CN105412079A - Penicillactones B在制备治疗促进小肠蠕动药物中的应用 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及Penicillactones？B在制备促进小肠蠕动药物中的应用，从药理实验看出，Penicillactones？B有较好的促进小肠蠕动的作用，本发明涉及的Penicillactones？B在制备促进小肠蠕动药物中的用途属于首次公开，属于全新的骨架类型，而且其促进小肠蠕动活性强，具备突出的实质性特点，同时用于制备促进小肠蠕动药物显然具有显著的进步。

Description

Penicillactones B在制备治疗促进小肠蠕动药物中的应用
技术领域
本发明涉及化合物PenicillactonesB的新用途，尤其涉及PenicillactonesB在制备治疗促进小肠蠕动药物中的应用。
背景技术
本发明涉及的化合物PenicillactonesB是一个2013年发表(YunbaoLiu，etal.,StructuresandAbsoluteConfigurationsofPenicillactonesACfromanEndophyticMicroorganism,PenicilliumdangeardiiPitt.ORGANICLETTERS,2013，15(20)5206–5209.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型(YunbaoLiu，etal.,StructuresandAbsoluteConfigurationsofPenicillactonesACfromanEndophyticMicroorganism,PenicilliumdangeardiiPitt.ORGANICLETTERS,2013，15(20)5206–5209.)，本发明涉及的PenicillactonesB在制备治疗促进小肠蠕动药物中的用途属于首次公开。
发明内容
本发明提出PenicillactonesB在制备促进小肠蠕动药物中的应用。从药理实验看出，PenicillactonesB有较好的促进小肠蠕动的作用。可以用于多种小肠蠕动不良疾病的治疗。由于本发明首次公开PenicillactonesB在促进小肠蠕动方面的药理作用。
所述化合物PenicillactonesB结构如式(Ⅰ)所示：
所述PenicillactonesB在制备促进小肠蠕动药物中的应用，PenicillactonesB增加小鼠的小肠推进性蠕动。
一种促进小肠蠕动药物，由PenicillactonesB为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物PenicillactonesB,加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。
一种促进小肠蠕动药物，由PenicillactonesB为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物PenicillactonesB，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
本发明通过对小鼠的药理对比试验发现，PenicillactonesB低剂量组小鼠的小肠推进性蠕动较空白组有所增加，差异有显著性意义(P<0.01)；PenicillactonesB高剂量组较空白组，差异有显著性意义。因此，PenicillactonesB用于制备多种小肠蠕动不良疾病的药物，具有良好的开发应用前景。
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
具体实施方式
本发明所涉及化合物PenicillactonesB的制备方法参见文献(YunbaoLiu，etal.,StructuresandAbsoluteConfigurationsofPenicillactonesACfromanEndophyticMicroorganism,PenicilliumdangeardiiPitt.ORGANICLETTERS,2013，15(20)5206–5209.)
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
实施例1：本发明所涉及化合物PenicillactonesB片剂的制备：
取5克化合物PenicillactonesB，加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。
实施例2：本发明所涉及化合物PenicillactonesB胶囊剂的制备：
取5克化合物PenicillactonesB，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
实验例1：采用药理实验法评价化合物PenicillactonesB对小肠推动性蠕动的影响
1、方法：取昆明小鼠30只，20±5g，南京中医药大学实验动物中心，雌雄各半，按性别，体重随机分为3组，即空白组，PenicillactonesB(0.06mg/10g，0.24mg/10g)两个剂量组。每组10只，PenicillactonesB与5％炭末、10％阿拉伯胶制成混悬液，空白组不加药物直接给炭末、阿拉伯胶混悬，均用生理盐水配制。实验前小鼠禁食24小时。小鼠灌胃给药0.2ml/10g，给药后30min处死。取幽门至回盲部消化管，不加牵引地平铺与薄板上，测全长及幽门至炭末前沿的距离，由此推算出推进百分率。
2.结果：统计结果表明PenicillactonesB低剂量组小鼠的小肠推进性蠕动较空白组有所增加，差异有显著性意义(P<0.01)；PenicillactonesB高剂量组较空白组，差异有显著性意义(P<0.001)结果如表1。
表1PenicillactonesB对小鼠小肠推进性蠕动的影响(x+s)
与空白组比较，**P<0.001*P<0.01
由上述实验例表明，本发明的PenicillactonesB低剂量组小鼠的小肠推进性蠕动较空白组有所增加，差异有显著性意义(P<0.01)；PenicillactonesB高剂量组较空白组，差异有显著性意义。由此证明，本发明的PenicillactonesB有较好的促进小肠蠕动的作用。可以用于多种小肠蠕动不良疾病的治疗。

Claims (4)

1.PenicillactonesB在促进小肠蠕动药物中的应用，所述化合物PenicillactonesB结构如式(Ⅰ)所示：
式(Ⅰ)。
2.如权利要求1所述PenicillactonesB在促进小肠蠕动药物中的应用，其特征在于PenicillactonesB增加小鼠的小肠推进性蠕动。
3.一种促进小肠蠕动药物，其特征在于由权利要求1所述PenicillactonesB为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物PenicillactonesB,加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。
4.一种促进小肠蠕动药物，其特征在于由权利要求1所述PenicillactonesB为活性成分添加辅料制备而成，制备方法为取5克化合物PenicillactonesB，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
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