CN108114056B - 一种发用药物组合物及其制备方法和用途 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种发用药物组合物及其制备方法和用途，属于中医药领域。该药物组合物是由下列重量配比的原料药组成：千里光10～20份，黄柏10～20份，侧柏叶20～40份，甘草20～40份，冰片2～5份，苦参10～20份，大黄10～20份，芒硝5～15份，枯矾5～15份，艾叶5～15份，苍耳子5～15份，蛇床子20～40份。本发明发用药物组合物可有效去屑、止痒，明显改善皮肤油腻，减缓或阻止脱发进程，具有非特异性抗炎作用，临床疗效确切；可用于制备治疗头皮脂溢性皮炎、脂溢性脱发和头皮毛囊炎的药物，更可贵的一点是，本发明发用药物组合物不含糖皮质激素，长期使用无明显不良反应。

Description

一种发用药物组合物及其制备方法和用途

技术领域

本发明属于中医药领域，具体涉及一种发用药物组合物及其制备方法和用途。

背景技术

头皮脂溢性皮炎是一种常见的慢性浅表性、炎症性皮肤病，皮损表现为红斑基础上的鳞屑，可伴瘙痒、油腻；脂溢性脱发与遗传、雄性素水平、皮脂溢出等相关，一般是由脂溢性皮炎导致的脱发，症状为头皮部油脂分泌过多，头发有油腻感。

多年来研究表明，脂溢性皮炎多发生于皮脂腺发达部位，而糠秕马拉色菌是一种噬脂性微生物，脂溢性皮炎可能与卵圆形糠秕马拉色菌的存在有关，因此抗真菌药物治疗脂溢性皮炎是重要的治疗方法之一。

目前治疗头皮脂溢性皮炎的外用洗剂主要是国药准字号去屑药品“复方酮康唑发用洗剂”，其主要成分为酮康唑及丙酸氯倍他索，酮康唑为抗真菌药物，可有效去屑；丙酸氯倍他索为糖皮质激素，能迅速消除头皮瘙痒，但外用糖皮质激素只能获得短期疗效，且容易出现反跳现象，长期使用可能导致头皮萎缩等不良反应，另外“复方酮康唑发用洗剂”并未涉及改善皮肤油腻。

中医药治疗历史悠久，患者接受性好，亟需一种不含糖皮质激素、可长期使用、能够有效治疗头皮脂溢性皮炎、脂溢性脱发、头皮毛囊炎的药物组合物，弥补“复方酮康唑发用洗剂”不涉及改善皮肤油腻的治疗空白，为医生们提供用药选择，改善患者生活质量。

发明内容

本发明的目的在于提供一种发用药物组合物及其制备方法和用途。

本发明提供了一种药物组合物，它是由下列重量配比的原料药制备而成：

千里光10～20份，黄柏10～20份，侧柏叶20～40份，甘草20～40份，冰片2～5份，苦参10～20份，大黄10～20份，芒硝5～15份，枯矾5～15份，艾叶5～15份，苍耳子5～15份，蛇床子20～40份。

优选的，它是由下列重量配比的原料药制备而成：

千里光12～18份，黄柏12～18份，侧柏叶25～35份，甘草25～35份，冰片2～4份，苦参12～18份，大黄12～18份，芒硝8～12份，枯矾8～12份，艾叶8～12份，苍耳子8～12份，蛇床子25～35份。

更优选的，它是由下列重量配比的原料药制备而成：

千里光15份，黄柏15份，侧柏叶30份，甘草30份，冰片3份，苦参15份，大黄15份，芒硝10份，枯矾10份，艾叶10份，苍耳子10份，蛇床子30份。

所述的药物组合物是以千里光、黄柏、侧柏叶、甘草、冰片、苦参、大黄、芒硝、枯矾、艾叶、苍耳子、蛇床子的原药材、水提物或者有机溶剂提取物为活性成分，加上药学上可接受的辅料制备而成制剂。

进一步地，所述制剂为外用制剂。

优选的，所述外用制剂为洗剂、搽剂、涂膜剂、气雾剂或喷雾剂。

更优选的，所述外用制剂为洗剂。

本发明提供了一种制备前述药物组合物的方法，它包括如下步骤：

①将冰片溶于酒精中，得冰片溶液；

②将千里光、黄柏、侧柏叶、甘草、苦参、大黄、艾叶、苍耳子、蛇床子加入水中，煎煮，过滤，加入芒硝、枯矾，使其溶解，浓缩，得药液；

③冷却药液，加入冰片溶液和苯甲酸；

④灭菌，装瓶。

优选的，

步骤①中，所述酒精为75％酒精；所述冰片与酒精的质量体积比为0.1g/mL。

步骤②中，所述水与原料药的质量比为15:1；所述煎煮为先武火熬开，再文火熬三次，每次熬30分钟；所述浓缩是将药液浓缩至原有药液的1/3。

步骤③中，所述苯甲酸与药液的质量比为3:1000，所述冷却药液的温度为20℃。

步骤④中，所述灭菌式利用线灯灭菌45分钟。

所述药物组合物在制备治疗头皮脂溢性皮炎、脂溢性脱发、头皮毛囊炎的药物中的用途。

所述的药物组合物在制备改善皮肤油腻、去屑、止痒和/或抗炎作用的药物中的用途。

本发明药物组合物是由千里光、黄柏、侧柏叶、甘草、冰片、苦参、大黄、芒硝、枯矾、艾叶、苍耳子、蛇床子十二味药物组成。

方中大黄、甘草、黄柏、苦参、千里光具有清热解毒的功效，可抗菌抗炎。黄柏、苦参、枯矾兼具燥湿功效。千里光、蛇床子、枯矾杀虫止痒，千里光、蛇床子外用可杀菌。侧柏叶外用能抑菌、抗炎、生发，可治疗脂溢性皮炎引起的脱发。艾叶、苍耳子有抗细菌、抗真菌作用。芒硝清热，具有抗炎作用。蛇床子、冰片有一定的透皮吸收作用，可促进药物吸收。

本发明发用药物组合物可有效去屑、止痒，明显改善皮肤油腻，减缓或阻止脱发进程，具有非特异性抗炎作用，临床疗效确切；可用于制备治疗头皮脂溢性皮炎、脂溢性脱发和头皮毛囊炎的药物，更可贵的一点是，本发明发用药物组合物不含糖皮质激素，长期使用无明显不良反应，可弥补“复方酮康唑发用洗剂”不能有效改善皮肤油腻的治疗空白，制备工艺简单，使用方便，而且未采用酮康唑等化学药物，无毒副作用，具有较好的临床应用前景。

根据本发明的上述内容，按照本发明相关领域的普通技术知识和惯用手段，在不脱离本发明上述基本技术思想前提下，还可以做出其它多种形式的修改、替换或变更。

以下通过实施例形式的具体实施方式，对本发明的上述内容再作进一步的详细说明。但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实例。凡基于本发明上述内容所实现的技术均属于本发明的范围。

具体实施方式

实施例1本发明药物组合物的制备

1.原料：千里光15g，黄柏15g，侧柏叶30g，甘草30g，冰片3g，苦参15g，大黄15g，芒硝10g，枯矾10g，艾叶10g，苍耳子10g，蛇床子30g。

2.制备方法：按上述重量配比称取原料药；

①加药材量15倍水，先武火熬开，再文火熬三次，每次熬30分钟，待熬好后，用三层纱布过滤药液，倒掉药渣；

②将浓缩药液至原有药液的1/3；

③芒硝、枯矾不宜久煎，待药液过滤好后直接溶化于药液中；

④冰片溶于30ml的75％酒精，待药液温度冷却后再倒入药液中；

⑤加入千分之三苯甲酸；

⑥将药液混匀置于室内，紫外线灯灭菌45分钟；

⑦装瓶备用。

实施例2本发明药物组合物的制备

1.原料：千里光20g，黄柏18g，侧柏叶40g，甘草35g，冰片5g，苦参18g，大黄20g，芒硝12g，枯矾15g，艾叶12g，苍耳子15g，蛇床子35g。

2.制备方法：按上述重量配比称取原料药；同实施例1。

实施例3本发明药物组合物的制备

1.原料：千里光10g，黄柏12g，侧柏叶20g，甘草25g，冰片2g，苦参12g，大黄10g，芒硝8g，枯矾5g，艾叶8g，苍耳子5g，蛇床子25g。

2.制备方法：按上述重量配比称取原料药；同实施例1。

实施例4本发明药物组合物的制备

1.原料：千里光18g，黄柏20g，侧柏叶35g，甘草40g，冰片4g，苦参20g，大黄18g，芒硝5g，枯矾12g，艾叶15g，苍耳子8g，蛇床子40g。

2.制备方法：按上述重量配比称取原料药；同实施例1。

实施例5本发明药物组合物的制备

1.原料：千里光12g，黄柏10g，侧柏叶25g，甘草20g，冰片2g，苦参10g，大黄12g，芒硝15g，枯矾8g，艾叶5g，苍耳子12g，蛇床子20g。

2.制备方法：按上述重量配比称取原料药；同实施例1。

以下通过具体临床试验证明本发明发用药物组合物的有益效果。

试验例1本发明组合物的临床疗效

1、临床资料

1.1诊断标准：

参照《皮肤性病学》与《临床皮肤病学》拟定头皮脂溢性皮炎诊断标准：

(1)多见于青壮年。

(2)发生于头皮者。

(3)皮损境界清楚,形态大小不一。初起为毛囊周围红色小丘疹,继而融合成片,典型皮损为黄红色或淡红色斑片,覆以油脂性鳞屑和痂皮，严重者可伴有毛发脱落。

(4)自觉不同程度瘙痒。

(5)慢性经过，可反复发作。

1.2纳入标准

(1)符合脂溢性皮炎西医诊断标准且皮损局限于头皮部者。

(2)年龄18-65岁,性别不限。

(3)非孕期、哺乳期女性。

(4)入选前2周内未针对头皮脂溢性皮炎采取治疗措施者。

(5)认知功能完整，同意治疗方案者。

2、治疗方法

采用随机数字表，对实验组及对照组进行随机分组。

实验组：给予本发明实施例1的药物。

具体给药方法为：临用时，用1500ml温水稀释250ml洗剂后洗头发，边洗边按摩，时间约5-10分钟；洗发完毕后，不要用清水清洗头发，用干毛巾擦干头发，自然干燥(尽量不要使用吹风)，第二天早上再用洗发水清洁头发。每次洗发的药物的重量相当于64克生药。

对照组1：2％酮康唑洗剂(采乐，西安杨森制药有限公司生产)，将该药物涂于湿润的头发上，搓揉3-5分钟后，用水洗净。每周2次。

对照组2：复方酮康唑发用洗剂(滇红药业集团股份有限公司生产)。外用。取本品约5毫升，涂于患处或已湿润的头发上，轻轻搓揉，让其与头皮充分接触，待2-5分钟后，用清水冲洗干净。

实验组和对照组均用药4周为1疗程，分别于用药前、停药时和停药后1个月对患者症状和体征进行客观评分。

3、疗效观察

3.1疗效标准：

参照国家中医药管理局1994年6月28日发布，1995年1月1日实施的《中华人民共和国中医药行业标准·中医病证诊断疗效标准(ZY/T001.1-94)》及《中药新药临床研究指导原则(试行)》中的相关内容拟定：

计算方法：疗效指数＝(治疗前总积分-治疗后总积分)/治疗前总积分×100％

痊愈：疗效指数≥95％

显效：70％≤疗效指数＜95％

有效：30％≤疗效指数＜70％

无效：疗效指数<30％

总显效率：(痊愈例数+显效例数)/总例数×100％

总有效率：(痊愈例数+显效例数+有效例数)/总例数×100％。

3.2治疗结果

如表1所示：

组别	痊愈	显效	有效	无效	有效率
						实验组(93人)	52	27	11	3	96.8％
对照组1(91人)	37	29	12	13	85.7％
						对照组2(93人)	53	20	14	6	93.5％

实验结论：本发明发用药物组合物(大黄甘草发用洗剂)可有效去屑、止痒，明显改善皮肤油腻，减缓或阻止脱发进程，具有非特异性抗炎作用。相对于目前市场上销售的2％酮康唑洗剂和复方酮康唑发用洗剂，具有更优的效果，更可贵的一点是，本发明发用药物组合物长期使用无明显不良反应，本发明发用药物组合物针对头皮脂溢性皮炎、脂溢性脱发和头皮毛囊炎疗效确切，值得临床推广应用。

4、典型病例

4.1经典案例1

朱某，女，36岁，职员，头部患有红色丘疹，瘙痒及黄色脂溢性鳞屑多年。曾予“康王发用洗剂”外用，短期显效，但常复发，久治不愈，十分痛苦。

患者于2017年8月26日采用“本发明发用药物组合物——大黄甘草发用洗剂”治疗，每3天使用1次，连续治疗4周后，治疗1周后，患者头部瘙痒消失；4周后头皮未见红色丘疹，黄色脂溢性鳞屑消退，同正常头皮一样，临床症状消失，观察5个月未再复发。

综上所述，本发明发用药物组合物可有效去屑、止痒，明显改善皮肤油腻，减缓或阻止脱发进程，具有非特异性抗炎作用，临床疗效确切；可用于制备治疗头皮脂溢性皮炎、脂溢性脱发和头皮毛囊炎的药物，更可贵的一点是，本发明发用药物组合物不含糖皮质激素，长期使用无明显不良反应，可弥补“复方酮康唑发用洗剂”不能有效改善皮肤油腻的治疗空白，制备工艺简单，使用方便，而且未采用酮康唑等化学药物，无毒副作用，具有较好的临床应用前景。

Claims (7)

1.一种治疗头皮脂溢性皮炎、脂溢性脱发、头皮毛囊炎的药物组合物，其特征在于：它是由下列重量配比的原料药制备而成：

千里光15份，黄柏15份，侧柏叶30份，甘草30份，冰片3份，苦参15份，大黄15份，芒硝10份，枯矾10份，艾叶10份，苍耳子10份，蛇床子30份；

所述药物组合物为外用制剂。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于：它是以千里光、黄柏、侧柏叶、甘草、冰片、苦参、大黄、芒硝、枯矾、艾叶、苍耳子、蛇床子的原药材、水提物或者有机溶剂提取物为活性成分，加上药学上可接受的辅料制备而成制剂。

3.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于：所述外用制剂为洗剂、搽剂、涂膜剂、气雾剂或喷雾剂。

4.根据权利要求3所述的药物组合物，其特征在于：所述外用制剂为洗剂。

5.一种制备权利要求1~4任意一项所述的药物组合物的方法，其特征在于：它包括如下步骤：

①将冰片溶于酒精中，得冰片溶液；

②将千里光、黄柏、侧柏叶、甘草、苦参、大黄、艾叶、苍耳子、蛇床子加入水中，煎煮，过滤，加入芒硝、枯矾，使其溶解，浓缩，得药液；

③冷却药液，加入冰片溶液和苯甲酸；

④灭菌，装瓶。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于：步骤①中，所述酒精为75%酒精；所述冰片与酒精的质量体积比为0.1g/mL；步骤②中，所述水与原料药的质量比为15:1；所述煎煮为先武火熬开，再文火熬三次，每次熬30分钟；所述浓缩是将药液浓缩至原有药液的1/3；步骤③中，所述苯甲酸与药液的质量比为3:1000，所述冷却药液的温度为20℃；步骤④中，所述灭菌是利用紫外线灯灭菌45分钟。

7.权利要求1~4任意一项所述的药物组合物在制备治疗头皮脂溢性皮炎、脂溢性脱发、头皮毛囊炎的药物中的用途。