CN108245457A - 一种抗敏组合物及其制备方法与应用 - Google Patents
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Abstract
本发明提供了一种抗敏组合物,按重量百分比计,所述抗敏组合物主要包含以下组分:仙人掌提取液30%‑70%、糖类同分异构体10%‑50%和聚季铵盐‑51 8%‑40%。通过能有效地抑制透明质酸酶活性的仙人掌提取液与具有屏障功能的聚季铵盐‑51和糖类同分异构体相辅相成,利用聚季铵盐‑51的成膜作用对刺激性物质的捕捉,以及糖类同分异构体修复皮肤屏障功能,共同协助达到更好的抗敏效果,以及增强皮肤屏障功能。本发明还提供一种含有上述抗敏组合物的化妆品,所述抗敏组合物占化妆品总重量的1.0%‑10%。通过小鼠耳廓抗炎试验、透明质酸酶体外抑制实验证明含有本发明抗敏组合物的化妆品不仅具有很好的抗炎作用,还具有对透明质酸活性很强的抑制率、有提高皮肤的屏障功能。
Description
技术领域
本发明属于化妆品领域,具体涉及一种抗敏组合物及其制备方法与应用。
背景技术
皮肤是人体的第一道防护线,总重量占人体体重的5%-15%,总面积为1.5-2m2,是人体面积最大的器官。皮肤具有五大功能,分别为保护作用(含屏障作用)、感觉作用、体温调节作用、分泌和排泄作用、吸收作用,还有其他生理作用,包括呼吸作用、代谢作用、免疫作用等。皮肤具有特殊结果的屏障作用,广义上讲,有两层作用,既有保护作用,可抵御外界有害、刺激物、日光的进入,保护肌肤免受伤害,又具有保湿作用,防止过多水分的流失,保持角质层的含水量,调节肌肤的水分含量。系统上讲,皮肤屏障包括表皮水合的保湿屏障、通透屏障、防水屏障、抗微生物屏障、抗氧化屏障、抗UV照射防护屏障、免疫屏障和机械屏障等。
近年来,随着现代工业对环境的影响以及社会生活习惯的改变,导致人类过敏性皮肤病的发病率呈上升趋势。随着化妆品的大量使用,一些因化妆品而引起的皮肤问题大量出现,皮肤过敏就是极其常见的一种,如出现瘙痒、红肿、起水泡,炙热等过敏症问题。商家为了使化妆品具有良好的气味以致人带来舒适感、吸引消费者眼球的外观、长时间的保质期、达到某一特殊效果和提高挥发速度给人带来清爽的肤感,绝大多数化妆品不可避免地添加了香料、乳化剂、防腐剂、重金属、酒精,而这些成分均为常见的过敏原。
目前,为了避免化妆品引起皮肤过敏,通常会加入抗敏剂。常用的抗敏剂为炎症因子抑制剂,例如抗组胺类抗敏剂;或是由洋甘菊、生姜、积雪草、甘草组成的草本组合物,但是这些抗敏剂只能单纯地切断过敏反应,并更没有修复皮肤屏障功能、阻挡致敏物质进入表皮层。
因此,亟需开发一种应用在化妆品中不仅能很好地抑制炎症因子,而且能增强皮肤屏障功能的抗敏组合物。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是针对上述现有技术所存在的不足,提供一种抗敏组合物及其制备方法与应用,该抗敏组合物不仅能很好地抑制炎症因子,而且能增强皮肤屏障功能。
为了实现上述目的,本发明采用以下的技术方案:
一种抗敏组合物,按重量百分比计,所述抗敏组合物主要包含以下组分:仙人掌提取液30%-70%、糖类同分异构体10%-50%和聚季铵盐-51 8%-40%。
优选的,一种抗敏组合物,按重量百分比计,所述抗敏组合物主要包含以下组分:仙人掌提取液40%-60%、糖类同分异构体21%-25%和聚季铵盐-51 20%-30%。
研究表明,透明质酸酶与炎症、过敏反应有强相关性。而仙人掌提取物不仅具有清热解毒和抑菌抗炎等功效,而且具有抑制透明质酸酶活性的作用、较好的抗过敏效果。聚季铵盐-51具有磷脂质聚合物的水合凝胶膜的成膜作用,也具有来自丁基甲基丙烯酸酯的由疏水基所产生的对刺激性物质的捕捉作用,两者相辅相成,能抑制了表面活性剂为首的疏水性分子种向皮下渗透,从而起到了很好的屏障作用。糖类同分异构体,一方面可以上调丝聚蛋白和透明质酸合成酶的基因表达水平,从而促进天然保湿因子和透明质酸合成,改善皮肤保水能力;另一方面,可提高兜甲蛋白基因表达水平,影响角质化包膜的功能;还可以提高酸性鞘磷脂酶基因表达水平,刺激神经酰胺的合成,具有修复皮肤的屏障功能。本申请发明人发现,通过能有效地抑制透明质酸酶活性的仙人掌提取液与具有屏障功能的聚季铵盐-51和糖类同分异构体相辅相成,利用和聚季铵盐-51的成膜作用对刺激性物质的捕捉,以及糖类同分异构体修复皮肤屏障功能,共同协助达到更好的抗敏效果,以及增强皮肤屏障功能。
本发明还提供上述抗敏组合物的制备方法,该制备方法包括以下步骤:将仙人掌提取液、糖类同分异构体和聚季铵盐混合,搅拌至透明,制得抗敏组合物。
另外,本发明提供一种含有上述抗敏组合物的化妆品,所述抗敏组合物占化妆品总重量的1.0%-10%。
优选的,一种化妆品,所述抗敏组合物占化妆品总重量的1.35%-7.0%。
优选的,所述化妆品的制剂形式为润肤乳液、乳霜、精华水或面膜。
本发明还提供一种含有上述抗敏组合物的抗敏面膜,按重量百分比计,所述抗敏面膜主要包含以下组分:抗敏组合物1.35%-1.65%、水70.20%-90.70%、甘油2.70%-3.30%、1,3-丁二醇4.50%-5.50%、卡波姆0.13%-0.17%、对羟基苯乙酮0.18%-0.22%、辛酰羟肟酸0.18%-0.22%、羟乙基脲2.7%-3.3%。
优选的,本发明含有上述抗敏组合物的抗敏面膜,按重量百分比计,所述抗敏面膜还包含以下组分:助剂0.05-3%;所述助剂为防腐剂、香精、色素中的一种或多种混合物。
特别优选的,所述防腐剂为苯氧乙醇。
本发明还提供一种含有上述抗敏组合物的抗敏精华水,其特征在于:按重量百分比计,所述抗敏精华水主要包含以下组分:抗敏组合物5.0%-7.0%、水70.20%-90.70%、甘油1.80%-2.20%、1,3-丁二醇0.90%-1.10%、PEG/PPG/聚丁二醇-8/5/3甘油(水溶性保湿油)0.5%-1.0%、卡波姆0.13%-0.17%、对羟基苯乙酮0.18%-0.22%、甘辛酰羟肟酸0.18%-0.22%、羟乙基脲2.7%-3.3%。
优选的,本发明含有上述抗敏组合物的抗敏精华水,按重量百分比计,所述抗敏精华水还包含以下组分:助剂0.05-3%;所述助剂为防腐剂、香精、色素中的一种或多种混合物。
特别优选的,所述防腐剂为苯氧乙醇。
本发明还提供一种含有上述抗敏组合物的抗敏乳霜,按重量百分比计,所述抗敏乳霜主要包含以下组分:油相9-15%、水相68-84%、抗敏组合物4%-6%、乳化剂2.4%-3.6%和助剂23%-37%。
优选的,所述油相选自鲸蜡硬脂醇、角鲨烷、霍霍巴油、硅氧烷、乳木果油、维生素E、氢化卵磷脂中任一种或两种以上的混合。
特别优选的,所述油相为鲸蜡硬脂醇和角鲨烷。
优选的,所述水相选自水、甘油、卡波姆、乙二胺四乙酸二钠、1,3-丙二醇、透明质酸中任一种或两种以上的混合。
特别优选的,所述水相为水、甘油、卡波姆和乙二胺四乙酸二钠。
优选的,所述乳化剂选自花生醇葡糖苷、甲基葡萄糖二硬脂酸聚甘油(3)酯、氢化卵磷脂、硬脂酸甘油酯中任一种或两种以上的混合。
特别优选的,所述乳化剂为花生醇葡糖苷。
优选的,所述助剂为pH值调节剂、增稠剂、着色剂、皮肤调理剂、香精香料、防腐剂中一种或两种以上的混合物。
特别优选的,所述pH值调节剂为三乙醇胺。
特别优选的,所述防腐剂为苯氧乙醇。
本发明的有益效果:
1、本发明提供抗敏组合物主要包含仙人掌提取液、糖类同分异构体和聚季铵盐-51;通过能有效地抑制透明质酸酶活性的仙人掌提取液与具有屏障功能的聚季铵盐-51和糖类同分异构体相辅相成,利用聚季铵盐-51的成膜作用对刺激性物质的捕捉,以及糖类同分异构体修复皮肤屏障功能,共同协助达到更好的抗敏效果,以及增强皮肤屏障功能。
2、通过小鼠耳廓抗炎试验证明含有本发明抗敏组合物的化妆品具有很好的抗炎作用。
3、通过透明质酸酶体外抑制实验证明含有本发明抗敏组合物的化妆品具有对透明质酸活性很强的抑制率,减少对透明质酸的水解、产生低分子化现象,进而具有提高皮肤的屏障功能。
具体实施方式
下面结合实施例以及对比例和效果试验例对本发明的技术方案做进一步说明:
以下实施例中所用的各种试剂均为市售商品,均为可通过商业途径购买获得。
实施例1
一种抗敏组合物,按重量百分比计,包含以下组分:仙人掌提取液46%、糖类同分异构体(PENTAVITIN)24%和聚季铵盐-51(Lipidure-PMB)30%。
上述抗敏组合物的制备方法,包含以下步骤:将仙人掌提取液、糖类同分异构体(PENTAVITIN)和聚季铵盐-51(Lipidure-PMB)混合,搅拌至透明,制得抗敏组合物。
实施例2
一种抗敏组合物,按重量百分比计,包含以下组分:仙人掌提取液50%、糖类同分异构体(PENTAVITIN)24%和聚季铵盐-51(Lipidure-PMB)26%。
上述抗敏组合物的制备方法,包含以下步骤:将仙人掌提取液、糖类同分异构体(PENTAVITIN)和聚季铵盐-51(Lipidure-PMB)混合,搅拌至透明,制得抗敏组合物。
实施例3
一种抗敏组合物,按重量百分比计,包含以下组分:仙人掌提取液57%、糖类同分异构体(PENTAVITIN)22%和聚季铵盐-51(Lipidure-PMB)21%。
上述抗敏组合物的制备方法,包含以下步骤:将仙人掌提取液、糖类同分异构体(PENTAVITIN)和聚季铵盐-51(Lipidure-PMB)混合,搅拌至透明,制得抗敏组合物。
实施例4
一种含有上述抗敏组合物的抗敏面膜,按重量百分比计,包含以下组分:抗敏组合物1.5%、去离子水82.45%、甘油3.0%、1,3-丁二醇5.0%、卡波姆0.15%、对羟基苯乙酮0.2%、辛酰羟肟酸0.2%、羟乙基脲3.0%和苯氧乙醇0.06%。
其中,抗敏组合物采用实施例1所制备的抗敏组合物。(即仙人掌提取液占抗敏面膜总重量的0.69%、糖类同分异构体(PENTAVITIN)占抗敏面膜总重量的0.36%和聚季铵盐-51(Lipidure-PMB)占抗敏面膜总重量的0.45%)
上述抗敏面膜的制备方法,包括以下步骤:
用去离子水浸泡卡波姆,均质至卡波姆分散均匀,加入甘油、1,3-丁二醇,加热到80℃,搅拌均匀;搅拌降温至65℃左右,加入苯氧乙醇搅拌均匀;45℃时,加入对羟基苯乙酮、辛酰羟肟酸、羟乙基脲、实施例1所制备的抗敏组合物,搅拌均匀。
实施例5
一种含有上述抗敏组合物的抗敏乳霜,按重量百分比计,包含以下组分:
油相:鲸蜡硬脂醇2%和角鲨烷10%
水相:水66.02%、甘油10%、卡波姆0.2%和乙二胺四乙酸二钠0.05%
乳化剂:花生醇葡糖苷3%
抗敏组合物:5.0%(抗敏组合物采用实施例2所制备的抗敏组合物。即仙人掌提取液占抗敏乳霜总重量的2.5%、糖类同分异构体(PENTAVITIN)占抗敏乳霜总重量的1.2%和聚季铵盐-51(Lipidure-PMB)占抗敏乳霜总重量的1.3%)
pH值调节剂:三乙醇胺30.18%
防腐剂:苯氧乙醇0.5%
上述抗敏乳霜的制备方法,包括以下步骤:
S1:用去离子水浸泡卡波姆,加热,均质至卡波姆分散均匀,加入甘油、乙二胺四乙酸二钠,搅拌升温至85℃,为水相;
S2:取花生醇葡糖苷、鲸蜡硬脂醇、角鲨烷,加热至80℃,搅拌溶解,为油相;
S3:将水相倒入油相搅拌,均质3分钟10000r/min,搅拌降温至65℃,加三乙醇胺,搅拌均匀;降温至45℃,加入苯氧乙醇、实施例2所制备的抗敏组合物,搅拌均匀。
实施例6
一种含有上述抗敏组合物的抗敏精华水,按重量百分比计,主要包含以下组分:抗敏组合物6.0%、水86.62%、甘油2.0%、1,3-丁二醇1%、PEG/PPG/聚丁二醇-8/5/3甘油(水溶性保湿油)0.8%、卡波姆0.12%、对羟基苯乙酮0.2%、辛酰羟肟酸0.2%、羟乙基脲3.0%和苯氧乙醇0.06%。
其中,抗敏组合物采用实施例3所制备的抗敏组合物。(即仙人掌提取液占抗敏面膜总重量的3.42%、糖类同分异构体(PENTAVITIN)占抗敏精华水总重量的1.32%和聚季铵盐-51(Lipidure-PMB)占抗敏面膜总重量的1.26%)
上述抗敏精华水的制备方法,包括以下步骤:
用去离子水浸泡卡波姆,均质至卡波姆分散均匀,加入甘油、1,3-丁二醇,加热到80℃,搅拌均匀;搅拌降温至65℃左右,加入苯氧乙醇搅拌均匀;降温至45℃时,加入对羟基苯乙酮、辛酰羟肟酸、羟乙基脲、实施例3所制备的抗敏组合物,搅拌均匀。
对比例1-3
按照表1配制对比例1-3。
表1抗敏面膜(一)
对比例1-3的抗敏面膜的制备方法同实施例4。
对比例4-8
按照表2配制对比例4-8。
马齿苋提取物、茶多酚均具有抗敏功效。因此,以其中单个、两个或以上的组合物作为抗敏组合与本发明所提供的抗敏组合物进行对比。
表2抗敏面膜(二)
对比例4-8的抗敏面膜的制备方法同实施例4。
效果试验例1:
小鼠耳廓抗炎实验
实验方法:选择小鼠110只,雌雄各半,采用完全随机设计分组法分为11组,每组10只。小鼠右耳两面涂二甲苯0.02mL致肿,分组涂上实施例4和对比例1-8所制备的抗敏面膜,作为9个样品组;涂上蒸馏水,作为阳性对照组;空白对照组只涂抹生理盐水。4小时之后脱颈椎处死,沿耳廓基线剪下双耳,9mm打孔器沿左、右耳廓相同部位打一圆片,电子天平称质量,计算肿胀度及抑制率,比较各组差异。
肿胀度(%)=(右耳质量-左耳质量)/左耳质量×100%;
肿胀抑制率(%)=(阴性对照组平均肿胀度-实验组平均肿胀度)/阴性对照组平均肿胀度×100%
实验结果见表3。
表3抗敏面膜对二甲苯致小鼠耳廓肿胀的影响(n=10,x±s)
(#:P<0.05,*:P<0.01,与空白对照组比较)
从表3可以看出,与空白对照组比较,9个样品组均能明显减轻二甲苯致小鼠耳廓炎性肿胀(P<0.05,P<0.01),但实施例4所制备的抗敏面膜的抗炎作用最显著,肿胀度最低,肿胀抑制率最高。
实施例5、6的小鼠耳廓抗炎实验结果和实施列4基本相同,在此不再赘述。可见,本发明所提供的抗敏组合物具有很好的抗炎作用。
效果试验例2:
透明质酸酶体外体制实验
实验目的:
透明质酸酶是过敏反应的参与者。研究表明,透明质酸酶与炎症、过敏有强相关性。另外,透明质酸酶能够催化透明质酸水解,产生低分子化现象,降低透明质酸的生物活性,进而破坏皮肤的屏障功能。因此,在透明质酸酶溶液中加入实施例4和对比例1-8所制备的抗敏面膜,检测酶活力的改变,得出其对透明质酸酶酶活的影响,即可评价其是否具有提高皮肤的屏障功能。
实验方法:
1.配制实验组溶液
使用去离子水分别配制含有143U/mL透明质酸酶的实施例4和对比例1-8所制备的抗敏面膜各20mL。(透明质酸酶固体粉末的酶活性为750-3000U/mg,按照1000U/mg计算),备用。
2.DNS法绘制透明质酸酶与底物透明质酸反应的酶活标准曲线
配制透明质酸酶标准溶液:用去离子水将透明质酸酶配制成1000U/mL酶溶液。按表4配制反应体系,震荡混匀。37℃水浴30min,沸水浴5min。取200μL反应液,加入400μL DNS溶液,沸水浴5min。样品加入96孔板,按照150μL/孔,每个样品设置3个平行孔,用酶标仪测定波长540nm处A540值。用A540值与酶浓度的对应关系绘制标准曲线。线性回归方程为:y=0.0011x+0.3087,相关系数R2=0.9994。
表4透明质酸酶标准溶液
管号 | 标准酶溶液/ul | 水/ul | 0.5%HA/ul |
0 | 0 | 500 | 500 |
1 | 20 | 480 | 500 |
2 | 30 | 470 | 500 |
3 | 40 | 460 | 500 |
4 | 50 | 450 | 500 |
5 | 75 | 425 | 500 |
6 | 100 | 400 | 500 |
7 | 125 | 375 | 500 |
8 | 150 | 350 | 500 |
3.DNS法测定实验组溶液对透明质酸酶活性的抑制作用
取1项下各实验组溶液500μL,分别加入0.5%透明质酸500μL,37℃水浴30min,沸水浴5min,取200μL反应液,加入DNS溶液400μL,沸水浴5min,取150μL加入96孔板,每样设3个复孔,酶标仪测定A540值。按照标准曲线的线性回归方程计算溶液的残余酶活性,并评实施例4和对比例1-8所制备的抗敏面膜对透明质酸酶活性的影响。
对照组使用去离子水分别配制含有143U/mL透明质酸酶的对照溶液,实验测得A540的值为127992.09,由线性回归方程为:y=0.0011x+0.3087计算得出对照组的酶活性为140.10U/ml。其余实验结果见表5。
表5抗敏面膜对透明质酸酶活性的影响
从表5中可以看出,实施例4所制备的抗敏面膜的透明质酸酶的酶活保留率最低,酶活性比例最低,而对比例1-8所制备的抗敏面膜的透明质酸酶的酶活性较高,证明其对透明质酸酶的抑制能力不及实施例4所制备的抗敏面膜。
实施例5、6的透明质酸酶体外体制实验结果和实施列4基本相同,在此不再赘述。可见,本发明所提供的抗敏组合物具有对透明质酸活性很强的抑制率,减少对透明质酸的水解、产生低分子化现象,进而具有提高皮肤的屏障功能。
以上所述,仅是本发明的较佳实施例而已,并非对本发明做任何形式上的限制,故凡未脱离本发明技术方案的内容,依据本发明的技术实质对以上实施例所做的任何简单修改、等同变化与修饰,均仍属于本发明技术方案的范围内。
Claims (10)
1.一种抗敏组合物,其特征在于,按重量百分比计,所述抗敏组合物主要包含以下组分:仙人掌提取液30%-70%、糖类同分异构体10%-50%和聚季铵盐-51 8%-40%。
2.根据权利要求1所述的抗敏组合物,其特征在于,按重量百分比计,所述抗敏组合物主要包含以下组分:仙人掌提取液40%-60%、糖类同分异构体21%-25%和聚季铵盐-5120%-30%。
3.根据权利要求1或2所述的抗敏组合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:将仙人掌提取液、糖类同分异构体和聚季铵盐混合,搅拌至透明,制得抗敏组合物。
4.一种含有如权利要求1或2所述的抗敏组合物的化妆品,其特征在于:所述抗敏组合物占化妆品总重量的1.0%-10%。
5.根据权利要求4所述的化妆品,其特征在于:所述化妆品的制剂形式为润肤乳液、乳霜、精华水或面膜。
6.一种含有如权利要求1或2所述的抗敏组合物的抗敏面膜,其特征在于,按重量百分比计,所述抗敏面膜主要包含以下组分:抗敏组合物1.35%-1.65%、水70.20%-90.70%、甘油2.70%-3.30%、1,3-丁二醇4.50%-5.50%、卡波姆0.13%-0.17%、对羟基苯乙酮0.18%-0.22%、辛酰羟肟酸0.18%-0.22%、羟乙基脲2.7%-3.3%。
7.一种含有如权利要求1或2所述的抗敏组合物的抗敏精华水,其特征在于,按重量百分比计,所述抗敏精华水主要包含以下组分:抗敏组合物5.0%-7.0%、水70.20%-90.70%、甘油1.80%-2.20%、1,3-丁二醇0.90%-1.10%、PEG/PPG/聚丁二醇-8/5/3甘油0.5%-1.0%、卡波姆0.13%-0.17%、对羟基苯乙酮0.18%-0.22%、辛酰羟肟酸0.18%-0.22%、羟乙基脲2.7%-3.3%。
8.一种含有如权利要求1或2所述的抗敏组合物的抗敏乳霜,其特征在于,按重量百分比计,所述抗敏乳霜主要包含以下组分:油相9-15%、水相68-84%、抗敏组合物4%-6%、乳化剂2.4%-3.6%和助剂23%-37%。
9.根据权利要求8所述的抗敏乳霜,其特征在于:所述油相选自鲸蜡硬脂醇、角鲨烷、霍霍巴油、硅氧烷、乳木果油、维生素E中任一种或两种以上的混合;所述水相选自水、甘油、卡波姆、乙二胺四乙酸二钠、1,3-丙二醇、透明质酸中任一种或两种以上的混合;所述乳化剂选自花生醇葡糖苷、甲基葡萄糖二硬脂酸聚甘油(3)酯、氢化卵磷脂、单硬脂酸甘油酯中任一种或两种以上的混合。
10.根据权利要求8所述的抗敏乳霜,其特征在于:所述助剂为pH值调节剂、增稠剂、着色剂、皮肤调理剂、香精香料、防腐剂中一种或两种以上的混合物。
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