CN105168532A - 一种治疗日光性皮炎的药物组合物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种治疗日光性皮炎的药物组合物及其制备方法，属于中药技术领域。该药物组合物由以下重量份数的原料制备而成：生地黄9-15份、菊花5-9份、蒲公英1-10份、白鲜皮4.5-9份、薄荷3-6份、赤芍6-12份、金银花5-15份、冰片0.15-0.3份、羌活10-20份、黄芩5-15份、川芎9-15份、白芷5-15份、荆芥4.5-9份、防风4.5-9份、苦参4.5-9份、蝉蜕3-6份和甘草1-10份。该药物组合物具有清热解毒、疗肤抗敏、化瘀通络、消炎止痒、祛湿除弊的功效，还具有疗效好、副作用低、不易复发和易于推广应用等优点。

Description

一种治疗日光性皮炎的药物组合物及其制备方法

技术领域

本发明属于中药技术领域，涉及一种治疗日光性皮炎的药物组合物及其制备方法。

背景技术

日光性皮炎是一种与日光相关的皮肤疾病，即通常所说的日晒伤。它是一种由光线引起的、发生于暴露部位的过敏反应性皮肤病。原理是：正常皮肤经紫外线辐射使真皮内多种细胞释放组胺、5-羟色胺、激肽等炎症介质，使真皮内血管扩张，渗透性增加。在春夏季节日晒本病的作用光谱主要是UVB，正常皮肤经紫外线辐射使真皮内多种细胞释放组胺、5-羟色胺、激肽等炎症介质，使真皮内血管扩张、渗透性增加。本病的作用光谱主要是UVB，正常皮肤经紫外线辐射使真皮内多种细胞释放组胺、5-羟色胺、激肽等炎症介质，使真皮内血管扩张、渗透性增加。本病的作用光谱主要是UVB，正常皮肤经紫外线辐射使真皮内多种细胞释放组胺、5-羟色胺、激肽等炎症介质，使真皮内血管扩张、渗透性增加。本病的作用光谱主要是UVB，正常皮肤经紫外线辐射使真皮内多种细胞释放组胺、5-羟色胺、激肽等炎症介质，使真皮内血管扩张、渗透性增加。本病的作用光谱主要是UVB，正常皮肤经紫外线辐射使真皮内多种细胞释放组胺、5-羟色胺、激肽等炎症介质，使真皮内血管扩张、渗透性增加。数小时至十余小时后，于暴露部位出现红斑、丘疹、风团样或水泡等皮疹，皮损部位有烧灼感、痒感或刺痛，常影响睡眠。轻者2-3天内可痊愈，严重者一周左右才能恢复。随后红斑颜色变暗，脱屑或遗留有不同程度的色素沉着。个别患者可伴有眼结膜充血，眼睑水肿。日晒面积广者，可引起类感冒症状，如发热、畏寒、头痛、乏力、恶心和全身不适等，甚或心悸、休克。

日光性皮炎的发病原因有很多，并不是只通过阳光照射引起。除了阳光照射，食物、药物因素也可致皮炎，如菠菜、油菜、荠菜、苋菜、芹菜、茄子、土豆、白菊花、白芷等食物或药物，食用后，这些食物、药物里面的感光性物质就会在体内积蓄，达到一定浓度时，人体裸露部位面、手、足的皮肤经过太阳光的直射即可导致代谢障碍而诱发皮炎。有些化纤织物，吸汗透气性能差，反光作用弱的衣物也容易引发日光性皮炎。此外，体质也是一个很重要的因素。中医学认为本病由于禀赋不耐，血热内生，进食发物，脾胃失调，湿热内生，复因日晒，热毒袭肤，突然而发。一般而言，皮肤白和皮肤干燥的人比油性皮肤和皮肤黑的人对日光更敏感。

目前治疗日光性皮炎的药物主要是西药，轻者用抗组胺药，重者或疗效欠佳者口服小剂量糖皮质激素、阿司匹林或吲哚美辛。但是这些药物大多为激素类药物，长期使用，不仅不能从根本改变对日光敏感的肤质，而且对皮肤或其它器官造成一定的损伤。此外，有少量中药组合物用于日光性皮炎的治疗，在不同程度上达到了治疗效果，但是并不理想。

中国申请专利201410113112.8公开了一种治疗日光性皮炎的中药组合物，该中药组合物由以下重量份的原料制备而成：马齿苋10-50份，羌活10-20份，槐花5-20份，黄芩5-15份，熟地5-10份，百合5-15份，金银花5-15份，蒲公英1-10份，枸杞5-15份，半枝莲9-15份，川芎9-15份，白芷5-15份，黄连素0.2-9份，白芍5.5-15份，干姜6-9份，甘草10-15份，该中药组合物具有抗炎镇痛、活血化淤的功效，但是并不能全面预防和治疗日光性皮炎。

发明内容

本发明要解决的技术问题是克服现有技术的不足，提供一种治疗日光性皮炎的药物组合物，该药物组合物具有清热解毒、疗肤抗敏、化瘀通络、消炎止痒、祛湿除弊的功效，还具有疗效好、副作用低、不易复发和易于推广应用等优点，此外，本发明还提供相应的制造工艺将该药物组合物在保证疗效的前提下制成方便易用的制剂。

本发明药物组合物由以下重量份数的原料制备而成：

生地黄9-15份、菊花5-9份、蒲公英1-10份、白鲜皮4.5-9份、薄荷3-6份、赤芍6-12份、金银花5-15份、冰片0.15-0.3份、羌活10-20份、黄芩5-15份、川芎9-15份、白芷5-15份、荆芥4.5-9份、防风4.5-9份、苦参4.5-9份、蝉蜕3-6份和甘草1-10份。

进一步地，所述药物组合物由以下重量份数的原料制备而成：生地黄9份、菊花5份、蒲公英1份、白鲜皮4.5份、薄荷3份、赤芍6份、金银花5份、冰片0.15份、羌活10份、黄芩5份、川芎9份、白芷5份、荆芥4.5份、防风4.5份、苦参4.5份、蝉蜕3份和甘草1份。

进一步地，所述药物组合物由以下重量份数的原料制备而成：生地黄15份、菊花9份、蒲公英10份、白鲜皮9份、薄荷6份、赤芍12份、金银花15份、冰片0.3份、羌活20份、黄芩15份、川芎15份、白芷15份、荆芥9份、防风9份、苦参9份、蝉蜕6份和甘草10份。

进一步地，所述药物组合物由以下重量份数的原料制备而成：生地黄12份、菊花7份、蒲公英6份、白鲜皮6份、薄荷5份、赤芍9份、金银花10份、冰片0.2份、羌活15份、黄芩10份、川芎12份、白芷10份、荆芥6份、防风6份、苦参6份、蝉蜕4份和甘草5份。

进一步地，所述药物组合物被制成胶囊剂、散剂、凝胶剂、颗粒剂或丸剂。

相应的，所述药物组合物的制备方法包含下述步骤：

称取生地黄、菊花、蒲公英、白鲜皮、薄荷、赤芍、金银花、冰片、羌活、黄芩、川芎、白芷、荆芥、防风、苦参、蝉蜕和甘草，将上述中药材碎成粗粉，按照粗粉总重量的5～9倍加入体积浓度为45%～95%的乙醇溶液，回流提取1-3次，回流时间为3～6h，过滤，滤液回收乙醇，冷却过滤，用水洗涤，得中药浸膏，干燥，粉碎成粉末，可得到本发明药物组合物。

本发明所用组分的来源、性味、归经及功效：

生地黄：本品为为玄参科植物地黄的根茎；味甘苦，性寒；归心、肝、肾经；清热，凉血，生津。

菊花：本品为菊科植物菊的干燥头状花序；味甘苦，性微寒；归肺、肝经；散风清热，平肝明目。

蒲公英：本品为菊科植物蒲公英的干燥全草；味苦甘，性寒；归肝、胃经；清热解毒，消肿散结，利尿通淋。

白鲜皮：本品为芸香科植物白鲜的干燥根皮；味苦，性寒；归脾、胃、膀胱经；

清热燥湿，祛风解毒。

薄荷：本品为唇形科薄荷属植物薄荷的干燥地上部分；味辛，性凉；归肺、肝经；

宣散风热，清头目，透疹。

赤芍：本品为毛茛科植物芍药或川赤芍的干燥根；味苦，性微寒；归肝经；清热凉血，散瘀止痛。

金银花：本品为忍冬科植物的干燥花蕾或带初开的花；味甘，性寒；归肺、心、胃经；清热解毒、抗炎、补虚疗风。

冰片：本品为龙脑香科植物龙脑香树的树脂中析出的天然结晶性化合物；味辛、苦，性凉；归心、肺经；开窍醒神，散热止痛，明目去翳。

羌活：本品为伞形科植物羌活（背翅芹）或宽叶羌活的干燥根茎及根；味辛、苦，性温；归膀胱、肾经；散寒，祛风，除湿，止痛。

黄芩：本品为唇形科植物黄芩的干燥根；味苦，性寒；归肺、胆、脾、大肠、小肠经；有清热燥湿，凉血安胎，解毒功效。

川芎：本品为伞形科植物川芎的干燥根茎；味辛，性温；归肝、胆、心包经；活血行气，祛风止痛。

白芷：本品为伞型科植物白芷或杭白芷的干燥根；味辛，性温；归胃、大肠、肺经；散风除湿，通窍止痛，消肿排脓。

荆芥：本品为唇形科植物荆芥的干燥地上部分；味辛，性微温；归肺、肝经；解表散风，透疹。

防风：本品为伞形科植物防风的干燥根；味辛、甘，性温；归膀胱、肝、脾经；解表祛风，胜湿，止痉。

苦参：本品为豆科植物苦参的干燥根；味苦，性寒；归心、肝、胃、大肠、膀胱经；清热燥湿，杀虫，利尿。

蝉蜕：本品为蝉科昆虫黑蚱的幼虫羽化时脱落的皮壳；味甘，性寒；归肺、肝经；散风除热，利咽，透疹，退翳，解痉。

甘草：本品为豆科植物甘草的干燥根；味甘，性平；归心、肺、脾、胃经；补脾益气，清热解毒，祛痰止咳，缓急止痛，调和诸药。

与现有技术相比，本发明具有如下技术优势：

1、本发明药物组合物与其他治疗日光性皮炎的药物相比，在清热解毒、疗肤抗敏、化瘀通络、消炎止痒、祛湿除弊方面，具有更显著的的功效。

2、与当前治疗日光性皮炎的化学治疗药物相比，本发明药物组合物为天然纯中药制剂，不良反应和副作用显著降低，且本发明药物组合物作用全面，药物治疗效果更佳。

3、本发明药物组合物还具有配伍科学、制备工艺简单、疗效好、副作用低、不易复发和易于推广应用等优点。

具体实施方式

本领域技术人员应理解，以下实施例中所公开的技术代表发明人发现的在本发明的实践中发挥良好作用的技术。然而，在所公开的具体实施方案中可以做出许多改变，并仍然获得相同或相似的结果，而不脱离本发明的精神和范围。

实施例1：

实施例1药物组合物由以下重量份数的原料制备而成：生地黄9份、菊花5份、蒲公英1份、白鲜皮4.5份、薄荷3份、赤芍6份、金银花5份、冰片0.15份、羌活10份、黄芩5份、川芎9份、白芷5份、荆芥4.5份、防风4.5份、苦参4.5份、蝉蜕3份和甘草1份。

制备方法如下：

称取生地黄、菊花、蒲公英、白鲜皮、薄荷、赤芍、金银花、冰片、羌活、黄芩、川芎、白芷、荆芥、防风、苦参、蝉蜕和甘草，将上述中药材碎成粗粉，按照粗粉总重量的5倍加入体积浓度为45%的乙醇溶液，回流提取1次，回流时间为3h，过滤，滤液回收乙醇，冷却过滤，用水洗涤，得中药浸膏，干燥，粉碎成粉末，可得到本发明药物组合物。过六号筛，小火烘干备用，即得本发明实施例1药物组合物的散剂。

实施例2：

实施例2药物组合物由以下重量份数的原料制备而成：生地黄15份、菊花9份、蒲公英10份、白鲜皮9份、薄荷6份、赤芍12份、金银花15份、冰片0.3份、羌活20份、黄芩15份、川芎15份、白芷15份、荆芥9份、防风9份、苦参9份、蝉蜕6份和甘草10份。

制备方法如下：

称取生地黄、菊花、蒲公英、白鲜皮、薄荷、赤芍、金银花、冰片、羌活、黄芩、川芎、白芷、荆芥、防风、苦参、蝉蜕和甘草，将上述中药材碎成粗粉，按照粗粉总重量的6倍加入体积浓度为50%的乙醇溶液，回流提取2次，回流时间为4h，过滤，滤液回收乙醇，冷却过滤，用水洗涤，得中药浸膏，干燥，粉碎成粉末，可得到本发明药物组合物。过六号筛，小火烘干备用，即得本发明实施例2药物组合物的散剂。

实施例3：

实施例3药物组合物由以下重量份数的原料制备而成：生地黄12份、菊花7份、蒲公英6份、白鲜皮6份、薄荷5份、赤芍9份、金银花10份、冰片0.2份、羌活15份、黄芩10份、川芎12份、白芷10份、荆芥6份、防风6份、苦参6份、蝉蜕4份和甘草5份。

制备方法如下：

称取生地黄、菊花、蒲公英、白鲜皮、薄荷、赤芍、金银花、冰片、羌活、黄芩、川芎、白芷、荆芥、防风、苦参、蝉蜕和甘草，将上述中药材碎成粗粉，按照粗粉总重量的9倍加入体积浓度为95%的乙醇溶液，回流提取3次，回流时间为6h，过滤，滤液回收乙醇，冷却过滤，用水洗涤，得中药浸膏，干燥，粉碎成粉末，可得到本发明药物组合物。过六号筛，小火烘干备用，即得本发明实施例3药物组合物的散剂。

实施例4：

实施例4药物组合物由以下重量份数的原料制备而成：生地黄10份、菊花7份、蒲公英6份、白鲜皮8份、薄荷5份、赤芍9份、金银花12份、冰片0.25份、羌活11份、黄芩10份、川芎11份、白芷12份、荆芥7份、防风6份、苦参6份、蝉蜕4份和甘草3份。

制备方法如下：

称取生地黄、菊花、蒲公英、白鲜皮、薄荷、赤芍、金银花、冰片、羌活、黄芩、川芎、白芷、荆芥、防风、苦参、蝉蜕和甘草，将上述中药材碎成粗粉，按照粗粉总重量的7倍加入体积浓度为60%的乙醇溶液，回流提取3次，回流时间为5h，过滤，滤液回收乙醇，冷却过滤，用水洗涤，得中药浸膏，干燥，粉碎成粉末，可得到本发明药物组合物。过六号筛，小火烘干备用，即得本发明实施例4药物组合物的散剂。

实施例5：

实施例5药物组合物由以下重量份数的原料制备而成：生地黄12份、菊花7份、蒲公英7份、白鲜皮9份、薄荷5份、赤芍8份、金银花10份、冰片0.3份、羌活16份、黄芩10份、川芎12份、白芷10份、荆芥8份、防风6份、苦参7份、蝉蜕4份和甘草10份。

制备方法如下：

称取生地黄、菊花、蒲公英、白鲜皮、薄荷、赤芍、金银花、冰片、羌活、黄芩、川芎、白芷、荆芥、防风、苦参、蝉蜕和甘草，将上述中药材碎成粗粉，按照粗粉总重量的8倍加入体积浓度为70%的乙醇溶液，回流提取1次，回流时间为6h，过滤，滤液回收乙醇，冷却过滤，用水洗涤，得中药浸膏，干燥，粉碎成粉末，可得到本发明药物组合物。过六号筛，小火烘干备用，即得本发明实施例5药物组合物的散剂。

本发明药物组合物对紫外线造成的耳肿胀的影响

一、试验资料

1、试验动物：健康雌性SD大鼠，体重0.22kg-0.3kg，由中山大学动物实验中心提供；大鼠自由摄取常规饲料和自来水，饲养室温为18℃-25℃。

2、试验药物：本发明实施例3制备得到的药物组合物，加水稀释至糊状。

本试验的目的是为了研究本发明中药组合物对抗日光性皮炎的效果是否优于其他药物。使用紫外灯对小鼠连续照射，目的是模拟小鼠的日照环境。当小鼠因连续暴露在紫外灯环境中而导致患日光性皮炎，其表现之一为小鼠耳肿胀发炎。将暴露于紫外灯之下的左耳和被遮挡住的右耳进行称重对比，计算耳肿胀值。对比涂抹不同药物的小鼠的耳肿胀值可得出不同药物的消炎作用，耳肿胀值越小，药物的疗效越好。

三、试验方法

取SD大鼠140只，随机分为7组，每组20只，分别为空白对照组、低剂量组、中剂量组、高剂量组、阳性对照1组、阳性对照2组和阳性对照3组。阳性对照组1为冰黄肤乐软膏（西藏芝芝药业有限公司，国药准字Z10980140）；阳性对照组2为炉甘石洗剂（上海运佳黄浦制药有限公司生产，国药准字H31022790）；阳性对照组3为硝酸咪康唑乳膏（西安杨森制药有限公司，国药准字H61020001）。将小鼠水平固定在铁架上，与紫外灯(40WUVA灯管3根,UVB灯管1根垂直距离10cm)，照射2周，每天连续照射6h，照射期间用纸板遮住动物头部和右耳。除空白对照组外其余各组每天定量使用相对药物涂抹小鼠左耳。照射40h，分别剪下小鼠左耳和右耳进行称重，计算耳肿胀值(mg)。肿胀值=左耳重量-右耳重量。

四、试验结果

1、一般状况观察：照射3d后,空白对照组小鼠被照射的左耳皮肤出现严重的大红肿、脱屑；本发明组合物小鼠耳皮肤损伤情况较轻,脱屑现象较少，冰黄肤乐软膏组、炉甘石洗剂组和硝酸咪康唑乳膏组的小鼠耳皮肤损伤情况比本发明组合物小鼠严重。照射14d后,阳性对照组的小鼠耳皮肤损伤严重，小鼠被照射的左耳皮肤呈现片状红斑、溃烂、水疱、增厚、失去光泽与弹性,老化明显；本发明组合物组小鼠耳皮肤症状明显比阳性对照组的轻，红斑少、破溃轻、水疱数量少、皮肤增厚不明显。

2、过敏反应程度指标：

表1本发明药物组合物对紫外线所致小鼠耳肿胀的影响

注：与空白对照组比较，*P＜0.05，**P＜0.01

结果显示，与空白对照组比较，本发明中药组合物低、中、高三个剂量组均可以显著降低紫外线所致小鼠的耳肿胀值（P＜0.01），表明本发明中药组合物具有显著抑制紫外线所致的小鼠耳肿胀的作用。同样实验条件下，阳性对照药组也显著降低耳肿胀值（P＜0.05），但其抗炎效果明显不及本发明中药组合物。可见，本发明中药组合物在治疗日光性皮炎中有显著疗效。

临床疗效观察

1、病例选择：在120例日光性皮炎症临床志愿者患者中，男70例，女50例，年龄最小的18岁，最大的49岁，全部患者均符合日光性皮炎症状，发病部位：面部、颈部、双上肢。

2、排除标准：

（1）、严重并发内科疾患者；

（2）、药物过敏体质患者；

（3）、妊娠、哺乳期妇女。

3、疗效标准：

（1）治愈：皮疹全部消退，红肿、疼痛消失；

（2）显效：皮疹消退大于70%；

（3）有效：皮疹消退程度介于30%至70%之间；

（4）无效：皮疹消退小于30%或加重；

（5）总有效率=（治愈人数+显效人数+有效人数）/总人数*100%。

4、服用方法：将120名患者随机分为3组，每组40人，分别为治疗A组、治疗B组和治疗C组，分别使用本发明实施例1、3、5制备得到的散剂，加水稀释至糊状，外敷，每日2-3次，每次取5g，连续用药一周。

5、治疗结果：

120例日光性皮炎患者中,治愈108例，显效3例，有效2例，无效7例，治愈率达90%，,总有效率为94.2%；其中，治疗B组治愈的人数多于治疗A组和治疗C组的人数，可见，本发明实施例3药物组合物的治疗效果最好，总而言之，本发明药物组合物疗效好，治愈率高，可以作为治疗日光性皮炎症的药物使用。

由于已经通过以上较佳实施例描述了本发明，在本发明的精神和/或范围内，任何针对本发明的替换/或组合来实施本发明，对于本领域的技术人员来说都是显而易见的，且包含在本发明之中。

Claims (6)

1.一种治疗日光性皮炎的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物由以下重量份数的原料制备而成：生地黄9-15份、菊花5-9份、蒲公英1-10份、白鲜皮4.5-9份、薄荷3-6份、赤芍6-12份、金银花5-15份、冰片0.15-0.3份、羌活10-20份、黄芩5-15份、川芎9-15份、白芷5-15份、荆芥4.5-9份、防风4.5-9份、苦参4.5-9份、蝉蜕3-6份和甘草1-10份。

2.如权利要求1所述的治疗日光性皮炎的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物由以下重量份数的原料制备而成：生地黄9份、菊花5份、蒲公英1份、白鲜皮4.5份、薄荷3份、赤芍6份、金银花5份、冰片0.15份、羌活10份、黄芩5份、川芎9份、白芷5份、荆芥4.5份、防风4.5份、苦参4.5份、蝉蜕3份和甘草1份。

3.如权利要求1所述的治疗日光性皮炎的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物由以下重量份数的原料制备而成：生地黄15份、菊花9份、蒲公英10份、白鲜皮9份、薄荷6份、赤芍12份、金银花15份、冰片0.3份、羌活20份、黄芩15份、川芎15份、白芷15份、荆芥9份、防风9份、苦参9份、蝉蜕6份和甘草10份。

4.如权利要求1所述的治疗日光性皮炎的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物由以下重量份数的原料制备而成：生地黄12份、菊花7份、蒲公英6份、白鲜皮6份、薄荷5份、赤芍9份、金银花10份、冰片0.2份、羌活15份、黄芩10份、川芎12份、白芷10份、荆芥6份、防风6份、苦参6份、蝉蜕4份和甘草5份。

5.如权利要求1所述的治疗日光性皮炎的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物被制成胶囊剂、散剂、凝胶剂、颗粒剂或丸剂。

6.如权利要求1-4任一项所述的治疗日光性皮炎的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物的制备方法包含下述步骤：

称取生地黄、菊花、蒲公英、白鲜皮、薄荷、赤芍、金银花、冰片、羌活、黄芩、川芎、白芷、荆芥、防风、苦参、蝉蜕和甘草，将上述中药材碎成粗粉，按照粗粉总重量的5-9倍加入体积浓度为45%-95%的乙醇溶液，回流提取1-3次，回流时间为3-6h，过滤，滤液回收乙醇，冷却过滤，用水洗涤，得中药浸膏，干燥，粉碎成粉末，得到药物组合物。