CN105012535A - 一种防治肛周疾病组合物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种防治肛周疾病组合物及其制备方法；属于医药技术领域；旨在于提供一种具有良好的止血、镇痛和抗炎效果的防治肛周疾病组合物，其技术方案是这样的：该防治肛周疾病组合物含0.01～5％腐殖酸钠、0.05～5％薄荷脑、0.05～5％冰片、0.01-10％的虎杖提取物、0.01-5％茶油，40％-50％乙醇，余量为水。

Description

一种防治肛周疾病组合物及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种组合物，具体地说，是一种防治肛周疾病组合物及其制备方法；属于医药技术领域。

背景技术

肛周疾病在临床上包括内痔、外痔、肛裂、肛周炎、肛门湿疹、肛门搔痒等，肛周疾病多因风湿之侵入肌肉、经络，引起肛周局部红肿、热胀、疼痛。其中，以痔的发病率最高。

痔(俗称痔疮)是一种位于肛门部位的常见疾病，任何年龄都可发病，但随着年龄增长，发病率逐渐增高。

痔按发生部位的不同分为内痔、外痔、混合痔。在肛管皮肤与直肠黏膜的连接处有一条锯齿状的可见的线叫肛管齿状线。在齿状线以上的为内痔，是肛垫的支持结构、静脉丛及动静脉吻合支发生病理改变或移位，被覆直肠黏膜，由于内括约肌收缩，肛垫以Y型沟分为左侧、右前侧、右后侧三块，因此内痔常见于左侧、右前侧及右后侧；在齿状线以下为外痔，被覆肛管黏膜，可分为结缔组织性外痔、静脉曲张性外痔、血栓性外痔；兼有内痔和外痔的为混合痔，是内痔通过静脉丛与相应的外痔融合，即上、下静脉丛的吻合，混合痔脱出肛门外，呈梅花状时，称为环形痔，若被括约肌嵌顿，形成嵌顿性痔。

临床表现：1.主要表现为便血，便血的性质可为无痛、间歇性、便后鲜血，便时滴血或手纸上带血，便秘、饮酒或进食刺激性食物后加重。2.单纯性内痔无疼痛仅坠胀感，可出血，发展至脱垂，合并血栓形成、嵌顿、感染时才出现疼痛。3.内痔分为4度。①Ⅰ度排便时出血，便后出血可自行停止，痔不脱出肛门；②Ⅱ度常有便血；排便时脱出肛门，排便后自动还纳；③Ⅲ度痔脱出后需手辅助还纳；Ⅳ度痔长期在肛门外，不能还纳；其中，Ⅱ度以上的内痔多形成混合痔，表现为内痔和外痔的症状同时存在，可出现疼痛不适、瘙痒，其中瘙痒常由于痔脱出时有粘性分泌物流出。后三度多成混合痔。4.外痔平时无特殊症状，发生血栓及炎症时可有肿胀、疼痛。

发明内容

针对上述问题，本发明的目的在于提供一种具有良好的止血、镇痛和抗炎效果的防治肛周疾病组合物，本发明还有一个目的是提供该组合物的制备方法；本发明最后一个目的是提供含有该组合物的产品。

本发明的第一个技术目的是这样的：

一种防治肛周疾病组合物，该组合物含0.01～5％腐殖酸钠、0.05～5％薄荷脑、0.05～5％冰片、0.01-10％的虎杖提取物、0.01-5％茶油，40％-50％乙醇，余量为水。

上述的防治肛周疾病组合物，所述组合物中还含有0.5％～2％三七提取物上述的防治肛周疾病组合物，所述组合物中还含有0.3％～1％连翘提取物、0.5％～0.8％金银花提取物、0.1％～0.6％蒲公英提取物、0.2％～1％赤芍提取物、0.1％～0.8％穿心莲提取物。

本发明第二个技术方案是提供该防治肛周疾病组合物的制备方法，依次包括下述步骤：

1)称取各个组分；

2)将步骤1)称取的各个组分除腐殖酸钠外，其余全部加入至乙醇中溶解并混合均匀，作为醇溶液；

3)将步骤1)称取的腐殖酸钠加入水中，作为水溶液；

4)将步骤1)制备的醇溶液与步骤2)制备的水溶液混合均匀，即得。

本发明还有最后一技术方案：

一种防治肛周疾病的水剂，以最终制得的水剂总质量100％计，含有权利要求1所述的防治肛周疾病组合物20-30％。

一种防治肛周疾病的凝胶剂，以最终制得的凝胶剂总质量100％计，含有防治肛周疾病组合物10-20％。

一种防治肛周疾病的护理纸，以最终制得的护理纸总质量100％计，含有防治肛周疾病组合物10-20％。

与现有技术相比，本发明提供的技术方案具有如下技术效果：

1)中医认为肛周疾病多因风湿之邪侵入肌肉、经络，引起肛周局部红肿、热胀、疼痛，或因饮食不节，过食辛辣厚味引起便秘、久泻等，导致湿热下注，气血不畅、脉络阻滞。在治疗上宜清热解毒、消炎止痛、活血化瘀、收敛。本发明提供的技术方案腐殖酸钠收敛、止血，薄荷燥湿止痒，冰片抗菌消炎、消肿止痛，虎杖清热解毒、散瘀止痛，茶油清热化湿、杀菌解毒。连翘、金银花、蒲公英、穿心莲清热解毒、消痈散结、收敛消炎，赤芍活血通脉，三七提取物止血散瘀、消肿止痛。诸药配伍严谨合理，共起清热解毒、收敛消痔、消肿止痛之功效，符合中医辨证论治。具有消炎，止痛，止痒，促进血液循环、收敛、止血功能，用于痔疮或肛裂便血止血。

2)本发明提供的技术方案，可抑制血小板非正常凝结，扩张血管，改善微循环，并且对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等致病菌有较强的抑制作用，并通过减少血小板的黏附，在抗炎过程中改变血小板的活性达到抗炎作用；可加强局部血液循环，促进上皮生长，从而起到抗菌消炎的功效，并对皮肤有修护作用。

具体实施方式

下面结合具体实施例对本发明作进一步详细地说明，但不构成对本发明的任何限制，任何人在本发明的权利要求范围内所做的有限次的修改仍在本发明的权利要求范围内。

实施例1

本发明公开一种防治肛周疾病组合物，该100kg组合物中0.01kg腐殖酸钠、5kg薄荷脑、0.05kg冰片、10kg虎杖提取物、0.01kg茶油，50kg乙醇，余量为水。

实施例2

本发明公开另一种防治肛周疾病组合物，该100kg组合物中5kg腐殖酸钠、0.05kg薄荷脑、5kg冰片、0.01kg虎杖提取物、5kg茶油，40kg乙醇，余量为水。

实施例3

本发明公开另一种防治肛周疾病组合物，该100kg组合物中1kg腐殖酸钠、1kg薄荷脑、1kg冰片、4kg虎杖提取物、2kg茶油，45kg乙醇，余量为水。

实施例1至3中所述的防治肛周疾病组合物，其制备方法是：

1)按实施例1至3种任意一种质量数称取各个组分；

2)将步骤1)称取的薄荷脑、冰片、虎杖提取物、茶油，加入至乙醇中溶解并混合均匀，作为醇溶液；

3)将步骤1)称取的腐殖酸钠加入水中，作为水溶液；

4)将步骤1)制备的醇溶液与步骤2)制备的水溶液混合均匀，即得。

实施例4

本发明公开另一种防治肛周疾病组合物，该100kg组合物中含3kg腐殖酸钠、1kg薄荷脑、1kg冰片、4kg虎杖提取物、2kg茶油，0.5kg三七提取物，45kg乙醇，余量为水。

实施例4中所述的防治肛周疾病组合物，其制备方法是：

1)按实施例1至3种任意一种质量数称取各个组分；

2)将步骤1)称取的薄荷脑、冰片、虎杖提取物、茶油、三七提取物，加入至乙醇中溶解并混合均匀，作为醇溶液；

3)将步骤1)称取的腐殖酸钠加入水中，作为水溶液；

4)将步骤1)制备的醇溶液与步骤2)制备的水溶液混合均匀，即得。

实施例5

本发明公开另一种防治肛周疾病组合物，该100kg组合物中0.5kg腐殖酸钠、2kg薄荷脑、2kg冰片、3kg虎杖提取物、1kg茶油，1kg三七提取物，0.3kg连翘提取物、0.8kg金银花提取物、0.1kg蒲公英提取物、1kg赤芍提取物、0.1kg穿心莲提取物，55kg乙醇，余量为水。

实施例6

本发明公开另一种防治肛周疾病组合物，该100kg组合物中1kg腐殖酸钠、1kg薄荷脑、2kg冰片、3kg虎杖提取物、3kg茶油，1kg三七提取物，0.5kg连翘提取物、0.6kg金银花提取物、0.3kg蒲公英提取物、0.8kg赤芍提取物、0.5kg穿心莲提取物，55kg乙醇，余量为水。

实施例7

本发明公开另一种防治肛周疾病组合物，该100kg组合物中2kg腐殖酸钠、2kg薄荷脑、1kg冰片、1kg虎杖提取物、2kg茶油，1kg三七提取物，1kg连翘提取物、0.5kg金银花提取物、0.6kg蒲公英提取物、1kg赤芍提取物、0.1kg穿心莲提取物，55kg乙醇，余量为水。

实施例5至7中所述的防治肛周疾病组合物，其制备方法是：

1)按实施例5至7种任意一种质量数称取各个组分；

2)将步骤1)称取的薄荷脑、冰片、虎杖提取物、茶油，三七提取物、连翘提取物、金银花提取物、蒲公英提取物、赤芍提取物、穿心莲提取物加入至乙醇中溶解并混合均匀，作为醇溶液；

3)将步骤1)称取的腐殖酸钠加入水中，作为水溶液；

4)将步骤1)制备的醇溶液与步骤2)制备的水溶液混合均匀，即得。

实施例8

本发明公开一种防治肛周疾病凝胶剂，取卡波姆-9400.3kg-0.5kg，加入纯水20kg使完全溶胀，300r/min搅拌60min,作为A相。25kg乙醇，搅拌状态加入10kg吐温，混匀,作为B相。充分搅拌下将B相加入A相,然后在搅拌状态下将实施例5中的防治肛周疾病组合物逐渐加入到A、B相中，搅拌使其分布均匀后，加入三乙醇胺调节pH至6.5～7.0，搅拌均匀，即得含防治肛周疾病组合物10-20％的凝胶。

实施例9

本发明提供的一种防治肛周疾病护理纸，通过下述步骤依次制得：

将实施例1中的防治肛周疾病组合物经高速离心喷涂装置均匀喷洒在大卷纸巾表面，每吨纸含防治肛周疾病组合物量为15～30kg，按生活用纸制备的常规工艺干燥、分切、装袋、密封、包装。

为了更好的说明本发明的优点，下面给出本发明提供的组合的效果实验：

1材料与方法

1.1药物与试剂

肛周防治液，批号:20150309，50ml/瓶。

1.2试验动物

昆明种小鼠，雌雄兼用，分笼饲养；SD大鼠，雌雄兼用，分笼饲养，均由中山大学实验动物中心提供。饲养于20～25℃、相对湿度(60±10)％环境中，自由饮水。

1.3仪器

电子天平，智能热板仪，打孔器，游标卡尺等。

1.4药物

肛周防治液，50ml/瓶，按不同药物配比配制的肛周防治液分别为，①实施例1；②实施例2；③实施例3；④实施例4；⑤实例5；⑥实例6；⑦实例7。

1.5统计学方法应用SPSS 13.0统计软件进行统计分析，

组间采用t检验，以均数±标准差(x±s)表示。

2.方法及结果

2.1抗炎作用

2.1.1对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀的影响

选用18～22g昆明种小鼠90只，随机分为9组，即空白对照组、肛周防治液不同实施例组及阳性对照马应龙痔疮膏组，每组10只，雌雄各半。各实施例组分别将药液0.2ml涂抹右耳，空白对照组用等量水涂抹，马应龙痔疮膏组按0.2g/只涂抹右耳，给药30min后，用水洗去药物，将对二甲苯以0.02ml/只涂于小鼠右耳廓两面致炎，左耳作为对照。2h后将小鼠脱颈椎处死，剪下两只耳壳，两耳重叠，用直径8mm打孔器取耳片，精密称重，计算肿胀度，耳肿胀度(％)＝(右耳重-左耳重)/左耳重×100％，数据进行统计学分析，结果见表1。

表1 肛周防治液对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀的影响(x±s)

注:与对照组比较，^*P＜0.05，^**P＜0.01

结果表明，与空白对照组比较，各实施例组及马应龙痔疮膏组均能减轻小鼠耳廓肿胀度，统计学具有显著性差异(P＜0.01，P＜0.05)，且各实施例组比马应龙痔疮膏组效果更明显，结果表明肛周防治液具有抗炎消肿作用。

2.1.2对角叉菜胶所致大鼠足趾肿胀的影响

选用180～220g SD大鼠90只，随机分为9组，即空白对照组，肛周防治液不同实施例组，阳性对照马应龙痔疮膏组，每组10只，雌雄各半。大鼠用游标卡尺测量右后足趾厚度为原始厚度，不同实施例组分别将药液0.3ml涂抹右后足趾，空白对照组用等量水涂抹，马应龙痔疮膏组按0.3g/只涂抹右后足趾，给药30min后，用水洗去药物，于每鼠右后足趾部皮下注射1％角叉菜胶0.1ml，分别于致炎后1、2、3、4小时测量大鼠右后足趾厚度，计算足趾肿胀度，足趾肿胀度(％)＝(肿胀后各时间点足趾厚度-肿胀前足趾厚度)/肿胀前足趾厚度×100％，数据进行统计学分析，结果见表2。

表2 肛周防治液对角叉菜胶所致大鼠足趾肿胀的影响(x±s)

注:与对照组比较，^*P＜0.05，^**P＜0.01

与空白对照组比较，各实施例组及马应龙痔疮膏组均能显著抑制1～4h的足趾肿胀，统计学具有显著性差异(P＜0.01)，且各实施例组比马应龙痔疮膏组效果更明显，结果表明肛周防治液具有抗炎消肿作用。

2.2对热刺激所致小鼠疼痛的影响

选用18～22g昆明种雌性小鼠，放入(55±0.5)℃热板测痛仪中，以舔后足作为疼痛反应指标，将痛阈值＞5s、＜30s视为合格小鼠，将痛阈值合格的90只小鼠随机分为4组，即空白对照组，马应龙痔疮膏组，实施例组，每组10只。实施例组分别将药液涂抹小鼠四足，空白对照组用等量水涂抹，马应龙痔疮膏组等量涂抹小鼠四足，30min后用清水洗去药物。测定药后30、60、90min小鼠的痛阈值，在测定中，如60s内无痛反应，应立即取出，并以60s计算。各给药组与对照组痛阈值进行统计学分析。结果见表3。

表3 肛周防治液对小鼠热板反应的影响(x±s)

注:与对照组比较，^*P＜0.05，^**P＜0.01

结果表明，与空白对照组比较，各实施例组及马应龙痔疮膏组给药后痛阈值明显增高，差异有统计学意义(P＜0.01)，且各实施例组比马应龙痔疮膏组效果更明显，表明肛周防治液对小鼠热板反应镇痛有显著影响。

2.3对小鼠断尾出血的影响

选用18～22g昆明种小鼠90只，随机分为9组，即空白对照组，马应龙痔疮膏组，实施例组，每组10只，雌雄各半。马应龙痔疮膏组按1g/kg灌胃一次，测定时以利剪将小鼠尾尖0.3cm处横断，待有血液自行流出时，实施例组用相应浓度的药液浸泡尾端出血处30s，空白对照组和马应龙痔疮膏组用水浸泡30s，然后每隔15s用滤纸吸去血滴一次，直至血液自然停止(滤纸吸时无血)，即为出血时间，数据进行统计学分析，结果见表4。

表4 肛周防治液对小鼠断尾出血的影响(x±s)

注:与对照组比较，^*P＜0.05

结果表明，与空白对照组比较，各实施例组及马应龙痔疮膏组给药后出血时间明显缩短(P<0.05)，表明肛周防治液可显著缩短出血时间。

综上所述，上述实验表明本发明所提供的复方组合物具有良好的止血、镇痛和抗炎效果，使该组合物具有标本兼治的作用。

Claims (6)

1.一种防治肛周疾病组合物，其特征在于，该组合物含0.01～5％腐殖酸钠、0.05～5％薄荷脑、0.05～5％冰片、0.01-10％的虎杖提取物、0.01-5％茶油，40％-50％乙醇，余量为水。

2.根据权利要求1所述的防治肛周疾病组合物，其特征在于，所述组合物中还含有0.5％～2％三七提取物。

3.根据权利要求2所述的防治肛周疾病组合物，其特征在于，所述组合物中还含有0.3％～1％连翘提取物、0.5％～0.8％金银花提取物、0.1％～0.6％蒲公英提取物、0.2％～1％赤芍提取物、0.1％～0.8％穿心莲提取物。

4.权利要求1至3任意一种防治肛周疾病组合物的制备方法，其特征在于，依次包括下述步骤：

1)按权利要求1至3任意一种组分称取各个组分；

2)将步骤1)称取的各个组分除腐殖酸钠外，其余全部加入至乙醇中溶解并混合均匀，作为醇溶液；

3)将步骤1)称取的腐殖酸钠加入水中，作为水溶液；

4)将步骤2)制备的醇溶液与步骤3)制备的水溶液混合均匀，即得。

5.一种防治肛周疾病的凝胶剂，其特征在于，以最终制得的凝胶剂总质量100％计，含有权利要求1所述的防治肛周疾病组合物10-20％。

6.一种防治肛周疾病的护理纸，其特征在于，以最终制得的凝胶剂总质量100％计，含有权利要求1所述的防治肛周疾病组合物1.5-3％。