CN108495615B - 链烷醇胺烷基酰胺作为保湿剂的用途 - Google Patents

链烷醇胺烷基酰胺作为保湿剂的用途 Download PDF

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Abstract

本发明提供了包含式(I)化合物和化妆品可接受的载体的个人护理组合物，其中n为2‑5的整数，R1独立地为H或C1‑C3烷基，且R2为未取代的直链或支化C1‑C6烷基。特别地，式(I)化合物为二甘醇胺乙酰胺。所述组合物可用于保湿皮肤和头发。

Description

链烷醇胺烷基酰胺作为保湿剂的用途
发明背景
发明领域
本公开内容通常提供了改善保湿的个人护理组合物。
相关技术描述
相当一部分人群使用产品来保湿他们的皮肤和/或头发，并且该部分人群持续以相当大的速度增长。当试图提供或提高保湿功效时，目前市场上的许多保湿产品也留下了消费者认为不希望的厚重油腻感。因此，本领域需要一种不具有使用者不希望的品质的长效保湿剂。
发明简述
我们认识到需要具有改善的保湿功效的个人护理组合物。已知若干种保湿剂并用于个人护理组合物中。许多已知的保湿剂(包括最广泛使用的(甘油))在施加至皮肤上时是粘稠的、发粘的或油腻的。在广义方面，本公开内容提供了个人护理配制剂，其在皮肤上具有消费者所希望的改善的、光滑的感觉。特别地，本公开内容的个人护理配制剂显示出较少的蜡质感、油腻感、粘稠感、发粘感或厚重感，并且例如易于在皮肤上铺展。此外，本公开内容的个人护理配制剂在皮肤和/或头发上具有改善的保湿功效。在一些实施方案中，本公开内容的个人护理配制剂还可提供长期保湿，例如在单次施加后长达30小时。
因此，本公开内容的一个方面提供了包含式(I)化合物和化妆品可接受的载体的个人护理配制剂，
Figure BDA0001740742780000011
其中：
n为2-5的整数；
R1独立地为H或C1-C3烷基；且
R2为未取代的直链或支化C1-C6烷基。
本公开内容的个人护理配制剂通过保留水来提供头发和/或皮肤的保湿。
在另一方面中，本发明提供了一种成套包装，其包含含本公开内容的个人护理配制剂的容器(例如管或罐)，以及将该配制剂施加至皮肤或头发以增强皮肤或头发的保湿的说明书，其中说明书印刷在容器上、印刷在容器的包装上，或者印刷在作为成套包装的一部分与容器一起包括的文件上。
在另一方面中，本公开内容提供了一种保湿皮肤或头发的方法，所述方法包括将有效保湿量的本公开内容的个人护理配制剂分别施加至皮肤或头发上。
在另一方面中，本公开内容提供了上述式(I)化合物作为个人护理配制剂中的保湿剂的用途。
附图简述
图1提供了通过实施例3的程序测量的包含DGA乙酰胺、甘油和水各自的凝胶配制剂在不同时间段内的皮肤水分测定仪(Corneometer)值。
本发明的详细描述
在描述所公开的材料和方法之前，应理解的是，本文描述的方面不限于具体实施方案或设置，并且因此当然可变化。还应理解的是，本文使用的术语仅用于描述特定方面的目的，并非意欲进行限制，除非本文具体定义。
鉴于本公开内容，本文所述的活性物质和方法可由本领域技术人员设置以满足期望的需求。通常，所公开的材料为个人护理配制剂提供了改进，特别是为皮肤护理和头发护理配制剂提供了改进。例如，在某些方面，本公开内容的个人护理配制剂在皮肤和/或头发上具有改善的保湿功效。此外，在一些实施方案中，本公开内容的个人护理配制剂可提供长期保湿；例如，在单次施加后长达30个小时。
已知若干种保湿剂并用于个人护理配制剂中。最广泛使用的保湿剂(甘油)在施加至皮肤上时是粘稠的、发粘的和油腻的。与此相反，本公开内容的个人护理配制剂在皮肤上具有改善的感觉。特别地，所公开的配制剂显示出降低的蜡质感、油腻感、粘稠感，发粘感或厚重感，并且易于在皮肤上铺展。
本公开内容的个人护理配制剂包含式(I)化合物和化妆品可接受的载体，
Figure BDA0001740742780000031
其中：
n为2-5的整数，
R1独立地为H或C1-C3烷基，且
R2为未取代的直链或支化C1-C6烷基。
在某些实施方案中，个人护理配制剂包含式(I)化合物，其中n为2-4的整数。在其他实施方案中，个人护理配制剂包含式(I)化合物，其中n选自2或3。在一个实施方案中，个人护理配制剂包含式(I)化合物，其中n为2。在另一实施方案中，个人护理配制剂包含式(I)化合物，其中n为3。
在一个实施方案中，个人护理配制剂包含式(I)化合物，其中R1独立地选自H、甲基和乙基。在另一实施方案中，个人护理配制剂包含式(I)化合物，其中R1独立地选自H和甲基。在某些实施方案中，个人护理配制剂包含式(I)化合物，其中R1独立地为H。在某些其他实施方案中，个人护理配制剂包含式(I)化合物，其中R1独立地为甲基。
在某些实施方案中，个人护理配制剂包含根据任何前述实施方案的式(I)化合物，并且其中R2为未取代的直链或支化C1-C4烷基。在某些实施方案中，个人护理配制剂包含根据任何前述实施方案的式(I)化合物，并且其中R2选自甲基和乙基。在某些实施方案中，个人护理配制剂包含根据任何前述实施方案的式(I)化合物，并且其中R2为甲基。
特别有用的式(I)化合物的实例为：
Figure BDA0001740742780000032
(N-(2-(2-羟基乙氧基)乙基)乙酰胺)也称为N-乙酰基二甘醇胺、N-乙酰基DGA、二甘醇胺乙酰胺或DGA乙酰胺。
纯DGA乙酰胺也可通过Krakowiak等，“A New Building Block Method ToSynthesize Symmetrical and Asymmetrical Per-N-alkyl-Substituted Polyaza-CrownCompounds”，J.Org.Chem.，1973，54(17)：4061-4067(1989)中公开的方法制备，通过引用以全文并入本文。
式(I)化合物起通过例如保留水而能提供保湿的保湿剂的作用。因此，在一些实施方案中，化合物(I)以足以提高与其接触的皮肤或头发的保湿作用的量存在。
在某些实施方案中，式(I)化合物以个人护理配制剂的约0.5-约15重量％存在。在其他实施方案中，式(I)化合物以个人护理配制剂的约0.5-约14重量％，或约0.5-约13重量％，或约0.5-约12重量％，或约0.5-约11重量％，或约0.5-约10重量％，或约0.5-约9重量％，或约0.5-约8重量％，或约0.5-约7重量％，或约0.5-约6重量％，或约1-约15.0重量％，约1-约14重量％，或约1-约13重量％，或约1-约12重量％，或约1-约11重量％，或约1-约10重量％，或约1-约9重量％，或约1-约8重量％，或约1-约7重量％，或约1-约6重量％，或约2-约15重量％，约2-约14重量％，或约2-约13重量％，或约2-约12重量％，或约2-约11重量％，或约2-约10重量％，或约2-约9重量％，或约2-约8重量％，或约2-约7重量％，或约2-约6重量％，或约2-约5重量％，或约3-约15重量％，约3-约14重量％，或约3-约13重量％，或约3-约12重量％，或约3-约11重量％，或约3-约10重量％，或约3-约9重量％，或约3-约8重量％，或约3-约7重量％，或约3-约6重量％，或约3-约5重量％，或约4-约15重量％，约4-约14重量％，或约4-约13重量％，或约4-约12重量％，或约4-约11重量％，或约4-约10重量％，或约4-约9重量％，或约4-约8重量％，或约4-约7重量％，或约4-约6重量％，或约4-约5重量％，或约4.5-约6.5重量％，或约4.5-约6重量％，或约4.5-约5.5重量％，或约4.5-约5重量％，或约4.5重量％，或约5-约15重量％，约5-约14重量％，或约5-约13重量％，或约5-约12重量％，或约5-约11重量％，或约5-约10重量％，或约5-约9重量％，或约5-约8重量％，或约5-约7重量％，或约5-约6重量％，或约5重量％，或约5.5重量％，或约6重量％存在。在某些实施方案中，式(I)化合物以个人护理配制剂的约4.5-约5.5重量％存在。在一些其他实施方案中，式(I)化合物以个人护理配制剂的约4.8-约5.2重量％存在。在一些其他实施方案中，式(I)化合物以个人护理配制剂的约5-约10重量％存在。
本公开内容的个人护理配制剂还包含化妆品可接受的载体。尽管个人护理配制剂的载体可包含相对简单的溶剂或分散剂如水，然而该载体也可根据组合物的类型(例如皮肤护理或头发护理)以及所需的功能和性质而有很大变化。例如，可选择化妆品可接受的载体以更有利于局部施加，包括在施加组合物的皮肤上形成膜或层，以便定域施加且对因浸没在水中或发汗而洗掉提供一些抗性的载体。载体可为乳膏、洗剂、凝胶、精华液、乳液或其他液体，并且可包含其他成分，例如增稠剂(例如胶)或亲水胶体。化妆品可接受的载体可包含水相、油相、醇、聚硅氧烷相或其混合物。化妆品可接受的载体还可包含乳液。合适的乳液的非限制性实例包括油包水乳液、水包油乳液、水包聚硅氧烷乳液、聚硅氧烷包水乳液、水包蜡乳液，水-油-水三重乳液，或具有乳膏、凝胶或微乳液外观的类似物。乳液可包含乳化剂，例如非离子、阴离子或两性表面活性剂。合适的化妆品可接受的载体和其他组分是化妆品配制剂领域的技术人员所公知的，可参见例如McCutcheon's 2015 Emulsifiers andDetergents：北美版，Michael Allured，MC Publishing Co.，2015版(2015年3月2日)和McCutcheon's 2015 Functional Materials：北美版，Michael Allured，MC PublishingCo.，2015 版(2015年3月2日)，二者通过引用并入本文。
非限制性地，所述个人护理配制剂可包含一种或多种选自如下组的成分：增稠剂、表面活性剂、乳化剂、悬浮剂、pH调节剂和中和剂、其他保湿剂、润肤剂、油、蜡、溶剂、螯合剂、聚硅氧烷、防腐剂、香料、染料、颜料、调理剂、聚合物、去角质剂、成膜剂、推进剂、头发固定剂和着色剂，及其任何组合。本公开内容的式(I)化合物与常规个人护理配制剂中使用的大多数其他组分相容。例如，化妆品配制剂还可包含一种或多种其他组分，例如维生素、抗氧化剂、植物提取物、定型剂、止汗活性成分、抗痤疮剂、去头屑活性物质、UV过滤剂、防晒活性物质、助晒剂和其他活性成分。
The CTFA Cosmetic Ingredient Handbook，1997年第7版和2000年第8版(其通过引用以全文并入本文)描述了通常用于适用于本公开内容的组合物的皮肤护理组合物中的宽范围的化妆品和药物成分。该参考文献中所公开的这些功能类别的实例包括：吸收剂、研磨剂、防结块剂、消泡剂、抗氧化剂、粘合剂、生物学添加剂、缓冲剂、填充剂、螯合剂、化学添加剂、着色剂、化妆品收敛剂、化妆品生物杀伤剂、变性剂、脱毛化合物、药物收敛剂、外部镇痛剂、成膜剂、香料组分、遮光剂、pH调节剂(例如乳酸、柠檬酸等)、增塑剂、还原剂、皮肤漂白剂、皮肤调节剂(润肤剂、保湿剂、混杂剂及封闭剂)、护肤剂、溶剂、泡沫促进剂、水溶助长剂、加溶剂、悬浮剂(非表面活性剂)、防晒剂、紫外光吸收剂、SPF促进剂、驱虫剂、防水剂和增粘剂(水性及非水性)。
本发明的个人护理配制剂可包含一种或多种增稠剂。本发明的配制剂可包含约0.01-约10重量％，约0.05-约1重量％，约0.1-约0.5重量％或约0.1-约0.25重量％的增稠剂或(存在时)增稠剂混合物。合适的增稠剂类别包括但不限于羧酸聚合物，聚丙烯酰胺聚合物，磺化聚合物，其共聚物，其疏水改性衍生物，及其混合物。合适的增稠剂包括羧酸聚合物，例如卡波姆(例如
Figure BDA0001740742780000061
900系列，例如
Figure BDA0001740742780000062
940、
Figure BDA0001740742780000063
954和Carbopol ETD 2050)，以及Ultrez 10和Ultrez 30。其他合适的羧酸聚合物试剂包括丙烯酸C10-30烷基酯与丙烯酸、甲基丙烯酸，或其短链(即C1-4醇)酯之一中的一种或多种单体的共聚物，其中交联剂为蔗糖或异戊四醇的烯丙基醚。这些共聚物称为丙烯酸酯/丙烯酸C10-30烷基酯交联聚合物且以
Figure BDA0001740742780000064
1342、
Figure BDA0001740742780000065
1382、Ultrez 20、Ultrez 21、PEMULEN TR-1和PEMULEN TR-2商购获得。
本公开内容的个人护理配制剂可包含一种或多种表面活性剂。本发明的组合物可包含约0.01-约15重量％，约0.05-约5重量％，约0.05-约1重量％，约0.1-约0.5重量％或约0.1-约0.25重量％的表面活性剂或表面活性剂混合物。所选的精确表面活性剂或表面活性剂混合物取决于组合物的pH值和存在的其他组分。合适的表面活性剂包括阴离子、非离子、阳离子、两性或两性离子表面活性剂。术语表面活性剂还包括脂肪酸的盐，其通常称为皂。合适的阴离子表面活性剂包括但不限于皂或脂肪酸的盐、烷基硫酸盐、烷基醚硫酸盐、α-烯烃磺酸盐、烷基芳基磺酸盐、肌氨酸盐、烷基葡糖酯或其烷氧基化物、月桂基硫酸钠、月桂基硫酸铵、三乙醇胺月桂基硫酸盐、月桂基聚氧乙烯醚硫酸钠、羟乙基磺酸盐和三乙醇胺硬脂酸盐。非离子表面活性剂包括但不限于甲基葡糖硬脂酸酯或其乙氧基化物、烷基聚葡糖苷以及甘油单硬脂酸酯、脂肪酸链烷醇酰胺、烷基芳基聚乙二醇醚、聚乙二醇醚，特别是椰油酰基二乙醇酰胺、壬基酚聚氧乙烯(7)醚和辛基酚聚氧乙烯(9)醚。示例性阳离子表面活性剂包括但不限于单-和二-二甲基铵盐、苯扎氯铵、二硬脂基二甲基铵盐、烷基三甲基铵盐、乙二胺的季铵化酰胺、烷基吡啶
Figure BDA0001740742780000071
盐、鲸蜡基三甲基氯化铵、硬酯基二甲基苄基氯化铵和氯化鲸蜡基吡啶
Figure BDA0001740742780000072
；和两性物质，包括β-氨基丙酸烷基酯、甜菜碱类、烷基咪唑啉、椰油酰胺基丙基甜菜碱和N-癸酰胺基乙基-N-羟乙基氨基丙酸盐。
本公开内容的个人护理配制剂可包含一种或多种乳化剂。本发明的配制剂可包含约0.01-约10重量％，约0.05-约5重量％，约0.05-约1重量％，约0.1-约0.5重量％或约0.1-约0.25重量％的乳化剂或乳化剂混合物。示例性乳化剂包括但不限于聚氧亚乙基油基醚、PEG-40硬脂酸酯、十六/十八醇聚氧乙烯(12)醚、Eumulgin B-1(Henkel)、十六/十八醇聚氧乙烯(20)醚、Eumulgin B-2(Henkel)、十六/十八醇聚氧乙烯(30)醚、Lanette(Henkel)、硬脂酸甘油酯、Cutina GMS(Henkel)、PEG-100硬脂酸酯、肉豆蔻酸甲酯、肉豆蔻酸异丙酯、Arlacel 165、硬脂酸甘油酯、PEG-100硬脂酸酯、硬脂基聚氧乙烯(2)醚和硬脂基聚氧乙烯(20)醚、聚二甲基硅氧烷共聚醇、聚山梨醇酯20(吐温20)、聚山梨醇酯40(吐温40)、聚山梨醇酯60(吐温60)、聚山梨醇酯80(吐温80)、月桂酰胺DEA、椰油酰胺DEA和椰油酰胺MEA、磷脂PTC、藻酸盐、角叉菜胶、Glucate DO、甲基纤维素、聚乙烯醇、椰油酰胺基丙基磷脂酰基PG-二甲基氯化铵、硬脂酸、硬脂酸镁、牛奶氨基酸、三乙醇胺和硅酸镁铝。
本公开内容的个人护理配制剂还可包含一种或多种防腐剂。本发明的配制剂可包含约0.01-约10重量％，约0.05-约5重量％，约0.05-约1重量％，约0.1-约0.5重量％或约0.1-约0.25重量％的防腐剂或防腐剂混合物。适用于本发明的示例性防腐剂可包括但不限于5-氯-2-甲基-1,2-噻唑-3-酮、2-甲基-1,2-噻唑-3-酮、1,3-二羟甲基-5,5-二甲基乙内酰脲、氨基甲酸3-碘-2-丙炔基丁酯、KATHONTM CG和GLYDANTTM PLUSTM以及对羟基苯甲酸酯(例如对羟基苯甲酸甲酯和对羟基苯甲酸丙酯)。需要的话，也可使用其他防腐剂且包括公知的防腐剂组合物，尤其是例如苄醇、苯基乙醇和苯甲酸、重氮咪唑烷基脲和氯苯甘醚。
本公开内容的个人护理配制剂还可包含一种或多种润肤剂。润肤剂为油性或油状物质，其有助于使皮肤光滑和软化，还可降低其粗糙度、开裂或刺激。典型的合适润肤剂包括粘度为50-500厘泊(cps)的矿物油、羊毛脂油、椰油、可可脂、橄榄油、杏仁油、澳洲坚果油、芦荟提取物(例如芦荟脂醌(lipoquinone))、合成霍霍巴油、天然索诺拉霍霍巴油(sonora jojobaoil)、红花油、玉米油、液体羊毛脂、棉籽油、葡萄籽油、甜杏仁油和花生油。优选地，润肤剂为椰油甘油酯，其为可可油的甘油单酯、甘油二酯和甘油三酯的混合物，其以商品名Myritol 331由Henkel KGaA销售；或二辛酰基醚，其以商品名Cetiol OE由HenkelKGaA获得；或苯甲酸C12-C15烷基酯，其以商品名Finsolv TN由Finetex销售。一种或多种润肤剂可以以约1-约10重量％，优选约5重量％的量存在。另一种合适的润肤剂为DC 200 Fluid350，其为聚硅氧烷流体，可由Dow Corning Corp.获得。
其他合适的润肤剂包括角鲨烷、蓖麻油、聚丁烯、甜杏仁油、鳄梨油、红厚壳油、蓖麻毒素油、维生素E乙酸酯、橄榄油、聚硅氧烷油(例如二甲基聚硅氧烷和环状聚二甲基硅氧烷)、亚麻醇、油醇、禾谷类胚芽油(例如小麦胚芽油)、棕榈酸异丙酯、棕榈酸辛酯、肉豆蔻酸异丙酯、硬脂酸十六烷酯、硬脂酸丁酯、油酸癸酯、乙酰基甘油酯、C12-C15醇的辛酸酯和苯甲酸酯、醇和多元醇的辛酸酯和癸酸酯(例如乙二醇和甘油基的那些)、蓖麻酸酯(例如己二酸异丙酯、月桂酸己酯和十二烷酸辛酯)、马来酸二辛酯、氢化植物油、苯基聚三甲基硅氧烷、霍霍巴油和芦荟提取物。
可使用在环境温度下为固体或半固体的其他合适的润肤剂。该固体或半固体化妆品润肤剂包括二月桂酸甘油酯、氢化羊毛脂、羟基化羊毛脂、乙酰化羊毛脂、凡士林、羊毛脂酸异丙酯、肉豆蔻酸丁酯、肉豆蔻酸鲸蜡酯、肉豆蔻酸肉豆蔻酯、乳酸肉豆蔻酯、鲸蜡醇、异硬脂醇和羊毛脂酸异鲸蜡酯。所述配制剂中可任选包含一种或多种润肤剂。
适用于本发明配制剂的成膜聚合物的非限制性实例包括但不限于：获自AkzoNobel Surface Chemistry LLC，Bridgewater N.J.的AMPHOMER和AMPHOMER LV-71聚合物(辛基丙烯酰胺/丙烯酸酯/甲基丙烯酸丁基氨基乙酯共聚物)、AMPHOMER HC聚合物(丙烯酸酯/辛基丙烯酰胺共聚物)、BALANCE 0/55、BALANCE CR和DERMACRYL AQF聚合物(丙烯酸酯共聚物)、BALANCE 47聚合物(辛基丙烯酰胺/甲基丙烯酸丁基氨基乙酯共聚物)、RESYN 28-2930聚合物(VA/巴豆酸酯/新癸酸乙烯酯共聚物)、RESYN 28-1310聚合物(VA/巴豆酸酯共聚物)、FLEXAN聚合物(聚苯乙烯磺酸钠)、DynamX聚合物(聚氨酯-14(和)AMP-丙烯酸酯共聚物)、RESYN XP聚合物(丙烯酸酯/辛基丙烯酰胺共聚物)、STRUCTURE 2001(丙烯酸酯/硬脂基聚氧乙烯(20)醚衣康酸酯共聚物)和STRUCTURE 3001(丙烯酸酯/十六烷基聚氧乙烯(20)醚衣康酸酯共聚物)；获自ISP的OMNIREZ-2000(PVM/MA半乙酯共聚物)、GANEX P-904(丁基化的PVP)、GANEX V-216(PVP/十六碳烯共聚物)、GANEX V-220(PVP/二十碳烯共聚物)、GANEX WP-660(三十烷基PVP)、GANTREZ A425(PVM丁酯/MA共聚物)、GANTREZ AN-119(PVM/MA共聚物)、GANTREZ ES 225(PVM乙酯/MA共聚物)、GANTREZ ES425(PVM丁酯/MA共聚物)、GAFFIX VC-713(乙烯基己内酰胺/PVP/甲基丙烯酸二甲基氨基乙酯共聚物)、GAFQUAT 755(聚季铵-11)、GAFQUAT HS-100(聚季铵-28)、AQUAFLEX XL-30(聚酰亚胺-1)、AQUAFLEX SF-40(PVP/乙烯基己内酰胺/DMAPA丙烯酸酯共聚物)、AQUAFLEX FX-64(异丁烯/乙基马来酰亚胺/羟基乙基马来酰亚胺共聚物)、ALLIANZ LT-120(丙烯酸酯/C1-2琥珀酸酯/羟基丙烯酸酯共聚物)、STYLEZE CC-10(PVP/DMAPA丙烯酸酯共聚物)、STYLEZE 2000(VP/丙烯酸酯/甲基丙烯酸月桂基酯共聚物)、STYLEZE W-20(聚季铵-55)、共聚物系列(PVP/甲基丙烯酸二甲基氨基乙酯共聚物)、ADVANTAGE S和ADVANTAGE LCA(乙烯基己内酰胺NP/甲基丙烯酸二甲基氨基乙酯共聚物)、ADVANTAGE PLUS(VA/B马来酸丁酯/丙烯酸异冰片基酯共聚物)；获自BASF的ULTRAHOLD STRONG(丙烯酸/丙烯酸乙酯/叔丁基丙烯酰胺)、LUVIMER 100P(丙烯酸叔丁酯/丙烯酸乙酯/甲基丙烯酸)、LUVIMER 36D(丙烯酸乙酯/丙烯酸叔丁酯/甲基丙烯酸)、LUVIQUAT HM-552(聚季铵-16)、LUVIQUAT HOLD(聚季铵-16)、LUVISKOL K30(PVP)、LUVISKOL K90(PVP)、LUVISKOL VA 64(PVPNA共聚物)、LUVISKOL VA73W(PVPNA共聚物)、LUVISKOL VA、LUVISET PUR(聚氨酯-1)、LUVISET Clear(VP/甲基丙烯酰胺/乙烯基咪唑共聚物)、LUVIFLEX SOFT(丙烯酸酯共聚物)、ULTRAHOLD 8(丙烯酸酯/丙烯酰胺共聚物)、LUVISKOL Plus(聚乙烯基己内酰胺)、LUVIFLEX Silk(PEG/PPG-25/25聚二甲基硅氧烷/丙烯酸酯共聚物)；获自Amerchol的AMERHOLD DR-25(丙烯酸/甲基丙烯酸/丙烯酸酯/甲基丙烯酸酯)；获自Rohm&Haas的ACUDYNE 258(丙烯酸/甲基丙烯酸/丙烯酸酯/甲基丙烯酸酯/丙烯酸羟基酯，获自Mitsubishi且由Clariant分配)、DIAFORMER Z-301、DIAFORMER Z-SM和DIAFORMER Z-400(甲基丙烯酰基乙基甜菜碱/丙烯酸酯共聚物)、ACUDYNE 180(丙烯酸酯/丙烯酸羟基酯共聚物)、ACUDYNE SCP(亚乙基羧酰胺/AMPSA/甲基丙烯酸酯共聚物)和ACCULYN流变调节剂；获自ONDEO Nalco的FIXOMER A-30和FIXOMER N-28(INCI名称：甲基丙烯酸/丙烯酰胺基甲基丙磺酸钠共聚物)；获自Noveon的FIXATE G-100(AMP-丙烯酸酯/甲基丙烯酸烯丙酯共聚物)、FIXATE PLUS(聚丙烯酸酯-X)、CARBOPOL Ultrez 10(卡波姆)、CARBOPOL Ultrez 20(丙烯酸酯/丙烯酸C10-30烷基酯共聚物)、AVALURE AC系列(丙烯酸酯共聚物)、AVALURE UR系列(聚氨酯-2、聚氨酯-4、PPG-17/IPDI/DMPA共聚物)；聚乙二醇；水溶性丙烯酸类聚合物；水溶性聚酯；聚丙烯酰胺；聚胺；聚季胺；苯乙烯马来酸酐(SMA)树脂；聚乙烯胺；和极性溶剂可溶或可通过用合适的碱中和而变得可溶的其他常规聚合物。
在某些实施方案中，所述个人护理配制剂基本上不含其他保湿剂、润湿剂和/或润肤剂。就特定成分而言，本文所用的术语“基本上不含”是指该特定成分以低于该成分有效提供其使用所带来的益处或性质所必需的浓度存在，例如约0.5重量％或更低，或约0.1重量％或更低，或约0.05重量％或更低(基于所述个人护理组合物的总重量)。在一些其他实施方案中，所述个人护理配制剂基本上不含甘油、羟乙基脲、乳酸钠和/或吡咯烷酮甲酸钠(PCA钠)。在其他实施方案中，所述个人护理组合物基本上不含甘油。在一些其他实施方案中，所述个人护理组合物基本上不含泛醇(维生素原B5)。
个人护理配方包括但不限于洗剂、乳膏(包括面部和身体)、精华液、洗去型身体洗剂、保湿清洁剂、皂、抗衰老产品，滋养乳膏和洗剂、紧致和调养产品、剃须膏、脱毛剂、除臭剂、彩妆粉底、彩妆(makeup)、唇膏、防晒剂、晒黑洗剂、晒后产品、个人护理拭布、婴儿护理产品、沐浴和淋浴产品、洗发香波、头发存留型调理剂、头发洗去型调理剂、发胶、洗发剂、发乳、摩丝、头发喷雾剂、头发染料、永久型烫发剂、头发防卷曲剂和头发蓬松产品。
在一个实施方案中，本公开内容的个人护理配制剂包含一种或多种化妆品可接受的添加剂，其选自增稠剂、表面活性剂、乳化剂或其组合。该类添加剂可以以个人护理组合物的0.1重量％或更高的量存在。在一些其他实施方案中，一种或多种增稠剂、表面活性剂、乳化剂或其组合以所述个人护理组合物的约0.1-约5重量％，或约0.1-约1重量％，或约0.1-约0.5重量％，或约0.5-约5重量％，或约0.5-约1v％，或约1-约5重量％，或约1-约10重量％存在。
在一个实施方案中，本公开内容的个人护理配制剂包含一种或多种增稠剂和一种或多种乳化剂，各自以个人护理组合物的至少0.1重量％或更高存在。在一些其他实施方案中，各增稠剂和各乳化剂独立地以护理组合物的约0.1-约5重量％，或约0.1-约1重量％，或约0.1-约0.5重量％，或约0.5-约5重量％，约0.5-约1重量％，或约1-约5重量％，或约1-约10重量％存在。
在一个示例性实施方案中，所述个人护理配制剂包含约1-约7重量％的式(I)化合物，约0.1-约1重量％的增稠剂，约0.1-约1重量％的乳化剂和约0.1-约1重量％的防腐剂，基于个人护理配制剂的总重量。
在另一示例性实施方案中，所述个人护理配制剂包含约4.5-约5.5重量％的式(I)化合物，约0.4-约0.6重量％的增稠剂，约0.4-约0.6重量％的乳化剂和约0.4-约0.6重量％的防腐剂，基于个人护理配制剂的总重量。
在另一方面中，本公开内容提供了一种成套包装，其包含含本发明配制剂的容器(例如管或罐)，以及将该配制剂施加至皮肤或头发以增强皮肤或头发的保湿的说明书，其中说明书印刷在容器上、印刷在容器的包装上，或者印刷在与容器一起包括的文件上。
在另一方面中，本公开内容提供了一种保湿皮肤或头发的方法，所述方法包括将有效保湿量的本公开内容的个人护理配制剂分别施加至皮肤或头发上。
定义
所用的以下术语和表述具有所指示的含义。
在该说明书通篇中，除非上下文另有要求，否则措辞“包括(comprise)”和“包含(include)”及变体(例如“comprises”、“comprising”，“includes”，“including”)应理解为意指包含所述的组分、特征、要素或步骤，或者组分、特征、要素或步骤的组，但不排除任何其他整数或步骤，或者整数或步骤的组。
说明书和所附权利要求中所用的单数形式“一个”，“一种”和“所述”包括复数指示物，除非上下文另有明确规定。
本文所用的术语“约”是指给定值±该值的10％。
范围可在本文中表示为从“约”一个特定值和/或至“约”另一个特定值。当表示该范围时，另一方面包括从一个特定值和/或至另一个特定值。类似地，当通过使用前缀“约”将值表示为近似值时，应理解的是该特定值形成了另一方面。应进一步理解的是，各范围的端点相对于另一端点都是重要的，并且独立于其他端点。
除非另有说明，否则本文中的所有百分比，比率和比例均以重量计。除非有明确的相反表示，否则组分的重量百分比(重量％，还表示为wt％计)是基于其中包含该组分的组合物的总重量(例如，基于组合物的总量)。所有mol％值均基于活性化合物的摩尔数。
除非另有说明，否则本文所用的术语“烷基”是指由1-6个以直链或支化构型连接的饱和碳原子组成的基团。直链烷基的实例包括甲基、乙基、正丙基、正丁基、正戊基和正己基。支化烷基的实例包括异丙基(1-甲基乙基)、叔丁基(1,1-二甲基乙基)、异丁基(2-甲基丙基)、仲丁基(1-甲基丙基)、异戊基(2-(甲基丁基)、新戊基(2,2-二甲基丙基)、异己基(2-甲基戊基、3-甲基戊基和2,3-二甲基丁基)，和新己基(2,2-二甲基丁基)。
本文所用的术语“化妆品可接受的”意指适合用于与大多数人和大多数低等动物物种的皮肤或毛发接触，而无异常毒性、不相容性、不稳定性、刺激性，过敏反应等。
实施例
通过以下实施例进一步阐述本公开内容的方法，所述实施例不应解释为将本公开内容的范围或主旨限制为具体程序及其中。
实施例1：二甘醇胺(DGA)乙酰胺的制备
将42.06g(0.4mol)2-(2-氨基乙氧基)乙醇、70.49g(0.8mol)乙酸乙酯和0.33g亚磷酸的混合物在N2气氛下在浸于油浴中的250ml圆底烧瓶中回流。将该混合物回流，直至反应显示通过FTIR(使用具有ZnSe晶体的单反弹ATR附件和具有Nicolet iS10光谱仪的DTGS检测器)监测的1646cm-1波数处的酰胺羰基峰(由于产物)没有进一步增加。然后通过向下蒸馏蒸出过量的乙酸乙酯和乙醇副产物。然后将新鲜的乙酸乙酯(35.24g，0.4mol)添加至反应混合物中并继续回流，直至通过FTIR监测在1646cm-1处的酰胺羰基峰中没有看到产物形成的进一步增加。重复汽提过量乙酸乙酯/乙醇并加入新鲜乙酸乙酯的该过程，直至FTIR显示所需产物1646cm-1处的酰胺羰基峰没有进一步增加，表明2-(2-氨基乙氧基)乙醇已反应完全。
实施例2：动态蒸气吸收分析
使用动态蒸气吸收(DVS)技术来测量在特定湿度水平下特定化合物的水分摄入量。使用由Surface Measurement Systems UK Ltd.(英国伦敦)制造的DVS Intrinsic仪器来测量DVS。使用以下测量程序来测定特定化合物的水蒸气吸收。
以50％的浓度制备特定目标化合物的均匀水溶液。在零皮重天平上，将约1.2-1.6mg制得的水溶液加入DVS仪器中。然后将温度设定为25℃，并在各种湿度水平下进行测量。第一次测量在90％湿度下进行以确保样品吸收最高水平的水，从而使蒸发过程中的传质阻隔最小化。然后在50％、40％、30％、20％、10％和0％湿度下进行典型的湿度测量。通过每分钟的重量变化确定水分吸收动力学。如果每分钟的重量变化小于样品重量的0.005％，则认为水分吸收已达到平衡点。0％湿度下的平衡重量为样品重量本身。因此，计算各种湿度水平下的平衡吸水百分比。
通过使用上述程序，使用DVS来评价不同湿度水平下的DGA乙酰胺以及作为对比的羟乙基脲和甘油的吸水性。结果如表1所示。
表1.不同湿度水平下保湿剂的吸水性的DVS测量
Figure BDA0001740742780000141
数据表明，在10％、20％、30％和40％的相对湿度水平下，DGA乙酰胺显示出与羟乙基脲相当的吸水能力，在50％相对湿度下显示出与甘油相当的吸水能力。
实施例3：皮肤水分测定仪分析
凝胶配制剂的制备
为了制备凝胶配制剂，将去离子水加入4盎司的设置为使用顶部混合器和快速桨叶(jiffy blade)进行混合的高罐中。随后将水在产生几乎达到罐底部的良好旋涡的速度(例如约700rpm)下混合。为此，缓慢添加
Figure BDA0001740742780000142
940(交联聚丙烯酸酯聚合物，其由Lubrizol，Wickliffe，Ohio获得)且混合至少15分钟直至均匀。随后添加三乙醇胺(TEA)且在顶部调节混合速度至约200rpm，继续混合约10分钟(例如产物粘度增加)。向该混合物中添加5重量％的呈其纯净形式的样品化合物(或羟乙基脲或甘油对照物)，随后添加0.5重量％的GlydantTM PlusTM(防腐剂，由Lonza，瑞士Basel)和剩余的余量水。继续在200rpm下混合约15-20分钟。随后从混合器中取出混合物并测量最终pH值。在分析前，将样品在2000rpm下离心15分钟以从凝胶配制剂中移除悬浮的残留空气。表2提供了最终的凝胶配制剂浓度。
表2.皮肤水分测定仪研究的配方
Figure BDA0001740742780000151
皮肤水分测定仪测量
对8名受试者进行皮肤水分测定仪测量，对其皮肤施加表2的凝胶样品。将约30μl含有样品化合物的凝胶配制剂在每个小组成员的内前臂上施加一次直径为约3cm的圆形(例如，在单次施加中，无额外的再次施加)。在样品施加之前和之后的不同时间间隔，在22℃的温度和50％的相对湿度下使用
Figure BDA0001740742780000152
CM 825(由CK Industries获得)测量水分水平，其中记录的皮肤水分测定仪值为给定时间的皮肤水分测定仪读数与0小时时的初始皮肤水分测定仪读数(设定为0)之间的差。
结果
图1显示了在24小时内测试的各凝胶配制剂的八位小组成员的皮肤水分测定仪读数的平均值。数据表明，DGA乙酰胺在测试的整个时间内优于对照配制剂。DGA乙酰胺在0-6小时内显示出与甘油类似的保湿性能，且在24小时时与甘油相同。提供了该优异的保湿性能，而没有通常与甘油基个人护理产品有关的粘稠、发粘或其他不希望的触觉品质。
应理解的是，本文所述的实施例和实施方案仅用于说明目的，并且本领域技术人员可鉴于所述实施例和实施方案而设想对其进行各种修改或改变，并且将其并入本申请的主旨和界限以及所附权利要求的范围内。本文引用的所有出版物、专利和专利申请均出于所有目的通过引用并入本文。

Claims (18)

1.一种包含式(I)化合物和化妆品可接受的载体的个人护理配制剂，
Figure FDA0002986138650000011
其中：
n为2-5的整数；
R1独立地为H或C1-C3烷基；且
R2为未取代的直链或支化C1-C4烷基。
2.如权利要求1所述的个人护理配制剂，其中n为2。
3.如权利要求1的个人护理配制剂，其中R2选自甲基、乙基、正丙基和异丙基。
4.如权利要求2的个人护理配制剂，其中R2选自甲基、乙基、正丙基和异丙基。
5.如权利要求1-4中任一项所述的个人护理配制剂，其中R1独立地选自H和甲基。
6.如权利要求1所述的个人护理配制剂，其中化合物(I)为：
Figure FDA0002986138650000012
7.如权利要求1-4中任一项所述的个人护理配制剂，其中化合物(I)以所述个人护理配制剂的0.5-15重量％存在。
8.如权利要求1-4中任一项所述的个人护理配制剂，其包含表面活性剂。
9.如权利要求1-4中任一项所述的个人护理配制剂，其包含增稠剂、乳化剂、悬浮剂、中和剂、润湿剂、保湿剂、润肤剂、油、蜡、溶剂、螯合剂、维生素、抗氧化剂、植物提取物、防腐剂、香料、调理剂、止汗活性成分、抗痤疮剂、去头屑活性物质、去角质剂、成膜剂、推进剂、防晒活性物质、助晒剂、头发固定剂和着色剂，或其任何组合。
10.根据权利要求9的个人护理配制剂，其包含pH调节剂、聚硅氧烷、染料、颜料、UV过滤剂及其组合。
11.如权利要求1-4中任一项所述的个人护理配制剂，其包含选自增稠剂、表面活性剂、乳化剂或其组合的添加剂，并且其中所述添加剂以所述个人护理配制剂的至少0.1重量％或更高的量存在。
12.如权利要求1-4中任一项所述的个人护理配制剂，其包含增稠剂和乳化剂，各自以所述个人护理配制剂的至少0.1重量％或更高的量存在。
13.如权利要求1-4中任一项所述的个人护理配制剂，其排除一种或多种额外的润湿剂、保湿剂、润肤剂或其组合。
14.权利要求1-4中任一项的个人护理配制剂，其为皮肤护理配制剂或头发护理配制剂。
15.如权利要求1-4中任一项所述的个人护理配制剂，其选自洗剂、乳膏、精华液、保湿清洁剂、皂、抗衰老产品、紧致和调养产品、剃须膏、脱毛剂、除臭剂、彩妆、唇膏、防晒剂、晒后产品、个人护理拭布、婴儿护理产品、沐浴和淋浴产品、存留型调理剂、洗去型调理剂、发胶、洗发剂、发乳、摩丝和头发喷雾剂。
16.根据权利要求15的个人护理配制剂，其选自：洗去型身体洗剂、晒黑洗剂、滋养乳膏、彩妆粉底、香波。
17.一种容器，其含有如权利要求1-16中任一项所述的个人护理配制剂和将所述配制剂施加至皮肤或头发上以增强皮肤或头发的保湿的说明书，其中说明书印刷在容器上、印刷在容器的包装上，或者印刷在与容器一起包括的文件上。
18.一种保湿受试者皮肤或头发的非治疗目的方法，所述方法包括将如权利要求1-16中任一项所述的个人护理配制剂施加至受试者的皮肤或头发上。
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