CN106900712A - N‑硬脂酰基‑6‑氨基香豆素的制剂及其应用 - Google Patents

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郝双红
张相飞
魏艳
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    • A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/02—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one or more oxygen or sulfur atoms as the only ring hetero atoms
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Abstract

本发明公开了含N‑硬脂酰基‑6‑氨基香豆素农药的制剂及其用途，所述农药的活性成分为N‑硬脂酰基‑6‑氨基香豆素，其中活性成分的含量为0.3%~60%。将有效成分N‑硬脂酰基‑6‑氨基香豆素用已知的方法制备成悬浮剂、可湿性粉剂、水分散粒剂等。所述的农药制剂可用于防治蔬菜、果树及其它作物的螨类虫害。

Description

N-硬脂酰基-6-氨基香豆素的制剂及其应用
技术领域
本发明为N-硬脂酰基-6-氨基香豆素的制剂及其应用，具体的涉及农药制剂加工及农用杀螨剂领域。
背景技术
该专利涉及的化合物N-硬脂酰基-6-氨基香豆素是申请者前期研究发现的新杀螨活性化合物，该化合物结构中既有香豆素的结构，又有脂肪酰基芳胺的结构，是一种以天然生物活性物质结构为模板，利用活性亚结构拼接原理合成筛选出的一种新杀螨活性化合物。该化合物及其杀螨活性已申请国家发明专利（专利号: ZL201310524321.7）。该专利在上述研究的基础上，为了能充分发挥药效、延长使用寿命、减少环境影响、提高使用效率，将N-硬脂酰基-6-氨基香豆素加工成悬浮剂、可湿性粉剂及颗粒剂。
发明内容
本发明的目的在于提供N-硬脂酰基-6-氨基香豆素的制剂及其应用，采用N-硬脂酰基-6氨基香豆素的制剂可以有效防治螨类对作物的危害，同时减少对环境的影响。该化合物结构式如下：
为了实现本发明的目的，采用的技术方案为：
所述的N-硬脂酰基-6-氨基香豆素的农药制剂中有效成分N-硬脂酰基-6-氨基香豆素的含量为0.3%~60%；
所述的N-硬脂酰基-6-氨基香豆素加入助剂配置成农业上允许的悬浮剂、可湿性粉剂、水分散粒剂等。
本发明的农药制剂中的助剂包含但不限于乳化剂、分散剂、成膜剂、润湿剂、增稠剂、助乳化剂、崩解剂、溶剂、防冻剂、消泡剂、着色剂、填料中的一种或两种以上的混合物。作为进一步优选的技术方案，制剂中有效成分的质量百分比含量为5%-50%，助剂或填料总量5%-80%。选用该含量的制剂，对植物害螨的防效较好，且施药量较少，防治使用成本较低；
所述的乳化剂选自：三苯乙基苯酚聚氧乙烯醚、农乳700#、农乳600#（601）苯乙基酚聚氧乙烯醚、十二烷基苯磺酸钙（农乳500#）、农乳400#、602#、氢化蓖麻油、6020#、烷基芳基聚氧丙烯聚氧乙烯醚、NP-10、OP-10、吐温40、吐温80中的一种或其混合物；
所述的分散剂选自：烷基萘磺酸盐、双（烷基）萘磺酸盐甲醛缩合物、萘磺酸甲醛缩合物、芳基酚聚氧乙烯丁二酸酯磺酸盐、辛基酚聚氧乙烯基醚硫酸盐、聚羧酸盐、D425、Terspense2500、木质素磺酸盐、烷基酚聚氧乙烯醚甲醛缩合物硫酸盐、烷基苯磺酸钙盐、烷基酚聚氧乙烯醚、脂肪酸聚氧乙烯酯、酯聚氧乙烯醚中的一种或其混合物；
所述的润湿剂选自：十二烷基硫酸钠、十二烷基苯磺酸钠、拉开粉BX、润湿渗透剂F、AEO系列、皂角粉、月桂醇硫酸钠中的一种或其混合物；
所述的崩解剂选自：膨润土、尿素、硫酸铵、葡萄糖、氯化铝中的一种或其混合物；
所述的防冻剂选自：乙二醇、丙二醇、丙三醇、聚乙二醇、氯化钠、氯化钾、磷酸钾中的一种或多种；
所述的消泡剂选自：C8-10脂肪醇类、C10-20饱和脂肪酸类及酰胺、有机硅油、硅酮类化合物中的一种或其混合物；
所述的共乳化剂选自：丁醇、异丁醇、十二烷醇、十四烷醇、十八烷醇中的一种或多种；
所述的溶剂选自：甲苯、二甲苯、甲醇、乙醇、环己酮、植物油（如大豆油、菜子油、棉籽油等及其改性制品）、矿物油（Essobayol、 Kawasol等）、单硬脂酸甘油酯、油酸甲酯、三丁酸甘油、二甲基甲酰胺、聚乙二醇、乙酸乙酯、N-甲基吡咯烷酮、N-长链烷基吡咯烷酮中的一种或其混合物；
所述的粘结剂或增稠剂选自：黄原胶、硅酸镁铝、海藻酸钠、膨润土、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、丙烯酸钠、丙酸钠中的一种或其混合物；
所述的填料选自：高岭土、硅藻土、膨润土、凹凸棒土、白炭黑、淀粉、轻质碳酸钙、无水硫酸钠中的一种或其混合物。
所述的N-硬脂酰基-6-氨基香豆素的农药制剂产品使用时，是成品制剂形式，使用时直接按照施用方法使用即可。
具体实施方式
以下用具体实施例进行说明，所有配方中的百分比均为质量百分比，下述实施例仅用于说明本发明而对本发明没有限制。以下通过多个实施例来举例说明上述本发明实施例不同组成、配制以及其性能等方面。
实施例1、 15% N-硬脂酰基-6-氨基香豆素悬浮剂
取N-硬脂酰基-6-氨基香豆素（以纯物质计量）150 g、N-甲基吡咯烷酮80 g、Terspense2500 70 g、脂肪酸聚氧乙烯酯 80 g、有机膨润土25 g、D425 10 g、月桂醇硫酸钠5 g、玉米油补足至1000 g，加入原料混合罐中混合预分散。开动高剪切乳化机，以9000r/min的速率剪切5 min。高剪切粗粉碎后，将浆料转移入砂磨机中，砂磨2-3 h，直至平均粒径在5 um 以下，且基本不再变化为止，即得产品N-硬脂酰基-6-氨基香豆素悬浮剂。
实施例2、 30% N-硬脂酰基-6-氨基香豆素可湿性粉剂
取N-硬脂酰基-6-氨基香豆素（以纯物质计量）300 g、双（烷基）萘磺酸盐甲醛缩合物60g、磷酸钾25 g、白炭黑100 g、高岭土补足至1000 g，预混合均匀后，经气流粉碎（细度：98%以上小于0.043 mm），即得产品N-硬脂酰基-6-氨基香豆素可湿性粉剂。
实施例3、 50% N-硬脂酰基-6-氨基香豆素水分散粒剂
取N-硬脂酰基-6-氨基香豆素（以纯物质计量）500 g、壬基酚聚氧乙烯醚50 g、硫酸铵30 g、丙三醇20 g、芳基酚聚氧乙烯丁二酸酯磺酸钠5 g、膨润土补足至1000 g，混合均匀后，经气流粉碎成可湿性粉剂。再将此可湿性粉剂与水按照质量比5:2的比例同时加入捏合机中捏合，制成可塑型的物料，将物料送入挤压造粒机中造粒，之后烘干筛分得到N-硬脂酰基-6-氨基香豆素水分散粒剂。
上述实施例中的制剂经过田间药效实验进行了杀螨防效验证。
实验例1、 15% N-硬脂酰基-6-氨基香豆素悬浮剂、30% N-硬脂酰基-6-氨基香豆素可湿性粉剂及50% N-硬脂酰基-6-氨基香豆素水分散粒剂杀螨活性田间实验
实验地点：山东潍坊寿光市田柳镇郎家营村
实验地点天气情况：本试验自始至终在大棚中进行，试验期间大棚内温度18-27 ℃，相对湿度62%-75%，大棚内无风；
实验作物及对象：茄子、朱砂叶螨
实验农药：15% N-硬脂酰基-6-氨基香豆素悬浮剂、30% N-硬脂酰基-6-氨基香豆素可湿性粉剂及50% N-硬脂酰基-6-氨基香豆素水分散粒剂，浓度分别为25 mg/L、 50 mg/L、100 mg/L；对照药剂20%丁氟螨酯悬浮剂及20%甲氰菊酯EC，浓度均为100 mg/L；
施药时间及方法：将药剂用水稀释至所需浓度，于螨虫盛发期喷雾施药一次，喷施药液30 mL/株；
小区设置：每10株茄子集中作为1个小区，每处理重复4次。小区按随机区组排列，每小区间隔2米作为保护带，各小区长势及水肥条件一致；
调查时间及方法：药前调查虫口基数，各小区取5株作为调查对象，调查茄子植株上的螨虫数并做好标记。药后1 d、3 d、7 d分别调查记录标记茄子植株上的活螨头数。计算防效，如下表：
表1 3种N-硬脂酰基-6-氨基香豆素制剂对朱砂叶螨的药效实验结果
实验结果表明，N-硬脂酰基-6-氨基香豆素3种制剂对朱砂叶螨均具有较强杀灭作用。供试药剂有效成分用量50 mg/L时防效略低于对照药剂20%丁氟螨酯悬浮剂，供试药剂有效成分用量在100 mg/L时防效与对照药剂20%丁氟螨酯悬浮剂相当。供试药剂有效成分用量在50 mg/L、100 mg/L时防效要高于对照药剂甲氰菊酯EC；
安全性：试验期间未见供试药剂对受试作物产生不良影响。
本发明中所描述的具体实施例仅是对本发明作举例说明，并不局限于上述的具体实施方式。对所描述的具体实施例做各种修改或补充或采用类似的方式替代，并不会偏离或者超越所附权利要求书所提出的范围。

Claims (2)

1.含N-硬脂酰基-6-氨基香豆素的农药制剂，其特征在于：所述农药制剂的活性成分为N-硬脂酰基-6氨基香豆素，结构式如下：
（1）所述的含N-硬脂酰基-6-氨基香豆素的农药制剂，其特征在于：其活性成分的含量为0.3%-60%；
（2）所述的含N-硬脂酰基-6-氨基香豆素的农药制剂，其特征在于：所述的药物加入助剂，配成农业上允许的，用已知的方法可制备成的悬浮剂、可湿性粉剂、水分散粒剂等；
（3）所述的含N-硬脂酰基-6-氨基香豆素的农药制剂，其特征在于：还包含一种或多种农药学上可接受的助剂。
2.权利要求1 所述的含N-硬脂酰基-6-氨基香豆素的农药制剂，其特征在于：所述的农药制剂可用于防治水果、蔬菜及其它作物上的螨类虫害。
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刘步林主编: "《农药剂型加工技术（第二版）》", 31 October 1998, 化学工业出版社 *

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