、丸剂、粉剂、口服液或饮料。

3.如权利要求1所述的植物组合物，为外用贴剂、膜剂、霜剂或膏剂。

4.如权利要求1所述的植物组合物，制成外用化妆品。

5.一种疏肝健脾美白祛斑植物组合物的制备方法：包括：

1)将山楂醇提物、山楂、玫瑰、广木香、当归和山萘各自微粉化后，混合，制成口服片剂、咀嚼片、胶囊、颗粒剂、丸剂或粉剂；或者

2)将山楂、玫瑰、广木香、当归和山萘洗净后，加入5-8倍量的水，煎煮1-1.5小时，煎煮2-3次，过滤、合并滤液,滤液减压浓缩至黏稠状后，真空干燥成浸膏，粉碎成浸膏粉；将山楂醇提物粉碎成粉末，与步骤2)的浸膏粉混合均匀，加辅料制成口服制剂或外用化妆品。

6.如权利要求5所述的方法，步骤1)中进一步包括加入辅料或添加剂。

7.权利要求1所述的组合物在制备制造美白、祛斑和减肥食品、药物或化妆品中的用途。

8.如权利要求7所述的用途，所述用途为口服、外用或者口服与外用联用。