CN105748899A

CN105748899A - 一种治疗咽炎的药物制剂及其用途

Info

Publication number: CN105748899A
Application number: CN201610101363.3A
Authority: CN
Inventors: 朱效慧; 段希福
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 2016-02-24
Filing date: 2016-02-24
Publication date: 2016-07-13

Abstract

本发明涉及一种治疗咽炎的药物制剂及其用途，制备药物制剂的组分包括：大青叶、牛蒡子、茯苓、胖大海、野菊花、乌梅、麦冬、丹皮、薄荷、白芍、玄参、桔梗、金银花、连翘、甘草、大枣，本发明以中医理论为基础，经科学炮制制成药物制剂，合理配伍，阴阳均衡，诸药相互搭配达到消炎、祛痰、镇咳的作用，对咽炎患者治疗效果显著，不易复发。且本发明药物制剂剂型多样化，易于服用，对人体毒副作用低，制备方法简单，易于操作，适合工业大规模推广。

Description

一种治疗咽炎的药物制剂及其用途

技术领域

本发明属于中药技术领域，具体涉及一种治疗咽炎的药物制剂及其用途。

背景技术

咽是人体与外界相通的要道，具有重要的防御、呼吸、吞咽、发声共鸣等功能。咽炎可分为急性咽炎和慢性咽炎。急性咽炎为咽部黏膜及黏膜下组织的急性炎症。咽淋巴组织常被累及。炎症早期可局限，随病情进展常可涉及整个咽腔，以秋冬及冬春之交较常见。慢性咽炎又称慢性单纯性咽炎，较多见。病变主要在黏膜层，表现为咽部黏膜慢性充血。黏膜及黏膜下结缔组织增生。黏液腺可肥大，分泌功能亢进，黏液分泌增多。多见成年人，病程长，易复发。慢性咽炎导致咽部抵抗力下降，遇气候冷、热、干、湿变化时，粘膜的加温、加湿调节作用减弱，纤毛活动和分解吞噬功能不足，细菌和病毒容易在局部停留繁殖，成为慢性感染病灶。因此，这些病人很容易感冒，引起咽炎急性发作。

引发咽炎的主要原因有：病原微生物：包括细菌、病毒、螺旋体、立克次体等，是急性咽炎的主要致病因素，可直接来源于空气、饮食，也可间接来源于血液循环和淋巴循环；物理或化学性刺激：如讲话过多，喜食辛辣、烫热饮食，烟酒过度，化学性气体、粉尘等空气污染，均可损伤咽部粘膜上皮和腺体。破坏局部防御体系；气候、季节因素：寒冷可造成咽部粘膜血管收缩，吞噬细胞数目减少，局部抵抗力下降；干燥可影响咽部粘液分泌和纤毛蠕动，降低对空气的清洁、加湿作用，直接对咽部粘膜造成刺激和损害；邻近器官疾病：鼻腔；鼻窦、口腔、牙齿、牙龈、喉、气管、支气管等邻近器官的急、慢性炎症，沿着粘膜、粘膜下组织、局部淋巴和血液循环侵犯到咽部，或炎性分泌物反复刺激咽部，或鼻病呼吸受阻而被迫张口呼吸等，均可导致咽炎。其它过度疲劳，精神紧张，睡眠不足等也是诱发咽炎的常见因素。急性还是慢性咽炎，都应该及早到医院检查，并积极配合治疗。如今，随着社会经济的高速发展，大气环境的日益破坏，统计显示我国咽炎患者的数量将近3亿人，并且每年都会增加。咽炎虽不是大病、重病，但因其发病率高，患病人数多，容易被轻视等原因，往往会影响身体健康和人们正常的工作、生活。

目前治疗咽炎的方法主要以内服抗生素助消炎和收敛，熏气、超声雾化、理疗等手段为主，治疗效果虽然明显，却不易彻底根治，经常反复。且长期服用抗生素副作用较大，会对药物形成依赖性。利用药物制剂治疗咽炎的方法也日益受到重视，但是能够真正起到有效的作用却不多。

发明内容

针对现有技术的缺陷，发明人根据中药配伍经验提供了一种疗效显著的治疗咽炎的药物制剂，无毒副作用，不易复发。

具体而言，本发明采用如下技术方案：

一种治疗咽炎的药物制剂，处方中含有的中药成分为：大青叶、牛蒡子、茯苓、胖大海、野菊花、乌梅、麦冬、丹皮、薄荷、白芍、玄参、桔梗、金银花、连翘、甘草、大枣。

发明人根据中药配伍经验提供了一种治疗咽炎的药物制剂，处方的各原料用量在本发明的重量份范围内都具有较好的疗效。所述的配方以及重量份为：大青叶15-25份、牛蒡子20-35份、茯苓4-8份、胖大海5-12份、野菊花8-13份、乌梅10-30份、麦冬5-13份、丹皮10-20份、薄荷5-10份、白芍10-30份、玄参10-16份、桔梗5-14份、金银花6-12份、连翘5-12份、甘草6-12份、大枣4-8份。

进一步地，对上述的重量份的配方进行优选，达到更好的技术效果，优选的配方为：大青叶18-23份、牛蒡子25-30份、茯苓5-7份、胖大海7-10份、野菊花9-11份、乌梅15-25份、麦冬7-12份、丹皮14-18份、薄荷7-9份、白芍15-25份、玄参12-14份、桔梗7-12份、金银花8-10份、连翘7-10份、甘草7-11份、大枣5-7份。

更进一步的优选配方为：

大青叶20份、牛蒡子27份、茯苓6份、胖大海8份、野菊花10份、乌梅20份、麦冬9份、丹皮15份、薄荷8份、白芍20份、玄参13份、桔梗9份、金银花9份、连翘8份、甘草9份、大枣6份。

上述所述的药物制剂中，所使用的中药均使用其常用入药部位入药，所使用的中药剂量合理，诸药合用后对于预防或治疗咽炎有较好的效果。

本发明的治疗的药物制剂中所使用的各味中药材的功用如下：

大青叶：味苦，性寒。归心、胃经。清热解毒，凉血消斑。用于温邪入营，高热神昏，发斑发疹，黄疸，热痢，痄腮，喉痹，丹毒，痈肿。

牛蒡子：辛、苦，寒。归肺、胃经。疏散风热，宣肺透疹，解毒利咽。用于风热感冒，咳嗽痰多，麻疹，风疹，咽喉肿痛，痄腮丹毒，痈肿疮毒。

茯苓：甘、淡，平。归心、肺、脾、肾经。利水渗湿，健脾宁心。用于水肿尿少，痰饮眩悸，脾虚食少，便溏泄泻，心神不安，惊悸失眠。

胖大海：甘，寒。归肺、大肠经。清热润肺，利咽解毒，润肠通便。用于肺热声哑，干咳无痰，咽喉干痛，热结便闭，头痛目赤。

野菊花：苦、辛，微寒。归肝、心经。清热解毒。用于疔疮痈肿，目赤肿痛，头痛眩晕。

乌梅：酸、涩，平。归肝、脾、肺、大肠经。敛肺，涩肠，生津，安蛔。用于肺虚久咳，久痢滑肠，虚热消渴，蛔厥呕吐腹痛，胆道蛔虫症。

麦冬：甘，微苦，微寒。归心、肺、胃经。养阴生津，润肺清心。用于肺燥干咳。虚痨咳嗽，津伤口渴，心烦失眠，内热消渴，肠燥便秘；咽白喉。

丹皮：苦、辛，微寒。归心、肝、肾经。清热凉血，活血化瘀。用于温毒发斑，吐血衄血，夜热早凉，无汗骨蒸，经闭痛经，痈肿疮毒，跌扑伤痛。

薄荷：辛，凉。归肺、肝经。宣散风热。清头目，透疹。用于风热感冒，风温初起，头痛，目赤，喉痹，口疮，风疹，麻疹，胸胁胀闷。

白芍：苦、酸，微寒。归肝、脾经。平肝止痛，养血调经，敛阴止汗。用于头痛眩晕，胁痛，腹痛，四肢挛痛，血虚萎黄，月经不调，自汗，盗汗。

玄参：甘、苦、咸，微寒。归肺、胃、肾经。凉血滋阴，泻火解毒。用于热病伤阴，舌绛烦渴，温毒发斑，津伤便秘，骨蒸劳嗽，目赤，咽痛，瘰疠，白喉，痈肿疮毒。

桔梗：苦、辛，平。归肺经。宣肺，利咽，祛痰，排脓。用于咳嗽痰多，胸闷不畅，咽痛，音哑，肺痈吐脓，疮疡脓成不溃。

金银花：甘，寒。归肺、心、胃经。清热解毒，凉散风热。用于痈肿疔疮，喉痹，丹毒，热毒血痢，风热感冒，温病发热。

连翘：苦，微寒。归肺、心、小肠经。清热解毒，消肿散结。用于痈疽，瘰疠，乳痈，丹毒，风热感冒，温病初起，温热入营，高热烦渴，神昏发斑，热淋尿闭。

甘草：甘，平。归心、肺、脾、胃经。补脾益气，清热解毒，祛痰止咳，缓急止痛，调和诸药。

大枣：甘，温。归脾、胃经。补中益气，养血安神。

本发明的拎一个目的在于提供了一种制备咽炎的药物制剂的方法，发明人认真研究以上的处方，根据中医用药的合理性，提出了一种具体的药物制剂的制备方法：

(1)取大青叶、胖大海、野菊花、乌梅、麦冬、丹皮、薄荷、白芍、金银花、甘草和大枣加水浸泡2小时，武火烧开20-30min，文火2-3小时，煎煮两次，合并两次的煎液，减压浓缩至90℃，密度为1.15的浸膏，备用；

(2)取牛蒡子、茯苓、玄参、桔梗和连翘研磨成粗粉加75％乙醇提取2次，每次2小时，合并药液，静置12小时，取上清液减压回收乙醇，浓缩至70℃，密度为1.06的浸膏，备用；

(3)将步骤(1)和(2)的浸膏混合均匀得混合物，与药学上其它辅料制备成药物制剂。

上述制备方法中的药物制剂，所述药物制剂制备成颗粒剂、散剂、胶囊剂、丸剂、片剂以及临床上可接受的其它剂型。其中胶囊剂的制备为加入步骤(3)混合物重量20％的乳糖和糊精的混合物，乳糖和糊精的混合物中乳糖和和糊精的重量比为1：2；搅拌均匀加热至75℃，干燥，过80目筛，制粒，干燥并装入胶囊，即得胶囊剂；颗粒剂的辅料可为蔗糖粉、羟甲基纤维素钠、糊精及矫味剂等中进行选择；散剂可从淀粉、白陶土、磷酸钙、沉降碳酸钙等中选择；丸剂的辅料可从淀粉、微晶纤维素、预胶化淀粉等中进行选择；片剂的辅料可从淀粉、糊精、微晶纤维素、预胶化淀粉、硬脂酸镁、乳糖、糖粉、羧甲淀粉钠等中进行选择。

本发明还提供上述药物制剂的一种医药用途，即所述药物制剂在治疗咽炎中的用途，与现有技术相比，具有以下优点：

1)本发明以中医理论为基础，合理配伍，阴阳均衡，诸药相互搭配达到消炎、祛痰、镇咳的作用，对咽炎患者治疗效果显著，不易复发。

2)本发明药物制剂剂型多样化，易于服用，对人体毒副作用低，显著提高患者的用药安全性和用药依从性。且制备方法简单，易于操作，适合工业大规模推广。

具体实施例

对于本领域技术人员而言，显然本发明实施例的细节，而且在不背离本发明的精神或基本特征的情况下，能够以其他的具体形式实现本发明。均应将实施例看作是示范性的，而且是非限制性的，因此旨在将落在权利要求的等同要件的含义和范围内的所有变化囊括在本发明内。

实施例1：一种治疗咽炎的胶囊剂，包括以下重量份中药：

大青叶15份、牛蒡子20份、茯苓4份、胖大海5份、野菊花8份、乌梅10份、麦冬5份、丹皮10份、薄荷5份、白芍10份、玄参10份、桔梗5份、金银花6份、连翘5份、甘草6份、大枣4份。

制备方法具体为：

(3)将步骤(1)和(2)的浸膏混合均匀得混合物，加入混合物重量20％的乳糖和糊精的混合物，乳糖和糊精的混合物中乳糖和和糊精的重量用量比为1：2；搅拌均匀加热至75℃，干燥，过80目筛，制粒，干燥并装入胶囊，即得胶囊剂。

用法用量：口服，每日3次，早中晚各1次，每次2粒，饭后温开水送服；15天为1个疗程，根据病情缓重连续服用3-6个疗程。

实施例2：一种治疗咽炎的胶囊剂，包括以下重量份中药：

大青叶25份、牛蒡子35份、茯苓8份、胖大海12份、野菊花13份、乌梅30份、麦冬13份、丹皮20份、薄荷10份、白芍30份、玄参16份、桔梗14份、金银花12份、连翘12份、甘草12份、大枣8份。

制备方法同实施例1。

实施例3：一种治疗咽炎的胶囊剂，包括以下重量份中药：

大青叶18份、牛蒡子25份、茯苓5份、胖大海7份、野菊花9份、乌梅15份、麦冬7份、丹皮14份、薄荷7份、白芍15份、玄参12份、桔梗7份、金银花8份、连翘7份、甘草7份、大枣5份。

制备方法同实施例1。

实施例4：一种治疗咽炎的胶囊剂，包括以下重量份中药：

大青叶23份、牛蒡子30份、茯苓7份、胖大海10份、野菊花11份、乌梅25份、麦冬12份、丹皮18份、薄荷9份、白芍25份、玄参14份、桔梗12份、金银花10份、连翘10份、甘草11份、大枣7份。

制备方法同实施例1。

实施例5：

一种治疗咽炎的胶囊剂，包括以下重量份中药：

制备方法同实施例1。

实验例6：临床试验

6.1、一般资料

从我院2012-2015年的咽炎确诊患者中选择180例治疗对象，其中男性90例，女性90例，年龄18-60岁。平均年龄49.7岁，分成治疗组和观察组，两组之间性别、年龄、病情无显著性差异(P>0.05)。

6.2、治疗方法

治疗组：对于90例患者，男女各半，服用实施例3中制备的胶囊，饭后温开水送服，1天3次，每次2粒，15天为一个疗程。

观察组：服用克拉霉素分散片，一天1次，一次1片，15天为一个疗程。

6.3、疗效标准

显效：咽部症状消失，检查正常；

好转：咽部症状和体征明显减轻；

无效：症状和体征无明显变化；

复发：显效和好转又复发的个体；

复发率：3天之后复发个体/(显效+好转)。

6.4、结果

经过3个疗程的治疗之后，治疗组和观察组的治疗效果如表。

表1治疗组和观察组的治疗效果

组别	显效	好转	无效	有效率(％)	复发率(％)
						治疗组	56	32	2	98.9	3.4
观察组	30	41	19	78.9	35.2

从表1可以看出，治疗组显效56例，有效32例，无效2例，随访复发3例，有效率98.9％，复发率3.4％；观察组显效30例，有效41例，无效19例，随访复发25例，有效率78.9％，复发率35.2％。实了本发明的中药胶囊具有明显的治疗效果，适合进一步推广应用。

6.5、典型病例

病例1：薛某，女，27岁。患慢性咽炎5余年，曾服用过一些消炎西药，症状有所缓解，未根治。来我院接受治疗后，服用本发明实施例1中制得的药物制剂，5天见效，咽部不适减轻，继续服用4周后症状完全消失，继续服用2周，痊愈。随访一年多来未见复发。

病例2：李某，男，55岁。自述一年前曾患严重感冒，经治疗痊愈后时常却时常咳嗽，咽痛。经医疗诊断，判定为咽粘膜慢性充血，咽后壁淋巴滤泡增生,属外感引起急性咽炎后转为慢性咽炎。服用本发明制得的药物制剂，一周后感觉咽部不适减轻，继续服用3周后症状完全消失，继续服用4周，彻底治愈。随访一年，未见复发。

病例3：杨某，女，42岁。咽痛，发热，吞咽食物困难，喝水后症状有所缓解，此症状已持续3个月有余。来我院经检查确诊为慢性咽炎，为病人退烧后，遂为其开了本发明实施例2中制得的药物制剂，服用3天后感觉不适症状减轻，继续服用2周后症状完全消失，继续服用3周，彻底治愈。随访一年，未见复发。

病例4：孙某，男，36岁。入院后，自述感觉咽干，讲话及咽唾液费劲，喝水能够暂时缓解，很快又会感觉咽干，感冒时症状加重，偶伴干咳，有白色痰。服用本发明实施例4中制得的药物制剂，3天后感觉不适症状减轻，继续服用2周后症状完全消失，继续服用3周，彻底治愈。随访一年，未见复发。

病例5：王某，男，42岁。自述感觉咽喉部有异物感，似乎有痰，想吐又感觉吐不出，吐出来却是口水样，此症状以持续一年有余。来本院接受治疗后，服用本发明实施例5中制得的药物制剂，5天后感觉不适症状有所减轻，继续服用2周后症状完全消失，继续服用4周，彻底治愈。随访一年，未复发。

实施例7：其它临床试验

将实施例1、2、4、5制备的胶囊剂替代实施例6中使用的实施例3的胶囊剂，然后进行临床试验，也能达到实施例3所述的治疗效果。

实施例8：毒性验证

8.1、急性毒性试验

受试药物制剂：本发明实施例1-5所制造的胶囊剂，按1:2加纯化水，制成溶液，备用。试验动物：普通级昆明小鼠，体重20g±5g，雌雄各半，雌性小鼠均无孕。

小鼠灌胃本发明中药胶囊剂配制的溶液，当灌胃剂量达到735.5g生药/kg剂量时，给药后小鼠出现轻微活动减少，1小时左右恢复正常，给药后连续观察7天，无一动物死亡，其全身状况、饮食、摄水、小便和体重增长均正常。

试验结果表明：小鼠灌胃实施例1-5所制造的胶囊剂的最大给药量为735.5g生药/kg/d(LD50＞735.5g生药/kg)。本发明的中药粉每日临床用药总量最大为0.15g生药/kg/d；按体重计，小鼠灌胃胶囊剂的耐受量为临床病人的4903.3倍。提示该药急性毒性极低，临床用药安全。

8.2、动物长期毒性试验

受试药物制剂：本发明实施例1-5所得中药胶囊剂，按1:2加纯化水，制成溶液，备用。试验动物：普通级SD大鼠，体重210g±14g，雌雄各半，雌性大鼠均无孕。

实施例1-5共5种中药胶囊剂：均分为高、中、低三个剂量组，单位体重给药量分别为患者服用量的180、60、20倍；将实验鼠随机分成16组，其中15组分别灌胃3种三个剂量的胶囊剂溶液，剩余1组灌胃生理盐水(患者服用量的40倍)；所有15组均连续灌胃180天，观察动物全身毒性反应及严重程度，处死后按操作规程检查各部位，并进行血液学，ALT、BUN及心、肝、脾、肺、肾、胃等主要脏器的病理学检查；经过长期喂食，15组大鼠均未出现毒性反应。发育良好。肉眼外观及主要脏器未见异常。外周血象及血清ALT、BUN与对照组比较无病理性改变。病理报告心、肝、脾、肺、肾、胃等均未有意义的改变，因此，认为经病理证实，5种中药胶囊剂对动物无慢性毒性表现。

通过以上两个毒性实验，证明本发明按实施例1-5制作的中药胶囊剂是安全的，无毒副作用的，可以被患者服用。

Claims

1.一种治疗咽炎的药物制剂，其特征在于，所述的药物制剂包括以下中药材：大青叶、牛蒡子、茯苓、胖大海、野菊花、乌梅、麦冬、丹皮、薄荷、白芍、玄参、桔梗、金银花、连翘、甘草、大枣。

2.根据权利要求1所述的药物制剂，其特征在于，所述的药物制剂包括以下重量份中药材：大青叶15-25份、牛蒡子20-35份、茯苓4-8份、胖大海5-12份、野菊花8-13份、乌梅10-30份、麦冬5-13份、丹皮10-20份、薄荷5-10份、白芍10-30份、玄参10-16份、桔梗5-14份、金银花6-12份、连翘5-12份、甘草6-12份、大枣4-8份。

3.根据权利要求1所述的药物制剂，其特征在于，所述的药物制剂包括以下重量份中药材：大青叶18-23份、牛蒡子25-30份、茯苓5-7份、胖大海7-10份、野菊花9-11份、乌梅15-25份、麦冬7-12份、丹皮14-18份、薄荷7-9份、白芍15-25份、玄参12-14份、桔梗7-12份、金银花8-10份、连翘7-10份、甘草7-11份、大枣5-7份。

4.根据权利要求1所述的药物制剂，其特征在于，所述的药物制剂包括以下重量份中药材：大青叶20份、牛蒡子27份、茯苓6份、胖大海8份、野菊花10份、乌梅20份、麦冬9份、丹皮15份、薄荷8份、白芍20份、玄参13份、桔梗9份、金银花9份、连翘8份、甘草9份、大枣6份。

5.一种制备权利要求1-3任一项所述的药物制剂的制备方法，其特征在于，具体的制备步骤为：

6.根据权利要求1所述的药物制剂，其特征在于，所述的药物制剂为颗粒剂、散剂、胶囊剂、丸剂、片剂以及临床上可接受的其它剂型。

7.根据权利要求1所述的药物制剂，其特征在于，所述的药物制剂优选为胶囊剂。

8.根据权利要求1所述的药物制剂，其特征在于，所述的药物制剂在制备治疗咽炎药物中的用途。