CN105832716A - 一种治疗中风后遗症的药物 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及一种治疗中风后遗症的药物组合物，所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：

Description

一种治疗中风后遗症的药物
技术领域
本发明涉及医药领域，具体的说，本发明涉及一种治疗中风后遗症的药物。
背景技术
脑中风后遗症主要有偏瘫(半身不遂)、半侧肢体障碍、肢体麻木、偏盲、失语、或者交叉性瘫痪、交叉性感觉障碍、外眼肌麻痹、眼球震颤、构语困难、语言障碍、记忆力下降、口眼歪斜、吞咽困难、共济失调、头晕头痛等。出现以上症状的根本原因在于脑血管内部出现血粘度高、血脂高、血压高、血糖高、血小板聚集等血液病变，和动脉粥样硬化斑块形成等血管病变，由两种病变共同作用结果形成的血栓堵塞脑动脉所致，导致脑局部的血流中断和脑组织缺血缺氧坏死。如果影响到由脑神经控制的运动神经系统，就会出现偏瘫、肢体障碍等相应的后遗症；如果影响到脑神经控制的语言中枢神经，就会导致语言障碍甚至失语等相应神经系统症状。近期研究表明，脑中风后遗症的发生和凝血时间有关。
目前临床上治疗脑损伤、脑中风后遗症多采用药物治疗或是传统的康复治疗，治疗时间长，且对患者造成了极大的经济负担。
发明内容
本发明的目的在于提供一种治疗中风后遗症的药物组合物。
为了实现本发明的目的，本发明提供一种治疗中风后遗症的药物组合物，所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：
优选地，所述药学上可接受的载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂或矫正剂。
优选地，所述稀释剂为糖衍生物、淀粉衍生物或纤维素衍生物。
优选地，所述稀释剂为乳糖。
优选地，所述药物组合物为散剂、微粒剂、颗粒剂、胶囊剂或片剂。
本发明还提供化合物在制备治疗中风后遗症的药物中的用途，该化合物具有下列结构：
本文所用的术语“药学上可接受的”指不消除本文所述的化合物的生物学活性或性质的物质，如载体或稀释剂。这类物质被施用于个体不导致不希望的生物学作用或者不以有害方式与包含它的组合物中的任何组分相互作用。
如本文所用的术语“药学上可接受的载体”包括任何和所有的溶剂、分散介质、包衣材料、表面活性剂、抗氧化剂、防腐剂(例如抗菌剂、抗真菌剂)、等渗剂、吸收延迟剂、盐、防腐剂、药物稳定剂、粘合剂、赋形剂、崩解剂、润滑剂、甜味剂、矫味剂、染料等和其组合，这是本领域技术人员所熟知的(例如参见Remington'sPharmaceutical Sciences,18th Ed.Mack Printing Company,1990,pp.1289-1329)。除了与活性成分不相容的载体外，在治疗或药物组合物中考虑使用任何常规载体。
本发明的药物组合物包括上述化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、异构体、基于上述化合物基础上的药物前体或以上所述形式的任意混合物。这些化合物可用于制备预防和/或治疗中风后遗症的药物。
具体实施方式
以下通过具体实施方式的描述对本发明作进一步说明，但这并非是对本发明的限制，本领域技术人员根据本发明的基本思想，可以做出各种修改或改进，但是只要不脱离本发明的基本思想，均在本发明的范围之内。
实验例对小鼠凝血时间的影响
目标化合物：
取昆明种小鼠60只，体重(18±2)g，雌雄各半，随机分为3组，每组20只。生理盐水阴性对照组，阳性药(脑心通胶囊组，0.3g/粒，咸阳步长制药有限公司生产)组、目标化合物组。各组给药量如下：生理盐水阴性对照组，给予生理盐水灌胃1mL/1000g体重；阳性药组，脑心通胶囊内容物10g加1000mL生理盐水配制成混悬液，给予灌胃1mL/1000g体重；目标化合物组，0.01g的化合物加1000mL生理盐水配制成混悬液，给予灌胃1mL/1000g体重。以上均每日1次，连续给药7d。末次给药后60min，取血测定凝血时间，方法如下：用毛细玻璃管将小鼠做眼眶内眦取血，迅速滴血于载玻片上，血滴直径5-10mm，立即开始计时，此后每隔30s用干燥洁净针头挑动血液1次至针头能挑起纤维蛋白为止，即为凝血时间。结果见下表：
和生理盐水阴性对照组比较，*P<0.05
与生理盐水阴性对照组比较，各治疗组的凝血时间都显著延长，这说明本发明药物均具有延长凝血时间的功效。

Claims (6)

1.一种治疗中风后遗症的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：
2.根据权利要求1所述的治疗中风后遗症的药物组合物，其特征在于，所述药学上可接受的载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂或矫正剂。
3.根据权利要求2所述的治疗中风后遗症的药物组合物，其特征在于，所述稀释剂为糖衍生物、淀粉衍生物或纤维素衍生物。
4.根据权利要求3所述的治疗中风后遗症的药物组合物，其特征在于，所述稀释剂为乳糖。
5.根据权利要求2所述的治疗中风后遗症的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为散剂、微粒剂、颗粒剂、胶囊剂或片剂。
6.化合物在制备治疗中风后遗症的药物中的用途，其特征在于，该化合物具有下列结构：
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* Cited by examiner, † Cited by third party
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YU GAO等: "Enantioselective synthesis of 2-amino-5,6,7,8-tetrahydro-5-oxo-4H-chromene-3-carbonitriles using squaramide as the catalyst", 《TETRAHEDRON: ASYMMETRY》 *

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