CN105287516A - Streptospirole在制备治疗促进小肠蠕动药物中的应用 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及Streptospirole在制备促进小肠蠕动药物中的应用。本发明提出Streptospirole在制备促进小肠蠕动药物中的应用。从药理实验看出，Streptospirole有较好的促进小肠蠕动的作用。本发明涉及的Streptospirole在制备促进小肠蠕动药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其促进小肠蠕动活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于制备促进小肠蠕动药物显然具有显著的进步。
Description
技术领域
本发明涉及化合物Streptospirole的新用途，尤其涉及Streptospirole在制备治疗促进小肠蠕动药物中的应用。
背景技术
本发明涉及的化合物Streptospirole是一个2013年发表(YashwardhanMalpani,etal.,Efficientsynthesisof3H,30H-spiro[benzofuran-2,10-isobenzofuran]-3,30-dioneasnovelskeletonsspecificallyforinfluenzavirustypeBinhibition.EuropeanJournalofMedicinalChemistry，62(2013)534-544.)的新化合物，该化合物拥有全新的骨架类型，目前的用途仅仅涉及抗流感病毒(YashwardhanMalpani,etal.,Efficientsynthesisof3H,30H-spiro[benzofuran-2,10-isobenzofuran]-3,30-dioneasnovelskeletonsspecificallyforinfluenzavirustypeBinhibition.EuropeanJournalofMedicinalChemistry，62(2013)534-544.)，对于本发明涉及的Streptospirole在制备治疗促进小肠蠕动药物中的用途属于首次公开。
发明内容
本发明提出Streptospirole在制备促进小肠蠕动药物中的应用。从药理实验看出，Streptospirole有较好的促进小肠蠕动的作用。可以用于多种小肠蠕动不良疾病的治疗。由于本发明首次公开Streptospirole在促进小肠蠕动方面的药理作用。
所述化合物Streptospirole结构如式(Ⅰ)所示：
本发明通过对小鼠的药理对比试验发现，Streptospirole低剂量组小鼠的小肠推进性蠕动较空白组有所增加，差异有显著性意义(P<0.01)；Streptospirole高剂量组较空白组，差异有显著性意义。因此，Streptospirole用于制备多种小肠蠕动不良疾病的药物，具有良好的开发应用前景。
本发明涉及的Streptospirole在制备促进小肠蠕动药物中的用途属于首次公开，由于骨架类型属于全新的骨架类型，而且其促进小肠蠕动活性强得意想不到，不存在由其他化合物给出任何启示的可能，具备突出的实质性特点，同时用于制备促进小肠蠕动药物显然具有显著的进步。
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
具体实施方式
本发明所涉及化合物Streptospirole的制备方法参见文献(YashwardhanMalpani,etal.,Efficientsynthesisof3H,30H-spiro[benzofuran-2,10-isobenzofuran]-3,30-dioneasnovelskeletonsspecificallyforinfluenzavirustypeBinhibition.EuropeanJournalofMedicinalChemistry，62(2013)534-544.)
以下通过实施例对本发明作进一步详细的说明，但本发明的保护范围不受具体实施例的任何限制，而是由权利要求加以限定。
实施例1：本发明所涉及化合物Streptospirole片剂的制备：
取5克化合物Streptospirole，加入糊精195克，混匀，常规压片机制成1000片。
实施例2：本发明所涉及化合物Streptospirole胶囊剂的制备：
取5克化合物Streptospirole，加入淀粉195克，混匀，装胶囊制成1000粒。
下面通过药效学实验来进一步说明其药物活性。
实验例：采用药理实验法评价化合物Streptospirole对小肠推动性蠕动的影响
1、方法：取昆明小鼠30只，南京医科大学实验动物中心，20±5g，雌雄各半，按性别，体重随机分为3组，即空白组，Streptospirole(0.06mg/10g，0.24mg/10g)两个剂量组。每组10只，Streptospirole与5％炭末、10％阿拉伯胶制成混悬液，空白组不加药物直接给炭末、阿拉伯胶混悬，均用生理盐水配制。实验前小鼠禁食24小时。小鼠灌胃给药0.2ml/10g，给药后30min处死。取幽门至回盲部消化管，不加牵引地平铺与薄板上，测全长及幽门至炭末前沿的距离，由此推算出推进百分率。
2.结果：统计结果表明Streptospirole低剂量组小鼠的小肠推进性蠕动较空白组有所增加，差异有显著性意义(P<0.01)；Streptospirole高剂量组较空白组，差异有显著性意义(P<0.001)结果如表1。
表1Streptospirole对小鼠小肠推进性蠕动的影响(x+s)
与空白组比较，**P<0.001*P<0.01
由上述实验例表明，本发明的Streptospirole低剂量组小鼠的小肠推进性蠕动较空白组有所增加，差异有显著性意义(P<0.01)；Streptospirole高剂量组较空白组，差异有显著性意义。由此证明，本发明的Streptospirole有较好的促进小肠蠕动的作用。可以用于多种小肠蠕动不良疾病的治疗。
Claims (1)
1.Streptospirole在治疗促进小肠蠕动药物中的应用，所述化合物Streptospirole结构如式(Ⅰ)所示：
Priority Applications (1)
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| CN201510793593.6A CN105287516A (zh) | 2015-11-18 | 2015-11-18 | Streptospirole在制备治疗促进小肠蠕动药物中的应用 |
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| CN105287516A true CN105287516A (zh) | 2016-02-03 |
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Country Status (1)
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| CN (1) | CN105287516A (zh) |
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2015
- 2015-11-18 CN CN201510793593.6A patent/CN105287516A/zh active Pending
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| WD01 | Invention patent application deemed withdrawn after publication | ||
| WD01 | Invention patent application deemed withdrawn after publication |
Application publication date: 20160203 |