CN105213336B - 一种丙谷胺药物组合物 - Google Patents

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Abstract

本发明公开了一种丙谷胺药物组合物,所述药物组合物处方重量份数计为:丙谷胺200重量份、磷酸氢钙117重量份、硬脂酸镁2份、粘合剂1份。该组合物的制备方法为:本发明的优点是采用了磷酸氢钙为辅料,磷酸氢钙为碱性辅料,而丙谷胺在水中极微溶解,在碱性溶液中溶解。采用碱性辅料,这样就即能保证产品在有效期内的各项质量指标基本稳定,还能提高产品的溶出度。以磷酸氢钙为辅料加快了产品的崩解,且不需要再加入崩解剂,降低了产品的成本。

Description

一种丙谷胺药物组合物
技术领域
本发明涉及药物制剂领域,具体涉及一种抗酸及抗溃疡病的丙谷胺药物组合物。
背景技术
丙谷胺对控制胃酸和抑制胃蛋白酶的分泌效果较好,并对胃粘膜有保护和促进愈合作用,可用于治疗胃溃疡和十二指肠溃疡、胃炎等对消化性溃疡。虽然目前市场上丙谷胺片的品种很多,其主要成分丙谷胺,为白色结晶性粉末,无臭,味略苦。本品在乙醇或氯仿中易溶,在水中极微溶解,在氢氧化钠试液中溶解。以前辅料成分主要是糊精、淀粉等,但是由于辅料不同,制备工艺不同,存在药品保存时间短、溶出度低等缺点。
发明内容
发明目的:为了克服现有技术的不足,本发明的第一目的在于提供一种稳定性好的丙谷胺片,且溶出快,成本低。
本发明的第二目的在于提供一种丙谷胺药物组合物的制备方法。
技术方案:为了解决上述技术问题,本发明所采用的技术方案是:丙谷胺药物组合物,所述丙谷胺药物组合物为:丙谷胺200重量份、磷酸氢钙117重量份、硬脂酸镁2份、粘合剂1份。
进一步地,所述的一种丙谷胺药物组合物为口服制剂。
所述的一种丙谷胺药物组合物,其特征在于该药物组合物制备步骤为:
1)按所述组分的重量份数称取丙谷胺、磷酸氢钙;PVPK30溶于40%乙醇液中备用;
2)将丙谷胺和磷酸氢钙分别粉碎,于槽型混合机中加5%PVPK30、40%乙醇液搅拌混合20—40分钟制成软材、再制粒;
3)将制好的颗粒置于热风循环干燥烘箱,于60℃-65℃干燥至干,水分控制在1%-3%以内; 4)将干燥好的颗粒整粒,加入硬脂酸镁,混合均匀,进行压片、即得丙谷胺片。
所述丙谷胺药物组合物,步骤2)中,丙谷胺和磷酸氢钙粉碎后分别过100目筛。
所述丙谷胺药物组合物,步骤3)中,将制好的颗粒均匀铺设在烘盘上,厚度为1-1.5cm,然后将装好颗粒的烘盘置于热风循环干燥烘箱中,于60℃-65℃干燥至干。
本发明所述的丙谷胺片的药理、毒理如下:
1、药理毒理: 本品为胃泌素受体的拮抗剂,化学结构与胃泌素(G-17)及胆囊收缩素(CCK)二种肠激肽的终末端化学结构相似。其功能基团酰胺基能特异性能和胃泌素竞争壁细胞上胃泌素受体,因而能明显抑制胃泌素引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌,对组胺和迷走神经刺激引起的胃酸分泌作用不明显。能增加胃粘膜氨基己糖的含量,促进糖蛋白合成,对胃粘膜有保护和促进愈合作用,能改善消化性溃疡的症状和促使溃疡愈合。应用本品治疗消化性溃疡和胃炎不发生胃酸分泌的反跳现象,治疗终止后仍可使胃酸分泌处于正常水平达半年之久。此外,本品具有利胆作用,途径有三:①通过刺激胆汁酸非依赖性胆汁分泌,有利于排石和冲洗、疏通胆道;②改变胆汁中成石因素,使重碳酸盐浓度和排量明显增加,而游离胆红素、胆固醇以及钙离子的浓度降低;③通过拮抗CCK,抑制内生性CCK的促胆囊收缩作用而使胆囊容量扩充,使胆囊内胆汁成分稀释,从而可预防成石。本品安全,小鼠口服急性LD50为17.8g/kg。
2、药代动力学 口服吸收迅速,生物利用度为60-70%,2小时血药浓度达峰值,最小有效血浓度为2μg/ml,T1/2为3.3小时,主要分布于胃肠道、肝、肾,经肾、肠道排出。 优势:与现有技术相比,由于本发明所述的丙谷胺片中采用了磷酸氢钙作为辅料,磷酸氢钙成碱性,提高了本品的溶出,这样就能保证产品在有效期内的各项质量指标基本稳定,而且能解决丙谷胺片溶出度低的问题。
说明书附图:
图1:实施例1配方;
图2:实施例2配方;
图3:实施例3配方;
图4:稳定性试验考察数据。
具体实施方式
下面通过实施例来进一步阐述本发明,应理解这些实施例仅用于说明本发明而不用于限制本发明的范围。
实施例1丙谷胺片的制备 配方:如图1。
制备方法:按照所述组分的重量份数称取丙谷胺、磷酸氢钙;将丙谷胺和磷酸氢钙分别粉碎后分别过100目筛,于槽型混合机中加5%聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)40%乙醇搅拌混合40分钟制成软材、过18目筛制粒;将制好的颗粒均匀铺设在烘盘上,厚度为1—1.5cm,然后将装好颗粒的烘盘置于热风循环干燥烘箱中,于60℃-65℃干燥至干,水分控制在1%-3%;干燥好后,冷却,将颗粒过20目筛整粒,加入硬脂酸镁,移置混合机中总混15分钟,将混合好的颗粒进行压片。生产过程中,每隔15分钟做一次片重差异检查,内包装、外包装,全检。其中粉碎、混合、制粒、整粒、压片、内包装在D级洁净区内进行。
实施例2 配方:如图2。 制备方法同实施例1。
实施例3 配方:如图3。 制备方法同实施例1。
稳定性试验: 溶出度测定方法:取本品,照溶出度测定法(XC第二法),以磷酸盐缓冲液(pH7.2)900ml为溶出介质,转速为每分钟100转,依法操作,经30分钟时,取溶液10ml滤过,精密量取续滤液3ml,置50ml量瓶中,加磷酸盐缓冲液(pH7.2)稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;另取丙谷胺对照品适量,精密称定,加磷酸盐缓冲液(pH7.2)溶解并定量稀释成每1ml中约含丙谷胺13.3μg的溶液,作为对照品溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录ⅣA),在223nm的波长处分别测定吸光度,计算每片的溶出量。限度为标示量的70%,应符合规定。
含量测定方法: (1)色谱条件与系统适用性试验:用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-乙腈-2%醋酸铵溶液(30:10:60)为流动相;检测波长为223nm。理论板数按丙谷胺峰计算不低于3000; (2)测定法:取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于丙谷胺50mg),至100ml量瓶中,加流动相适量,超声处理使丙谷胺溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过。精密量取续滤液5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀,精密量取20μl注入液相色谱仪,记录色谱图。另取丙谷胺对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含丙谷胺0.05mg的溶液,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。
将实施例1制备的丙谷胺片按市售包装与现有丙谷胺片产品,分别于室温条件下放置2年。在实验期间,分别于1个月、6个月、12个月、24个月末取样一次,按稳定性考察项目进行检测,以考察药品的稳定性,结果如图4所示: 从图4中的数据可以看出本发明的溶出度明显高于现有产品。

Claims (5)

1.一种丙谷胺药物组合物,其特征在于,所述药物组合物处方重量份数计为:丙谷胺200重量份、磷酸氢钙117重量份、硬脂酸镁2份、粘合剂1份。
2.根据权利要求1所述的一种丙谷胺药物组合物,其特征在于,为口服制剂。
3.根据权利要求1所述的一种丙谷胺药物组合物,其特征在于该药物组合物制备步骤为: 1)按所述组分的重量份数称取丙谷胺、磷酸氢钙;PVPK30溶于40%乙醇液中备用;
2)将丙谷胺和磷酸氢钙分别粉碎,于槽型混合机中加5%PVPK30、40%乙醇液搅拌混合20—40分钟制成软材、再制粒;
3)将制好的颗粒置于热风循环干燥烘箱于60℃-65℃干燥至干,水分控制在1%-3%以内;
4)将干燥好的颗粒整粒,加入硬脂酸镁,混合均匀,进行压片、即得丙谷胺片。
4.根据权利要求3所述丙谷胺药物组合物,其特征在于,步骤2)中,丙谷胺和磷酸氢钙粉碎后分别过100目筛。
5.根据权利要求3所述丙谷胺药物组合物,其特征在于,步骤3)中,将制好的颗粒均匀铺设在烘盘上,厚度为1-1.5cm,然后将装好颗粒的烘盘置于热风循环干燥烘箱中于60℃-65℃干燥。
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