CN105434537A - 一种消蚊叮咬复方翅果油微乳凝胶及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明属于化妆品领域，具体为一种消蚊叮咬复方翅果油微乳凝胶及其制备方法。消蚊叮咬复方翅果油微乳凝胶，由植物油、物料、去离子水和辅料构成，其中植物油中包括重量份比为2~6：1~4：2~5的翅果油、没药油、丁香油，物料中包括果胶、黄原胶和卡拉胶，辅料中包括肉豆蔻酸异丙酯、甘油、维生素E、р-茴香酸、柠檬酸和WSK。本发明复方翅果油微乳凝胶对蚊虫叮咬引起的瘙痒、炎症和疼痛具有显著的治疗效果，且所用材料全部为纯天然原料，制备方法简便，制剂稳定，适宜实现工业化生产。

Description

一种消蚊叮咬复方翅果油微乳凝胶及其制备方法

技术领域

本发明属于化妆品领域，具体为一种消蚊叮咬复方翅果油微乳凝胶及其制备方法，其主要成分为纯天然植物的提取物翅果油、没药油、丁香油，可防止蚊虫叮咬，且皮肤被蚊虫叮咬后涂抹能起到止痒镇痛作用。

背景技术

夏季，裸露的皮肤容易被蚊虫叮咬，叮咬部位多会出现局部充血和水肿，常常引起局部皮肤的瘙痒和肿痛，容易诱发炎症，主要发生于儿童及青少年，患儿多有剧痒，以夜间尤甚。瘙痒是一种自觉症状，患部组织胺的释放能促进痒感，抓痒因压痛有止痒作用，但又促进释放更多的组织胺，加重痒感，形成痒抓的恶性循环，导致更为严重的皮肤损伤和炎症。因此，对于蚊虫的叮咬需及时防治，而目前临床上用于皮肤止痒消炎的药物大都为西药，且有一定的毒副作用，所以临床需要制备出效果好、毒副作用小、安全性高的药物。

发明内容

本发明为了解决上述问题，提供了一种消蚊叮咬复方翅果油微乳凝胶及其制备方法，本发明通过对纯天然植物油的筛选合理组方，选用天然绿色的物料制备乳膏，为市场提供一种质量稳定、功效持久、安全性好的治疗蚊虫叮咬的制品。

本发明是采用如下的技术方案实现的：一种消蚊叮咬复方翅果油微乳凝胶，由植物油、物料、去离子水和辅料构成，其中植物油中包括重量份比为2~6：1~4：2~5的翅果油、没药油、丁香油，植物油占微乳凝胶重量百分比为3.0%~12.0%，物料中包括果胶、黄原胶和卡拉胶，物料占微乳凝胶重量百分比为2.5%~8.0%，去离子水占微乳凝胶重量百分比为30%~55%，辅料中包括肉豆蔻酸异丙酯、甘油、维生素E、р-茴香酸、柠檬酸和WSK（银耳透明质酸），其中肉豆蔻酸异丙酯占微乳凝胶重量百分比为3.0%~10%，甘油占微乳凝胶重量百分比为1.0%~4.0%，维生素E占微乳凝胶重量百分比为0.05%~0.2%，р-茴香酸占微乳凝胶重量百分比为0.1%~0.3%，柠檬酸适量以使得微乳凝胶的pH调至5.0~6.0，微乳凝胶中其余量为WSK。

上述的消蚊叮咬复方翅果油微乳凝胶的制备方法，包括以下步骤：

第一步：将翅果油、没药油、丁香油按照重量份比为2~6：1~4：2~5称取，然后混合、搅拌均匀，再依次加入肉豆蔻酸异丙酯、维生素E、果胶、黄原胶和卡拉胶，并在20℃~35℃的条件下搅拌均匀，制得A部分；

第二步：称取组方量的甘油，加入到去离子水中混合溶解，制得B部分，所用去离子水的量为去离子水全量的3/4；将B部分在25℃~45℃的搅拌条件下细流均匀地加入到上述A部分中，再滴加р-茴香酸，继续搅拌5~10min至体系成为微乳膏；

第三步：称取柠檬酸溶于微乳膏中，将事先溶胀的WSK在转速为400r~600r／min的搅拌条件下，边搅拌边加入到微乳膏中，继续搅拌30min后即得透明或乳白色半流体状凝胶，最后加剩余的去离子水，使得微乳膏的pH调至5.0~6.0，搅拌均匀，即制得复方翅果油微乳凝胶。

中药提取物以其资源丰富、疗效独特、毒副作用小等特点，引起了许多药学工作者的关注。没药性平，味苦，具有活血止痛、消肿生肌的功效。没药油具有止痛，消炎，抗真菌的药理作用。近代药理学研究表明：没药中有两种成分具有强烈镇痛作用，小鼠居然能经受灼烧铁板的烘烤；可忍受注射乙酸引起的腹肌剧烈痉挛性疼痛，却没有成瘾的副作用。另外，没药有显著的消肿作用、抗真菌和消炎作用。对多种致病性皮肤真菌有不同程度的抑制作用；还有若干种具有强力消炎作用的活性成分，其中有一种曼速宾酸(mansmbinoicacid)的成分，无论对急性炎症或慢性炎症均有良好抑制作用，对生物体内引起炎症的主要物质过氧化物酶有很强的抑制作用。丁香油止痒效果显著；具有较强的抗菌作用，对福氏志贺氏菌、沙门氏菌、金黄色葡萄球菌等致病菌有较强抑制和杀灭作用；对致病性霉菌有明显抗菌作用，对霉菌感染引起的皮肤癣病及合并感染均有良好治疗效果。有试验表明其对大肠杆菌、白色念珠菌和金黄色葡萄球菌作用2min，抑菌率分别为99.96%，99.95%和99.83%，作用10min，抑菌率均为100%。研究发现，丁香酚有抑制脂氧化酶和环氧化酶作用，能抑制巴豆油引起的小鼠耳壳肿胀。丁香酚具有一定的麻醉止痛作用，注射前采用丁香乙醇配消毒摩擦皮肤，可减轻注射时的疼痛感。涂搽丁香油酚治疗复发性口疮，涂药后疼痛明显减轻，有明显的假膜形成，愈合时间明显缩短，有效率为86%。翅果油中的维生素E有抗氧化作用，延缓细胞因氧化而老化，促进皮肤微血管循环，保持皮肤弹性，可防止皮肤留下疤痕；另锁住水分，有皮肤深层“保湿剂”美誉；平滑皮肤，减少皮肤消炎作用。

将翅果油、没药油和丁香油制成复方制剂可用于治疗蚊虫叮咬等引起的皮肤瘙痒、肿痛及炎症。但是翅果油等存在易氧化、溶解度低，大大限制其在临床实际中的应用。凝胶给药系统作为一种新的给药系统，其质量稳定，药效增强且毒副作用降低，同时具有缓释作用。将翅果等复合油制成复方微乳凝胶降低了药物的氧化性，增加了药物的高度分散性，延长了药物在皮肤上的滞留时间，提高了药效，并具有缓释作用，另外乳胶成膜性好，对皮肤覆盖率高，使用方便，尤适用对蚊虫叮咬引起的皮肤病的治疗和预防作用。本发明制备的复方翅果油微乳凝胶，经动物试验证明有良好的止痒和镇痛消炎效果，微乳凝胶也具有良好的稳定性。

本发明的创新点在于：1.选择纯天然植物油翅果油、没药油、丁香油组方，既起到防蚊虫叮咬及叮咬后的止痒镇痛作用，又对人体无毒副作用、无刺激性。没药油具有强烈止痛，消炎，抗真菌的药理作用；丁香油具有较强的抗菌作用和显著止痒效果，其对多种细菌、真菌和霉菌均具有较好的抑制作用；加上翅果油显著的护肤抗氧化作用，三者配伍协同效果极佳。

2.纯天然物料是由果胶、黄原胶和卡拉胶组成的物料，是不含乳化剂或表面活性剂而起着乳化水包油体系作用产品的。它们一直在食品和饮料行业应用，可起到稳定乳剂、增稠、悬浮和凝胶等作用。将它们引用到皮肤护理制品中，可以克服部分乳化剂和表面活性剂会伤害皮肤角质层造成刺激或过敏的问题。

3.本发明制成的复方翅果油微乳凝胶是一种新剂型，其中的微乳增加了药物的高度分散性，使其呈强渗透性，易吸收，提高了药效；凝胶又延长了药物在皮肤上的滞留时间，并使药物具有缓释作用；另外乳胶成膜性好，对皮肤覆盖率高，使用方便，尤适用对蚊虫叮咬引起的皮肤病的治疗和预防作用。天然的物料和WSK避免了对皮肤的刺激性和过敏性，提供了极佳的肤感。总之，复方翅果油微乳凝胶使蚊虫叮咬引起的皮肤瘙痒、红肿、乃至发炎的治疗作用更加持久和有效。

具体实施方式

实施例一：

一种消蚊叮咬复方翅果油微乳凝胶，由植物油、物料、去离子水和辅料构成，其中植物油中包括重量份比为2：4：2的翅果油、没药油、丁香油，植物油占微乳凝胶重量百分比为3.0，物料中包括果胶、黄原胶和卡拉胶，物料占微乳凝胶重量百分比为8.0%，去离子水占微乳凝胶重量百分比为30%，辅料中包括肉豆蔻酸异丙酯、甘油、维生素E、р-茴香酸、柠檬酸和WSK，其中肉豆蔻酸异丙酯占微乳凝胶重量百分比为10%，甘油占微乳凝胶重量百分比为4.0%，维生素E占微乳凝胶重量百分比为0.05%，р-茴香酸占微乳凝胶重量百分比为0.1%，柠檬酸适量以使得微乳凝胶的pH调至5.0，微乳凝胶中其余量为WSK。

实施例二：

一种消蚊叮咬复方翅果油微乳凝胶，由植物油、物料、去离子水和辅料构成，其中植物油中包括重量份比为4：2：3的翅果油、没药油、丁香油，植物油占微乳凝胶重量百分比为6.0%，物料中包括果胶、黄原胶和卡拉胶，物料占微乳凝胶重量百分比为6.0%，去离子水占微乳凝胶重量百分比为40%，辅料中包括肉豆蔻酸异丙酯、甘油、维生素E、р-茴香酸、柠檬酸和WSK，其中肉豆蔻酸异丙酯占微乳凝胶重量百分比为8%，甘油占微乳凝胶重量百分比为3.0%，维生素E占微乳凝胶重量百分比为0.1%，р-茴香酸占微乳凝胶重量百分比为0.2%，柠檬酸适量以使得微乳凝胶的pH调至6.0，微乳凝胶中其余量为WSK。

实施例三：

一种消蚊叮咬复方翅果油微乳凝胶，由植物油、物料、去离子水和辅料构成，其中植物油中包括重量份比为6：1：5的翅果油、没药油、丁香油，植物油占微乳凝胶重量百分比为9.0%，物料中包括果胶、黄原胶和卡拉胶，物料占微乳凝胶重量百分比为4.0%，去离子水占微乳凝胶重量百分比为45%，辅料中包括肉豆蔻酸异丙酯、甘油、维生素E、р-茴香酸、柠檬酸和WSK，其中肉豆蔻酸异丙酯占微乳凝胶重量百分比为6%，甘油占微乳凝胶重量百分比为2.0%，维生素E占微乳凝胶重量百分比为0.15%，р-茴香酸占微乳凝胶重量百分比为0.3%，柠檬酸适量以使得微乳凝胶的pH调至5.5，微乳凝胶中其余量为WSK。

实施例四：

一种消蚊叮咬复方翅果油微乳凝胶，由植物油、物料、去离子水和辅料构成，其中植物油中包括重量份比为3：3：3的翅果油、没药油、丁香油，植物油占微乳凝胶重量百分比为12.0%，物料中包括果胶、黄原胶和卡拉胶，物料占微乳凝胶重量百分比为2.5%，去离子水占微乳凝胶重量百分比为55%，辅料中包括肉豆蔻酸异丙酯、甘油、维生素E、р-茴香酸、柠檬酸和WSK，其中肉豆蔻酸异丙酯占微乳凝胶重量百分比为3.0%，甘油占微乳凝胶重量百分比为1.0%，维生素E占微乳凝胶重量百分比为0.2%，р-茴香酸占微乳凝胶重量百分比为0.2%，柠檬酸适量以使得微乳凝胶的pH调至6.0，微乳凝胶中其余量为WSK。

上述的消蚊叮咬复方翅果油微乳凝胶的制备方法，包括以下步骤：

第一步：将翅果油、没药油、丁香油按照重量份比为2~6：1~4：2~5称取，然后混合、搅拌均匀，再依次加入肉豆蔻酸异丙酯、维生素E、果胶、黄原胶和卡拉胶，并在20℃~35℃的条件下搅拌均匀，制得A部分；

第二步：称取组方量的甘油，加入到去离子水中混合溶解，制得B部分，所用去离子水的量为去离子水全量的3/4；将B部分在25℃~45℃的搅拌条件下细流均匀地加入到上述A部分中，再滴加р-茴香酸，继续搅拌5~10min至体系成为微乳膏；

第三步：称取柠檬酸溶于微乳膏中，将事先溶胀的WSK在转速为400r~600r／min的搅拌条件下，边搅拌边加入到微乳膏中，继续搅拌30min后即得透明或乳白色半流体状凝胶，最后加剩余的去离子水，使得微乳膏的pH调至5.0~6.0，搅拌均匀，即制得复方翅果油微乳凝胶。

复方翅果油微乳凝胶的药效学考察：

1.动物皮肤刺激性试验

取试验小鼠随机分为5组：正常组、生理盐水组、空白微乳凝胶组、复方翅果油普通乳剂组和复方翅果油微乳凝胶组。分别进行单次给药皮肤刺激试验和多次给药皮肤刺激试验，按照国家卫生毒理学中的标准进行皮肤反应积分和刺激强度评价。

试验结果表明：生理盐水组、空白微乳凝胶组对皮肤刺激性无显著性差异，复方翅果油普通乳剂组和复方翅果油微乳凝胶组对皮肤的刺激性结果见表1。

表1复方翅果油微乳凝胶的皮肤刺激性试验结果（X±SD,n=4）

注：与复方翅果油普通乳剂组相比，*表示差异显著(P<0.05)，**表示差异极显著(P<0.01)。

2.动物的镇痛效果试验

选取健康小鼠，随机分为3组：正常组、复方翅果油普通乳剂组和复方翅果油微乳凝胶组，观察本品对小鼠注射0.6％的醋酸溶液引起化学刺激性疼痛后的镇痛效果。以小鼠腹部内凹，四肢伸展，臀部抬高为扭体反应，记录小鼠30min内的扭体次数，并按下式计算镇痛率：镇痛率(%)=(模型组扭体次数－试验组扭体次数)/模型组扭体次数×100%。

试验结果见表2。由表2可见，复方翅果油微乳凝胶组和复方翅果油普通乳剂组对醋酸引起的小鼠疼痛的抑制率分别为55.38%和44.61%，可见复方翅果油微乳凝胶组的镇痛效果优于复方翅果油普通乳剂组。

表2复方翅果油微乳凝胶的镇痛效果试验结果

组别	30min扭体次数	抑制率%
			复方翅果油微乳凝胶组	28	55.38
复方翅果油普通乳剂组	36	44.61

国内外研究认为疼痛和炎症关系密切，疼痛是炎症的主要局部症状，炎症时释放的炎症介质有致痛作用。炎症过程中部分炎症介质一方面通过直接偶合于细胞膜受体，另一方面通过细胞内第二信使的间接作用，降低刺激阀引起疼痛。同时当机体受到伤害性刺激时，外周感觉神经元末梢可释放SP（一种神经性炎症介质），SP可诱发炎症，可见疼痛和炎症两个基本病理过程是相互诱生而共存的。本试验中发现复方翅果油微乳凝胶对化学刺激引起的小鼠疼痛反应有显著的镇痛作用，说明复方翅果油微乳凝胶良好的镇痛作用可辅助、加强其抗炎作用。

3.动物的止痒试验

选取健康小鼠随机分为3组，即空白对照组、复方翅果油普通乳剂组和复方翅果油微乳凝胶组。试验前2d，小鼠腹部剃毛，试验当日，各给药组将相应药物均匀涂于剃毛区皮肤上，每组给药1次。给药后30min于剃毛处皮下注射4-氨基吡啶致痒。记录各组动物在注射4-AP后10min内舔体反应的次数，计算止痒率。试验结果见表3。

表3复方翅果油微乳凝胶的止痒试验结果

由表3可见，复方翅果油普通乳剂组和复方翅果油微乳凝胶组对注射4-氨基吡啶引起的小鼠瘙痒的抑制率分别为41.03%和53.84%，可见复方翅果油微乳凝胶组的止痒效果优于复方翅果油普通乳剂组。

总之，本发明复方翅果油微乳凝胶对蚊虫叮咬引起的瘙痒、炎症和疼痛具有显著的治疗效果，且所用材料全部为纯天然原料，制备方法简便，制剂稳定，适宜实现工业化生产。

Claims (2)

1.一种消蚊叮咬复方翅果油微乳凝胶，其特征在于由植物油、物料、去离子水和辅料构成，其中植物油中包括重量份比为2~6：1~4：2~5的翅果油、没药油、丁香油，植物油占微乳凝胶重量百分比为3.0%~12.0%，物料中包括果胶、黄原胶和卡拉胶，物料占微乳凝胶重量百分比为2.5%~8.0%，去离子水占微乳凝胶重量百分比为30%~55%，辅料中包括肉豆蔻酸异丙酯、甘油、维生素E、р-茴香酸、柠檬酸和WSK，其中肉豆蔻酸异丙酯占微乳凝胶重量百分比为3.0%~10%，甘油占微乳凝胶重量百分比为1.0%~4.0%，维生素E占微乳凝胶重量百分比为0.05%~0.2%，р-茴香酸占微乳凝胶重量百分比为0.1%~0.3%，柠檬酸适量以使得微乳凝胶的pH调至5.0~6.0，微乳凝胶中其余量为WSK。

2.一种如权利要求1所述的消蚊叮咬复方翅果油微乳凝胶的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

第一步：将翅果油、没药油、丁香油按照重量份比为2~6：1~4：2~5称取，然后混合、搅拌均匀，再依次加入肉豆蔻酸异丙酯、维生素E、果胶、黄原胶和卡拉胶，并在20℃~35℃的条件下搅拌均匀，制得A部分；

第二步：称取组方量的甘油，加入到去离子水中混合溶解，制得B部分，所用去离子水的量为去离子水全量的3/4；将B部分在25℃~45℃的搅拌条件下细流均匀地加入到上述A部分中，再滴加р-茴香酸，搅拌5~10min至体系成为微乳膏；

第三步：称取柠檬酸溶于微乳膏中，将事先溶胀的WSK在转速为400r~600r／min的搅拌条件下，边搅拌边加入到微乳膏中，继续搅拌30min后即得透明或乳白色半流体状凝胶，最后加剩余的去离子水，使得微乳膏的pH调至5.0~6.0，搅拌均匀，即制得复方翅果油微乳凝胶。