CN105753791B - 取代嘧啶类化合物及其用途 - Google Patents

取代嘧啶类化合物及其用途 Download PDF

Info

Publication number
CN105753791B
CN105753791B CN201410803288.6A CN201410803288A CN105753791B CN 105753791 B CN105753791 B CN 105753791B CN 201410803288 A CN201410803288 A CN 201410803288A CN 105753791 B CN105753791 B CN 105753791B
Authority
CN
China
Prior art keywords
alkyl
acid
hydrogen
compound
spp
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Active
Application number
CN201410803288.6A
Other languages
English (en)
Other versions
CN105753791A (zh
Inventor
王立增
任兰会
单中刚
关爱莹
班兰凤
孙旭峰
李志念
李轲轲
夏晓丽
刘长令
陈宣明
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Shenyang Sinochem Agrochemicals R&D Co Ltd
Original Assignee
Shenyang Sinochem Agrochemicals R&D Co Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Shenyang Sinochem Agrochemicals R&D Co Ltd filed Critical Shenyang Sinochem Agrochemicals R&D Co Ltd
Priority to CN201410803288.6A priority Critical patent/CN105753791B/zh
Publication of CN105753791A publication Critical patent/CN105753791A/zh
Application granted granted Critical
Publication of CN105753791B publication Critical patent/CN105753791B/zh
Active legal-status Critical Current
Anticipated expiration legal-status Critical

Links

Landscapes

  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)

Abstract

本发明公开了一种取代嘧啶类化合物，结构如通式I所示：

Description

取代嘧啶类化合物及其用途
技术领域
本发明属农用杀菌杀虫杀螨剂领域，具体涉及一种新型的取代嘧啶类化合物及其用途。
背景技术
专利EP0370704和JP2009161472公开了如下化合物通式及具体化合物(两专利中的编号分别为化合物47和化合物A)，具有杀菌和杀虫活性。现已开发为商品化杀菌剂，英文通用名diflumetorim，中文通用名氟嘧菌胺。Pesticide Science.1999,55:896-902也公开了如下具体化合物(文献中编号为化合物5)，生测结果表明对小麦锈病和大麦白粉病具有一定活性。
专利JP11012253、JP11049759、EP0665225公开了如下化合物(JP11012253中编号为化合物7)的制备方法，该化合物英文通用名Flufenerim，中文通用名嘧虫胺。
EP0665225、JP10036355、US5498612报道了如下嘧啶胺类化合物通式及具体化合物CK1、CK2、CK3和CK4(EP0665225中编号分别为化合物83、化合物87、化合物101和化合物41)的制备方法，具有杀虫、杀菌、杀螨活性。
专利US5925644公开了如下通式及具体化合物CK5(专利中编号为447)，具有杀虫、杀螨、杀线虫活性。
专利EP264217、DE3786390、US4895849、US4985426、JP63225364公开了如下通式所示的嘧啶苄胺类化合物通式及具体化合物CK6和CK7(EP264217中编号分别为化合物77和化合物74)，作为农用杀菌、杀虫、杀螨剂等的应用。
专利WO9507278公开了如下通式所示的化合物具有一定的杀菌、杀螨和/或杀虫活性，其中TABLE 1第209行提及了化合物CK8、CK9、CK10，但没有任何生物活性报道；
专利US5227387公开了如下通式及具体化合物CK11(专利中编号为81)，具有杀线虫活性。
US5326766公开了如下通式及具体化合物CK12(专利中编号为29)，具有杀菌、杀虫活性：
专利EP534341公开了如下通式及具体化合物CK13(专利中编号为化合物98)、CK14(专利中编号为化合物271)、CK15(专利中编号为化合物117)，具有一定的杀菌、杀虫活性。
WO9728133公开了如下通式及具体化合物CK16(专利中编号为26)，具有杀菌、杀虫、杀螨活性：
专利US5468751、EP470600公开了如下通式及具体化合物CK17(US5468751中编号为化合物2.50)，具有杀菌、杀虫、杀螨活性。
文献Bioorganic&Medicinal Chemistry Letters,2007.17:260-265报道了如下通式化合物作为新型人类免疫缺陷病毒HIV-1(Human Immunodeficiency Virus)抑制剂使用。
专利CN103772357A公开了如下通式及具体化合物CK18(专利中编号为22)、CK19(专利中编号为化合物254)，具有杀菌、杀虫、杀螨活性。
专利CN103772356A公开了如下通式及具体化合物CK20(专利中编号为7)，具有杀菌、杀虫、杀螨活性。
专利CN103772293A公开了如下通式及具体化合物CK21(专利中编号为254)，具有杀菌、杀虫、杀螨活性。
专利CN103772294A公开了如下通式及具体化合物CK22(专利中编号为69)、CK23(专利中编号为化合物297)、CK24(专利中编号为化合物347)，具有杀菌、杀虫、杀螨活性。
结构如本发明通式I所示的取代嘧啶类化合物未见报道。
发明内容
本发明的目的在于提供一种在很小的剂量下就可以控制多种病菌、害虫害螨的取代嘧啶类化合物，它可用于农业或其他领域中制备防治病菌和害虫害螨的药物。
本发明的技术方案如下：
本发明提供一种取代嘧啶类化合物，如通式I所示：
式中：
R1选自氢、卤素、C1-C12烷基、C3-C12环烷基、卤代C1-C12烷基、C2-C12烯基、卤代C2-C12烯基、C2-C12炔基、卤代C2-C12炔基、C1-C12烷氧基C1-C12烷基或卤代C1-C12烷氧基C1-C12烷基；
R2选自氢、卤素、氰基、C3-C12环烷基、C1-C12烷基、C1-C12烷氧基或卤代C1-C12烷氧基；
R3选自氢、卤素、C1-C12烷基、C1-C12烷氧基、C1-C12烷硫基或C1-C12烷基磺酰基；
R4、R5可相同或不同，选自氢、C1-C12烷基、C3-C12环烷基、C2-C12烯基、C2-C12炔基、卤代C2-C12烯基、卤代C2-C12炔基、C1-C12烷氧基C1-C12烷基、未取代的或被1-5个如下基团进一步取代的芳基C1-C6烷基或杂芳基C1-C6烷基：卤素、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或卤代C1-C6烷氧基；或者R4、R5与相连的碳组成C3-C8的环；
X1、X2、X3、X4可相同或不同，分别选自氢、卤素、硝基、氰基、C1-C12烷基、卤代C1-C12烷基、C3-C12环烷基、C1-C12烷氧基、卤代C1-C12烷氧基、C1-C12烷硫基、卤代C1-C12烷硫基、C2-C12烯基、卤代C2-C12烯基、C2-C12炔基、卤代C2-C12炔基、C3-C12烯氧基、卤代C3-C12烯氧基、C3-C12炔氧基、卤代C3-C12炔氧基、C1-C12烷基亚磺酰基、卤代C1-C12烷基亚磺酰基、C1-C12烷基磺酰基、卤代C1-C12烷基磺酰基、C1-C12烷基羰基、卤代C1-C12烷基羰基、C1-C12烷基羰基氧基、C1-C12烷基羰基氨基、C1-C12烷基磺酰基氧基、C1-C12烷氧基羰基、C1-C12烷氧基羰基C1-C12烷基、C1-C12烷氧基羰基氨基、C1-C12烷氧基C1-C12烷氧基或C1-C12烷氧基羰基C1-C12烷氧基；
R6、R7选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、C1-C12烷基、卤代C1-C12烷基、C1-C12烷氧基、卤代C1-C12烷氧基、C3-C12环烷基、C2-C12烯基、C2-C12炔基、C2-C12烯氧基、卤代C2-C12烯氧基、C2-C12炔氧基、卤代C2-C12炔氧基、C1-C12烷硫基、卤代C1-C12烷硫基、C1-C12烷氧基C1-C12烷基、卤代C1-C12烷氧基C1-C12烷基、C1-C12烷硫基C1-C12烷基、卤代C1-C12烷硫基C1-C12烷基、C1-C12烷基亚磺酰基、卤代C1-C12烷基亚磺酰基、C1-C12烷基磺酰基、卤代C1-C12烷基磺酰基、C1-C12烷基氨基磺酰基、C1-C12烷基氨基、卤代C1-C12烷基氨基、二(C1-C12烷基)氨基、C1-C12烷氧基羰基、二(C1-C12烷基)氨基(C1-C12烷基)、卤代C1-C12烷氧基羰基、CONH2、CONHNH2、CON(C1-C12烷基)NH2、CONHNH(C1-C12烷基)、CONHN(二(C1-C12烷基))、CONHNHCO(C1-C12烷基)、CONHNHCO2(C1-C12烷基)、CONHNH(苯基)、C1-C12烷基氨基羰基、二(C1-C12烷基)氨基羰基、C1-C12烷基磺酰基氨基、C1-C12烷基磺酰基(C1-C12烷基)氨基、卤代C1-C12烷基磺酰基氨基、C1-C12烷氧基氨基、C1-C12烷氧基羰基氨基、C1-C12烷氧基氨基羰基、氰基C1-C12烷基、氰基C1-C12烷氧基、C1-C12烷氧基羰基C1-C12烷基、C1-C12烷基氨基羰基C1-C12烷基或二(C1-C12烷基)氨基羰基C1-C12烷基；
Y选自N或CR8，Z选自N或CR9；
A选自O、S或NR10；
B选自-CH2-或-CH2CH2-；
R8、R9可相同或不同，分别选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、C1-C12烷基、卤代C1-C12烷基、C1-C12烷氧基、卤代C1-C12烷氧基、C1-C12烷氧基羰基、CONH2、C1-C12烷基氨基羰基或二(C1-C12烷基)氨基羰基；
R10选自氢、羟基、甲酰基、C1-C12烷基、卤代C1-C12烷基、C1-C12烷氧基、卤代C1-C12烷氧基、C3-C12环烷基、C1-C12烷硫基、C2-C12烯基硫基、C2-C12烯基、C2-C12炔基、卤代C2-C12烯基、卤代C2-C12炔基、C1-C12烷氧基C1-C12烷基、卤代C1-C12烷氧基C1-C12烷基、C1-C12烷硫基C1-C12烷基、卤代C1-C12烷硫基C1-C12烷基、C1-C12烷基亚磺酰基、卤代C1-C12烷基亚磺酰基、C1-C12烷基磺酰基、卤代C1-C12烷基磺酰基、C1-C12烷基氨基磺酰基、二(C1-C12烷基)氨基磺酰基、C1-C12烷基磺酰基氨基羰基、C1-C12烷基羰基氨基磺酰基、C3-C12环烷基氧基羰基、C1-C12烷基羰基、卤代C1-C12烷基羰基、C1-C12烷氧基羰基、卤代C1-C12烷氧基羰基、C1-C12烷基羰基C1-C12烷基、C1-C12烷氧基羰基C1-C12烷基、C1-C12烷基氨基羰基、二(C1-C12烷基)氨基羰基、C2-C12烯氧基羰基、C2-C12炔氧基羰基、C1-C12烷氧基C1-C12烷氧基羰基、C1-C12烷基氨基硫基、二(C1-C12烷基)氨基硫基、未取代的或被1-5个如下基团进一步取代的(杂)芳基羰基C1-C6烷基、(杂)芳基羰基、(杂)芳氧基羰基、(杂)芳基C1-C6烷基氧基羰基或(杂)芳基C1-C6烷基：卤素、硝基、氰基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或卤代C1-C6烷氧基；
或通式I化合物的盐。
本发明较为优选的化合物为：通式I中
R1选自氢、卤素、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、卤代C1-C8烷基、C2-C8烯基、卤代C2-C8烯基、C2-C8炔基、卤代C2-C8炔基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基或卤代C1-C8烷氧基C1-C8烷基；
R2选自氢、卤素、氰基、C3-C8环烷基、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基或卤代C1-C8烷氧基；
R3选自氢、卤素、C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基或C1-C8烷基磺酰基；
R4、R5可相同或不同，选自氢、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、卤代C2-C8烯基、卤代C2-C8炔基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基、未取代的或被1-3个如下基团进一步取代的芳基C1-C4烷基或杂芳基C1-C4烷基：卤素、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或卤代C1-C4烷氧基；或者R4、R5与相连的碳组成C3-C8的环；
X1、X2、X3、X4可相同或不同，分别选自氢、卤素、硝基、氰基、C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基、C3-C8环烷基、C1-C8烷氧基、卤代C1-C8烷氧基、C1-C8烷硫基、卤代C1-C8烷硫基、C2-C8烯基、卤代C2-C8烯基、C2-C8炔基、卤代C2-C8炔基、C3-C8烯氧基、卤代C3-C8烯氧基、C3-C8炔氧基、卤代C3-C8炔氧基、C1-C8烷基亚磺酰基、卤代C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、卤代C1-C8烷基磺酰基、C1-C8烷基羰基、卤代C1-C8烷基羰基、C1-C8烷基羰基氧基、C1-C8烷基羰基氨基、C1-C8烷基磺酰基氧基、C1-C8烷氧基羰基、C1-C8烷氧基羰基C1-C8烷基、C1-C8烷氧基羰基氨基、C1-C8烷氧基C1-C8烷氧基或C1-C8烷氧基羰基C1-C8烷氧基；
R6、R7选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、卤代C1-C8烷氧基、C3-C8环烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C2-C8烯氧基、卤代C2-C8烯氧基、C2-C8炔氧基、卤代C2-C8炔氧基、C1-C8烷硫基、卤代C1-C8烷硫基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基、卤代C1-C8烷氧基C1-C8烷基、C1-C8烷硫基C1-C8烷基、卤代C1-C8烷硫基C1-C8烷基、C1-C8烷基亚磺酰基、卤代C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、卤代C1-C8烷基磺酰基、C1-C8烷基氨基磺酰基、C1-C8烷基氨基、卤代C1-C8烷基氨基、二(C1-C8烷基)氨基、C1-C8烷氧基羰基、二(C1-C8烷基)氨基(C1-C8烷基)、卤代C1-C8烷氧基羰基、CONH2、CONHNH2、CON(C1-C8烷基)NH2、CONHNH(C1-C8烷基)、CONHN(二(C1-C8烷基))、CONHNHCO(C1-C8烷基)、CONHNHCO2(C1-C8烷基)、CONHNH(苯基)、C1-C8烷基氨基羰基、二(C1-C8烷基)氨基羰基、C1-C8烷基磺酰基氨基、C1-C8烷基磺酰基(C1-C8烷基)氨基、卤代C1-C8烷基磺酰基氨基、C1-C8烷氧基氨基、C1-C8烷氧基羰基氨基、C1-C8烷氧基氨基羰基、氰基C1-C8烷基、氰基C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧基羰基C1-C8烷基、C1-C8烷基氨基羰基C1-C8烷基或二(C1-C8烷基)氨基羰基C1-C8烷基；
Y选自N或CR8，Z选自N或CR9；
A选自O、S或NR10；
B选自-CH2-或-CH2CH2-；
R8、R9可相同或不同，分别选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、卤代C1-C8烷氧基、C1-C8烷氧基羰基、CONH2、C1-C8烷基氨基羰基或二(C1-C8烷基)氨基羰基；
R10选自氢、羟基、甲酰基、C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、卤代C1-C8烷氧基、C3-C8环烷基、C1-C8烷硫基、C2-C8烯基硫基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、卤代C2-C8烯基、卤代C2-C8炔基、C1-C8烷氧基C1-C8烷基、卤代C1-C8烷氧基C1-C8烷基、C1-C8烷硫基C1-C8烷基、卤代C1-C8烷硫基C1-C8烷基、C1-C8烷基亚磺酰基、卤代C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、卤代C1-C8烷基磺酰基、C1-C8烷基氨基磺酰基、二(C1-C8烷基)氨基磺酰基、C1-C8烷基磺酰基氨基羰基、C1-C8烷基羰基氨基磺酰基、C3-C8环烷基氧基羰基、C1-C8烷基羰基、卤代C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基羰基、卤代C1-C8烷氧基羰基、C1-C8烷基羰基C1-C8烷基、C1-C8烷氧基羰基C1-C8烷基、C1-C8烷基氨基羰基、二(C1-C8烷基)氨基羰基、C2-C8烯氧基羰基、C2-C8炔氧基羰基、C1-C8烷氧基C1-C8烷氧基羰基、C1-C12烷基氨基硫基、二(C1-C8烷基)氨基硫基、未取代的或被1-3个如下基团进一步取代的(杂)芳基羰基C1-C6烷基、(杂)芳基羰基、(杂)芳氧基羰基、(杂)芳基C1-C6烷基氧基羰基或(杂)芳基C1-C6烷基：卤素、硝基、氰基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或卤代C1-C4烷氧基；
或通式I化合物的盐。
本发明进一步优选的化合物为：通式I中
R1选自氢、卤素、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、卤代C1-C4烷基、C2-C4烯基、卤代C2-C4烯基、C2-C4炔基、卤代C2-C4炔基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基或卤代C1-C4烷氧基C1-C4烷基；
R2选自氢或卤素；
R3选自氢或甲基；
R4、R5选自氢、甲基或乙基；
X1、X2、X3、X4可相同或不同，分别选自氢、卤素、硝基、氰基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C3-C4环烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基羰基或C1-C4烷氧基C1-C4烷氧基；
R6、R7选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、C1-C8烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C3-C4环烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C2-C4烯氧基、卤代C2-C4烯氧基、C2-C4炔氧基、卤代C2-C4炔氧基、C1-C4烷硫基、卤代C1-C4烷硫基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基、卤代C1-C4烷氧基C1-C4烷基、C1-C4烷硫基C1-C4烷基、卤代C1-C4烷硫基C1-C4烷基、C1-C4烷基亚磺酰基、卤代C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、卤代C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基氨基磺酰基、C1-C4烷基氨基、卤代C1-C4烷基氨基、二(C1-C4烷基)氨基、C1-C4烷氧基羰基、二(C1-C4烷基)氨基(C1-C4烷基)、卤代C1-C4烷氧基羰基、CONH2、CONHNH2、CON(C1-C4烷基)NH2、CONHNH(C1-C4烷基)、CONHN(二(C1-C4烷基))、CONHNHCO(C1-C4烷基)、CONHNHCO2(C1-C4烷基)、CONHNH(苯基)、C1-C4烷基氨基羰基、二(C1-C4烷基)氨基羰基、C1-C4烷基磺酰基氨基、C1-C4烷基磺酰基(C1-C4烷基)氨基、卤代C1-C4烷基磺酰基氨基、C1-C4烷氧基氨基、C1-C4烷氧基羰基氨基、C1-C4烷氧基氨基羰基、氰基C1-C4烷基、氰基C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基羰基C1-C4烷基、C1-C4烷基氨基羰基C1-C4烷基或二(C1-C4烷基)氨基羰基C1-C4烷基；
Y选自N或CR8，Z选自N或CR9；
A选自O、S或NH；
B选自-CH2-或-CH2CH2-；
R8、R9可相同或不同，分别选自氢、卤素、羟基、氰基、羧基、氨基、硝基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基羰基、CONH2、C1-C4烷基氨基羰基或二(C1-C4烷基)氨基羰基；
或通式I化合物与盐酸、硫酸、磷酸、甲酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、苯甲酸、邻苯二甲酸、马来酸、山梨酸、苹果酸或柠檬酸形成的盐。
本发明更进一步优选的化合物为：通式IA、IB或IC中
R1选自氢、卤素、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、卤代C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4烷氧基C1-C4烷基或卤代C1-C4烷氧基C1-C4烷基；
R2选自氢或卤素；
R3选自氢或甲基；
R4、R5选自氢、甲基或乙基；
X1、X2、X3、X4可相同或不同，分别选自氢、卤素、硝基、氰基、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代C1-C4烷氧基或C1-C4烷基羰基；
R6、R7选自氢、卤素、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或卤代C1-C4烷氧基；
A选自O、S或NH；
R8、R9可相同或不同，分别选自氢、卤素、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或卤代C1-C4烷氧基；
或者，通式IA、IB、IC与盐酸、硫酸、磷酸、甲酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、苯甲酸、邻苯二甲酸、马来酸、山梨酸、苹果酸或柠檬酸形成的盐。
本发明再进一步优选的化合物为：通式IA中
R1选自氯、甲基、乙基、CHF2或三氟甲基；
R2选自氢或卤素；
R3选自氢或甲基；
R4、R5选自氢；
X1、X4选自氢；X2、X3选自氢或卤素；
R6、R7、R8选自氢、卤素、甲基、三氟甲基、甲氧基或三氟甲氧基；
A选自NH；
或者，通式IA化合物与盐酸、硫酸、磷酸、甲酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、苯甲酸、邻苯二甲酸、马来酸、山梨酸、苹果酸或柠檬酸形成的盐。
本发明再更进一步优选的化合物为：通式IA中
R1选自氯、甲基、乙基、CHF2或三氟甲基；
R2选自氢或卤素；
R3选自氢或甲基；
R4、R5选自氢；
X1、X4选自氢；X2、X3选自氢或卤素；
R6选自氢、氯或甲基；
R7选自卤素或甲基；
A选自NH；
R8选自氢或卤素；
或者，通式IA化合物与盐酸、硫酸、磷酸、甲酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、苯甲酸、邻苯二甲酸、马来酸、山梨酸、苹果酸或柠檬酸形成的盐。
本发明最为优选的化合物为：通式IA中
R1选自氯、甲基、乙基、CHF2或三氟甲基；
R2选自氢或氯；
R3选自氢或甲基；
R4、R5选自氢；
X1、X4选自氢；X2、X3选自氢或卤素；
R6选自氢或甲基；
R7选自氯或甲基；
A选自NH；
R8选自氢或氯；
或者，通式IA化合物与盐酸、硫酸、磷酸、甲酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、苯甲酸、邻苯二甲酸、马来酸、山梨酸、苹果酸或柠檬酸形成的盐。
上面给出的通式I化合物的定义中，汇集所用术语一般定义如下：
卤素：指氟、氯、溴或碘。烷基：直链或支链烷基，例如甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基叔或丁基。环烷基：取代或未取代的环状烷基，例如环丙基、环戊基或环己基。取代基如甲基、卤素等。卤代烷基：直链或支链烷基，在这些烷基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代，例如，氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基等。烷氧基：直链或支链烷基，经氧原子键连接到结构上。卤代烷氧基：直链或支链烷氧基，在这些烷氧基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。例如，氯甲氧基、二氯甲氧基、三氯甲氧基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氯氟甲氧基、三氟乙氧基等。烷硫基：直链或支链烷基，经硫原子键连接到结构上。卤代烷硫基：直链或支链烷硫基，在这些烷基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。例如，氯甲硫基、二氯甲硫基、三氯甲硫基、氟甲硫基、二氟甲硫基、三氟甲硫基、氯氟甲硫基等。氰基烷基：直链或支链烷基，在这些烷基上的氢原子可部分被氰基所取代，例如，CNCH2-、CNCH2CH2-、CCN(CH3)2CH2-、(CN)2CHCH2-等。氰基烷氧基：氰基烷基经氧原子键连接到结构上。如CNCH2O-。烷基氨基：直链或支链烷基，经氮原子键连接到结构上。卤代烷基氨基：直链或支链烷基氨基，在这些烷基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。二烷基氨基：如(CH3)2N-，(CH3CH2)2N-。二烷基氨基烷基：如(CH3)2NCH2-。烯基：直链或支链烯类，例如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基和不同的丁烯基、戊烯基和己烯基异构体。烯基还包括多烯类，如1,2-丙二烯基和2,4-己二烯基。卤代烯基：直链或支链烯类，在这些烯基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。炔基：直链或支链炔类，例如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基和不同的丁炔基、戊炔基和己炔基异构体。炔基还包括由多个三键组成的基团，如2,5-己二炔基。卤代炔基：直链或支链炔类，在这些炔基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。烯氧基：直链或支链烯类，经氧原子键连接到结构上。卤代烯氧基：直链或支链烯氧基，在这些烯氧基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。炔氧基：直链或支链炔类，经氧原子键连接到结构上。卤代炔氧基：直链或支链炔氧基，在这些炔氧基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。烷基亚磺酰基：直链或支链烷基经亚磺酰基(-SO-)连接到结构上，如甲基亚磺酰基。卤代烷基亚磺酰基：直链或支链烷基亚磺酰基，其烷基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。烷基磺酰基：直链或支链烷基经磺酰基(-SO2-)连接到结构上，如甲基磺酰基。卤代烷基磺酰基：直链或支链烷基磺酰基，其烷基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。烷基羰基：烷基经羰基连接到结构上，如CH3CO-，CH3CH2CO-。卤代烷基羰基：烷基羰基的烷基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代，如CF3CO-。烷氧基烷基：烷基-O-烷基-，例如CH3OCH2-。卤代烷氧基烷基：烷氧基烷基的烷基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。如ClCH2CH2OCH2-。烷硫基烷基：烷基-S-烷基-，例如CH3SCH2-。卤代烷硫基烷基：烷硫基烷基的烷基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代，如ClCH2CH2SCH2-、CF3CH2SCH2-等。烷氧基羰基：烷氧基经羰基连接到结构上。如CH3OCO-，CH3CH2OCO-。卤代烷氧基羰基：直链或支链烷氧基羰基，在这些烷氧基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。烷基氨基羰基：如CH3NHCO-，CH3CH2NHCO-。二烷基氨基羰基：如(CH3)2NCO-，(CH3CH2)2NCO-。烷氧基羰基烷基：如CH3OCOCH2-，CH3CH2OCOCH2-。烷氧基羰基氨基：如CH3OCONH-，CH3CH2OCONH-。烷氧基氨基羰基：如CH3ONHCO-，CH3CH2ONHCO-。烷基氨基羰基烷基：如CH3NHCOCH2-，CH3CH2NHCOCH2-。二烷基氨基羰基烷基：如(CH3)2NCOCH2-，(CH3CH2)2NCOCH2-。烯基硫基：直链或支链烯类，经硫原子键连接到结构上。如CH2＝CHCH2S-。环烷基氧基羰基：如环丙氧基羰基、环己氧基羰基等。烯氧基羰基：如CH2＝CHCH2OCO-等。烷氧基氨基：如CH3O NH-。炔氧基羰基：如CH≡CCH2OCO-等。烷氧基烷氧基羰基：如CH3OCH2CH2OCO-等。烷基氨基硫基：如CH3NHS-、C2H5NHS-。二烷基氨基硫基：如(CH3)2NS-、(C2H5)2NS-。烷基羰基烷基：烷基-CO-烷基-。烷基磺酰基氨基：烷基-SO2-NH-。卤代烷基磺酰基氨基：直链或支链烷基磺酰基氨基，在这些烷基上的氢原子可部分或全部被卤原子所取代。烷基磺酰基烷基氨基：烷基-SO2-烷基-NH-。烷基氨基磺酰基：烷基-NH-SO2-。烷基磺酰基氨基羰基：烷基-SO2-NH-CO-。烷基羰基氨基磺酰基：烷基-CO-NH-SO2-。二烷基氨基磺酰基：(烷基)2-N-SO2-。烷基羰基氧基：烷基-CO-O-。烷基磺酰基氧基：烷基-SO2-O-。烷氧基烷氧基：如CH3OCH3O-。烷氧基羰基烷氧基：如CH3O-CO-CH3O。(杂)芳基羰基烷基、(杂)芳基羰基、(杂)芳氧基羰基、(杂)芳基烷基氧基羰基、(杂)芳基烷基中的芳基部分包括苯基或萘基等。杂芳基是含1个或多个N、O、S杂原子的五元环或六元环。例如呋喃基、吡唑基、噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、三嗪基、喹啉基等。(杂)芳基羰基烷基：如PhCOCH2-。(杂)芳氧基羰基：如苯氧基羰基、4-氯苯氧基羰基、4-硝基苯氧基羰基、萘氧基羰基等。芳基烷基氧基羰基：如苄基氧基羰基、4-氯苄基氧基羰基、4-三氟甲基苄基氧基羰基等。(杂)芳基羰基：如苯甲酰基、4-氯苯甲酰基等。(杂)芳基烷基氧基羰基：如PhCH2OCO-、4-Cl-PhCH2OCO-等。(杂)芳基烷基：如苯甲基、苯乙基、对氯苯甲基、等。
表1至表4分别列举了通式I中R1、R2、R3、R4、R5的部分具体取代基，但它们并非仅限于这些取代基，通式I中其他取代基如前所述。
表1 R1取代基
表2 R2取代基
R<sub>2</sub> R<sub>2</sub> R<sub>2</sub> R<sub>2</sub>
H NO<sub>2</sub> t-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub> OC<sub>4</sub>H<sub>9</sub>-i
F CH<sub>3</sub> OCH<sub>3</sub> OC<sub>4</sub>H<sub>9</sub>-t
Cl C<sub>2</sub>H<sub>5</sub> OC<sub>2</sub>H<sub>5</sub> OCH<sub>2</sub>F
Br n-C<sub>3</sub>H<sub>7</sub> OC<sub>3</sub>H<sub>7</sub>-n OCHF<sub>2</sub>
I i-C<sub>3</sub>H<sub>7</sub> OC<sub>3</sub>H<sub>7</sub>-i OCF<sub>3</sub>
CN n-C<sub>4</sub>H<sub>9</sub> OC<sub>4</sub>H<sub>9</sub>-n OCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>
表3 R3取代基
表4 R4(R5)取代基
本发明的部分化合物可以用表5-表95中列出的具体化合物来说明，但并不限定本发明。表中涉及的通式化合物IA、IB、IC中，X1＝X4＝H。
通式IA中，
当A＝NH，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝X3＝H时，R6、R7、R8为不同的取代基，见表5，代表化合物编号为1-240。
表5
编号 R<sub>6</sub> R<sub>7</sub> R<sub>8</sub>
1 H H H
2 H F H
3 H Cl H
4 H Br H
5 H I H
6 H CH<sub>3</sub> H
7 H C<sub>2</sub>H<sub>5</sub> H
8 H n-Pr H
9 H i-Pr H
10 H n-Bu H
11 H s-Bu H
12 H t-Bu H
13 H CH<sub>2</sub>F H
14 H CH<sub>2</sub>Cl H
15 H CH<sub>2</sub>Br H
16 H CHF<sub>2</sub> H
17 H CHCl<sub>2</sub> H
18 H CHBr<sub>2</sub> H
19 H CClF<sub>2</sub> H
20 H CCl<sub>3</sub> H
21 H CBr<sub>3</sub> H
22 H CF<sub>3</sub> H
23 H CN H
24 H CH<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub> H
25 H CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> H
26 H CH<sub>2</sub>N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub> H
27 H CH<sub>2</sub>CN H
28 H OCH<sub>3</sub> H
29 H OCF<sub>3</sub> H
30 H OCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> H
31 H SCH<sub>3</sub> H
32 H SC<sub>2</sub>H<sub>5</sub> H
33 H SCF<sub>3</sub> H
34 H SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> H
35 H SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> H
36 H CO<sub>2</sub>H H
37 H CO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> H
38 H CO<sub>2</sub>C<sub>2</sub>H<sub>5</sub> H
39 H CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> H
40 H CO<sub>2</sub>-t-Bu H
41 H CONH<sub>2</sub> H
42 H CONHCH<sub>3</sub> H
43 H CON(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub> H
44 H CON(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub> H
45 H CONHNHCH<sub>3</sub> H
46 H CONHN(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub> H
47 H CONHOCH<sub>3</sub> H
48 H CONHNH<sub>2</sub> H
49 H CON(CH<sub>3</sub>)NH<sub>2</sub> H
50 H CONHNHCOCH<sub>3</sub> H
51 H CONHNHCO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> H
52 H CONHNH-Ph H
53 H NO<sub>2</sub> H
54 H NH<sub>2</sub> H
55 H NHCH<sub>3</sub> H
56 H N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub> H
57 H NHCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> H
58 H N(CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub> H
59 H NHCOCH<sub>3</sub> H
60 H NHCO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> H
61 H NHSO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> H
62 H NHSO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> H
63 H N(CH<sub>3</sub>)SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> H
64 H OCH<sub>2</sub>CH＝CH<sub>2</sub> H
65 H OCH<sub>2</sub>C≡CH H
66 CH<sub>3</sub> F H
67 CH<sub>3</sub> Cl H
68 CH<sub>3</sub> Br H
69 CH<sub>3</sub> I H
70 CH<sub>3</sub> CH<sub>3</sub> H
71 CH<sub>3</sub> C<sub>2</sub>H<sub>5</sub> H
72 CH<sub>3</sub> n-Pr H
73 CH<sub>3</sub> i-Pr H
74 CH<sub>3</sub> n-Bu H
75 CH<sub>3</sub> s-Bu H
76 CH<sub>3</sub> t-Bu H
77 CH<sub>3</sub> CH<sub>2</sub>F H
78 CH<sub>3</sub> CH<sub>2</sub>Cl H
79 CH<sub>3</sub> CH<sub>2</sub>Br H
80 CH<sub>3</sub> CHF<sub>2</sub> H
81 CH<sub>3</sub> CHCl<sub>2</sub> H
82 CH<sub>3</sub> CHBr<sub>2</sub> H
83 CH<sub>3</sub> CClF<sub>2</sub> H
84 CH<sub>3</sub> CCl<sub>3</sub> H
85 CH<sub>3</sub> CBr<sub>3</sub> H
86 CH<sub>3</sub> CF<sub>3</sub> H
87 CH<sub>3</sub> CN H
88 CH<sub>3</sub> CH<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub> H
89 CH<sub>3</sub> CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> H
90 CH<sub>3</sub> CH<sub>2</sub>N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub> H
91 CH<sub>3</sub> CH<sub>2</sub>CN H
92 CH<sub>3</sub> OCH<sub>3</sub> H
93 CH<sub>3</sub> OCF<sub>3</sub> H
94 CH<sub>3</sub> OCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> H
95 CH<sub>3</sub> SCH<sub>3</sub> H
96 CH<sub>3</sub> SC<sub>2</sub>H<sub>5</sub> H
97 CH<sub>3</sub> SCF<sub>3</sub> H
98 CH<sub>3</sub> SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> H
99 CH<sub>3</sub> SO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> H
100 CH<sub>3</sub> CO<sub>2</sub>H H
101 CH<sub>3</sub> CO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> H
102 CH<sub>3</sub> CO<sub>2</sub>C<sub>2</sub>H<sub>5</sub> H
103 CH<sub>3</sub> CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> H
104 CH<sub>3</sub> CO<sub>2</sub>-t-Bu H
105 CH<sub>3</sub> CONH<sub>2</sub> H
106 CH<sub>3</sub> CONHCH<sub>3</sub> H
107 CH<sub>3</sub> CON(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub> H
108 CH<sub>3</sub> CON(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub> H
109 CH<sub>3</sub> CONHNHCH<sub>3</sub> H
110 CH<sub>3</sub> CONHN(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub> H
111 CH<sub>3</sub> CONHOCH<sub>3</sub> H
112 CH<sub>3</sub> CONHNH<sub>2</sub> H
113 CH<sub>3</sub> CON(CH<sub>3</sub>)NH<sub>2</sub> H
114 CH<sub>3</sub> CONHNHCOCH<sub>3</sub> H
115 CH<sub>3</sub> CONHNHCO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> H
116 CH<sub>3</sub> CONHNH-Ph H
117 CH<sub>3</sub> NO<sub>2</sub> H
118 CH<sub>3</sub> NH<sub>2</sub> H
119 CH<sub>3</sub> NHCH<sub>3</sub> H
120 CH<sub>3</sub> N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub> H
121 CH<sub>3</sub> NHCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> H
122 CH<sub>3</sub> N(CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub> H
123 CH<sub>3</sub> NHCOCH<sub>3</sub> H
124 CH<sub>3</sub> NHCO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> H
125 CH<sub>3</sub> NHSO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> H
126 CH<sub>3</sub> NHSO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub> H
127 CH<sub>3</sub> N(CH<sub>3</sub>)SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> H
128 CH<sub>3</sub> OCH<sub>2</sub>CH＝CH<sub>2</sub> H
129 CH<sub>3</sub> OCH<sub>2</sub>C≡CH H
130 Cl F H
131 Cl Cl H
132 Cl Br H
133 Cl I H
134 Cl CH<sub>3</sub> H
135 Cl C<sub>2</sub>H<sub>5</sub> H
136 Cl i-Pr H
137 Cl CF3 H
138 Cl CN H
139 Cl OCH3 H
140 Cl OCF3 H
141 Cl SCH3 H
142 Cl SCF3 H
143 Cl SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> H
144 Cl CO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> H
145 Cl CONHCH<sub>3</sub> H
146 Cl NO<sub>2</sub> H
147 Cl NH<sub>2</sub> H
148 Cl NHCH<sub>3</sub> H
149 Cl N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub> H
150 Cl N(CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub> H
151 Cl NHSO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> H
152 Cl OCH<sub>2</sub>CH＝CH<sub>2</sub> H
153 Cl OCH<sub>2</sub>C≡CH H
154 Cl Cl Cl
155 Br Cl H
156 I Cl H
157 CH<sub>3</sub> Cl Cl
158 C<sub>2</sub>H<sub>5</sub> Cl H
159 i-Pr Cl H
160 CF3 Cl H
161 CN Cl H
162 OCH3 Cl H
163 OCF3 Cl H
164 SCH3 Cl H
165 SCF3 Cl H
166 SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> Cl H
167 CO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> Cl H
168 CONHCH<sub>3</sub> Cl H
169 NO<sub>2</sub> Cl H
170 NH<sub>2</sub> Cl H
171 NHCH<sub>3</sub> Cl H
172 N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub> Cl H
173 N(CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub> Cl H
174 NHSO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> Cl H
175 OCH<sub>2</sub>CH＝CH<sub>2</sub> Cl H
176 OCH<sub>2</sub>C≡CH Cl H
177 H Cl Cl
178 Br Cl Cl
179 I Cl Cl
180 C<sub>2</sub>H<sub>5</sub> Cl Cl
181 i-Pr Cl Cl
182 CF3 Cl Cl
183 CN Cl Cl
184 OCH3 Cl Cl
185 OCF3 Cl Cl
186 SCH3 Cl Cl
187 SCF3 Cl Cl
188 SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> Cl Cl
189 CO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> Cl Cl
190 CONHCH<sub>3</sub> Cl Cl
191 NO<sub>2</sub> Cl Cl
192 NH<sub>2</sub> Cl Cl
193 NHCH<sub>3</sub> Cl Cl
194 N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub> Cl Cl
195 N(CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub> Cl Cl
196 NHSO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> Cl Cl
197 OCH<sub>2</sub>CH＝CH<sub>2</sub> Cl Cl
198 OCH<sub>2</sub>C≡CH Cl Cl
199 H Cl CH<sub>3</sub>
200 Br Cl CH<sub>3</sub>
201 I Cl CH<sub>3</sub>
202 C<sub>2</sub>H<sub>5</sub> Cl CH<sub>3</sub>
203 i-Pr Cl CH<sub>3</sub>
204 CF3 Cl CH<sub>3</sub>
205 CN Cl CH<sub>3</sub>
206 OCH3 Cl CH<sub>3</sub>
207 OCF3 Cl CH<sub>3</sub>
208 SCH3 Cl CH<sub>3</sub>
209 SCF3 Cl CH<sub>3</sub>
210 SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> Cl CH<sub>3</sub>
211 CO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> Cl CH<sub>3</sub>
212 CONHCH<sub>3</sub> Cl CH<sub>3</sub>
213 NO<sub>2</sub> Cl CH<sub>3</sub>
214 NH<sub>2</sub> Cl CH<sub>3</sub>
215 NHCH<sub>3</sub> Cl CH<sub>3</sub>
216 N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub> Cl CH<sub>3</sub>
217 N(CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub> Cl Br
218 NHSO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> Cl I
219 OCH<sub>2</sub>CH＝CH<sub>2</sub> Cl OCH<sub>3</sub>
220 OCH<sub>2</sub>C≡CH Cl OCF3
221 CH<sub>3</sub> CH<sub>3</sub> H
222 CH<sub>3</sub> CH<sub>3</sub> CH<sub>3</sub>
223 CH<sub>3</sub> CH<sub>3</sub> Cl
224 CH<sub>3</sub> CH<sub>3</sub> Br
225 CH<sub>3</sub> CH<sub>3</sub> I
226 CH<sub>3</sub> CH<sub>3</sub> OCH<sub>3</sub>
227 CH<sub>3</sub> CH<sub>3</sub> NO<sub>2</sub>
228 CH<sub>3</sub> Cl F
229 CH<sub>3</sub> Cl Br
230 CH<sub>3</sub> Cl I
231 CH<sub>3</sub> Cl OCH<sub>3</sub>
232 CH<sub>3</sub> Cl NO<sub>2</sub>
233 CH<sub>3</sub> Cl NH<sub>2</sub>
234 CH<sub>3</sub> Cl CH<sub>3</sub>
235 CH<sub>3</sub> Cl CN
236 Cl Cl Br
237 Cl Cl I
238 Cl Cl OCH<sub>3</sub>
239 Cl Cl NO<sub>2</sub>
240 Cl Cl CH<sub>3</sub>
表6：当A＝NH，R1＝C2H5，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝X3＝H时，R6、R7、R8取代基的选择与表5一致，代表化合物编号为241-480，依次对应表5的1-240。
表7：当A＝NH，R1＝CF3，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝X3＝H时，R6、R7、R8取代基的选择与表5一致，代表化合物编号为481-720，依次对应表5的1-240。
表8：当A＝NH，R1＝CHF2，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝X3＝H时，R6、R7、R8取代基的选择与表5一致，代表化合物编号为721-960，依次对应表5的1-240。
表9：当A＝NH，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝H时，X3＝Cl时，R6、R7、R8取代基的选择与表5一致，代表化合物编号为961-1200，依次对应表5的1-240。
表10：当A＝NH，R1＝C2H5，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝H时，X3＝Cl时，R6、R7、R8取代基的选择与表5一致，代表化合物编号为1201-1440，依次对应表5的1-240。
表11：当A＝NH，R1＝CF3，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝H时，X3＝Cl时，R6、R7、R8取代基的选择与表5一致，代表化合物编号为1441-1680，依次对应表5的1-240。
表12：当A＝NH，R1＝CHF2，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝H时，X3＝Cl时，R6、R7、R8取代基的选择与表5一致，代表化合物编号为1681-1920，依次对应表5的1-240。
表13：当A＝NH，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝CH3，R4＝R5＝X2＝X3＝H时，R6、R7、R8取代基的选择与表5一致，代表化合物编号为1921-2160，依次对应表5的1-240。
表14：当A＝NH，R1＝C2H5，R2＝Cl，R3＝CH3，R4＝R5＝X2＝X3＝H时，R6、R7、R8取代基的选择与表5一致，代表化合物编号为2161-2400，依次对应表5的1-240。
表15：当A＝NH，R1＝CF3，R2＝Cl，R3＝CH3，R4＝R5＝X2＝X3＝H时，R6、R7、R8取代基的选择与表5一致，代表化合物编号为2401-2640，依次对应表5的1-240。
表16：当A＝NH，R1＝CHF2，R2＝Cl，R3＝CH3，R4＝R5＝X2＝X3＝H时，R6、R7、R8取代基的选择与表5一致，代表化合物编号为2641-2880，依次对应表5的1-240。
表17：当A＝NH，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝CH3，R4＝R5＝X2＝H时，X3＝Cl时，R6、R7、R8取代基的选择与表5一致，代表化合物编号为2881-3120，依次对应表5的1-240。
表18：当A＝NH，R1＝C2H5，R2＝Cl，R3＝CH3，R4＝R5＝X2＝H时，X3＝Cl时，R6、R7、R8取代基的选择与表5一致，代表化合物编号为3121-3360，依次对应表5的1-240。
表19：当A＝NH，R1＝Cl，R2＝Cl，R3＝CH3，R4＝R5＝X2＝X3＝H时，R6、R7、R8取代基的选择与表5一致，代表化合物编号为3361-3600，依次对应表5的1-240。
表20：当A＝NH，R1＝CHF2，R2＝Cl，R3＝CH3，R4＝R5＝X2＝H时，X3＝Cl时，R6、R7、R8取代基的选择与表5一致，代表化合物编号为3601-3840，依次对应表5的1-240。
表21：当A＝NH，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝R5＝X2＝X3＝H，R4＝CH3时，R6、R7、R8取代基的选择与表5一致，代表化合物编号为3841-4080，依次对应表5的1-240。
表22：当A＝NH，R1＝C2H5，R2＝Cl，R3＝R5＝X2＝X3＝H，R4＝CH3时，R6、R7、R8取代基的选择与表5一致，代表化合物编号为4081-4320，依次对应表5的1-240。
表23：当A＝NH，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝R5＝X2＝H，R4＝CH3，X3＝Cl时，R6、R7、R8取代基的选择与表5一致，代表化合物编号为4321-4560，依次对应表5的1-240。
表24：当A＝NH，R1＝C2H5，R2＝Cl，R3＝R5＝X2＝H，R4＝CH3，X3＝Cl时，R6、R7、R8取代基的选择与表5一致，代表化合物编号为4561-4800，依次对应表5的1-240。
表25：当A＝NH，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H，R4＝R5＝CH3时，R6、R7、R8取代基的选择与表5一致，代表化合物编号为4801-5040，依次对应表5的1-240。
表26：当A＝NH，R1＝C2H5，R2＝Cl，R3＝X2＝X3＝H，R4＝R5＝CH3时，R6、R7、R8取代基的选择与表5一致，代表化合物编号为5041-5280，依次对应表5的1-240。
表27：当A＝NH，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝X2＝H，R4＝R5＝CH3，X3＝Cl时，R6、R7、R8取代基的选择与表5一致，代表化合物编号为5281-5520，依次对应表5的1-240。
表28：当A＝NH，R1＝C2H5，R2＝Cl，R3＝X2＝H，R4＝R5＝CH3，X3＝Cl时，R6、R7、R8取代基的选择与表5一致，代表化合物编号为5521-5760，依次对应表5的1-240。
表29：当A＝O，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝X3＝H时，R6、R7、R8取代基的选择与表5一致，代表化合物编号为5761-6000，依次对应表5的1-240。
表30：当A＝O，R1＝C2H5，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝X3＝H时，R6、R7、R8取代基的选择与表5一致，代表化合物编号为6001-6240，依次对应表5的1-240。
表31：当A＝O，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝H，X3＝Cl时，R6、R7、R8取代基的选择与表5一致，代表化合物编号为6241-6480，依次对应表5的1-240。
表32：当A＝O，R1＝C2H5，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝H，X3＝Cl时，R6、R7、R8取代基的选择与表5一致，代表化合物编号为6481-6720，依次对应表5的1-240。
表33：当A＝S，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝X3＝H时，R6、R7、R8取代基的选择与表5一致，代表化合物编号为6721-6960，依次对应表5的1-240。
表34：当A＝S，R1＝C2H5，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝X3＝H时，R6、R7、R8取代基的选择与表5一致，代表化合物编号为6961-7200，依次对应表5的1-240。
表35：当A＝S，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝H，X3＝Cl时，R6、R7、R8取代基的选择与表5一致，代表化合物编号为7201-7440，依次对应表5的1-240。
表36：当A＝S，R1＝C2H5，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝H，X3＝Cl时，R6、R7、R8取代基的选择与表5一致，代表化合物编号为7441-7680，依次对应表5的1-240。
表37：当A＝NH，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝H时，X3＝OCH3时，R6、R7、R8取代基的选择与表5一致，代表化合物编号为7681-7920，依次对应表5的1-240。
表38：当A＝NH，R1＝C2H5，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝H时，X3＝OCH3时，R6、R7、R8取代基的选择与表5一致，代表化合物编号为7921-8160，依次对应表5的1-240。
表39：当A＝NH，R1＝CF3，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝H时，X3＝OCH3时，R6、R7、R8取代基的选择与表5一致，代表化合物编号为8161-8400，依次对应表5的1-240。
表40：当A＝NH，R1＝CHF2，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝H时，X3＝OCH3时，R6、R7、R8取代基的选择与表5一致，代表化合物编号为8401-8640，依次对应表5的1-240。
表41：当A＝NH，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝CH3，R4＝R5＝X2＝H时，X3＝OCH3时，R6、R7、R8取代基的选择与表5一致，代表化合物编号为8641-8880，依次对应表5的1-240。
表42：当A＝NH，R1＝C2H5，R2＝Cl，R3＝CH3，R4＝R5＝X2＝H时，X3＝OCH3时，R6、R7、R8取代基的选择与表5一致，代表化合物编号为8881-9120，依次对应表5的1-240。
表43：当A＝NH，R1＝CHF2，R2＝Cl，R3＝CH3，R4＝R5＝X2＝H时，X3＝OCH3时，R6、R7、R8取代基的选择与表5一致，代表化合物编号为9121-9360，依次对应表5的1-240。
表44：当A＝NH，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝R5＝X2＝H，R4＝CH3，X3＝OCH3时，R6、R7、R8取代基的选择与表5一致，代表化合物编号为9361-9600，依次对应表5的1-240。
表45：当A＝NH，R1＝C2H5，R2＝Cl，R3＝R5＝X2＝H，R4＝CH3，X3＝OCH3时，R6、R7、R8取代基的选择与表5一致，代表化合物编号为9601-9840，依次对应表5的1-240。
表46：当A＝NH，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝X2＝H，R4＝R5＝CH3，X3＝OCH3时，R6、R7、R8取代基的选择与表5一致，代表化合物编号为9841-10080，依次对应表5的1-240。
表47：当A＝NH，R1＝Cl，R2＝H，R3＝CH3，R4＝R5＝X2＝X3＝H时，R6、R7、R8取代基的选择与表5一致，代表化合物编号为10081-10320，依次对应表5的1-240。
表48：当A＝O，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝H，X3＝OCH3时，R6、R7、R8取代基的选择与表5一致，代表化合物编号为10321-10560，依次对应表5的1-240。
表49：当A＝O，R1＝C2H5，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝H，X3＝OCH3时，R6、R7、R8取代基的选择与表5一致，代表化合物编号为10561-10800，依次对应表5的1-240。
表50：当A＝S，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝H，X3＝OCH3时，R6、R7、R8取代基的选择与表5一致，代表化合物编号为10801-11040，依次对应表5的1-240。
表51：当A＝S，R1＝C2H5，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝H，X3＝OCH3时，R6、R7、R8取代基的选择与表5一致，代表化合物编号为11041-11280，依次对应表5的1-240。
通式IB中，
当A＝NH，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝X3＝H时，R6、R7、R8、R9取代基的选择为不同的取代基，见表52，代表化合物编号为11281-11420。
表52
编号 R<sub>6</sub> R<sub>7</sub> R<sub>8</sub> R<sub>9</sub>
11281 H H H H
11282 H H H F
11283 F H H H
11284 H H H Cl
11285 Cl H H H
11286 H H H Br
11287 Br H H H
11288 H H H I
11289 I H H H
11290 H H H CH<sub>3</sub>
11291 CH<sub>3</sub> H H H
11292 H H H OCH<sub>3</sub>
11293 OCH<sub>3</sub> H H H
11294 H H H CF<sub>3</sub>
11295 CF<sub>3</sub> H H H
11296 H H H OCF<sub>3</sub>
11297 OCF<sub>3</sub> H H H
11298 H H H NO<sub>2</sub>
11299 NO<sub>2</sub> H H H
11300 H H H CN
11301 CN H H H
11302 H H H CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>
11303 CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub> H H H
11304 H H H SCH<sub>3</sub>
11305 SCH<sub>3</sub> H H H
11306 H H H SCF<sub>3</sub>
11307 SCF<sub>3</sub> H H H
11308 H H H COCH<sub>3</sub>
11309 COCH<sub>3</sub> H H H
11310 H H H SOCH<sub>3</sub>
11311 SOCH<sub>3</sub> H H H
11312 H H H SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>
11313 SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> H H H
11314 H H H OCHF<sub>2</sub>
11315 OCHF<sub>2</sub> H H H
11316 H H H CO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>
11317 CO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> H H H
11318 H H H N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>
11319 N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub> H H H
11320 H H H N(C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>)<sub>2</sub>
11321 N(C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>)<sub>2</sub> H H H
11322 H H H NHCOCH<sub>3</sub>
11323 NHCOCH<sub>3</sub> H H H
11324 H H H NHSO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>
11325 NHSO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> H H H
11326 H H H OCH<sub>2</sub>CH＝CH<sub>2</sub>
11327 OCH<sub>2</sub>CH＝CH<sub>2</sub> H H H
11328 H H H OCH<sub>2</sub>C≡CH
11329 OCH<sub>2</sub>C≡CH H H H
11330 F H H F
11331 H F H F
11332 H H F F
11333 F F H H
11334 Cl H H Cl
11335 H Cl H Cl
11336 H H Cl Cl
11337 Cl Cl H H
11338 NO<sub>2</sub> H H NO<sub>2</sub>
11339 H NO<sub>2</sub> H NO<sub>2</sub>
11340 H H NO<sub>2</sub> NO<sub>2</sub>
11341 NO<sub>2</sub> NO<sub>2</sub> H H
11342 CN H H CN
11343 H CN H CN
11344 H H CN CN
11345 CN CN H H
11346 CH<sub>3</sub> H H CH<sub>3</sub>
11347 H CH<sub>3</sub> H CH<sub>3</sub>
11348 H H CH<sub>3</sub> CH<sub>3</sub>
11349 CH<sub>3</sub> CH<sub>3</sub> H H
11350 CF<sub>3</sub> H H CF<sub>3</sub>
11351 H CF<sub>3</sub> H CF<sub>3</sub>
11352 H H CF<sub>3</sub> CF<sub>3</sub>
11353 CF<sub>3</sub> CF<sub>3</sub> H H
11354 OCF<sub>3</sub> H H OCF<sub>3</sub>
11355 H OCF<sub>3</sub> H OCF<sub>3</sub>
11356 H H OCF<sub>3</sub> OCF<sub>3</sub>
11357 OCF<sub>3</sub> OCF<sub>3</sub> H H
11358 Cl H H CH<sub>3</sub>
11359 Cl CH<sub>3</sub> H H
11360 H Cl H CH<sub>3</sub>
11361 H H Cl CH<sub>3</sub>
11362 CH<sub>3</sub> H H Br
11363 H CH<sub>3</sub> H Br
11364 NO<sub>2</sub> H H CH<sub>3</sub>
11365 H NO<sub>2</sub> H CH<sub>3</sub>
11366 H H NO<sub>2</sub> CH<sub>3</sub>
11367 NO<sub>2</sub> CH<sub>3</sub> H H
11368 CF<sub>3</sub> H H Cl
11369 H CF<sub>3</sub> H Cl
11370 H H CF<sub>3</sub> Cl
11371 CF<sub>3</sub> Cl H H
11372 H NO<sub>2</sub> H Cl
11373 NO<sub>2</sub> H H Cl
11374 H H NO<sub>2</sub> Cl
11375 NO<sub>2</sub> Cl H H
11376 Cl H H NO<sub>2</sub>
11377 H H Cl NO<sub>2</sub>
11378 H Cl H NO<sub>2</sub>
11379 F H H CN
11380 H F H CN
11381 H H F CN
11382 F CN H H
11383 H CH<sub>3</sub> H CN
11384 CH<sub>3</sub> H H CN
11385 H H CH<sub>3</sub> CN
11386 CH<sub>3</sub> CN H H
11387 H H OCH<sub>3</sub> OCH<sub>3</sub>
11388 H OCH<sub>3</sub> H OCH<sub>3</sub>
11389 OCH<sub>3</sub> OCH<sub>3</sub> H H
11390 OCH<sub>3</sub> H H OCH<sub>3</sub>
11391 Cl H H F
11392 H H Cl F
11393 H H Br CH<sub>3</sub>
11394 Br CH<sub>3</sub> H H
11395 Cl H Cl CF<sub>3</sub>
11396 Cl H Br CF<sub>3</sub>
11397 Cl H Br F
11398 Br H Br Br
11399 Br Br H Br
11400 Cl H Cl Cl
11401 Cl Cl H Cl
11402 F H F F
11403 F F H F
11404 CH<sub>3</sub> H CH<sub>3</sub> CH<sub>3</sub>
11405 CH<sub>3</sub> CH<sub>3</sub> H CH<sub>3</sub>
11406 CH<sub>3</sub> CH<sub>3</sub> H Cl
11407 Cl H CH<sub>3</sub> CH<sub>3</sub>
11408 CH<sub>3</sub> CH<sub>3</sub> H Br
11409 Br H CH<sub>3</sub> CH<sub>3</sub>
11410 CH<sub>3</sub> H Cl Cl
11411 Cl Cl H CH<sub>3</sub>
11412 Cl H Cl CH<sub>3</sub>
11413 F F F F
11414 Cl Cl Cl Cl
11415 Br Br Br Br
11416 CH<sub>3</sub> CH<sub>3</sub> CH<sub>3</sub> CH<sub>3</sub>
11417 Cl Cl F F
11418 Cl Cl CH<sub>3</sub> CH<sub>3</sub>
11419 Cl Cl CN CN
11420 Br Br CN CN
表53：当A＝NH，R1＝C2H5，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝X3＝H时，R6、R7、R8、R9取代基的选择与表52一致，代表化合物编号为11421-11560，依次对应表52的11281-11420。
表54：当A＝NH，R1＝CF3，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝X3＝H时，R6、R7、R8、R9取代基的选择与表52一致，代表化合物编号为11561-11800，依次对应表52的11281-11420。
表55：当A＝NH，R1＝CHF2，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝X3＝H时，R6、R7、R8、R9取代基的选择与表52一致，代表化合物编号为11801-12040，依次对应表52的11281-11420。
表56：当A＝NH，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝H，X3＝Cl时，R6、R7、R8、R9取代基的选择与表52一致，代表化合物编号为12041-12280，依次对应表52的11281-11420。
表57：当A＝NH，R1＝C2H5，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝H，X3＝Cl时，R6、R7、R8、R9取代基的选择与表52一致，代表化合物编号为12281-12520，依次对应表52的11281-11420。
表58：当A＝NH，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝CH3，R4＝R5＝X2＝X3＝H时，R6、R7、R8、R9取代基的选择与表52一致，代表化合物编号为12521-12760，依次对应表52的11281-11420。
表59：当A＝NH，R1＝C2H5，R2＝Cl，R3＝CH3，R4＝R5＝X2＝X3＝H时，R6、R7、R8、R9取代基的选择与表52一致，代表化合物编号为12761-13000，依次对应表52的11281-11420。
表60：当A＝O，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝X3＝H时，R6、R7、R8、R9取代基的选择与表52一致，代表化合物编号为13001-13240，依次对应表52的11281-11420。
表61：当A＝O，R1＝C2H5，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝X3＝H时，R6、R7、R8、R9取代基的选择与表52一致，代表化合物编号为13241-13480，依次对应表52的11281-11420。
表62：当A＝S，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝X3＝H时，R6、R7、R8、R9取代基的选择与表52一致，代表化合物编号为13481-13720，依次对应表52的11281-11420。
表63：当A＝S，R1＝C2H5，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝X3＝H时，R6、R7、R8、R9取代基的选择与表52一致，代表化合物编号为13721-13960，依次对应表52的11281-11420。
通式IC中，
当A＝NH，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝X3＝H时，R6、R7为不同的取代基，见表64，代表化合物编号为13961-14020。
表64
编号 R<sub>6</sub> R<sub>7</sub>
13961 H H
13962 Cl H
13963 Br H
13964 CH<sub>3</sub> H
13965 CF<sub>3</sub> H
13966 CN H
13967 OCH<sub>3</sub> H
13968 SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> H
13969 CO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> H
13970 NO<sub>2</sub> H
13971 NH<sub>2</sub> H
13972 NHCH<sub>3</sub> H
13973 N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub> H
13974 N(CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub> H
13975 NHSO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> H
13976 Cl Cl
13977 Br Cl
13978 CH<sub>3</sub> Cl
13979 CF<sub>3</sub> Cl
13980 CN Cl
13981 OCH<sub>3</sub> Cl
13982 SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> Cl
13983 CO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> Cl
13984 NO<sub>2</sub> Cl
13985 NH<sub>2</sub> Cl
13986 NHCH<sub>3</sub> Cl
13987 N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub> Cl
13988 N(CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub> Cl
13989 NHSO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> Cl
13990 Cl CH<sub>3</sub>
13991 Br CH<sub>3</sub>
13992 CH<sub>3</sub> CH<sub>3</sub>
13993 CF<sub>3</sub> CH<sub>3</sub>
13994 CN CH<sub>3</sub>
13995 OCH<sub>3</sub> CH<sub>3</sub>
13996 SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> CH<sub>3</sub>
13997 CO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> CH<sub>3</sub>
13998 NO<sub>2</sub> CH<sub>3</sub>
13999 NH<sub>2</sub> CH<sub>3</sub>
14000 NHCH<sub>3</sub> CH<sub>3</sub>
14001 N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub> CH<sub>3</sub>
14002 N(CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub> CH<sub>3</sub>
14003 NHSO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> CH<sub>3</sub>
14004 Cl OCH<sub>3</sub>
14005 Br OCH<sub>3</sub>
14006 CH<sub>3</sub> OCH<sub>3</sub>
14007 CF<sub>3</sub> OCH<sub>3</sub>
14008 CN OCH<sub>3</sub>
14009 OCH<sub>3</sub> OCH<sub>3</sub>
14010 SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> OCH<sub>3</sub>
14011 CO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> OCH<sub>3</sub>
14012 NO<sub>2</sub> OCH<sub>3</sub>
14013 NH<sub>2</sub> OCH<sub>3</sub>
14014 NHCH<sub>3</sub> OCH<sub>3</sub>
14015 N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub> OCH<sub>3</sub>
14016 N(CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub> OCH<sub>3</sub>
14017 NHSO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub> OCH<sub>3</sub>
14018 Br Br
14019 OCF<sub>3</sub> OCF<sub>3</sub>
14020 NO<sub>2</sub> NO<sub>2</sub>
表65：当A＝NH，R1＝C2H5，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝X3＝H时，R6、R7取代基的选择与表64一致，代表化合物编号为14021-14080，依次对应表64的13961-14020。
表66：当A＝NH，R1＝CF3，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝X3＝H时，R6、R7取代基的选择与表64一致，代表化合物编号为14081-14140，依次对应表64的13961-14020。
表67：当A＝NH，R1＝CHF2，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝X3＝H时，R6、R7取代基的选择与表64一致，代表化合物编号为14141-14200，依次对应表64的13961-14020。
表68：当A＝NH，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝H，X3＝Cl时，R6、R7取代基的选择与表64一致，代表化合物编号为14201-14260，依次对应表64的13961-14020。
表69：当A＝NH，R1＝C2H5，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝H，X3＝Cl时，R6、R7取代基的选择与表64一致，代表化合物编号为14261-14320，依次对应表64的13961-14020。
表70：当A＝NH，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝CH3，R4＝R5＝X2＝X3＝H时，R6、R7取代基的选择与表64一致，代表化合物编号为14321-14380，依次对应表64的13961-14020。
表71：当A＝NH，R1＝C2H5，R2＝Cl，R3＝CH3，R4＝R5＝X2＝X3＝H时，R6、R7取代基的选择与表64一致，代表化合物编号为14381-14440，依次对应表64的13961-14020。
表72：当A＝O，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝X3＝H时，R6、R7取代基的选择与表64一致，代表化合物编号为14441-14500，依次对应表64的13961-14020。
表73：当A＝O，R1＝C2H5，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝X3＝H时，R6、R7取代基的选择与表64一致，代表化合物编号为14501-14560，依次对应表64的13961-14020。
表74：当A＝S，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝X3＝H时，R6、R7取代基的选择与表64一致，代表化合物编号为14561-14620，依次对应表64的13961-14020。
表75：当A＝S，R1＝C2H5，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝X3＝H时，R6、R7取代基的选择与表64一致，代表化合物编号为14621-14680，依次对应表64的13961-14020。
通式IA中，当A＝NR10，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝X3＝R8＝H时，R6＝CH3，R7＝Cl，R10取代基的选择见表76，代表化合物编号为14681-14820。
表76
表77：通式IA中，A＝NR10，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝X3＝R8＝H时，R6＝R7＝Cl，R10取代基的选择与表76一致，代表化合物编号为14821-14960，依次对应表76的14681-14820。
表78：通式IA中，当A＝NR10，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝X3＝R6＝R8＝H时，R7＝Cl，R10取代基的选择与表76一致，代表化合物编号为14961-15100，依次对应表76的14681-14820。
表79：通式IA中，当A＝NR10，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝X3＝H时，R6＝R7＝R8＝Cl，R10取代基的选择与表76一致，代表化合物编号为15101-15240，依次对应表76的14681-14820。
表80：通式IA中，当A＝NR10，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝X3＝R6＝H时，R7＝R8＝Cl，R10取代基的选择与表76一致，代表化合物编号为15241-15380，依次对应表76的14681-14820。
表81：通式IA中，A＝NR10，R1＝C2H5，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝X3＝R8＝H时，R6＝R7＝Cl，R10取代基的选择与表76一致，代表化合物编号为15381-15520，依次对应表76的14681-14820。
表82：通式IA中，当A＝NR10，R1＝C2H5，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝X3＝R6＝R8＝H时，R7＝Cl，R10取代基的选择与表76一致，代表化合物编号为15521-15660，依次对应表76的14681-14820。
表83：通式IA中，当A＝NR10，R1＝C2H5，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝X3＝H时，R6＝R7＝R8＝Cl，R10取代基的选择与表76一致，代表化合物编号为15661-15800，依次对应表76的14681-14820。
表84：通式IA中，当A＝NR10，R1＝C2H5，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝X3＝R6＝H时，R7＝R8＝Cl，R10取代基的选择与表76一致，代表化合物编号为15801-15940，依次对应表76的14681-14820。
表85：通式IB中，A＝NR10，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝X3＝R6＝R7＝R8＝时,R9＝Cl，R10取代基的选择与表76一致，代表化合物编号为15941-16080，依次对应表76的14681-14820。
表86：通式IB中，A＝NR10，R1＝C2H5，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝X3＝R6＝R7＝R8＝时,R9＝Cl，R10取代基的选择与表76一致，代表化合物编号为16081-16220，依次对应表76的14681-14820。
表87：通式IB中，A＝NR10，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝X3＝R8＝R9＝时,R6＝R7＝Cl，R10取代基的选择与表76一致，代表化合物编号为16221-16360，依次对应表76的14681-14820。
表88：通式IB中，A＝NR10，R1＝C2H5，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝X3＝R8＝R9＝时,R6＝R7＝Cl，R10取代基的选择与表76一致，代表化合物编号为16361-16500，依次对应表76的14681-14820。
表89：通式IC中，当A＝NR10，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝X3＝R6＝H时，R7＝Cl，R10取代基的选择与表76一致，代表化合物编号为16501-16640，依次对应表76的14681-14820。
表90：通式IC中，当A＝NR10，R1＝C2H5，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝X3＝R6＝H时，R7＝Cl，R10取代基的选择与表76一致，代表化合物编号为16641-16780，依次对应表76的14681-14820。
表91：通式IC中，A＝NR10，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝X3＝时,R6＝CH3，R7＝Cl，R10取代基的选择与表76一致，代表化合物编号为16781-16920，依次对应表76的14681-14820。
表92：通式IC中，A＝NR10，R1＝C2H5，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝X3＝时,R6＝CH3，R7＝Cl，R10取代基的选择与表76一致，代表化合物编号为16921-17060，依次对应表76的14681-14820。
表93：通式IC中，A＝NR10，R1＝CH3，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝X3＝时，R6＝R7＝Cl，R10取代基的选择与表76一致，代表化合物编号为17061-17200，依次对应表76的14681-14820。
表94：通式IC中，A＝NR10，R1＝C2H5，R2＝Cl，R3＝R4＝R5＝X2＝X3＝时,R6＝R7＝Cl，R10取代基的选择与表76一致，代表化合物编号为17201-17340，依次对应表76的14681-14820。
表95：本发明的部分化合物的盐可以用表95中列出的具体化合物的盐来说明，但并不限定本发明。
表95 部分化合物盐
本发明化合物按照以下方法制备，式中各基团除另有说明外定义同前：
第一种情况，当A＝NH时，通式I-1化合物的制备可以采用如下两种方法。
方法一：取代的嘧啶氯与对应的取代胺反应，反应式如下。合成方法参照EP0370704、EP0356158、EP0264217、EP0665225、JP10036355、US4985426。
根据上述反应式，通式I-1所代表的化合物可以由通式II所示的取代嘧啶氯与通式III所示的胺在适宜的溶剂中缩合制得。
反应在适宜的溶剂中进行，适宜的溶剂可选自苯、甲苯、二甲苯、丙酮、甲乙酮、甲基异丁酮、四氢呋喃、乙腈、二噁烷、N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二甲亚砜、吡啶、二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷、乙酸甲酯或乙酸乙酯等。反应可以在有碱或无碱存在下进行，当在有碱存在下进行反应时，可加速反应进行。所述的碱可以选自碱金属氢化物，如氢化钠；碱金属氢氧化物，如氢氧化钠或氢氧化钾；碱金属碳酸盐，如碳酸钠或碳酸钾；有机胺类，如吡啶或三乙胺。反应温度可在室温至溶剂沸点温度之间，通常为20～100℃。反应时间为30分钟至20小时，通常1～10小时。
通式II所示的取代嘧啶氯，部分有市售，或者可以根据US4977264、Journal ofthe American Chemical Society，79,1455(1957)、Journal of Chemical Society，p.p.3478-3481(1955)中描述的方法合成。
通式III所示的胺类化合物或其盐是制备通式I-1化合物的关键中间体，可用如下几种方法制备：相应原料或有市售、参照文献、或下述反应式制备，参考文献为US4895849、JP10036355、EP665225、US20070093498、WO2007046809、US5783522A、WO02083647A1、CN1927860A、Organic Syntheses,Coll.Vol.10,p.501(2004)；Vol.75,p.61(1998)或Organic Syntheses,Coll.Vol.10,p.102(2004)；Vol.75,p.53(1998)。
(1)氰基还原方法制备：
式中，L是离去基团，为卤素、甲基磺酸酯或对甲苯磺酸酯，M为比B少一个碳的烷基链。
在适当的溶剂中、适当的碱存在下，通式IV与V反应，处理即得VI。具体制备可以参照精细化工，2005,22(12):944-960中描述的方法进行。反应通常在室温至溶剂沸点温度范围内进行，较适宜的反应温度为20～100℃。反应时间为30分钟至20小时，通常1～10小时。适当的溶剂可选自如丙酮、丁酮、四氢呋喃、乙腈、甲苯、二甲苯、苯、N,N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、甲醇或乙醇等。适当的碱可选自如氢氧化钾、氢氧化钠、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、三乙胺、吡啶或氢化钠等。
在适当的溶剂中，VI在适当的催化剂和氨水存在下经加氢还原得到III。具体制备可以参照文献J.Am.Chem.Soc,70,3788(1948)；82,681(1960)；82,2386(1960)；Can.J.Chem，49,2990(1971)；J.Org.Chem,37,335(1972)；Organic Syntheses,Coll.Vol.3,p.229、p.720(1955)，Vol.23,p.71(1943)或Vol.27,p.18(1947)中描述的方法进行。反应通常在室温至溶剂沸点温度范围内进行，较适宜的反应温度为20～100℃。反应时间为30分钟至20小时，通常1～10小时。适宜的溶剂可选自甲醇、乙醇、异丙醇、苯、甲苯、二甲苯、丙酮、甲乙酮、甲基异丁酮、氯仿、二氯甲烷、乙酸甲酯、乙酸乙酯、四氢呋喃、二噁烷、N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮或二甲亚砜等。适宜的催化剂可选自雷尼镍、钯碳或氧化铂等。
(2)以取代的对羟基苯基烷基胺为原料制备胺及其盐：
式中，Boc2O指二碳酸二叔丁酯。
首先，在适宜的溶剂中、适宜碱的存在下，二碳酸二叔丁酯与相应的对羟基苯基烷基胺VII于0～100℃反应，首先制得Boc保护的对羟基苯基烷基胺VIII。反应温度优选0～50℃；反应时间为30分钟至20小时，优选0.5～10小时。适宜的溶剂选自苯、甲苯、二甲苯、氯仿、二氯甲烷、四氢呋喃、乙腈、二噁烷、N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮或二甲亚砜等；适宜的碱选自碱金属碳酸盐例如碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾或碳酸氢钾。
然后，将VIII与V在适宜的溶剂中、适宜碱的存在下，于0～100℃缩合反应得到IX。反应时间30分钟至20小时，优选0.5～10小时。适宜的溶剂选自苯、甲苯、二甲苯、氯仿、二氯甲烷、丙酮、丁酮、四氢呋喃、乙腈、二噁烷、N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮或二甲亚砜等；适宜的碱选自碱金属氢化物例如氢化钠，碱金属氢氧化物例如氢氧化钠或氢氧化钾，碱金属碳酸盐例如碳酸钠或碳酸钾，有机胺类例如吡啶或三乙胺。
IX在适宜的溶剂中，经适宜的酸脱保护得相应的盐X，再碱化得III。反应温度优选0～50℃；反应时间为30分钟至20小时，优选0.5～10小时。适宜的溶剂选自乙酸乙酯、乙酸甲酯、甲酸甲酯、苯、甲苯、二甲苯、氯仿、二氯甲烷、水、四氢呋喃、乙腈、二噁烷、N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮或二甲亚砜等；适宜的酸选自盐酸、三氟乙酸、硫酸、乙酸、丙酸、丁酸、草酸、己二酸、十二烷二酸、月桂酸、硬脂酸、富马酸、马来酸、苯甲酸或苯二甲酸等；所述的碱选自碱金属氢化物例如氢化钠，碱金属氢氧化物例如氢氧化钠或氢氧化钾，；碱金属碳酸盐例如碳酸钠或碳酸钾，有机胺类例如吡啶或三乙胺。具体制备方法参见WO2004093800A。
方法二：取代的嘧啶氯与对应的取代对羟基苯基烷基胺反应，然后再与中间体V缩合，即可得到目的物I-1，反应式如下。
通式I-1所代表的化合物可以由通式II所示的取代嘧啶氯与通式VII所示的对羟基苯基烷基胺在适宜的溶剂中缩合制得XI，再由XI与中间体(V)在碱的作用下缩合制得I-1。
II与VII的缩合反应在适宜的溶剂中进行，适宜的溶剂可选自苯、甲苯、二甲苯、丙酮、甲乙酮、甲基异丁酮、四氢呋喃、乙腈、二噁烷、N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二甲亚砜、吡啶、二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷、乙酸甲酯或乙酸乙酯等。反应可以在有碱或无碱存在下进行，当在有碱存在下进行反应时，可加速反应进行。所述的碱可以选自金属氢化物，如氢化钠；碱金属氢氧化物，如氢氧化钠或氢氧化钾；碱金属碳酸盐，如碳酸钠或碳酸钾；有机胺类，如吡啶或三乙胺。反应温度可在室温至溶剂沸点温度之间，通常为20～100℃。反应时间为30分钟至20小时，通常1～10小时。
制得的XI与V的缩合反应在适宜的溶剂中进行，适宜的溶剂可选自苯、甲苯、二甲苯、丙酮、甲乙酮、甲基异丁酮、四氢呋喃、乙腈、二噁烷、N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮、二甲亚砜、吡啶、二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷、乙酸甲酯或乙酸乙酯等。反应在有碱存在下进行，所述的碱可以选自金属氢化物，如氢化钠；碱金属氢氧化物，如氢氧化钠或氢氧化钾；碱金属碳酸盐，如碳酸钠或碳酸钾；有机胺类，如吡啶或三乙胺。反应温度可在室温至溶剂沸点温度之间，通常为20～200℃。反应时间为30分钟至20小时，通常1～10小时。具体制备方法参见JP11049759、EP0370704、EP0196524、US4895849。
上述通式I-1化合物的制备方法中所涉及的其他原料如通式IV、V、VII及Boc2O所示的化合物均为市售。
第二种情况，当A＝NR10(但R10≠H)时，通式I-2化合物可以参照如下文献制备JP08269021、JP3543411、JP1995-72621、JP1995-96669、JP3511729、JP08291149、EP530149、WO9208704。
第三种情况，当A＝O或S时，通式I-3化合物的制备参考专利WO2012075917、EP534341中描述的方法。
通式I-2化合物(R10≠H)和通式I-3化合物(A＝O或S)的结构式如下：
通式I化合物盐的制备方法如下：
通式I化合物中A＝NR10时，为通式I-4化合物(即通式I-1和通式I-2所示的化合物)形成的嘧啶胺成盐的制备：
通式I-4化合物与有机酸或无机酸反应得到对应的盐I-4A，反应式如下：
此外，通式I化合物中，嘧啶环及其他含氮杂环上的氮也可成盐，制备方法可参考文献DE19647317、JP2001504473、US5925644、WO9822446、ZA9710187等。
通式I-1所示的化合物与有机酸或无机酸成盐反应通常在室温至溶剂沸点温度范围内进行，较适宜的反应温度为20～100℃。反应时间为30分钟至20小时，通常1～10小时。适宜的溶剂可选自水、甲醇、乙醇、异丙醇、苯、甲苯、二甲苯、丙酮、甲乙酮、甲基异丁酮、氯仿、二氯甲烷、乙酸甲酯、乙酸乙酯、四氢呋喃、二噁烷、N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮或二甲亚砜等。
可以与本发明的通式I-1化合物成盐的酸包括：羧酸例如乙酸、丙酸、丁酸、草酸、三氟乙酸、己二酸、十二烷二酸、月桂酸、硬脂酸、三氟乙酸、富马酸、马来酸、苹果酸、柠檬酸、苯甲酸、对甲基苯甲酸或苯二甲酸等；磺酸例如甲磺酸、1,3-丙二磺酸、对甲苯磺酸或十二烷基苯磺酸等；以及无机酸例如盐酸、硫酸、硝酸、磷酸或碳酸等，进一步优选盐酸、硫酸、硝酸、磷酸、三氟乙酸、甲磺酸或对甲苯磺酸。
虽然本发明的通式I化合物与现有技术中公开的某些化合物都属于取代嘧啶类化合物，但结构特征仍存在显著不同。并且由于这些结构上的差异而使得本发明的化合物具有更好的杀菌和/或杀虫杀螨活性。
通式I化合物对农业或其他领域中的多种病菌、害虫害螨都显示出优异的活性。因此，本发明的技术方案还包括通式I化合物在农业、林业或卫生领域中用作制备杀菌剂、杀虫杀螨剂药物的用途。
下面提及的病虫害的例子仅用来说明本发明，但绝不限定本发明。
通式I化合物可用于防治下列病害：卵菌纲病害，如霜霉病(黄瓜霜霉病、油菜霜霉病、大豆霜霉病、甜菜霜霉病、甘蔗霜霉病、烟草霜霉病、豌豆霜霉病、丝瓜霜霉病、冬瓜霜霉病、甜瓜霜霉病、白菜类霜霉病、菠菜霜霉病、萝卜霜霉病、葡萄霜霉病、葱霜霉病)，白锈菌(油菜白锈病、白菜类白锈病)，猝倒病(油菜猝倒病、烟草猝倒病、番茄猝倒病、辣椒猝倒病、茄子猝倒病、黄瓜猝倒病、棉苗猝倒病)，绵腐病(辣椒绵腐病、丝瓜绵腐病、冬瓜绵腐病)，疫病(蚕豆疫病、黄瓜疫病、南瓜疫病、冬瓜疫病、西瓜疫病、甜瓜疫病、辣椒疫病、韭菜疫病、大蒜疫病、棉花疫病)，晚疫病(马铃薯晚疫病、番茄晚疫病)等；半知菌病害，如枯萎病(甘薯枯萎病、棉花枯萎病、芝麻枯萎病、蓖麻枯萎病、番茄枯萎病、菜豆枯萎病、黄瓜枯萎病、丝瓜枯萎病、南瓜枯萎病、冬瓜枯萎病、西瓜枯萎病、甜瓜枯萎病、辣椒枯萎病、蚕豆枯萎病、油菜枯萎病、大豆枯萎病)，根腐病(辣椒根腐病、茄子根腐病、菜豆根腐病、黄瓜根腐病、苦瓜根腐病、棉黑根腐病、蚕豆根腐病)，立枯病(棉苗立枯病、芝麻立枯病、辣椒立枯病、黄瓜立枯病、白菜立枯病)，炭疽病(高粱炭疽病、棉花炭疽病、红麻炭疽病、黄麻炭疽病、亚麻炭疽病、烟草炭疽病、桑炭疽病、辣椒炭疽病、茄子炭疽病、菜豆炭疽病、黄瓜炭疽病、苦瓜炭疽病、西葫芦炭疽病、冬瓜炭疽病、西瓜炭疽病、甜瓜炭疽病、荔枝炭疽病)，黄萎病(棉花黄萎病、向日葵黄萎病、番茄黄萎病、辣椒黄萎病、茄子黄萎病)，黑星病(西葫芦黑星病、冬瓜黑星病、甜瓜黑星病)，灰霉病(棉铃灰霉病、红麻灰霉病、番茄灰霉病、辣椒灰霉病、菜豆灰霉病、芹菜灰霉病、菠菜灰霉病、猕猴桃灰霉病)，褐斑病(棉花褐斑病、黄麻褐斑病、甜菜褐斑病、花生褐斑病、辣椒褐斑病、冬瓜褐斑病、大豆褐斑病、向日葵褐斑病、豌豆褐斑病、蚕豆褐斑病)，黑斑病(亚麻假黑斑病、油菜黑斑病、芝麻黑斑病、向日葵黑斑病、蓖麻黑斑病、番茄黑斑病、辣椒黑斑病、茄子黑斑病、菜豆黑斑病、黄瓜黑斑病、芹菜黑斑病、胡萝卜黑腐病、胡萝卜黑斑病、苹果黑斑病、花生黑斑病)，斑枯病(番茄斑枯病、辣椒斑枯病、芹菜斑枯病)，早疫病(番茄早疫病、辣椒早疫病、茄子早疫病、马铃薯早疫病、芹菜早疫病)，轮纹病(大豆轮纹病、芝麻轮纹病、菜豆轮纹病)，叶枯病(芝麻叶枯病、向日葵叶枯病、西瓜叶枯病、甜瓜叶枯病)，茎基腐病(番茄茎基腐病、菜豆茎基腐病)，及其他(玉米圆斑病、红麻腰折病、稻瘟病、栗黑鞘病、甘蔗眼斑病、棉铃曲霉病、花生冠腐病、大豆茎枯病、大豆黑点病、甜瓜大斑病、花生网斑病、茶赤叶斑病、辣椒白星病、冬瓜叶斑病、芹菜黑腐病、菠菜心腐病、红麻叶霉病、红麻斑点病、黄麻茎斑病、大豆紫斑病、芝麻叶斑病、蓖麻灰斑病、茶褐色叶斑病、茄子褐色圆星病、菜豆红斑病、苦瓜白斑病、西瓜斑点病、黄麻枯腐病、向日葵根茎腐病、菜豆炭腐病、大豆靶点病、茄子棒孢叶斑病、黄瓜靶斑病、番茄叶霉病、茄子叶霉病、蚕豆赤斑病等)等；担子菌病害，如锈病(小麦条锈病、小麦杆锈病、小麦叶锈病、花生锈病、向日葵锈病、甘蔗锈病、韭菜锈病、葱锈病、栗锈病、大豆锈病)，黑穗病(玉米丝黑穗病、玉米黑粉病、高粱丝黑穗病、高粱散黑穗病、高粱坚黑穗病、高梁柱黑粉病、栗粒黑穗病、甘蔗黑穗病、菜豆锈病)及其他(如小麦纹枯病、水稻纹枯病等)等；子囊菌病害，如白粉病(小麦白粉病、油菜白粉病、芝麻白粉病、向日葵白粉病、甜菜白粉病、茄子白粉病、豌豆白粉病、丝瓜白粉病、南瓜白粉病、西葫芦白粉病、冬瓜白粉病、甜瓜白粉病、葡萄白粉病、蚕豆白粉病)，菌核病(亚麻菌核病、油菜菌核病、大豆菌核病、花生菌核病、烟草菌核病、辣椒菌核病、茄子菌核病、菜豆菌核病、豌豆菌核病、黄瓜菌核病、苦瓜菌核病、冬瓜菌核病、西瓜菌核病、芹菜菌核病)，黑星病(苹果黑星病、梨黑星病)等。特别地，对玉米锈病、水稻稻瘟病、黄瓜灰霉病和黄瓜霜霉病，在较低剂量下仍具有很好的防治效果。
通式I化合物可用于防治下列害虫：
鞘翅目(Coleoptera)(甲虫)：豆象属种(Acanthoscelides spp.)(象虫)、菜豆象(Acanthoscelides obtectus)(普通豌豆象)、白蜡窄吉丁(Agrilus planipennis)(花曲柳窄吉丁)、金针虫属种(Agriotes spp.)(金针虫)、光肩星天牛(Anoplophoraglabripennis)(亚洲长角天牛)、棉铃象属种(Anthonomus spp.)(象甲科)、墨西哥棉铃象(Anthonomus grandis)(棉铃虫)、茧蜂属种(Aphidius spp.)、象甲属种(Apion spp.)(象虫)、甘蔗金龟属种(Apogonia spp.)(蛴螬)、黑绒金龟(Atacnius sprctulus)(黑绒金龟子)、甜菜隐食甲(Atomaria linearis)(小甜菜甲虫(pygmy mangold beetle)、守瓜属种(Aulacophore spp.)、甜菜象(Bothynoderes punctiventris)(甜菜根象虫)、豆象属种(Bruchus spp.)(象虫)、豌豆象(Bruchus pisorum)(豌豆象虫)、Cacoesia属种(Cacoesiaspp.)、四纹豆象(Callosobruchus maculatus)(南方豇豆象虫)、黄斑露尾甲(Carpophilushemipteras)(干果甲虫)、甜菜龟甲(Cassida vittata)、天牛属种(Ccrostcrna spp.),Ccrotoma属种(Ccrotoma spp.)(金滴虫(chrysomcids))、豆叶甲(Cerotoma trifur cata)(豆叶甲虫)、龟象属种(Ceutorhynchus spp.)(象虫)、白菜籽龟象(Ceutorhynchusassimilis)(白菜象鼻虫(cabbage seedpod weevil))、芜菁龟象(Ceutorhynchus napi)(卷心菜象虫(cabbage curculio))、跳甲属种(Chaetocnema spp.)(金滴虫)、Colaspis属种(Colaspis spp.)(土甲虫)、Conoderus scalaris、Conoderus stigmosus、李象(Conotrachelus nenuphar)(梅锥象甲),Cotinus nitidis(绿花金龟(Green Junebeetle))、石刁柏负泥虫(Crioceris asparagi)(石刁柏甲虫)、锈赤扁谷盗(Cryptolestesferrugincus)(锈谷甲虫(rusty grainbeetle))、长角扁谷盗(Cryptolestes pusillus)(扁谷盗)、土耳其扁谷盗(Cryptolestes turcicus)(土耳其谷甲虫(Turkish grainbeetle))、Ctenicera属种(Ctenicera spp.)(线虫)、象虫属种(Curculio spp.)(象虫)、圆头犀金龟属种(Cyclocephala spp.)(蛴螬)、密点细枝象(Cylindrocpturus adspersus)(向日葵草象虫(sunflower stem weevil))、芒果剪叶象(Deporaus marginatus)(芒果剪叶象虫(mango leaf-cutting weevil))、火腿皮蠢(Dermestes lardarius)(火腿皮蠢)、白腹皮蠢(Dermestes maculates)(白腹皮蠢)、叶甲属种(Diabrotica spp.)(叶甲)、墨西哥豆瓢虫(Epilachna varivcstis)(墨西哥豆甲虫)、蛀茎象甲(raustinus cubae)、苍白根颈象(Hylobius pales)(好斗象甲(pales weevil))、叶象属种(Hypera spp.)(象虫)、紫苜蓿叶象(Hypera postica)(紫苜蓿象鼻虫)、Hyperdoes属种(Hyperdoes spp.)(阿根廷茎象甲(Hyperodes weevil))、咖啡果小蠢(Hypothenemus hampei)(咖啡果甲虫)、齿小蠢属种(Ips spp.)(棘胫小蠢(engravers))、烟草甲(Lasioderma serricorne)(烟草甲虫)、马铃薯甲虫(Leptinotarsa decemlineata)(科罗拉多马铃薯甲虫)、Liogenys fuscus、Liogenys suturalis、稻水象甲(Lissorhoptrus oryzophilus)(稻水象甲)、粉蠢属种(Lyctus spp.)(木蠢蛾/粉蠢甲虫(powder post beetles))、Maecolaspis joliveti,Megascelis属种(Megascelis spp.)、玉米叩甲(Melanotus communis)、露尾甲属种(Meligethes spp.)、油菜露尾甲(Meligethes aeneus)(花金龟(blossom beetle))、五月金龟子(Melolontha melolontha)(普通欧洲金龟子)、Oberea brevis、线形筒天牛(Oberealinearis)、椰蛀犀金龟(Oryctes rhinoceros)(椰枣甲虫(date palm beetle))、贸易锯谷盗(Oryzaephilus mercator)(市场锯谷盗(merchant grain beetle))、锯谷盗(Oryzaephilus surinamensis)(锯齿谷甲虫(sawtoothcd grain bcctlc))、喙象甲属种(Otiorhynchus spp.)(象虫)、黑角负泥虫(Oulema melanopus)(橙足负泥虫(cerealleafbeetle))、水稻负泥虫(Oulema oryzae)、玫瑰短喙象属种(Pantomorus spp.)(象虫)、食叶鳃金龟属种(Phyllophaga spp.)(五月/六月金龟子),Phvllophaga cuyabana、黄条跳甲属种(Phyllotreta spp.)(金滴虫)、苹虎象属种(Phynchites spp.)、日本弧丽金龟(Popillia japonica)(日本金龟子)、大谷蠢(Prostephanus truncates)(大谷长蠢(larger grain borer))、谷蠢(Rhizopertha dominica)(谷小蛀虫(lesser grainborer))、根鳃金龟属种(Rhizotrogus spp.)(欧洲金龟子(Eurpoean chafer))、隐喙象属种(Rhynchophorus spp.)(象虫)、小蠢属种(Scolytus spp.)(木蠢蛾)、Shenophorus属种(Shenophorus spp.)(谷象)、豌豆叶象(Sitona lincatus)(豌豆叶象甲(pca leafweevil))、米象属种(Sitophilus spp.)(谷象甲)、谷象(Sitophilus granaries)(谷虫(granary weevil))、米象(Sitophilus oryzae)(米象甲(rice weevil))、药材谷盗(Stegobium paniceum)(药材甲(drugstore beetle))、拟谷盗属种(Tribolium spp.)(面象虫)、赤拟谷盗(Tribolium castaneum)(赤拟谷盗(red flour beetle))、杂拟谷濡(Tribolium confusum)(杂拟谷盗(confused flour beetle))、花斑皮蠢(Trogodermavariabile)(仓库皮蠢(warehouse beetle))和Zabrus tenebioides。
革翅目(Dcrmaptcra)(蠼螋)。
脉翅目(Dictyoptera)(蟑螂)：德国小蠊(Blattella germanica)(德国小蠊(German cockroach))、东方蜚蠊(Blatta orientalis)(东方蠊)、宾夕法尼亚木蠊(Parcoblatta pennylvanica)、美洲大蠊(Periplaneta americana)(美洲蜚痨(Americancockroach))、澳洲大蠊(Periplaneta australoasiae)(澳洲大蠊(Australiancockroach))、褐色大蠊(Pcriplancta brunnca)(褐色大蠊(brown cockroach))、烟色大蠊(Periplaneta fuliginosa)(黑胸大蠊(smokybrown cockroach))、蔗绿蜚蠊(Pyncoselussuninamensis)(蔗蠊(Surinam cockroach))和长须蜚蠊(Supella longipalpa)(褐带蜚蠊(brownbanded cockroach))。
双翅目(Diptera)(苍蝇)：伊蚊属种(Aedes spp.)(蚊)、紫苜蓿潜蝇(Agromyzafrontella)(紫苜蓿潜蝇(alfalfa blotch leafminer))、潜蝇属种((Agromyza spp.)(潜叶蝇)、按实蝇属种(Anastrepha spp.)(果蝇)、加勒比按实蝇(Anastrepha suspensa)(加勒比按实蝇(Caribbean fruit fly))、疟蚊属种(Anopheles spp.)(蚊)、果实蝇属种(Batrocera spp.)(果蝇)、瓜实蝇(Bactrocera cucurbitae)(瓜蝇)、桔小实蝇(Bactrocera dorsalis)(桔实蝇)、小条实蝇属种(Ceratitis spp.)(果蝇)、地中海小条实蝇(Ceratitis capitata)(地中海果蝇)、斑虻属种(Chrysops spp.)(鹿虻)、锥蝇属种(Cochliomyia spp.)(旋丽蝇幼虫)、廮蚊属种(Contarinia spp.)(廮蚊)、库蚊属种(Culexspp.)(蚊)、叶廮蚊属种(Dasineura spp.)(廮蚊)、油菜叶廮蚊(Dasineura brassicae)(卷心菜廮蚊)、地种蝇属种(Delia spp.)、灰地种蝇(Delia platura)(根蛆(seedcornmaggot))、果蝇属种(Drosophila spp.)(醋蝇)、厕蝇属种(Fannia spp.)(家蝇)、黄腹厕蝇(Fannia canicularis)(夏厕蝇(little house fly))、灰腹厕蝇(Fannia scalaris)(灰腹厕蝇)、大马胃蝇(Gasterophilus intestinalis)(马胃蝇)、Gracillia perseae、扰血蝇(Haematobia irritans)(角蝇)、黑蝇属种(Hylemyia spp.)(根蛆(root maggot))、纹皮蝇(Hypoderma lineatum)(普通纹皮蝇(common cattle grub))、斑潜蝇属种(Liriomyzaspp.)(潜叶蝇)、甘蓝斑潜蝇(Liriomyza brassica)(蛇行潜叶蝇(serpentineleafminer))、绵羊虱蝇(Melophagus ovinus)(绵羊蜱)、蝇属种(Musca spp.)(家蝇(muscid fly))、秋家蝇(Musca autumnalis)(秋家蝇(face fly))、家蝇(Vuscadomestica)(家蝇(house fly))、羊狂蝇(Oestrus ovis)(羊鼻蝇(sheep bot fly))、欧洲麦秆蝇(Oscinella frit)(瑞典麦秆蝇)、甜菜泉蝇(Pegomyia betae)(菠菜潜叶蝇(beetleafminer))、麦蝇属种(Phorbia spp.)、胡萝卜茎蝇(Psila rosae)(胡萝卜锈蝇(carrotrust fly))、樱桃果蝇(Rhagoletis cerasi)(樱桃果蝇(cherry fruit fly))、苹果实蝇(Rhagoletis pomonella)(苹果蛆(apple maggot))、麦红吸浆虫(Sitodiplosismosellana)(橙色小麦花蚊(orange wheat blossom midge))、厩螫蝇(stomoxyscalcitruns)(厩螫蝇(stable fly))、牛虻属种(Tahanus spp.)(马蝇)和大蚊属种(Tipulaspp.)(大蚊)。
半翅目(Hemiptera)(蝽)：拟绿蝽(Acrosternum hilare)(绿蝽(green stinkbug))、美洲谷长蝽(Blissus leucopterus)(长蝽(chinch bug))、马铃薯俊盲蝽(Calocoris norvegicus)(马铃薯盲蝽(potato mirid))、热带臭虫(Cimex hemipterus)(热带臭虫(tropical bed bug))、臭虫(Cimex lectularius)(臭虫(bed hug))、Daghertusfasciatus、Dichelops furcatus、棉黑翅红蝽(Dysdercus suturellus)(棉红蝽(cottonstainer))、Edessa meditabunda、欧扁盾蝽(Eurygaster maura)(谷虫(cereal bug))、Euschistus heros、褐臭蝽(Euschistus servus)(褐蝽(brown stink bug))、安氏角盲蝽(Helopeltis antonii)、茶角盲蝽(Helopeltis theivora)(tea blight plantbug)、蝽属种(Lagynotomus spp.)(蝽)、大稻缘蝽(Leptocorisa oratorius)、异稻缘蝽(Leptocorisavaricornis)、草盲蝽属种(Lygus spp.)(盲蝽(plant bug))、豆荚草盲蝽(Lygushesperus)(western tarnished plant bug)、木槿曼粉蝽(Maconellicoccus hirsutus)、Neurocolpus longirostris、稻绿蝽(Nezara viridula)(southern green stink bug)、植盲蝽属种(PhyLocoris spp.)(盲蝽)、加利福尼亚植盲蝽(Phytocoris californicus)、Phytocoris relativus,、Piezodorus guildingi、四线盲蝽(Poecilocapsus lineatus)(fourlined plant bug)、Psallus vaccinicola、Pseudacysta perseae、Scaptocoriscastanea和锥蝽属种(Triatoma spp.)(吸血锥鼻虫(bloodsuckingconenose bug)/猎蝽(kissing bug))。
同翅目(Homoptera)(蚜虫、蚧、粉虱、叶蝉)：豌豆蚜(Acrythosiphonpisum)(豌豆蚜(pea aphid))、球蚜属种(Adelges spp.)(adelgids)、甘蓝粉虱(Aleurodesproletella)(卷心菜粉虱)、螺旋粉虱(Aleurodicus disperses)、丝绒粉虱(Aleurothrixus flccosus)(棉粉虱(woolly whitefly))、白轮盾蚧属种(Aluacaspisspp.)、Amrasca bigutella bigutella、沫蝉属种(Aphrophora spp.)(叶蝉(leafhopper))、红圆蚧(Aonidiella aurantii)(加利福尼亚红蚧(California redscale))、蚜虫属种(Aphis spp.)(蚜虫)、棉蚜(Aphis gossypii)(cotton aphid)、苹果蚜(Aphis pomi)(apple aphid)、茄无网蚜(Aulacorthitm solani)(毛地黄蚜(foxgloveaphid))、粉虱属种(Bemisia spp.)(粉虱)、银叶粉虱(Bemisia argentifolii)、甘薯粉虱(Bemisia tabaci)(sweetpotato whitefly)、麦双尾蚜(Brachycolus noxius)(俄罗斯蚜(Russian aphid))、石刁柏小管蚜(Brachycorynclia asparagi)(石刁柏蚜(asparagusaphid))、Brevennia rehi、甘蓝蚜(Brevicoryne brassicae)(卷心菜蚜)、蜡蚧属种(Ceroplastes spp.)(蚧)、红蜡蚧(Ceroplastes rubens)(red wax scale)、雪盾蚧属种(Chionaspis spp.)(蚧)、圆盾蚧属种(Chrysomphalus spp.)(蚧)、软蜡蚧属种(Coccusspp.)(蚧)、苹粉红劣蚜(Dysaphis plantaginea)(rosy apple aphid)、绿小叶蝉属种(Empoasca spp.)(叶蝉)、苹果棉蚜(Eriosoma lanigerum)(woolly apple aphid)、吹棉蚧(Icerya purchasi)(cottony cushion scale)、芒果黄线叶蝉(Idioscopus nitidulus)(mango leafhopper)、灰飞虱(Laodelphax striatellus)(smaller brown planthopper)、蛎盾蚧属种(Lepidosaphes spp.)、长管蚜属种(Macrosiphum spp.)、大戟长管蚜(Macrosiphum euphorbiae)(马铃薯蚜(potato aphid))、麦长管蚜(Macrosiphumgranarium)(英国麦蚜(English grain aphid))、蔷薇长管蚜(Macrosiphum rosae)(蔷薇蚜(rose aphid))、四线叶蝉(Macrosteles quadrilineatus)(紫莞叶蝉(asterleafhopper))、Mahanarva frimbiolata、麦无网长管蚜(Metopolophium dirhodum)(蔷薇麦蚜(rose grain aphid))、Midis longicornis、桃蚜(Myzus persicae)(桃蚜(greenpeach aphid))、黑尾叶蝉属种(Nephotettix spp.)(叶蝉)、黑尾叶蝉(Nephotettixcinctipes)(绿叶蝉(green leafhopper))、褐飞虱(Nilaparvata lugens)(brownplanthopper)、糠片盾蚧(Parlatoria pergandii)(chaff scale)、黑檀盾蚧(Parlatoriaziziphi)(ebony scale)、玉米花翅飞虱(Peregrinus maidis)(corn delphacid)、沫蝉属种(Philaenus spp.)(吹沫虫)、葡萄根瘤蚜(Phylloxera vitifoliae)(grapephylloxera)、去杉球蚧(Physokermes piceae)(spruce bud scale)、臀纹粉蚧属种(Planococcus spp.)(粉蚧)、粉蚧属种(Pseudococcus spp.)(粉蚧)、菠萝洁粉蚧(Pscudococcus brcvipcs)(pinc apple mcalybug)、梨园盾蚧(Quadraspidiotusperniciosus)(圣约瑟虫(San Jose scale))、蚜蚧属种(Rhapalosiphum spp.)(蚜虫)、玉米叶蚜(Rhapalosiphum maida)(玉米蚜(corn leaf aphid))、禾谷缢管蚜(Rhapalosiphumpadi)(oatbird-cherry aphid)、珠蜡蚧属种(Saissetia spp.)(蚧)、榄珠蜡蚧(Saissetiaoleae)(黑蚧)、麦二叉蚜(Schizaphis graminum)(麦二叉蚜(gr eenbug))、麦长管蚜(Sitobion avenge)(英国麦蚜)、白背飞虱(Sogatella furcifera)(white-backedplanthopper)、彩斑蚜属种(Therioaphis spp.)(蚜虫)、纹蜡蚧属种(Toumeyella spp.)(蚧)、声蚜属种(Toxoptera spp.)(蚜虫)、白粉虱属种(Trialeurodes spp.)(粉虱)、温室白粉虱(Trialeurodes vaporariorum)(温室粉虱(greenhouse whitefly))、结翅白粉虱(Trialeurodes abutiloneus)(bandedwing whitefly)、尖盾蚧属种(Unaspis spp.)(蚧)、矢尖蛤(Unaspis yanonensis)(箭头蚧(arrowhead scale))和Zulia entreriana。
膜翅目(Hymenoptera)(蚂蚁、黄蜂和蜜蜂)：切叶蚁属种(Acromyrrmex spp.)、新疆菜叶蜂(Athalia rosae)、叶蚁属种(Atta spp.)(Ieafcutting ants)、黑蚁属种(Camponotus spp.)(木蚁(carpenter ant))、松叶蜂属种(Diprion spp.)(叶蜂(sawfly))、蚁属种(Formica spp.)(蚂蚁)、阿根廷蚁(Iridomyrmex humilis)(Argentineant)、厨蚁属亚种(Monomorium ssp.)、小家蚁(Monomorium minumum)(littleblack ant)、厨蚁(Monomorium pharaonis)(法老蚁(Pharaoh ant))、新松叶蜂属种(Neodiprion spp.)(叶蜂)、收获蚁属种(Pogonomyrmex spp.)(收获蚁)、马蜂属种(Polistes spp.)(胡蜂(paper wasp))、火蚁属种(Solenopsis spp.)(火蚁)、香家蚁(Tapoinoma sessile)(香家蚁(odorous house ant))、铺道蚁属种(Tetranomorium spp.)(铺道蚁(pavement ant))、黄胡蜂属种(Vespula spp.)(小黄蜂(yellow jacket))和木蜂属种(Xylocopa spp.)(木蜂(carpenter bee))。
等翅目(Isoptera)(白蚁)：乳白蚁属种(Coptotcrmcs spp.)、曲颚白蚁(Coptotermes curvignathus)、法国白蚁(Coptotermes frenchii)、家白蚁(Coptotermesformosanus)(Formosan subterranean termite)、角白蚁属种(Cornitermes spp.)(长鼻白蚁(nasute termite))、砂白蚁属种(Cryptotermes spp.)(干木白蚁)、异白蚁属种(Heterotermes spp.)(沙漠土栖白蚁(desert subterranean termite))、金黄异白蚁((IIeterotermes aureus)、木白蚁属种(Kalotermes spp.)(干木白蚁)、楹白蚁属种(Incistitermes spp.)(干木白蚁)、大白蚁属种(Macrotermes spp.)(培菌白蚁(fungusgrowing termite))、缘木白蚁属种((Marginitermes spp.)(干木白蚁)、锯白蚁属种(Microcerotermes spp.)(草白蚁(harvester termite))、稻麦小白蚁(Microtermesobesi)、原角白蚁属种(Procornitermes spp.)、散白蚁属种(Reticulitermes spp.)(土栖白蚁)、Reticulitermes banyulensis、草地散白蚁(Reticulitermes grassei)、黄肢散白蚁(Reticulitermes flavipes)(东方土栖白蚁)、美小黄散白蚁(Reticulitermeshageni)、西方散白蚁(Reticulitermes hesperus)(西方土栖白蚁)、桑特散白蚁(Reticulitermes santonensis)、栖北散白蚁(Reticulitermes speratus)、美黑胫散白蚁(Reticulitermes tibialis)、美小黑散白蚁(Reticulitermes virginicus)、长鼻散白蚁属种(Schedorhinotermes spp.)和古白蚁属种(Zootermopsis spp.)(腐木白蚁)。
鳞翅目(Lepidoptera)(蛾和蝶)：Achoea janata,褐带卷蛾属种(Adoxophyesspp.)、棉褐带卷蛾(Adoxophyes orana)、地虎属种(Agrotis spp.)(切根虫)、小地蚕((Agrotis ipsilon)(黑切根虫)、棉叶波纹夜蛾(Alabama argillacea)(棉叶虫(cottonleafworm))、Amorbia cuneana,Amyelosis transitella(navel orangeworm)、Anacamptodes defectaria、棉条麦蛾(Anarsia lineatella)(peach twig borer)、黄麻桥夜峨(Anomis sabulijera)(jute looper)、黎豆夜蛾(Anticarsia gemmatalis)(velvetbean caterpillar)、果树卷叶蛾(Archips argyrospila)(fruit treeleafroller)、蔷薇卷叶蛾(Archips rosana)(rose leaf roller)、卷蛾属种(Argyrotaenia spp.)(tortricid moths)、桔带卷蛾(Argyrotaenia citrana)(柑桔卷叶蛾(orange tortrix))、Autographa gamma、Bonagota cranaodcs、稻纵卷叶螟(Borbocinnara)(rice leaf folder)、棉叶潜蛾(Bucculatrix thurberiella)(cottonleafperforator)、细蛾属种(Caloptilia spp.)(潜叶蛾)、Capua reticulana、桃蛀果蛾(Carposina niponensis)(桃果蛾(peach fruit moth))、禾草螟属种(Chilo spp.)、芒果横线尾夜蛾(Chlumetia transversa)(mango shoot borer)、玫瑰色卷蛾(Choristoneurarosaceana)(oblique banded leaf roller)、夜蛾属种(Chrysodeixis spp.)、稻纵卷叶野螟(Cnaphalocerus medinalis)(草地卷叶蛾(grass leafroller))、豆粉蝶属种(Coliasspp.)、荔枝爻纹细蛾(Conpomorpha cramerella)、芳香木蠢蛾(Cossus cossus)(木蠢蛾)、草螟属种(Crambus spp.)(Sod webworms)、李小食心虫(Cydia funebrana)(李果蛾(plumfruit moth))、梨小食心虫(Cydia molesta)(东方食心虫(oriental fruit moth))、豌豆蛀荚峨(Cydia nignicana)(pea moth)、苹果蠢蛾(Cydia pomonella)(苹果小卷蛾(codling moth)),Darna diducta、绢野螟属种(Diaphania spp.)(蛀茎虫(stem borer)),螟属种(Diatr aea spp.)(蛀茎虫(stalk bor er))、小蔗螟(Diatraea saccharalis)(sugarcane borer)、西南玉米杆草螟(Diatraea graniosella)(southwester cornborer)、金刚钻属种(Earias spp.)(棉铃虫)、埃及金刚钻(Earias insulata)(Egyptianbollworm)、翠纹金刚钻(Earias vit.ella)(rough northern bollworm)、Ecdytopophaaurantianum、南美玉米苗斑螟(Elasmopalpus lignosellus)(lesser cornstalk borer)、浅褐苹果蛾(Epiphysias postruttana)(light brown apple moth)、粉斑螟属种(Ephestia spp.)(粉螟)、粉斑螟(Ephestia cautella)(almond moth)、烟草粉斑螟(Ephestia elutella)(烟草螟(tobbaco moth))、地中海粉螟(Ephestia kuehniella)(Mediterranean flour moth)、Epimeces属种(Epimeces spp.)、夜小卷蛾(Epinotiaaporema)、香蕉弄蝶(Erionota thrax)(banana skipper)、女贞细卷蛾(Eupoeciliaambiguella)(葡萄浆果蛾(grape berry moth))、原切根虫(Euxoa auxiliaris)(armycutworm)、地老虎属种(Feltia spp.)(切根虫)、角剑夜蛾属种(Gortyna spp.)(蛀茎虫)、东方蛀果蛾(Grapholita molesta)(桃(杏)子食心虫(oriental fruit moth))、三纹螟蛾(Hedylepta indicata)(豆卷叶螟(bean leaf webber))、青虫属种(Helicoverpa spp.)(夜蛾)、棉铃虫(Helicoverpa armigera)(cotton bollworm)、谷实夜蛾(Helicoverpazea)(玉米螟岭(螟岭虫/棉铃虫))、实夜蛾属种(Heliothis spp.)(夜蛾)、烟芽夜蛾(Heliothis virescens)(tobacco budworm)、菜心野螟(Hellula undalis)(cabbagewebworm)、Indarbela属种(Indarbela spp.)(根蛀虫)、番茄蠢蛾(Keiferialycopersicella)(tomato pinworm)、茄白翅野螟(Leucinodes orbonalis)(eggplantfruit borer)、旋纹潜蛾(Leucoptera malifoliella)、细蛾属种(Lithocollectis spp.),葡萄小卷叶蛾(Lobesia botrana)(grape fruit moth)、Loxagrotis属种(Loxagrotisspp.)(夜蛾)、豆白线切根虫(Loxagrotis albicosta)(western bean cutworm)、舞毒蛾(Lymantria dispar)(gypsy moth)、桃潜蛾(Lyonetiaclerkella)(苹果潜叶蛾(appleleafminer))、油棕榈袋蛾(Mahasena corbetti)(oil palm bagworm)、天幕毛虫属种(Malacosoma spp.)(tent caterpillars)、甘蓝夜蛾(Mamestra brassicae)(菜行军蛾(cabbage armyworm))、豆荚野螟(Maruca testulalis)(豆野螟)、袋蛾(Metisa plana)(结草虫)、Mythimna unipuncta(true armyworm)、Neoleucinodes elegantalis(小番茄蛀虫(small tomato borer))、三点水螟(Nymphula depunctalis)(稻纵卷叶螟(ricecaseworm))、冬尺蠖(Operophthera brumata)(winter moth)、欧洲玉米螟(Ostrinianubilalis)(欧洲玉米螟(European corn borer))、Oxydia vesulia、疆褐卷蛾(Pandemiscerasana)(普通葡萄卷叶蛾(common currant tortrix))、苹褐卷蛾(Pandemis heparana)(brown apple tortrix)、非洲达摩凤蝶(Papilio demodocus)、红铃麦蛾(Pectinophoragossypiella)(红铃虫(pink bollworm))、疆夜蛾属种(Peridroma spp.)(切根虫)、杂色地老虎(Peridroma saucia)(variegated cutworm)、咖啡潜叶蛾(Perileucopteracoffeella)(white coffee leafminer)、马铃薯块茎蛾(Phthorimaea operculella)(potato tuber moth)、柑桔叶潜蛾(Phyllocnisitis citrella)、细蛾属种(Phyllonorycter spp.)(潜叶蛾)、菜粉蝶(Pieris rapae)(外来菜青虫(importedcabbageworm))、首藉绿夜蛾(Plathypena scabra)、印度谷斑蛾(Plodia interpunctella)(Indian meal moth)、菜蛾(Plutella xylostella)(diamondback moth)、葡萄浆果蛾(Polychrosis viteana)(grape berry moth)、桔果巢蛾(Prays endocarps)、油橄榄巢蛾(Prsys oleae)(olive moth)、粘虫属种(Pseudaletia spp.)(夜蛾)、Pseudaletiaunipunctata(行军虫)、大豆夜蛾(Pseudoplusia includens)(soybean looper)、尺蠖(Rachiplusia nu)、三化螟(Scirpophaga incertulas)、蛀茎夜峨属种(Sesamia spp.)(蛀茎虫)、稻蛀茎夜蛾(Sesamia inferens)(pink rice stemborer)、粉茎螟(Sesamianonagrioides)、铜斑褐刺蛾(Setora nitens)、麦蛾(Sitotroga cerealella)(Angoumoisgrain moth)、葡萄长须卷蛾(Sparganothis pilleriana)、灰翅夜蛾属种(Spodopteraspp.)(行军虫)、甜菜夜蛾(Spodoptera exigua)(甜菜行军虫(beet armyworm))、草地贪夜蛾(Spodoptcra fugipcrda)(秋季行军虫(fall armyworm))、南方灰翅夜蛾(Spodopteraoridania)(南方行军虫(southern armyworm))、兴透夜蛾属种(Synanthedon spp.)(根蛀虫)、Thecla basilides、Thermisia gemmatalis、衣蛾(Tineola bisselliella)(webbingclothes moth)、粉斑夜蛾(Trichoplusia ni)(cabbage looper)、番茄斑潜蝇(Tutsabsoluta)、巢蛾属种(Yponomeuta spp.)、咖啡豹蠢蛾(Zeuzeracoffeae)(red branchborer)和Zeuzera pyrina(梨豹蠢蛾(leopard moth))。
食毛目((Mallophaga)羽虱(chewing lice))：羊羽虱(Bovicola ovis)(sheepbiting louse)、火鸡短角羽虱(Menacanthus stramineus)(雏鸡羽虱(chicken bodylouse))和鸡羽虱(Menopon gallinea)(普通鸡舍(common hen house))。
直翅目(Orthoptera)(蚱蜢、蝗虫和蟋蟀)：黑斑阿纳螽(Anabrus simplex)(摩门螽斯(Mormon cricket))、蝼蛄(Gryllotalpidae)(蝼蛄(mole cricket))、东亚飞蝗(Locusta migratoria)、蚱蜢属种(Melanoplus spp.)(蚱蜢)、纲翅细刺螽(Microcentrumretinerve)(角翅螽斯(angular winged katydid))、Pterophylla属种(Pterophyllaspp.)(螽斯)、chistocerca gregaria、叉尾螽斯(Scudderia furcata)(叉尾灌丛树螽(fork tailed bush katydid))和黑角隆脊蝗(Valanga nigricorni)。
虱目(Phthiraptera)(吸吮虱(sucking louse))：吸血虱属种(Haematopinusspp.)(牛虱和猪虱)、绵羊颚虱(Linognathus ovillus)(羊虱(sheep louse))、头虱(Pediculus humanus capitis)(体虱)、人体虱(Pediculus humanus humanus)(体虱)和阴虱(Pthirus pubis)(阴虱(crab louse))。
蚤目(Siphonaptera)(跳蚤)：犬栉首蚤(Ctenocephal ides canis)(dog flea)、猫栉首蚤(Ctenocephalides felis)(cat flea)和人蚤(Pulex irritans)(human flea)。
缨翅目(蓟马)：烟褐蓟马(Frankliniella fusca)(tobacco thrip)、西方花蓟马(Frankliniella occidentalis)(western flower thrips)、Frankliniella shultzei、威廉斯花蓟马(Frankliniella williamsi)(玉米蓟马(corn thrip))、温室蓟马(IIeliothrips haemorrhaidalis)(greenhouse thrip)、Riphiphorothrips cruentatus、硬蓟马属种(Scirtothrips spp)、桔梗蓟马(Scirtothrips cirri)(citrus thrip)、茶黄蓟马(Scirtothrips dorsalis)(yellow tea thrips)、Taeniothrips rhopalantennalis和蓟马属种(Thrips spp.)。
缨尾目(Thysanura)(蛀虫(bristletail))：衣鱼属种(Lepisma spp.)(蠢虫(silverfish))和小灶衣鱼属种(Thermobia spp.)(小灶鱼)。
螨目(Acarina)(螨(mite)和蝉(tick))：伍氏蜂盾螨(Acarapsis woodi)(蜜蜂气管内寄生螨(tracheal mite of honeybee))、粉螨属种(Acarus spp.)(食物螨)、粗脚粉螨(Acarus siro)(谷螨(grain mite))、芒果芽螨(Aceria mangiferae)(mango bud mite)、刺皮瘿螨属种(Aculops spp.)、番茄刺皮瘿螨(Aculops lycopersici)(tomato russetmite)、Aculops pelekasi、桔刺皮瘿螨(Aculus pelekassi)、斯氏刺瘿螨(Aculusschlechtendali)(苹刺瘿螨(apple rust mite))、美洲花蜱(Amblyomma amcricanum)(lone star tick)、牛蜱属种(Boophilus spp.)(蜱)、卵形短须蜱(Brevipalpusobovatus)(privet mite)、紫红短须螨(Brevipalpus phoenicis)(red and black flatmite)、脂蜱属种(Demodex spp.)(mange mites)、革蜱属种(Dermacentorspp.)(硬蜱)、美洲狗蜱(Dermacentor variabilis)(american dog tick)、屋尘螨(Dermatophagoidespteronyssinus)(house dust mite)、始叶螨属种(Eotetranycus spp.)、鹅耳枥始叶螨(Eotetranychus carpini)(黄蜘蛛螨(yellow spider mite))、上瘿螨属种(Epitimerusspp.)、瘿螨属种(Eriophyes spp.)、硬蜱属种(工；odes spp.)(蜱)、全爪螨属种((Metatetranycus spp.)、猫耳螨(Notoedres cati)、小爪螨属种(Oligonychus spp.)、咖啡小爪螨(Oligonychus coffee)、冬青小爪螨(Oligonychus ilicus)(southernredmite)、全爪螨属种(Panonychus spp.)、桔全爪螨(Panonychus cirri)(桔红蜘蛛(citrusred mite))、苹果全爪螨(Panonychus ulmi)(欧洲红蜘蛛(European red mite))、桔皱叶刺瘿(Phyllocoptruta oleivora)(citrus rust mite)、侧多食跗线螨(Polyphagotarsonemun latus)(广明螨(broad mite))、血红扇头蜱(Rhipicephalussanguineus)(褐狗蜱(brown dog tick))、根螨属种(Rhizoglyphus spp.)(根螨(bulbmite))、疥螨(Sarcoptes scabiei)(itch mite)、鳄梨顶冠瘿螨(Tegolophusperseaflorae)、叶螨属种(Tetranychus spp.)、二点叶螨(Tetranychus urticae)(二点蜘蛛螨(twospotted spider mite))和狄氏瓦螨(Varroa destructor)(蜜蜂螨)。
线虫纲(线虫)：滑刃线虫属种(Aphelenchoides spp.)(芽和叶以及松材线虫(budand leaf&pine wood nematode))、刺线虫属种(Belonolaimus spp.)(sting nematodes)、小环线虫属种(Criconemella spp.)(ring nematodes)、犬恶丝虫(Dirofilaria immitis)(dog heartworm)、茎线虫属种(Ditylenchus spp.)(茎和球茎线虫)、棘皮线虫属种(Heterodera spp.)(cyst nematode)、玉米胞囊线虫(Heterodera zeae)(corn cystnematode)、潜根线虫属种(Hirschmanniella spp.)(root nematodes)、纽带线虫属种(Hoplolaimus spp.)(lance nematodes)、根结线虫属种(Meloidogyne spp.)(根结线虫)、南方根结线虫((Meloidogyne incognita)(根结线虫)、旋盘尾丝虫(Onchocercavolvulus)(hook-tail worm)、短体线虫属种(PraLylenchus spp.)(腐线虫(lesionnematode))、穿孔线虫属种(Radopholus spp.)(穿孔线虫(burrowing nematode))和香蕉肾状线虫(Rotylenchus reniformis)(kidney-shaped nematode)。
综合纲(综合虫类)：白松虫(Scutigerella immaculata)。
特别地，对桃蚜、小菜蛾、粘虫、朱砂叶螨，在较低剂量下仍具有很好的防治效果。
由于其积极的特性，上述化合物可有利地用于保护农业和园艺业重要的作物、家畜和种畜，以及人类常去的环境免于病菌、害虫害螨的伤害。
为获得理想效果，化合物的用量因各种因素而改变，例如所用化合物、预保护的作物、有害生物的类型、感染程度、气候条件、施药方法、采用的剂型。
每公顷10克－5公斤的化合物剂量能提供充分的防治。
本发明还包括以通式I化合物作为活性组分的杀菌、杀虫杀螨组合物。该杀菌、杀虫杀螨组合物中活性组分的重量百分含量为0.1-99％。该组合物中还包括农业、林业、卫生上可接受的载体。
本发明的组合物可以制剂的形式施用。通式I化合物作为活性组分溶解或分散于载体中或配制成制剂以便作为杀菌、杀虫使用时更易于分散。例如：这些化学制剂可被制成可湿性粉剂、油悬剂、水悬剂、水乳剂、水剂或乳油等。在这些组合物中，至少加入一种液体或固体载体，并且当需要时可以加入适当的表面活性剂。
本发明的技术方案还包括防治病菌、害虫害螨的方法：将本发明有效量的杀菌、杀虫杀螨组合物施于所述的病菌、害虫害螨或其生长介质上。通常选择的较为适宜有效量为每公顷10克到1000克，优选有效量为每公顷20克到500克。
对于某些应用，例如在农业上可在本发明的杀菌、杀虫杀螨组合物中加入一种或多种其它的杀菌剂、杀虫杀螨剂、除草剂、植物生长调节剂或肥料等，由此可产生附加的优点和效果。
应明确的是，在本发明的权利要求所限定的范围内，可进行各种变换和改动。
具体实施方式
以下具体实施例用来进一步说明本发明，但本发明绝非仅限于这些例子(除另有注明外，所用原料均有市售)。
合成实施例
实施例1：中间体4,5-二氯-6-甲基嘧啶的制备
1)4-羟基-5-氯-6-甲基嘧啶的制备
室温搅拌下向11.30g(0.11mol)醋酸甲脒的50ml甲醇溶液中缓慢滴加8.80g(0.16mol)甲醇钠的甲醇溶液，滴毕室温继续搅拌2h。然后向上述溶液中滴加11.17g(0.068mol)中间体2-氯乙酰乙酸乙酯，继续室温搅拌反应5-7小时，TLC监测反应完毕后，减压蒸除溶剂，用盐酸调pH＝5～6，抽滤得橙黄色固体，水相用(3×50ml)乙酸乙酯萃取，无水硫酸镁干燥、过滤、脱溶。残余物溶于50ml乙酸乙酯中，放置过夜，过滤得橙黄色固体6.48g。收率66％，熔点181～184℃。
2)4,5-二氯-6-甲基嘧啶的制备
将14.5g(0.1mol)4-羟基-5-氯-6-甲基嘧啶溶于50ml甲苯溶液中，搅拌下向反瓶中滴入50ml三氯氧磷，滴毕升温回流反应5-7小时，TLC监测反应完毕后。减压蒸除甲苯和过量的三氯氧磷，搅拌下将反应物倾入冰水中，水相用(3×50ml)乙酸乙酯萃取，合并有机相，无水硫酸镁干燥、过滤、脱溶。残余物柱层析(洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚(沸程60-90℃)，体积比为1:5)分离得黄色液体14.43g，收率88.5％。
实施例2：中间体4,5-二氯-6-二氟甲基嘧啶的制备
1)4-羟基-5-氯-6-二氟甲基嘧啶的制备
取71.9g(0.70mol)醋酸甲脒于1000ml的三口瓶中，加入150ml甲醇，于5-10℃搅拌，然后将预先配置好的且冷至室温的含有64.6g(1.20mol)甲醇钠的30％甲醇钠的甲醇溶液，倒入反应瓶中，再向反应混合物中加入100g(0.50mol)2-氯-4,4-二氟乙酰乙酸乙酯的100ml甲醇溶液。反应混合物继续搅拌反应3～4小时。TLC监测反应完毕后，减压蒸除溶剂，用盐酸调pH＝5～6，抽滤得白色固体65g。收率73％，熔点204～206℃。
2)4,5-二氯-6-二氟甲基嘧啶的制备
将65.0g(0.36mol)4-羟基-5-氯-6-二氟甲基嘧啶溶于150ml甲苯溶液中，搅拌下向反瓶中滴入100ml三氯氧磷，滴毕升温回流3-5小时。TLC监测反应完毕后，减压蒸除甲苯和过量的三氯氧磷，搅拌下将残留物倾入冰水中，水相用(3×50ml)乙酸乙酯萃取，合并有机相，用饱和碳酸氢钠溶液洗涤至中性，无水硫酸镁干燥、过滤、脱溶。残余物柱层析(洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚(沸程60-90℃)，体积比为1:4)分离得黄色液体64.5g，放置到冰箱中凝固成固体，收率90％。
实施例2：中间体2-(4-(6-氯-2-甲基嘧啶-4-氧基)苯基)乙胺的制备
1)2-(4-(6-氯-2-甲基嘧啶-4-氧基)苯基)乙腈的制备
将16.30g(0.1mol)2-甲基-4,6-二氯嘧啶和15.96g(0.12mol)对羟基苯乙腈加入200ml丁酮中，加入27.60g(0.2mol)碳酸钾，搅拌下加热至回流，反应4-10小时，TLC监测反应完毕后，减压蒸除溶剂，加入300ml乙酸乙酯萃取，有机相依次用5％氢氧化钠水溶液、饱和食盐水各50ml洗涤，减压脱溶，残余物柱层析(洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚(沸程60-90℃)，体积比为1:5)得白色固体21.15g，收率81.5％。
2)2-(4-(6-氯-2-甲基嘧啶-4-氧基)苯基)乙胺的制备
将2.97g(0.01mol)2-(4-(6-氯-2-甲基嘧啶-4-氧基)苯基)乙腈、Raney镍(1.0g)、25％氨水10ml和乙醇50ml组成的混合物在氢氛围、室温下搅拌反应3-15小时，TLC监测反应完毕后，滤除Raney镍，减压蒸除溶剂得粘稠状液体，冷却后得白色固体2.06g，收率78.0％。
实施例3：4-(2-(5-氯-6-(二氟甲基)嘧啶-4-氨基)乙基)苯酚的制备
将1.13g(0.01mol)4-羟基苯乙胺，2.02g(0.02mol)三乙胺加入50ml四氢呋喃中，室温搅拌下滴加1.63g(0.01mol)4,5-二氯-6-二氟甲基嘧啶，加热至40℃，搅拌反应4-10小时，TLC监测反应完毕后，减压蒸除溶剂，加入(3×50ml)乙酸乙酯萃取，有机相用饱和食盐水50ml洗涤，减压脱溶，残余物柱层析(洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚(沸程60-90℃)，体积比为1:3)得白色固体2.46g，收率82.0％，熔点119-120℃。
实施例4：中间体2-(4-(6-氯-2-甲基嘧啶-4-氧基)苯基)乙胺盐酸盐的制备
1)N-Boc-4-羟基苯乙胺的制备
将11.3g(0.1mol)4-羟基苯乙胺溶于80ml四氢呋喃中，依次加入10.08g(0.12mol)碳酸氢钠，50ml水，室温搅拌下滴加21.80g(0.1mol)二碳酸二叔丁酯，滴毕，继续反应4-10小时，TLC监测反应完毕后，减压蒸除溶剂，加入(3×50ml)乙酸乙酯萃取，有机相用饱和食盐水50ml洗涤，减压脱溶，残余物柱层析(洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚(沸程60-90℃)，体积比为1:4)分离得白色固体17.15g，收率81％，熔点48-49℃。
2)N-Boc-2-(4-(6-氯-2-甲基嘧啶-4-氧基)苯基)乙胺的制备
将2.37g(0.01mol)N-Boc-4-羟基苯乙胺和1.63g(0.01mol)2-甲基-4,6-二氯嘧啶加入50ml丁酮中，再加入2.76g(0.02mol)碳酸钾，搅拌下加热至回流，反应4-10小时，TLC监测反应完毕后，减压蒸除溶剂，加入(3×50ml)乙酸乙酯萃取，有机相用饱和食盐水50ml洗涤，减压脱溶，残余物柱层析(洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚(沸程60-90℃)，体积比为1:5)得白色固体2.87g，收率79.0％，熔点105-106℃。
3)2-(4-(6-氯-2-甲基嘧啶-4-氧基)苯基)乙胺盐酸盐的制备
将3.64g(0.01mol)N-Boc-2-(4-(6-氯-2-甲基嘧啶-4-氧基)苯基)乙胺加入50ml乙酸乙酯中，室温搅拌下滴加15ml浓盐酸，固体溶解，继续搅拌4-5小时后有大量固体析出，抽滤，滤饼用10ml乙酸乙酯洗涤得2.55g白色固体，收率85.0％，熔点224-225℃。
实施例5：化合物307的制备
将2.78g(0.01mol)4-(2-(5-氯-6-乙甲基嘧啶-4-氨基)乙基)苯酚(制备方法参照实施例3，所不同的是将4,5-二氯-6-二氟甲基嘧啶替换为4,5-二氯-6-乙基嘧啶)和1.63g(0.01mol)4,6-二氯-2-甲基嘧啶加入30ml N,N-二甲基甲酰胺中，加入2.76g(0.02mol)碳酸钾，加热至回流，反应3-10小时，TLC监测反应完毕后，减压蒸除溶剂，加入(3×50ml)乙酸乙酯萃取，有机相用饱和食盐水50ml洗涤，减压脱溶，残余物柱层析(洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚(沸程60-90℃)，体积比为1:3)得白色油状物3.41g，收率84.5％。
实施例6：化合物547的制备
将3.18g(0.01mol)4-(2-(5-氯-6-三氟甲基嘧啶-4-氨基)乙基)苯酚(制备方法参照实施例3，所不同的是将4,5-二氯-6-二氟甲基嘧啶替换为4,5-二氯-6-三氟甲基嘧啶)和1.63g(0.01mol)4,6-二氯-2-甲基嘧啶加入30ml N,N-二甲基甲酰胺中，加入2.76g(0.02mol)碳酸钾，加热至回流，反应3-10小时，TLC监测反应完毕后，减压蒸除溶剂，加入(3×50ml)乙酸乙酯萃取，有机相用饱和食盐水50ml洗涤，减压脱溶，残余物柱层析(洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚(沸程60-90℃)，体积比为1:3)得白色固体3.77g，收率84.0％，熔点140.6℃。
实施例7：化合物787的制备
将3.00g(0.01mol)4-(2-(5-氯-6-二氟甲基嘧啶-4-氨基)乙基)苯酚和1.63g(0.01mol)4,6-二氯-2-甲基嘧啶加入30ml N,N-二甲基甲酰胺中，加入2.76g(0.02mol)碳酸钾，加热至回流，反应3-10小时，TLC监测反应完毕后，减压蒸除溶剂，加入(3×50ml)乙酸乙酯萃取，有机相用饱和食盐水50ml洗涤，减压脱溶，残余物柱层析(洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚(沸程60-90℃)，体积比为1:3)得白色固体3.71g，收率87.0％，熔点127.4℃。
实施例8：化合物10147的制备
将1.49g(0.01mol)4,6-二氯嘧啶和3.00g(0.01mol)2-(4-(6-氯-2-甲基嘧啶-4-氧基)苯基)乙胺盐酸盐加入50ml甲苯中，室温搅拌下加入2.02g(0.02mol)三乙胺，加热至回流，反应3-10小时，TLC监测反应完毕后，减压蒸除溶剂，加入(3×50ml)乙酸乙酯萃取，有机相用饱和食盐水50ml洗涤，减压脱溶，残余物柱层析(洗脱剂为乙酸乙酯与石油醚(沸程60-90℃)，体积比为1:3)得白色固体3.12g，收率83％，熔点114-115℃。
通式I的其他化合物可以用本发明提供的制备方法制得。
部分化合物熔点(熔点仪未校正)和核磁数据(1HNMR，300MHz,内标TMS，溶剂CDCl3)如下：
化合物307：油状物。δ(ppm):1.38(3H,t),2.56(3H,s),2.77(2H,q),2.98(2H,t),3.78(2H,dd),5.48(1H,s),6.72(1H,m),7.09(2H,d),7.29(2H,d),8.45(1H,s)。
化合物547：熔点为140.6℃。δ(ppm):2.56(3H,s),3.00(2H,t),3.85(2H,dd),5.90(1H,s),7.11(2H,d),7.28(2H,t),8.57(1H,s)。
化合物787：熔点为127.4℃。δ(ppm):2.58(3H,s),3.00(2H,t),3.86(2H,dd),5.74(1H,s),6.63-7.10(2H,t),6.72(1H,s),7.12(2H,d),7.30(2H,d),8.59(1H,s)。
化合物10147：熔点为114-115℃。δppm 2.46(3H,s),2.53(3H,s),2.96(2H,t),3.60(2H,m),5.17(1H,s),6.18(1H,s),6.64(1H,s),7.10(2H,d),7.28(2H,d)。
生物活性测定实施例
实施例9.杀菌活性测定
(1)活体保护活性测定
测定方法如下：采用活体盆栽测定方法，即将待测化合物样品用少量溶剂(溶剂的种类如丙酮、甲醇、DMF等，并且依据其对样品的溶解能力而选择，溶剂量与喷液量的体积比等于或小于0.05)溶解，用含有0.1％吐温80的水稀释，配制成所需浓度待测液。在作物喷雾机上，将待测液喷施于病害寄主植物上(寄主植物为在温室内培养的标准盆栽苗)，24小时后进行病害接种。依据病害特点，将需要控温保湿培养的病害植物接种后放在人工气候室中培养，待病害完成侵染后，移入温室培养，将不需要保湿培养的病害植物直接在温室内接种并培养。待对照充分发病后(通常为一周时间)进行化合物防病效果评估。
部分化合物的活体保护活性测试结果如下：
对黄瓜霜霉病的活体保护活性：
药液浓度为400ppm时，化合物787、10147等对黄瓜霜霉病防效为100％，化合物547等对黄瓜霜霉病的防效为85％；
药液浓度为100ppm时，化合物10147等对黄瓜霜霉病的防效为85％；
对小麦白粉病的活体保护活性：
药液浓度为400ppm时，化合物307、787等对小麦白粉病的防效为100％；
药液浓度为100ppm时，化合物307、787等对小麦白粉病的防效为100％；
药液浓度为25ppm时，化合物787等对小麦白粉病的防效为95％；
药液浓度为6.25ppm时，化合物787等对小麦白粉病的防效为90％。
对玉米锈病的活体保护活性：
药液浓度为400ppm时，化合物307、787等对玉米锈病的防效为100％，化合物10147等对玉米锈病的防效为80％；
药液浓度为100ppm时，化合物307、787等对玉米锈病的防效为100％；
药液浓度为25ppm时，化合物307、787等对玉米锈病的防效为100％；
药液浓度为6.25ppm时，化合物787等对玉米锈病的防效为100％；
药液浓度为1.5625ppm时，化合物787等对玉米锈病防效为100％；
药液浓度为0.39ppm时，化合物787等对玉米锈病防效为85％；
药液浓度为0.097ppm时，化合物787等对玉米锈病防效为75％。
(2)离体杀菌活性测定
测定方法如下：采用高通量筛选方法，即将待测化合物样品用适合的溶剂(溶剂的种类如丙酮、甲醇、DMF等，并且依据其对样品的溶解能力而选择)溶解，配制成所需浓度待测液。在超净工作环境下，将待测液加入到96孔培养板的微孔中，再将病原菌繁殖体悬浮液加入其中，处理后的培养板放置在恒温培养箱中培养。24小时后进行调查，调查时目测病原菌繁殖体萌发或生长情况，并根据对照处理的萌发或生长情况，评价化合物抑菌活性。
部分化合物的离体抑菌活性(以抑制率表示)测试结果如下：
对水稻稻瘟病菌的抑制率：
药液浓度为25ppm时，化合物787等对稻瘟病的抑制率为80％，对照化合物CK4、CK5、CK7、CK10、CK29、CK35、CK36、CK38、CK40、CK43、CK44、CK46、CK49、CK50、CK51、CK52、CK53、CK58、CK59、CK61对稻瘟病的抑制率在50％以下，对照化合物CK1、CK2、CK3、CK6、CK11、CK13、CK15、CK16、CK41、CK42、CK47、CK48、CK62、CK63、CK64、CK66对稻瘟病的抑制率均为0；
(3)部分化合物及对照药剂的测试结果
进行了部分化合物与对照药剂的活体保护活性对比试验，测试结果见表96-表97(表中“///”表示未测试)。
表96 对小麦白粉病活性比较
表97 对玉米锈病活性比较
实施例10.杀虫杀螨活性测定
用本发明化合物对几种昆虫进行了杀虫活性测定试验。测定方法如下：
待测化合物用丙酮/甲醇(1：1)的混合溶剂溶解后，用含有0.1％(wt)吐温80的水稀释至所需的浓度。
以粘虫、桃蚜和朱砂叶螨为靶标，采用airbrush喷雾法进行杀虫活性测定。
(1)对粘虫的活性测定：
测定方法：将玉米叶片剪成长2cm的叶段，airbrush喷雾处理的压力为10psi(约合0.7kg/cm2)，每叶段正反面喷雾，喷液量为0.5ml。阴干后每处理接入10头2龄试虫，每处理3次重复。处理后放入25℃、相对湿度60～70％观察室内培养，72小时后调查存活虫数，计算死亡率。
对粘虫的部分测试结果如下：
药液浓度为600ppm时，化合物307等对粘虫的致死率为100％；
(2)对桃蚜的活性测定：
测定方法：取直径6cm培养皿，皿底覆一层滤纸，并滴加适量自来水保湿。从培养桃蚜的甘蓝植株上剪取大小适宜(直径约3cm)且长有15～30头蚜虫的甘蓝叶片，去除有翅蚜及叶片正面的蚜虫，叶背向上置于培养皿内。airbrush喷雾处理的压力为10psi(约合0.7kg/cm2)，喷液量为0.5ml，每处理3次重复。处理后放入25℃、相对湿度60～70％观察室内培养，48小时后调查存活虫数，计算死亡率。
对桃蚜的部分测试结果如下：
药液浓度为600ppm时，化合物307、787、10147等对桃蚜的致死率为100％；
药液浓度为100ppm时，化合物307、787等对桃蚜的致死率为100％；
药液浓度为10ppm时，化合物307、787等对桃蚜的致死率为100％；
药液浓度为5ppm时，化合物307、787等对桃蚜的致死率为100％。
(3)对朱砂叶螨测定：
测定方法：取两片真叶菜豆苗，接上朱砂叶螨成螨并调查基数后，用airbrush喷雾器进行整株处理，压力为10psi(约合0.7kg/cm2)，喷液量为0.5ml。每处理3次重复，处理后置于标准观察室，72小时后调查存活螨数，计算死亡率。
对朱砂叶螨的部分测试结果如下：
药液浓度为600ppm时，化合物307、787等对朱砂叶螨的致死率为100％；
药液浓度为100ppm时，化合物307等对朱砂叶螨的致死率为100％；
药液浓度为10ppm时，化合物307对朱砂叶螨的致死率为100％。
(4)部分化合物及对照药剂的测试结果
进行了部分化合物与对照药剂的活性对比试验，测试结果见表98-表99(表中“///”表示未测。
表98 对桃蚜活性比较
表99 对朱砂叶螨活性比较
如上各靶标活性对比表(表96-表99)中所涉及的对照药剂除了背景技术部分所述的CK1至CK24外，还合成了如下CK25至CK66(结构已在WO2014063642A1中公开)及氟嘧菌胺和嘧虫胺作为对照药剂，具体见表100。
表100 部分对照化合物结构

Claims (7)

1.一种取代嘧啶类化合物，其特征在于：如通式IA所示，
式中：
R1选自C1-C12烷基、卤代C1-C12烷基；
R2选自卤素；
R3选自氢；
R4、R5选自氢；
X1、X2、X3、X4分别选自氢；
R6选自C1-C12烷基；
R7选自卤素；
A选自NH；
R8选自氢；
或通式I化合物的盐。
2.根据权利要求1所述的取代嘧啶类化合物，其特征在于：通式IA中
R1选自C1-C8烷基、卤代C1-C8烷基；
R2选自卤素；
R3选自氢；
R4、R5选自氢；
X1、X2、X3、X4选自氢；
R6选自C1-C8烷基；
R7选自卤素；
A选自NH；
R8选自氢；
或通式I化合物的盐。
3.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于：通式IA中
R1选自C1-C4烷基或卤代C1-C4烷基；
R2选自卤素；
R3选自氢；
R4、R5选自氢；
X1、X2、X3、X4选自氢；
R6选自C1-C8烷基；
R7选自卤素；
A选自NH；
R8选自氢；
或通式I化合物与盐酸、硫酸、磷酸、甲酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、苯甲酸、邻苯二甲酸、马来酸、山梨酸、苹果酸或柠檬酸形成的盐。
4.根据权利要求3所述的化合物，其特征在于：通式IA中
R1选自乙基或CHF2；
R2选自氯；
R3选自氢；
R4、R5选自氢；
X1、X4选自氢；X2、X3选自氢；
R6选自甲基；
R7选自氯；
A选自NH；
R8选自氢；
或者，通式IA化合物与盐酸、硫酸、磷酸、甲酸、乙酸、三氟乙酸、草酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、苯甲酸、邻苯二甲酸、马来酸、山梨酸、苹果酸或柠檬酸形成的盐。
5.一种根据权利要求1所述的通式IA化合物或其盐在农业、林业或卫生领域中用作制备杀菌剂、杀虫杀螨剂药物的用途。
6.一种杀菌杀虫杀螨组合物，其特征在于：含有如权利要求1所述的通式IA化合物或其盐作为活性组分，组合物中活性组分的重量百分含量为0.1-99％。
7.一种非治疗目的防治病菌、害虫害螨的方法，其特征在于：将有效量的权利要求6所述的组合物施于所述的病菌、害虫害螨或其生长介质上。
CN201410803288.6A 2014-12-19 2014-12-19 取代嘧啶类化合物及其用途 Active CN105753791B (zh)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201410803288.6A CN105753791B (zh) 2014-12-19 2014-12-19 取代嘧啶类化合物及其用途

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CN201410803288.6A CN105753791B (zh) 2014-12-19 2014-12-19 取代嘧啶类化合物及其用途

Publications (2)

Publication Number Publication Date
CN105753791A CN105753791A (zh) 2016-07-13
CN105753791B true CN105753791B (zh) 2019-09-13

Family

ID=56341374

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CN201410803288.6A Active CN105753791B (zh) 2014-12-19 2014-12-19 取代嘧啶类化合物及其用途

Country Status (1)

Country Link
CN (1) CN105753791B (zh)

Families Citing this family (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN110964037B (zh) * 2018-09-29 2023-03-28 沈阳中化农药化工研发有限公司 含嘧啶并环类化合物及其制备方法和用途

Citations (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2013113720A1 (en) * 2012-02-03 2013-08-08 Basf Se Fungicidal pyrimidine compounds
WO2013113716A1 (en) * 2012-02-03 2013-08-08 Basf Se Fungicidal pyrimidine compounds
WO2013113776A1 (en) * 2012-02-03 2013-08-08 Basf Se Fungicidal pyrimidine compounds
WO2013113787A1 (en) * 2012-02-03 2013-08-08 Basf Se Fungicidal pyrimidine compounds
WO2013113778A1 (en) * 2012-02-03 2013-08-08 Basf Se Fungicidal pyrimidine compounds
WO2014063642A1 (zh) * 2012-10-25 2014-05-01 中国中化股份有限公司 取代嘧啶类化合物及其用途
CN104220427A (zh) * 2012-02-03 2014-12-17 巴斯夫欧洲公司 杀真菌嘧啶化合物

Patent Citations (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2013113720A1 (en) * 2012-02-03 2013-08-08 Basf Se Fungicidal pyrimidine compounds
WO2013113716A1 (en) * 2012-02-03 2013-08-08 Basf Se Fungicidal pyrimidine compounds
WO2013113776A1 (en) * 2012-02-03 2013-08-08 Basf Se Fungicidal pyrimidine compounds
WO2013113787A1 (en) * 2012-02-03 2013-08-08 Basf Se Fungicidal pyrimidine compounds
WO2013113778A1 (en) * 2012-02-03 2013-08-08 Basf Se Fungicidal pyrimidine compounds
CN104220427A (zh) * 2012-02-03 2014-12-17 巴斯夫欧洲公司 杀真菌嘧啶化合物
WO2014063642A1 (zh) * 2012-10-25 2014-05-01 中国中化股份有限公司 取代嘧啶类化合物及其用途

Also Published As

Publication number Publication date
CN105753791A (zh) 2016-07-13

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN105722837B (zh) 吡唑基嘧啶胺类化合物及用途
CN104797575B (zh) 胡椒乙胺类化合物及其用途
WO2016184378A1 (zh) 含嘧啶的取代吡唑类化合物及其制备方法和用途
CN105348298B (zh) 取代芳基吡啶类化合物及其用途
CN104684900B (zh) 取代嘧啶类化合物及其用途
CN103772293B (zh) 含氟嘧啶类化合物及用途
CN108623562A (zh) 一种喹啉酮生物碱类化合物及其制备方法和应用
CN107964007A (zh) 哒嗪酮类化合物及其应用
TW201519777A (zh) 協同性殺蟲組成物及相關方法（九）
TW201519769A (zh) 協同性殺蟲組成物及相關方法（一）
CN109776427A (zh) 嘧啶双胺类化合物及其用途
CN107778298A (zh) 含嘧啶的取代唑类化合物及其用途
CN104292169B (zh) 取代的嘧啶胺类化合物及其用途
CN106467538B (zh) 一种取代的四氢异喹啉化合物与用途
TW201519775A (zh) 協同性殺蟲組成物及相關方法（七）
CN108017628A (zh) 取代嘧啶类化合物及其用途
CN103772357A (zh) 取代嘧啶类化合物及其用途
CN109836418A (zh) 取代吡唑类化合物及其制备方法和作为杀虫杀螨剂的用途
TW201519770A (zh) 協同性殺蟲組成物及相關方法（二）
TW201519776A (zh) 協同性殺蟲組成物及相關方法（八）
CN104974136B (zh) 吡唑酰胺类化合物及其用途
CN108069973A (zh) 含嘧啶并环的取代六元杂环类化合物及其制备方法和用途
CN103772294B (zh) 苯氧基嘧啶胺类化合物及用途
CN108617661A (zh) 一种生物碱类化合物在农用药物中的应用
CN105753791B (zh) 取代嘧啶类化合物及其用途

Legal Events

Date Code Title Description
C06 Publication
PB01 Publication
SE01 Entry into force of request for substantive examination
SE01 Entry into force of request for substantive examination
GR01 Patent grant
GR01 Patent grant