CN106138058A - 一种毛发生长诱导剂 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种毛发生长诱导剂，包括质量百分比为0.1∶99.9～99.9∶0.1的托法替尼与米诺地尔组成的活性成分。本发明提供的毛发生长诱导剂，其活性成分包括托法替尼和米诺地尔，其中托法替尼是一种JAK抑制剂，可以与目标细胞(如真皮、表皮、真皮乳头细胞或毛囊细胞)的特异性蛋白活性位点选择性结合，抑制细胞通路信号的传递以及特性细胞因子的合成，从而减少毛发脱落疾病相关的症状；米诺地尔是一种钾离子通道开放剂能直接松弛血管平滑肌，有强大的小动脉扩张作用，使外周阻力下降，促进毛囊细胞的生长，从而使毛发再生；这两种物质的组合协同作用于目标细胞的靶点蛋白和血管平滑肌，通过抑制细胞因子的合成和加快血液循环，以达到显著地促进毛发再生效果。

Description

一种毛发生长诱导剂

技术领域

本发明涉及精细化工领域，尤其涉及一种毛发生长诱导剂。

背景技术

脱发是一种常见的皮肤科疾病，随着人们生活和工作节奏的日益加快，国家有关部门颁布的健康指数显示其发病率已经高达30％。导致脱发的原因较多，一般可以分为雄激素性脱发，神经性脱发，内分泌脱发，症状性脱发等。目前治疗脱发和促进毛发再生的有效方法十分有限，一般方法为服用临床药物治疗和物理手术植发。这些治疗手段不仅昂贵而且给患者带来诸多不便。

将治疗脱发的有效成份融入日常使用的洗发水的方法治疗脱发和促进毛发生长，不仅使用方便而且经济实惠。专利201310563564.1公开了将唾液酸作为有效成份制备生发洗发水；专利201510190767.X公开了将超高分子量γ-聚谷氨酸作为有效成份制备预防脱发和促进毛发生长的洗发水；这些公开的专利技术虽然有一定的防脱发效果，但是促进毛发再生的效果并不是十分明显。

发明内容

基于上述问题，本发明所要解决的问题在于提供一种毛发生长诱导剂。

本发明的技术方案如下：

一种毛发生长诱导剂，其中，包括质量百分比为0.1∶99.9～99.9∶0.1的托法替尼与米诺地尔组成的活性成分；其中，托法替尼包括托法替尼自由碱和/或托法替尼盐；米诺地尔包括米诺地尔自由碱和/或米诺地尔盐。

所述毛发生长诱导剂，其中，所述活性成分中，托法替尼自由碱及其盐中一种与米诺地尔自由碱及其盐中的一种的质量百分比为20∶80～80∶20。

所述毛发生长诱导剂，其中，所述活性成分与载体介质的质量百分比为0.1∶99.9-10∶90，所述载体基质包括水溶剂、醇类溶剂或洗发护发用品中的一种或两种以上；洗发护发用品包括洗发水、护发素、发胶、啫喱水、喷雾剂中的一种或两种以上，所述醇类溶剂包括乙二醇、丙三醇或乙醇等。

所述毛发生长诱导剂，其中，所述活性成分与载体介质的质量百分比为0.5∶99.5～5∶95。

所述毛发生长诱导剂，其中，所述托法替尼盐或米诺地尔盐分别为托法替尼自由碱或米诺地尔自由碱分别与下述酸中的一种反应后获得的：

甲酸、乙酸、丙酸、丁酸、辛酸、己二酸、乙二酸、丙二酸、丁二酸、马来酸、酒石酸、苯甲酸、苯乙酸、邻苯二甲酸、对苯二甲酸、戊酸、己酸、癸酸、硬脂酸、软脂酸、丙烯酸、枸缘酸、柠檬酸等有机酸；硫酸、磷酸、硝酸、盐酸等无机酸。

本发明提供的毛发生长诱导剂，其活性成分包括托法替尼和米诺地尔，其中托法替尼是一种JAK抑制剂，可以与目标细胞(如真皮、表皮、真皮乳头细胞或毛囊细胞)的特异性蛋白活性位点选择性结合，抑制细胞通路信号的传递以及特性细胞因子的合成，从而减少毛发脱落疾病相关的症状；米诺地尔是一种钾离子通道开放剂能直接松弛血管平滑肌，有强大的小动脉扩张作用，使外周阻力下降，促进毛囊细胞的生长，从而使毛发再生；这两种物质的组合，使其协同作用于目标细胞的靶点蛋白和血管平滑肌，通过抑制细胞因子的合成和加快血液循环，以达到显著地促进毛发再生效果。

具体实施方式

下面通过一些实施例，对本发明的作进一步详细说明。

实施例1

分别称量2.5g枸缘酸托法替尼盐和2.5g硝酸米诺地尔自由碱混合均匀后，加入到100g丙三醇与水按照任意质量比组成的混合溶剂中，25℃搅拌溶解活性成分后即得到外敷用毛发生长诱导剂。

实施例2

分别称量0.1g酒石酸托法替尼自由碱和9.9g硫酸米诺地尔盐混合均匀后，加入到999g的水溶剂中，25℃搅拌溶解活性成分后即得到外敷或口服用毛发生长诱导剂。

实施例3

分别称量9.9g苹果酸托法替尼盐和0.1g盐酸米诺地尔盐混合均匀后，加入到900g洗发水中，25℃搅拌溶解活性成分后即得到外用毛发生长诱导剂。

实施例4

分别称量9.5g对苯二甲酸托法替尼盐和0.5g磷酸米诺地尔盐混合均匀后，加入到900g常规药物辅料中，25℃搅拌混合均匀后使用压片机压片烘干即得到口服用片剂。

实施例5

分别称量8g托法替尼自由碱和2g米诺地尔自由碱混合均匀后，加入到1900g护发素中，25℃搅拌溶解活性成分后即得到外用毛发生长诱导剂。

实施例6

分别称量2g甲酸托法替尼盐和8g柠檬酸米诺地尔盐混合均匀后，加入到1990g啫喱水中，25℃搅拌溶解活性成分后即得到外用喷雾型毛发生长诱导剂。

实施例7

分别称量5g马来酸托法替尼盐和2.5g米诺地尔自由碱混合均匀后，加入到750g发胶中，25℃搅拌溶解活性成分后即得到外用毛发生长诱导剂。

实施例8

分别称量5g硬脂酸托法替尼盐和10g软脂酸米诺地尔盐混合均匀后，加入到500g乙二醇中，25℃搅拌溶解活性成分后即得到外敷用毛发生长诱导剂。

实施例9

分别称量5g任意比苯甲酸托法替尼盐及苯甲酸托法替尼自由碱的混合物和5g任意比丁酸米诺地尔盐及丁酸米诺地尔自由碱的混合物混合均匀后，制成粉体活性成分，与1kg常规药物辅料混合均匀，装入胶囊中后即得到口服毛发生长诱导剂。

实施例10

分别称量10g托法替尼自由碱和20g丁二酸米诺地尔盐混合均匀后，与500g常规药物辅料混合均匀制成粉针剂活性成分后即得到口服毛发生长诱导剂。

应当理解的是，上述针对本发明较佳实施例的表述较为详细，并不能因此而认为是对本发明专利保护范围的限制，本发明的专利保护范围应以所附权利要求为准。

Claims (7)

1.一种毛发生长诱导剂，其特征在于，包括质量百分比为0.1∶99.9～99.9∶0.1的托法替尼与米诺地尔组成的活性成分；其中，托法替尼包括托法替尼自由碱和/或托法替尼盐；米诺地尔包括米诺地尔自由碱和/或米诺地尔盐。

2.根据权利要求1所述的毛发生长诱导剂，其特征在于，所述活性成分中，托法替尼自由碱及其盐中一种与米诺地尔自由碱及其盐中的一种的质量百分比为20∶80～80∶20。

3.根据权利要求1或2所述的毛发生长诱导剂，其特征在于，还包括载体基质，所述活性成分与载体介质的质量百分比为0.1∶99.9-10∶90，所述载体基质包括水溶剂、醇类溶剂或洗发护发用品中的一种或两种以上。

4.根据权利要求3所述的毛发生长诱导剂，其特征在于，所述活性成分与载体介质的质量百分比为0.5∶99.5～5∶95。

5.根据权利要求3所述的毛发生长诱导剂，其特征在于，所述洗发护发用品包括洗发水、护发素、发胶、啫喱水、喷雾剂中的一种或两种以上。

6.根据权利要求1所述的毛发生长诱导剂，其特征在于，托法替尼盐为托法替尼自由碱与下述酸中的一种反应后获得的：

甲酸、乙酸、丙酸、丁酸、辛酸、己二酸、乙二酸、丙二酸、丁二酸、马来酸、酒石酸、苯甲酸、苯乙酸、邻苯二甲酸、对苯二甲酸、戊酸、己酸、癸酸、硬脂酸、软脂酸、丙烯酸、枸缘酸、柠檬酸、硫酸、磷酸、硝酸、盐酸。

7.根据权利要求1所述的毛发生长诱导剂，其特征在于，米诺地尔盐为米诺地尔自由碱与下述酸中的一种反应后获得的：

甲酸、乙酸、丙酸、丁酸、辛酸、己二酸、乙二酸、丙二酸、丁二酸、马来酸、酒石酸、苯甲酸、苯乙酸、邻苯二甲酸、对苯二甲酸、戊酸、己酸、癸酸、硬脂酸、软脂酸、丙烯酸、枸缘酸、柠檬酸、硫酸、磷酸、硝 酸、盐酸。