CN104822693A - 比马前列素和前列腺酰胺的磷酸酯 - Google Patents
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Abstract
本文尤其提供比马前列素的前药、使用其的方法和包含其的组合物。
Description
相关申请
本申请要求2012年10月29日提交的美国临时专利申请序列号61/719,266的权益，所述美国临时专利申请的公开内容在此以引用的方式全部并入。
发明领域
本发明尤其涉及比马前列素的前药，含有马前列素的前药的制剂以及比马前列素前药的用途。
发明背景
比马前列素同分异构体[(Z)-7-((1R,2R,3R,5S)-3,5-二羟基-2-((S,E)-3-羟基-5-苯基戊-1-烯基)环戊基)-N-乙基庚-5-烯酰胺](由Allergen,Inc.,Irvine,CA以商标名销售)最初被开发用于治疗多种疾病或病症，包括高眼压和青光眼。参见美国专利号5,607,978、5,688,819、6,403,649、8,017,655。
比马前列素同分异构体
已观察到施用比马前列素导致治疗区域多毛症(即，毛发生长增加)。的确，施用比马前列素的结果包括分化、数量、长度、厚度、弯曲度和色素沉着的改变。还观察到施用比马前列素可能导致骨骼肌生长、脂肪堆积减少和/或高眼压降低等效果。
因此，需要提供比马前列素的衍生物，包括前药，其在治疗多种疾病或病症诸如降低眼内压力、生长骨骼肌、治疗青光眼、治疗高眼压、减少或防止脱发、增加毛发生长、治疗皮肤的炎症性疾病和病症和用于减少局部脂肪堆积方面提供功效。本文提供本领域这些和其它需要的解决方案。
本文引用的每个专利或公开的全部内容对于所有目的通过引用的方式全部并入。
发明简述
在第一方面，提供具有式(I)的结构的化合物，
或其衍生物、同分异构体或对映异构体。R1是–OR8A、-NR9AR10A、取代的或未取代的C1-C10烷基、取代的或未取代的2至10员杂烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂芳基。R2是–OR8B、-NR9BR10B、取代的或未取代的C1-C10烷基、取代的或未取代的2至10员杂烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂芳基。R3是–OR8C、-NR9CR10C、取代的或未取代的C1-C10烷基、取代的或未取代的2至10员杂烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂芳基。R4是–OR8D、-NR9DR10D、取代的或未取代的C1-C10烷基、取代的或未取代的2至10员杂烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂芳基。R7是取代的或未取代的C1-C10烷基、取代的或未取代的2至10员杂烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂芳基。R5、R6、R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D独立地是氢、取代的或未取代的C1-C10烷基、取代的或未取代的2至10员杂烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂芳基。
在另一方面，提供包含药学上可接受的赋形剂和如本文所述的化合物的药物组合物(包括实施方案)。
在另一方面，提供诱导人的毛发生长的方法，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的如本文所述的化合物(包括实施方案)。
在另一方面，提供减少人的脱发的方法，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的如本文所述的化合物(包括实施方案)。
在另一方面，提供治疗人的炎症性病状的方法，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的如本文所述的化合物(包括实施方案)。
在另一方面，提供减少人的炎症的方法，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的如本文所述的化合物(包括实施方案)。
在另一方面，提供治疗人的恶病质的方法，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的如本文所述的化合物(包括实施方案)。
在另一方面，提供增加人的肌肉质量的方法，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的如本文所述的化合物(包括实施方案)。
在另一方面，提供减少人的脂肪的方法，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的如本文所述的化合物(包括实施方案)。
在另一方面，提供减少人的脂肪组织的方法，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的如本文所述的化合物(包括实施方案)。
在另一方面，提供减少人的体重的方法，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的如本文所述的化合物(包括实施方案)。
在另一方面，提供治疗人的青光眼的方法，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的如本文所述的化合物(包括实施方案)。
在另一方面，提供预防人的青光眼的方法，其包括向处于增加的青光眼风险中的受试者施用预防有效量的如本文所述的化合物(包括实施方案)。
在另一方面，提供降低人的眼内压力的方法，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的如本文所述的化合物(包括实施方案)。
在另一方面，提供治疗人的高眼压的方法，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的如本文所述的化合物(包括实施方案)。
本发明的实施方案包括如下：
实施方案1.一种具有下式的化合物：
或其衍生物、同分异构体或对映异构体；
其中R1是–OR8A、-NR9AR10A、取代的或未取代的C1-C10烷基、取代的或未取代的2至10员杂烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂芳基；R2是–OR8B、-NR9BR10B、取代的或未取代的C1-C10烷基、取代的或未取代的2至10员杂烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂芳基；R3是–OR8C、-NR9CR10C、取代的或未取代的C1-C10烷基、取代的或未取代的2至10员杂烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂芳基；R4是–OR8D、-NR9DR10D、取代的或未取代的C1-C10烷基、取代的或未取代的2至10员杂烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂芳基；R7是取代的或未取代的C1-C10烷基、取代的或未取代的2至10员杂烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂芳基；R5、R6、R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D独立地是氢、取代的或未取代的C1-C10烷基、取代的或未取代的2至10员杂烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂芳基。
实施方案2.如实施方案1所述的化合物，其中R1是–OR8A、-NR9AR10A、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂芳基；R2是–OR8B、-NR9BR10B、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂芳基；R3是–OR8C、-NR9CR10C、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂芳基；R4是–OR8D、-NR9DR10D、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂芳基。
实施方案3.如实施方案1所述的化合物，其中R1是–OR8A、-NR9AR10A或单糖部分；R2是–OR8B、-NR9BR10B或单糖部分；R3是–OR8C、-NR9CR10C或单糖部分；R4是–OR8D、-NR9DR10D或单糖部分。
实施方案4.如实施方案1至3中任一项所述的化合物，其中R8A、R8B、R8C和R8D独立地是氢或被羟基取代的或未取代的C1-C10烷基。
实施方案5.如实施方案1至4中任一项所述的化合物，其中R5和R6独立地是氢或被羟基取代的或未取代的C1-C10烷基。
实施方案6.如实施方案1至5中任一项所述的化合物，其中R5和R6是氢。
实施方案7.如实施方案1至6中任一项所述的化合物，其中R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D独立地是氢或被羟基取代的或未取代的C1-C10烷基。
实施方案8.如实施方案1至7中任一项所述的化合物，其中R7是取代的或未取代的C1-C10烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂芳基。
实施方案9.如实施方案1至7中任一项所述的化合物，其中R7是取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂芳基。
实施方案10.如实施方案1至7中任一项所述的化合物，其中R7是取代的或未取代的芳基。
实施方案11.如实施方案1至7中任一项所述的化合物，其具有下式：
实施方案12.如实施方案1所述的化合物，其中R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D中的至少一者独立地是取代的或未取代的C1-C6烷基。
实施方案13.如实施方案12所述的化合物，其中R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D中的至少一者独立地是取代的或未取代的C1-C3烷基。
实施方案14.如实施方案13所述的化合物，其中R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D中的至少一者独立地是取代的或未取代的C1烷基。
实施方案15.如实施方案1所述的化合物，其中R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D中的至少一者独立地是未取代的甲基。
实施方案16.如实施方案1所述的化合物，其中R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D中的至少一者独立地是取代的或未取代的C3-C8环烷基。
实施方案17.如实施方案1所述的化合物，其中R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D中的至少一者独立地是未取代的C3-C8环烷基。
实施方案18.如实施方案1所述的化合物，其中R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D中的至少一者独立地是取代的或未取代的芳基。
实施方案19.如实施方案18所述的化合物，其中R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D中的至少一者独立地是未取代的芳基。
实施方案20.如实施方案1所述的化合物，其中R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D中的至少一者独立地是未取代的苯基。
实施方案21.如实施方案1至20中任一项所述的化合物，其中R5是取代的或未取代的C1-C10烷基或取代的或未取代的C3-C8环烷基。
实施方案22.如实施方案1至21中任一项所述的化合物，其中R5是取代的或未取代的C1-C6烷基。
实施方案23.如实施方案1至22中任一项所述的化合物，其中R5是取代的或未取代的C1-C3烷基。
实施方案24.如实施方案1至23中任一项所述的化合物，其中R5是取代的或未取代的C2烷基。
实施方案25.如实施方案1至24中任一项所述的化合物，其中R5是未取代的乙基。
实施方案26.如实施方案1至21中任一项所述的化合物，其中R5是取代的或未取代的C3-C8环烷基。
实施方案27.如实施方案1至26中任一项所述的化合物，其中R6是氢。
实施方案28.如实施方案1所述的化合物，其具有下式：
实施方案29.一种药物组合物，其包含药学上可接受的赋形剂和如实施方案1至28中任一项所述的化合物。
实施方案30.如实施方案29所述的药物组合物，其中所述药物组合物是溶液、乳剂、凝胶或泡沫剂。
实施方案31.如实施方案29所述的药物组合物，其中所述药物组合物是局部用药物组合物。
实施方案32.如实施方案29所述的药物组合物，其中所述药物组合物是局部表皮用药物组合物。
实施方案33.一种用于诱导人的毛发生成或毛发生长的方法，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的如实施方案1至28中任一项所述的化合物并且从而诱导毛发生长。
实施方案34.如实施方案33所述的方法，其中所述受试者患有秃头症。
实施方案35.如实施方案33所述的方法，其中所述受试者需要睫毛、眉毛、头皮纤毛或身体纤毛的毛发生成。
实施方案36.如实施方案33所述的方法，其中所述施用是局部施用。
实施方案37.如实施方案36所述的方法，其中所述施用是局部表皮施用。
实施方案38.如实施方案33至37中任一项所述的方法，其中所述化合物呈溶液、乳剂、凝胶或泡沫剂的形式。
实施方案39.如实施方案33至38中任一项所述的方法，其中所述施用是局部眼睑施用、局部眉毛施用、局部头皮施用或局部身体施用。
实施方案40.如实施方案33至39中任一项所述的方法，其中所述施用是局部头皮施用，并且所述化合物呈泡沫剂或凝胶的形式。
实施方案41.如实施方案33至40中任一项所述的方法，其中所述施用是局部眼睑施用，并且所述化合物通过配置在单位剂量小瓶中的涂敷刷来施用。
实施方案42.一种用于降低眼内压力的方法，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的如实施方案1至28中任一项所述的化合物并且从而降低眼内压力。
实施方案43.如实施方案42所述的化合物，其中所述受试者患有升高的眼内压力或青光眼。
实施方案44.如实施方案43所述的化合物，其中所述受试者患有青光眼。
实施方案45.一种用于治疗炎症性皮肤疾病或病症的方法，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的如实施方案1至28中任一项所述的化合物，并且从而治疗炎症性皮肤疾病或病症。
实施方案46.如实施方案45所述的方法，其中所述受试者患有酒糟鼻或由酒糟鼻引起的发红。
实施方案47.一种用于减少局部脂肪堆积的方法，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的如实施方案1至28中任一项所述的化合物，并且从而减少局部脂肪堆积。
实施方案48.一种治疗人的炎症性病状的方法，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的如实施方案1至28中任一项所述的化合物，并且从而治疗炎症性病状。
实施方案49.一种减少人的炎症的方法，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的如实施方案1至28中任一项所述的化合物，并且从而减少炎症。
实施方案50.如实施方案49所述的方法，其中所述炎症是皮肤的。
实施方案51.如实施方案49所述的方法，其中所述炎症是眼睛的。
实施方案52.如实施方案49所述的方法，其中所述炎症是表皮组织的。
实施方案53.一种治疗人的恶病质的方法，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的如实施方案1至28中任一项所述的化合物，并且从而治疗恶病质。
实施方案54.一种增加人的肌肉质量的方法，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的如实施方案1至28中任一项所述的化合物，并且从而增加肌肉质量。
实施方案55.如实施方案54所述的方法，其中肌肉质量的增加通过肌肉的增强生长而实现。
实施方案56.如实施方案54所述的方法，其中所述肌肉是骨骼肌。
实施方案57.一种减少人的脂肪的方法，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的如实施方案1至28中任一项所述的化合物，并且从而减少人的脂肪。
实施方案58.一种减少人的脂肪组织的方法，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的如实施方案1至28中任一项所述的化合物，并且从而减少脂肪组织。
实施方案59.一种减少人的体重的方法，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的如实施方案1至28中任一项所述的化合物，并且从而减少人的体重。
实施方案60.一种减少人的脱发的方法，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的如实施方案1至28中任一项所述的化合物，并且从而减少脱发。
实施方案61.一种治疗人的青光眼的方法，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的如实施方案1至28中任一项所述的化合物，并且从而治疗青光眼。
实施方案62.一种预防人的青光眼的方法，其包括向处于增加的青光眼风险中的受试者施用预防有效量的如实施方案1至28中任一项所述的化合物，并且从而预防青光眼。
实施方案63.一种治疗人的高眼压的方法，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的如实施方案1至28中任一项所述的化合物，并且从而治疗高眼压。
实施方案64.如实施方案45至63中任一项所述的方法，其中所述施用是局部施用。
实施方案65.如实施方案45至60中任一项所述的方法，其中所述施用是局部表皮施用。
实施方案66.如实施方案42、43、44、61、62或63中任一项所述的方法，其中所述施用是局部眼睛施用。
发明详述
I.定义
除非另外说明，否则说明书和权利要求中所用的以下术语对于本申请的目的而定义并且具有以下含义。本文所用的缩写具有其化学和生物技术中的常规含义。本文陈述的化学结构和式根据化学领域已知的化学价的标准规则而构造。
除非另外说明，否则术语“烷基”本身或作为另一取代基的部分意指直链(即非分支)或分支链或其组合，其可为完全饱和的(本文称为“饱和烷基”)、单不饱和的或多不饱和的并且可包括具有指定碳原子数的二价和多价基团(即C1-C10意指1至10个碳)。在一些实施方案中，作为本文提供的化合物的取代基陈述的所有烷基为饱和烷基。饱和烃基的实例包括但不限于以下基团，诸如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、异丁基、仲丁基、例如正戊基、正己基、正庚基、正辛基等的同系物和同分异构体。不饱和烷基是具有一个或多个双键或三键的基团。“烷氧基”是通过氧连接基(-O-)连接至分子的其余部分的烷基。“烷硫基”是通过硫连接基(-S-)连接至分子的其余部分的烷基。“卤代烷氧基”是用卤素取代的烷氧基。当卤素是氟代时，其在本文称为“氟代烷氧基”。术语“烷基”包括饱和烷基、烯基和炔基。饱和烷基可具有1至10或1至6个碳原子。除非另外说明，术语“烯基”本身或作为另一取代基的部分意指具有一个或多个双键的直链(即非分支)或分支烃链(例如，2至10，或2至6个碳原子)。不饱和烷基的实例包括但不限于乙烯基、2-丙烯基、巴豆基、2-异戊烯基、2-(丁二烯基)、2,4-戊二烯基、3-(1,4-戊二烯基)等。除非另外说明，术语“炔基”本身或作为另一取代基的部分意指具有一个或多个三键的直链(即非分支)或分支烃链(例如，2至10或2至6个碳原子)。炔基的实例包括但不限于乙炔基、1-和3-丙炔基、3-丁炔基等。
“氨甲酰基”意指–CONRR’基团，其中R独立地是氢、未取代的烷基或被取代基取代的烷基，并且R’是氢、未取代的烷基、未取代的环烷基、未取代的环烷基烷基、未取代的芳基、未取代的芳烷基、未取代的杂芳基、未取代的杂芳烷基、未取代的杂环烷基、未取代的杂环基烷基或被取代基取代的烷基，其各自如本文定义，并且其中单独或作为另一基团例如芳烷基的部分的芳基、杂芳基或杂环基环任选地被一个、二个或三个取代基取代。同样，“氨基磺酰基”意指–SO2NRR’基团，其中R和R’如对于氨甲酰基所定义。
术语“亚烷基”、“亚烯基”和“亚炔基”本身或作为另一取代基的部分意指衍生自烷基、烯基或炔基的二价基团，如所例示，但不限于亚甲基、亚乙基、–CH2CH2CH2CH2-、亚乙烯基等。
如本文所用的术语“氨基”意指-NH2，如本文所用的术语“羧基”意指–COOH(包括其药学上可接受的盐)。
除非另外说明，术语“杂烷基”本身或与另一术语的组合意指稳定的直链或支链或其组合，由至少一个碳原子和至少一个选自由O、N、P、Si或S组成的组的杂原子组成，并且其中氮和硫原子可任选地被氧化并且氮杂原子可任选地被季铵化。杂原子O、N、P、S和Si可置于杂烷基的任意内部位置或烷基连接至分子的其余部分的位置。实例包括但不限于-CH2-CH2-O-CH3、-CH2-CH2-NH-CH3、-CH2-CH2-N(CH3)-CH3、-CH2-S-CH2-CH3、-CH2-CH2、-S(O)-CH3、-CH2-CH2-S(O)2-CH3、-CH＝CH-O-CH3、-Si(CH3)3、-CH2-CH＝N-OCH3、-CH＝CH-N(CH3)-CH3、-O-CH3、-O-CH2-CH3和–CN。多至两个杂原子可以是连续的，诸如，例如-CH2-NH-OCH3。类似地，术语“杂亚烷基”本身或作为另一取代基的部分意指衍生自杂烷基的二价基团，如所例示，但不限于-CH2-CH2-S-CH2-CH2-和–CH2-S-CH2-CH2-NH-CH2-。对于杂亚烷基，杂原子还可占据任一或两个链末端(例如，亚烷基氧基、亚烷基二氧基、亚烷基氨基、亚烷基二氨基等)。如上所述，如本文所用的杂烷基包括通过杂原子连接至分子的其余部分的那些基团。
除非另外说明，术语“环烷基”和“杂环烷基”本身或与其它术语组合分别表示“烷基”和“杂烷基”的非芳族环形式(例如，具有4至8个环原子)。此外，对于杂环烷基，杂原子可占据杂环连接至分子的其余部分的位置。杂环烷基可包括一个或两个选自N、O或S(O)n’的环杂原子，其中n’是0至2的整数，其余环原子为碳。杂环烷基或环烷基环任选地与一个或多个如本文定义的芳基或杂芳基环(例如，其中芳基和杂芳基环是单环的)稠合。与单环芳基或杂芳基环稠合的杂环烷基或环烷基环在本申请中可称为“二环杂环烷基”环或“二环环烷基”环。此外，杂环烷基环中的一个或两个环碳原子可任选地被–C(O)-基团置换。更具体地，术语杂环烷基包括但不限于吡咯烷基、哌啶基、高哌啶基、2-氧代吡咯烷基、2-氧代哌啶基、吗啉代、哌嗪基、四氢吡喃基、硫代吗啉代、二氢吲哚基等。当杂环烷基环为不饱和时，其可含有一个或两个环双键，条件是所述环不是芳族的。当杂环烷基含有至少一个氮原子时，其在本文可称为杂环氨基并且是杂环烷基的子集。当杂环烷基是饱和环并且不与如上所述的芳基或杂芳基环稠合时，其在本文可称为饱和单环杂环烷基。环烷基的实例包括但不限于环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1-环己烯基、3-环己烯基、环庚基等。杂环烷基的实例包括但不限于1–(1,2,5,6-四氢吡啶基)、1-哌啶基、2-哌啶基、3-哌啶基、4-吗啉基、3-吗啉基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、四氢噻吩-2-基、四氢噻吩-3-基、1–哌嗪基、2-哌嗪基等。单独或作为另一取代基的部分的“环亚烷基”和“杂环亚烷基”意指分别衍生自环烷基和杂环烷基的二价基团。
除非另外说明，术语“卤代”或“卤素”本身或作为另一取代基的一部分意指氟、氯、溴或碘原子。另外，术语诸如“卤代烷基”意欲包括单卤代烷基和多卤代烷基。例如，术语“卤代(C1-C4)烷基”意欲包括但不限于氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、2,2,2-三氟乙基、4-氯丁基、3-溴丙基等。
术语“酰基”意指–C(O)R，其中R是取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂芳基。
除非另外说明，术语“芳基”意指可为单环或可稠合在一起(即稠环芳基)或共价连接在一起的多个环(优选1至3个环)的芳族取代基。稠环芳基指稠合在一起的多个环，其中经稠合的环中至少一个为芳基环(例如，苯基、1-萘基、2-萘基或4-联苯基)。术语“杂芳基”指含有一个或多个(例如，4个)选自N、O和S的杂原子的芳基(或环)，其中氮和硫原子被任选地氧化，并且氮原子被任选地季铵化，其余环原子为碳。杂芳基可为5至14个(例如，5至10个)环原子的单价单环、二环或三环(例如，单环或二环)芳族基团，其中一个或多个(例如，一个、两个、三个或四个)环原子为选自N、O或S的杂原子。实例包括但不限于噻吩基、异吲哚基、苯并噁唑基、哒嗪基、三唑基、四唑基、1-吡咯基、2-吡咯基、3-吡咯基、3-吡唑基、2-咪唑基、4-咪唑基、吡嗪基、2-噁唑基、4-噁唑基、5-噁唑基、3-异噁唑基、4-异噁唑基、5-异噁唑基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基、2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-苯并噻唑基、2-苯并咪唑基、5-吲哚基、1-异喹啉基、5-异喹啉基、2-喹喔啉基、5-喹喔啉基、3-喹啉基和6-喹啉基。因此，术语“杂芳基”包括稠环杂芳基(即稠合在一起的多个环，其中经稠合的环中至少一个是杂芳环)。5,6-稠环杂芳基指稠合在一起的两个环，其中一个环具有5个成员而另一个环具有6个成员，并且其中至少一个环为杂芳基环。同样地，6,6-稠环杂芳基指稠合在一起的两个环，其中一个环具有6个成员而另一个环具有6个成员，并且其中至少一个环为杂芳基环。并且6,5-稠环杂芳基指稠合在一起的两个环，其中一个环具有6个成员而另一个环具有5个成员，并且其中至少一个环为杂芳基环。杂芳基可通过碳或杂原子连接至分子的其余部分。“亚芳基”和“杂亚芳基”单独或作为另一取代基的一部分意指分别衍生自芳基和杂芳基的二价基团。
术语“芳基烷基”和“杂芳基烷基”意欲包括其中芳基或杂芳基连接至烷基的那些基团(例如，苄基、苯乙基、吡啶甲基等)，包括其中碳原子(例如，亚甲基)已被例如氧原子替换的那些烷基(例如，苯氧甲基、2-吡啶氧甲基、3-(1-萘基氧)丙基等)。
如本文所用的术语“氧代”意指与碳原子双键键合的氧。如本文所用的术语“羰基”指–C(O)-基团。
如本领域惯例，符号指示取代基连接的点。
“任选的”或“任选地”意指随后描述的事件或情况可能发生但不必发生，并且该描述包括其中事件或情况发生的例子和其中事件或情况不发生的例子。例如，“任选地被烷基取代的杂环烷基”意指烷基可能存在但不必存在，并且该描述包括其中杂环烷基被烷基取代的情况和其中杂环烷基不被烷基取代的情况。
如本文所用的术语“烷基磺酰基”意指具有式-S(O2)-R’的部分，其中R’是如上所定义的烷基。R’可具有规定数目的碳(例如，“C1-C4烷基磺酰基”)。
除外另外指明，以上术语(例如，“烷基”、“杂烷基”、“环烷基”、“杂环烷基”、“芳基”和“杂芳基”)的每一个意欲包括指示基团的取代的和未取代的形式。
烷基和杂烷基(包括通常称为亚烷基、烯基、杂亚烷基、杂烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、环烯基和杂环烯基的那些基团)的取代基可以是选自但不限于以下的多种基团中的一种或多种：-OR'、＝O、＝NR'、＝N-OR'、-NR'R”、-SR'、-卤素、-SiR'R”R”'、-OC(O)R'、-C(O)R'、-CO2R'、-CONR'R”、-OC(O)NR'R”、-NR”C(O)R'、-NR'-C(O)NR”R”'、-NR”C(O)2R'、-NR'-C(NR'R”R”')＝NR””、-NR-C(NR'R”)＝NR””、-S(O)R'、-S(O)2R'、-S(O)2NR'R”、-NRSO2R'、-CN和–NO2，数目范围为零至(2m’+1)，其中m’是此类基团中碳原子的总数目。R'、R”、R”'和R””各自独立地指氢、取代的或未取代的杂烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基(例如，被1-3个卤素取代的芳基)、取代的或未取代的杂芳基、取代的或未取代的烷基、烷氧基或硫代烷氧基或芳基烷基。例如，当本发明的化合物包括不止一个R基团时，每个R基团独立地经选择，每个R'、R”、R”'和R””基团存在不止一个时，这些基团也是如此。当R'和R”连接至相同的氮原子时，它们可与氮原子结合以形成4-、5-、6-或7-员环。例如，-NR'R”意欲包括但不限于1-吡咯烷基和4-吗啉基。从以上取代基的讨论，本领域技术人员将理解术语“烷基”意欲包括这样的基团，其包括与除氢基团之外的基团键合的碳原子，诸如卤代烷基(例如，-CF3和–CH2CF3)和酰基(例如，-C(O)CH3、-C(O)CF3、-C(O)CH2OCH3等)。
类似于对于烷基描述的取代基，芳基和杂芳基的取代基多种多样并且可选自例如：卤素、-OR'、-NR'R”、-SR'、-卤素、-SiR'R”R”'、-OC(O)R'、-C(O)R'、-CO2R'、-CONR'R”、-OC(O)NR'R”、-NR”C(O)R'、-NR'-C(O)NR'R”、-NR”C(O)2R'、-NR-C(NR'R”R”')＝NR””、-NR'-C(NR'R”)＝NR”'、-S(O)R'、-S(O)2R'、-S(O)2NR'R”、-NR'SO2R'、-CN和–NO2、-R'、-N3、-CH(Ph)2、氟代(C1-C4)烷氧基和氟代(C1-C4)烷基，数目范围为零至芳环系统上开放化合价的总数目，并且其中R'、R”、R”'和R””优选独立地选自氢、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的杂烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基和取代的或未取代的杂芳基。例如，当本发明的化合物包括不止一个R基团时，每个R基团独立地经选择，每个R'、R”、R”'和R””基团存在不止一个时，这些基团也是如此。
芳基或杂芳基环的相邻原子上的取代基中的两种可任选地形成式-T-C(O)-(CRR’)q-U-的环，其中T和U独立地是–NR-、-O-、-CRR’-或单键，并且q是0至3的整数。另选地，芳基或杂芳基环的相邻原子上的取代基中的两种可任选地被式-A-(CH2)r-B-的取代基替换，其中A和B独立地是–CRR’-、-O-、-NR-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-S(O)2NR’-或单键，并且r是1至4的整数。如此形成的新环的单键中的一个可任选地被双键替换。另选地，芳基或杂芳基环的相邻原子上的取代基中的两种可任选地被式-(CRR’)s-X’-(C”R”’)d-的取代基替换，其中s和d独立地是0至3的整数，并且X’是–O-、-NR’-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-或–S(O)2NR’-。取代基R、R’、R”和R’”优选独立地选自氢、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的杂烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基和取代的或未取代的杂芳基。
除非另外说明，术语“杂原子”或“环杂原子”意欲包括氧(O)、氮(N)、硫(S)、磷(P)和硅(Si)。
如本文所用的“取代基”意指选自以下部分的基团：
(A)-OH、-NH2、-SH、-CN、-CF3、-NO2、氧代、卤素、未取代的烷基、未取代的杂烷基、未取代的环烷基、未取代的杂环烷基、未取代的芳基、未取代的杂芳基，以及
(B)烷基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基，其被选自以下的至少一个取代基取代：
(i)氧代、-OH、-NH2、-SH、-CN、-CF3、-NO2、卤素、未取代的烷基、未取代的杂烷基、未取代的环烷基、未取代的杂环烷基、未取代的芳基、未取代的杂芳基，以及
(ii)烷基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基，其被选自以下的至少一个取代基取代：
(a)氧代、-OH、-NH2、-SH、-CN、-CF3、-NO2、卤素、未取代的烷基、未取代的杂烷基、未取代的环烷基、未取代的杂环烷基、未取代的芳基、未取代的杂芳基，以及
(b)烷基、杂烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基，其被选自以下的至少一个取代基取代：氧代、-OH、-NH2、-SH、-CN、-CF3、-NO2、卤素、未取代的烷基、未取代的杂烷基、未取代的环烷基、未取代的杂环烷基、未取代的芳基和未取代的杂芳基。
如本文所用的“大小限定的取代基”或“大小限定的取代基团”意指选自以上对于“取代基团”所描述的所有取代基的基团，其中每个取代的或未取代的烷基是取代的或未取代的C1-C20烷基，每个取代的或未取代的杂烷基是取代的或未取代的2至20员杂烷基，每个取代的或未取代的环烷基是取代的或未取代的C4-C8环烷基，并且每个取代的或未取代的杂环烷基是取代的或未取代的4至8员杂环烷基。
如本文所用的“低级取代基”或“低级取代基团”意指选自以上对于“取代基团”所描述的所有取代基的基团，其中每个取代的或未取代的烷基是取代的或未取代的C1-C8烷基、每个取代的或未取代的杂烷基是取代的或未取代的2至8员杂烷基、每个取代的或未取代的环烷基是取代的或未取代的C5-C7环烷基，并且每个取代的或未取代的杂环烷基是取代的或未取代的5至7员杂环烷基。
除非另外指明，在本文所公开的化合物的情形中，术语“衍生物”指由化学修饰，例如通过如本文所述的一个或多个取代基团的键合而得到的化合物。
除非另外指明，术语“单糖部分”在如本文所描述的化合物的取代基的情形中根据其在生物和化学中简单的普通含义使用并且指碳水化合物部分，其相对于非碳水化合物基团(例如氨基酸、乙酰基部分、含硫部分)可为线性(无环)或环状的，未取代的或取代的，并且可为单同分异构体(例如立体异构体、对映异构体、线性或环状)或同分异构体的混合物。单糖部分是单糖的单价形式。在一些实施方案中，单糖是乙糖、丙糖、丁糖、戊糖、己糖、庚糖、辛糖或壬糖，或可含有更多碳原子。在一些实施方案中，单糖可由式Cx(H2O)y描述，其中符号x和y是整数并且每个为至少3。在一些实施方案中，单糖可由式CxH2(H2O)y描述，其中符号x和y是整数，x为至少3并且y为至少2(例如脱氧核糖)。单糖的实例包括羟基乙醛、甘油醛(例如D或L)、赤藓糖、苏阿糖、赤藓酮糖、阿拉伯糖、来苏糖、核糖、木糖、核酮糖、木酮糖、脱氧核糖、阿洛糖、阿卓糖、葡萄糖、甘露糖、古洛糖、艾杜糖、半乳糖、塔罗糖、阿洛酮糖、果糖、山梨糖、塔格糖。在一些实施方案中，单糖是吡喃糖。在一些实施方案中，单糖是呋喃糖。在一些实施方案中，单糖是环状的。在一些实施方案中，单糖是无环的。在一些实施方案中，单糖部分通过所述单糖部分的–O-键合至分子的其余部分。在一些实施方案中，单糖部分通过所述单糖部分的碳键合至分子的其余部分。
术语“药学上可接受的盐”意欲包括根据在本文所述的化合物上发现的特定取代基，用相对无毒的酸或碱制备的活性化合物的盐。当本发明的化合物含有相对酸性官能度时，可通过使此类化合物的中性形式与足够量的纯净(neat)或在适当惰性溶剂中的期望碱接触而得到碱加成盐。药学上可接受的碱加成盐的实例包括钠盐、钾盐、钙盐、铵盐、有机胺盐或镁盐或类似盐。当本发明的化合物含有相对碱性官能度时，可通过使此类化合物的中性形式与足够量的纯净或在适当惰性溶剂中的期望酸接触而得到酸加成盐。药学上可接受的酸加成盐的实例包括衍生自无机酸如盐酸、氢溴酸、硝酸、碳酸、一氢碳酸、磷酸、一氢磷酸、二氢磷酸、硫酸、一氢硫酸、氢碘酸或亚磷酸等的那些盐，以及衍生自相对无毒有机酸如乙酸、丙酸、异丁酸、马来酸、丙二酸、苯甲酸、琥珀酸、辛二酸、富马酸、乳酸、苦杏仁酸、邻苯二甲酸、苯磺酸、对甲苯磺酸、柠檬酸、酒石酸、草酸、甲磺酸等的盐。还包括氨基酸诸如精氨酸等的盐，以及有机酸如葡糖醛酸或半乳糖醛酸等的盐。参见例如，Berge等，“Pharmaceutical Salts”,Journal ofPharmaceutical Science,1977,66,1-19)。关于适当的药学上可接受的盐的另外信息可见于REMINGTON'S PHARMACEUTICAL SCIENCES,第17版，Mack Publishing Company,Easton,PA,1985，其通过引用的方式并入本文。本发明的某些特定化合物含有碱官能性和酸官能度二者，这允许化合物可转化为碱或酸加成盐。
因此，本文公开的化合物可以盐的形式存在。此类盐的实例包括盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、甲磺酸盐、硝酸盐、马来酸盐、乙酸盐、柠檬酸盐、延胡索酸盐、酒石酸盐(例如，(+)-酒石酸盐、(-)-酒石酸盐或其混合物，包括外消旋混合物)、琥珀酸盐、苯甲酸盐，以及具有氨基酸诸如谷氨酸的盐。这些盐可通过本领域技术人员已知的方法制备。
化合物的天然形式优选通过使盐与碱或酸接触并且以常规方式分离所述母体化合物来再生。化合物的母体形式与各种盐形式在某些物理特性方面不同，诸如在极性溶剂中的溶解性。
术语“前药”根据其简单的普通含义使用并且旨在意指在产生药理学效果之前需要化学或酶促转化以便在体内释放活性母体药物的化合物。
本发明的化合物可具有不对称中心和/或几何异构体。含有不对称取代原子的本发明的化合物可以光学活性或外消旋形式分离。本领域熟知如何制备光学活性形式，诸如通过对各物质进行拆分。所有手性、非对映异构、外消旋形式在本发明的范围内，除非特别指明具体立体化学或同分异构体形式。单独形式或其混合物的所有可能的互变异构体以及顺式和反式同分异构体在本发明的范围内。另外，虽然仅列出几个实例，但如本文使用，术语烷基包括烷基的所有可能的同分异构形式。此外，虽然仅列出几个实例，当环基诸如芳基、杂芳基、杂环烷基被取代时，它们包括所有的位置同分异构体。此外，本文公开的化合物的所有多态形式，包括无定形形式和水合物在本发明的范围内。
本发明的某些化合物具有不对称碳原子(光学中心)或双键；外消旋物、非对映异构体、互变异构体、几何异构体和个别同分异构体涵盖在本发明的范围内，对映异构体也是如此。本发明的化合物不包括在本领域已知太不稳定以致不能合成和/或分离的那些。
本发明的化合物还在构成此类化合物的原子的一个或多个处含有非天然比例的原子同位素。例如，所述化合物可用放射性同位素诸如例如氚(3H)、碘-125(125I)或碳-14(14C)进行放射性标记。本发明化合物的所有同位素变型，无论具有放射性或不具有放射性，都涵盖在本发明的范围内。
在本文提供的化合物的取代基是“R取代的”(例如，R7取代的)时，意指所述取代基酌情被一个或多个所命名的R基团(例如，R7)取代。所述取代基的每次出现可不同。在一些实施方案中，所述取代基被所命名的R基团中的仅一个取代。本文提供的编号的R取代基中的每一个可另选地被称为带撇编号诸如第一带一撇(')、带两撇(”)、带三撇(”')等。例如，R7可另选地被称为R7'、R7”、R7”'等。除非另外说明，R取代基的带撇编号符合与R取代基本身的相同定义，但是其中当二者都出现在本文所公开的化合物中时，R取代基的带撇编号任选第与R取代基本身不同。例如，除非另外说明，R7和R7'独立地选自相同的马库什(Markush)组定义。除非另外指明，“取代的”部分(例如取代的烷基、取代的杂烷基、取代的环烷基、取代的杂环烷基、取代的芳基、取代的杂芳基)可被一个或多个取代基取代，并且每个取代基可任选地不同。当提供对某一部分的一组可能的取代基(例如马库什组)时，所述部分可被所述可能的取代基中的一个或多个取代，并且每个取代基可任选地不同。如本文所用的术语“一个(a)”或“一种(an)”意指一个(种)或多个(种)。此外，如本文所用的短语“被一个……取代”意指所指定的基团可被任何或所有所命名的取代基中的一个或多个取代。例如，当基团诸如烷基或杂芳基“被未取代的C1-C20烷基或未取代的2至20员杂烷基取代”时，所述基团可能含有一个或多个未取代的C1-C20烷基，和/或一个或多个未取代的2至20员杂烷基。应注意在本申请通篇中，替代物以马库什组形式书写，例如，含有不止一个可能的氨基酸的每个氨基酸位置。特别涵盖的是马库什组的每个成员应单独考虑，从而包括另一个实施方案。
“药学上可接受的载体”或“药学上可接受的赋形剂”意指通常为安全、无毒并且非生物学上和其它方面不合意的适用于制备药物组合物的载体或赋形剂，并且包括对于兽用以及人制药用途为可接受的载体或赋形剂。如说明书和权利要求中使用的“药学上可接受的载体/赋形剂”包括一种此类赋形剂和不止一种此类赋形剂。
术语“治疗(treating)”或“治疗(treatment)”指在治疗或改善损伤、病理或病状方面的任何成功迹象，包括任何客观或主观参数，诸如减轻；缓解；症状的衰减或使损伤、病理或病状对患者更耐受；延缓恶化或衰退的速率；使恶化的终点较不衰弱；改善患者的身体或精神状况。症状的治疗或改善可基于客观或主观参数；包括身体检查、神经精神病学检查和/或精神评估的结果。例如，本文提供的某些方法通过降低炎症的发生率，在抑制其传播和或使现有炎症减少方面成功地治疗炎症。例如，本文提供的某些方法通过降低脱发的发生率或增加新毛发生长的发生率或增加毛发生长的速率来成功地治疗秃头症。例如，本文提供的某些方法通过降低眼内压力、通过增加眼房水流出眼睛的流速、通过增加眼房水通过前房角的流速、或通过减少眼睛的炎症来成功地治疗青光眼。例如，本文提供的某些方法通过减少脂肪组织的形成或减少脂肪在脂肪组织中的积聚或增加所述减少而成功地减少脂肪组织。
化合物的“有效量”是足以有助于治疗、预防或减少疾病的一种或多种症状的量。当关于疾病治疗叙述时，“有效量”还可被称为“治疗有效量”。一种或多种症状的“减少”(和该短语的语法等同物)意指症状的严重性或频率的降低，或症状的消除。药物的“预防有效量”是当向受试者施用时，将具有预期的预防效果，例如，预防或延迟疾病、病症或病状的发作(或复发)，或减少疾病、病症或病状或其症状的发作(或复发)的可能性的药物的量。完全预防效果通过施用一次剂量未必发生，并且仅在施用连续剂量后可能发生。因此，预防有效量可以一次或多次给药来施用。
在本文所述的方法的情形中，术语“局部”在习惯意义上涉及施用化合物或药物组合物，所述化合物或药物组合物掺入适当的药物载体中并且在受试者的局部治疗部位施用。因此，术语“局部药物组合物”包括其中通过直接与局部治疗部位例如眼睛或皮肤接触而在外部施用的那些药物形式。术语“局部眼睛药物组合物”指适于直接向眼睛施用的药物组合物。术语“局部表皮药物组合物”指适于针对皮肤的表皮层，例如眼睑、眉毛、头皮或身体施用的药物组合物。术语“局部施用”指通过与局部治疗部位直接接触而在外部施用。术语“局部表皮施用”指通过与表皮直接接触而在外部施用。术语“局部眼睛施用”指通过与眼睛直接接触而在外部施用。
向皮肤施用的方法可包括“局部眼睑施用”，其指向眼睑(palpebra)(即眼睑(eyelid))并且尤其是睫毛(cilia)(即睫毛(eyelash))由其生长的眼睑的部分施用。向皮肤施用的方法还包括“局部眉毛施用”，其指向眉毛(supercilium)(即眉毛(eyebrow))由其生长的眉纹(即，眼睛之上的脊)施用。向皮肤施用的方法还包括“局部头皮施用”，其指直接向头皮施用。向皮肤施用的方法还包括“局部身体施用”，其指直接向除头皮之外的身体的部分施用。
用于此目的的常规药物形式包括药膏、搽剂、霜剂、洗发剂、洗液、糊剂、凝胶剂、喷雾剂、气溶胶等，并且可根据待治疗的身体部分以贴片或浸渍敷料涂敷。术语“药膏”包括具有油质、水溶性和乳剂型基质(例如，矿脂、羊毛脂、聚乙二醇以及这些的混合物)的制剂(包括霜剂)。
术语“毛发生成”以习惯意义指毛发的形成和生长。因此，毛发生成和“毛发生长”在本文同义使用。
如本文所用的术语“前列腺酰胺(prostamide)”根据其在生物和化学领域内简单的普通含义使用，并且指作为大麻素的环氧酶-2(COX-2)衍生的氧化产物的前列腺素-乙醇酰胺化合物。在一些实施方案中，前列腺酰胺是前列腺酰胺O2、前列腺酰胺H2、前列腺酰胺F2、9,11-前列腺酰胺F2或前列腺酰胺E2。
II.化合物
在第一方面，提供具有式(I)的结构的化合物，
或其衍生物、同分异构体或对映异构体。
关于式(I)，R1是–OR8A、-NR9AR10A、取代的或未取代的C1-C10烷基、取代的或未取代的2至10员杂烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂芳基。R2是–OR8B、-NR9BR10B、取代的或未取代的C1-C10烷基、取代的或未取代的2至10员杂烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂芳基。R3是–OR8C、-NR9CR10C、取代的或未取代的C1-C10烷基、取代的或未取代的2至10员杂烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂芳基。R4是–OR8D、-NR9DR10D、取代的或未取代的C1-C10烷基、取代的或未取代的2至10员杂烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂芳基。R5和R6独立地是氢、取代的或未取代的C1-C10烷基、取代的或未取代的2至10员杂烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂芳基。R7是取代的或未取代的C1-C10烷基、取代的或未取代的2至10员杂烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂芳基。R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D独立地是氢、取代的或未取代的C1-C10烷基、取代的或未取代的2至10员杂烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂芳基。
在一个实施方案中，R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D中的至少一个独立地是氢、取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，取代的或未取代的C1-C10饱和烷基)、取代的或未取代的C3-C8环烷基或取代的或未取代的芳基。在一个实施方案中，R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D中的至少一个独立地是取代的或未取代的C1-C6烷基(例如，取代的或未取代的C1-C6饱和烷基)。在一个实施方案中，R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D中的至少一个独立地是取代的或未取代的C1-C3烷基(例如，取代的或未取代的C1-C3包含烷基)。在一个实施方案中，R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D中的至少一个独立地是取代的或未取代的C1烷基。在一个实施方案中，R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D中的至少一个独立地是未取代的甲基。在一个实施方案中，R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D中的至少一个独立地是未取代的C1-C6烷基(例如，未取代的C1-C6饱和烷基)。在一个实施方案中，R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D中的至少一个独立地是未取代的C1-C3烷基(例如，未取代的C1-C3饱和烷基)。在一个实施方案中，R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D中的至少一个独立地是未取代的C1烷基。在一个实施方案中，R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D中的至少一个独立地是取代的或未取代的C3-C8环烷基(例如，取代的或未取代的C3-C6环烷基)。在一个实施方案中，R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D中的至少一个独立地是取代的或未取代的芳基。在一个实施方案中，R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D中的至少一个独立地是未取代的芳基。在一个实施方案中，R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D中的至少一个独立地是取代的或未取代的苯基。在一个实施方案中，R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D中的至少一个独立地是未取代的苯基。
在一个实施方案中，R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D独立地是氢、取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，取代的或未取代的C1-C10饱和烷基)、取代的或未取代的C3-C8环烷基或取代的或未取代的芳基。在一个实施方案中，R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D独立地是取代的或未取代的C1-C6烷基(例如，取代的或未取代的C1-C6饱和烷基)。在一个实施方案中，R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D独立地是取代的或未取代的C1-C3烷基(例如，取代的或未取代的C1-C3饱和烷基)。在一个实施方案中，R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D独立地是取代的或未取代的C1烷基。在一个实施方案中，R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D独立地是甲基。在一个实施方案中，R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D独立地是未取代的C1-C6烷基(例如，未取代的C1-C6饱和烷基)。在一个实施方案中，R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D独立地是未取代的C1-C3烷基(例如，未取代的C1-C3饱和烷基)。在一个实施方案中，R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D独立地是未取代的C1烷基。在一个实施方案中，R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D独立地是取代的或未取代的C3-C8环烷基(例如，取代的或未取代的C3-C6环烷基)。在一个实施方案中，R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D独立地是取代的或未取代的芳基。在一个实施方案中，R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D独立地是未取代的芳基。在一个实施方案中，R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D独立地是取代的或未取代的苯基。在一个实施方案中，R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D独立地是未取代的苯基。
在具有式(I)的结构的一些实施方案中，R1、R2、R3和R4中的至少一个不是-OH。例如，在一些实施方案中，R1不是-OH，R2不是-OH，R3不是-OH，或R4不是-OH。在一些实施方案中，R1和R2的每一个、R1和R3的每一个、R2和R3的每一个、R1和R2和R3的每一个、或R1和R4的每一个、R2和R4的每一个、R3和R4的每一个、或R1和R2和R4的每一个、或R4和R2和R3的每一个、或R1和R4和R3的每一个、R1和R2和R3和R4的每一个不是-OH。
在一些实施方案中，R1是–OR8A、-NR9AR10A、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂芳基。在一些实施方案中，R2是–OR8B、-NR9BR10B、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂芳基。在一些实施方案中，R3是–OR8C、-NR9CR10C、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂芳基。在一些实施方案中，R4是–OR8D、-NR9DR10D、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂芳基。在一些实施方案中，R1是–OR8A、-NR9AR10A或单糖部分。在一些实施方案中，R2是–OR8B、-NR9BR10B或单糖部分。在一些实施方案中，R3是–OR8C、-NR9CR10C或单糖部分。在一些实施方案中，R4是–OR8D、-NR9DR10D或单糖部分。在一些实施方案中，R1是单糖部分。在一些实施方案中，R2是单糖部分。在一些实施方案中，R3是单糖部分。在一些实施方案中，R4是单糖部分。在一些实施方案中，R1是乙糖、丙糖、丁糖、戊糖、己糖、庚糖、辛糖或壬糖的单价形式。在一些实施方案中，R1是单价脱氧核糖。在一些实施方案中，R1是羟基乙醛、甘油醛(例如D或L)、赤藓糖、苏阿糖、赤藓酮糖、阿拉伯糖、来苏糖,、核糖、木糖、核酮糖、木酮糖、脱氧核糖、阿洛糖、阿卓糖、葡萄糖、甘露糖、古洛糖、艾杜糖、半乳糖、塔罗糖、阿洛酮糖、果糖、山梨糖或塔格糖的单价形式。在一些实施方案中，R1是单价吡喃糖。在一些实施方案中，R1是单价呋喃糖。在一些实施方案中，R2是乙糖、丙糖、丁糖、戊糖、己糖、庚糖、辛糖或壬糖的单价形式。在一些实施方案中，R2是单价脱氧核糖。在一些实施方案中，R2是羟基乙醛、甘油醛(例如D或L)、赤藓糖、苏阿糖、赤藓酮糖、阿拉伯糖、来苏糖、核糖、木糖、核酮糖、木酮糖、脱氧核糖、阿洛糖、阿卓糖、葡萄糖、甘露糖、古洛糖、艾杜糖、半乳糖、塔罗糖、阿洛酮糖、果糖、山梨糖或塔格糖的单价形式。在一些实施方案中，R2是吡喃糖。在一些实施方案中，R2是单价呋喃糖。在一些实施方案中，R3是乙糖、丙糖、丁糖、戊糖、己糖、庚糖、辛糖或壬糖的单价形式。在一些实施方案中，R3是单价脱氧核糖。在一些实施方案中，R3是羟基乙醛、甘油醛(例如D或L)、赤藓糖、苏阿糖、赤藓酮糖、阿拉伯糖、来苏糖、核糖、木糖、核酮糖、木酮糖、脱氧核糖、阿洛糖、阿卓糖、葡萄糖、甘露糖、古洛糖、艾杜糖、半乳糖、塔罗糖、阿洛酮糖、果糖、山梨糖或塔格糖的单价形式。在一些实施方案中，R3是单价吡喃糖。在一些实施方案中，R3是单价呋喃糖。在一些实施方案中，R4是乙糖、丙糖、丁糖、戊糖、己糖、庚糖、辛糖或壬糖的单价形式。在一些实施方案中，R4是单价脱氧核糖。在一些实施方案中，R4是羟基乙醛、甘油醛(例如D或L)、赤藓糖、苏阿糖、赤藓酮糖、阿拉伯糖、来苏糖、核糖、木糖、核酮糖、木酮糖、脱氧核糖、阿洛糖、阿卓糖、葡萄糖、甘露糖、古洛糖、艾杜糖、半乳糖、塔罗糖、阿洛酮糖、果糖、山梨糖或塔格糖的单价形式。在一些实施方案中，R4是单价吡喃糖。在一些实施方案中，R4是单价呋喃糖。
在一些实施方案中，R8A、R8B、R8C和R8D独立地是氢或被羟基取代的或未取代的C1-C10烷基。在一些实施方案中，R5和R6独立地是氢或被羟基取代的或未取代的C1-C10烷基。在一些实施方案中，R5和R6是氢。在一些实施方案中，R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D独立地是氢或被羟基取代的或未取代的C1-C10烷基。在一些实施方案中，R7是取代的或未取代的C1-C10烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂芳基。在一些实施方案中，R7是取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂芳基。在一些实施方案中，R7是取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，所述化合物具有下式：
在一些实施方案中，R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D中的至少一个独立地是取代的或未取代的C1-C6烷基。在一些实施方案中，R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D中的至少一个独立地是取代的或未取代的C1-C3烷基。在一些实施方案中，R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D中的至少一个独立地是取代的或未取代的C1烷基。在一些实施方案中，R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D中的至少一个独立地是未取代的甲基。在一些实施方案中，R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D中的至少一个独立地是取代的或未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D中的至少一个独立地是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D中的至少一个独立地是取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D中的至少一个独立地是未取代的芳基。在一些实施方案中，R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D中的至少一个独立地是未取代的苯基。在一些实施方案中，R5是取代的或未取代的C1-C10烷基或取代的或未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R5是取代的或未取代的C1-C6烷基。在一些实施方案中，R5是取代的或未取代的C1-C3烷基。在一些实施方案中，R5是取代的或未取代的C2烷基。在一些实施方案中，R5是未取代的乙基。在一些实施方案中，R5是取代的或未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R6是氢。在一些实施方案中，所述化合物具有下式：
在本文提供的化合物的一些实施方案中，R1是–OR8a、-NR9aR10a、R20取代的或未取代的C1-C10烷基、R20取代的或未取代的2至10员杂烷基、R20取代的或未取代的环烷基、R20取代的或未取代的杂环烷基、R20取代的或未取代的芳基或R20取代的或未取代的杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R1是R20取代的或未取代的C1-C10烷基、R20取代的或未取代的2至10员杂烷基、R20取代的或未取代的C3-C8环烷基、R20取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R20取代的或未取代的C5-C10芳基或R20取代的或未取代的5至10员杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R1是未取代的C1-C10烷基、未取代的2至10员杂烷基、未取代的C3-C8环烷基、未取代的3至8员杂环烷基、未取代的C5-C10芳基或未取代的5至10员杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R1是R20取代的或未取代的C1-C10饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R1是R20取代的或未取代的C1-C6烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R1是R20取代的或未取代的C1-C6饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R1是R20取代的或未取代的C1-C4烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R1是R20取代的或未取代的C1-C4饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R1是未取代的C1-C4饱和烷基。在一些实施方案中，R1是R20取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R20取代的或未取代的C1-C10饱和烷基)、R20取代的或未取代的C3-C8环烷基或R20取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R1是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R1是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)或未取代的芳基(例如，苯基)。一些实施方案中，R1是未取代的C1-C5烷基(例如，未取代的C1-C5饱和烷基)或未取代的芳基(例如，苯基)。
R20独立地是卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2、-SO2Cl、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、NHNH2、ONH2、NHC＝(O)NHNH2、R21取代的或未取代的烷基(例如R21取代的或未取代的饱和烷基)、R21取代的或未取代的杂烷基、R21取代的或未取代的环烷基、R21取代的或未取代的杂环烷基、R21取代的或未取代的芳基或R21取代的或未取代的杂芳基。在一些实施方案中，R20是卤素、-CN、-CF3、-OH、-NO2、-C(O)NH2、-SH、-NH2、-SO2、-COOH、R21取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R21取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R21取代的或未取代的2至10员杂烷基、R21取代的或未取代的C3-C8环烷基、R21取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R21取代的或未取代的C5-C10芳基或R21取代的或未取代的5至10员杂芳基。在一些实施方案中，R20是R21取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R21取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R21取代的或未取代的C3-C8环烷基或R21取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R20是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基。在一些实施方案中，R20是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R20是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R20是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R20是未取代的芳基(例如，苯基)。
R21独立地是卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2、-SO2Cl、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、NHNH2、ONH2、NHC＝(O)NHNH2、R22取代的或未取代的烷基(例如，R22取代的或未取代的饱和烷基)、R22取代的或未取代的杂烷基、R22取代的或未取代的环烷基、R22取代的或未取代的杂环烷基、R22取代的或未取代的芳基或R22取代的或未取代的杂芳基。在一些实施方案中，R21是卤素、-CN、-CF3、-OH、-NO2、-C(O)NH2、-SH、-NH2、-SO2、-COOH、R22取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R22取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R22取代的或未取代的2至10员杂烷基、R22取代的或未取代的C3-C8环烷基、R22取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R22取代的或未取代的C5-C10芳基或R22取代的或未取代的5至10员杂芳基。在一些实施方案中，R21是R22取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R22取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R22取代的或未取代的C3-C8环烷基或R22取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R21是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R21是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R21是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R21是未取代的芳基(例如，苯基)。
在本文提供的化合物的一些实施方案中，R2是–OR8b、-NR9bR10b、R23取代的或未取代的C1-C10烷基、R23取代的或未取代的2至10员杂烷基、R23取代的或未取代的环烷基、R23取代的或未取代的杂环烷基、R23取代的或未取代的芳基或R23取代的或未取代的杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R2是R23取代的或未取代的C1-C10烷基、R23取代的或未取代的2至10员杂烷基、R23取代的或未取代的C3-C8环烷基、R23取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R23取代的或未取代的C5-C10芳基或R23取代的或未取代的5至10员杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R2是未取代的C1-C10烷基、未取代的2至10员杂烷基、未取代的C3-C8环烷基、未取代的3至8员杂环烷基、未取代的C5-C10芳基或未取代的5至10员杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R2是R23取代的或未取代的C1-C10饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R2是R23取代的或未取代的C1-C6烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R2是R23取代的或未取代的C1-C6饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R2是R23取代的或未取代的C1-C4烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R2是R23取代的或未取代的C1-C4饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R2是未取代的C1-C4饱和烷基。在一些实施方案中，R2是R23取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R23取代的或未取代的C1-C10饱和烷基)、R23取代的或未取代的C3-C8环烷基或R23取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R2是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R2是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)或未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R2是未取代的C1-C5烷基(例如，未取代的C1-C5饱和烷基)或未取代的芳基(例如，苯基)。
R23独立地是卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2、-SO2Cl、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、NHNH2、ONH2、NHC＝(O)NHNH2、R24取代的或未取代的烷基(例如R24取代的或未取代的饱和烷基)、R24取代的或未取代的杂烷基、R24取代的或未取代的环烷基、R24取代的或未取代的杂环烷基、R24取代的或未取代的芳基或R24取代的或未取代的杂芳基。在一些实施方案中，R23是卤素、-CN、-CF3、-OH、-NO2、-C(O)NH2、-SH、-NH2、-SO2、-COOH、R24取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R24取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R24取代的或未取代的2至10员杂烷基、R24取代的或未取代的C3-C8环烷基、R24取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R24取代的或未取代的C5-C10芳基或R24取代的或未取代的5至10员杂芳基。在一些实施方案中，R23是R24取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R24取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R24取代的或未取代的C3-C8环烷基或R24取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R23是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基。在一些实施方案中，R23是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R23是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R23是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R23是未取代的芳基(例如，苯基)。
R24独立地是卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2、-SO2Cl、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、NHNH2、ONH2、NHC＝(O)NHNH2、R25取代的或未取代的烷基(例如，R25取代的或未取代的饱和烷基)、R25取代的或未取代的杂烷基、R25取代的或未取代的环烷基、R25取代的或未取代的杂环烷基、R25取代的或未取代的芳基或R25取代的或未取代的杂芳基。在一些实施方案中，R24是卤素、-CN、-CF3、-OH、-NO2、-C(O)NH2、-SH、-NH2、-SO2、-COOH、R25取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R25取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R25取代的或未取代的2至10员杂烷基、R25取代的或未取代的C3-C8环烷基、R25取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R25取代的或未取代的C5-C10芳基或R25取代的或未取代的5至10员杂芳基。在一些实施方案中，R24是R25取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R25取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R25取代的或未取代的C3-C8环烷基或R25取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R24是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R24是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R24是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R24是未取代的芳基(例如，苯基)。
在本文提供的化合物的一些实施方案中，R3是–OR8c、-NR9cR10c、R26取代的或未取代的C1-C10烷基、R26取代的或未取代的2至10员杂烷基、R26取代的或未取代的环烷基、R26取代的或未取代的杂环烷基、R26取代的或未取代的芳基或R26取代的或未取代的杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R3是R26取代的或未取代的C1-C10烷基、R26取代的或未取代的2至10员杂烷基、R26取代的或未取代的C3-C8环烷基、R26取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R26取代的或未取代的C5-C10芳基或R26取代的或未取代的5至10员杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R3是未取代的C1-C10烷基、未取代的2至10员杂烷基、未取代的C3-C8环烷基、未取代的3至8员杂环烷基、未取代的C5-C10芳基或未取代的5至10员杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R3是R26取代的或未取代的C1-C10饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R3是R26取代的或未取代的C1-C6烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R3是R26取代的或未取代的C1-C6饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R3是R26取代的或未取代的C1-C4烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R3是R26取代的或未取代的C1-C4饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R3是未取代的C1-C4饱和烷基。在一些实施方案中，R3是R26取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R26取代的或未取代的C1-C10饱和烷基)、R26取代的或未取代的C3-C8环烷基或R26取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R3是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R3是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)或未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R3是未取代的C1-C5烷基(例如，未取代的C1-C5饱和烷基)或未取代的芳基(例如，苯基)。
R26独立地是卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2、-SO2Cl、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、NHNH2、ONH2、NHC＝(O)NHNH2、R27取代的或未取代的烷基(例如R27取代的或未取代的饱和烷基)、R27取代的或未取代的杂烷基、R27取代的或未取代的环烷基、R27取代的或未取代的杂环烷基、R27取代的或未取代的芳基或R27取代的或未取代的杂芳基。在一些实施方案中，R26是卤素、-CN、-CF3、-OH、-NO2、-C(O)NH2、-SH、-NH2、-SO2、-COOH、R27取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R27取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R27取代的或未取代的2至10员杂烷基、R27取代的或未取代的C3-C8环烷基、R27取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R27取代的或未取代的C5-C10芳基或R27取代的或未取代的5至10员杂芳基。在一些实施方案中，R26是R27取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R27取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R27取代的或未取代的C3-C8环烷基或R27取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R26是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基。在一些实施方案中，R26是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R26是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R26是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R26是未取代的芳基(例如，苯基)。
R27独立地是卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2、-SO2Cl、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、NHNH2、ONH2、NHC＝(O)NHNH2、R28取代的或未取代的烷基(例如，R28取代的或未取代的饱和烷基)、R28取代的或未取代的杂烷基、R28取代的或未取代的环烷基、R28取代的或未取代的杂环烷基、R28取代的或未取代的芳基或R28取代的或未取代的杂芳基。在一些实施方案中，R27是卤素、-CN、-CF3、-OH、-NO2、-C(O)NH2、-SH、-NH2、-SO2、-COOH、R28取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R28取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R28取代的或未取代的2至10员杂烷基、R28取代的或未取代的C3-C8环烷基、R28取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R28取代的或未取代的C5-C10芳基或R28取代的或未取代的5至10员杂芳基。在一些实施方案中，R27是R28取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R28取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R28取代的或未取代的C3-C8环烷基或R28取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R27是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R27是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R27是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R27是未取代的芳基(例如，苯基)。
在本文提供的化合物的一些实施方案中，R4是–OR8d、-NR9dR10d、R29取代的或未取代的C1-C10烷基、R29取代的或未取代的2至10员杂烷基、R29取代的或未取代的环烷基、R29取代的或未取代的杂环烷基、R29取代的或未取代的芳基或R29取代的或未取代的杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R4是R29取代的或未取代的C1-C10烷基、R29取代的或未取代的2至10员杂烷基、R29取代的或未取代的C3-C8环烷基、R29取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R29取代的或未取代的C5-C10芳基或R29取代的或未取代的5至10员杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R4是未取代的C1-C10烷基、未取代的2至10员杂烷基、未取代的C3-C8环烷基、未取代的3至8员杂环烷基、未取代的C5-C10芳基或未取代的5至10员杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R4是R29取代的或未取代的C1-C10饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R4是R29取代的或未取代的C1-C6烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R4是R29取代的或未取代的C1-C6饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R4是R29取代的或未取代的C1-C4烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R4是R29取代的或未取代的C1-C4饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R4是未取代的C1-C4饱和烷基。在一些实施方案中，R4是R29取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R29取代的或未取代的C1-C10饱和烷基)、R29取代的或未取代的C3-C8环烷基或R29取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R4是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R4是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)或未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R4是未取代的C1-C5烷基(例如，未取代的C1-C5饱和烷基)或未取代的芳基(例如，苯基)。
R29独立地是卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2、-SO2Cl、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、NHNH2、ONH2、NHC＝(O)NHNH2、R30取代的或未取代的烷基(例如R30取代的或未取代的饱和烷基)、R30取代的或未取代的杂烷基、R30取代的或未取代的环烷基、R30取代的或未取代的杂环烷基、R30取代的或未取代的芳基或R30取代的或未取代的杂芳基。在一些实施方案中，R29是卤素、-CN、-CF3、-OH、-NO2、-C(O)NH2、-SH、-NH2、-SO2、-COOH、R30取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R30取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R30取代的或未取代的2至10员杂烷基、R30取代的或未取代的C3-C8环烷基、R30取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R30取代的或未取代的C5-C10芳基或R30取代的或未取代的5至10员杂芳基。在一些实施方案中，R29是R30取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R30取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R30取代的或未取代的C3-C8环烷基或R30取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R29是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基。在一些实施方案中，R29是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R29是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R29是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R29是未取代的芳基(例如，苯基)。
R30独立地是卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2、-SO2Cl、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、NHNH2、ONH2、NHC＝(O)NHNH2、R31取代的或未取代的烷基(例如，R31取代的或未取代的饱和烷基)、R31取代的或未取代的杂烷基、R31取代的或未取代的环烷基、R31取代的或未取代的杂环烷基、R31取代的或未取代的芳基或R31取代的或未取代的杂芳基。在一些实施方案中，R30是卤素、-CN、-CF3、-OH、-NO2、-C(O)NH2、-SH、-NH2、-SO2、-COOH、R31取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R31取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R31取代的或未取代的2至10员杂烷基、R31取代的或未取代的C3-C8环烷基、R31取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R31取代的或未取代的C5-C10芳基或R31取代的或未取代5至10员杂芳基。在一些实施方案中，R30是R31取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R31取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R31取代的或未取代的C3-C8环烷基或R31取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R30是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R30是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R30是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R30是未取代的芳基(例如，苯基)。
在本文提供的化合物的一些实施方案中，R5是氢、R32取代的或未取代的C1-C10烷基、R32取代的或未取代的2至10员杂烷基、R32取代的或未取代的环烷基、R32取代的或未取代的杂环烷基、R32取代的或未取代的芳基或R32取代的或未取代的杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R5是R32取代的或未取代的C1-C10烷基、R32取代的或未取代的2至10员杂烷基、R32取代的或未取代的C3-C8环烷基、R32取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R32取代的或未取代的C5-C10芳基或R32取代的或未取代的5至10员杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R5是未取代的C1-C10烷基、未取代的2至10员杂烷基、未取代的C3-C8环烷基、未取代的3至8员杂环烷基、未取代的C5-C10芳基或未取代的5至10员杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R5是R32取代的或未取代的C1-C10饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R5是R32取代的或未取代的C1-C6烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R5是R32取代的或未取代的C1-C6饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R5是R32取代的或未取代的C1-C4烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R5是R32取代的或未取代的C1-C4饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R5是未取代的C1-C4饱和烷基。在一些实施方案中R5是氢。在其它实施方案中，R5是取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，取代的或未取代的C1-C10饱和烷基)或取代的或未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R5是取代的或未取代的C1-C6烷基(例如，取代的或未取代的C1-C6饱和烷基)。在一些实施方案中R5是取代的或未取代的C1-C3烷基(例如，取代的或未取代的C1-C3饱和烷基)。在一些实施方案中，R5是取代的或未取代的C1-C2烷基(例如，取代的或未取代的C1-C2饱和烷基)。在一些实施方案中，R5是取代的或未取代的乙基。在一些实施方案中，R5是未取代的乙基。在一些实施方案中，R5是取代的或未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R5是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)或未取代的C3-C8环烷基。在其它实施方案中，R5是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)。在其它实施方案中，R5是未取代的C1-C5烷基(例如，未取代的C1-C5饱和烷基)。在一些实施方案中，R5是R32取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R32取代的或未取代的C1-C10饱和烷基)或R32取代的或未取代的C3-C8环烷基。
R32独立地是卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2、-SO2Cl、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、NHNH2、ONH2、NHC＝(O)NHNH2、R33取代的或未取代的烷基(例如，R33取代的或未取代的C1-C10饱和烷基)、R33取代的或未取代的杂烷基、R33取代的或未取代的环烷基、R33取代的或未取代的杂环烷基、R33取代的或未取代的芳基或R33取代的或未取代的杂芳基。在一些实施方案中，R32是卤素、-CN、-CF3、-OH、-NO2、-C(O)NH2、-SH、-NH2、-SO2、-COOH、R33取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R33取代的或未取代的C1-C10饱和烷基)、R33取代的或未取代的2至10员杂烷基、R33取代的或未取代的C3-C8环烷基、R33取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R33取代的或未取代的C5-C10芳基或R33取代的或未取代的5至10员杂芳基。在一些实施方案中，R32是R33取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R33取代的或未取代的C1-C10饱和烷基)、R33取代的或未取代的C3-C8环烷基或R33取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R32是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基。在一些实施方案中，R32是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R32是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R32是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R32是未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R32是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R32是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R32是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R32是未取代的芳基(例如，苯基)。
R33独立地是卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2、-SO2Cl、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、NHNH2、ONH2、NHC＝(O)NHNH2、R34取代的或未取代的烷基(例如，R34取代的或未取代的C1-C10饱和烷基)、R34取代的或未取代的杂烷基、R34取代的或未取代的环烷基、R34取代的或未取代的杂环烷基、R34取代的或未取代的芳基或R34取代的或未取代的杂芳基。在一些实施方案中，R33是卤素、-CN、-CF3、-OH、-NO2、-C(O)NH2、-SH、-NH2、-SO2、-COOH、R34取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R34取代的或未取代的C1-C10饱和烷基)、R34取代的或未取代的2至10员杂烷基、R34取代的或未取代的C3-C8环烷基、R34取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R34取代的或未取代的C5-C10芳基或R34取代的或未取代的5至10员杂芳基。在一些实施方案中，R33是R34取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R34取代的或未取代的C1-C10饱和烷基)、R34取代的或未取代的C3-C8环烷基或R34取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R33是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基。在一些实施方案中，R33是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R33是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R33是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R33是未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R33是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R33是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R33是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R33是未取代的芳基(例如，苯基)。
在本文提供的化合物的一些实施方案中，R6是氢、R35取代的或未取代的C1-C10烷基、R35取代的或未取代的2至10员杂烷基、R35取代的或未取代的环烷基、R35取代的或未取代的杂环烷基、R35取代的或未取代的芳基或R35取代的或未取代的杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R6是R35取代的或未取代的C1-C10烷基、R35取代的或未取代的2至10员杂烷基、R35取代的或未取代的C3-C8环烷基、R35取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R35取代的或未取代的C5-C10芳基或R35取代的或未取代的5至10员杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R6是未取代的C1-C10烷基、未取代的2至10员杂烷基、未取代的C3-C8环烷基、未取代的3至8员杂环烷基、未取代的C5-C10芳基或未取代的5至10员杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R6是R35取代的或未取代的C1-C10饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R6是R35取代的或未取代的C1-C6烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R6是R35取代的或未取代的C1-C6饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R6是R35取代的或未取代的C1-C4烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R6是R35取代的或未取代的C1-C4饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R6是未取代的C1-C4饱和烷基。在一些实施方案中，R6是氢。在其它实施方案中，R6是取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，取代的或未取代的C1-C10饱和烷基)或取代的或未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R6是取代的或未取代的C1-C6烷基(例如，取代的或未取代的C1-C6饱和烷基)。在一些实施方案中，R6是取代的或未取代的C1-C3烷基(例如，取代的或未取代的C1-C3饱和烷基)。在一些实施方案中，R6是取代的或未取代的C1-C2烷基(例如，取代的或未取代的C1-C2饱和烷基)。在一些实施方案中，R6是取代的或未取代的乙基。在一些实施方案中，R6是未取代的乙基。在一些实施方案中，R6是取代的或未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R6是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)或未取代的C3-C8环烷基。在其它实施方案中，R6是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)。在其它实施方案中，R6是未取代的C1-C5烷基(例如，未取代的C1-C5饱和烷基)。在一些实施方案中，R6是R35取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R35取代的或未取代的C1-C10饱和烷基)或R35取代的或未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R6是R35取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R35取代的或未取代的C1-C10饱和烷基)、R35取代的或未取代的C3-C8环烷基或R35取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R6是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基。在一些实施方案中，R6是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R6是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R6是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R6是未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R6是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R6是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R6是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R6是未取代的芳基(例如，苯基)。
R35独立地是卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2、-SO2Cl、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、NHNH2、ONH2、NHC＝(O)NHNH2、R36取代的或未取代的烷(例如，R36取代的或未取代的C1-C10饱和烷基)、R36取代的或未取代的杂烷基、R36取代的或未取代的环烷基、R36取代的或未取代的杂环烷基、R36取代的或未取代的芳基或R36取代的或未取代的杂芳基。在一些实施方案中，R35是卤素、-CN、-CF3、-OH、-NO2、-C(O)NH2、-SH、-NH2、-SO2、-COOH、R36取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R36取代的或未取代的C1-C10饱和烷基)、R36取代的或未取代的2至10员杂烷基、R36取代的或未取代的C3-C8环烷基、R36取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R36取代的或未取代的C5-C10芳基或R36取代的或未取代的5至10员杂芳基。在一些实施方案中，R35是R36取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R36取代的或未取代的C1-C10饱和烷基)、R36取代的或未取代的C3-C8环烷基或R36取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R35是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基。在一些实施方案中，R35是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R35是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R35是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R35是未取代的芳基(例如，苯基)。
R36独立地是卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2、-SO2Cl、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、NHNH2、ONH2、NHC＝(O)NHNH2、R37取代的或未取代的烷基(例如，R37取代的或未取代的C1-C10饱和烷基)、R37取代的或未取代的杂烷基、R37取代的或未取代的环烷基、R37取代的或未取代的杂环烷基、R37取代的或未取代的芳基或R37取代的或未取代的杂芳基。在一些实施方案中，R36是卤素、-CN、-CF3、-OH、-NO2、-C(O)NH2、-SH、-NH2、-SO2、-COOH、R37取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R37取代的或未取代的C1-C10饱和烷基)、R37取代的或未取代的2至10员杂烷基、R37取代的或未取代的C3-C8环烷基、R37取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R37取代的或未取代的C5-C10芳基或R37取代的或未取代的5至10员杂芳基。在一些实施方案中，R36是R37取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R37取代的或未取代的C1-C10饱和烷基)、R37取代的或未取代的C3-C8环烷基或R37取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R36是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基。在一些实施方案中，R36是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R36是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R36是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R36是未取代的芳基(例如，苯基。在一些实施方案中，R36是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R36是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R36是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R36是未取代的芳基(例如，苯基)。
在本文提供的化合物的一些实施方案中，R7是氢、R38取代的或未取代的C1-C10烷基、R38取代的或未取代的2至10员杂烷基、R38取代的或未取代的环烷基、R38取代的或未取代的杂环烷基、R38取代的或未取代的芳基或R38取代的或未取代的杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R7是R38取代的或未取代的C1-C10烷基、R38取代的或未取代的2至10员杂烷基、R38取代的或未取代的C3-C8环烷基、R38取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R38取代的或未取代的C5-C10芳基或R38取代的或未取代的5至10员杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R7是未取代的C1-C10烷基、未取代的2至10员杂烷基、未取代的C3-C8环烷基、未取代的3至8员杂环烷基、未取代的C5-C10芳基或未取代的5至10员杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R7是R38取代的或未取代的C1-C10饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R7是R38取代的或未取代的C1-C6烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R7是R38取代的或未取代的C1-C6饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R7是R38取代的或未取代的C1-C4烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R7是R38取代的或未取代的C1-C4饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R7是未取代的C1-C4饱和烷基。在一些实施方案中，R7是氢。在其它实施方案中，R7是取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，取代的或未取代的C1-C10饱和烷基)或取代的或未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R7是取代的或未取代的C1-C6烷基(例如，取代的或未取代的C1-C6饱和烷基)。在一些实施方案中，R7是取代的或未取代的C1-C3烷基(例如，取代的或未取代的C1-C3饱和烷基)。在一些实施方案中，R7是取代的或未取代的C1-C2烷基(例如，取代的或未取代的C1-C2饱和烷基)。在一些实施方案中，R7是取代的或未取代的乙基。在一些实施方案中，R7是未取代的乙基。在一些实施方案中，R7是取代的或未取代的丙基。在一些实施方案中，R7是未取代的丙基。在一些实施方案中，R7是取代的或未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R7是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)或未取代的C3-C8环烷基。在其它实施方案中，R7是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)。在其它实施方案中，R7是未取代的C1-C5烷基(例如，未取代的C1-C5饱和烷基)。在一些实施方案中，R7是R38取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R38取代的或未取代的C1-C10饱和烷基)或R38取代的或未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R7是R38取代的或未取代的苯基。在一些实施方案中，R7是R38取代的苯基。在一些实施方案中，R7是未取代的苯基。在一些实施方案中，R7是R38取代的或未取代的5至9员杂芳基。在一些实施方案中，R7是未取代的5至9员杂芳基。在一些实施方案中，R7是R38取代的5至9员杂芳基。在一些实施方案中，R7是R38取代的或未取代的5至6员杂芳基。在一些实施方案中，R7是未取代的5至6员杂芳基。在一些实施方案中，R7是R38取代的5至6员杂芳基。
R38独立地是卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2、-SO2Cl、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、NHNH2、ONH2、NHC＝(O)NHNH2、R39取代的或未取代的烷基(例如，R39取代的或未取代的C1-C10饱和烷基)、R39取代的或未取代的杂烷基、R39取代的或未取代的环烷基、R39取代的或未取代的杂环烷基、R39取代的或未取代的芳基或R39取代的或未取代的杂芳基。在一些实施方案中，R38是卤素、-CN、-CF3、-OH、-NO2、-C(O)NH2、-SH、-NH2、-SO2、-COOH、R39取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R39取代的或未取代的C1-C10饱和烷基)、R39取代的或未取代的2至10员杂烷基、R39取代的或未取代的C3-C8环烷基、R39取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R39取代的或未取代的C5-C10芳基或R39取代的或未取代的5至10员杂芳基。在一些实施方案中，R38是R39取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R39取代的或未取代的C1-C10饱和烷基)、R39取代的或未取代的C3-C8环烷基或R39取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R38是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基。在一些实施方案中，R38是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R38是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R38是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R38是未取代的芳基(例如，苯基)。
R39独立地是卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2、-SO2Cl、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、NHNH2、ONH2、NHC＝(O)NHNH2、R40取代的或未取代的烷基(例如，R40取代的或未取代的C1-C10饱和烷基)、R40取代的或未取代的杂烷基、R40取代的或未取代的环烷基、R40取代的或未取代的杂环烷基、R40取代的或未取代的芳基或R40取代的或未取代的杂芳基。在一些实施方案中，R39是卤素、-CN、-CF3、-OH、-NO2、-C(O)NH2、-SH、-NH2、-SO2、-COOH、R40取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R40取代的或未取代的C1-C10饱和烷基)、R40取代的或未取代的2至10员杂烷基、R40取代的或未取代的C3-C8环烷基、R40取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R40取代的或未取代的C5-C10芳基或R40取代的或未取代的5至10员杂芳基。在一些实施方案中，R39是R40取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R40取代的或未取代的C1-C10饱和烷基)、R40取代的或未取代的C3-C8环烷基或R40取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R39是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基。在一些实施方案中，R39是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R39是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R39是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R39是未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R39是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R39是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R39是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R39是未取代的芳基(例如，苯基)。
在本文提供的化合物的一些实施方案中，R8a是氢、卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2、-SO2Cl、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、NHNH2、ONH2、NHC＝(O)NHNH2、R41a取代的或未取代的C1-C10烷基、R41a取代的或未取代的2至10员杂烷基、R41a取代的或未取代的环烷基、R41a取代的或未取代的杂环烷基、R41a取代的或未取代的芳基或R41a取代的或未取代的杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R8a是R41a取代的或未取代的C1-C10烷基、R41a取代的或未取代的2至10员杂烷基、R41a取代的或未取代的C3-C8环烷基、R41a取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R41a取代的或未取代的C5-C10芳基或R41a取代的或未取代的5至10员杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中R8a是未取代的C1-C10烷基、未取代的2至10员杂烷基、未取代的C3-C8环烷基、未取代的3至8员杂环烷基、未取代的C5-C10芳基或未取代的5至10员杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R8a是R41a取代的或未取代的C1-C10饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R8a是R41a取代的或未取代的C1-C6烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R8a是R41a取代的或未取代的C1-C6饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R8a是R41a取代的或未取代的C1-C4烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R8a是R41a取代的或未取代的C1-C4饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R8a是未取代的C1-C4饱和烷基。在一些实施方案中，R8a是R41a取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R41a取代的或未取代的C1-C10饱和烷基)、R41a取代的或未取代的C3-C8环烷基或R41a取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R8a是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R8a是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)或未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R8a是未取代的C1-C5烷基(例如，未取代的C1-C5饱和烷基)或未取代的芳基(例如，苯基)。
R41a独立地是卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2、-SO2Cl、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、NHNH2、ONH2、NHC＝(O)NHNH2、R42a取代的或未取代的烷基(例如R42a取代的或未取代的饱和烷基)、R42a取代的或未取代的杂烷基、R42a取代的或未取代的环烷基、R42a取代的或未取代的杂环烷基、R42a取代的或未取代的芳基或R42a取代的或未取代的杂芳基。在一些实施方案中，R41a是卤素、-CN、-CF3、-OH、-NO2、-C(O)NH2、-SH、-NH2、-SO2、-COOH、R42a取代的或未取代C1-C10烷基(例如，R42a取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R42a取代的或未取代的2至10员杂烷基、R42a取代的或未取代的C3-C8环烷基、R42a取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R42a取代的或未取代的C5-C10芳基或R42a取代的或未取代的5至10员杂芳基。在一些实施方案中，R41a是R42a取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R42a取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R42a取代的或未取代的C3-C8环烷基或R42a取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R41a是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基。在一些实施方案中，R41a是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R41a是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R41a是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R41a是未取代的芳基(例如，苯基)。
R42a独立地是卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2、-SO2Cl、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、NHNH2、ONH2、NHC＝(O)NHNH2、R43a取代的或未取代的烷基(例如，R43a取代的或未取代的饱和烷基)、R43a取代的或未取代的杂烷基、R43a取代的或未取代的环烷基、R43a取代的或未取代的杂环烷基、R43a取代的或未取代的芳基或R43a取代的或未取代的杂芳基。在一些实施方案中，R42a是卤素、-CN、-CF3、-OH、-NO2、-C(O)NH2、-SH、-NH2、-SO2、-COOH、R43a取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R43a取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R43a取代的或未取代的2至10员杂烷基、R43a取代的或未取代的C3-C8环烷基、R43a取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R43a取代的或未取代的C5-C10芳基或R43a取代的或未取代的5至10员杂芳基。在一些实施方案中，R42a是R43a取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R43a取代的或未取代的饱和sC1-C10烷基)、R43a取代的或未取代的C3-C8环烷基或R43a取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R42a是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基。在一些实施方案中，R42a是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R42a是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1是C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R42a是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R42a是未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R42a是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R42a是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R42a是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R42a是未取代的芳基(例如，苯基)。
在本文提供的化合物的一些实施方案中，R9a是氢、卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2、-SO2Cl、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、NHNH2、ONH2、NHC＝(O)NHNH2、R44a取代的或未取代的C1-C10烷基、R44a取代的或未取代的2至10员杂烷基、R44a取代的或未取代的环烷基、R44a取代的或未取代的杂环烷基、R44a取代的或未取代的芳基或R44a取代的或未取代的杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R9a是R44a取代的或未取代的C1-C10烷基、R44a取代的或未取代的2至10员杂烷基、R44a取代的或未取代的C3-C8环烷基、R44a取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R44a取代的或未取代的C5-C10芳基或R44a取代的或未取代的5至10员杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R9a是未取代的C1-C10烷基、未取代的2至10员杂烷基、未取代的C3-C8环烷基、未取代的3至8员杂环烷基、未取代的C5-C10芳基或未取代的5至10员杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R9a是R44a取代的或未取代的C1-C10饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R9a是R44a取代的或未取代的C1-C6烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R9a是R44a取代的或未取代的C1-C6饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R9a是R44a取代的或未取代的C1-C4烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R9a是R44a取代的或未取代的C1-C4饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R9a是未取代的C1-C4饱和烷基。在一些实施方案中，R9a是R44a取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R44a取代的或未取代的C1-C10饱和烷基)、R44a取代的或未取代的C3-C8环烷基或R44a取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R9a是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R9a是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)或未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R9a是未取代的C1-C5烷基(例如，未取代的C1-C5饱和烷基)或未取代的芳基(例如，苯基)。
R44a独立地是卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2、-SO2Cl、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、NHNH2、ONH2、NHC＝(O)NHNH2、R45a取代的或未取代的烷基(例如R45a取代的或未取代的饱和烷基)、R45a取代的或未取代的杂烷基、R45a取代的或未取代的环烷基、R45a取代的或未取代的杂环烷基、R45a取代的或未取代的芳基或R45a取代的或未取代的杂芳基。在一些实施方案中，R44a是卤素、-CN、-CF3、-OH、-NO2、-C(O)NH2、-SH、-NH2、-SO2、-COOH、R45a取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R45a取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R45a取代的或未取代的2至10员杂烷基、R45a取代的或未取代的C3-C8环烷基、R45a取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R45a取代的或未取代的C5-C10芳基或R45a取代的或未取代的5至10员杂芳基。在一些实施方案中，R44a是R45a取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R45a取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R45a取代的或未取代的C3-C8环烷基或R45a取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R44a是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基。在一些实施方案中，R44a是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R44a是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R44a是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R44a是未取代的芳基(例如，苯基)。
R45a独立地是卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2、-SO2Cl、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、NHNH2、ONH2、NHC＝(O)NHNH2、R46a取代的或未取代的烷基(例如，R46a取代的或未取代的饱和烷基)、R46a取代的或未取代的杂烷基、R46a取代的或未取代的环烷基、R46a取代的或未取代的杂环烷基、R46a取代的或未取代的芳基或R46a取代的或未取代的杂芳基。在一些实施方案中，R45a是卤素、-CN、-CF3、-OH、-NO2、-C(O)NH2、-SH、-NH2、-SO2、-COOH、R46a取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R46a取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R46a取代的或未取代的2至10员杂烷基、R46a取代的或未取代的C3-C8环烷基、R46a取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R46a取代的或未取代的C5-C10芳基或R46a取代的或未取代的5至10员杂芳基。在一些实施方案中，R45a是R46a取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R46a取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R46a取代的或未取代的C3-C8环烷基或R46a取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R45a是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基。在一些实施方案中，R45a是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R45a是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R45a是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R45a是未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R45a是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R45a是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R45a是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R45a是未取代的芳基(例如，苯基)。
在本文提供的化合物的一些实施方案中，R10a是氢、卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2、-SO2Cl、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、NHNH2、ONH2、NHC＝(O)NHNH2、R47a取代的或未取代的C1-C10烷基、R47a取代的或未取代的2至10员杂烷基、R47a取代的或未取代的环烷基、R47a取代的或未取代的杂环烷基、R47a取代的或未取代的芳基或R47a取代的或未取代的杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R10a是R47a取代的或未取代的C1-C10烷基、R47a取代的或未取代的2至10员杂烷基、R47a取代的或未取代的C3-C8环烷基、R47a取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R47a取代的或未取代的C5-C10芳基或R47a取代的或未取代的5至10员杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R10a是未取代的C1-C10烷基、未取代的2至10员杂烷基、未取代的C3-C8环烷基、未取代的3至8员杂环烷基、未取代的C5-C10芳基或未取代的5至10员杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R10a是R47a取代的或未取代的C1-C10饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R10a是R47a取代的或未取代的C1-C6烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R10a是R47a取代的或未取代的C1-C6饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R10a是R47a取代的或未取代的C1-C4烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R10a是R47a取代的或未取代的C1-C4饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R10a是未取代的C1-C4饱和烷基。在一些实施方案中，R10a是R47a取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R47a取代的或未取代的C1-C10饱和烷基)、R47a取代的或未取代的C3-C8环烷基或R47a取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R10a是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R10a是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)或未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R10a是未取代的C1-C5烷基(例如，未取代的C1-C5饱和烷基)或未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R10a是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基。在一些实施方案中，R10a是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R10a是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R10a是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R10a是未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R10a是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R10a是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R10a是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R10a是未取代的芳基(例如，苯基)。
R47a独立地是卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2、-SO2Cl、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、NHNH2、ONH2、NHC＝(O)NHNH2、R48a取代的或未取代的烷基(例如R48a取代的或未取代的饱和烷基)、R48a取代的或未取代的杂烷基、R48a取代的或未取代的环烷基、R48a取代的或未取代的杂环烷基、R48a取代的或未取代的芳基或R48a取代的或未取代的杂芳基。在一些实施方案中，R47a是卤素、-CN、-CF3、-OH、-NO2、-C(O)NH2、-SH、-NH2、-SO2、-COOH、R48a取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R48a取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R48a取代的或未取代的2至10员杂烷基、R48a取代的或未取代的C3-C8环烷基、R48a取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R48a取代的或未取代的C5-C10芳基或R48a取代的或未取代的5至10员杂芳基。在一些实施方案中，R47a是R48a取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R48a取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R48a取代的或未取代的C3-C8环烷基或R48a取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R47a是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基。在一些实施方案中，R47a是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R47a是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R47a是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R47a是未取代的芳基(例如，苯基)。
R48a独立地是卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2、-SO2Cl、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、NHNH2、ONH2、NHC＝(O)NHNH2、R49a取代的或未取代的烷基(例如，R49a取代的或未取代的饱和烷基)、R49a取代的或未取代的杂烷基、R49a取代的或未取代的环烷基、R49a取代的或未取代的杂环烷基、R49a取代的或未取代的芳基或R49a取代的或未取代的杂芳基。在一些实施方案中，R48a是卤素、-CN、-CF3、-OH、-NO2、-C(O)NH2、-SH、-NH2、-SO2、-COOH、R49a取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R49a取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R49a取代的或未取代的2至10员杂烷基、R49a取代的或未取代的C3-C8环烷基、R49a取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R49a取代的或未取代的C5-C10芳基或R49a取代的或未取代的5至10员杂芳基。在一些实施方案中，R48a是R49a取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R49a取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R49a取代的或未取代的C3-C8环烷基或R49a取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R48a是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基。在一些实施方案中，R48a是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R48a是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R48a是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R48a是未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R48a是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R48a是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R48a是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R48a是未取代的芳基(例如，苯基)。
在本文提供的化合物的一些实施方案中，R8b是氢、卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2、-SO2Cl、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、NHNH2、ONH2、NHC＝(O)NHNH2、R41b取代的或未取代的C1-C10烷基、R41b取代的或未取代的2至10员杂烷基、R41b取代的或未取代的环烷基、R41b取代的或未取代的杂环烷基、R41b取代的或未取代的芳基或R41b取代的或未取代的杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R8b是R41b取代的或未取代的C1-C10烷基、R41b取代的或未取代的2至10员杂烷基、R41b取代的或未取代的C3-C8环烷基、R41b取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R41b取代的或未取代的C5-C10芳基或R41b取代的或未取代的5至10员杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R8b是未取代的C1-C10烷基、未取代的2至10员杂烷基、未取代的C3-C8环烷基、未取代的3至8员杂环烷基、未取代的C5-C10芳基或未取代的5至10员杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R8b是R41b取代的或未取代的C1-C10饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R8b是R41b取代的或未取代的C1-C6烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R8b是R41b取代的或未取代的C1-C6饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R8b是R41b取代的或未取代的C1-C4烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R8b是R41b取代的或未取代的C1-C4饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R8b是未取代的C1-C4饱和烷基。在一些实施方案中，R8b是R41b取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R41b取代的或未取代的C1-C10饱和烷基)、R41b取代的或未取代的C3-C8环烷基或R41b取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R8b是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R8b是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)或未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R8b是未取代的C1-C5烷基(例如，未取代的C1-C5饱和烷基)或未取代的芳基(例如，苯基)。
R41b独立地是卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2、-SO2Cl、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、NHNH2、ONH2、NHC＝(O)NHNH2、R42b取代的或未取代的烷基(例如R42b取代的或未取代的饱和烷基)、R42b取代的或未取代的杂烷基、R42b取代的或未取代的环烷基、R42b取代的或未取代的杂环烷基、R42b取代的或未取代的芳基或R42b取代的或未取代的杂芳基。在一些实施方案中，R41b是卤素、-CN、-CF3、-OH、-NO2、-C(O)NH2、-SH、-NH2、-SO2、-COOH、R42b取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R42b取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R42b取代的或未取代的2至10员杂烷基、R42b取代的或未取代的C3-C8环烷基、R42b取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R42b取代的或未取代的C5-C10芳基或R42b取代的或未取代的5至10员杂芳基。在一些实施方案中，R41b是R42b取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R42b取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R42b取代的或未取代的C3-C8环烷基或R42b取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R41b是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基。在一些实施方案中，R41b是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R41b是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R41b是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R41b是未取代的芳基(例如，苯基)。
R42b独立地是卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2、-SO2Cl、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、NHNH2、ONH2、NHC＝(O)NHNH2、R43b取代的或未取代的烷基(例如，R43b取代的或未取代的饱和烷基)、R43b取代的或未取代的杂烷基、R43b取代的或未取代的环烷基、R43b取代的或未取代的杂环烷基、R43b取代的或未取代的芳基或R43b取代的或未取代的杂芳基。在一些实施方案中，R42b是卤素、-CN、-CF3、-OH、-NO2、-C(O)NH2、-SH、-NH2、-SO2、-COOH、R43b取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R43b取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R43b取代的或未取代的2至10员杂烷基、R43b取代的或未取代的C3-C8环烷基、R43b取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R43b取代的或未取代的C5-C10芳基或R43b取代的或未取代的5至10员杂芳基。在一些实施方案中，R42b是R43b取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R43b取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R43b取代的或未取代的C3-C8环烷基或R43b取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R42b是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基。在一些实施方案中，R42b是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R42b是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R42b是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R42b是未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R42b是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R42b是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R42b是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R42b是未取代的芳基(例如，苯基)。
在本文提供的化合物的一些实施方案中，R9b是氢、卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2、-SO2Cl、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、NHNH2、ONH2、NHC＝(O)NHNH2、R44b取代的或未取代的C1-C10烷基、R44b取代的或未取代的2至10员杂烷基、R44b取代的或未取代的环烷基、R44b取代的或未取代的杂环烷基、R44b取代的或未取代的芳基或R44b取代的或未取代的杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R9b是R44b取代的或未取代的C1-C10烷基、R44b取代的或未取代的2至10员杂烷基、R44b取代的或未取代的C3-C8环烷基、R44b取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R44b取代的或未取代的C5-C10芳基或R44b取代的或未取代的5至10员杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R9b是未取代的C1-C10烷基、未取代的2至10员杂烷基、未取代的C3-C8环烷基、未取代的3至8员杂环烷基、未取代的C5-C10芳基或未取代的5至10员杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R9b是R44b取代的或未取代的C1-C10饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R9b是R44b取代的或未取代的C1-C6烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R9b是R44b取代的或未取代的C1-C6饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R9b是R44b取代的或未取代的C1-C4烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R9b是R44b取代的或未取代的C1-C4饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R9b是未取代的C1-C4饱和烷基。在一些实施方案中，R9b是R44b取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R44b取代的或未取代的C1-C10饱和烷基)、R44b取代的或未取代的C3-C8环烷基或R44b取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R9b是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R9b是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)或未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R9b是未取代的C1-C5烷基(例如，未取代的C1-C5饱和烷基)或未取代的芳基(例如，苯基)。
R44b独立地是卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2、-SO2Cl、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、NHNH2、ONH2、NHC＝(O)NHNH2、R45b取代的或未取代的烷基(例如R45b取代的或未取代的饱和烷基)、R45b取代的或未取代的杂烷基、R45b取代的或未取代的环烷基、R45b取代的或未取代的杂环烷基、R45b取代的或未取代的芳基或R45b取代的或未取代的杂芳基。在一些实施方案中，R44b是卤素、-CN、-CF3、-OH、-NO2、-C(O)NH2、-SH、-NH2、-SO2、-COOH、R45b取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R45b取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R45b取代的或未取代的2至10员杂烷基、R45b取代的或未取代的C3-C8环烷基、R45b取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R45b取代的或未取代的C5-C10芳基或R45b取代的或未取代的5至10员杂芳基。在一些实施方案中，R44b是R45b取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R45b取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R45b取代的或未取代的C3-C8环烷基或R45b取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R44b是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基。在一些实施方案中，R44b是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R44b是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R44b是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R44b是未取代的芳基(例如，苯基)。
R45b独立地是卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2、-SO2Cl、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、NHNH2、ONH2、NHC＝(O)NHNH2、R46b取代的或未取代的烷基(例如，R46b取代的或未取代的饱和烷基)、R46b取代的或未取代的杂烷基、R46b取代的或未取代的环烷基、R46b取代的或未取代的杂环烷基、R46b取代的或未取代的芳基或R46b取代的或未取代的杂芳基。在一些实施方案中，R45b是卤素、-CN、-CF3、-OH、-NO2、-C(O)NH2、-SH、-NH2、-SO2、-COOH、R46b取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R46b取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R46b取代的或未取代的2至10员杂烷基、R46b取代的或未取代的C3-C8环烷基、R46b取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R46b取代的或未取代的C5-C10芳基或R46b取代的或未取代的5至10员杂芳基。在一些实施方案中，R45b是R46b取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R46b取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R46b取代的或未取代的C3-C8环烷基或R46b取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R45b是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基。在一些实施方案中，R45b是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R45b是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R45b是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R45b是未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R45b是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R45b是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R45b是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R45b是未取代的芳基(例如，苯基)。
在本文提供的化合物的一些实施方案中，R10b是氢、卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2、-SO2Cl、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、NHNH2、ONH2、NHC＝(O)NHNH2、R47b取代的或未取代的C1-C10烷基、R47b取代的或未取代的2至10员杂烷基、R47b取代的或未取代的环烷基、R47b取代的或未取代的杂环烷基、R47b取代的或未取代的芳基或R47b取代的或未取代的杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R10b是R47b取代的或未取代的C1-C10烷基、R47b取代的或未取代的2至10员杂烷基、R47b取代的或未取代的C3-C8环烷基、R47b取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R47b取代的或未取代的C5-C10芳基或R47b取代的或未取代的5至10员杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R10b是未取代的C1-C10烷基、未取代的2至10员杂烷基、未取代的C3-C8环烷基、未取代的3至8员杂环烷基、未取代的C5-C10芳基或未取代的5至10员杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R10b是R47b取代的或未取代的C1-C10饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R10b是R47b取代的或未取代的C1-C6烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R10b是R47b取代的或未取代的C1-C6饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R10b是R47b取代的或未取代的C1-C4烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R10b是R47b取代的或未取代的C1-C4饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R10b是未取代的C1-C4饱和烷基。在一些实施方案中，R10b是R47b取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R47b取代的或未取代的C1-C10饱和烷基)、R47b取代的或未取代的C3-C8环烷基或R47b取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R10b是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R10b是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)或未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R10b是未取代的C1-C5烷基(例如，未取代的C1-C5饱和烷基)或未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R10b是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基。在一些实施方案中，R10b是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R10b是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R10b是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R10b是未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R10b是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R10b是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R10b是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R10b是未取代的芳基(例如，苯基)。
R47b独立地是卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2、-SO2Cl、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、NHNH2、ONH2、NHC＝(O)NHNH2、R48b取代的或未取代的烷基(例如R48b取代的或未取代的饱和烷基)、R48b取代的或未取代的杂烷基、R48b取代的或未取代的环烷基、R48b取代的或未取代的杂环烷基、R48b取代的或未取代的芳基或R48b取代的或未取代的杂芳基。在一些实施方案中，R47b是卤素、-CN、-CF3、-OH、-NO2、-C(O)NH2、-SH、-NH2、-SO2、-COOH、R48b取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R48b取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R48b取代的或未取代的2至10员杂烷基、R48b取代的或未取代的C3-C8环烷基、R48b取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R48b取代的或未取代的C5-C10芳基或R48b取代的或未取代的5至10员杂芳基。在一些实施方案中，R47b是R48b取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R48b取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R48b取代的或未取代的C3-C8环烷基或R48b取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R47b是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基。在一些实施方案中，R47b是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R47b是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R47b是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R47b是未取代的芳基(例如，苯基)。
R48b独立地是卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2、-SO2Cl、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、NHNH2、ONH2、NHC＝(O)NHNH2、R49b取代的或未取代的烷基(例如，R49b取代的或未取代的饱和烷基)、R49b取代的或未取代的杂烷基、R49b取代的或未取代的环烷基、R49b取代的或未取代的杂环烷基、R49b取代的或未取代的芳基或R49b取代的或未取代的杂芳基。在一些实施方案中，R48b是卤素、-CN、-CF3、-OH、-NO2、-C(O)NH2、-SH、-NH2、-SO2、-COOH、R49b取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R49b取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R49b取代的或未取代的2至10员杂烷基、R49b取代的或未取代的C3-C8环烷基、R49b取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R49b取代的或未取代的C5-C10芳基或R49b取代的或未取代的5至10员杂芳基。在一些实施方案中，R48b是R49b取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R49b取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R49b取代的或未取代的C3-C8环烷基或R49b取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R48b是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基。在一些实施方案中，R48b是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R48b是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R48b是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R48b是未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R48b是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R48b是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R48b是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R48b是未取代的芳基(例如，苯基)。
在本文提供的化合物的一些实施方案中，R8c是氢、卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2、-SO2Cl、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、NHNH2、ONH2、NHC＝(O)NHNH2、R41c取代的或未取代的C1-C10烷基、R41c取代的或未取代的2至10员杂烷基、R41c取代的或未取代的环烷基、R41c取代的或未取代的杂环烷基、R41c取代的或未取代的芳基或R41c取代的或未取代的杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R8c是R41c取代的或未取代的C1-C10烷基、R41c取代的或未取代的2至10员杂烷基、R41c取代的或未取代的C3-C8环烷基、R41c取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R41c取代的或未取代的C5-C10芳基或R41c取代的或未取代的5至10员杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R8c是未取代的C1-C10烷基、未取代的2至10员杂烷基、未取代的C3-C8环烷基、未取代的3至8员杂环烷基、未取代的C5-C10芳基或未取代的5至10员杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R8c是R41c取代的或未取代的C1-C10饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R8c是R41c取代的或未取代的C1-C6烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R8c是R41c取代的或未取代的C1-C6饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R8c是R41c取代的或未取代的C1-C4烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R8c是R41c取代的或未取代的C1-C4饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R8c是未取代的C1-C4饱和烷基。在一些实施方案中，R8c是R41c取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R41c取代的或未取代的C1-C10饱和烷基)、R41c取代的或未取代的C3-C8环烷基或R41c取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R8c是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R8c是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)或未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R8c是未取代的C1-C5烷基(例如，未取代的C1-C5饱和烷基)或未取代的芳基(例如，苯基)。
R41c独立地是卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2、-SO2Cl、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、NHNH2、ONH2、NHC＝(O)NHNH2、R42c取代的或未取代的烷基(例如R42c取代的或未取代的饱和烷基)、R42c取代的或未取代的杂烷基、R42c取代的或未取代的环烷基、R42c取代的或未取代的杂环烷基、R42c取代的或未取代的芳基或R42c取代的或未取代的杂芳基。在一些实施方案中，R41c是卤素、-CN、-CF3、-OH、-NO2、-C(O)NH2、-SH、-NH2、-SO2、-COOH、R42c取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R42c取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R42c取代的或未取代的2至10员杂烷基、R42c取代的或未取代的C3-C8环烷基、R42c取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R42c取代的或未取代的C5-C10芳基或R42c取代的或未取代的5至10员杂芳基。在一些实施方案中，R41c是R42c取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R42c取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R42c取代的或未取代的C3-C8环烷基或R42c取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R41c是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基。在一些实施方案中，R41c是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R41c是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R41c是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R41c是未取代的芳基(例如，苯基)。
R42c独立地是卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2、-SO2Cl、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、NHNH2、ONH2、NHC＝(O)NHNH2,、R43c取代的或未取代的烷基(例如，R43c取代的或未取代的饱和烷基)、R43c取代的或未取代的杂烷基、R43c取代的或未取代的环烷基、R43c取代的或未取代的杂环烷基、R43c取代的或未取代的芳基或R43c取代的或未取代的杂芳基。在一些实施方案中，R42c是卤素、-CN、-CF3、-OH、-NO2、-C(O)NH2、-SH、-NH2、-SO2、-COOH、R43c取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R43c取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R43c取代的或未取代的2至10员杂烷基、R43c取代的或未取代的C3-C8环烷基、R43c取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R43c取代的或未取代的C5-C10芳基或R43c取代的或未取代的5至10员杂芳基。在一些实施方案中，R42c是R43c取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R43c取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R43c取代的或未取代的C3-C8环烷基或R43c取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R42c是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基。在一些实施方案中，R42c是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R42c是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R42c是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R42c是未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R42c是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R42c是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R42c是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R42c是未取代的芳基(例如，苯基)。
在本文提供的化合物的一些实施方案中，R9c是氢、卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2、-SO2Cl、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、NHNH2、ONH2、NHC＝(O)NHNH2、R44c取代的或未取代的C1-C10烷基、R44c取代的或未取代的2至10员杂烷基、R44c取代的或未取代的环烷基、R44c取代的或未取代的杂环烷基、R44c取代的或未取代的芳基或R44c取代的或未取代的杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R9c是R44c取代的或未取代的C1-C10烷基、R44c取代的或未取代的2至10员杂烷基、R44c取代的或未取代的C3-C8环烷基、R44c取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R44c取代的或未取代的C5-C10芳基或R44c取代的或未取代的5至10员杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R9c是未取代的C1-C10烷基、未取代的2至10员杂烷基、未取代的C3-C8环烷基、未取代的3至8员杂环烷基、未取代的C5-C10芳基或未取代的5至10员杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R9c是R44c取代的或未取代的C1-C10饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R9c是R44c取代的或未取代的C1-C6烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R9c是R44c取代的或未取代的C1-C6饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R9c是R44c取代的或未取代的C1-C4烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R9c是R44c取代的或未取代的C1-C4饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R9c是未取代的C1-C4饱和烷基。在一些实施方案中，R9c是R44c取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R44c取代的或未取代的C1-C10饱和烷基)、R44c取代的或未取代的C3-C8环烷基或R44c取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R9c是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R9c是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)或未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R9c是未取代的C1-C5烷基(例如，未取代的C1-C5饱和烷基)或未取代的芳基(例如，苯基)。
R44c独立地是卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2、-SO2Cl、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、NHNH2、ONH2、NHC＝(O)NHNH2、R45c取代的或未取代的烷基(例如R45c取代的或未取代的饱和烷基)、R45c取代的或未取代的杂烷基、R45c取代的或未取代的环烷基、R45c取代的或未取代的杂环烷基、R45c取代的或未取代的芳基或R45c取代的或未取代的杂芳基。在一些实施方案中，R44c是卤素、-CN、-CF3、-OH、-NO2、-C(O)NH2、-SH、-NH2、-SO2、-COOH、R45c取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R45c取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R45c取代的或未取代的2至10员杂烷基、R45c取代的或未取代的C3-C8环烷基、R45c取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R45c取代的或未取代的C5-C10芳基或R45c取代的或未取代的5至10员杂芳基。在一些实施方案中，R44c是R45c取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R45c取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R45c取代的或未取代的C3-C8环烷基或R45c取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R44c是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基。在一些实施方案中，R44c是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R44c是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R44c是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R44c是未取代的芳基(例如，苯基)。
R45c独立地是卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2、-SO2Cl、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、NHNH2、ONH2、NHC＝(O)NHNH2、R46c取代的或未取代的烷基(例如，R46c取代的或未取代的饱和烷基)、R46c取代的或未取代的杂烷基、R46c取代的或未取代的环烷基、R46c取代的或未取代的杂环烷基、R46c取代的或未取代的芳基或R46c取代的或未取代的杂芳基。在一些实施方案中，R45c是卤素、-CN、-CF3、-OH、-NO2、-C(O)NH2、-SH、-NH2、-SO2、-COOH、R46c取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R46c取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R46c取代的或未取代的2至10员杂烷基、R46c取代的或未取代的C3-C8环烷基、R46c取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R46c取代的或未取代的C5-C10芳基或R46c取代的或未取代的5至10员杂芳基。在一些实施方案中，R45c是R46c取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R46c取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R46c取代的或未取代的C3-C8环烷基或R46c取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R45c是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基。在一些实施方案中，R45c是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R45c是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R45c是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R45c是未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R45c是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R45c是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R45c是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R45c是未取代的芳基(例如，苯基)。
在本文提供的化合物的一些实施方案中，R10c是氢、卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2、-SO2Cl、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、NHNH2、ONH2、NHC＝(O)NHNH2、R47c取代的或未取代的C1-C10烷基、R47c取代的或未取代的2至10员杂烷基、R47c取代的或未取代的环烷基、R47c取代的或未取代的杂环烷基、R47c取代的或未取代的芳基或R47c取代的或未取代的杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R10c是R47c取代的或未取代的C1-C10烷基、R47c取代的或未取代的2至10员杂烷基、R47c取代的或未取代的C3-C8环烷基、R47c取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R47c取代的或未取代的C5-C10芳基或R47c取代的或未取代的5至10员杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R10c是未取代的C1-C10烷基、未取代的2至10员杂烷基、未取代的C3-C8环烷基、未取代的3至8员杂环烷基、未取代的C5-C10芳基或未取代的5至10员杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R10c是R47c取代的或未取代的C1-C10饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R10c是R47c取代的或未取代的C1-C6烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R10c是R47c取代的或未取代的C1-C6饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R10c是R47c取代的或未取代的C1-C4烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R10c是R47c取代的或未取代的C1-C4饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R10c是未取代的C1-C4饱和烷基。在一些实施方案中，R10c是R47c取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R47c取代的或未取代的C1-C10饱和烷基)、R47c取代的或未取代的C3-C8环烷基或R47c取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R10c是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R10c是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)或未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R10c是未取代的C1-C5烷基(例如，未取代的C1-C5饱和烷基)或未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R10c是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基。在一些实施方案中，R10c是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1是C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R10c是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R10c是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R10c是未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R10c是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R10c是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R10c是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R10c是未取代的芳基(例如，苯基)。
R47c独立地是卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2、-SO2Cl、-SO3H、-SO4H,、-SO2NH2、NHNH2、ONH2、NHC＝(O)NHNH2、R48c取代的或未取代的烷基(例如R48c取代的或未取代的饱和烷基)、R48c取代的或未取代的杂烷基、R48c取代的或未取代的环烷基、R48c取代的或未取代的杂环烷基、R48c取代的或未取代的芳基或R48c取代的或未取代的杂芳基。在一些实施方案中，R47c是卤素、-CN、-CF3、-OH、-NO2、-C(O)NH2、-SH、-NH2、-SO2、-COOH、R48c取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R48c取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R48c取代的或未取代的2至10员杂烷基、R48c取代的或未取代的C3-C8环烷基、R48c取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R48c取代的或未取代的C5-C10芳基或R48c取代的或未取代的5至10员杂芳基。在一些实施方案中，R47c是R48c取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R48c取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R48c取代的或未取代的C3-C8环烷基或R48c取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R47c是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基。在一些实施方案中，R47c是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R47c是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R47c是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R47c是未取代的芳基(例如，苯基)。
R48c独立地是卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2、-SO2Cl、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、NHNH2、ONH2、NHC＝(O)NHNH2、R49c取代的或未取代的烷基(例如，R49c取代的或未取代的饱和烷基)、R49c取代的或未取代的杂烷基、R49c取代的或未取代的环烷基、R49c取代的或未取代的杂环烷基、R49c取代的或未取代的芳基或R49c取代的或未取代的杂芳基。在一些实施方案中，R48c是卤素、-CN、-CF3、-OH、-NO2、-C(O)NH2、-SH、-NH2、-SO2、-COOH、R49c取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R49c取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R49c取代的或未取代的2至10员杂烷基、R49c取代的或未取代的C3-C8环烷基、R49c取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R49c取代的或未取代的C5-C10芳基或R49c取代的或未取代的5至10员杂芳基。在一些实施方案中，R48c是R49c取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R49c取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R49c取代的或未取代的C3-C8环烷基或R49c取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R48c是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基。在一些实施方案中，R48c是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R48c是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R48c是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R48c是未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R48c是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R48c是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R48c是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R48c是未取代的芳基(例如，苯基)。
在本文提供的化合物的一些实施方案中，R8d是氢、卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2、-SO2Cl、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、NHNH2、ONH2、NHC＝(O)NHNH2、R41d取代的或未取代的C1-C10烷基、R41d取代的或未取代的2至10员杂烷基、R41d取代的或未取代的环烷基、R41d取代的或未取代的杂环烷基、R41d取代的或未取代的芳基或R41d取代的或未取代的杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R8d是R41d取代的或未取代的C1-C10烷基、R41d取代的或未取代的2至10员杂烷基、R41d取代的或未取代的C3-C8环烷基、R41d取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R41d取代的或未取代的C5-C10芳基或R41d取代的或未取代的5至10员杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R8d是未取代的C1-C10烷基、未取代的2至10员杂烷基、未取代的C3-C8环烷基、未取代的3至8员杂环烷基、未取代的C5-C10芳基或未取代的5至10员杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R8d是R41d取代的或未取代的C1-C10饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R8d是R41d取代的或未取代的C1-C6烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R8d是R41d取代的或未取代的C1-C6饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R8d是R41d取代的或未取代的C1-C4烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R8d是R41d取代的或未取代的C1-C4饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R8d是未取代的C1-C4饱和烷基。在一些实施方案中，R8d是R41d取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R41d取代的或未取代的C1-C10饱和烷基)、R41d取代的或未取代的C3-C8环烷基或R41d取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R8d是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R8d是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)或未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R8d是未取代的C1-C5烷基(例如，未取代的C1-C5饱和烷基)或未取代的芳基(例如，苯基)。
R41d独立地是卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2,、-SO2Cl、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、NHNH2、ONH2、NHC＝(O)NHNH2、R42d取代的或未取代的烷基(例如R42d取代的或未取代的饱和烷基)、R42d取代的或未取代的杂烷基、R42d取代的或未取代的环烷基、R42d取代的或未取代的杂环烷基、R42d取代的或未取代的芳基或R42d取代的或未取代的杂芳基。在一些实施方案中，R41d是卤素、-CN、-CF3、-OH、-NO2、-C(O)NH2、-SH、-NH2、-SO2、-COOH、R42d取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R42d取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R42d取代的或未取代的2至10员杂烷基、R42d取代的或未取代的C3-C8环烷基、R42d取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R42d取代的或未取代的C5-C10芳基或R42d取代的或未取代的5至10员杂芳基。在一些实施方案中，R41d是R42d取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R42d取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R42d取代的或未取代的C3-C8环烷基或R42d取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R41d是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基。在一些实施方案中，R41d是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R41d是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R41d是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R41d是未取代的芳基(例如，苯基)。
R42d独立地是卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2、-SO2Cl、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、NHNH2、ONH2、NHC＝(O)NHNH2、R43d取代的或未取代的烷基(例如，R43d取代的或未取代的饱和烷基)、R43d取代的或未取代的杂烷基、R43d取代的或未取代的环烷基、R43d取代的或未取代的杂环烷基、R43d取代的或未取代的芳基或R43d取代的或未取代的杂芳基。在一些实施方案中，R42d是卤素、-CN、-CF3、-OH、-NO2、-C(O)NH2、-SH、-NH2、-SO2、-COOH、R43d取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R43d取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R43d取代的或未取代的2至10员杂烷基、R43d取代的或未取代的C3-C8环烷基、R43d取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R43d取代的或未取代的C5-C10芳基或R43d取代的或未取代的5至10员杂芳基。在一些实施方案中，R42d是R43d取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R43d取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R43d取代的或未取代的C3-C8环烷基或R43d取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R42d是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基。在一些实施方案中，R42d是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R42d是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R42d是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R42d是未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R42d是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R42d是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R42d是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R42d是未取代的芳基(例如，苯基)。
在本文提供的化合物的一些实施方案中，R9d是氢、卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2、-SO2Cl、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、NHNH2,、ONH2、NHC＝(O)NHNH2、R44d取代的或未取代的C1-C10烷基、R44d取代的或未取代的2至10员杂烷基、R44d取代的或未取代的环烷基、R44d取代的或未取代的杂环烷基、R44d取代的或未取代的芳基或R44d取代的或未取代的杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R9d是R44d取代的或未取代的C1-C10烷基、R44d取代的或未取代的2至10员杂烷基、R44d取代的或未取代的C3-C8环烷基、R44d取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R44d取代的或未取代的C5-C10芳基或R44d取代的或未取代的5至10员杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R9d是未取代的C1-C10烷基、未取代的2至10员杂烷基、未取代的C3-C8环烷基、未取代的3至8员杂环烷基、未取代的C5-C10芳基或未取代的5至10员杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R9d是R44d取代的或未取代的C1-C10饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R9d是R44d取代的或未取代的C1-C6烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R9d是R44d取代的或未取代的C1-C6饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R9d是R44d取代的或未取代的C1-C4烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R9d是R44d取代的或未取代的C1-C4饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R9d是未取代的C1-C4饱和烷基。在一些实施方案中，R9d的R44d取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R44d取代的或未取代的C1-C10饱和烷基)、R44d取代的或未取代的C3-C8环烷基或R44d取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R9d是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R9d是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)或未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R9d是未取代的C1-C5烷基(例如，未取代的C1-C5饱和烷基)或未取代的芳基(例如，苯基)。
R44d独立地是卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2、-SO2Cl、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、NHNH2、ONH2、NHC＝(O)NHNH2、R45d取代的或未取代的烷基(例如R45d取代的或未取代的饱和烷基)、R45d取代的或未取代的杂烷基、R45d取代的或未取代的环烷基、R45d取代的或未取代的杂环烷基、R45d取代的或未取代的芳基或R45d取代的或未取代的杂芳基。在一些实施方案中，R44d是卤素、-CN、-CF3、-OH、-NO2、-C(O)NH2、-SH、-NH2、-SO2、-COOH、R45d取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R45d取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R45d取代的或未取代的2至10员杂烷基、R45d取代的或未取代的C3-C8环烷基、R45d取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R45d取代的或未取代的C5-C10芳基或R45d取代的或未取代的5至10员杂芳基。在一些实施方案中，R44d是R45d取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R45d取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R45d取代的或未取代的C3-C8环烷基或R45d取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R44d是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基。在一些实施方案中，R44d是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R44d是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R44d是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R44d是未取代的芳基(例如，苯基)。
R45d独立地是卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2、-SO2Cl、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、NHNH2、ONH2、NHC＝(O)NHNH2、R46d取代的或未取代的烷基(例如，R46d取代的或未取代的饱和烷基)、R46d取代的或未取代的杂烷基、R46d取代的或未取代的环烷基、R46d取代的或未取代的杂环烷基、R46d取代的或未取代的芳基或R46d取代的或未取代的杂芳基。在一些实施方案中，R45d是卤素、-CN、-CF3、-OH、-NO2、-C(O)NH2、-SH、-NH2、-SO2、-COOH、R46d取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R46d取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R46d取代的或未取代的2至10员杂烷基、R46d取代的或未取代的C3-C8环烷基、R46d取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R46d取代的或未取代的C5-C10芳基或R46d取代的或未取代的5至10员杂芳基。在一些实施方案中，R45d是R46d取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R46d取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R46d取代的或未取代的C3-C8环烷基或R46d取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R45d是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基。在一些实施方案中，R45d是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R45d是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R45d是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R45d是未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R45d是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R45d是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R45d是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R45d是未取代的芳基(例如，苯基)。
在本文提供的化合物的一些实施方案中，R10d是氢、卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2、-SO2Cl、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、NHNH2、ONH2、NHC＝(O)NHNH2、R47d取代的或未取代的C1-C10烷基、R47d取代的或未取代的2至10员杂烷基、R47d取代的或未取代的环烷基、R47d取代的或未取代的杂环烷基、R47d取代的或未取代的芳基或R47d取代的或未取代的杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R10d是R47d取代的或未取代的C1-C10烷基、R47d取代的或未取代的2至10员杂烷基、R47d取代的或未取代的C3-C8环烷基、R47d取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R47d取代的或未取代的C5-C10芳基或R47d取代的或未取代的5至10员杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R10d是未取代的C1-C10烷基、未取代的2至10员杂烷基、未取代的C3-C8环烷基、未取代的3至8员杂环烷基、未取代的C5-C10芳基或未取代的5至10员杂芳基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R10d是R47d取代的或未取代的C1-C10饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R10d是R47d取代的或未取代的C1-C6烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R10d是R47d取代的或未取代的C1-C6饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R10d是R47d取代的或未取代的C1-C4烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R10d是R47d取代的或未取代的C1-C4饱和烷基。在本文提供的化合物的一些实施方案中，R10d是未取代的C1-C4饱和烷基。在一些实施方案中，R10d是R47d取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R47d取代的或未取代的C1-C10饱和烷基)、R47d取代的或未取代的C3-C8环烷基或R47d取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R10d是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R10d是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)或未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R10d是未取代的C1-C5烷基(例如，未取代的C1-C5饱和烷基)或未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R10d是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基。在一些实施方案中，R10d是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R10d是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R10d是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R10d是未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R10d是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R10d是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R10d是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R10d是未取代的芳基(例如，苯基)。
R47d独立地是卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2、-SO2Cl、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、NHNH2、ONH2、NHC＝(O)NHNH2、R48d取代的或未取代的烷基(例如R48d取代的或未取代的饱和烷基)、R48d取代的或未取代的杂烷基、R48d取代的或未取代的环烷基、R48d取代的或未取代的杂环烷基、R48d取代的或未取代的芳基或R48d取代的或未取代的杂芳基。在一些实施方案中，R47d是卤素、-CN、-CF3、-OH、-NO2、-C(O)NH2、-SH、-NH2、-SO2、-COOH、R48d取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R48d取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R48d取代的或未取代的2至10员杂烷基、R48d取代的或未取代的C3-C8环烷基、R48d取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R48d取代的或未取代的C5-C10芳基或R48d取代的或未取代的5至10员杂芳基。在一些实施方案中，R47d是R48d取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R48d取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R48d取代的或未取代的C3-C8环烷基或R48d取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R47d是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基。在一些实施方案中，R47d是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R47d是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R47d是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R47d是未取代的芳基(例如，苯基)。
R48d独立地是卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2、-SO2Cl、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、NHNH2、ONH2、NHC＝(O)NHNH2、R49d取代的或未取代的烷基(例如，R49d取代的或未取代的饱和烷基)、R49d取代的或未取代的杂烷基、R49d取代的或未取代的环烷基、R49d取代的或未取代的杂环烷基、R49d取代的或未取代的芳基或R49d取代的或未取代的杂芳基。在一些实施方案中，R48d是卤素、-CN、-CF3、-OH、-NO2、-C(O)NH2、-SH、-NH2、-SO2、-COOH、R49d取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R49d取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R49d取代的或未取代的2至10员杂烷基、R49d取代的或未取代的C3-C8环烷基、R49d取代的或未取代的3至8员杂环烷基、R49d取代的或未取代的C5-C10芳基或R49d取代的或未取代的5至10员杂芳基。在一些实施方案中，R48d是R49d取代的或未取代的C1-C10烷基(例如，R49d取代的或未取代的饱和C1-C10烷基)、R49d取代的或未取代的C3-C8环烷基或R49d取代的或未取代的芳基。在一些实施方案中，R48d是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基。在一些实施方案中，R48d是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R48d是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R48d是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R48d是未取代的芳基(例如，苯基)。在一些实施方案中，R48d是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1至C10饱和烷基)。在一些实施方案中，R48d是未取代的C1-C4烷基(例如，未取代的C1至C4饱和烷基)。在一些实施方案中，R48d是未取代的C3-C8环烷基。在一些实施方案中，R48d是未取代的芳基(例如，苯基)。
R22、R25、R28、R31、R34、R37、R40、R43a、R46a、R49a、R43b、R46b、R49b、R43c、R46c、R49c、R43d、R46d和R49d独立地是氢、卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2、-SO2Cl、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、NHNH2、ONH2、NHC＝(O)NHNH2、未取代的烷基(例如，未取代的饱和烷基)、未取代的杂烷基、未取代的环烷基、未取代的杂环烷基、未取代的芳基或未取代的杂芳基。在一些实施方案中，R22、R25、R28、R31、R34、R37、R40、R43a、R46a、R49a、R43b、R46b、R49b、R43c、R46c、R49c、R43d、R46d和R49d独立地是氢。在一些实施方案中，R22、R25、R28、R31、R34、R37、R40、R43a、R46a、R49a、R43b、R46b、R49b、R43c、R46c、R49c、R43d、R46d和R49d独立地是氢、未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的2至10员杂烷基、未取代的C3-C8环烷基、未取代的3至8员杂环烷基、未取代的C5-C10芳基或未取代的5至10员杂芳基。在一些实施方案中，R22、R25、R28、R31、R34、R37、R40、R43a、R46a,、R49a、R43b、R46b、R49b、R43c、R46c、R49c、R43d、R46d和R49d独立地是氢、卤素、-CF3、-CN、-OH、-NH2、-COOH、-CONH2、-NO2、-SH、-SO2、-SO2Cl、-SO3H、-SO4H、-SO2NH2、NHNH2、ONH2或NHC＝(O)NHNH2。在一些实施方案中，R22、R25、R28、R31、R34、R37、R40、R43a、R46a、R49a、R43b、R46b、R49b、R43c、R46c、R49c、R43d、R46d和R49d独立地是未取代的C1-C10烷基(例如，未取代的C1-C10饱和烷基)、未取代的C3-C8环烷基或未取代的芳基。
进一步对于本文所述的任何式，在一些实施方案中R5或R6中的一个是氢。
在本文所述的化合物的一些实施方案中，取代基是大小限定的取代基。例如而非限制，在一些实施方案中，每个取代的或未取代的烷基可以是取代的或未取代的C1-C20、C1-C10、C1-C6或甚至C1烷基。在一些实施方案中，每个取代的或未取代的杂烷基可以是取代的或未取代的2-20员、2-10员或2-6员杂烷基。在一些实施方案中，每个取代的或未取代的环烷基是取代的或未取代的C3-C8、C4-C8、C5-C7环烷基。在一些实施方案中，每个取代的或未取代的杂环烷基是取代的或未取代的3-8员、4-8员或3-6员杂环烷基。在一些实施方案中，每个取代的或未取代的杂芳基是取代的或未取代的4-14员、4-10员、5-8员、4-6员、5-6员或6-员杂芳基。在一些实施方案中，每个取代的或未取代的芳基是取代的或未取代的C4-C14、C4-C10、C6-C10、C5-C8、C5-C6或C6芳基(苯基)。
在本文所述的化合物的一些实施方案中，R1、R2、R3、R4、R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D中的至少一个是未取代的C1-C4饱和烷基或未取代的芳基(例如，苯基)，R5是未取代的C1-C4饱和烷基，R6是氢，并且R7是未取代的芳基(例如苯基)或未取代的C1-C4饱和烷基(例如丙基)。在本文所述的化合物的一些实施方案中，R1、R2、R3、R4、R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D中的至少一个是未取代的C1-C4饱和烷基，R5是未取代的C1-C4饱和烷基，R6是氢，并且R7是未取代的苯基。在本文所述的化合物的一些实施方案中，R1、R2、R3、R4、R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D中的至少一个是未取代的C1-C3饱和烷基，R5是未取代的C1-C3饱和烷基，R6是氢，并且R7是未取代的苯基。在本文所述的化合物的一些实施方案中，R1、R2、R3、R4、R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D中的至少一个是甲基、乙基、丙基或异丙基，R5是未取代的乙基或甲基，R6是氢，并且R7是未取代的苯基。在本文所述的化合物的一些实施方案中，R1、R2、R3、R4、R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D中的至少一个是苯基，R5是未取代的乙基或甲基，R6是氢，并且R7是未取代的苯基。在一些实施方案中，R5是-H，R6是-H，并且R7是–CH2CH2CH3。在一些实施方案中，R5是-CH3，R6是-H，并且R7是–CH2CH2CH3。在一些实施方案中，R5是-CH2CH3，R6是-H，并且R7是–CH2CH2CH3。在一些实施方案中，R5是–(CH2)2CH3，R6是-H，并且R7是–CH2CH2CH3。在一些实施方案中，R5是–(CH2)3CH3，R6是-H，并且R7是–CH2CH2CH3。在一些实施方案中，R5是-(CH2)4CH3，R6是-H，并且R7是–CH2CH2CH3。在一些实施方案中，R5是–(CH2)5CH3，R6是-H，并且R7是–CH2CH2CH3。在一些实施方案中，R5是–(CH2)7CH3，R6是-H，并且R7是–CH2CH2CH3。在一些实施方案中，R5是–(CH2)2OH，R6是-H，并且R7是–CH2CH2CH3。在一些实施方案中，R5是–(CH2)4OH，R6是-H，并且R7是–CH2CH2CH3。在一些实施方案中，R5是-CH3，R6是-CH3，并且R7是–CH2CH2CH3。
在本文所述的化合物的一些实施方案中，R5是–(CH2)9CH3。在一些实施方案中，在一些实施方案中，R5是-(CH2)8CH3。在一些实施方案中，R5是-(CH2)7CH3。在一些实施方案中，R5是-(CH2)6CH3。在一些实施方案中，R5是-(CH2)5CH3。在一些实施方案中，R5是-(CH2)4CH3。在一些实施方案中，R5是-(CH2)3CH3。在一些实施方案中，R5是-(CH2)2CH3。在一些实施方案中，R5是-CH2CH3。在一些实施方案中，R5是-CH3。在一些实施方案中，R5是-(CH2)10OH。在一些实施方案中，R5是-(CH2)9OH。在一些实施方案中，R5是-(CH2)8OH。在一些实施方案中，R5是-(CH2)7OH。在一些实施方案中，R5是-(CH2)6OH。在一些实施方案中，R5是-(CH2)5OH。在一些实施方案中，R5是-(CH2)4OH。在一些实施方案中，R5是-(CH2)3OH。在一些实施方案中，R5是-(CH2)2OH。在一些实施方案中，R5是-CH2OH。在一些实施方案中，R5是-OH。在一些实施方案中，R5是-H。
在本文所述的化合物的一些实施方案中，R6是–(CH2)9CH3。在一些实施方案中，在一些实施方案中，R6是-(CH2)8CH3。在一些实施方案中，R6是-(CH2)7CH3。在一些实施方案中，R6是-(CH2)6CH3。在一些实施方案中，R6是-(CH2)5CH3。在一些实施方案中，R6是-(CH2)4CH3。在一些实施方案中，R6是-(CH2)3CH3。在一些实施方案中，R6是-(CH2)2CH3。在一些实施方案中，R6是-CH2CH3。在一些实施方案中，R6是-CH3。在一些实施方案中，R6是-(CH2)10OH。在一些实施方案中，R6是-(CH2)9OH。在一些实施方案中，R6是-(CH2)8OH。在一些实施方案中，R6是-(CH2)7OH。在一些实施方案中，R6是-(CH2)6OH。在一些实施方案中，R6是-(CH2)5OH。在一些实施方案中，R6是-(CH2)4OH。在一些实施方案中，R6是-(CH2)3OH。在一些实施方案中，R6是-(CH2)2OH。在一些实施方案中，R6是-CH2OH。在一些实施方案中，R6是-OH。在一些实施方案中，R6是-H。
在本文所述的化合物的一些实施方案中，R7是–(CH2)9CH3。在一些实施方案中，在一些实施方案中，R7是-(CH2)8CH3。在一些实施方案中，R7是-(CH2)7CH3。在一些实施方案中，R7是-(CH2)6CH3。在一些实施方案中，R7是-(CH2)5CH3。在一些实施方案中，R7是-(CH2)4CH3。在一些实施方案中，R7是-(CH2)3CH3。在一些实施方案中，R7是-(CH2)2CH3。在一些实施方案中，R7是-CH2CH3。在一些实施方案中，R7是-CH3。在一些实施方案中，R7是-(CH2)10OH。在一些实施方案中，R7是-(CH2)9OH。在一些实施方案中，R7是-(CH2)8OH。在一些实施方案中，R7是-(CH2)7OH。在一些实施方案中，R7是-(CH2)6OH。在一些实施方案中，R7是-(CH2)5OH。在一些实施方案中，R7是-(CH2)4OH。在一些实施方案中，R7是-(CH2)3OH。在一些实施方案中，R7是-(CH2)2OH。在一些实施方案中，R7是-CH2OH。在一些实施方案中，R7是-OH。在一些实施方案中，R7是-H。
在本文所述的化合物的一些实施方案中，R8a是–(CH2)9CH3。在一些实施方案中，在一些实施方案中，R8a是-(CH2)8CH3。在一些实施方案中，R8a是-(CH2)7CH3。在一些实施方案中，R8a是-(CH2)6CH3。在一些实施方案中，R8a是-(CH2)5CH3。在一些实施方案中，R8a是-(CH2)4CH3。在一些实施方案中，R8a是-(CH2)3CH3。在一些实施方案中，R8a是-(CH2)2CH3。在一些实施方案中，R8a是-CH2CH3。在一些实施方案中，R8a是-CH3。在一些实施方案中，R8a是-(CH2)10OH。在一些实施方案中，R8a是-(CH2)9OH。在一些实施方案中，R8a是-(CH2)8OH。在一些实施方案中，R8a是-(CH2)7OH。在一些实施方案中，R8a是-(CH2)6OH。在一些实施方案中，R8a是-(CH2)5OH。在一些实施方案中，R8a是-(CH2)4OH。在一些实施方案中，R8a是-(CH2)3OH。在一些实施方案中，R8a是-(CH2)2OH。在一些实施方案中，R8a是-CH2OH。在一些实施方案中，R8a是-OH。在一些实施方案中，R8a是-H。在本文所述的化合物的一些实施方案中，R9a是–(CH2)9CH3。在一些实施方案中，在一些实施方案中，R9a是-(CH2)8CH3。在一些实施方案中，R9a是-(CH2)7CH3。在一些实施方案中，R9a是-(CH2)6CH3。在一些实施方案中，R9a是-(CH2)5CH3。在一些实施方案中，R9a是-(CH2)4CH3。在一些实施方案中，R9a是-(CH2)3CH3。在一些实施方案中，R9a是-(CH2)2CH3。在一些实施方案中，R9a是-CH2CH3。在一些实施方案中，R9a是-CH3。在一些实施方案中，R9a是-(CH2)10OH。在一些实施方案中，R9a是-(CH2)9OH。在一些实施方案中，R9a是-(CH2)8OH。在一些实施方案中，R9a是-(CH2)7OH。在一些实施方案中，R9a是-(CH2)6OH。在一些实施方案中，R9a是-(CH2)5OH。在一些实施方案中，R9a是-(CH2)4OH。在一些实施方案中，R9a是-(CH2)3OH。在一些实施方案中，R9a是-(CH2)2OH。在一些实施方案中，R9a是-CH2OH。在一些实施方案中，R9a是-OH。在一些实施方案中，R9a是-H。在本文所述的化合物的一些实施方案中，R10a是–(CH2)9CH3。在一些实施方案中，在一些实施方案中，R10a是-(CH2)8CH3。在一些实施方案中，R10a是-(CH2)7CH3。在一些实施方案中，R10a是-(CH2)6CH3。在一些实施方案中，R10a是-(CH2)5CH3。在一些实施方案中，R10a是-(CH2)4CH3。在一些实施方案中，R10a是-(CH2)3CH3。在一些实施方案中，R10a是-(CH2)2CH3。在一些实施方案中，R10a是-CH2CH3。在一些实施方案中，R10a是-CH3。在一些实施方案中，R10a是-(CH2)10OH。在一些实施方案中，R10a是-(CH2)9OH。在一些实施方案中，R10a是-(CH2)8OH。在一些实施方案中，R10a是-(CH2)7OH。在一些实施方案中，R10a是-(CH2)6OH。在一些实施方案中，R10a是-(CH2)5OH。在一些实施方案中，R10a是-(CH2)4OH。在一些实施方案中，R10a是-(CH2)3OH。在一些实施方案中，R10a是-(CH2)2OH。在一些实施方案中，R10a是-CH2OH。在一些实施方案中，R10a是-OH。在一些实施方案中，R10a是-H。
在本文所述的化合物的一些实施方案中，R8b是–(CH2)9CH3。在一些实施方案中，在一些实施方案中，R8b是-(CH2)8CH3。在一些实施方案中，R8b是-(CH2)7CH3。在一些实施方案中，R8b是-(CH2)6CH3。在一些实施方案中，R8b是-(CH2)5CH3。在一些实施方案中，R8b是-(CH2)4CH3。在一些实施方案中，R8b是-(CH2)3CH3。在一些实施方案中，R8b是-(CH2)2CH3。在一些实施方案中，R8b是-CH2CH3。在一些实施方案中，R8b是-CH3。在一些实施方案中，R8b是-(CH2)10OH。在一些实施方案中，R8b是-(CH2)9OH。在一些实施方案中，R8b是-(CH2)8OH。在一些实施方案中，R8b是-(CH2)7OH。在一些实施方案中，R8b是-(CH2)6OH。在一些实施方案中，R8b是-(CH2)5OH。在一些实施方案中，R8b是-(CH2)4OH。在一些实施方案中，R8b是-(CH2)3OH。在一些实施方案中，R8b是-(CH2)2OH。在一些实施方案中，R8b是-CH2OH。在一些实施方案中，R8b是-OH。在一些实施方案中，R8b是-H。在本文所述的化合物的一些实施方案中，R9b是–(CH2)9CH3。在一些实施方案中，在一些实施方案中，R9b是-(CH2)8CH3。在一些实施方案中，R9b是-(CH2)7CH3。在一些实施方案中，R9b是-(CH2)6CH3。在一些实施方案中，R9b是-(CH2)5CH3。在一些实施方案中，R9b是-(CH2)4CH3。在一些实施方案中，R9b是-(CH2)3CH3。在一些实施方案中，R9b是-(CH2)2CH3。在一些实施方案中，R9b是-CH2CH3。在一些实施方案中，R9b是-CH3。在一些实施方案中，R9b是-(CH2)10OH。在一些实施方案中，R9b是-(CH2)9OH。在一些实施方案中，R9b是-(CH2)8OH。在一些实施方案中，R9b是-(CH2)7OH。在一些实施方案中，R9b是-(CH2)6OH。在一些实施方案中，R9b是-(CH2)5OH。在一些实施方案中，R9b是-(CH2)4OH。在一些实施方案中，R9b是-(CH2)3OH。在一些实施方案中，R9b是-(CH2)2OH。在一些实施方案中，R9b是-CH2OH。在一些实施方案中，R9b是-OH。在一些实施方案中，R9b是-H。在本文所述的化合物的一些实施方案中，R10b是–(CH2)9CH3。在一些实施方案中，在一些实施方案中，R10b是-(CH2)8CH3。在一些实施方案中，R10b是-(CH2)7CH3。在一些实施方案中，R10b是-(CH2)6CH3。在一些实施方案中，R10b是-(CH2)5CH3。在一些实施方案中，R10b是-(CH2)4CH3。在一些实施方案中，R10b是-(CH2)3CH3。在一些实施方案中，R10b是-(CH2)2CH3。在一些实施方案中，R10b是-CH2CH3。在一些实施方案中，R10b是-CH3。在一些实施方案中，R10b是-(CH2)10OH。在一些实施方案中，R10b是-(CH2)9OH。在一些实施方案中，R10b是-(CH2)8OH。在一些实施方案中，R10b是-(CH2)7OH。在一些实施方案中，R10b是-(CH2)6OH。在一些实施方案中，R10b是-(CH2)5OH。在一些实施方案中，R10b是-(CH2)4OH。在一些实施方案中，R10b是-(CH2)3OH。在一些实施方案中，R10b是-(CH2)2OH。在一些实施方案中，R10b是-CH2OH。在一些实施方案中，R10b是-OH。在一些实施方案中，R10b是-H。
在本文所述的化合物的一些实施方案中，R8c是–(CH2)9CH3。在一些实施方案中，在一些实施方案中，R8c是-(CH2)8CH3。在一些实施方案中，R8c是-(CH2)7CH3。在一些实施方案中，R8c是-(CH2)6CH3。在一些实施方案中，R8c是-(CH2)5CH3。在一些实施方案中，R8c是-(CH2)4CH3。在一些实施方案中，R8c是-(CH2)3CH3。在一些实施方案中，R8c是-(CH2)2CH3。在一些实施方案中，R8c是-CH2CH3。在一些实施方案中，R8c是-CH3。在一些实施方案中，R8c是-(CH2)10OH。在一些实施方案中，R8c是-(CH2)9OH。在一些实施方案中，R8c是-(CH2)8OH。在一些实施方案中，R8c是-(CH2)7OH。在一些实施方案中，R8c是-(CH2)6OH。在一些实施方案中，R8c是-(CH2)5OH。在一些实施方案中，R8c是-(CH2)4OH。在一些实施方案中，R8c是-(CH2)3OH。在一些实施方案中，R8c是-(CH2)2OH。在一些实施方案中，R8c是-CH2OH。在一些实施方案中，R8c是-OH。在一些实施方案中，R8c是-H。在本文所述的化合物的一些实施方案中，R9c是–(CH2)9CH3。在一些实施方案中，在一些实施方案中，R9c是-(CH2)8CH3。在一些实施方案中，R9c是-(CH2)7CH3。在一些实施方案中，R9c是-(CH2)6CH3。在一些实施方案中，R9c是-(CH2)5CH3。在一些实施方案中，R9c是-(CH2)4CH3。在一些实施方案中，R9c是-(CH2)3CH3。在一些实施方案中，R9c是-(CH2)2CH3。在一些实施方案中，R9c是-CH2CH3。在一些实施方案中，R9c是-CH3。在一些实施方案中，R9c是-(CH2)10OH。在一些实施方案中，R9c是-(CH2)9OH。在一些实施方案中，R9c是-(CH2)8OH。在一些实施方案中，R9c是-(CH2)7OH。在一些实施方案中，R9c是-(CH2)6OH。在一些实施方案中，R9c是-(CH2)5OH。在一些实施方案中，R9c是-(CH2)4OH。在一些实施方案中，R9c是-(CH2)3OH。在一些实施方案中，R9c是-(CH2)2OH。在一些实施方案中，R9c是-CH2OH。在一些实施方案中，R9c是-OH。在一些实施方案中，R9c是-H。在本文所述的化合物的一些实施方案中，R10c是–(CH2)9CH3。在一些实施方案中，在一些实施方案中，R10c是-(CH2)8CH3。在一些实施方案中，R10c是-(CH2)7CH3。在一些实施方案中，R10c是-(CH2)6CH3。在一些实施方案中，R10c是-(CH2)5CH3。在一些实施方案中，R10c是-(CH2)4CH3。在一些实施方案中，R10c是-(CH2)3CH3。在一些实施方案中，R10c是-(CH2)2CH3。在一些实施方案中，R10c是-CH2CH3。在一些实施方案中，R10c是-CH3。在一些实施方案中，R10c是-(CH2)10OH。在一些实施方案中，R10c是-(CH2)9OH。在一些实施方案中，R10c是-(CH2)8OH。在一些实施方案中，R10c是-(CH2)7OH。在一些实施方案中，R10c是-(CH2)6OH。在一些实施方案中，R10c是-(CH2)5OH。在一些实施方案中，R10c是-(CH2)4OH。在一些实施方案中，R10c是-(CH2)3OH。在一些实施方案中，R10c是-(CH2)2OH。在一些实施方案中，R10c是-CH2OH。在一些实施方案中，R10c是-OH。在一些实施方案中，R10c是-H。
在本文所述的化合物的一些实施方案中，R8d是–(CH2)9CH3。在一些实施方案中，在一些实施方案中，R8d是-(CH2)8CH3。在一些实施方案中，R8d是-(CH2)7CH3。在一些实施方案中，R8d是-(CH2)6CH3。在一些实施方案中，R8d是-(CH2)5CH3。在一些实施方案中，R8d是-(CH2)4CH3。在一些实施方案中，R8d是-(CH2)3CH3。在一些实施方案中，R8d是-(CH2)2CH3。在一些实施方案中，R8d是-CH2CH3。在一些实施方案中，R8d是-CH3。在一些实施方案中，R8d是-(CH2)10OH。在一些实施方案中，R8d是-(CH2)9OH。在一些实施方案中，R8d是-(CH2)8OH。在一些实施方案中，R8d是-(CH2)7OH。在一些实施方案中，R8d是-(CH2)6OH。在一些实施方案中，R8d是-(CH2)5OH。在一些实施方案中，R8d是-(CH2)4OH。在一些实施方案中，R8d是-(CH2)3OH。在一些实施方案中，R8d是-(CH2)2OH。在一些实施方案中，R8d是-CH2OH。在一些实施方案中，R8d是-OH。在一些实施方案中，R8d是-H。在本文所述的化合物的一些实施方案中，R9d是–(CH2)9CH3。在一些实施方案中，在一些实施方案中，R9d是-(CH2)8CH3。在一些实施方案中，R9d是-(CH2)7CH3。在一些实施方案中，R9d是-(CH2)6CH3。在一些实施方案中，R9d是-(CH2)5CH3。在一些实施方案中，R9d是-(CH2)4CH3。在一些实施方案中，R9d是-(CH2)3CH3。在一些实施方案中，R9d是-(CH2)2CH3。在一些实施方案中，R9d是-CH2CH3。在一些实施方案中，R9d是-CH3。在一些实施方案中，R9d是-(CH2)10OH。在一些实施方案中，R9d是-(CH2)9OH。在一些实施方案中，R9d是-(CH2)8OH。在一些实施方案中，R9d是-(CH2)7OH。在一些实施方案中，R9d是-(CH2)6OH。在一些实施方案中，R9d是-(CH2)5OH。在一些实施方案中，R9d是-(CH2)4OH。在一些实施方案中，R9d是-(CH2)3OH。在一些实施方案中，R9d是-(CH2)2OH。在一些实施方案中，R9d是-CH2OH。在一些实施方案中，R9d是-OH。在一些实施方案中，R9d是-H。在本文所述的化合物的一些实施方案中，R10d是–(CH2)9CH3。在一些实施方案中，在一些实施方案中，R10d是-(CH2)8CH3。在一些实施方案中，R10d是-(CH2)7CH3。在一些实施方案中，R10d是-(CH2)6CH3。在一些实施方案中，R10d是-(CH2)5CH3。在一些实施方案中，R10d是-(CH2)4CH3。在一些实施方案中，R10d是-(CH2)3CH3。在一些实施方案中，R10d是-(CH2)2CH3。在一些实施方案中，R10d是-CH2CH3。在一些实施方案中，R10d是-CH3。在一些实施方案中，R10d是-(CH2)10OH。在一些实施方案中，R10d是-(CH2)9OH。在一些实施方案中，R10d是-(CH2)8OH。在一些实施方案中，R10d是-(CH2)7OH。在一些实施方案中，R10d是-(CH2)6OH。在一些实施方案中，R10d是-(CH2)5OH。在一些实施方案中，R10d是-(CH2)4OH。在一些实施方案中，R10d是-(CH2)3OH。在一些实施方案中，R10d是-(CH2)2OH。在一些实施方案中，R10d是-CH2OH。在一些实施方案中，R10d是-OH。在一些实施方案中，R10d是-H。
在另一方面，提供具有选自以下的式的化合物：
(X)。在式(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)、(IX)和(X)中，取代基R1、R2、R3和R4如本文所述(包括实施方案)。
应理解，适用时，本文所述的化合物，例如，具有式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)、(IX)或(X)中任何一个的结构的化合物，或其衍生物、同分异构体或对映异构体可提供为如本文定义的药学上可接受的盐，其中所述化合物允许形成药学上可接受的盐。
III.药物组合物
在另一方面，提供包含药学上可接受的赋形剂和本文提供的化合物(例如，具有式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)、(IX)或(X)的结构的化合物或其衍生物、同分异构体或对映异构体，并且包括其实施方案)的药物组合物。
在一个实施方案中，化合物具有式(IV)的结构。在一个实施方案中，化合物具有式(V)的结构。
在一个实施方案中，药物组合物是溶液、乳剂、凝胶或泡沫剂。在一个实施方案中，药物组合物是溶液。在一个实施方案中，物组合物是乳剂。在一个实施方案中，药物组合物是凝胶。在一个实施方案中，药物组合物是泡沫剂。
在一个实施方案中，药物组合物是局部用药物组合物。在一个实施方案中，药物组合物是局部表皮用药物组合物。
应理解，适用时，本文所述的药物组合物内的化合物(例如，具有式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)、(IX)或(X)的结构的化合物或其衍生物、同分异构体或对映异构体，并且包括其实施方案)可作为如本文定义的药学上可接受的盐提供，其中所述化合物允许形成药学上可接受的盐。
A.制剂
本文公开的化合物和药物组合物可以多种形式(包括溶液、乳剂、凝胶或泡沫剂)制备和施用。因此，本文涵盖的药物组合物包含药学上可接受的载体或赋形剂和一种或多种本文所述的化合物。“溶液”以习惯意义指液体药物组合物，其中化合物(例如，本文所述的化合物)至少部分溶解，优选完全溶解，并且其可作为液体施用。“乳剂”以习惯意义指两种或更多种不相混溶的液体的混合物，一种化合物(例如，本文所述的化合物或其溶液)通过另一种化合物(例如，本文所述的载体)分散。“凝胶”以习惯意义指连续流体相内化合物的高度粘性溶液、乳剂或胶体悬浮液，产生粘性半刚性流体。“胶体”以习惯意义指包含整体分布有在重力影响下不沉淀的小颗粒的连续介质的组合物。“泡沫剂”以习惯意义指包含整体分散有气体(例如，空气)的连续介质(即，溶液、乳剂、凝胶等)的组合物。
本文涵盖的药物组合物可通过以下方式制备：将治疗有效量的如本文所述的至少一种化合物作为有效成分与一种或多种常规药学上可接受的赋形剂组合，并且制备适用于局部使用的单位剂型。所述治疗有效量以液体制剂(包括溶液、乳剂、凝胶和泡沫剂)通常介于约0.0001和约5％(w/v)之间，优选约0.001至约1.0％(w/v)。适用于本发明的药物混合物包括例如描述在PHARMACEUTICAL SCIENCES(第17版，Mack Pub.Co.,Easton,PA)和WO 96/05309中的那些，所述文献的教义在此都以引用的方式并入。
药物制剂优选是单位剂型。以此种形式，制剂再分为含有适当量的活性组分的单位剂量。单位剂型可为包装的制剂，所述包装含有离散量的制剂，诸如小瓶或安瓿瓶中的包装片剂、胶囊和粉剂。另外，单位剂型可以是胶囊、片剂、扁囊剂或锭剂本身，或其可为包装形式的适当数量的这些中的任何一种。
一些化合物可能在水中可具有有限的溶解度，并且因此可能在组合物中需要表面活性剂或其它适当的共溶剂。此类共溶剂包括：聚山梨醇酯20、60和80；普郎尼克F-68、F-84和P-103；环糊精；和聚氧乙烯35蓖麻油。此类共溶剂通常以按重量计介于约0.01％和约2％之间的水平被采用。
粘性大于简单水溶液可能是合意的以降低制剂配制的可变性、减少制剂的悬浮液或乳剂的组分的物理分离和/或以其它方式改善制剂。此类增粘剂包括例如聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素、羟丙基纤维素、硫酸软骨素和其盐、透明质酸和其盐以及前述的组合。此类试剂通常以按重量计介于约0.01％和约2％之间的水平被采用。
本发明的组合物可另外包括提供缓释和/或舒适的组分。此类组分包括高分子量阴离子类似黏膜(mucomimetic)聚合物、凝胶化多糖和细分药物载体物质。这些组分在美国专利号4,911,920；5,403,841；5,212,162；和4,861,760中更详细讨论。这些专利的全部内容对于所有目的以引用的方式全部并入本文。美国专利申请公布号US2011-0124736 A1，也对应于美国专利申请序列号12/940,711，以引用的方式全部并入。
对于眼科应用，优选地，使用生理盐溶液作为主要媒介物来配制溶液。此类眼科用溶液的pH应优选地用适当的缓冲系统保持在4.5和8.0之间，中性pH是优选的但不是必须的。所述制剂还可含有常规的药学上可接受的防腐剂、稳定剂和表面活性剂。
可使用用于调节pH的各种缓冲剂和手段，只要所得的制剂是眼科上可接受的。因此，缓冲剂包括乙酸盐缓冲剂、柠檬酸盐缓冲剂、磷酸盐缓冲剂和硼酸盐缓冲剂。根据需要，可使用酸或碱来调节这些制剂的pH。
可用于本发明的药物组合物的优选的防腐剂包括，但不限于苯扎氯铵、氯丁醇、硫柳汞、乙酸苯汞和硝酸苯汞。优选的表面活性剂是，例如吐温(Tween)80。同样，各种优选的媒介物可用于本发明的眼科用制剂。这些媒介物包括，但不限于聚乙烯醇、聚维酮、羟丙基甲基纤维素、泊洛沙姆、羧甲基纤维素、羟乙基纤维素环糊精和纯净水。
根据需要或如果合适可加入张度调节剂。它们包括，但不限于盐，特别是氯化钠、氯化钾、甘露醇和甘油，或任何其它合适的眼科上可接受的张度调节剂。
用于本发明的眼科上可接受的抗氧化剂包括，但不限于焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、乙酰半胱氨酸、丁基羟基茴香醚和丁基羟基甲苯。
可纳入所述眼科用制剂的其它赋形剂组分为螯合剂。优选的螯合剂是乙二胺四乙酸二钠，但也可替换其或与其连同使用其它螯合剂。
本发明的眼科用制剂便利地以适合于计量涂敷的形式包装，诸如包装在装配有刷子的容器中以便于向眼睑涂敷。在一个实施方案中，将涂敷刷配置在单位剂量小瓶内。适合于单位计量涂敷的小瓶通常由合适的惰性、无毒塑料材料制成，并且一般含有介于约0.5和约15ml之间的溶液、乳剂、凝胶或泡沫剂。一个包装可含有一个或多个单位剂量。
不含防腐剂的溶液常常配制在含有多至约10个，优选多至约5个单位剂量的非可重封容器中，其中，典型的单位剂量为1至约8滴，优选1至约3滴。
对于在眼睑或眉毛上局部使用，活性化合物可配制在水溶液、霜剂、药膏或油中，通过加入药理学上可接受的缓冲剂和盐，所述水溶液、霜剂、药膏或油展现生理上可接受的摩尔渗透压浓度。取决于药剂师，此类制剂可含有或可不含有防腐剂诸如苯扎氯铵、氯己定、氯丁醇、对羟基苯甲酸；以及苯基汞盐诸如硝酸盐、氯化物、乙酸盐和硼酸盐；或抗氧化剂；以及添加剂如EDTA、山梨醇、硼酸等作为添加剂。此外，特别地，水溶液可含有增粘剂诸如多糖，例如甲基纤维素；粘多糖，例如透明质酸和硫酸软骨素；或多元醇例如，聚乙烯醇。基于形成原位凝胶的物质，也可采用各种缓释凝胶和基质，以及可溶和不可溶的眼睛植入剂。
对于在皮肤和头皮上局部使用，化合物可使用药膏、霜剂、搽剂或贴片作为活性成分的载体来有利地配制。另外，取决于药剂师和使用性质，这些制剂可含有或可不含有防腐剂。此类防腐剂包括以上提及的那些，以及甲基-、丙基-或丁基-对羟基苯甲酸、甜菜碱、氯己定、苯扎氯铵等。还可使用用于缓释递送的各种基质。
通常，将化合物局部重复涂敷在待治疗的身体的部位(例如，眼睑、眉毛、身体或头皮)持续的时间段。优选的给药方案将一般包括定期施用至少一个月、更优选至少三个月并且最优选至少六个月的治疗周期。定期施用可为每天1、2、3、4或甚至更多次。
用于本文公开的方法和药物组合物的制剂包括提供在以下表1中的制剂A。术语“活性组分”指比马前列素或如本文所述的化合物(例如具有式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)、(IX)或(X)的结构的化合物，或其衍生物、同分异构体或对映异构体并且包括其实施方案)。如本领域习惯，术语“q.s.”(即，适量(quantum satis))指多达足量。例如，“水适量至100％”指足够量的水使制剂为100％。
表1.制剂A
| 成分 | 量 |
| 活性组分(％w/w) | 0.03 |
| 甘油(％w/w) | 2.0 |
| 丙二醇(％w/w) | 10.0 |
| 二甘醇乙醚(％w/w) | 10.0 |
| 成分 | 量 |
| 乙醇(％w/w) | 30.0 |
| Carbomer Ultrez 10(％w/w) | 0.15 |
| 三乙醇胺(％w/w) | 0.16 |
| 纯净水 | 适量至100％ |
| pH | 约7 |
用于本文公开的方法和药物组合物的另外制剂包括以下表2和3所例示的制剂，其中每种组分的量(即，％w/w)在所指示范围内纳入。
表2.示例性制剂
| 成分 | 范围(％w/w) |
| 活性组分 | 0.001-3.00 |
| 甘油 | 1.0-4.0 |
| 丙二醇 | 5.0–15.0 |
| 二甘醇乙醚 | 5.0–15.0 |
| 乙醇 | 25.0-35.0 |
| Carbomer Ultrez 10 | 0.05-0.30 |
| 三乙醇胺 | 0.05-0.30 |
| 纯净水 | 适量至100％ |
表3.示例性制剂
| 成分 | 范围(％w/w) |
| 活性组分 | 0.01–0.1 |
| 甘油 | 0.001-4.0 |
| 丙二醇 | 0.5-20.0 |
| 二甘醇乙醚 | 0.5-20.0 |
| 乙醇 | 0.5-45.0 |
| Carbomer Ultrez 10 | 0.1-0.30 |
| 三乙醇胺 | 0.1-0.32 |
| 纯净水 | 适量至100％ |
B.有效剂量
本文提供的药物组合物包括其中活性成分(例如，具有式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)、(IX)或(X)的结构的化合物，或其衍生物、同分异构体或对映异构体并且包括其实施方案)以治疗有效量被包含的组合物。对具体应用有效的实际量将尤其取决于所治疗的疾病、病症或病状。
取决于多种因素，所施用的化合物的剂量和频率(单次或多次剂量)可变化，所述多种因素包括施用途径；接受者的大小、年龄、性别、健康状况、体重、身体质量指数和饮食；所治疗疾病、病症或病状的性质和程度(例如，脱发的程度)；其它疾病或其它健康相关问题的存在；同步治疗的类型；和由任何疾病或治疗方案引起的并发症。其它治疗方案或药剂可与本发明的方法和化合物连同使用。
用于人的治疗有效量可由动物模型确定。例如，可配制用于人的剂量达到已在动物中发现有效的浓度。如本文所述，可通过监测毛发生成和向上或向下调整剂量来调整在人中的剂量。
取决于受试者和所采用的化合物的要求，剂量可变化。在本发明的情形中，向受试者施用的剂量应足以在患者中随时间产生有益的治疗响应。剂量的大小还将由任何不利副作用的存在、性质和程度来确定。一般来说，治疗以较小剂量开始，所述剂量小于化合物的最佳剂量。此后，将剂量增加较小的增量直到实现在多种情况下的最佳效果。
可个别地调整剂量和间隔以提供对于所治疗的具体临床迹象有效的所施用化合物的水平。这将提供与个体的疾病状态的严重程度相称的治疗方案。
使用本文提供的教义，可设计不引起大量毒性并且可完全有效治疗由特定患者表现的临床症状的有效的预防或治疗方案。该设计应包括通过考虑诸如化合物效能、相对生物利用度、患者体重、不利副作用的存在和严重程度、优选的施用模式和所选药剂的毒性特征(toxicity profile)等因素来仔细选择活性化合物。
取决于实际制剂和待使用的化合物，可采用各种量的药物和不同的给药方案。在一个实施方案中，用于治疗眼睑的化合物的日用量是每个眼睑约0.1ng至约100mg。
在一些实施方案中，对于在皮肤和头皮上局部使用，取决于化合物和制剂，待涂敷的剂量在每天约0.1ng至约100mg，更优选每天约1ng至约10mg，并且最优选每天约10ng至约1mg的范围内。根据制剂，为了达到药物的日量，有或没有抗氧化剂的情况下所述化合物可每天施用一次或多次。
在一些实施方案中，药物组合物中活性化合物，例如本文公开的药物组合物中的本文公开的化合物的量为约1x10-7至50％(w/w)、约0.001至50％(w/w)、约0.01至50％(w/w)、约0.1至50％(w/w)或约1至50％(w/w)。在一些实施方案中，药物组合物中的活性化合物的量为约0.001％、0.005％、0.01％、0.02％、0.03％、0.04％、0.05％、0.06％、0.07％、0.08％、0.09％、0.1％、0.2％、0.3％、0.4％、0.5％、0.6％、0.7％、0.8％、0.9％、1.0％、1.1％、1.2％、1.3％、1.4％、1.5％、1.6％、1.7％、1.8％、1.9％、2.0％、3.0％、4.0％和5.0％w/w。
在一些实施方案中，药物组合物中活性化合物的有效量，例如，治疗有效量以约1x10-7至50％(w/w)、约0.001至50％(w/w)、约0.01至50％(w/w)、约0.1至50％(w/w)或约1至50％(w/w)的浓度提供。在一些实施方案中，药物组合物中活性化合物的治疗有效量为约0.001％、0.005％、0.01％、0.02％、0.03％、0.04％、0.05％、0.06％、0.07％、0.08％、0.09％、0.1％、0.2％、0.3％、0.4％、0.5％、0.6％、0.7％、0.8％、0.9％和1.0％、1.1％、1.2％、1.3％、1.4％、1.5％、1.6％、1.7％、1.8％、1.9％、2.0％、3.0％、4.0％和5.0％w/w。
C.毒性
对于特定化合物的毒性和治疗效果之间的比率是其治疗指数并且可表示为LD50(在群体的50％中致命的化合物的量)和ED50(在群体的50％中有效的化合物的量)之间的比率。展现高治疗指数的化合物是优选的。由细胞培养测定和/或动物研究获得的治疗指数数据可用于配制一系列用于人的剂量。此类化合物的剂量优选地落在包括具有很小毒性或没有毒性的ED50的一系列血浆浓度内。取决于所采用的剂型和所利用的施用途径，该剂量可在这个范围内变化。参见，例如，Fingl等，THE PHARMACOLOGICAL BASIS OF THERAPEUTICS,第1章，p.l,1975。鉴于患者情况和使用化合物的具体方法，可由个别医师选择确切的制剂、施用途径和剂量。
IV.使用方法
在另一方面，提供一种用于诱导毛发生长(例如，毛发生成)的方法。该方法包括向有需要的受试者施用治疗有效量的本文提供的化合物(例如，具有式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)、(IX)或(X)的结构的化合物或其衍生物、同分异构体或对映异构体并且包括其实施方案)。所述化合物可作为如本文所述的药物组合物的部分提供。
在一个实施方案中，受试者患有秃头症，如此诱导毛发生长的方法是用于治疗秃头症的方法。在一个实施方案中，受试者需要睫毛、眉毛、头皮纤毛或身体纤毛的毛发生长，如此诱导毛发生长的方法是用于分别诱导受试者的睫毛、眉毛、头皮纤毛或身体纤毛的方法。在一个实施方案中，受试者需要睫毛的毛发生长。在一个实施方案中，受试者需要眉毛的毛发生长。在一个实施方案中，受试者需要头皮纤毛的毛发生长。在一个实施方案中，受试者需要身体纤毛的毛发生长。
在一个实施方案中，施用是局部施用。在一个实施方案中，施用是局部表皮施用。
在一个实施方案中，施用是局部眼睑施用、局部眉毛施用、局部头皮施用或局部身体施用。在一个实施方案中，施用是局部眼睑施用。在一个实施方案中，施用是局部眉毛施用。在一个实施方案中，施用是局部头皮施用。在一个实施方案中，施用是局部身体施用。
在一个实施方案中，施用是局部头皮施用。在另一个实施方案中，组合物是泡沫剂。
在一个实施方案中，施用是局部眼睑施用。在另一个实施方案中，组合物从单位剂量小瓶(例如，通过配置在单位剂量小瓶内的涂敷刷)施用。
在另一方面，提供一种用于治疗炎症性皮肤疾病或病症的方法。该方法包括向有需要的受试者施用治疗有效量的本文提供的化合物(例如，具有式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)、(IX)或(X)的结构的化合物或其衍生物同分异构体或对映异构体，并且包括其实施方案)。所述化合物可作为如本文所述的药物组合物的部分提供。
在一个实施方案中，受试者患有酒糟鼻或由酒糟鼻引起的发红。因此，在一些实施方案中，治疗炎症性皮肤疾病的方法是治疗酒糟鼻或由酒糟鼻引起的发红的方法。
在另一方面，提供一种用于减少局部脂肪堆积的方法。该方法包括向有需要的受试者施用治疗有效量的如本文提供的化合物(例如，具有式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)、(IX)或(X)的结构的化合物或其衍生物、同分异构体或对映异构体，并且包括其实施方案)。所述化合物可作为如本文所述的药物组合物的部分提供。术语“局部脂肪堆积”指在受试者中在其范围内局部定位的脂肪(adipose)(即，脂肪(fat))堆积。在一些实施方案中，局部脂肪堆积的最大尺寸的范围为约1cm、2cm、3cm、4cm、5cm、6cm、7cm、8cm、9cm、10cm、20cm或甚至更大。在减少脂肪堆积(例如，局部脂肪堆积)的情形中，术语“减少”指降低这种堆积内的脂肪含量和减少脂肪堆积的质量。
在另一方面，提供一种用于降低眼内压力的方法。该方法包括向有需要的受试者施用治疗有效量的本文提供的化合物(例如，具有式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)、(IX)或(X)的结构的化合物或其衍生物、同分异构体或对映异构体)。所述化合物可作为如本文所述的药物组合物的部分提供。在一些实施方案中，受试者患有升高的眼内压力或青光眼。在一些实施方案中，受试者患有青光眼。
在另一方面，提供治疗青光眼的方法。该方法包括向有需要的受试者施用治疗有效量的本文提供的化合物(例如，具有式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)、(IX)或(X)的结构的化合物或其衍生物、同分异构体或对映异构体，并且包括其实施方案)。所述化合物可作为如本文所述的药物组合物的部分提供。
在另一方面，提供一种提供比马前列素疗法的方法。该方法包括向有需要的受试者施用治疗有效量的本文提供的化合物(例如，具有式(I)、(II)、(III)或(IV)的结构的化合物或其衍生物、同分异构体或对映异构体并且包括其实施方案)。所述化合物可作为如本文所述的药物组合物的部分提供。
在一些实施方案中，受试者是哺乳动物受试者。在其它实施方案中，受试者是家养动物诸如家养哺乳动物。在其它实施方案中，受试者是人受试者(例如，患者)。
在另一方面，提供治疗人的炎症性病状的方法，其包括向有需要的受试者使用治疗有效量的如本文所述的化合物(例如，具有式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)、(IX)或(X)的结构的化合物或其衍生物、同分异构体或对映异构体，并且包括其实施方案)并且从而治疗炎症性病状。
在另一方面，提供减少人的炎症的方法，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的如本文所述的化合物(例如，具有式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)、(IX)或(X)的结构的化合物或其衍生物、同分异构体或对映异构体，并且包括其实施方案)并且从而减少炎症。在一些实施方案中，炎症是皮肤的。在一些实施方案中，炎症是眼睛的。在一些实施方案中，炎症是表皮组织的。
在另一方面，提供治疗人的恶病质的方法，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的如本文所述的化合物(例如，具有式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)、(IX)或(X)的结构的化合物或其衍生物、同分异构体或对映异构体，并且包括其实施方案)并且从而治疗恶病质。
在另一方面，提供增加人的肌肉质量的方法，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的如本文所述的化合物(例如，具有式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)、(IX)或(X)的结构的化合物或其衍生物、同分异构体或对映异构体，并且包括其实施方案)并且从而增加肌肉质量。在一些实施方案中，肌肉质量的增加通过肌肉的增强生长而实现。在一些实施方案中，肌肉是骨骼肌。
在另一方面，提供减少人的脂肪的方法，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的如本文所述的化合物(例如，具有式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)、(IX)或(X)的结构的化合物或其衍生物、同分异构体或对映异构体，并且包括其实施方案)并且从而减少人的脂肪。
在另一方面，提供减少人的脂肪组织的方法，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的如本文所述的化合物(例如，具有式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)、(IX)或(X)的结构的化合物或其衍生物、同分异构体或对映异构体，并且包括其实施方案)并且从而减少脂肪组织。
在另一方面，提供减少人的体重的方法，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的如本文所述的化合物(例如，具有式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)、(IX)或(X)的结构的化合物或其衍生物、同分异构体或对映异构体，并且包括其实施方案)并且从而减少人的体重。
在另一方面，提供减少人的脱发的方法，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的如本文所述的化合物(例如，具有式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)、(IX)或(X)的结构的化合物或其衍生物、同分异构体或对映异构体，并且包括其实施方案)并且从而减少脱发。
在另一方面，提供治疗人的青光眼的方法，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的如本文所述的化合物(例如，具有式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)、(IX)或(X)的结构的化合物或其衍生物、同分异构体或对映异构体，并且包括其实施方案)并且从而治疗青光眼。
在另一方面，提供预防人的青光眼的方法，其包括向处于增加的青光眼风险中的受试者施用如本文所述的预防有效量(例如，具有式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)、(IX)或(X)的结构的化合物或其衍生物、同分异构体或对映异构体，并且包括其实施方案)并且从而预防青光眼。
在另一方面，提供治疗人的高眼压的方法，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的如本文所述的化合物(例如，具有式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)、(IX)或(X)的结构的化合物或其衍生物、同分异构体或对映异构体，并且包括其实施方案)并且从而治疗高眼压。
在本文所述的方法的一些实施方案中，施用是局部施用。在本文所述的方法的一些实施方案中，施用是局部表皮施用。在本文所述的方法的一些实施方案中，施用是局部眼睛施用。
适用于在此提供的方法的化合物包括具有式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)、(IX)或(X)的结构的那些，或其衍生物、同分异构体或对映异构体，并且包括其实施方案。
在适用于本文提供的方法的化合物的一个实施方案中，R8A、R8B、R8C、和R8D独立地是取代的或未取代的C1-C6烷基。在一个实施方案中，R8A、R8B、R8C和R8D独立地是取代的或未取代的C1-C3烷基。在一个实施方案中，R8A、R8B、R8C和R8D独立地是取代的或未取代的C1烷基。在一个实施方案中，R8A、R8B、R8C和R8D独立地是未取代的甲基。在适用于本文提供的方法的化合物的一个实施方案中，R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D独立地是取代的或未取代的C1-C6烷基。在一个实施方案中，R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D独立地是取代的或未取代的C1-C3烷基。在一个实施方案中，R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D独立地是取代的或未取代的C1烷基。在一个实施方案中，R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D独立地是未取代的甲基。在一个实施方案中，R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D独立地是取代的或未取代的C1-C3烷基。在一个实施方案中，R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D独立地是取代的或未取代的C1烷基。在一个实施方案中，R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D独立地是未取代的甲基。
在一个实施方案中，R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D独立地是取代的或未取代的C3-C8环烷基。
在一个实施方案中，R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D独立地是取代的或未取代的芳基。在一个实施方案中，R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D独立地是未取代的芳基。在一个实施方案中，R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D独立地是未取代的苯基。
在一个实施方案中，R5是氢。在一个实施方案中，R5是取代的或未取代的C1-C10烷基或取代的或未取代的C3-C8环烷基。在一个实施方案中，R5是取代的或未取代的C1-C6烷基。在一个实施方案中，R5是取代的或未取代的C1-C3烷基。在一个实施方案中，R5是取代的或未取代的C1-C2烷基。在一个实施方案中，R5是取代的或未取代的乙基。在一个实施方案中，R5是未取代的乙基。在一个实施方案中，R5是取代的或未取代的C3-C8环烷基。
在一个实施方案中，R6是氢。在一个实施方案中，R6是取代的或未取代的C1-C10烷基或取代的或未取代的C3-C8环烷基。在一个实施方案中，R6是取代的或未取代的C1-C6烷基。在一个实施方案中，R6是取代的或未取代的C1-C3烷基。在一个实施方案中，R6是取代的或未取代的C1-C2烷基。在一个实施方案中，R6是取代的或未取代的乙基。在一个实施方案中，R6是未取代的乙基。在一个实施方案中，R6是取代的或未取代的C3-C8环烷基。
在一个实施方案中，化合物具有式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)、(IX)或(X)中的一个的结构。在一个实施方案中，化合物具有式(I)的结构。在一个实施方案中，化合物具有式(II)的结构。在一个实施方案中，化合物具有式(III)的结构。在一个实施方案中，化合物具有式(IV)的结构。在一个实施方案中，化合物具有式(V)的结构。在一个实施方案中，化合物具有式(VI)的结构。在一个实施方案中，化合物具有式(VII)的结构。在一个实施方案中，化合物具有式(VII)的结构。在一个实施方案中，化合物具有式(IX)的结构。在一个实施方案中，化合物具有式(X)的结构。
在本文提供的方法的一些实施方案中，化合物提供在药物组合物诸如溶液、乳剂、凝胶或泡沫剂内。在一个实施方案中组合物是溶液。在一个实施方案中，组合物是乳剂。在一个实施方案中，组合物是凝胶。在一个实施方案中，组合物是泡沫剂。
应理解，适用时，适用于本文提供的方法的化合物(例如，具有式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)、(IX)或(X)的结构的化合物或其衍生物、同分异构体或对映异构体，并且包括其实施方案)可提供为如本文定义的药学上可接受的盐，其中所述化合物允许形成药学上可接受的盐。
V.实施例
应理解，本文所述的实施例和实施方案仅为说明的目的，并且根据其的各种修改和变化将为本领域的技术人员提供建议并且包括在本申请的精神和权限以及所附权利要求的范围内。本文引用的所有出版物、专利和专利申请都在此对于所有目的通过引用的方式全部并入。
Claims (35)
1.一种具有式(I)的结构的化合物：
或其衍生物、同分异构体或对映异构体；
其中
R1是–OR8A、-NR9AR10A、取代的或未取代的C1-C10烷基、取代的或未取代的2至10员杂烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂芳基；
R2是–OR8B、-NR9BR10B、取代的或未取代的C1-C10烷基、取代的或未取代的2至10员杂烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂芳基；
R3是–OR8C、-NR9CR10C、取代的或未取代的C1-C10烷基、取代的或未取代的2至10员杂烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂芳基；
R4是–OR8D、-NR9DR10D、取代的或未取代的C1-C10烷基、取代的或未取代的2至10员杂烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂芳基；
R5和R6独立地是氢、取代的或未取代的C1-C10烷基、取代的或未取代的2至10员杂烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂芳基；
R7是取代的或未取代的C1-C10烷基、取代的或未取代的2至10员杂烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂芳基；
R8A、R8B、R8C、R8D、R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D独立地是氢、取代的或未取代的C1-C10烷基、取代的或未取代的2至10员杂烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂芳基。
2.如权利要求1所述的化合物，其中
R1是–OR8A、-NR9AR10A、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂芳基；
R2是–OR8B、-NR9BR10B、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂芳基；
R3是–OR8C、-NR9CR10C、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂芳基；
R4是–OR8D、-NR9DR10D、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂芳基。
3.如权利要求1所述的化合物，其中
R1是–OR8A、-NR9AR10A或单糖部分；
R2是–OR8B、-NR9BR10B或单糖部分；
R3是–OR8C、-NR9CR10C或单糖部分；并且
R4是–OR8D、-NR9DR10D或单糖部分。
4.如权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中R8A、R8B、R8C和R8D独立地是氢或被羟基取代的或未取代的C1-C10烷基。
5.如权利要求1至4中任一项所述的化合物，其中R5和R6独立地是氢或被羟基取代的或未取代的C1-C10烷基。
6.如权利要求1至5中任一项所述的化合物，其中R5和R6是氢。
7.如权利要求1至6中任一项所述的化合物，其中R9A、R9B、R9C、R9D、R10A、R10B、R10C和R10D独立地是氢或被羟基取代的或未取代的C1-C10烷基。
8.如权利要求1至7中任一项所述的化合物，其中
R7是取代的或未取代的C1-C10烷基、取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂芳基；
9.如权利要求1至7中任一项所述的化合物，其中
R7是取代的或未取代的环烷基、取代的或未取代的杂环烷基、取代的或未取代的芳基或取代的或未取代的杂芳基。
10.如权利要求1至7中任一项所述的化合物，其中
R7是取代的或未取代的芳基。
11.如权利要求1至7中任一项所述的化合物，其具有以下式：
12.一种药物组合物，其包含药学上可接受的赋形剂和如权利要求1至12中任一项所述的化合物。
13.一种诱导人的毛发生长的方法，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的如权利要求1至12中任一项所述的化合物并且从而诱导毛发生长。
14.如权利要求13所述的方法，其中所述受试者患有秃头症。
15.如权利要求13所述的方法，其中所述受试者需要睫毛、眉毛、头皮纤毛或身体纤毛的毛发生长。
16.一种减少人的脱发的方法，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的如权利要求1至12中任一项所述的化合物并且从而减少脱发。
17.一种治疗人的炎症性病状的方法，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的如权利要求1至12中任一项所述的化合物。
18.一种减少人的炎症的方法，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的如权利要求1至12中任一项所述的化合物并且从而减少炎症。
19.如权利要求18所述的方法，其中所述炎症是皮肤的。
20.如权利要求18所述的方法，其中所述炎症是眼睛的。
21.如权利要求18所述的方法，其中所述炎症是表皮组织的。
22.一种治疗人的恶病质的方法，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的如权利要求1至12中任一项所述的化合物。
23.一种增加人的肌肉质量的方法，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的如权利要求1至12中任一项所述的化合物并且从而增加肌肉质量。
24.如权利要求23所述的方法，其中所述肌肉质量的增加通过肌肉的增强生长而实现。
25.如权利要求23所述的方法，其中所述肌肉是骨骼肌。
26.一种减少人的脂肪的方法，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的如权利要求1至12中任一项所述的化合物并且从而减少脂肪。
27.一种减少人的脂肪组织的方法，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的如权利要求1至12中任一项所述的化合物并且从而减少脂肪组织。
28.一种减少人的体重的方法，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的如权利要求1至12中任一项所述的化合物并且从而减少人的体重。
29.一种治疗人的青光眼的方法，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的如权利要求1至12中任一项所述的化合物。
30.一种预防人的青光眼的方法，其包括向处于增加的青光眼风险中的受试者施用预防有效量的如权利要求1至12中任一项所述的化合物。
31.一种降低人的眼内压力的方法，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的如权利要求1至12中任一项所述的化合物并且从而降低眼内压力。
32.一种治疗人的高眼压的方法，其包括向有需要的受试者施用治疗有效量的如权利要求1至12中任一项所述的化合物。
33.如权利要求13至32中任一项所述的方法，其中所述施用是局部施用。
34.如权利要求13至28中任一项所述的方法，其中所述施用是局部表皮施用。
35.如权利要求29至32中任一项所述的方法，其中所述施用是局部眼睛施用。
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