CN105233257A - 一种修复美白的组合物 - Google Patents

Abstract

本发明涉及中药技术领域，特别涉及一种修复美白的组合物，由以下重量份的原料制成：椿皮提取物10～18份，三丫苦提取物20～30份，地耳草提取物18～28份，王不留行提取物10～20份，蔊菜提取物8～18份，地锦草提取物25～35份，重组人表皮生长因子0.0002～0.0008份。本发明的修复美白的组合物可以抑制酪氨酸酶的活性，阻断黑色素运输，抑制黑色素形成，减少黑色素，能够促进血液循环，还能够提高其抗氧化性，从而达到美白功效。

Description

一种修复美白的组合物

技术领域

本发明涉及中药技术领域，特别涉及一种修复美白的组合物。

背景技术

人们越来越追求健康白皙的皮肤，使得美白组合物的需求愈来愈大。皮肤组织是人的第一层保护屏障，广义分成三部分：表皮，真皮和皮下组织。皮肤的颜色主要是根据皮肤细胞内含有黑色素的数量，大小和分布而决定。对于皮肤美白问题要从两个方面进行，一是细胞内的美白，二是细胞的美白。

对于细胞内的美白，我们应首先阻止黑色素合成，在这一方面针对抑制酪氨酸酶活性的研究比较多。酪氨酸酶是一种多酚化酶，属于氧化还原酶类，该酶类可以催化酪氨酸氧化成为多巴和多巴醌及由多巴色素生成5，6-二羟基吲哚羧酸，生成黑色素。因为该酶在催化反应时，必须有二价铜离子和有氧自由基的参与，所以清楚有氧自由基或是络合铜离子都可以使酪氨酸酶失去活性，无法合成黑色素。结合酪氨酸酶的活性问题，现代社会主要从两个途径研究，一是酪氨酸酶的破坏型抑制，可以直接对酪氨酸酶的活性部位进行修饰，改性的问题，使得酪氨酸酶失去对黑素前体-酪氨酸的作用；二是酪氨酸酶的非破坏型抑制，通过抑制酪氨酸酶的生物合成或是通过与底物酪氨酸进行竞争，从而达到抑制黑色素的形成。其次应阻止黑色素的传递。有些物质可以抑制黑色素颗粒从黑色素细胞向角质细胞转移的过程。最后，应加快黑色素的代谢。在黑色素颗粒合成之后，一方面可以将其还原，使黑色的氧化态黑色素颗粒还原成为白色的还原性黑色素颗粒，其次，转移至真皮层中的黑色素颗粒主要是由细胞的溶酶体，通过与溶酶体中的某些酶发生作用，最终分解代谢掉，所以，通过加入可刺激细胞产生溶酶体的物质，来缩短角质代谢周期，从而加快角质层的脱落。对于细胞来说，对于产生黑色素颗粒的细胞-黑素细胞进行作用，抑制其活性，也可以达到明显的抑制黑色素产生的目的。如抑制黑素细胞的生长，增殖都可起到抑制黑色素生成的作用。

目前，市场上使用较多的美白成分按来源可以简单的分为人工合成类和植物提取类，这两大类美白成分显现出各自的优缺点，合成类成分一般成本低，价格便宜，与其他成分的兼容性较好，但缺点在于功效方面相对单一，功效范围狭窄，而植物提取类天然成分、安全，其自身蕴含多种相似结构使它可以多个角度、多种途径发挥其功用，起到很好的协同功效，但其缺点在于成本远远要超过合成类成分。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种修复美白的组合物，可以抑制酪氨酸酶的活性，阻断黑色素运输，抑制黑色素形成，减少黑色素，能够促进血液循环，还能够提高其抗氧化性，从而达到美白功效。

为实现上述目的，本发明采用如下技术方案：

本发明提供一种修复美白的组合物，由以下重量份的原料制成：椿皮提取物10～18份，三丫苦提取物20～30份，地耳草提取物18～28份，王不留行提取物10～20份，蔊菜提取物8～18份，地锦草提取物25～35份，重组人表皮生长因子0.0002～0.0008份。

优选地，本发明所述的修复美白的组合物，由以下重量份的原料制成：椿皮提取物12～16份，三丫苦提取物23～27份，地耳草提取物21～25份，王不留行提取物13～17份，蔊菜提取物11～15份，地锦草提取物28～32份，重组人表皮生长因子0.0004～0.0006份。

更优选地，本发明所述的修复美白的组合物，由以下重量份的原料制成：椿皮提取物14份，三丫苦提取物25份，地耳草提取物23份，王不留行提取物15份，蔊菜提取物13份，地锦草提取物30份，重组人表皮生长因子0.0005份。

本发明的椿皮提取物和三丫苦提取物能直接对酪氨酸酶进行修饰、改性，使之失去对黑色素前体酪氨酸的作用，从而达到抑制黑色素形成的目的。

本发明的地耳草提取物、王不留行提取物和蔊菜提取物能抑制黑色素颗粒的形成，有效抑制黑色素向角质细胞传递，通过加速皮肤细胞的更新速度促进含有黑色素的细胞脱落，从内而外改善肤质、净白肌肤的效果。

本发明的地锦草提取物和三丫苦提取物能够竞争性地抑制内皮素与黑素细胞膜受体结合后，从而达到抑制紫外辐射引起的黑素细胞增殖和黑色素生成的目的，均匀肤色，达到美白效果。

本发明的重组人表皮生长因子促进皮肤新细胞产生，同时增加其他内源性生长因子的含量，促进细胞分泌透明质酸和糖蛋白，对肌肤具有修复、调养等修复功能，合理调整皮肤结构。同时，重组人表皮生长因子对皮肤有保护作用，主要是利用其促进皮肤组织细胞增殖与生长，使新生年轻的细胞迅速代替衰老或死亡细胞，起到强化皮肤屏障、增加细胞间质、保持皮肤水分、改善皮肤微循环、促进代谢废物排出和减少脂褐素沉积，增加和加强皮肤对于营养物质的吸收，增强皮肤弹性，从而降低构成细胞的平均年龄，以达到修复美白、去角质以及抗衰老等作用。

本发明的有益效果在于：

1、在中医理论指导下，本发明运用椿皮提取物、三丫苦提取物、地耳草提取物、王不留行提取物、蔊菜提取物和地锦草提取物调理脏腑、平衡阴阳，再结合重组人表皮生长因子较强的修复功能，以达到美白的目的。

2、本发明的修复美白的组合物有活血化瘀、疏肝理气、温阳补肾的功效，全方位修复美白。

3、本发明的修复美白的组合物可以抑制酪氨酸酶的活性，阻断黑色素运输，抑制黑色素形成，减少黑色素和脂褐素沉积，能够促进血液循环，还能够提高其抗氧化性，从而达到美白功效。

4、本发明的椿皮提取物、三丫苦提取物、地耳草提取物、王不留行提取物、蔊菜提取物和地锦草提取物，能够保证重组人表皮生长因子的稳定性，防止其降解，保持其活性。

5、本发明的椿皮提取物、三丫苦提取物、地耳草提取物、王不留行提取物、蔊菜提取物和地锦草提取物，与重组人表皮生长因子结合，一方面修复受损细胞，激活衰老细胞，使皮肤细胞能够有充足的活力去吸收和利用营养物质，促进细胞的再生和健康；另一方面，所述中药提取物在人体中可以刺激人体自身分泌激素，为肌肤提供足量的荷尔蒙前驱物质，经过皮肤的吸收和利用后，更能有效遏制和预防肌肤的内源性衰老问题，是一种能够通过体外涂抹实现透皮吸收，起到改善肤质、修复美白、抗衰老的效果。

6、本发明的修复美白的组合物天然安全，无毒副作用。

具体实施方式

以下结合实施例对本发明作进一步说明，但本发明并不局限于这些实施例。

实施例1

修复美白的组合物，由以下重量份的原料制成(混合均匀即可)：椿皮提取物10份，三丫苦提取物30份，地耳草提取物18份，王不留行提取物20份，蔊菜提取物8份，地锦草提取物35份，重组人表皮生长因子0.0008份。

实施例2

修复美白的组合物，由以下重量份的原料制成(混合均匀即可)：椿皮提取物12份，三丫苦提取物27份，地耳草提取物21份，王不留行提取物17份，蔊菜提取物11份，地锦草提取物32份，重组人表皮生长因子0.0006份。

实施例3

修复美白的组合物，由以下重量份的原料制成(混合均匀即可)：椿皮提取物14份，三丫苦提取物25份，地耳草提取物23份，王不留行提取物15份，蔊菜提取物13份，地锦草提取物30份，重组人表皮生长因子0.0005份。

实施例4

修复美白的组合物，由以下重量份的原料制成(混合均匀即可)：椿皮提取物16份，三丫苦提取物23份，地耳草提取物25份，王不留行提取物13份，蔊菜提取物15份，地锦草提取物28份，重组人表皮生长因子0.0004。

实施例5

修复美白的组合物，由以下重量份的原料制成(混合均匀即可)：椿皮提取物18份，三丫苦提取物20份，地耳草提取物28份，王不留行提取物10份，蔊菜提取物18份，地锦草提取物25份，重组人表皮生长因子0.0002份。

试验例1：本发明的修复美白的组合物对修复美白的临床疗效

1、临床资料：随机选取18～60岁的肤质有问题患者400例临床观察，肤质有问题类型包括黄褐斑、雀斑、皮肤暗黄、皮肤偏黑、老人斑等，其平均年龄为35岁。

2、治疗方法：

将480例患者随机分为5组，每组80例，5组病例的年龄、性别、肤质有问题类型随机分布，无显著差异，具有可比性，5组均按要求控制饮食。分别将实施例1～5制得的组合物加水混合成膏状，患者初步皮试无过敏后，每组每天晚上分别涂抹实施例1、实施例2、实施例3、实施例4和实施例5，7天一个疗程，连续1～3个疗程。

3、疗效评定标准：

痊愈：色斑颜色消退，皮肤平滑光洁白皙，面色红润、皮肤饱满，停用1年后无复发；

有效：色斑颜色变淡，肤色好转；

无效：色斑无变化或者颜色更深，肤色没变化或者更暗、黑。

4、临床结果：

表1实施例1～5对患者的疗效统计

项目	例数	痊愈/例	有效/例	无效/例	有效率/％
						实施例1	80	56	24	2	97.5
实施例2	80	61	19	0	100
						实施例3	80	57	23	0	100
实施例4	80	62	18	1	98.75
						实施例5	80	59	21	0	100

试验例2：本发明的修复美白的组合物活性测试数据

将本发明5个实施例的修复美白的组合物定期进行活性测试，得到如下表2的结果：

表2本发明的修复美白的组合物活性测试数据

从上面的数据可以看出，本发明的修复美白的组合物活性保持时间长久，持久率至少可达到3年。

试验例3：本发明的修复美白的组合物抗氧化作用

1、材料：本发明实施例2、实施例4、对比例(申请号为201010214873.4所述的实施例2的美白组合物)。

2、试验方法：

(1)制备提取方法：分别取本发明实施例2、实施例4、对比例，按料液比1：25加水提取，提取三次，合并提取液，浓缩至一定体积，加3倍95％的乙醇沉淀，取上清液浓缩、干燥，分别得粗提物备用。

(2)还原力的测定：样品将铁氰化钾(K₃Fe(CN)₆)还原成亚铁氰化钾(K₄Fe(CN)₆),亚铁氰化钾再与Fe³⁺作用，生成亚铁氰化铁(普鲁士蓝)，以在700nm波长处检测普鲁士蓝的吸光度表示还原力的大小，吸光度越高，样品的还原力就越强，抗氧化性越强。在700nm波长处，分别测定浓度为5mg/ml的本发明实施例2、实施例4、对比例的粗提取物的吸光值。

(3)清除超氧阴离子实验：在产生超氧阴离子自由基(O^2-·)的反应体系中，分别加入浓度为5mg/ml的本发明实施例2、实施例4、对比例的粗提取物，测定它们清除率。

(4)清除羟基自由基的实验：FeSO₄与H₂O₂反应产生·OH，在体系内加入水杨酸，可捕捉羟基自由基并产生有色物质，该物质在510nm处有最大吸收，当反应体系中存在·OH自由基清除剂时，此氧化过程受到抑制，吸光度值则降低。在FeSO₄与H₂O₂反应体系中，分别加入浓度为30mg/ml的本发明实施例2、实施例4、对比例的粗提取物，测定清除率。

(5)模拟胃液pH条件下的NO^2-清除反应作用：清除亚硝酸盐是有效防止N-亚硝基化合物致癌的途径之一。在模拟体系中加入分别加入浓度为14mg/ml的本发明实施例2、实施例4、对比例的粗提取物，测定清除率。

(6)DPPH法测定抗氧化活性：DPPH·在有机溶剂中是一种稳定的自由基，广泛用于抗氧化评价体系中。在体系中，分别加入浓度为30mg/ml的本发明实施例2、实施例4、对比例的粗提取物，测定清除率。

3、试验结果：

表3各粗提取物还原能力测试结果

	实施例2	实施例4	对比例
				吸光值	1.444	1.437	0.918

表3结果表明，实施例2、实施例4、对比例的粗提取物具有抗氧化性，实施例2、实施例4抗氧化性优于对比例。

表4各粗提取物清除超氧阴离子的能力

	实施例2	实施例4	对比例
				清除率	38％	33％	16％

表4表明，实施例2、实施例4、对比例的粗提取物都具有清除超氧阴离子的能力，实施例2、实施例4清除能力优于对比例。

表5各粗提取物清除羟基自由基的能力

	实施例2	实施例4	对比例
				清除率	79％	77％	53％

表5表明，实施例2、实施例4、对比例的粗提取物都具有清除羟基自由基的能力，实施例2、实施例4清除能力优于对比例。

表6各粗提取物对NO^2-清除作用

	实施例2	实施例4	对比例
				清除率	59％	56％	34％

表6表明，实施例2、实施例4、对比例的粗提取物对NO^2-都有清除作用，实施例2、实施例4清除能力优于对比例。

表7各粗提取物对DPPH清除效果

	实施例2	实施例4	对比例
				清除率	71％	69％	31％

表7表明，实施例2、实施例4、对比例的粗提取物对DPPH都有清除效果，实施例2、实施例4清除效果优于对比例。

综合上述氧化反应体系试验结果，可知本发明的修复美白的组合物具有较强抗氧化性。

Claims (3)

1.一种修复美白的组合物，其特征在于，由以下重量份的原料制成：椿皮提取物10～18份，三丫苦提取物20～30份，地耳草提取物18～28份，王不留行提取物10～20份，蔊菜提取物8～18份，地锦草提取物25～35份，重组人表皮生长因子0.0002～0.0008份。

2.根据权利要求1所述的修复美白的组合物，其特征在于，由以下重量份的原料制成：椿皮提取物12～16份，三丫苦提取物23～27份，地耳草提取物21～25份，王不留行提取物13～17份，蔊菜提取物11～15份，地锦草提取物28～32份，重组人表皮生长因子0.0004～0.0006份。

3.根据权利要求1所述的修复美白的组合物，其特征在于，由以下重量份的原料制成：椿皮提取物14份，三丫苦提取物25份，地耳草提取物23份，王不留行提取物15份，蔊菜提取物13份，地锦草提取物30份，重组人表皮生长因子0.0005份。