CN108463204A - 基于羟基官能化溶剂的皮肤有益组合物 - Google Patents

Abstract

描述了具有官能化溶剂和12‑羟基硬脂酸的皮肤有益化妆品组合物。所述组合物是至少基本上透明的，并且在被局部施用时，产生极好的皮肤益处。

Description

基于羟基官能化溶剂的皮肤有益组合物

技术领域

本发明涉及皮肤有益化妆品组合物。更具体地，本发明涉及包含羟基官能化溶剂和12-羟基硬脂酸的化妆品组合物。所述化妆品组合物基本上透明(优选透明)，并且意外地向消费者提供极好的皮肤益处，同时令人惊讶地保持没有结晶化和凝胶化。

背景技术

皮肤外观是看起来健康的主要标记。肤色、没有皱纹和没有瑕疵的面色当然让人看起来更好并感觉更好。

例如，面部化妆配方被设计成模仿人的肤色。高负载量的着色剂是此类配方所必需的光学成分。虽然负载有着色剂的配方可实现覆盖目的，但高含量的着色剂可不利地干扰感官属性和活性物沉积。实际上，高含量的着色剂会使皮肤在本质上看起来不自然。

向皮肤提供益处的其它配方依赖于软聚焦(soft focus)效应，并利用金属氧化物如二氧化钛。这些配方经常美白皮肤并且掩盖瑕疵，但在施用后容易擦掉，且通常会导致不期望的灰白色外观。此外，此类产品是呆滞性的(draggy)，因此提供很少的感官益处，并且难以施用和产生均匀的肤色。

开发适于改善皮肤外观和感觉，同时向皮肤提供特别的感官和营养益处的组合物越来越受关注。因此，本发明涉及用于改善皮肤外观的皮肤有益组合物。所述组合物是包含羟基官能化溶剂和12-羟基硬脂酸的组合物。令人惊讶地，所述组合物至少基本上透明，没有结晶化和凝胶化，并且向消费者提供极好的感官、皮肤滋养、抗老化和/或美白益处。此外，所述组合物通常改善皮肤的整体质量。

另外的信息

已经公开了用于制备局部组合物的效果。在美国专利第5,137,714号中，描述了具有稳定的焦谷氨酸低级烷基酯的无水化妆品组合物。

已经公开了制备局部组合物的其它努力。在美国专利申请第2009/317341和2011/033404号中，描述了具有12-羟基硬脂酸的组合物。

已经公开了制备局部组合物的其它努力。在美国专利第6,423,325号中，描述了局部皮肤护理组合物。

所述另外的信息中没有描述本发明中所要求保护的局部组合物。

发明内容

在第一方面，本发明涉及一种组合物，其包含：

(a)12-羟基硬脂酸；和

(b)羟基官能化溶剂，

所述组合物基本上透明且基本上不含水，并且所述羟基官能化溶剂具有大于0.03的HD含量。

在第二方面，本发明涉及本发明第一方面的组合物，其进一步包含可与羟基官能化溶剂混溶的共溶剂。

在第三方面，本发明涉及用本发明第一或第二方面的组合物处理皮肤的方法。

在第四方面，本发明涉及包含本发明第一或第二方面的组合物的双相产品，该组合物与包含水、水溶性成分或两者的分开且不同的相一起包装。

在考虑以下详细的说明书和实施例后，本发明的所有其它方面将更容易变得清楚。

化妆品组合物意指用于局部施用至哺乳动物、尤其是人的免洗型或洗去型组合物，优选免洗型组合物。此类组合物可包括养发剂(tonic)、洗剂、个人洗涤剂(personalwash)、精华液(serum)、斑点修正剂、用于面膜或面用擦巾的组合物、面部卸妆剂、贴片、磨砂剂(scrub)等。如本文所用的基本上透明意指允许光通过但漫射光，使得在光进入的相对侧上的物品不清晰可见。基本上透明与半透明同义。如本文所用的透明意指能够透射光，其中在进行目视检查时，明确可看到与光的入射点相对的物体(即，置于物体上方5cm处且从距观察者眼睛25cm处观察的2.5cm的样品)。如本文所用的可流动意指粘度为0至8,000cp且优选10至4,000cp且最优选500至2,000cp，包括其中所包含的所有范围(在布氏粘度计上在24℃、20RPM、RV2转轴下测量的粘度)。如本文所用的无结晶化和凝胶化意指在环境温度下保持至少基本上透明(优选透明)达至少三(3)个月。本文使用基本上透明、透明和半透明的是基于羟基官能化溶剂(具有或没有可混溶的共溶剂)和12-羟基硬脂酸的混合物。这并不是说混合物不能例如包含任选的不透明剂。羟基密度(“HD”)意指总溶剂羟基的分子量/溶剂的分子量，其中溶剂羟基可包括羧酸基团上的羟基。例如，甲醇具有0.53的HD，即17g/mol/32g/mol。关于任选的添加剂，它们可根据它们的溶解度来使用，其中非水溶性的那些可被选择用于如本文所述的基本上不含水的组合物中，而水溶性的那些可用于上述任选但分开且不同的相中。如本文所用的可混溶/可溶意指在70至85℃下均匀混合/溶解并且在冷却后保持均匀溶解或混合的能力。如本文所用的包含意在包括基本上由……组成和由……组成。因此，为了避免疑问，本发明的组合物可基本上由12-羟基硬脂酸和羟基官能化溶剂组成，或由12-羟基硬脂酸和羟基官能化溶剂组成。如本文所用的无水意指基本上不含水的组合物，其中所述组合物基于包含12-羟基硬脂酸和羟基官能化溶剂的组合物的总重量具有小于2重量％的水，优选小于1重量％的水。无水的还包括包含12-羟基硬脂酸和羟基官能化溶剂的组合物内不含水(即没有水)。双相产品包括可分开包装的两(2)部分产品，或优选双相产品(即显著的不混溶部分)。皮肤有益剂意指除羟基官能化溶剂和12-羟基硬脂酸之外的向皮肤提供益处的试剂。用于包含12-羟基硬脂酸的本发明无水组合物中的皮肤有益剂优选可溶于或可混溶于该组合物中。在使用任选的水可混溶/可溶性活性物或成分的情形上，如稍后所述，它们可优选地以具有本发明的无水组合物的双相产品提供，所述双相产品具有不同的相，其经常是水相(包括乳液、溶液和分散体)，含有浓缩物的水或水溶性固体、微粒或粉末。如本文所用的水相包含具有基于水相的总重量的2重量％或更多的水、优选10重量％至98重量％的水的组合物。水相还包含组合物，该组合物是几乎不含水至不含水(即，基于组合物的总重量0.0重量％至5.0重量％的水)、但可溶于水中的浓缩物或固体。在本发明的一个实施方案中，当包含水时，分开且不同的相是基本上透明的或是透明的，如本文所定义的。

除了在操作实施例和比较实施例中或者另有明确指示的情况下以外，本说明书中指示材料的量或比率或条件或反应、材料的物理性质和/或用途的所有数字均应理解为由词语“约”修饰。

具体实施方式

关于可用于本发明中的羟基官能化溶剂的唯一限制是其具有大于0.03的HD，适用于局部组合物中，并且产生基本上透明、优选透明的组合物。经常，溶剂的HD大于0.03至0.8，且优选0.05至0.65，且最优选0.1至0.55，包括其中所包含的所有范围。

在一些实施方案中，羟基官能化溶剂是甲醇、乙醇、苄醇、2-(2-乙氧基乙氧基)乙醇、苯氧基乙醇、戊二醇或其混合物。在其它实施方案中，官能化溶剂是戊二醇、乙醇、甲醇或其混合物。

用于本发明中的12-羟基硬脂酸是无水组合物内优选的皮肤有益剂。其可作为唯一的皮肤有益剂与羟基官能化溶剂一起用于所述组合物中，或者任选地，12-羟基硬脂酸可与另外但任选的皮肤有益剂一起使用。当包含12-羟基硬脂酸、基本上由12-羟基硬脂酸组成或由12-羟基硬脂酸组成而作为有益剂时，本发明的组合物在局部施用后令人惊讶地可润湿皮肤、增强角质层、提供抗老化益处和/或增亮皮肤。

通常，基于皮肤有益剂的总重量，本发明无水组合物的皮肤有益剂部分(即，组合物中除溶剂之外的有益剂)可以包含至少25重量％的12-羟基硬脂酸。基于皮肤有益剂的总重量，本发明组合物的皮肤有益剂部分通常为25重量％至100重量％、优选35重量％至98重量％、最优选50重量％至95重量％的12-羟基硬脂酸，包括其中所包含的所有范围。

基于无水组合物的总重量，本发明的无水组合物通常可以包含至少0.0001重量％、优选0.01重量％至20重量％、最优选0.80重量％至5重量％的12-羟基硬脂酸，包括其中所包含的所有范围。

具体地说，组合物优选包含：

(a)0.01重量％至5重量％、更优选0.8重量％至5重量％的12-羟基硬脂酸；和

(b)羟基官能化溶剂，其中所述羟基官能化溶剂是甲醇、乙醇、苄醇、2-(2-乙氧基乙氧基)乙醇、苯氧基乙醇、戊二醇或其混合物，

所述组合物基本上不含水，并且所述羟基官能化溶剂具有大于0.03的HD含量。

此类组合物通常是基本上透明的。其优选没有结晶化且优选没有凝胶化。不希望受理论束缚，相信羟基官能化溶剂在本发明上下文中在基本上不含水的包含12-羟基硬脂酸的组合物中引起透明性。因此，本发明进一步涉及具有大于0.03的HD的羟基官能化溶剂用于提供基本上不含水且包含12-羟基硬脂酸的基本上透明的组合物的用途。优选地，本发明的组合物、优选这种基本上透明的组合物是亮肤组合物。

用于本发明中的羟基官能化溶剂通常可以占所述无水组合物总重量的10重量％至99.9999重量％，优选15重量％至85重量％，且最优选25重量％至65重量％，包括其中所包含的所有范围。

适用于本发明无水组合物中的任选组分可包括共溶剂，如矿物油、基于植物的油(例如向日葵油、红花油、葡萄籽油、油菜籽油、沙棘油、玉米油、橄榄油、加拿大油菜(canola)油和/或鳄梨油)、硅油、合成或天然酯(包括脂肪酸的烯基酯或烷基酯)或其混合物。这些任选组分的量可在以所述无水组合物的重量计0.0％至75％、优选0.3％至70％、最优选10％至65％的范围，包括其中所包含的所有范围。当任选地使用此类共溶剂时，它们的使用条件是无水组合物保持至少基本上透明，优选地，使用条件是无水组合物如本文所述保持透明。

适于使用的硅油可分为挥发性和非挥发性的种类。如本文所用的术语“挥发性”是指在环境温度下具有可测量的蒸气压的那些材料。挥发性硅油优选选自含有3至9个、优选4至5个硅原子的环状或线性聚二甲基硅氧烷。

线性挥发性有机硅材料通常具有在25℃小于5厘沲的粘度，而环状挥发性有机硅材料通常具有小于10厘沲的粘度。

可用作共溶剂材料的非挥发性硅油包括聚烷基硅氧烷、聚烷基芳基硅氧烷和聚醚硅氧烷共聚物。可用于本文中的基本上非挥发性的聚烷基硅氧烷包括例如在25℃粘度为5至100,000厘沲的聚二甲基硅氧烷(如二甲硅油)。

经常优选的硅氧烷来源是环戊硅氧烷(D5)、聚二甲基硅氧烷醇溶液或两者。

作为共溶剂的适合的酯是：

(1)具有10至20个碳原子的脂肪酸的烯基酯或烷基酯，如棕榈酸异丙酯、异硬脂酸异丙酯、异壬酸异壬酯、肉豆蔻酸油烯基酯、肉豆蔻酸异丙酯、硬脂酸油烯基酯和油酸油烯基酯；

(2)醚酯，如乙氧基化脂肪醇的脂肪酸酯；

(3)多元醇酯，如乙二醇单脂肪酸酯和乙二醇二脂肪酸酯、二甘醇单脂肪酸酯和二甘醇二脂肪酸酯、聚乙二醇(200-6000)单脂肪酸酯和聚乙二醇(200-6000)二脂肪酸酯、丙二醇单脂肪酸酯和丙二醇二脂肪酸酯、聚丙二醇2000单油酸酯、聚丙二醇2000单硬脂酸酯、乙氧基化丙二醇单硬脂酸酯、单脂肪酸甘油酯和二脂肪酸甘油酯、聚甘油聚脂肪酯、乙氧基化单硬脂酸甘油酯、1,3-丁二醇单硬脂酸酯、1,3-丁二醇二硬脂酸酯、聚氧乙烯多元醇脂肪酸酯、山梨糖醇酐脂肪酸酯和聚氧乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯；

经常期望的是包含12-羟基硬脂酸、矿物油、向日葵油、环戊硅氧烷(和/或棕榈酸异丙酯)和羟基官能化溶剂的无水组合物。

在本发明的无水组合物中可期望包含粘度低于10cp的烃，经常优选异十二烷。

本发明的无水组合物用来处理皮肤是经常期望的。

在本发明的无水组合物的皮肤有益剂部分中，可任选地与12-羟基硬脂酸一起使用的另外的皮肤有益剂包括油溶性活性物，如岩芹酸、蓖麻油酸、9,13-二羟基-12-乙氧基-10-十八碳烯酸、9-羟基10,12-十八碳二烯酸(octadecadienoic acid)、十八碳烯二酸(octadecenedioic acid)、维生素E(和其衍生物，如生育酚乙酸酯)、维生素A(视黄醇)、油溶性防晒剂、其混合物等。

当使用时，此类任选的试剂占无水组合物的0.0001重量％至10重量％，优选0.001重量％至8重量％，最优选0.01重量％至5重量％，包括其中所包含的所有范围。

香味剂、固香剂和研磨剂可任选地包含在本发明的无水组合物和含水组合物中。这些物质中的每一种可在0.05重量％至5重量％、优选0.1重量％至3重量％的范围。

水溶性亮肤活性物如大豆提取物、维生素C和其衍生物、维生素B和其衍生物(例如烟酰胺或维生素B3)、间苯二酚(优选4-乙基、-丁基、-异丙基、-己基和/或苯基乙基间苯二酚)、包曼-毕尔克抑配制物(Bowman Birk inhibitor)、乙酰葡糖胺、泛酸钙、其混合物等可与本发明的无水组合物一起包装，但可以是包含水的双相产品，或者是浓缩物或固体(包括微粒或粉末)。

水相可任选地进一步包含诸如水溶性防晒剂、维生素B₂、维生素B₆、叶酸和生物素的组分。此类组分占根据本发明如本文所定义的水相的总量可在水相总重量的0.001重量％至100重量％、优选0.01重量％至10重量％、最优选0.1重量％至2.0重量％的范围，包括其中所包含的所有范围。

可将防腐剂期望地掺入本发明的分开且不同的包含水的相中，以防止潜在的有害微生物的生长。用于本发明组合物的适合的传统防腐剂是对羟基苯甲酸的烷基酯。最近开始使用的其它防腐剂包括乙内酰脲衍生物、丙酸盐、各种季铵化合物、1,2-辛二醇、苯氧基乙醇、乙基己基甘油以及丁基氨基甲酸碘代丙炔基酯。化妆品药剂师熟悉适当的防腐剂，并且常规地选择它们以满足防腐挑战测试，并提供产品稳定性。特别优选的防腐剂是丁基氨基甲酸碘代丙炔基酯、苯氧基乙醇、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯、咪唑烷基脲、脱氢乙酸钠和苄醇。防腐剂应根据组合物的用途和防腐剂与乳液中其它成分之间可能的不相容性来选择。防腐剂优选以在以组合物的重量计0.01％至2％范围的量采用，包括其中所包含的所有范围。

增稠剂可以任选地包含在双相产物的含水相中。适于使用的纤维素塑料包括羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、乙基纤维素和羧基甲基纤维素钠。合成聚合物是再一类别的有效的增稠剂。该分类包括交联的聚丙烯酸盐类如卡波姆(Carbomer)、聚丙烯酰胺类如305和牛磺酸盐共聚物类如Simulgel和AVC，所述共聚物由各自的INCI命名法命名为丙烯酸钠/丙烯酰基二甲基牛磺酸钠和丙烯酰基二甲基牛磺酸盐/乙烯基吡咯烷酮的共聚物。另一优选的适于增稠的合成聚合物是基于丙烯酸盐的聚合物，其可由Seppic商购，并可以名称Simulgel INS100出售。

适用于本发明无水相中的增稠剂包括诸如Viscup P(Lonza)、Versagel(Penreco)和trihydroxystearane的试剂。

当使用时，增稠剂的量可在以组合物的重量计0.001％至5％、优选0.1％至2％、最优选0.2％至0.5％的范围，包括其中所包含的所有范围。

常规湿润剂可用于本发明的包含水的任选相中。这些通常是多元醇型材料。典型的多元醇包括甘油(即，glycerol、glycerine或glycerin)、丙二醇、二丙二醇、聚丙二醇、聚乙二醇、山梨醇、羟丙基山梨醇、己二醇、1,3-丁二醇、异戊二醇、1,2,6-己三醇、乙氧基化甘油、丙氧基化甘油和其混合物。最优选甘油、丙二醇或其混合物。所用湿润剂的量可以是以所述组合物的重量计的0.0％至99.9％、优选25％至50％、优选25％至50％范围内的任何值。

分开且不同的含水相为乳液在本发明的范围内。本文所述的油是经常优选的油，其中优选的乳化剂包括当水包油型乳液是优选的时HLB大于6的那些。适合使用的乳化剂类型的说明性实例描述于美国专利第5,198,210号中，该美国专利的公开内容以引用方式并入本文。

可通过在适度剪切、优选70-85℃之间的温度和大气压力的条件下混合各成分来制成本发明的组合物。不需要特别的添加顺序。

可采用各种各样的包装来储存和递送本发明的组合物(包括双相产品)。包装经常取决于最终用途的类型。例如，皮肤产品通常采用塑料容器，所述容器在分配端具有由封闭物覆盖的开口。典型的封闭物是螺旋盖、非气溶胶泵和上翻式(flip-top)铰链盖。包装可涉及在分配端上具有滚珠(roll-on ball)的容器。通过推进剂加压且具有喷嘴的金属罐用作用于止汗剂、剃须膏和其它个人护理产品的包装。如前所述，如果期望有水相，则其可任选地与无水相分开且不同地包装。优选地，不混溶相作为两个不同的相被包装在一起(即双相的)。

提供以下实施例以促进对本发明的理解。所述实施例并不意在限制权利要求的范围。

实施例

实施例(1-91号)表示具有羟基密度(HD)超过0.03的羟基官能化溶剂与12-羟基硬脂酸组合的配制物，该配制物意外地产生基本上透明或透明的组合物。“C”表示在制造后至少三(3)个月内基本上透明或透明的组合物(即没有有益剂的结晶化或组合物凝胶化的符合本发明的组合物)，“X”表示不符合本发明要求保护的组合物并且其中几乎立即观察到有益剂结晶化或组合物凝胶化的不透明(非透明、非半透明)组合物。

实施例1-91

SBA＝皮肤有益剂，12-羟基硬脂酸

实施例92-93

成分	％	％
			矿物油70Sus	14	14
棕榈酸异丙酯	50	83
			向日葵籽油	1	1
环戊硅氧烷	1	1
			异硬脂基醇	33	0
12-羟基硬脂酸	1	1
			总计	100	100

实施例92-93中的样品是通过在80℃和大气压力下以适度剪切混合各成分制成的。包含符合本发明的官能化溶剂(例如异硬脂醇)的实施例92的样品在制造后意外地保持透明超过三个月。相比之下，实施例93的样品耗尽了如本发明所要求保护的羟基官能化溶剂，在制成后几乎立即结晶并凝胶化，因此该组合物不适合局部施用。将实施例92中制成的样品局部施用至训练有素的小组成员，所有成员均得出结论，该组合物在施用后立即产生极好的感官和皮肤质量益处。

实施例94-102

实施例94-102的样品以类似于针对实施例92至93所述的方式制成。

成分	％	％	％	％	％	％	％	％	％
										矿物油70Sus	14	14	14	5	85			66	14
棕榈酸异丙酯	50	83	50	10	10				50
										向日葵籽油	1	1	1	1		66			1
环戊硅氧烷	1	1	1	1			66		1
										异硬脂基醇	33			80		33	33	33
苯氧基乙醇			33
										鲸蜡醇(固体)									33
12-羟基硬脂酸	1	1	1	3	3	1	1	1	1
										总计	100	100	100	100	100	100	100	100	100

具有符合本发明的羟基官能化溶剂的样品在制造后意外地保持清澈/透明超过三个月。来自实施例95、98和102的样品耗尽了如本发明所要求保护的羟基官能化溶剂，在制成后几乎立即结晶并凝胶化。这些凝胶化组合物既不理想，也不适合局部施用。当来自实施例94、96、97、99、100、101的样品局部施用至皮肤时，所有训练有素的小组成员圴得出结论，该组合物在施用后立即产生极好的感官益处。小组成员还得出结论，在施用后检测到淡且自然的感官特征及皮肤质量的一般性改善。

Claims (15)

1.一种组合物，其包含：

(a)12-羟基硬脂酸；和

(b)羟基官能化溶剂，

所述组合物基本上不含水，并且所述羟基官能化溶剂具有大于0.03的HD含量。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物是基本上透明的。

3.根据权利要求1或2所述的组合物，其中所述组合物进一步包含能与所述羟基官能化溶剂混溶的共溶剂。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的组合物，其中所述羟基官能化溶剂是甲醇、乙醇、苄醇、2-(2-乙氧基乙氧基)乙醇、苯氧基乙醇、戊二醇或其混合物。

5.根据权利要求3所述的组合物，其中所述羟基官能化溶剂是戊二醇、乙醇、甲醇或其混合物。

6.根据权利要求1至4中任一项所述的组合物，其中所述组合物是透明的。

7.根据权利要求1至5中任一项所述的组合物，其中所述组合物包含0.01重量％至20重量％的12-羟基硬脂酸。

8.根据权利要求1至6中任一项所述的组合物，其中所述组合物进一步包含共溶剂，所述共溶剂是酯、硅油、矿物油、基于植物的油或其混合物。

9.根据权利要求7所述的组合物，其中所述酯是所述共溶剂，并且所述共溶剂是棕榈酸异丙酯、异硬脂酸异丙酯、异壬酸异壬酯、肉豆蔻酸油烯基酯、肉豆蔻酸异丙酯、硬脂酸油烯基酯、油酸油烯基酯或其混合物。

10.根据权利要求8所述的组合物，其中所述共溶剂是棕榈酸异丙酯。

11.根据权利要求1至9中任一项所述的组合物，其中所述组合物进一步包含岩芹酸、蓖麻油酸、9,13-二羟基-12-乙氧基-10-十八碳烯酸、9-羟基,10,12-十八碳二烯酸、维生素E、维生素A、油溶性防晒剂或其混合物。

12.根据权利要求1至10中任一项所述的组合物，其与分开且不同的水相一起包装。

13.一种通过将根据权利要求1至11中任一项所述的组合物局部施用至皮肤来处理皮肤的方法。

14.具有大于0.03的HD的羟基官能化溶剂用于提供基本上不含水且包含12-羟基硬脂酸的基本上透明的组合物的用途。

15.根据权利要求14所述的用途，其中所述基本上透明的组合物是亮肤组合物。