CN107998095A - 一种度鲁特韦薄膜包衣片制剂及其制备方法 - Google Patents

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Abstract

本发明公开了一种度鲁特韦薄膜包衣片制剂及其制备方法，按质量百分比，由以下活性成分组成：度鲁特韦10‑20％、稀释剂10‑90％、崩解剂2.0‑8.0％、润滑剂0.5‑1.5％，所述的稀释剂采用甘露醇、微晶纤维素、乳糖、聚乙二醇中的一种或多种，首选甘露醇、微晶纤维素；所述的崩解剂采用交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、聚维酮、羟丙甲纤维素中的一种或多种，首选羧甲基淀粉钠、聚维酮中；所述的润滑剂采用硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、硬酯富马酸钠中的一种或多种，首选硬脂酸镁、硬酯富马酸钠中的一种或两种，优选硬酯富马酸钠。本发明具有工艺简单、收率高、稳定性好、易大批量工业化生产等优点。

Description

一种度鲁特韦薄膜包衣片制剂及其制备方法
技术领域
本发明公开了一种度鲁特韦薄膜包衣片制剂及其制备方法，应用于获得性免疫缺乏综合症（AIDS）治疗制剂的制备领域。
背景技术
获得性免疫缺乏综合症（AIDS），简称艾滋病，是由人类免疫缺陷病毒（HumanImmunodeficiency Virus，HIV）引起的感染性疾病，主要通过接触传播、母婴传播、血液传播等。
根据2015世界艾滋病日报告，2014年，全球约有3690万人感染了艾滋病毒，约有200万人新增艾滋病毒感染者，120万人死于艾滋病机会性感染，截至2015年6月，共有1580万人得到治疗。目前我国存活的艾滋病病毒感染者和病人共计57.5万例，死亡17.7万人，其中，艾滋病病毒感染者中约15%为15～24岁的年轻人，且年轻男性的感染率在上升，我国艾滋感染人数居全球第14位，且每年以40%的速度增加。HIV是一种逆转录病毒，攻击人体免疫系统中的的CD4 + T 淋巴细胞，破坏该细胞使其减少，导致免疫衰竭, 患者常于感染后 10～15 年因并发各种机会性感染或恶性肿瘤而死亡。由此可见, 艾滋病是人类 21 世纪所面临的最大挑战。
度鲁特韦薄膜包衣片（Dolutegravir），其商品名为Tivicay®，为英国葛兰素史克（GSK）与日本盐野义制药公司（Shionogi）合作开发的一种抗艾滋病新药。度鲁特韦薄膜包衣片制剂（片剂规格：50mg）为每日一次的口服HIV整合酶抑制药，于2013年8月12日获美国食品药品管理局批准，用于既往已治疗过、或初治HIV-1成人和12岁及以上体重至少40千克儿童感染者。
Dolutegravir是一种HIV-1抗病毒药，通过与整合酶活性部位结合来阻断逆转录病毒脱氧核糖核酸(DNA) 整合的链转移步骤，从而抑制HIV整合酶，这对HIV复制周期至关重要，其对纯化的 HIV-1整合酶和预先处理的底物DNA的IC50值分别是2.7和12.6 nmol·L-1。临床试验结果显示，在接受dolutegravir药物以及其他两种老版艾滋病药物治疗48周之后，患者体内88%的病毒被成功抑制，病情有明显改善，而服用吉利德科学公司（GileadSciences）的三合一的口服药品Atripla(依法韦恩茨/恩曲他滨/替诺福韦富马酸片,Efavirenz/Emtricitabine /Tenofovir Disoproxil Fumarate)之后，患者体内81%的病毒被抑制，且对初次治疗的 HIV 感染者、当前疗法治疗失败但未使用整合酶抑制药治疗的患者的治疗效果均优于对照药；对抗病毒治疗失败、且对雷特格韦( raltegravir) 和埃替格韦 ( elvitegravir) 耐药的成人患者也显示出良好的疗效。试验中，由于药物的副作用，10%的患者最终停止服用了吉利德科技技术公司的Atripla药物，但是仅有2%的患者停止服用葛兰素史克制药公司的dolutegravir药物，由此可见该药物优于Gilead公司的Atripla。体内外试验研究均显示较强的抗HIV-1 病毒活性；临床前及临床研究也显现出较好的安全性、药效及耐受性，不良反应少，不影响联用药物的疗效及药动学参数，是临床前景很好的抗艾滋病新药。
Dolutegravir有望成为年销售额达数十亿美元的重磅药物，同时将成为吉利德生物公司（Gilead Sciences）世界最畅销HIV复合药物Atripla的强有力竞争者。
已批准及上市的度鲁特韦薄膜包衣片制剂，是一种黄色圆形双凸薄膜包衣片，每片含有52.6mg的dolutegravir钠，每瓶装包衣片数量为30片。我公司拥有先进原料合成技术及制剂技术，可保证生产出更利于人体吸收、临床安全性更好的度鲁特韦薄膜包衣片制剂。
目前国内关于度鲁特韦薄膜包衣片制剂的研究仍为空白，面对刚上市新药昂贵的价格，需要开发一种安全有效且廉价的度鲁特韦薄膜包衣片制剂成为我国医药行业当务之急。
发明内容
为解决现有技术的方案缺陷，本发明公开了一种工艺简单、收率高、稳定性好、适合工业化批量大生产的度鲁特韦薄膜包衣片制剂。
本发明公开了一种度鲁特韦薄膜包衣片制剂，按质量百分比，由以下活性成分组成：度鲁特韦10-20%、稀释剂10-90%、崩解剂2.0-8.0%、润滑剂0.5-1.5%，所述的稀释剂采用采用甘露醇、微晶纤维素、乳糖、聚乙二醇中的一种或多种，首选甘露醇、微晶纤维素；所述的崩解剂采用交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、聚维酮、羟丙甲纤维素中的一种或多种，首选羧甲基淀粉钠、聚维酮中；所述的润滑剂采用硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、硬酯富马酸钠中的一种或多种，首选硬脂酸镁、硬酯富马酸钠中的一种或两种，优选硬酯富马酸钠。
本发明公开了一种度鲁特韦薄膜包衣片制剂的制备方法，其制备工艺为：
（1）物料预处理：将度鲁特韦、稀释剂、崩解剂、润滑剂过筛，备用；
（2）混合：称取处方量的活性药物度鲁特韦、稀释剂、崩解剂、润滑剂混合均匀；
（3）将（2）中混合好的粉末放置于干法制粒机制粒：
（4）总混合：将（3）所制得干颗粒与处方量的崩解剂、润滑剂混合均匀；
（5）压制素片：将（4）中制得的颗粒放置在高速旋转压片机中压制；
（6）薄膜包衣：将（5）中制得的合格片进行薄膜包衣，即得。
本发明所述的一种度鲁特韦薄膜包衣片制剂，血药浓度稳定，服药次数每天一次，由于该药的服药时间无限定，可单独用药，提高了患者要药的方便性。
本发明考察了稀释剂（甘露醇、微晶纤维素、乳糖、聚乙二醇）及崩解剂（交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、聚维酮、羟丙甲纤维素）中的一种或多种物料及其用量对药效崩解及其溶出的影响，实验结果表明：当崩解剂用量小于2.0%时，药片难于崩解，进而影响药物有效成分的释放。
本药物组分中的合适崩解剂是淀粉的羧甲基醚的钠盐，在一个实例中，该崩解剂为羧甲基淀粉钠，在另一个实例中，该崩解剂为聚维酮，其用量范围为处方量的2.0-8.0%,优选4.0-6.0%，将自制的度鲁特韦薄膜包衣片制剂与市售的度鲁特韦薄膜包衣片作比较，实验结果表明：度鲁特韦薄膜包衣片1h溶出药物浓度为可达到80.0-100.0%，溶出结果与原研药溶出行为比较相似。
本发明所述的度鲁特韦薄膜包衣片制剂及其制备方法考察了不同颗粒对于压制素片的影响，粒径为0.150-0.180mm的颗粒，其流动性好，但由于粒径过大，所制药片在动物体内溶出效果不好，影响药物在体内的吸收，导致药效较差，而粒径0.0630-0.0750mm的颗粒，其可压性强，填料均匀且动物体内药物溶出效果理想，药效显著。
本发明对可压指数和Hausner比较测定，可压指数=（敲实密度-松密度）×100%，Hausner比=敲实密度/松密度,实验结果表明：可压指数为8.0%，在6.0-10.0%范围内，Hausner比1.05可压性教好。
本发明压制的一种度鲁特韦薄膜包衣片制剂，外观光滑透亮，呈圆形，该素片经过薄膜包衣，显黄色，均一性好。
本发明制得的度鲁特韦薄膜包衣片制剂，患者口服后，药物在胃肠道分布均匀，受胃肠排空率的影响较小，以致产生的个体差异相对较小，同时不会影响药物溶出行为，使药物稳定溶出达到最佳的治疗效果。
本发明制备的一种度鲁特韦薄膜包衣片制剂，质量标准与原料药几乎一样，填补了国内无该种制剂的空白，打破进口制剂对国内的价格垄断。
附图说明
图1是度鲁特韦薄膜包衣片制剂（实施例1）溶出曲线图。
图2是度鲁特韦薄膜包衣片制剂（实施例2）溶出曲线图。
图3是度鲁特韦薄膜包衣片制剂（实施例3）溶出曲线图。
图4是度鲁特韦薄膜包衣片制剂（实施例4）溶出曲线图。
图5是度鲁特韦薄膜包衣片制剂（实施例5）溶出曲线图。
图6是度鲁特韦薄膜包衣片制剂（实施例6）溶出曲线图。
具体实施方式
本发明公开了一种度鲁特韦薄膜包衣片制剂及其制备方法，按质量百分比，由以下活性成分组成：度鲁特韦10-20%、稀释剂10-90%、崩解剂2.0-8.0%、润滑剂0.5-1.5%，所述的稀释剂采用采用甘露醇、微晶纤维素、乳糖、聚乙二醇中的一种或多种，首选甘露醇、微晶纤维素；所述的崩解剂采用交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、聚维酮、羟丙甲纤维素中的一种或多种，首选羧甲基淀粉钠、聚维酮中；所述的润滑剂采用硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、硬酯富马酸钠中的一种或多种，首选硬脂酸镁、硬酯富马酸钠中的一种或两种，优选硬酯富马酸钠。
本发明公开了一种度鲁特韦薄膜包衣片制剂的制备方法，其制备工艺为：
（1）物料预处理：将度鲁特韦、稀释剂、崩解剂、润滑剂过筛，备用；
（2）混合：称取处方量的活性药物度鲁特韦、稀释剂、崩解剂、润滑剂混合均匀；
（3）将（2）中混合好的粉末放置于干法制粒机制粒：
（4）总混合：将（3）所制得干颗粒与处方量的崩解剂、润滑剂混合均匀；
（5）压制素片：将（4）中制得的颗粒放置在高速旋转压片机中压制；
（6）薄膜包衣：将（5）中制得的合格片进行薄膜包衣，即得。
在本发明中，所述的度鲁特韦薄膜包衣片制剂溶出度测定法是以盐酸盐缓冲液和SDS缓冲液为介质，采用一定转速，在温度37.0℃条件下，经SDS介质溶出0，5，15，20，30，45，60min,分别取各时间点的滤液进行检测。检测方法照含量项下的检测方法进行检测。
下面将结合实施例对本发明的实施方案进行详细描述，所述实施例仅用于说明本发明，不应视限定本发明的范围，实施例中为注明条件者，按照常规条件进行，所用试剂仪器未注明生厂商，均为常规产品，可市购而得。
实施例1
处方组成： 处方量（mg/片）
度鲁特韦 50
甘露醇 314
羧甲基淀粉钠 32
硬酯富马酸钠 4
按照上述处方量，制备工艺如下：
（1）物料预处理：将度鲁特韦、稀释剂、崩解剂、润滑剂过筛，备用；
（2）混合：称取处方量的活性药物度鲁特韦、稀释剂、崩解剂、润滑剂混合均匀；
（3）将（2）中混合好的粉末放置于干法制粒机制粒：
（4）总混合：将（3）所制得干颗粒与处方量的崩解剂、润滑剂混合均匀；
（5）压制素片：将（4）中制得的颗粒放置在高速旋转压片机中压制；
（6）薄膜包衣：将（5）中制得的合格片进行薄膜包衣，即得。
实施例2
度鲁特韦 50
甘露醇 314
聚维酮 32
硬酯富马酸钠 4
按照上述处方量，制备工艺如下：
（1）物料预处理：将度鲁特韦、稀释剂、崩解剂、润滑剂过筛，备用；
（2）混合：称取处方量的活性药物度鲁特韦、稀释剂、崩解剂、润滑剂混合均匀；
（3）将（2）中混合好的粉末放置于干法制粒机制粒：
（4）总混合：将（3）所制得干颗粒与处方量的崩解剂、润滑剂混合均匀；
（5）压制素片：将（4）中制得的颗粒放置在高速旋转压片机中压制；
（6）薄膜包衣：将（5）中制得的合格片进行薄膜包衣，即得。
实施例3
度鲁特韦 50
微晶纤维素 314
羧甲基淀粉钠 32
硬酯富马酸钠 4
按照上述处方量，制备工艺如下：
（1）物料预处理：将度鲁特韦、稀释剂、崩解剂、润滑剂过筛，备用；
（2）混合：称取处方量的活性药物度鲁特韦、稀释剂、崩解剂、润滑剂混合均匀；
（3）将（2）中混合好的粉末放置于干法制粒机制粒：
（4）总混合：将（3）所制得干颗粒与处方量的崩解剂、润滑剂混合均匀；
（5）压制素片：将（4）中制得的颗粒放置在高速旋转压片机中压制；
（6）薄膜包衣：将（5）中制得的合格片进行薄膜包衣，即得。
实施例4
度鲁特韦 50
甘露醇 157
微晶纤维素 157
羧甲基淀粉钠 32
硬酯富马酸钠 4
按照上述处方量，制备工艺如下：
（1）物料预处理：将度鲁特韦、稀释剂、崩解剂、润滑剂过筛，备用；
（2）混合：称取处方量的活性药物度鲁特韦、稀释剂、崩解剂、润滑剂混合均匀；
（3）将（2）中混合好的粉末放置于干法制粒机制粒：
（4）总混合：将（3）所制得干颗粒与处方量的崩解剂、润滑剂混合均匀；
（5）压制素片：将（4）中制得的颗粒放置在高速旋转压片机中压制；
（6）薄膜包衣：将（5）中制得的合格片进行薄膜包衣，即得。
实施例5
度鲁特韦 50
甘露醇 157
微晶纤维素 157
羧甲基淀粉钠 32
硬脂酸镁 4
按照上述处方量，制备工艺如下：
（1）物料预处理：将度鲁特韦、稀释剂、崩解剂、润滑剂过筛，备用；
（2）混合：称取处方量的活性药物度鲁特韦、稀释剂、崩解剂、润滑剂混合均匀；
（3）将（2）中混合好的粉末放置于干法制粒机制粒：
（4）总混合：将（3）所制得干颗粒与处方量的崩解剂、润滑剂混合均匀；
（5）压制素片：将（4）中制得的颗粒放置在高速旋转压片机中压制；
（6）薄膜包衣：将（5）中制得的合格片进行薄膜包衣，即得。
实施例6
度鲁特韦 50
甘露醇 125
微晶纤维素 157
聚维酮 16
羧甲基淀粉钠 16
硬酯富马酸钠 4
按照上述处方量，制备工艺如下：
（1）物料预处理：将度鲁特韦、稀释剂、崩解剂、润滑剂过筛，备用；
（2）混合：称取处方量的活性药物度鲁特韦、稀释剂、崩解剂、润滑剂混合均匀；
（3）将（2）中混合好的粉末放置于干法制粒机制粒：
（4）总混合：将（3）所制得干颗粒与处方量的崩解剂、润滑剂混合均匀；
（5）压制素片：将（4）中制得的颗粒放置在高速旋转压片机中压制；
（6）薄膜包衣：将（5）中制得的合格片进行薄膜包衣，即得。
本发明将（实施例6）制备的度鲁特韦薄膜包衣片制剂与葛兰素史克所生产的薄膜包衣片进行崩解度、溶出度实验，于37℃条件下，比较两者在经SDS介质在0，5，15，20，30，45，60min的溶出。
表1 度鲁特韦薄膜包衣片制剂与原研药Tivicay® 的溶出度研究
。
实施例7
度鲁特韦薄膜包衣片制剂稳定性考察：为了进一步评价本发明所述的度鲁特韦薄膜包衣片制剂的稳定性，参照中国药典（2010版）二部附录ⅩⅠⅩＣ原料药与药物制剂稳定性试验指导原则，在温度40±2℃、相对湿度为75±5%的条件下放置6个月，于1，2，3，6个月分别对度鲁特韦薄膜包衣片制剂（实施例6制备的）和原研药Tivicay进行性状、含量、有关物质及释放度检测。
性状检查：以目视法对样品进行检查，结果如下表2所示，结果表明：本发明所制备的度鲁特韦薄膜包衣片制剂在稳定性考核期性状没有变化。
含量及有关物质的检测：在本发明中，度鲁特韦薄膜包衣片含量及有关物质的检测方法以辛烷基硅键合硅胶为填充剂，流动相为乙腈，甲醇，0.1%三氟乙酸，流速为1.0ml/min，检测波长为295nm，进行检测（结果见表2），结果表明：本发明所制备的度鲁特韦薄膜包衣片制剂其含量有关物质的稳定性符合ICH Q3B中的规定。
溶出度的检测：对本例样品进行溶出度检测，结果表明：本发明所制备的度鲁特韦薄膜包衣片制剂溶出度有良好的稳定性。表2

Claims (4)

1.一种度鲁特韦薄膜包衣片制剂及其制备方法，按质量百分比，其特征在于：由以下活性成分组成：度鲁特韦10-20%、稀释剂10-90%、崩解剂2.0-8.0%、润滑剂0.5-1.5%，所述的稀释剂采用采用甘露醇、微晶纤维素、乳糖、聚乙二醇中的一种或多种，首选甘露醇、微晶纤维素；所述的崩解剂采用交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、聚维酮、羟丙甲纤维素中的一种或多种，首选羧甲基淀粉钠、聚维酮中；所述的润滑剂采用硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、硬酯富马酸钠中的一种或多种，首选硬脂酸镁、硬酯富马酸钠中的一种或两种，优选硬酯富马酸钠。
2.根据权利要求1所述的一种度鲁特韦薄膜包衣片制剂，其特征在于：其制备工艺为：
（1）物料预处理：将度鲁特韦、稀释剂、崩解剂、润滑剂过筛，备用；
（2）混合：称取处方量的活性药物度鲁特韦、稀释剂、崩解剂、润滑剂混合均匀；
（3）将（2）中混合好的粉末放置于干法制粒机制粒：
（4）总混合：将（3）所制得干颗粒与处方量的崩解剂、润滑剂混合均匀；
（5）压制素片：将（4）中制得的颗粒放置在高速旋转压片机中压制；
（6）薄膜包衣：将（5）中制得的合格片进行薄膜包衣，即得。
3.根据权利要求1或2所述的一种度鲁特韦薄膜包衣片制剂，其特征在于：片剂形状为圆形，外观光滑透亮，该素片经过薄膜包衣，显黄色。
4.根据权利要求1或2所述的一种度鲁特韦薄膜包衣片制剂，其特征在于血药浓度稳定，服药次数每天一次，服药时间无限定，可单独用药。
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* Cited by examiner, † Cited by third party
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CN114191404A (zh) * 2022-01-10 2022-03-18 安徽贝克生物制药有限公司 一种多替拉韦片剂及其制备方法

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