CN105997616A - 美白组合物 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种包含硒化合物的美白组合物。所述美白组合物适用于护理面部和/或身体皮肤，用于美白皮肤、均衡肤色和/或改善或消除色素沉积。本发明还涉及一种制备所述包含硒化合物的美白组合物的方法和所述硒化合物在制备美白化妆品组合物中的用途。

Description

美白组合物

技术领域

本发明涉及一种包含硒化合物的美白组合物，其中所述硒化合物为磷酸硒钾。该组合物适用于护理面部和 / 或身体皮肤，可用于美白皮肤、均衡肤色和 / 或改善或消除色素沉积和 / 或紧致皮肤。本发明还涉及一种制备所述包含硒化合物的美白组合物的方法和磷酸硒钾在制备美白用途的化妆品或药物组合物中的用途。

背景技术

已经报道了许多皮肤美白方法和组合物。已知用于皮肤美白的活性剂可以合成制备或可以使用或萃取自天然来源。这些活性剂通常可用于皮肤美白，以及用于治疗、预防或改善皮肤外观以对抗色素沉着过度、暗斑、瑕疵等，达到改善肤色、修复皮肤瑕疵细纹、紧致皮肤等功效。

人皮肤的颜色由黑色素带来。黑色素产生于特定的树突细胞黑素细胞中，其被发现于皮肤的表皮的基细胞之下或之间 ( 美国专利 5 411 741) 。当暴露于损害性环境因素如太阳的紫外线 (UV) 辐射、刺激物和污染时，角化细胞 ( 皮肤的最外层细胞 ) 释放信号分子如α - 促黑激素 ( α -MSH) 和炎性细胞因子。这些激素引发黑素细胞产生黑色素 (Garcia-Borron 等 ,2005) 。典型的色素沉积特征为皮肤的均匀一致的着色。许多个体具有过量的黑素细胞色素沉积或者色素沉积过度斑，其可能导致皮肤的着色变化或异常色素沉积。这可能导致不受欢迎的斑点或黑斑如衰老性着色斑、雀斑、黑斑病、褐斑病或老年斑、白斑、晒伤色素沉积、由于摩擦、晒伤、受伤或皮炎、光毒性反应或其他类似的小的过度着色损伤导致的炎后色素沉积过度。常常期望的是美白这些区域或者使皮肤的不规则着色区域均匀的外观。个体也可能希望增加皮肤的洁白或者降低皮肤的总色素沉积水平。在任一种情况下，色素沉积过度通常被视为化妆上不希望的，并且人们常常希望美白皮肤。

在一些情况下，使用一种皮肤美白成分对例如具有明显色素沉积过度、雀斑、老年斑的个体可能不是有效的。此外，组合各种皮肤美白成分的之前的尝试未能产生预期效果，并且在某些情况下产生了不利的结果。

目前已经开发了许多美白组合物，现有的美白产品主要美白成分分为两类：合成类和天然植物提取类，有效成分为合成类的美白产品成本低，合成的产品成分确定和单一，美白功效较为单一，温和性较差，通常没有协同美白作用；天然植物提取类为主要有效成分的美白产品通常副作用小，刺激性小，但仍存在效果有限以及价格相对较高等缺点。在现有的美白成分中，维生素 C 及衍生物是常用的成分，通过抑制黑色素合成、还原黑色素，提升胶原蛋白含量而改善肤色，能降低血管通透性减少炎症。但是高浓度会有一定刺激性，稳定性不高，易被氧化；果酸可以快速让角质细胞脱落，从而使存在于角质细胞内部的黑色素一并脱落，但这会让角质层变薄，皮肤对光更敏感，有一定的刺激性。

因此，在现有技术中，仍然需要性能更好的化妆品或药物组合物，以满足人们不断增长的需求。

发明内容

除非另外指出，本文中所有的百分比都以组合物的重量计算，所有的比例都是重量比。除非特别说明，任何成分的量例如百分数或比例或份额都以该成分的实际量计算，不包括溶剂、填料或其他混合成分。

在本发明的第一个方面，提供了一种美白组合物，包含硒化合物和化妆品用或药用载体，其中所述硒化合物为磷酸硒钾。

具体来说，本发明中所述的磷酸硒钾是一种三聚磷酸钾与亚硒酸经脱水、脱羧反应生成的复合物，其分子式为 K ₃ SeP ₃ O ₁₀ · XH ₂ O,其中 X 为 2 至 4 的整数。关于其制备方法，可以参见中国专利 ZL200610136924.X 所述的方法。

根据本发明的上述美白组合物的一些实施方案，其中所述有美白组合物还可另外包含甘草提取物和 / 或北美金缕梅提取物和 / 或蛹虫草提取物。

根据本发明的上述美白组合物的一些实施方案，所述美白组合物还可进一步包含丁二醇、透明质酸钠和水解弹性蛋白。

根据本发明的上述美白组合物的一些实施方案，所述美白组合物还可另外包含甘草提取物和 / 或北美金缕梅提取物和 / 或蛹虫草提取物，以及丁二醇、透明质酸钠和水解弹性蛋白。

根据本发明的上述美白组合物的一些实施方案，所述美白组合物还可另外包含海藻糖。

在本发明的美白组合物中，基于所述美白组合物的总重量，所述硒化合物磷酸硒钾的含量为 0.001 至 5% ，优选为 0.001 至 3% 、 0.001 至 2% 、 0.001 至 2% 。更优选地，所述磷酸硒钾的含量为 0.001 至 1% 、 0.005 至 1% 、 0.01 至 1% 、 0.005 至 0.5% 、 0.008 至 0.5% 、 0.01 至 0.5% 、 0.02 至 0.3% 或 0.02 至 0.1% 。

根据本发明的美白组合物的一些实施方案，其中所述美白组合物还可包含一种或多种选自乳化剂、螯合剂、防腐剂、溶剂、调理剂、 pH 调节剂、抗炎剂、防晒剂、类视黄素、抗衰老剂、剥离素和抗痤疮剂的化妆品载体或添加剂。本发明的美白组合物还可以含有额外的皮肤美白剂或酪氨酸酶抑制剂、抗氧化剂、保湿剂、湿润剂、防晒剂、防腐剂、着色剂、香水等。

本发明的美白组合物除了无水组合物外，还可以是任何适于施用的形式，例如乳液、洗液、霜、泡沫、凝胶、水性溶液、精华液、摩丝、棒、喷雾剂、软膏、精华素、糊剂、微胶囊，或者彩妆组合物，诸如粉底、腮红、眼影等。

合适的精华液或凝胶通常包含约 1-99 ％的水和任选约 0.001-30 ％的水相增稠剂。本文提到的其它成分可在规定的百分比范围内存在。

典型的护肤霜或乳液包含约 5-98 ％的水、 1-85 ％的油、以及约 0.1 至 20 ％的一种或多种表面活性剂。优选的表面活性剂是非离子的并且可以是硅氧烷或有机非离子的表面活性剂形式。

除了约 0.1 至 65 ％的颜料或者颜料和粉末的组合的微粒，典型的诸如粉底、腮红、眼影等的彩妆组合物优选含有约 5-98 ％的水、 1-85 ％的油、和约 0.1 至 20 ％的一种或多种表面活性剂。

在本发明的另一方面，还提供了一种制备本发明的美白组合物的方法，包括将所述硒化合物磷酸硒钾与其他化妆品载体或添加剂相混合的步骤。

在本发明的另一方面，涉及一种美白哺乳动物皮肤的方法，包括向所述哺乳动物施用有效量的本发明的美白组合物。优选地，所述哺乳动物为人。

在本发明的又一方面，提供了磷酸硒钾在制备用于美白用途的化妆品或药物组合物中的用途。

具体实施方式

本发明的美容组合物可以是化妆品用的，也可以是药用的。因此相应的载体或添加剂可以是供化妆品使用的，也可以是供药用的。

本发明的美容组合物可以外部敷用或局部施用。“局部施用”是指施用或涂敷组合物到皮肤或角质组织的表面上。“局部皮肤用组合物”包含适合在皮肤或角质组织局部施用的组合物。这类组合物一般为皮肤可接受的，这是当施用到皮肤时，其不具有异常毒性、不相容性、不稳定性、过敏反应等。本发明的美容组合物可以具有选定的粘度以避免施用到皮肤后出现明显的滴落或集中。

黑素细胞发现于表皮的基础层中。当暴露于有害环境因素，例如太阳的紫外 (UV) 辐射、刺激物和污染时，角化细胞 ( 皮肤的最外层细胞 ) 释放信号分子，例如α - 黑素细胞 - 刺激激素 ( α -MSH) 和炎症性细胞因子。这些激素引发黑素细胞产生被称为黑色素的色素 (Garcia-Borron 等， 2005) 。酪氨酸是黑色素合成的前体分子。其需要酪氨酸酶 (TYR) 来将酪氨酸改变成黑色素。该反应在黑素体中进行，当所述黑素体变得完全成熟时，其充满黑色素（ Goldsmith,1991) 。来自长期暴露于紫外线、自由基和刺激物的损伤导致黑素细胞生成过量黑色素。该未经调节的黑色素生成导致暗斑形成和不均匀的肤色 (Bastiaens 等， 2004) 本发明的组合物和方法可以用于例如改善皮肤的视觉外观、增白或美白皮肤的颜色或肤色、治疗色素沉积过度和其它相关疾病以及使人的肤色均匀。在特定实施方案中，本发明的组合物可以包括可以用于美白或增白皮肤的成分的组合。在以下部分中更详细地讨论本发明的这些和其它非限制性方面。

硒是一种动物体必需的营养元素和植物有益的营养元素。根据已有的认识，硒与抗氧化作用有关，并且可能是有效的抗衰老物质。据报道硒能够增强人体免疫力，缺硒使人体的免疫能力下降。硒还能够调节维生素 A 、维生素 C 、维生素 E 、维生素 K 的吸收与利用。

本发明人在多次研究中，出乎意料地发现，磷酸硒钾对皮肤具有美白作用。特别地，磷酸硒钾具有特别好的美白效果，包括例如淡化色斑、改善色素沉积、推迟脂褐素（老年斑）出现；以及助于增加皮肤弹性和紧致性。

根据本发明的美白组合物的一些实施方案，所述美白组合物含有丁二醇，其具有吸附水分子和保湿作用。

透明质酸钠可作为保湿剂用在本发明的美白组合物中。透明质酸钠还能促进表皮细胞的增殖和分化、清除氧自由基，可预防和修复皮肤损伤。透明质酸钠会捕捉空气当中的水分，在皮肤表面形成一道水合状的保护膜，此膜可隔离外界细菌灰尘。另外，透明质酸钠可以帮助皮肤储存和锁住大量水分。透明质酸钠进入真皮层可巩固纤维层，解决松弛皱纹等现象。

本发明的美白组合物可以含有水解弹性蛋白，所述水解弹性蛋白是小麦大分子蛋白水解后的产物，含丰富营养成份和多种维生素，有效抑制皮肤表面脂质过氧化，为肌肤细胞提供多种营养成份。

本发明的美容组合物优选包含甘草提取物和 / 或北美金缕梅提取物和 / 或蛹虫草提取物。光果甘草（ Glycyrrhiza glabra L ）根提取物能深入皮肤内部并保持高活性，有效抑制黑色素生成过程中多种酶 ( 如抑制酪氨酸酶 ) 的活性。光果甘草提取物还具有防止皮肤粗糙及抗炎、抗菌的功效。北美金镂梅（ Hamamelis virginiana) 根提取物具有保湿及嫩白作用，可促进淋巴血液循环，对龟裂、晒伤、粉刺有一定改善效果。蛹虫草（ Cordyceps militaris ）提取物可以明显地提高性腺功能，也能抑制单胺氧化酶的活性。

不受任何理论的限制，认为本发明美白组合物的美白作用（包括例如淡化色斑、改善色素沉积、推迟脂褐素出现；以及有助于增加皮肤弹性和紧致性）很大程度上是由于硒化合物磷酸硒钾导致的。

本发明还发现，在本发明的含有硒化合物磷酸硒钾的美白组合物中，如果另外包含甘草提取物和 / 或北美金缕梅提取物和 / 或蛹虫草提取物，会获得更好的效果；向组合物中另外加入丁二醇、透明质酸钠和水解弹性蛋白，亦可对美白效果有促进作用；还发现在上述组合物的基础上另外加入海藻糖会有更好的美白效果。

在本发明的美白组合物中，甘草提取物、北美金缕梅提取物和蛹虫草提取物的用量可以为组合物总重量的 0.5-10% ，优选 0.5-5% 、 1-5% ，例如为 3% ；丁二醇的用量可以为组合物总重量的 0.5-10% ，优选 0.5-5% ，更有效 1-5% ，例如 2% ；透明质酸钠的用量可以为组合物总重量的 0.01-0.1% ，优选 0.03-0.07% ，例如 0.05% ；水解弹性蛋白的用量可以为组合物总重量的 1-20% ，优选 2-15% ， 3-10% ，例如 8% ；海藻糖的用量可以为组合物总重量的 0.5-10% ，优选 0.5-10% ， 1-10% ， 1-5% ，例如 3% 。

下面的实施例进一步阐述和说明本发明范围内的技术方案。这些实施例仅仅是为了阐述本发明的目的，并不是对本发明的限制，因为在不脱离本发明的精神和范畴下可以有多种变化。各成分的名称以化学名称或 CTFA 名称定义，或者以下述的名称定义。除非另外规定，本发明的美容组合物的各成分以占整个组合物的重量百分数表示。

可以用本领域已知的常规方法制备下面所示的组合物。合适的方法和组合物如下所示。

实施例 1 ( 对照实施例 ) : 一种美白组合物（乳液），由按质量百分比计的以下组分组成：鲸蜡硬脂醇 / 鲸蜡硬脂基葡糖苷： 2 ％，鲸蜡硬脂醇： 1.5 ％，三辛酸 / 癸酸甘油酯： 3% ，棕榈酸异辛酯： 3 ％，碳酸二辛酯： 3 ％，霍霍巴油： 2 ％，聚二甲基硅氧烷： 1.5 ％，二丙二醇： 2 ％，对羟基苯甲酸甲酯： 0.15 ％，三甲基甘氨酸： 0.05 ％，乙二胺四乙酸二钠： 0.1 ％，汉生胶 :0.2 ％，甘油： 5 ％，余量为水。

制备方法 ：将鲸蜡硬脂醇 / 鲸蜡硬脂基葡糖苷 2 ％、鲸蜡硬脂醇 1.5 ％，三辛酸 / 癸酸甘油酯 3% ，棕榈酸异辛酯 3 ％，碳酸二辛酯 3 ％，霍霍巴油 2 ％，聚二甲基硅氧烷 1.5 ％混合加热，搅拌溶解均匀，并保持在 75-80 ℃左右作为油相；将二丙二醇 2 ％、三甲基甘氨酸 0.05 ％、乙二胺四乙酸二钠 0.1 ％、甘油 5 ％和汉生胶 0.2 ％和水混合加热，搅拌至完全溶解，并保持在 75-80 ℃左右作为水相。将油相加入到水相中，高速均质 5-7 分钟后，将乳液冷却到 45 ℃左右，再加入对羟基苯甲酸甲酯 0.15 ％，搅拌均匀，冷却到 35 ℃左右，停止搅拌，出料。

实施例 2 ：一种美白组合物（乳液），由按质量百分比计的以下组分组成：鲸蜡硬脂醇 / 鲸蜡硬脂基葡糖苷： 2 ％，鲸蜡硬脂醇： 1.5 ％，三辛酸 / 癸酸甘油酯： 3% ，棕榈酸异辛酯： 3 ％，碳酸二辛酯： 3 ％，霍霍巴油： 2 ％，聚二甲基硅氧烷： 1.5 ％，磷酸硒钾： 0.01 ％，二丙二醇： 2 ％，对羟基苯甲酸甲酯： 0.15 ％，三甲基甘氨酸： 0.05 ％，乙二胺四乙酸二钠： 0.1 ％，汉生胶 :0.2 ％，甘油： 5 ％，余量为水。

实施例 3 ：一种美白组合物（乳液），由按质量百分比计的以下组分组成：鲸蜡硬脂醇 / 鲸蜡硬脂基葡糖苷： 2 ％，鲸蜡硬脂醇： 1.5 ％，三辛酸 / 癸酸甘油酯： 3% ，棕榈酸异辛酯： 3 ％，碳酸二辛酯： 3 ％，霍霍巴油： 2 ％，聚二甲基硅氧烷： 1.5 ％，磷酸硒钾： 0.02 ％，二丙二醇： 2 ％，对羟基苯甲酸甲酯： 0.15 ％，三甲基甘氨酸： 0.05 ％，乙二胺四乙酸二钠： 0.1 ％，汉生胶 :0.2 ％，甘油： 5 ％，余量为水。

实施例 4 ：一种美白组合物（乳液），由按质量百分比计的以下组分组成：鲸蜡硬脂醇 / 鲸蜡硬脂基葡糖苷： 2 ％，鲸蜡硬脂醇： 1.5 ％，三辛酸 / 癸酸甘油酯： 3% ，棕榈酸异辛酯： 3 ％，碳酸二辛酯： 3 ％，霍霍巴油： 2 ％，聚二甲基硅氧烷： 1.5 ％，磷酸硒钾： 0.04 ％，二丙二醇： 2 ％，对羟基苯甲酸甲酯： 0.15 ％，三甲基甘氨酸： 0.05 ％，乙二胺四乙酸二钠： 0.1 ％，汉生胶 :0.2 ％，甘油： 5 ％，余量为水。

实施例 5 ：一种美白组合物（乳液），由按质量百分比计的以下组分组成：鲸蜡硬脂醇 / 鲸蜡硬脂基葡糖苷： 2 ％，鲸蜡硬脂醇： 1.5 ％，三辛酸 / 癸酸甘油酯： 3% ，棕榈酸异辛酯： 3 ％，碳酸二辛酯： 3 ％，霍霍巴油： 2 ％，聚二甲基硅氧烷： 1.5 ％，磷酸硒钾： 0.06 ％，二丙二醇： 2 ％，对羟基苯甲酸甲酯： 0.15 ％，三甲基甘氨酸： 0.05 ％，乙二胺四乙酸二钠： 0.1 ％，汉生胶 :0.2 ％，甘油： 5 ％，余量为水。

实施例 6 ：一种美白组合物（乳液），由按质量百分比计的以下组分组成：鲸蜡硬脂醇 / 鲸蜡硬脂基葡糖苷： 2 ％，鲸蜡硬脂醇： 1.5 ％，三辛酸 / 癸酸甘油酯： 3% ，棕榈酸异辛酯： 3 ％，碳酸二辛酯： 3 ％，霍霍巴油： 2 ％，聚二甲基硅氧烷： 1.5 ％，磷酸硒钾： 0.06 ％，甘草提取物： 3% ，北美金缕梅提取物： 3% ，蛹虫草提取物： 3% ，二丙二醇： 2 ％，对羟基苯甲酸甲酯： 0.15 ％，三甲基甘氨酸： 0.05 ％，乙二胺四乙酸二钠： 0.1 ％，汉生胶 :0.2 ％，甘油： 5 ％，余量为水。

实施例 7 ：一种美白组合物（乳液），由按质量百分比计的以下组分组成：鲸蜡硬脂醇 / 鲸蜡硬脂基葡糖苷： 2 ％，鲸蜡硬脂醇： 1.5 ％，三辛酸 / 癸酸甘油酯： 3% ，棕榈酸异辛酯： 3 ％，碳酸二辛酯： 3 ％，霍霍巴油： 2 ％，聚二甲基硅氧烷： 1.5 ％，磷酸硒钾： 0.06 ％，甘草提取物： 3% ，北美金缕梅提取物： 3% ，蛹虫草提取物： 3% ，丁二醇： 2% ，透明质酸钠： 0.05% ，水解弹性蛋白： 8% ，二丙二醇： 2 ％，对羟基苯甲酸甲酯： 0.15 ％，三甲基甘氨酸： 0.05 ％，乙二胺四乙酸二钠： 0.1 ％，汉生胶 :0.2 ％，甘油： 5 ％，余量为水。

实施例 8 ：一种美白组合物（乳液），由按质量百分比计的以下组分组成：鲸蜡硬脂醇 / 鲸蜡硬脂基葡糖苷： 2 ％，鲸蜡硬脂醇： 1.5 ％，三辛酸 / 癸酸甘油酯： 3% ，棕榈酸异辛酯： 3 ％，碳酸二辛酯： 3 ％，霍霍巴油： 2 ％，聚二甲基硅氧烷： 1.5 ％，磷酸硒钾： 0.06 ％，甘草提取物： 3% ，北美金缕梅提取物： 3% ，蛹虫草提取物： 3% ，丁二醇： 2% ，透明质酸钠： 0.05% ，水解弹性蛋白： 8% ，海藻糖： 3% ，二丙二醇： 2 ％，对羟基苯甲酸甲酯： 0.15 ％，三甲基甘氨酸： 0.05 ％，乙二胺四乙酸二钠： 0.1 ％，汉生胶 :0.2 ％，甘油： 5 ％，余量为水。

制备方法：上述实施例 2-8 的制备方法与对照实施例 1 相似，只是水相增加了磷酸硒钾等（实施例 2-5 ：增加了磷酸硒钾；实施例 6-8 ：还另外分别增加了甘草提取物 / 北美金缕梅提取物 / 蛹虫草提取物，丁二醇 / 透明质酸钠 / 水解弹性蛋白 , 以及海藻糖）。

效果实施例 ：美白效果评价

本实验选择实施例 1-8 提供的美白乳液进行实验， 72 名使用者均为女性，年龄在 20-40 之间，脸上均有不同程度的暗沉、色斑。受试者每日清洁肌肤后，早晚各用一次美白乳液涂敷，连续使用 6 周，裸眼观察皮肤美白效果。采用加号评估各项观察指标的改善程度，其中一至五个加号分别表示微弱改善、较明显改善、显著改善、很显著改善和极显著改善，基于色斑消退 / 颜色变淡、皮肤光泽、紧致性等指标改善区域的数量、面积、程度以及改善使用者的数量等综合加权判定。美白效果判定标准为：显效：色斑面积消退＞ 60 ％，颜色明显变淡；有效：色斑面积消退＞ 30 ％，颜色变淡；无效：色斑面积消退＜ 30 ％，颜色变化不明显。另外观察皮肤光泽和紧致现象。

在使用者连续使用美白乳液 6 周后，在色斑消退 / 颜色变淡以及皮肤光泽方面表现出显著改善，整体美白有效率令人满意。此外，实施例 5 以及 7-8 在色斑消退 / 颜色变淡以及皮肤光泽方面的效果均表现显著，其中对于实施例 8 而言，获得了 100% 的有效率，其中显效者占 70 ％，有效者占 30 ％。而对照组有效率仅为 10% ，表明实验各组与对照组有显著差别。实验证明，本产品对雀斑、黄褐斑都有显著效果，淡化色斑效果极佳。

表 1 使用实施例 1-8 的乳液后的结果

	色斑消退 / 颜色变淡	皮肤光泽改善	皮肤紧致性改善	美白有效率
					对照实施例 1	+	+	+	10%
实施例 2	+	++	+	33%
					实施例 3	++	++	+	45%
实施例 4	++	++	+	56%
					实施例 5	+++	++	+	78%
实施例 6	++++	+++	++	89%
					实施例 7	+++	++++	++++	89%
实施例 8	+++	+++++	+++	100%

Claims (10)

1.一种美白组合物，包含硒化合物和化妆品用载体或药用载体，其中所述硒化合物为磷酸硒钾。

2.根据权利要求1的美白组合物，其还包含甘草提取物和/或北美金缕梅提取物和/或蛹虫草提取物。

3.根据权利要求1或2的美白组合物，其还包含丁二醇、透明质酸钠和/或水解弹性蛋白。

4.根据前述权利要求1至3中任一项的美白组合物，其还包含海藻糖。

5.根据前述权利要求中任何一项的美白组合物，其中基于所述美白组合物的总重量，磷酸硒钾的含量为0.001～1%。

6.根据前述权利要求中任何一项的美白组合物，其还包含一种或多种选自乳化剂、螯合剂、防腐剂、溶剂、调理剂、pH调节剂、抗炎剂、防晒剂、类视黄素、抗衰老剂、剥离素和抗痤疮剂的化妆品载体或添加剂。

7.根据前述权利要求中任何一项的美白组合物，其为乳液、洗液、霜、泡沫、凝胶、水性溶液、精华液、摩丝、棒、喷雾剂、软膏、精华素、糊剂、微胶囊，或者粉底、腮红、眼影的形式。

8.一种制备权利要求1至7中任一项所述的美白组合物的方法，包括将所述硒化合物与其他载体或添加剂相混合的步骤。

9.一种美白皮肤的方法，包括施用如权利要求1至7所述的美白组合物。

10.磷酸硒钾在制备美白用途的化妆品或药物组合物中的用途。