CN105102072A - 包含聚有机倍半硅氧烷颗粒的口腔护理组合物 - Google Patents

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Abstract

本发明提供了口腔组合物，其包含聚有机倍半硅氧烷颗粒，优选聚甲基倍半硅氧烷颗粒、亚锡离子源和口服用载体。将此类组合物用于清洁和抛光牙釉质的方法，此类方法包括将此类口腔护理组合物施用于使用者的牙齿的步骤。

Description

包含聚有机倍半硅氧烷颗粒的口腔护理组合物
技术领域
本发明涉及包含研磨剂的口腔护理组合物，以及使用这些组合物清洁和抛光牙齿的方法。
背景技术
有效的口腔组合物能够通过除去牙齿色斑以及抛光牙齿来保持并保护牙齿外观。它还可清洁并且除去外部的碎屑，其能够有助于预防蛀牙并且促进齿龈健康。
口腔组合物中的研磨剂有助于牙齿色斑所附着的牢固粘附的薄膜的移除。薄膜通常包含一个薄的非细胞糖蛋白-粘蛋白覆盖层，其在牙齿清洁后的几分钟内就粘附到牙釉质。处于薄膜内的各种食物颜料的存在是大多数各种牙齿变色情况的原因。有效的研磨剂可在对口腔组织(如牙质和釉质)磨损最小的同时除去薄膜。
除了清洁之外，还期望研磨剂体系提供牙齿表面的抛光，因为抛光过的表面可更加能抵抗不可取组分的异常沉积。可通过赋予牙齿抛光的特性而改善牙齿外观，因为表面粗糙度即其抛光度影响光的反射和散射，这整体上与牙齿的目视外观有关。表面粗糙度还影响牙齿感觉。例如，抛光过的牙齿具有清洁、光滑和滑溜的感觉。
许多牙粉组合物使用沉淀二氧化硅(等材料)作为研磨剂。沉淀二氧化硅被记录和描述在1982年7月20日授予Wason的美国专利4,340,583、1993年4月7日授予McKeown等人的欧洲专利535,943A1、1992年2月20日授予McKeown等人的PCT专利申请WO92/02454、1997年2月18日授予的美国专利5,603,920和1998年2月10日授予的美国专利5,716,601(两者均授予Rice)、以及2004年5月25日授予White等人的美国专利6,740,311中。
虽然一般提供了安全且有效的牙齿清洁，但是口腔组合物中的沉淀二氧化硅可能表现出与其它期望的制剂活性物质诸如金属离子、过氧化物、氟化物和阳离子抗菌剂的相容性问题和不可取的相互作用。这些不可取的相互作用可导致在制剂中可用的和/或在产品功效中减少的活性物质的量。已经显示，这些相容性问题与沉淀二氧化硅的表面特性如表面积、羟基数和孔隙率直接相关。与口腔组合物中所用的沉淀二氧化硅的表面特性相关的另一个潜在问题是与制剂中的风味剂组分的交互作用。这种交互作用可能导致在产品储存寿命内产生异味，使得产品不被消费者接受。
因此，存在对于研磨剂体系的需要，所述研磨剂体系首先提供有效且安全的牙齿清洁和抛光，并且还具有与口腔护理活性物质诸如口腔组合物(具体讲将口腔护理组合物)中的主要牙粉组分的良好相容性。此外，持续需要在低成本下能够提供优异的清洁和抛光作用的研磨剂。
可商购获得的聚有机倍半硅氧烷颗粒，更具体地聚甲基倍半硅氧烷有机硅树脂颗粒常常用于化妆品应用中以提供拒水性、润滑性并赋予皮肤光滑的、丝状感觉和/或外观。由Momentive以商品名“TOSPEARL”出售的材料是此类有机硅树脂的示例，其也被称为T-树脂或甲基倍半硅氧烷。TOSPEARL120A、130A、145A、150KA和2000B树脂是分别具有2.0、3.0、4.5、5.0和6.0微米中值粒度的可商购获得的球形有机硅树脂。
发明内容
本发明涉及包含聚有机倍半硅氧烷颗粒研磨剂和至少一种亚锡离子源、优选地包含聚甲基倍半硅氧烷颗粒研磨剂的口腔护理组合物。本发明还涉及使用这些组合物清洁和抛光牙釉质的方法。
已令人惊奇地发现，常用于化妆产品以提供拒水性、润滑性并赋予皮肤光滑、丝状感觉和/或外观的聚有机倍半硅氧烷颗粒，优选聚甲基倍半硅氧烷颗粒，当用于口腔组合物中时，可向牙齿提供研磨清洁特性。另外，令人惊奇地且重要地，此类颗粒提供超过由其它常用口腔护理研磨剂诸如沉淀二氧化硅所观察到的与某些口腔护理活性物质的改善的稳定性。
因此，本发明在口腔组合物，具体地讲，牙粉组合物中利用聚有机倍半硅氧烷颗粒。当前消费者可用的牙粉组合物常使用二氧化硅作为增稠剂以及研磨剂，通常使用的二氧化硅是沉淀二氧化硅。不受理论的约束，据信聚有机倍半硅氧烷颗粒、尤其是聚甲基倍半硅氧烷颗粒具有惰性表面和比沉淀二氧化硅更弱的反应性。因此，聚有机倍半硅氧烷颗粒可吸收较少的其它组分，诸如风味剂、活性物质或阳离子，从而导致对这些其它组分更好的可用性。例如，掺入聚有机倍半硅氧烷颗粒的牙粉已经在具有亚锡离子和过氧化氢的组合物中展示出优异的稳定性。不受理论的束缚，还期望聚有机倍半硅氧烷颗粒还可展示与氟化物、锌、其它阳离子抗菌剂以及通常与沉淀二氧化硅不起反应的类似材料的改善的稳定性。
本发明的聚有机倍半硅氧烷颗粒，优选聚甲基倍半硅氧烷颗粒可提供这些优点中的一个或多个。因此，本发明涉及口腔组合物和使用可提供更多活性物质稳定性的此类口腔组合物的方法。本发明的组合物和方法可提供更好的风味美学。并且本发明的组合物和方法可提供改善的牙齿清洁作用，而不会增加磨损。
因此，本发明涉及口腔组合物，其包含按所述组合物的重量计至少0.01重量％的一种或多种聚有机倍半硅氧烷颗粒；以及口服用载体；其中所述聚有机倍半硅氧烷颗粒基本上不溶于组合物中。
本发明还涉及上述组合物，其中所述聚有机倍半硅氧烷颗粒选自聚甲基倍半硅氧颗粒，优选具有约1至约20微米的平均体积加权平均粒度。本发明还涉及此类组合物，其中所述组合物基本上不含能够在组合物中增溶有机硅氧烷颗粒的挥发性载体和/或组合物基本上不含聚硅氧烷和/或组合物基本上不含卡波姆。
本发明还涉及上述组合物，其中所述组合物包含按所述组合物的重量计至少0.01％的口腔护理活性物质，其可选自抗菌剂、抗斑剂、抗龋剂、抗敏感剂、抗腐蚀剂、氧化剂、抗炎剂、抗结石剂、螯合剂、牙齿亲和剂、抗氧化剂、止痛剂、麻醉剂、H-1和H-2拮抗剂、抗病毒活性物质、营养物质以及它们的混合物，或者可选自氟化亚锡、氟化钠、单氟磷酸、精油、单烷基磷酸盐、过氧化氢、西吡氯铵、氯己定、三氯生、以及它们的组合。
本发明还涉及上述组合物，其中所述聚甲基倍半硅氧烷颗粒是球形平滑表面颗粒。本发明还涉及上述组合物，其中所述研磨剂包含按所述组合物中的所有研磨剂的重量计约50％至约100％的聚有机倍半硅氧烷颗粒。
本发明还涉及通过向受试者的口腔施用上述组合物中的一个或多种来减少牙斑、齿龈炎、敏感、口腔恶臭、腐蚀、蛀牙、牙结石、炎症和牙齿变色的方法。
附图说明
图1是聚有机倍半硅氧烷的通式结构。
图2是PCR值的图。
具体实施方式
虽然说明书最后由权利要求书具体地指出并清楚地要求保护本发明，但据信本发明将由以下说明更好地理解。
定义
如本文所用，术语“口服用载体”是指合适的载体和成分，其可用于形成本发明的组合物和/或以安全且有效的方式将本发明的组合物施用于口腔中。
如本文所用，术语“包括(包含)”意指可添加除具体提及的那些之外的步骤和成分。该术语涵盖了术语“由…组成”和“基本上由…组成”。本发明的组合物可包含、由并基本上由本文所述的本发明基本成分和显著条件、以及本文所述的任何附加的或任选的成分、组分、步骤或限制条件组成。
如本文所用，术语“有效量”是指化合物或组合物的量足以促成积极的有益效果，口腔健康有益效果，和/或足够低的量以避免严重的副作用，即在技术人员的合理判断范围内提供合理的效险比。在一个实施例中，“有效量”是指按所述组合物的重量计至少0.01％，或者至少0.1％的材料。
如本文所用，术语“口腔组合物”是指如下的产品：所述产品在通常的使用过程中在口腔中保留足够长的时间以接触某些或全部的牙齿表面和/或口腔组织以用于口腔活性的目的。在一个实施例中，组合物为“口腔护理组合物”，这是指当用于口腔中时，组合物提供有益效果。本发明的口腔组合物可以是各种形式的，包括牙膏、洁牙剂、牙胶、牙粉、片剂、漱口液、龈下凝胶、泡沫、坠子、口香糖、唇膏、海绵、牙线、抛光糊剂、凡士林凝胶或义齿产品。在一个实施例中，口腔组合物呈糊剂和凝胶的形式。在另一个实施例中，口腔组合物呈牙粉的形式。还可将口腔组合物掺入到薄带或薄膜上，以直接施用或粘附到口腔表面上，或掺入牙线中。
如本文所用，除非另外指明，术语“牙粉”是指用于清洁口腔的表面的糊剂、凝胶、粉末、片剂或液体制剂。如本文所用，术语“牙齿”是指自然牙齿以及人造牙齿或假牙。
如本文所用，术语“聚合物”应包括材料，无论所述材料由一种类型的单体聚合制成还是由两种(即共聚物)或更多种类型的单体制成。如本文所用，术语“水溶性”意指在本发明组合物中材料可溶于水。一般来讲，材料应在25℃下，以按含水溶剂的重量计0.1％，优选地1％，更优选地5％，更优选地15％的浓度溶解。
如本文所用，术语“相”是指异质体系的物理上独立的、均匀的部分。
如本文所用，术语“大部分”是指较大的数或部分，多于总数一半的数。如本文所用，术语“中值”是指分布上的中间值，有相等数目的值在其以上或以下。
除非另外指明，所有百分比、份数和比率均基于本发明的组合物的总重量计。除非另外指明，所有这些涉及所列成分的重量均基于活性物质含量计，并因此不包括可在可商购获得的材料中包含的溶剂或副产物。术语“重量百分比”在本文中可表示为“重量％”。除非另外指明，如本文所用，所有分子量为重均分子量，其以克/摩尔表示。
聚有机倍半硅氧烷颗粒
本文的口腔组合物包含有效量的聚有机倍半硅氧烷颗粒、优选地聚甲基倍半硅氧烷颗粒，以提供研磨牙齿清洁有益效果。本文的口腔组合物可包含按所述组合物的重量计约0.1至约30％的颗粒。在另一个实施例中，组合物包含按所述组合物的重量计约0.5％至约20％，或者按所述组合物的重量计约1至约10％的颗粒。组合物可包含按所述组合物的重量计约0.1％至约50％，或者约1％至约40％，或者约2％至约35％，或者约4％至约30％，或者约5％至约25％的聚有机倍半硅氧烷颗粒，优选聚甲基倍半硅氧烷颗粒。
聚有机倍半硅氧烷颗粒是一类由支链的、笼状低聚硅氧烷形成的硅氧烷材料，其具有通式RnSiXmOy，其中R为一个非反应性取代基，通常为Me或Ph，并且X为官能团H、OH、Cl或OR。这些基团可进一步缩合以获得高度交联的不溶性聚硅氧烷网络。图1提供通式结构。当R为甲基时，四个可能的官能硅氧烷单体单元如下描述：“M”为Me3SiO，“D”为Me2SiO2，“T”为MeSiO3并且“Q”为SiO4。仅T-基团的网络成为聚甲基倍半硅氧烷。这些材料一般不溶于典型的口腔护理组合物，诸如牙粉中。
可商购获得的聚甲基倍半硅氧烷颗粒通常用于化妆品应用中以提供拒水性、润滑性并赋予皮肤与光滑、丝状感觉和/或外观。以商品名“TOSPEARL”由Momentive出售的材料是此类聚甲基倍半硅氧烷有机硅树脂的示例，也被称为T-树脂或甲基倍半硅氧烷。TOSPEARL120A、130A、CF600、145A、150KA和2000B树脂是分别具有2.0、3.0、4.5、5.0和6.0微米中值粒度的可商购获得的球形有机硅树脂。TOSPEARL3120具有13.0微米平均中值粒度。
TOSPEARL145A微球具有较窄的粒度分布并且特别优选用于本文。TOSPEARL2000B具有几乎与TOSPEARL145A微球一样小的颗粒(平均)和略宽的粒度分布。TOSPEARL3000A微球具有几乎与TOSPEARL2000B一样大的平均粒度并具有略宽的粒度分布。TOSPEARL145A、2000B和3000A全部表示可用于本文的聚甲基倍半硅氧烷颗粒。表1示出可从Momentive商购获得的TOSPEARL材料的公布的特性。
表1
颗粒在给定组合物中的尺寸分布作为粒度的函数以累积体积百分比形式作图。累积体积百分比是按体积计具有小于或等于给定体积的粒度的分布的百分比，并且其中粒度是等效球形颗粒的直径。分布中的平均粒度是在所述分布的50％点处的二氧化硅颗粒的尺寸，以微米为单位。粒度分布的尺寸分布和体积平均直径可以使用激光散射PSD体系(诸如可从Malvern商购获得的那些)来计算和/或使用2007年1月4日公布的美国专利申请2007/0001037A1中公开的方法来测定。
在绘制的粒度中，D[4,3]是体积平均直径，d(0.1)或D10是10％样品处于低于该尺寸的颗粒样品的尺寸(微米)。d(0.5)或D50是在所述尺寸下，50％的颗粒样品较小且50％较大的尺寸(微米)，也被称为“质量中值直径”或“MMD”。d(0.9)或D90是90％样品处于低于该尺寸的颗粒样品的尺寸(微米)。给定组合物的粒度分布的宽度可使用剪跨比来表征。如本文所用，剪跨比被定义为在第十体积百分位下的颗粒的累积直径减去在第九十百分位下的累积体积直径除以在第五十体积百分位下的颗粒的直径，即(D10-D90)/D50。
聚有机倍半硅氧烷颗粒、优选地聚甲基倍半硅氧烷颗粒的平均体积加权平均粒度可在约1至约20微米，或者约1至约15微米，或者约2至约15微米，或者约2至约12微米，或者约3至约12微米，或者约2至约10微米，或者约3至约7微米，或者约3至约6微米，或者约4至约6微米的范围内。在一个实施例中，聚有机倍半硅氧烷颗粒，优选聚甲基倍半硅氧烷颗粒的平均体积加权平均粒度可在约3至约8微米，或者约4至约7微米的范围内，并且d(0.1)为约2至约4，或者约2至约3，并且d(0.9)为约4至约9，或者约5至约8微米。
比表面积可以为约15至约40，或者约15至约35，或者约10至约30，或者约15m2/g至约25m2/g。亚麻籽油吸收速率可为约50至约80，或者约55至约80，或者约55至约65ml/100g。
配制在牙粉组合物中的聚有机倍半硅氧烷颗粒可导致与阳离子或其它组分至少约50％、60％、70％、80％、或90％的相容性。在一些实施例中，所述阳离子可以是亚锡。
PCR/RDA比率。本发明的聚有机倍半硅氧烷颗粒的薄膜清洁比(PCR)(其是牙粉的清洁特性的量度)在约40至约200，并且优选地约60至约200的范围内。本发明的组合物可表现出至少70，或者大于约80，或者大于约90的PCR。
本发明二氧化硅的放射性牙质磨损(RDA)(其为当掺入牙粉时，聚有机硅倍半硅氧烷颗粒的磨损性的量度)小于约250，并且可在约40至约230的范围内。本发明的组合物可表现出小于200，或者至多100，或者至多80的RDA分数。
所述PCR值通过“InVitroRemovalofStainwithDentifrice,”，G.K.Stookey等人，J.DentalRes.，61，1236-9，1982中所述的方法来测定。所述RDA值根据由Hefferren在JournalofDentalResearch,1976年7月-8月，第563-573页中所示和Wason在美国4,340,583、4,420,312和4,421,527中所述的方法来测定。RDA值还可通过ADA推荐的用于牙粉磨蚀度测定的程序测定。
当掺入牙粉中时，聚有机倍半硅氧烷颗粒的PCR/RDA比率可大于1，这表明所述牙粉提供有效的薄膜清洁而没有太多的磨蚀度。PCR/RDA比率还可以为至少约0.5。PCR/RDA比率是粒度、形状、纹理、硬度和浓度的函数。
聚有机倍半硅氧烷颗粒的形状一般被分为球形但表面可以为平滑或尖的，或者各种形状的组合，其取决于制造方法的类型。“球形”包括整体颗粒的形状几乎为圆形或椭圆形的颗粒，但是可包括其中表面具有隆起或从圆形或椭圆形的芯延伸的“尖齿”的颗粒。例如，TOSPEARL145A具有平均粒度为5.0的球形，平滑的形状，然而TOSPEARL150KA具有平均粒度为5.0的球形、“尖齿”形状，两种材料均可从MomentivePerformanceMaterials，NewYork，USA商购获得。
令人惊讶的是，球形的平滑表面聚甲基倍半硅氧烷颗粒提供比相似平均粒径的“尖齿”球形颗粒更好的薄膜清洁比“PCR”，这可见于下文实例1和图2中。在一个实施例中，聚有机倍半硅氧烷颗粒选自球形、平滑表面颗粒以及它们的混合物。
聚有机倍半硅氧烷颗粒，优选聚甲基倍半硅氧烷颗粒令人惊奇地不溶于本文的口腔护理组合物中。在一个实施例中，所述组合物基本上不含能够使有机硅氧烷颗粒在组合物中增溶的挥发性载体。在一个实施例中，所述组合物基本上不含聚硅氧烷。在一个实施例中，所述组合物基本上不含卡波姆。在一个实施例中，组合物基本上不含润肤剂和蜡。
口腔护理活性物质
聚有机倍半硅氧烷的一个优点是其与其它材料的相容性，尤其是反应性的并且能够释放功效如活性物质的材料。因为令人惊奇地，当与沉淀二氧化硅和其它传统的研磨剂相比时，聚有机倍半硅氧烷颗粒与活性物质的反应没有那样多，所以能够使用更少的活性物质而具有相同的功效。如果活性物质具有任何潜在的美学负面效果如令人不悦的或强烈的味道、涩味、色斑、或其它负面的美学效果，那么较低量的活性物质可能是优选的。此外，为相同或相似的功效而使用较少的活性物质是节约成本的。作为另外一种选择，如果像传统使用的那样使用相同量的活性物质，那么所述活性物质将具有更高的功效，因为可有更多的活性物质用来提供有益效果。
本文的组合物在口腔护理活性物质中包括亚锡离子源并且可包括附加的口腔护理活性物质。可用于本文的口腔护理活性物质包括抗菌剂、抗斑剂、防龋剂、抗敏感剂、抗腐蚀剂、氧化剂、抗炎剂、抗结石剂、螯合剂、牙齿亲和剂、抗氧化剂、止痛剂、麻醉剂、H-1和H-2拮抗剂、抗病毒活性物质、营养物质以及它们的混合物。这些材料在下文中更充分地描述，并且材料或成分可被归类为多于一种类型的材料。例如抗氧化剂也可以是抗斑和抗菌活性物质。合适活性物质的示例包括氟化亚锡、氟化钠、精油、磷酸一烷基酯、过氧化氢、CPC、氯己定、三氯生、以及它们的组合。
在一个实施例中，口腔护理活性物质选自氟化亚锡、氟化钠、单氟磷酸、十六烷基氯化吡啶三氯生、精氨酸以及它们的混合物。可使用口腔护理活性物质的混合物。在一个实施例中，所述口腔护理活性物质选自下列中的一种或多种：氟离子源、锌离子源、钙离子源、磷酸根离子源、钾离子源、锶离子源、铝离子源、镁离子源、或它们的组合。在一个实施例中，口腔护理活性物质是亚锡离子源、氟离子源和锌离子源的混合物。
抗菌剂
口腔护理活性物质可包括有效量的抗菌剂。所述组合物可包含按所述口腔护理组合物的重量计约0.001％至约20％，或者约0.1％至约5％的一种或多种抗菌剂。
可用于本文的抗菌剂包括氯己定、阿来西定、合克替啶、苯扎氯铵、溴化度米芬、十六烷基氯化吡啶(CPC)、十四烷基氯化吡啶(TPC)、氯化N-十四烷基-4-乙基吡啶(TDEPC)、癸双辛胺啶、二双胍、锌或亚锡离子试剂、柚子提取物、以及它们的混合物。其它抗菌剂和抗微生物剂包括：通常称为三氯生的5-氯-2-(2,4-二氯苯氧基)苯酚；8-羟基喹啉及其盐；铜II化合物，包括氯化铜(II)、硫酸铜(II)、乙酸铜(II)、氟化铜(II)和氢氧化铜(II)；邻苯二甲酸及其盐，包括但不限于美国专利4,994,262中公开的那些，包括邻苯二甲酸一钾镁；血根碱；水杨酰胺；碘；磺酰胺；酚醛树脂；地莫匹醇；辛哌乙醇；和其它哌啶子基衍生物；烟酸制剂；制霉菌素；苹果提取物；百里香油；百里香；抗生素诸如安灭菌、阿莫西林、四环素、强力霉素、米诺环素、甲硝唑、新霉素、卡那霉素、西吡氯铵和克林霉素；上述物质的类似物和盐；水杨酸甲酯；过氧化氢；亚氯酸的金属盐；椰油酰精氨酸吡咯烷酮乙基酯；精氨酸月桂基乙基酯一氯水合物；以及所有上述物质的组合物。在另一个实施例中，所述组合物包含酚类抗微生物化合物及其混合物。
其它抗微生物剂包括精油。精油是挥发性的芳族油，其可以是合成的或者可通过蒸馏、压榨或萃取来源于植物，并且通常具有它们所得自的植物的气味或风味。有用的精油可提供防腐活性。一些精油还可用作风味剂。有用的精油包括但不限于柠檬醛、百里酚、薄荷醇、水杨酸甲酯(冬青油)、桉叶油素、香芹酚、樟脑、对丙烯基茴香醚、香芹酮、丁子香酚、异丁子香酚、柠檬烯、osimen、正癸醇、香茅精油、α-salpineol、乙酸甲酯、香茅醇乙酸酯、甲基丁子香酚、桉油醇、里哪醇、乙基里哪醇、黄樟素香草醛、留兰香油、薄荷油、柠檬油、橙油、鼠尾草油、迷迭香油、肉桂油、甘椒树油、月桂叶油、松叶油、香叶醇、马鞭草烯酮、茴香油、月桂油、苯甲醛、香柠檬油、苦杏仁、氯代百里酚、肉桂醛、香茅油、丁香油、煤焦油、桉树油、愈创木酚、环庚三烯酚酮衍生物如扁柏油酚、薰衣草油、芥菜油、苯酚、水杨酸苯酯、松油、松针油、黄樟油、宽叶熏衣草油、苏合香脂、百里香油、吐鲁香脂、松节油、丁香油、以及它们的组合。在一个实施例中，所述精油选自百里酚、水杨酸甲酯、桉叶油素、薄荷醇以及它们的组合。
在本发明的一个实施例中，提供了口腔护理组合物，所述组合物包含天然存在的风味剂成分或包含此类风味剂成分的精油(EO)的共混物，所述共混物表现出优异的抗微生物活性并包含至少两种组分，选自无环的或不含环的结构的第一组分(如柠檬醛、橙花醛、香叶醛、香叶醇和橙花醇)和选自包含环的结构或环状结构的第二组分(如桉叶油素、丁子香酚和香芹酚)。可使用精油提供以上风味剂成分，包括柠檬香草、柑橘类(橙、柠檬、酸橙)、香茅、老鹳草、玫瑰、桉树、牛至、月桂树和丁香的油。优选用于本文的是天然油或提取物，它们已经经纯化或浓缩以包含期望的组分。
其它抗菌剂可以是碱性氨基酸和盐。其它实施例可包含精氨酸。
抗牙斑剂
口腔护理活性物质可包括有效量的抗牙斑剂。所述组合物可包含按所述口腔护理组合物的重量计约0.001％至约20％，或者约0.1％至约5％的一种或多种抗牙斑剂。
可用于本文的抗牙斑剂包括亚锡盐、铜盐、锶盐、镁盐、羧化的聚合物的共聚物诸如GANTREZ或聚二甲基硅氧烷共聚多元醇。聚二甲基硅氧烷共聚醇选自C12至C20的烷基聚二甲基硅氧烷共聚醇及其混合物。在一个实施例中，所述聚二甲基硅氧烷共聚多元醇是以商品名ABILEM90出售的十六烷基聚二甲基硅氧烷共聚多元醇。在一个实施例中，聚二甲基硅氧烷共聚多元醇以按所述口腔组合物的重量计约0.001％至约25％的含量存在，在另一个实施例中以约0.01％至约5％的含量存在，在另一个实施例中以约0.1％至约1.5％的含量存在。
抗龋齿剂
口腔护理活性物质可包括有效量的抗龋齿剂。在一个实施例中，抗龋齿剂是氟离子源。氟离子可以足以提供在25℃的组合物中的氟离子浓度的量存在，和/或在一个实施例中，能够以按所述组合物的重量计约0.0025％至约5.0％，或者按所述组合物的重量计约0.005％至约2.0％的浓度使用，以提供抗龋齿效果。合适的产生氟离子物质的示例公开于美国专利3,535,421和3,678,154中。代表性的氟离子源包括：氟化亚锡、氟化钠、氟化钾、氟化胺、单氟磷酸钠、氟化锌以及它们的混合物。在一个实施例中，口腔护理组合物包含氟化物源，其选自氟化亚锡、氟化钠以及它们的混合物。
所述口腔组合物的pH可以为约3至约10。所述pH通常通过本行业已知的方法按照浆液pH来测量。根据口腔组合物中所使用的活性物质，可能需要不同的pH。对于包含氟化物的制剂，可能期望具有比典型的洁牙剂略低的pH。包含聚有机倍半硅氧烷颗粒和氟化物的组合物可具有小于约6.5，或小于约5.5的pH。pH可小于约5.2或约5.0。可能期望具有约3.5至约5，或约2.4至约4.8的pH。对于包含过氧化物和聚有机倍半硅氧烷颗粒的制剂而言，pH可以小于5.5，或者小于5.0，或者小于4.5。具有过氧化物和聚有机倍半硅氧烷颗粒的制剂可以为约3.5至约4.0。对于包含聚有机倍半硅氧烷颗粒、亚锡和氟化物的制剂而言，可能期望具有小于5.0的pH。不受理论的束缚，小于5.0的pH可使得更多SnF3亚锡物质形成。
抗敏感剂
口腔护理活性物质可包括有效量的抗敏感剂。所述组合物可包含按所述口腔护理组合物的重量计约0.001％至约20％，或者约0.1％至约5％的抗敏感剂。
可用于本文的抗敏感剂包括小管封闭剂和/或脱敏剂。小管封闭剂可选自：亚锡离子源、锶离子源、钙离子源、磷离子源、铝离子源、镁离子源、氨基酸、生物玻璃、纳米颗粒、聚羧酸酯、GANTREZ、以及它们的混合物。所述氨基酸可以是碱性氨基酸，并且碱性氨基酸可以是精氨酸。纳米颗粒可选自：纳米羟基磷灰石、纳米二氧化钛、纳米金属氧化物、以及它们的混合物。所述脱敏剂可以是钾盐，其选自：氟化钾、柠檬酸钾、硝酸钾、氯化钾、以及它们的混合物。一些实施例可以为一种降低所述牙齿超敏性的方法，所述方法为向急需的受试者施用包含聚有机倍半硅氧烷颗粒的口腔护理组合物。
抗腐蚀剂
口腔护理活性物质可包括有效量的抗腐蚀剂，诸如亚锡离子源。如前所述，聚有机倍半硅氧烷颗粒的一个优点是其与其它材料(具体地讲反应性的并且能够释放功效的材料，诸如亚锡颗粒)的相容性。因为当与沉淀二氧化硅和其它传统的研磨剂相比时，聚有机倍半硅氧烷颗粒与活性物质的反应没有那样多，所以能够使用更少的亚锡而具有相同的功效。已报道亚锡可具有潜在的美学负面效果，例如令人不悦的或强烈的味道、涩味、色斑、或其它负面的美学效果，这使得含亚锡的口腔组合物不太受消费者欢迎。
可以从氟化亚锡和/或其它的亚锡盐中提供亚锡离子。已发现，氟化亚锡有助于减少齿龈炎、牙斑、敏感、腐蚀，并且有助于改善呼吸有益效果。提供该功效的制剂通常包括由氟化亚锡和/或其它的亚锡盐提供的亚锡含量，亚锡离子在总组合物中的含量范围为约50ppm至约15,000ppm。亚锡离子以约1,000ppm至约10,000ppm，在一个实施例中约3,000ppm至约7,500ppm的量存在。其它的亚锡盐包括有机亚锡羧酸盐，例如乙酸亚锡、葡萄糖酸亚锡、草酸亚锡、丙二酸亚锡、柠檬酸亚锡、乙二醇亚锡、甲酸亚锡、硫酸亚锡、乳酸亚锡、酒石酸亚锡等。其它的亚锡离子源包括亚锡卤化物，诸如氯化亚锡、溴化亚锡、碘化亚锡和氯化亚锡二氢化物。在一个实施例中，所述亚锡离子源是氟化亚锡，在另一个实施例中为氯化亚锡脱水物或三水合物、或葡萄糖酸亚锡。组合的亚锡盐可以按所述口腔护理组合物的重量计约0.001％至约11％的量存在。在一个实施例中，亚锡盐可以按所述口腔护理组合物的重量计约0.01％至约7％，在另一个实施例中约0.1％至约5％，并且在另一个实施例中约1.5％至约3％的含量存下。
美白和氧化剂
口腔护理活性物质可包括有效量的美白和氧化剂。可用于本文的美白剂包括碱金属和碱土金属过氧化物，金属亚氯酸盐，一水合物和四水合物的过硼酸盐，过磷酸盐，过碳酸盐，过氧酸和过硫酸盐，如过硫酸铵、钾、钠和锂，以及它们的组合。合适的过氧化物化合物包括过氧化氢、过氧化尿素、过氧化钙、过氧化脲、过氧化镁、过氧化锌、过氧化锶以及它们的混合物。在一个实施例中，过氧化物是过氧化脲。合适的金属亚氯酸盐包括亚氯酸钙、亚氯酸钡、亚氯酸镁、亚氯酸锂、亚氯酸钠和亚氯酸钾。附加的美白活性物质可为次氯酸盐或二氧化氯。在一个实施例中，亚氯酸盐是亚氯酸钠。在另一个实施例中，过碳酸盐是过碳酸钠。在一个实施例中，过硫酸盐是过硫酸氢钾。这些物质的含量分别取决于可得到的氧或氯，以使所述分子能够提供着色斑漂白作用。在一个实施例中，美白剂可以按所述口腔护理组合物的重量计约0.01％至约40％，在另一个实施例中约0.1％至约20％，在另一个实施例中约0.5％至约10％，并且在另一个实施例中约4％至约7％的量存在。
口腔护理活性物质可包括有效量的氧化剂，诸如过氧化物源。过氧化物源可包括过氧化氢、过氧化钙、过氧化脲、或它们的混合物。在一些实施例中，所述过氧化物源是过氧化氢。其它过氧化物活性物质能够包括当与水混合时产生过氧化氢的那些，如过碳酸盐，例如过碳酸钠。在某些实施例中，所述过氧化物源可在与亚锡离子源相同的相中。在一些实施例中，所述组合物包含按所述口腔组合物的重量计约0.01％至约20％的过氧化物源，在其它实施例中约0.1％至约5％，在某些实施例中约0.2％至约3％，并且在另一个实施例中约0.3％至约2.0％的过氧化物源。过氧化物源可以游离的离子、盐、络合的、或胶囊包封的提供。
抗炎剂
口腔护理活性物质可包括有效量的抗炎剂。这种试剂包括非甾族抗炎剂(NSAID)昔康、水杨酸酯、丙酸、乙酸和芬那酯。NSAID包括酮咯酸、氟比洛芬、布洛芬、萘普生、吲哚美辛、双氯芬酸、依托度酸、吲哚美辛、舒林酸、托美丁、酮洛芬、非诺洛芬、吡罗昔康、萘丁美酮、阿斯匹林、二氟尼柳、甲氯芬那酸盐、甲芬那酸、羟基保泰松、保泰松和醋氨酚。合适的甾族抗炎剂包括皮质类固醇，诸如氟轻松和氢化可的松。
抗牙结石剂
口腔护理活性物质可包括有效量的抗牙结石剂，一个实施例中，其可以按所述口腔护理组合物的重量计以约0.05％至约50％的含量存在，在另一个实施例中以约0.05％至约25％的含量存在，或以约0.1％至约15％的含量存在。抗牙结石剂可选自：聚磷酸酯(包括焦磷酸酯)及其盐；聚氨基丙烷磺酸(AMPS)及其盐；聚烯烃磺酸酯及其盐；聚乙烯基磷酸酯及其盐；聚烯烃磷酸酯及其盐；二膦酸酯及其盐；膦酰基链烷羧酸及其盐；聚磷酸酯及其盐；聚乙烯基磷酸酯及其盐；聚烯烃磷酸酯及其盐；多肽；以及它们的混合物；聚羧酸系及其盐；羧基取代聚合物；以及它们的混合物。在一个实施例中，本文使用的聚羧酸系聚合物包括在美国专利5032386中描述的那些。这些可商购获得的聚合物的一个示例是购自InternationalSpecialityProducts(ISP)的GANTREZ。在一个实施例中，所述盐是碱金属盐或铵盐。多磷酸盐在本文中作为牙齿亲和剂更充分地讨论。无机多磷酸盐包括碱金属(例如，钠)三聚磷酸盐、四聚磷酸盐、二烷基金属(例如，二钠)二元酸、三烷基金属(例如，三钠)一元酸、磷酸氢钾、磷酸氢钠和碱金属(例如，钠)六偏磷酸盐、以及它们的混合物。可用于本发明的焦磷酸盐包括碱金属焦磷酸盐、焦磷酸二、三和一钾或钠、二碱金属焦磷酸盐、四碱金属焦磷酸盐，及其混合物。在一个实施例中，焦磷酸盐选自：焦磷酸三钠、焦磷酸二氢二钠(Na2H2P2O7)、焦磷酸二钾、焦磷酸四钠(Na4P2O7)、焦磷酸四钾(K4P2O7)、以及它们的混合物。聚磺酸烯烃酯包括其中烯烃基团包含2个或更多个碳原子的那些，及其盐。聚膦酸烯烃酯包括其中烯烃基团包含2个或更多个碳原子的那些。聚乙烯膦酸酯包括聚乙烯膦酸。二膦酸酯以及它们的盐包括氮杂环烷烃-2,2-二膦酸及其盐、氮杂环烷烃-2,2-二膦酸离子及其盐、氮杂环己烷-2,2-二膦酸、氮杂环戊烷-2,2-二膦酸、N-甲基氮杂环戊烷-2,3-二膦酸、EHDP(乙烷-1-羟基-1,1,-二膦酸)、AHP(氮杂环庚烷-2,2-二膦酸)、乙烷-1-氨基-1,1-二膦酸酯、二氯甲烷-二膦酸酯等。膦酰烷烃羧酸以及它们的碱金属盐包括PPTA(膦酰丙烷三羧酸)、PBTA(膦酰丁烷-1,2,4-三羧酸)，每一种为酸或碱金属盐。聚烯烃磷酸酯包括其中烯烃基团包含2个或多个碳原子的那些。多肽包括聚天冬氨酸和聚谷氨酸。
螯合剂
口腔护理活性物质可包括有效量的螯合剂(也称为多价螯合剂)，它们中的多个也具有抗牙结石活性或牙齿亲和剂活性。口腔护理产品中螯合剂的使用对于它们络合钙(如存在于细菌的细胞壁中的)、破坏牙斑并与金属离子络合的能力是有利的。离子如铁或铜的螯合有助于延迟成品氧化变质。
在一个实施例中，螯合剂选自：多磷酸盐、聚羧酸酯、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、聚合物聚醚、聚烷基磷酸酯、甲基乙烯基醚和马来酸酐的共聚物、聚膦酸酯、海藻酸钠、羰基二磷酸酯；丙烯酸聚合物；聚乙烯基吡咯烷酮、乙烯基吡咯烷酮与羧酸酯的共聚物、以及它们的混合物。
所述组合物中螯合剂的量将取决于所使用的螯合剂，并且通常将为至少约0.1％至约20％，优选约0.5％至约10％，并且更优选约1.0％至约7％。
合适的螯合剂包括可溶性磷酸盐化合物，诸如肌醇六磷酸、具有两个或更多个磷酸酯基团的直链多磷酸盐、以及其它多磷酸盐化合物，其全部均在下文中作为牙齿亲和剂更充分地讨论。
还可作为螯合剂用于本文的其它磷酸盐化合物是下述可用作牙齿亲和剂的表面活性的有机磷酸酯化合物，包括有机磷酸单酯、二酯或三酯。
可用于本文的螯合剂包括阴离子聚羧酸系聚合物，它们呈游离酸、部分中和或优选完全中和的水溶性碱金属(例如钾，并且优选钠)盐或铵盐的形式。示例包括马来酸酐或酸与另一种可聚合的烯键式不饱和单体的1:4至4:1的共聚物，所述单体优选是具有约30,000至约1,000,000分子量(M.W.)的甲基乙烯基醚(甲氧基乙烯)。这些共聚物可以商品名例如AN139(M.W.500,000)、AN119(M.W.250,000)和S-97药品等级(M.W.70,000)从GAFChemicalsCorporation获得。
其它有效的聚羧酸系聚合物包括马来酸酐与丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸羟乙酯、N-乙烯基-2-吡咯烷酮或乙烯的1:1共聚物，后者可以商品名为例如MonsantoEMA1103(M.W.10,000)和EMAGrade61，以及丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯或甲基丙烯酸羟乙酯、丙烯酸甲酯或丙烯酸乙酯、异丁基乙烯基醚或N-乙烯基-2-吡咯烷酮的1:1共聚物。
附加的有效聚羧酸系聚合物公开于1979年2月6日授予Gaffar的美国专利4,138,477和1980年1月15日授予Gaffar等人的美国专利4,183,914，并包括马来酸酐与苯乙烯、异丁烯或乙基乙烯基醚的共聚物；聚丙烯酸、聚亚甲基丁二酸和聚马来酸；和商品名为UniroyalND-2的分子量低到1,000的磺基丙烯酸低聚物。
其它合适的螯合剂包括授予Smitherman的美国专利No.5,015,467、均授予Lukacovic的美国专利5,849,271和5,622,689中所述的多元羧酸及其盐；如酒石酸、柠檬酸、葡萄糖酸、苹果酸、琥珀酸、二琥珀酸、以及它们的盐，如葡萄糖酸和柠檬酸的钠盐或钾盐；柠檬酸/柠檬酸碱金属盐组合；酒石酸二钠；酒石酸二钾；酒石酸钾钠；酒石酸氢钠；酒石酸氢钾；酸或盐形式的酒石酸一琥珀酸钠、酒石酸二琥珀酸二钾、以及它们的混合物。在一些实施例中，可以有螯合剂的混合物或组合。
牙齿亲和剂
口腔护理活性物质可包括有效量的牙齿亲和剂。出于本专利申请的目的，牙齿亲和剂也被包含作为螯合剂。合适的试剂可以是聚合物表面活性剂(PMSA)，包括聚电解质，更具体地讲阴离子聚合物。
不受理论的束缚，据信，PMSA提供防色斑有益效果，这是因为它们对矿物质或牙齿表面的反应性或亲和性，从而导致不期望被吸附的薄膜蛋白质部分解吸，具体地讲是与结合染污牙齿的颜色本体、牙结石发展以及吸引不可取微生菌种相关的那些。这些PMSA在牙齿上的保持力还可防止色斑形成，只是由于对牙齿表面上颜色本体结合位点的破坏。
所述PMSA包括对牙齿表面具有强亲和力、在牙齿表面上沉积成聚合物层或覆盖层并且产生所需表面改性效果的任何试剂。此类聚合物的合适的示例为高分子电解质，例如缩聚磷酸化聚合物、聚膦酸酯、含磷酸根-或膦酸酯的单体或聚合物与如下物质的共聚物：烯键式不饱和单体和氨基酸或其它聚合物，例如蛋白质、多肽、多糖、聚丙烯酸酯、聚丙烯酰胺、聚甲基丙烯酸酯、聚乙基丙烯酸酯、聚甲基丙烯酸羟基烷基酯、聚乙烯醇、聚马来酸酐、聚马来酸酯、聚酰胺、聚乙烯胺、聚乙二醇、聚丙二醇、聚乙酸乙烯酯和聚乙烯基苄基氯、聚羧酸酯和羧基取代的聚合物、以及它们的混合物。合适的聚合矿物质表面活性剂包括羧基取代的醇聚合物，如美国专利5,292,501；5,213,789，5,093,170；5,009,882；和4,939,284中所述；它们全部授予Degenhardt等人，以及在授予Benedict等人的美国专利5,011,913中的二膦酸酯衍生聚合物；合成阴离子聚合物包括丙烯酸酯和马来酸酐或酸与甲基乙烯基醚的共聚物(例如)，它们如例如授予Gaffar等人的专利4,627,977所述。一种优选的聚合物是二膦酸酯改性的聚丙烯酸。具有末端或侧链磷酸根或膦酸根官能团的聚合物是优选的，但具有矿物质结合活性的其它聚合物可根据吸附亲和力来证明有效性。
包含聚合矿物质表面活性剂的合适膦酸酯的附加示例包括如在授予Degenhardt等人的US4,877,603中公开为抗牙结石剂的偕二膦酸酯聚合物；公开于授予Dursch等人的US4,749,758中和GB1,290,724(二者均授予Hoechst)中的、适用于洗涤剂和清洁组合物的包含膦酸酯基团的共聚物；以及公开用于包括标度和腐蚀抑制、涂层、粘固剂、和离子交换树脂的专利申请(授予Zakikhani等人的US5,980,776和授予Davis等人的US6,071,434)的共聚物和共调聚物。其它聚合物包括GB1,290,724中公开的乙烯基磷酸和丙烯酸及其盐的水溶性共聚物，其中所述共聚物包含按重量计约10％至约90％的乙烯基磷酸和按重量计约90％至约10％的丙烯酸，更具体地讲，其中所述共聚物具有的乙烯基磷酸与丙烯酸的重量比为70％的乙烯基磷酸比30％的丙烯酸；50％的乙烯基磷酸比50％的丙烯酸；或30％的乙烯基磷酸比70％的丙烯酸。其它合适的聚合物包括由Zakikhani和Davis公开的、通过共聚具有一个或多个不饱和C＝C键(例如亚乙烯基-1,1-二膦酸和2-(羟基膦酰基)亚乙基-1,1-二膦酸)的二膦酸酯或聚膦酸酯单体与至少一个另外的具有不饱和C＝C键(例如丙烯酸酯和甲基丙烯酸单体)的化合物来制备的水溶性聚合物。合适的聚合物包括二膦酸酯/丙烯酸酯聚合物，其以商品名ITC1087(平均分子量为3000至60,000)和聚合物1154(平均分子量为6000至55,000)由Rhodia提供。
一种优选的PMSA是多磷酸盐。尽管焦磷酸盐(n＝2)从技术上说是多磷酸盐，但是所期望的多磷酸盐是具有约三个或更多个磷酸根基团的那些，以使得有效浓度的表面吸附产生足够的未结合的磷酸根官能团，这增强了表面上的阴离子表面电荷以及亲水特性。其中所期望的无机磷酸盐包括三聚磷酸盐、四聚磷酸盐和六偏磷酸盐等。比四聚磷酸盐大的聚磷酸盐通常以无定形玻璃态材料出现。本发明组合物中优选的是具有下式的直链多磷酸盐：
XO(XPO3)nX
其中X为钠、钾或铵，并且n的平均值为约3至约125。优选的多磷酸盐是n平均为约6至约21的那些，如商品名为Sodaphos(n≈6)、Hexaphos(n≈13)和GlassH(n≈21)并且由FMCCorporationandAstaris生产的那些。这些多磷酸盐可单独使用或者组合使用。多磷酸盐在酸性pH下，尤其是低于pH5时，易于在水含量高的制剂中水解。因此，优选使用长链多磷酸盐，具体地讲是平均链长为约21的GlassH。据信，当经历水解时，此类长链多磷酸盐可产生短链多磷酸盐，其仍可有效地沉积到牙齿上并提供防色斑有益效果。
还可用作牙齿亲和剂的是非聚合的磷酸酯化合物，具体地讲是多磷酸化肌醇化合物如植酸、肌醇五(二氢磷酸酯)、肌醇四(磷酸二氢酯)、肌醇三(磷酸二氢酯)、以及它们的碱金属盐、碱土金属盐或铵盐。本文优选的是植酸以及它的碱金属盐、碱土金属盐或铵盐，所述植酸还被称为肌醇1,2,3,4,5,6-六(磷酸二氢酯)或肌醇六磷酸。本文中，术语“肌醇六磷酸”包括植酸和其盐以及其它多磷酸化肌醇化合物。
可用作牙齿亲和剂的其它表面活性磷酸酯化合物包括有机磷酸酯诸如磷酸一酯、磷酸二酯或磷酸三酯，诸如作为US20080247973A1公布的共同转让的专利申请中所述的。示例包括一、二、和三烷基或烷基(多)烷氧基磷酸酯，如十二烷基磷酸酯、月桂基磷酸酯；月桂基聚氧乙烯醚-1磷酸酯；月桂基聚氧乙烯醚-3磷酸酯；月桂基聚氧乙烯醚-9磷酸酯；二月桂基聚氧乙烯醚-10磷酸酯；三月桂基聚氧乙烯醚-4磷酸酯；C12-18PEG-9磷酸酯以及它们的盐。许多可从供应商商购获得，所述供应商包括Croda；Rhodia；NikkolChemical；Sunjin；Alzo；HuntsmanChemical；Clariant和Cognis。某些优选的试剂是聚合的，例如包含重复的烷氧基基团作为聚合部分的那些，具体地讲包含3个或更多个乙氧基、丙氧基、异丙氧基或丁氧基的那些。
其它合适的聚合有机磷酸酯试剂包括葡聚糖磷酸酯、多葡糖苷磷酸酯、烷基多葡糖苷磷酸酯、聚甘油基磷酸酯、烷基聚甘油基磷酸酯、聚醚磷酸酯和烷氧基化多羟基醇磷酸酯。一些具体的示例为PEG磷酸酯、PPG磷酸酯、烷基PPG磷酸酯、PEG/PPG磷酸酯、烷基PEG/PPG磷酸酯、PEG/PPG/PEG磷酸酯、二丙二醇磷酸酯、PEG甘油基磷酸酯、PBG(聚丁二醇)磷酸酯、PEG环糊精磷酸酯、PEG脱水山梨糖醇磷酸酯、PEG烷基脱水山梨糖醇磷酸酯和PEG甲基葡糖苷磷酸酯。
另外合适的非聚合磷酸酯包括烷基单甘油酯磷酸酯、烷基脱水山梨糖醇磷酸酯、烷基甲基葡糖苷磷酸酯、烷基蔗糖磷酸酯。
其它可用的牙齿亲和剂包括用羧酸基团官能化的硅氧烷聚合物，诸如美国专利7,025,950和7,166,235中所公开的，两者均授予TheProcter&GambleCo.。还可用作牙齿亲和剂的是通过使乙烯基吡咯烷酮(VP)单体中的一种或混合物与烯基羧酸酯(AC)中的一种或混合物(具体地共同转让的美国专利6,682,722中所述的饱和直链或支链C1-C19烷基羧酸的C2-C12链烯基酯)共聚而制备的水溶性或水可分散性聚合剂。示例包括乙烯基吡咯烷酮与乙酸乙烯酯、丙酸乙烯酯、或丁酸乙烯酯中的一种或混合物的共聚物。优选的聚合物具有在约1,000至约1,000,000，优选10,000至200,000，甚至更优选30,000至100,000范围内的平均分子量。
牙齿亲和剂的量按所述总口腔组合物的重量计通常为约0.1％至约35％。在牙粉制剂中，所述量优选为约2％至约30％，更优选约5％至约25％，并且最优选约6％至约20％。
止痛剂和麻醉剂
口腔护理活性物质可包括有效量的止痛剂和脱敏剂。此类剂可包括氯化锶；硝酸钾；氟化钠；硝酸钠；乙酰苯胺；非那西汀；阿西托芬；硫芬；螺朵林；阿司匹林；可待因；蒂巴因；左啡诺；氢吗啡酮；羟吗啡酮；非那佐辛；芬太尼；丁丙诺啡；布托啡诺；纳布啡；喷他佐辛；天然草药如五倍子；细辛；荜澄茄素；高良姜；黄芩；两面针；和白芷。也可存在麻醉剂或局麻剂如对乙酰氨基酚、水杨酸钠、水杨酸三乙醇胺、利多卡因和苯佐卡因。这些止痛活性物质详细地描述于Kirk-Othmer的“EncyclopediaofChemicalTechnology”，第四版，第2卷，Wiley-IntersciencePublishers(1992年)，第729-737页中。
H-1和H-2拮抗剂和抗病毒活性物质
口腔护理活性物质可包括有效量的选择性H-1和H-2拮抗剂，其包括美国专利5,294,433中所公开的化合物。可用于本发明中的亚锡盐将包括有机亚锡羧酸盐和无机亚锡卤化物。如果氟化亚锡被使用，则其通常只与另一亚锡卤化物或一种或多种亚锡羧酸盐或另一种治疗剂组合使用。
营养物质
口腔护理活性物质可包括有效量的营养物质。营养物质包括矿物质、维生素、口腔营养增补剂、肠内营养增补剂，以及它们的混合物。有用的矿物包括钙、磷、锌、锰、钾，以及它们的混合物。维生素可与矿物质一起使用，或单独使用。合适的维生素包括维生素C和D、硫胺素、核黄素、泛酸钙、烟酸、叶酸、烟酰胺、吡哆素、氰钴维生素、对氨基苯甲酸、生物类黄酮、以及它们的混合物。口服营养补充剂包括氨基酸、抗脂肪肝剂、鱼油，以及它们的混合物。氨基酸包括但不限于L-色氨酸、L-赖氨酸、甲硫氨酸、苏氨酸、左旋肉毒碱或L-肉毒碱，以及它们的混合物。抗脂肪肝剂包括但不限于胆碱、肌醇、甜菜碱、亚油酸、亚麻酸，以及它们的混合物。鱼油含有大量ω-3(N-3)多不饱和脂肪酸、二十碳五烯酸和二十二碳六烯酸。肠内营养补充剂包括但不限于蛋白质产品、葡萄糖聚合物、玉米油、红花油、中链甘油三酯。
附加活性物质
适用于本发明的附加活性物质可包括但不限于胰岛素、类固醇、草本植物和其它植物来源的药物。另外，也可包括本领域中已知的抗龈炎剂或齿龈护理剂。可任选地包含向牙齿赋予清洁感的组分。这些组分可包括例如小苏打或Glass-H。可使用上文列出的材料的组合，例如，可在单个牙粉组合物中将抗微生物剂和抗炎剂混合以提供组合功效。
表面活性剂
本文组合物可包含表面活性剂。所述表面活性剂可选自阴离子表面活性剂、非离子表面活性剂、两性表面活性剂、两性离子表面活性剂、阳离子表面活性剂、或它们的混合物。口腔护理组合物可包含表面活性剂，其含量为按总组合物的重量计约0.1％至约50％，约0.025％至约9％，约0.05％至约5％，约0.1％至约2.5％，约0.5％至约2％，或约0.1％至约1％。
可用于本发明的阴离子表面活性剂的示例包括烷基基团中含有8-20个碳原子的烷基硫酸的水溶性盐(如烷基硫酸钠)和含有8-20个碳原子的脂肪酸的磺化单酸甘油酯的水溶性盐。这类阴离子表面活性剂的示例是月桂基硫酸钠(SLS)和椰子基单酸甘油酯磺酸钠。其它合适的阴离子表面活性剂的示例为肌氨酸盐如月桂酰肌氨酸钠、牛磺酸盐、月桂基磺基乙酸钠、月桂酰羟乙基磺酸钠、月桂基聚氧乙烯醚羧酸钠和十二烷基苯磺酸钠。也可使用阴离子表面活性剂的混合物。许多合适的阴离子表面活性剂公开在1976年5月25日授予Agricola等人的美国专利3,959,458中。
可用于本发明中的阳离子表面活性剂包括具有一个包含约8-18个碳原子的烷基长链的脂族季铵化合物的衍生物，如月桂基三甲基氯化铵；西吡氯铵；鲸蜡基三甲基溴化铵；二异丁基苯氧乙基二甲基苄基氯化铵；椰油基烷基三甲基亚硝酸铵；鲸蜡基氟化吡啶等。优选的化合物是1970年10月20日授予Briner等人的美国专利3,535,421中所述的季铵氟化物，其中所述季铵氟化物具有洗涤剂特性。
可用于本发明的组合物中的非离子表面活性剂包括由烯化氧基团(本身亲水的)与本身可为脂族或烷基芳族的有机疏水化合物缩合而产生的化合物。合适的非离子表面活性剂的示例包括聚丙二醇与环氧乙烷的加聚物(Pluronics)、烷基酚的聚环氧乙烷缩合物、衍生自环氧乙烷与环氧丙烷和1,2-乙二胺的反应产物的缩合的产物、脂族醇的环氧乙烷缩合物、酸、和酯、长链叔胺氧化物、长链叔膦氧化物、长链二烷基亚砜，以及这些物质的混合物。
可用于本发明中的两性离子合成表面活性剂包括脂族季铵、和锍化合物的衍生物，其中所述脂族基团可为直链或支化的，并且其中脂族取代基中的一个包含约8-18个碳原子，并且一个脂族取代基包含阴离子水增溶基团，例如羧基、磺酸根、硫酸根、磷酸根或膦酸根。
合适的甜菜碱表面活性剂公开在1993年一月19日授予Polefka等人的美国专利5,180,577中。典型的烷基二甲基甜菜碱包括癸基甜菜碱或2-(N-癸基-N,N-二甲基氨基)乙酸酯、椰油基甜菜碱或2-(N-椰油基-N,N-二甲基氨基)乙酸酯、十四烷基甜菜碱、棕榈基甜菜碱、月桂基甜菜碱、鲸蜡基甜菜碱、鲸蜡基甜菜碱、硬脂基甜菜碱等。酰氨基甜菜碱以椰油酰氨基乙基甜菜碱、椰油酰氨基丙基甜菜碱、月桂酰氨基丙基甜菜碱等为例。选择的甜菜碱优选为椰油酰氨基丙基甜菜碱，并且更优选为月桂酰氨基丙基甜菜碱。
在一个实施例中，组合物可包含聚有机倍半硅氧烷颗粒并且基本上不含SLS。基本上不含意指存在按所述组合物的重量计小于约0.01％的材料。
口服用载体
用于本发明组合物的组分的载体可以是适用于口腔中的任何口服用载体。所述口服用载体包括材料诸如缓冲剂、辅助研磨剂、碱金属碳酸氢盐、增稠剂、凝胶网络、湿润剂、水、表面活性剂、二氧化钛、风味剂、冷却剂、甜味剂、着色剂、其它合适的材料以及它们的混合物。所述组合物可包含按所述口腔护理组合物的重量计约0.001％至约90％，或者约0.1％至约50％，或者约0.1％至约30％的口服用载体。
缓冲剂
本文的口腔护理活性物质可包括有效量的缓冲剂。如本文所用，缓冲剂是指可用于将牙粉组合物的pH调节至约pH3.0至约pH10范围内的试剂。所述缓冲剂包括碱金属氢氧化物、氢氧化铵、有机铵化合物、碳酸盐、倍半碳酸盐、硼酸盐、硅酸盐、磷酸盐、咪唑、以及它们的混合物。具体的缓冲剂包括磷酸一钠、磷酸三钠、苯甲酸钠、苯甲酸、氢氧化钠、氢氧化钾、碱金属碳酸盐、碳酸钠、咪唑、焦磷酸盐、葡萄糖酸钠、乳酸、乳酸钠、柠檬酸、以及柠檬酸钠。
辅助研磨剂
本文的口腔护理组合物还可包含按所述组合物的重量计约0.1％至约60％，或者约1％至约50％，或者约2％至约40％，或者约4％至约30％，或者约5％至约25％的一种或多种辅助研磨剂或它们的混合物。可用于本文的辅助研磨剂的示例包括沉淀二氧化硅、熔融二氧化硅、碳酸钙、二水合磷酸二钙、磷酸盐(包括正磷酸盐)、焦磷酸盐、珍珠岩、浮石、纳米金刚石、经表面处理和脱水的沉淀二氧化硅、稻壳二氧化硅、硅胶、氧化铝、聚偏磷酸酯、其它无机颗粒、以及它们的混合物。可用于本文的辅助研磨剂的示例包括二碱式磷酸钙二水合物、焦磷酸钙、磷酸三钙、聚偏磷酸钙、不溶性聚偏磷酸钠、水合氧化铝、β-焦磷酸钙、碳酸钙和树脂研磨剂诸如脲和甲醛的颗粒状缩合产物，以及其它物质，如1962年12月25日公布的Cooley等人的美国专利3,070,510中所公开。在一个实施例中，所述组合物包含按所述组合物的重量计2％至约40％，或者约3％至约30％的聚有机倍半硅氧烷颗粒，以及按所述组合物的重量计约2％至约40％，或者约3％至约30％的辅助研磨剂。
在一个实施例中，所述组合物包含按所述组合物的重量计2％至约40％，或者约3％至约30％的聚有机倍半硅氧烷颗粒，以及按所述组合物的重量计约2％至约40％，或者约3％至约30％的辅助研磨剂。在一个实施例中，所述辅助研磨剂选自沉淀二氧化硅、焦磷酸钙以及它们的混合物。
本文所述组合物中的总研磨剂一般以按所述组合物的重量计约5％至约70％的含量存在。优选地，牙粉组合物包含按所述组合物的重量计约5％至约50％的总研磨剂。在一个实施例中，辅助研磨剂与聚有机倍半硅氧烷颗粒的比率大于约2比1，或者大约10比1，或者约1比1。在一些实施例中，包含研磨剂的混合物的组合物可具有至少约80、约100、或约120的PCR，和/或小于约125或小于约150或小于约250的RDA。
增稠剂
本文的口腔护理组合可包括一种或多种增稠剂，诸如聚合增稠剂。增稠剂可以按所述总口腔组合物的重量计约0％至约15％、或约0.01％至约10％，或约0.1％至约5％的量使用。合适的增稠剂包括羧乙烯基聚合物、角叉菜胶、羟乙基纤维素、合成锂皂石以及纤维素醚的水溶性盐，如羧甲基纤维素钠和羧甲基羟乙基纤维素钠。也可使用天然树胶如刺梧桐树胶、黄原胶、阿拉伯树胶和黄蓍胶。胶态硅酸镁铝或细分的二氧化硅可用作增稠剂的一部分以进一步改善质感。其它增稠剂可包括烷基化的聚丙烯酸酯、烷基化的交联聚丙烯酸酯、或凝胶网络。增稠剂可包括聚合的聚醚化合物，例如以含1至约18个碳原子的烷基或酰基封端的聚氧化乙烯或聚氧化丙烯(M.W.300至1,000,000)。
丙交酯和乙交酯单体的共聚物，所述共聚物具有在约1,000至约120,000(数均)范围内的分子量，所述共聚物可用于将活性物质递送至牙周腔洞中或牙周腔洞周围作为“龈下凝胶载体”。这些聚合物描述于美国专利5,198,220、5,242,910和4,443,430中。
所述增稠剂可选自：粘土、合成锂皂石、以及它们的混合物。在一个实施例中，所述组合物还可包含选自下列的增稠剂：羧乙烯基聚合物、角叉菜胶、羟乙基纤维素、纤维素醚的水溶性盐(如羧甲基纤维素钠)、交联的羧甲基纤维素、羟乙基纤维素钠、交联淀粉、天然树胶(如刺梧桐树胶、黄原胶、阿拉伯树胶、以及黄蓍胶)、硅酸镁铝、二氧化硅、烷基化的聚丙烯酸酯、烷基化的交联聚丙烯酸酯、以及它们的混合物。
其它可能的增稠剂包括卡波姆、疏水改性的卡波姆、羧甲基纤维素、鲸蜡醇/硬脂醇、藻酸钠、结冷胶、酰化的结冷胶、羟丙基淀粉磷酸钠、微晶纤维素、微纤维质的纤维素、交联的聚乙烯吡咯烷酮、鲸蜡基羟乙基纤维素、交联的丙烯酰甲基丙磺酸钠、以及它们的共聚物和混合物。卡波姆可作为系列从B.F.Goodrich商购获得。具体地讲，丙烯酸聚合物包括Carbopol934、940、941、956以及它们的混合物。
在其制备时的所述组合物的粘度可仍然是所述组合物的粘度，或者换句话说，所述组合物可具有稳定的粘度。对于被认为是稳定的粘度，所述粘度通常在30天后改变不超过约5％。在一些实施例中，所述组合物的粘度在约30天后改变不超过约5％，在约30天后改变不超过约10％，在约30天后改变不超过约20％，或者在约90天后改变不超过约50％。因为随时间粘度不稳定的问题在具有低水量的制剂中更加显著，在一些实施例中，本发明的组合物可包含小于约20％的总水，或小于约10％的总水。
凝胶网络
本文的口腔护理组合物可包含凝胶网络。可用于口腔护理组合物中的凝胶网络更详细地描述于美国专利8,216,552和专利申请2008/0081023和2009/0246151中，其全部均授予Procter&GambleCompany。凝胶网络可包括脂族两亲物、表面活性剂和溶剂。在一个实施例中，组合物包含凝胶网络并且包含按口腔组合物的重量计约0.05％至约30％，或者约0.1％至约20％，或者约0.5％至约10％的脂族两亲物；按口腔组合物的重量计约0.01％至约15％，或者约0.1％至约10％，或者约0.3％至约5％的表面活性剂；以及按口腔组合物的重量计至少约0.05％的溶剂，或者约0.1％至约99％，约0.5％至约95％，或约1％至约90％的溶剂。
在一个实施例中，脂族两亲物选自鲸蜡醇、硬脂醇以及它们的混合物。在一个实施例中，表面活性剂选自阴离子表面活性剂、两性离子表面活性剂、两性表面活性剂、阳离子表面活性剂和非离子表面活性剂。在一个实施例中，阴离子表面活性剂如月桂基硫酸钠是优选的。用于本发明组合物的合适溶剂包括水、可食用的多元醇如甘油、二甘油、三甘油、山梨醇、木糖醇、丁二醇、赤藓醇、聚乙二醇、丙二醇、以及它们的组合。在一个实施例中，所述溶剂选自山梨醇、甘油、水以及它们的组合。
湿润剂
本文组合物可包含按组合物的重量计约0.1％至约99％，约0.5％至约95％，或约1％至约90％的湿润剂。本发明组合物的合适湿润剂包括水、可食用的多元醇如甘油、山梨醇、木糖醇、丁二醇、聚乙二醇、丙二醇、以及它们的组合。在一个实施例中，所述湿润剂选自山梨醇、甘油、水以及它们的组合。
水
本文组合物可包含按所述组合物的重量计约10％至约99％的水。在一个实施例中，所述组合物包含按所述组合物的重量计约30％至约80％，或者约30％至约70％，或者约30％至约50％的水。在一个实施例中，所述组合物包含小于20％的水。
风味剂和冷却剂
本文组合物可包含按所述口腔护理组合物的重量计约0.001％至约5％，或者约0.01％至约4％，或者约0.1％至约3％，或者约0.5％至约2％的风味剂。可用于本文的风味剂包括冬青油、丁香芽油、薄荷醇、对丙烯基茴香醚、水杨酸甲酯、桉叶油素、桂皮、乙酸1-薄荷基酯、鼠尾草、丁子香酚、欧芹油、烷酮、α-紫罗兰酮、甘牛至草、柠檬、橙、丙烯基乙基愈创木酚、肉桂、香草醛、乙基香草醛、天芥菜精、4-顺式-庚烯醛、丁二酮、对叔丁基苯乙酸甲酯、蔓越莓、巧克力、绿茶、以及它们的混合物。还可包括精油作为风味剂并且是以上在抗菌剂的讨论中所述的。还可将着色剂用于本文中。适用于本发明组合物的冷却剂包括对薄荷烷氨基甲酰制剂，如N-乙基-对薄荷基-3-甲酰胺(已知商品名为WS-3，WS-23，WS-5)、MGA、TK-10、Physcool、以及它们的混合物。当使用所述口腔组合物时，可用流涎剂、加温剂、麻木剂、和其它任选物质递送信号。
一些实施例可包含TRPV1激活因子，瞬时感受器电位香草酸受体1激活因子，其是优先表达在小直径的感觉神经元上的配体-门控性、非选择性阳离子通道并且检测有毒物质以及其它物质。在一个实施例中，TRPV1激活因子包含香兰基丁基醚、姜油酮、辣椒碱、辣椒素酯、姜烯酚、姜醇、胡椒碱、或它们的组合。在一个实施例中，将按所述口腔护理组合物的重量计约0.0001％至约0.25％的量添加TRPV1激活因子。
甜味剂
本文的口腔护理组合物可包含甜味剂。这些包括诸如以下物质的甜味剂：糖精、右旋糖、蔗糖、乳糖、木糖醇、麦芽糖、左旋糖、天冬甜素、环己氨基磺酸钠、D-色氨酸、二氢查耳酮、丁磺氨、三氯蔗糖、纽甜(neotame)、以及它们的混合物。甜味剂通常以按所述组合物的重量计约0.005％至约5％的含量用于口腔组合物中。
着色剂
本文的口腔护理组合物可包含着色剂。着色剂可以是水溶液的形式，优选为含1％着色剂的水溶液。也可使用颜料、剥离剂、填料粉末、滑石、云母、碳酸镁、碳酸钙、氯氧化铋、氧化锌、以及其它能够产生所述牙粉组合物的视觉改变的物质。有色溶液和其它试剂的含量按所述组合物的重量计一般为约0.01％至约5％。二氧化钛也可加入到本发明的组合物中。二氧化钛是能给组合物增加不透明度的白色粉末。二氧化钛的含量按所述组合物的重量计一般为约0.25％至约5％。
所述组合物可基本上不含表面活性剂、氟化物、和/或任何一种或多种口腔护理活性物质。在一个实施例中，本文的组合物不含下列中的一种或多种：酶、着色颗粒、能够增溶聚有机倍半硅氧烷颗粒的溶剂、着色剂颗粒和/或三氯生。
使用方法
本发明还涉及清洁和抛光牙齿的方法。本文的使用方法包括将受试者的牙釉质表面和口腔粘膜与根据本发明的口腔组合物接触。处理方法可以是用牙粉刷洗，或用牙粉浆液或漱口水漱洗。其它方法包括将局部用的口腔凝胶、口喷剂、牙膏、洁牙剂、牙胶、牙粉、片剂、龈下凝胶、泡沫、坠子、口香糖、唇膏、海绵、牙线、凡士林凝胶、或义齿产品或其它形式与受试者的牙齿和口腔粘膜接触。根据所述实施例，所述口腔组合物可像牙膏那样频繁使用，或者可较不频繁地使用，例如每周一次，或者由专业人员以抛光糊剂或其它加强处理剂的形式使用。
实例：
下列实施例和描述进一步阐明了本发明范围内的实施例。所给出的这些实施例仅是为了举例说明的目的，不应被认为是对本发明的限制，因为在不脱离本发明的实质和范围的条件下，可对其进行许多改变。
实例I
实例1F-1K是可适于通过由配制人员选择的常规方法制备的牙粉组合物。实例1G至1J示出包含聚甲基倍半硅氧烷颗粒(但是无亚锡离子源)的牙粉组合物。实例1F是不含研磨剂的比较例。实例1K是包含可从Huber商购获得的沉淀二氧化硅研磨剂的比较例。
下表2示出使用的TOSPEARL材料的粒度，其通过使用如本文所示的方法，利用Malvern2000(PS-3Hydro2000SN；ModelAPA2000)进行测定。
每种制剂的PCR值使用本文公开的方法进行测定并且在下表3中报告每种制剂的值。图2是制剂1F-1K的PCR值的图。
如由下文数据可见，包含平均粒度为约4.2和平滑表面的聚甲基倍半硅氧烷颗粒的组合物(TOSPEARL145A和CF600)表现出接近沉淀二氧化硅的PCR值。尖齿表面TOSPEARL150KA和较大的粒度TOSPEARL3120提供清洁但是至较小程度。
表2
表3
LANETTEW是鲸蜡醇和硬脂醇(50:50)与月桂基硫酸钠(约90:10的比率)的混合物，可从位于德国的Cognis/BASF商购获得。
TOSPEARL材料可从Momentive(NewJersey，USA)商购获得。
沉淀二氧化硅ZEODENT109购自Huber。
实例II
表4中的实例2A-2C是可适于通过由配制人员选择的常规方法制备的牙粉组合物。实例2B和2C示出包含根据本发明的聚甲基倍半硅氧烷颗粒的牙粉组合物。实例2A是包含可从Huber商购获得的沉淀二氧化硅研磨剂的比较例。
氟离子、亚锡离子和锌离子随时间的制剂稳定性使用如下文所示的方法进行测定，并且结果在表5中列表显示。如下表5所示，在初始和40℃储存制剂一个月后，包含根据本发明的聚甲基倍半硅氧烷颗粒的制剂2B和2C表现出比包含沉淀二氧化硅的比较制剂2A改善的可溶性氟离子和可溶性亚锡离子的制剂稳定性，同时还保持锌离子的适度稳定性。(将产物置于40℃下代表比室温储存更长的储存寿命，因为公认的是在40℃储存一个月大约近似于在室温下储存七个月)。
表4
ZEODENT109沉淀二氧化硅，可从J.M.HuberCorporation商购获得；
TOSPEARL145A和CF600可从Momentive商购获得。
GANTREZS-95(IUPAC名称：呋喃-2,5-二酮；乙烯基甲醚；CAS号：9067-41-8)可从AshlandInc商购获得。
计算可溶性氟化物
使用以下方法计算制剂的可溶性氟化物含量，其提供了稀释的牙粉溶液中可溶性氟化物的浓度的可再现的量度。首先，制备其中牙粉完全分散于其中的3:1水:产物浆液。将浆液样品离心，从而形成上清液层。将上清液的等分试样与氢氧化物溶液溶液一起放置在酸性基质中以制备测试溶液。然后，将样品注入使用由Hamilton制备的定制柱的离子色谱中，以进行分离。使用电导率检测器测量响应。使用由一系列已知的氟化物标准产生的辅助校准曲线来计算结果。
计算可溶性亚锡和锌
使用以下方法计算制剂的可溶性亚锡和/或锌含量，其提供了稀释的牙粉溶液中可溶性亚锡和/或锌的浓度的可再现量度。首先，制备牙粉完全分散于其中的3:1水:产物浆液。将浆液样品离心，从而形成上清液层。将上清液的等分试样与氢氧化物溶液一起置于酸性基质中以制备测试溶液。通过电感耦合的等离子体光学发射光谱来分析，并且锡和锌通过外部校准曲线来测定。上清液中锡和锌的结果记录为ppm(μg/g)。通过从初始值扣除所分析出的值来计算相容性百分比。(制剂中研磨剂如熔融并沉淀的二氧化硅与亚锡和氟化物的相容性也在美国专利公布2010/0135924A1中进行了讨论)。
表5
实例III
表10中的实例3A和3B是可适于通过由配制人员选择的常规方法制备的牙粉组合物，并示出了包含根据本发明的聚甲基倍半硅氧烷颗粒的牙粉组合物。
表10
3A 3B
成分列表 重量％ 重量％
LANETTE-W(90/10C1618OH/SLS) 6 4
甘油 41 40
丙二醇 7 7
月桂基硫酸钠(SLS28) 1.4 3.5
TOSPEARL CF600 25 15
糖精钠 0.5 0.5
氟化亚锡，USP 0.454 0.454
葡萄糖酸钠，USP 0.6 0.7
二水合乳酸锌 2.5 2.5
聚乙烯颗粒，微米，白色 0.3 0.3
多磷酸钠(GLASS H) 13 13
磷酸钠 1 1
染料 0.3 0.3
风味剂 1 1
水 适量 适量
LANETTEW是鲸蜡醇和硬脂醇(50:50)与月桂基硫酸钠(约90:10的比率)的混合物，可从位于德国的Cognis/BASF商购获得。
TOSPEARL材料可从Momentive(NewJersey，USA)商购获得。
实例IV
表11中的实例4A是可适于通过由配制人员选择的常规方法制备的牙粉组合物，并示出了包含根据本发明的聚甲基倍半硅氧烷颗粒的牙粉组合物。
表11
LANETTEW是鲸蜡醇和硬脂醇(50:50)与月桂基硫酸钠(约90:10的比率)的混合物，可从位于德国的Cognis/BASF商购获得。
TOSPEARL材料可从Momentive(NewJersey，USA)商购获得。
应当了解，本文所公开的量纲和值不旨在严格限于所引用的精确值。相反，除非另外指明，每个这样的量纲旨在表示所述值以及围绕该值功能上等同范围。例如，公开为“40mm”的量纲旨在表示“约40mm”。
在发明的具体实施方式中引用的所有文件都在相关部分中以引用方式并入本文中。对于任何文件的引用不应当解释为承认其是有关本发明的现有技术。当本发明中术语的任何含义或定义与以引用方式并入的文件中术语的任何含义或定义矛盾时，应当服从在本发明中赋予该术语的含义或定义。
尽管已经举例说明和描述了本发明的具体实施方式，但是对于本领域技术人员而言显而易见的是，在不脱离本发明的实质和范围的情况下可作出各种改变和变型。因此，所附权利要求书旨在涵盖本发明范围内的所有此类改变和变型。

Claims (15)

1.一种具有良好清洁和稳定性的口腔护理组合物，所述组合物包含：
a.按所述组合物的重量计至少0.01％的研磨剂，所述研磨剂包含一种或多种聚甲基倍半硅氧烷颗粒；
b.按所述组合物的重量计至少0.01％的口腔护理活性物质，其中所述活性物质包含至少一种亚锡离子源；以及
c.按所述组合物的重量计0.001％至99％的口服用载体；
其中所述聚甲基倍半硅氧烷颗粒基本上不溶于所述组合物中。
2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述聚甲基倍半硅氧烷颗粒具有1至20微米的平均体积加权平均粒度。
3.根据权利要求1或权利要求2所述的组合物，其中所述亚锡离子是亚锡盐，其选自氟化亚锡、氯化亚锡、葡萄糖酸亚锡、乙酸亚锡、酒石酸亚锡、草酸亚锡、硫酸亚锡、柠檬酸亚锡、丙二酸亚锡、乳酸亚锡、磷酸亚锡、焦磷酸亚锡、溴化亚锡、碘化亚锡、以及它们的组合，优选氟化亚锡。
4.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述组合物包含50ppm至15,000ppm的所述亚锡离子。
5.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述组合物包含按所述组合物的重量计0.5％至40％的所述聚甲基倍半硅氧烷颗粒。
6.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述聚甲基倍半硅氧烷颗粒是球形平滑表面颗粒。
7.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述口服用载体选自缓冲剂、辅助研磨材料、碱金属碳酸氢盐、增稠剂、凝胶网络、湿润剂、水、表面活性剂、二氧化钛、风味剂、冷却剂、甜味剂、着色剂、其它合适的材料以及它们的混合物。
8.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述口服用载体包含辅助研磨剂，其选自焦磷酸钙、沉淀二氧化硅、熔融二氧化硅、以及它们的混合物。
9.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述组合物是牙粉并且为选自糊剂、浆液、凝胶或它们的组合的形式。
10.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述口腔护理活性物质还包含螯合剂，其选自聚合有机磷酸酯化合物，包括乙氧基化的和非乙氧基化的磷酸或膦酸一烷基酯、或磷酸或膦酸二烷基酯。
11.根据前述权利要求中任一项所述的组合物，其中所述口腔护理活性物质还包含一种或多种精油。
12.根据权利要求11所述的组合物，其包含两种精油，其中所述第一精油选自无环的或不含环的结构，并且第二精油选自包含环的结构。
13.一种口腔护理组合物，其包含聚甲基倍半硅氧烷颗粒研磨剂、亚锡离子源、凝胶网络和螯合剂。
14.根据权利要求1所述的组合物，其还包含锌离子源和螯合剂。
15.一种通过将包含聚甲基倍半硅氧烷颗粒研磨剂和亚锡离子源的组合物施用于受试者的口腔来减少牙斑、齿龈炎、敏感、口腔恶臭、腐蚀、蛀牙、牙结石、炎症和牙齿变色的方法。
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