CN103536591A - Neonectrolide A在制备治疗促进小肠蠕动药物中的应用 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及Neonectrolide A在制备促进小肠蠕动药物中的应用，从药理实验看出，Neonectrolide A有较好的促进小肠蠕动的作用，本发明涉及的Neonectrolide A在制备促进小肠蠕动药物中的用途属于首次公开，属于全新的骨架类型，而且其促进小肠蠕动活性强，具备突出的实质性特点，同时用于制备促进小肠蠕动药物显然具有显著的进步。
Description
技术领域
本发明涉及化合物Neonectrolide A的新用途，尤其涉及Neonectrolide A在制备治疗促进小肠蠕动药物中的应用。
背景技术
本发明涉及的化合物Neonectrolide A是一个2012年发表（Jinwei Ren,et al.,Neonectrolide A,a New Oxaphenalenone Spiroketal from the Fungus Neonectria sp.Organic Letters，2012,14（24）6226–6229.）的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及抑制部分肿瘤细胞增殖（Jinwei Ren,et al.,Neonectrolide A,a New Oxaphenalenone Spiroketal from the Fungus Neonectria sp.Organic Letters，2012,14（24）6226–6229.），本发明涉及的Neonectrolide A在制备治疗促进小肠蠕动药物中的用途属于首次公开。
发明内容
本发明提出Neonectrolide A在制备促进小肠蠕动药物中的应用。从药理实验看出，Neonectrolide A有较好的促进小肠蠕动的作用。可以用于多种小肠蠕动不良疾病的治疗。由于本发明首次公开Neonectrolide A在促进小肠蠕动方面的药理作用。
所述化合物Neonectrolide A结构如式（Ⅰ）所示：
本发明通过对小鼠的药理对比试验发现，Neonectrolide A低剂量组小鼠的小肠推进性蠕动较空白组有所增加，差异有显著性意义（P<0.01）；Neonectrolide A高剂量组较空白组，差异有显著性意义。因此，Neonectrolide A用于制备多种小肠蠕动不良疾病的药物，具有 良好的开发应用前景。
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
具体实施方式
本发明所涉及化合物Neonectrolide A的制备方法参见文献（Jinwei Ren,et al.,Neonectrolide A,a New Oxaphenalenone Spiroketal from the Fungus Neonectria sp.Organic Letters，2012,14（24）6226–6229.）
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
实施例1：本发明所涉及化合物Neonectrolide A片剂的制备：
取5克化合物Neonectrolide A，加入糊精195克，混匀，常规压片制成1000片。
实施例2：本发明所涉及化合物Neonectrolide A胶囊剂的制备：
取5克化合物Neonectrolide A，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
实验例1：采用药理实验法评价化合物Neonectrolide A对小肠推动性蠕动的影响
1、方法：取昆明小鼠30只，20±5g，南京中医药大学实验动物中心，雌雄各半，按性别，体重随机分为3组，即空白组，Neonectrolide A（0.06mg/10g，0.24mg/10g）两个剂量组。每组10只，Neonectrolide A与5%炭末、10%阿拉伯胶制成混悬液，空白组不加药物直接给炭末、阿拉伯胶混悬，均用生理盐水配制。实验前小鼠禁食24小时。小鼠灌胃给药0.2ml/10g，给药后30min处死。取幽门至回盲部消化管，不加牵引地平铺与薄板上，测全长及幽门至炭末前沿的距离，由此推算出推进百分率。
2.结果：统计结果表明Neonectrolide A低剂量组小鼠的小肠推进性蠕动较空白组有所增加，差异有显著性意义（P<0.01）；Neonectrolide A高剂量组较空白组，差异有显著性意义（P<0.001）结果如表1。
表1Neonectrolide A对小鼠小肠推进性蠕动的影响（x+s）
与空白组比较，**P<0.001*P<0.01
由上述实验例表明，本发明的Neonectrolide A低剂量组小鼠的小肠推进性蠕动较空白组有所增加，差异有显著性意义（P<0.01）；Neonectrolide A高剂量组较空白组，差异有显著性意义。由此证明，本发明的Neonectrolide A有较好的促进小肠蠕动的作用。可以用于多种小肠蠕动不良疾病的治疗。
Claims (1)
1.Neonectrolide A在制备治疗促进小肠蠕动药物中的应用，所述化合物Neonectrolide A结构如式（Ⅰ）所示：
式（Ⅰ）。
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| CN103536591A true CN103536591A (zh) | 2014-01-29 |
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Country Status (1)
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| CN (1) | CN103536591A (zh) |
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2013
- 2013-10-22 CN CN201310500113.3A patent/CN103536591A/zh active Pending
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| JINWEI REN,ET AL.: "Neonectrolide A,a New Oxaphenalenone Spiroketal from the Fungus Neonectria sp.", 《ORGANIC LETTERS》 * |
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