CN104363759A - 作物增强 - Google Patents

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CN104363759A CN201380030464.0A CN201380030464A CN104363759A CN 104363759 A CN104363759 A CN 104363759A CN 201380030464 A CN201380030464 A CN 201380030464A CN 104363759 A CN104363759 A CN 104363759A
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M·D·拉夏
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H·C·沃尔夫
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    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
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    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
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    • A01N43/34—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • A01N43/36—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom five-membered rings
    • A01N43/38—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom five-membered rings condensed with carbocyclic rings

Abstract

本发明涉及一种作物增强的方法。具体地，涉及通过向植物、植物部分、植物繁殖材料、或植物生长场所施用一种具有化学式(I)的化合物来增强作物植物的一种方法，并且涉及所述化合物用于增强作物的用途。

Description

作物增强
本发明涉及一种作物增强的方法。具体地，涉及通过向植物、植物部分、植物繁殖材料、或植物生长场所施用一种具有化学式(I)的化合物来增强作物植物的一种方法，并且涉及所述化合物用于增强作物的用途。
文献中描述了增强作物的某些方法。这些方法通常是基于常规施肥但是一些还依赖于原本开发用于其他用途的化学品，例如已经报道杀虫剂氟虫腈例如增强总体的根系统以及根毛发育、增加分蘖数目以及生产力、增加光合能力(植物绿色)、增加叶面积以及植物高度并且刺激早开花以及谷物成熟，并且已经报道杀真菌剂唑菌胺酯改善植物健康以例如改进对环境胁迫的耐受力。
国际专利申请号PCT/EP 2011/072303描述了新的斯特里格拉克塔姆(strigolactam)衍生物。已经发现这些斯特里格拉克塔姆衍生物显示出作物增强效果。
因此，本发明提供了通过向植物、植物部分、植物繁殖材料、或植物生长场所施用一种具有化学式(I)的化合物来增强和/或提高作物植物产量的方法
其中
W是O或S；
R2以及R3独立地是氢、或C1-C3烷基；
R4以及R5独立地是氢、卤素、硝基、氰基、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、羟基、-OC(O)R9、胺、N-C1-C3烷基胺、或N,N-二-C1-C3烷基胺；
R9是氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、或C1-C6卤代烷基；
R6以及R7独立地是氢、C1-C3烷基、羟基、或C1-C3烷氧基；
R8是氢、硝基、氰基、C1-C6烷基、或C1-C6卤代烷基；
R1是氢、C1-C6烷氧基、羟基、胺、N-C1-C6烷基胺、N,N-二-C1-C6烷基胺、任选地被一至五个R10取代的C1-C6烷基、C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基羰基、任选地被一至五个R10取代的芳基、任选地被一至五个R10取代的杂芳基、任选地被一至五个R10取代的杂环基、或任选地被一至五个R10取代的苄基；
R10是氢、氰基、硝基、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、或C2-C6炔基；
A1、A2、A3以及A4各自独立地是C-X或氮，其中每个X可以是相同的或不同的，并且前提是A1、A2、A3以及A4中的不超过两个是氮；
并且X是氢、卤素、氰基、羟基、-OC(O)R9、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C3羟烷基、硝基、胺、N-C1-C6烷基胺、N,N-二-C1-C6烷基胺、或NHC(O)R9；
或包括所述化合物的一种组合物。
在优选的具有化学式(I)的化合物中，彼此独立地，
W是O；
R2以及R3独立地是氢、甲基或乙基；
R4以及R5独立地是氢、羟基、甲基或乙基；
R6、R7以及R8独立地是氢、甲基或乙基；
R1是氢、C1-C6烷氧基、任选地被一至五个R10取代的C1-C6烷基、C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基羰基、任选地被一至五个R10取代的芳基、任选地被一至五个R10取代的杂芳基、任选地被一至五个R10取代的杂环基、或任选地被一至五个R10取代的苄基；
R10独立地是氢、氰基、硝基、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷基；
A1、A2、A3以及A4各自独立地是C-X；并且
X是氢、羟基、卤素、氰基、甲基、乙基、正丙基、羟甲基、三氟甲基或甲氧基。
尤其优选的具有化学式(I)的化合物是那些，其中
W是氧；
R2、R3、R7以及R8是氢；
R4以及R5独立地是氢或羟基；
R6是甲基；
R1是氢、C1-C6烷氧基、任选地被一至五个R10取代的C1-C6烷基、C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基羰基、任选地被一至五个R10取代的苄基；
R10是氢、氰基、硝基、氯化物、溴、氟、甲基、甲氧基以及三氟甲基；
A1、A2、A3以及A4是C-X；并且
X是氢、羟基、甲基、三氟甲基或甲氧基。
另外的具有化学式(I)的化合物是优选的，其中R1选自下组，该组由以下各项组成：氢、甲基、乙基、苯基、苄基、乙酸酯、以及甲氧基羰基。
另外的具有化学式(I)的化合物是优选的，其中X选自下组，该组由以下各项组成：氢、甲基、羟基以及甲氧基。
制备这类化合物的方法披露于国际专利申请号PCT/EP 2011/072303。
术语“增加植物的产量”意指将这种植物的产物的产量增加可度量的量，超过在相同条件下但不施加根据本发明的组合时所产生的该植物的相同产物的产量。优选地，产量增加了至少约0.5％，优选1％，更优选2％，仍更优选4％或更多。甚至更优选的是在产量上至少约5％、10％、15％或20％或更多的增加。
根据本发明，‘作物增强’是指植物活力的改进、植物品质的改进，对于胁迫因素的改进的耐受力和/或提高的投入利用效率。
根据本发明，‘植物活力的改进’是指当与已经在相同条件下生长但未使用本发明的方法的对照植物的相同性状相比时，某些性状在质量或数量上被改进。这样的性状包括，但并不局限于，早的和/或改进的发芽，改进的出苗，使用更少种子的能力，增加的根的生长，更发达的根系，增加的根的结瘤，增加的芽的生长，增加的分蘖，更强的分蘖，更有效的分蘖，增加的或改进的植株站立，更少的植物颠倒(plant verse)(倒伏)，植物高度的增加和/或改进，植物重量(鲜重或干重)的增加，更大的叶片，更绿的叶子颜色，增加的色素含量，增加的光合活性，更早的开花，更长的圆锥花序，早的谷物成熟期，增加的种子、果实或荚果大小，增加的荚果或穗的数量，增加的每荚果或穗的种子数量，增加的种子品质，增强的种子填充，更少的死的基生叶，延缓枯萎，改进的植物生命力，在储存组织的提高的氨基酸类化合物水平和/或需要更少的投入(例如更少的所需肥料、水和/或劳作)。活力改进的植物可以具有在任何上述性状或任意组合或两个或更多个上述性状方面的增加。
根据本发明，‘植物品质的改进’是指当与已经在相同条件下生长但未使用本发明的方法的对照植物的相同性状相比时，某些性状在质量或数量上被改进。这样的性状包括，但并不局限于，改进的植物视觉外观，减少的乙烯(减少产生和/或抑制接收)，所收获材料(例如种子、果实、叶子、蔬菜)的改进的品质，(这样改进的品质可以表现为所收获材料的改进的视觉外观，改进的碳水化合物含量(例如增加的糖和/或淀粉的量值、改进的糖酸比、还原糖的减少、增加的糖形成速度)，改进的蛋白含量，改进的油含量和组成，改进的营养价值，抗营养化合物的减少，改进的感官特性(例如改进的味道)和/或改进的消费者健康益处(例如增加的维生素和抗氧化剂水平))，改进的收获后特征(例如增强的贮存期和/或贮存稳定性，更容易的可加工性，更容易的化合物提取)，更同质的作物发育(例如植物的同时萌发、开花和/或结果)和/或改进的种子品质(例如在随后的季节中使用)。品质改进的植物可以具有在任何上述这些性状或任意组合或两个或更多个上述性状方面的增加。
根据本发明，‘对胁迫因素的耐受力改进’是指当与已经在相同条件下生长但未使用本发明的方法的对照植物的相同性状相比时，某些性状在质量或数量上被改进。这样的性状包括但并不局限于对多种非生物胁迫因素的耐受力和/或抗性增加，这些因素引发次优生长条件，例如干旱(例如导致植物水含量缺乏、水吸收潜力缺乏或向植物供水减少的任何胁迫)、受冷、受热、渗透胁迫、UV胁迫、漫灌、盐度增加(例如土壤中的盐度)、增加的矿物暴露、臭氧暴露、高度的光暴露和/或养分(例如氮和/或磷养分)利用受限。对胁迫因素耐受力改进的植物可以具有在任何上述性状或任意组合或两个或更多个上述性状方面的增加。在干旱和养分胁迫的情况下，这些耐受力改进可以归因于，例如，更高效率的吸收、利用或者保有水分和养分。
根据本发明，‘改进的投入利用效率’是指当与在相同条件下生长但未使用本发明的方法的对照植物的生长相比时，植物能够更有效地使用给定的投入水平而生长。具体而言，这些投入包括，但并不局限于肥料(例如氮、磷、钾、微量营养素)、光和水。具有改进的投入利用效率的植物可以具有对任何上述投入、或两种或更多种上述投入的任何组合的改进的使用。
本发明的其他作物增强包括减少植物高度，或减少分蘖，这在作物中或在希望具有更少的生物质和更少分蘖的条件下是有益的特征。
作物增强还包括针对施用到作物上的杀有害生物剂或其他化合物的植物毒性效应，使作物植物安全化。
任何或全部以上的作物增强可以通过改进例如植物生理、植物生长与发育和/或植物株型而导致改进的产量。在本发明的上下文中，‘产量’包括，但并不局限于：(i)生物质生产、谷物产量、淀粉含量、油含量和/或蛋白含量的增加，这可以起因于：(a)由植物自身生产的量的增加或(b)改进的收获植物物质的能力，(ii)收获物质的组成上的改进(例如改进的糖酸比、改进的油组成，增加的营养价值，抗营养化合物的减少，增加的消费者健康益处)和/或(iii)增加的/易化的收获作物的能力、改进的作物可加工性和/或更好的存贮稳定性/保质期。农业植物的产量增加意思是，在可能采取定量测量的情况下，各个植物的某一产物的产量比该植物在相同条件下(但没有应用本发明)生产的这种相同产物的产量提高一个可测量的数量。根据本发明，优选该产量增加至少0.5％，更优选至少1％，甚至更优选至少2％，仍更优选至少4％，优选5％或甚至更高。
任何或全部以上的作物增强可以导致土地利用改进，即：先前对于种植不可用或次优的土地可以变得可用。例如，在干旱条件下显示出生存能力增强的植物能够在降雨次优的地区(例如可能在沙漠边缘或者甚至沙漠里)种植。
在本发明的一个方面中，作物增强是在来自有害生物和/或疾病和/或非生物胁迫的压力大体上不存在下得到的。在本发明的一个方面中，植物活力、胁迫耐受力、品质和/或产量的改进是在来自有害生物和/或疾病和/或非生物胁迫的压力大体上不存在下得到的。例如，有害生物和/或疾病可以通过在本发明的方法之前，或者同时施用一种杀有害生物处理来控制。在本发明的再一个另外的方面中，植物活力、胁迫耐受力、品质和/或产量的改进是在有害生物和/或疾病不存在下得到的。在一个另外的实施例中，植物活力、品质和/或产量的改进是在非生物胁迫不存在或者大体上不存在下得到的。
根据本发明，提供了具有化学式(I)的化合物或包括具有化学式(I)的化合物的组合物用于改进植物产量、植物活力、植物品质、植物对胁迫因素的耐受力和/或植物投入利用效率的用途。
在本发明的一个方面中，植物活力、胁迫耐受力、品质、产量和/或投入利用效率的改进是在来自有害生物和/或疾病和/或非生物胁迫的压力大体上不存在下得到的。例如，有害生物和/或疾病可以通过在本发明的方法之前，或者同时施用的一种杀有害生物处理来控制。在本发明的再一个另外的方面中，植物活力、胁迫耐受力、品质、产量和/或投入利用效率的改进是在有害生物和/或疾病压力的不存在下得到的。在一个另外的实施例中，植物活力、品质、产量和/或投入利用效率的改进是在非生物胁迫不存在或者大体上不存在下得到的。
在本发明的一个方面，提供了一种用于改进植物产量的方法，该方法包括向植物、植物部分、植物繁殖材料、或植物生长场所施用一种具有化学式(I)的化合物。
在本发明的一个方面，提供了一种用于改进植物投入利用效率的方法，该方法包括向植物、植物部分、植物繁殖材料、或植物生长场所施用一种具有化学式(I)的化合物。
在本发明的一个方面，提供了一种用于改进植物活力和/或植物品质、和/或植物对多种胁迫因素耐受力的方法，该方法包括向植物、植物部分、植物繁殖材料、或植物生长场所施用一种具有化学式(I)的化合物。
适合地，该植物具有对干旱条件改进的耐受力。
适合地，相比于未处理的植物，该植物展现了更高的氮平衡指数、增加的根表面积、和/或增加的开花数目。
适合地，该化合物或组合物是以有效量存在。更适合地，该化合物或组合物是以有效于增强该植物的量存在。
作物增强可以在一定范围内的作物中获得。适宜的目标农作物特别是谷物，如小麦、大麦、黑麦、燕麦、稻、玉米或高粱；甜菜，如糖或饲料甜菜；果实，例如仁果，核果或无核水果，如苹果、梨、李子、桃、扁桃、樱桃或浆果，例如草莓、树莓或黑莓；豆科农作物，如豆类、扁豆、豌豆或大豆；油料作物，如油菜、芥菜、婴栗、橄榄、向日葵、椰子、蓖麻、可可或落花生；葫芦科植物，如南瓜、黄瓜或甜瓜；纤维植物，如棉花、亚麻、大麻或黄麻；柑橘属果实，如桔子、柠檬、葡萄袖或橘子；蔬菜，如菠菜、莴苣、芦笋、卷心菜、胡萝卜、洋葱、番茄、马铃薯或甜椒；樟科植物，如鳄梨、樟(Cinnamonium)或樟脑；并且还有烟草、坚果、咖啡、茄子、甘蔗、茶、胡椒、葡萄藤、啤酒花、车前草科、橡胶植物、草皮草(例如暖季和凉季草皮)以及观赏植物(例如花坛植物、开花植物、灌木、以及树)。优选地，这些作物植物选自由玉米、小麦、水稻、大豆组成的组。
术语“作物”应理解为还包括那些已经由于育种的常规方法、或经基因工程而被改进以给予令人希望的性状的作物，这些性状例如对除草剂的耐受力、抗虫性或抗病性、对非生物性胁迫(例如干旱、热、或盐)的耐受力、或增产或提高品质。
例如，术语“作物”包括已经使之耐受除草剂如溴苯腈或除草剂类(例如像HPPD抑制剂、ALS抑制剂，例如氟嘧磺隆、氟磺隆以及三氟啶磺隆、EPSPS(5-烯醇-丙酮酰-莽草酸-3-磷酸-合成酶)抑制剂、GS(谷氨酰胺合成酶)抑制剂))的作物。已经通过常规育种方法(诱变)变得对咪唑啉酮例如甲氧咪草烟具有耐受力的作物的一个实例是夏季油菜(卡诺拉(Canola))。由于遗传工程方法而被赋予了对多种除草剂或多种除草剂类别的耐受力的作物的实例包括草甘膦和草丁膦抗性玉米品种，它们在和商标名下是可商购的。
术语“作物”应理解为还包括通过使用重组DNA技术进行了转化而能够合成一种或多种选择性作用毒素的作物植物，这些毒素例如已知，例如来自产毒素的细菌，尤其是芽孢杆菌属的那些。
可以由这些转基因植物表达的毒素包括例如杀昆虫蛋白，例如来自蜡样芽孢杆菌或日本甲虫芽孢杆菌的杀昆虫蛋白；或来自苏云金芽孢杆菌的杀昆虫蛋白，例如δ-内毒素，例如CryIA(b)、CryIA(c)、CryIF、CryIF(a2)、CryIIA(b)、CryIIIA、CryIIIB(b1)或Cry9c，或营养期杀昆虫蛋白(VIP)，例如VIP1、VIP2、VIP3或VIP3A；或细菌性克隆化线虫的杀昆虫蛋白，例如光杆状菌属或致病杆菌属，例如发光杆菌、嗜线虫致病杆菌；由动物产生的毒素，例如蝎毒素、蜘蛛毒素、黄蜂毒素以及其他昆虫特异性神经毒素；由真菌产生的毒素，例如链霉菌毒素；植物凝血素，例如豌豆凝血素、大麦凝血素或雪花莲凝血素；凝集素；蛋白酶抑制剂，例如胰蛋白酶抑制剂、丝氨酸蛋白酶抑制剂、块茎储藏蛋白、胱抑素、木瓜蛋白酶抑制剂；核糖体失活蛋白(RIP)，例如蓖麻毒素、玉米-RIP、相思豆毒素、丝瓜毒素、皂草素或异株泻根毒蛋白；类固醇代谢酶，例如3-羟基类固醇氧化酶、蜕皮类固酸-UDP-糖基-转移酶、胆固醇氧化酶、蜕皮激素抑制剂、HMG-COA-还原酶、离子通道阻断剂，例如钠通道或钙通道的阻断剂、保幼激素酯酶、利尿激素受体、芪合成酶、联苄合成酶、几丁质酶以及葡聚糖酶。
术语“作物”应当被理解为还包括已经通过使用重组DNA技术而被这样转化使其能够合成具有选择性作用的抗病原物质的作物，这些抗病原物质例如所谓的“病程相关蛋白”(PRP，参见例如EP-A-0392225)。此类抗病原物质以及能够合成此类抗病原物质的转基因植物的实例例如从EP-A-0 392225、WO 95/33818、和EP-A-0 353 191是已知的。生产此类转基因植物的方法对于本领域的技术人员通常是已知的并且描述于例如以上提及的公开物中。
可以通过这样的转基因植物表达的抗致病的物质包括，例如离子通道阻断剂，如钠和钙通道的阻断剂，例如病毒的KP1，KP4或KP6毒素；芪合酶、联苄合酶；几丁质酶；葡聚糖酶；所谓的“病原相关蛋白”(PRP，参见例如EP-A-0 392 225)；通过微生物产生的抗致病的物质，例如植物病原防御中涉及的肤抗生素类或杂环抗生素类(参见例如WO 95/33818)或蛋白质或多肽因子(所谓的“植物病害抗性基因”，如WO 03/000906所述)。
作物也可以经修饰以增加对真菌(例如镰刀霉、炭疽病或疫霉菌)、细菌(例如假单胞菌)或病毒(例如马铃薯卷叶病毒、番茄斑萎病毒、黄瓜花叶病毒)病原体的抗性。
作物还包括那些具有对线虫(如大豆异皮线虫)的增加的抗性的作物。
具有对非生物性胁迫的耐受力的作物包括那些例如通过NF-YB或本领域中已知的其他蛋白质的表达具有对干旱、高盐、高温、寒冷、霜或光辐射的增加的耐受力的作物。
展现增加的产量或品质的作物包括那些具有改良的开花或果实成熟特性(例如延迟成熟)；经修饰的油、淀粉、氨基酸、脂肪酸、维生素、酚类或其他内含物(例如VistiveTM大豆品种)；增强养分利用(例如改良氮同化)；以及增强品质的植物产物(例如更高品质的棉纤维)。
在本发明的一个方面，该具有化学式(I)的化合物是以进一步地包括一种农业上可接受的载体的组合物的形式施用的。
具有化学式(I)的这些化合物通常作为组合物施用，这些组合物例如可乳化的浓缩物、悬浮液浓缩物、直接可喷雾或可稀释的溶液、可涂覆的糊剂、稀释的乳液、可溶性粉剂、可分散的粉剂、可湿性粉剂、尘剂、颗粒剂或在聚合物质中的包囊，这些组合物包含至少一种根据本发明的活性成分并被选择以适合于预期目的和普遍情况。
在这些组合物中，活性成分是以纯形式采用的，例如呈一个具体粒度的固体活性成分，或优选地与配制品领域中常规地使用的助剂中的至少一种一起，这些助剂例如增量剂，例如溶剂或固体载体，或例如表面活性化合物(表面活性剂)。
合适的溶剂的实例是：未氢化的或部分氢化的芳香族烃，优选地烷基苯的馏份C8到C12，例如二甲苯混合物、烷基化萘或四氢化萘、脂肪族或环脂肪族烃，例如石蜡或环己烷；醇，例如乙醇、丙醇或丁醇；二醇和其醚与酯，例如丙二醇、二丙二醇醚、乙二醇或乙二醇单甲醚或乙二醇单乙醚；酮，例如环己酮、异佛尔酮或二丙酮醇；强极性溶剂，例如N-甲基吡咯烷-2-酮、二甲亚砜或N,N-二甲基甲酰胺、水；未环氧化或环氧化植物油，例如未环氧化或环氧化油菜籽、蓖麻、椰子或大豆油以及有机硅油。
用于实例的粉尘和可分散粉末的固体载体通常是经研磨的天然矿物，例如方解石、滑石、高岭土、蒙脱石或绿坡缕石。为了改良物理性质，添加高度分散的硅石或高度分散的吸收性聚合物也是可能的。用于颗粒的合适的微粒吸附性载体是多孔型的，例如浮石、砖砾、海泡石或膨润土，并且合适的非吸附性载体材料是方解石或沙。此外，可以使用大量无机或有机天然物的丸化材料，特别是白云石或粉碎的植物残余料。
取决于待配制的活性成分的类型，合适的表面活性化合物是非离子型、阳离子型和/或阴离子型表面活性剂或表面活性剂混合物，它们具有良好的乳化、分散以及湿润特性。以下提及的表面活性剂仅视为实例；在配制品领域中常规地使用的且根据本发明适宜的大量其他表面活性剂描述于相关文献中。
合适的非离子型表面活性剂尤其是脂肪族或环脂肪族醇、饱和或不饱和脂肪酸或烷基酚的聚乙二醇醚衍生物，这些衍生物可以包含约3个到约30个乙二醇醚基团并且在(环)脂肪族烃基团中的约8个到约20个碳原子或在烷基酚的烷基部分中的约6个到约18个碳原子。也合适的是水溶性聚氧化乙烯与聚丙二醇、乙二氨基聚丙二醇或烷基聚丙二醇的加合物，这些加合物具有在烷基链中的1个到约10个碳原子和约20个到约250个乙二醇醚基团以及约10个到约100个丙二醇醚基团。通常，以上提及的化合物包含每聚乙二醇单元1个到约5个乙二醇单元。可以提及的实例是苯氧基聚乙氧基乙醇(nonylphenoxypolyethoxyethanol)、蓖麻油聚乙二醇醚、聚丙二醇/聚环氧乙烷加合物、三丁基苯氧基聚乙氧基乙醇、聚乙二醇或辛基苯氧基聚乙氧基乙醇。还适宜的是聚氧基乙烯脱水山梨醇的脂肪酸酯，如聚氧乙烯脱水山梨醇三油酸酯。
阳离子型表面活性剂尤其是季铵盐，这些季铵盐总体上具有至少一个烷基，该烷基中约8个到约22个C原子作为取代基并且作为进一步取代基(未卤化或卤化)低碳数烷基或羟基烷基或苄基。这些盐优选是以卤化物、甲基硫酸盐或乙基硫酸盐的形式。实例是硬脂酰基三甲基氯化铵和苄基双(2-氯乙基)乙基溴化铵。
适宜的阴离子型表面活性剂的实例是水溶性皂类或水溶性合成的表面活性化合物。合适的皂类的实例是具有约10个到约22个C原子的脂肪酸的碱金属盐、碱土金属盐或(未被取代的或被取代的)铵盐，例如油酸或硬脂酸的钠盐或钾盐、或例如从椰子或妥尔油可获得的天然脂肪酸混合物的钠盐或钾盐；还必须提及的是脂肪酸甲基牛磺酸盐。然而，更常用的是合成的表面活性剂，特别是脂肪磺酸盐、脂肪硫酸盐、磺化的苯并咪唑衍生物或烷基芳基磺酸盐。通常，脂肪磺酸盐和脂肪硫酸盐是以碱金属盐、碱土金属盐或(被取代或未被取代的)铵盐形式存在的并且这些盐总体上具有约8个到约22个C原子的烷基，烷基也应该理解为包括酰基的烷基部分；可以提及的实例是木质素磺酸、十二烷基硫酸酯或从天然脂肪酸制备的脂肪醇硫酸酯混合物的钠盐或钙盐。该组还包括脂肪醇/环氧乙烷加合物的硫酯盐和磺酸盐。这些磺化的苯并咪唑衍生物优选地包含2个磺酰基和具有约8到约22个C原子的脂肪酸残基。烷基芳基磺酸盐的实例是癸基苯磺酸、二丁基萘磺酸或萘磺酸/甲醛缩合物的钠、钙或三乙醇铵盐。此外，还可能的是适合的磷酸盐，例如对壬基苯酚/(4-14)环氧乙烷加合物的磷酸酯盐，或磷脂盐。其他合适的磷酸盐是磷酸与脂肪族或芳香族醇的三酯和/或烷基膦酸与脂肪族或芳香族醇的双酯，双酯是一种高性能的油型佐剂。这些三酯已经描述在例如WO 0147356、WO0056146、EP-A-0579052或EP-A-1018299中或是在其化学名称下可商购的。用于这些新型组合物的优选磷酸三酯是磷酸三-(2-乙基己基)酯、磷酸三正辛酯以及磷酸三丁氧基乙基酯，其中磷酸三-(2-乙基己基)酯是最优选的。合适的烷基膦酸双酯是膦酸双-(2-乙基己基)-(2-乙基己基)酯、膦酸双-(2-乙基己基)-(正辛基)酯、膦酸二丁基-丁基酯以及膦酸双(2-乙基己基)-三亚丙基酯，其中膦酸双-(2-乙基己基)-(正辛基)-酯是特别优选的。
根据本发明的这些组合物可以优选地另外地包含一种添加剂，该添加剂包括植物来源或动物来源的油、矿物油、这些油的烷基酯或这些油与油衍生物的混合物。在根据本发明的组合物中使用的油添加剂的量值总体上是该喷雾混合物的0.01％到10％。举例来说，可以在该喷雾混合物已经制备以后将该油添加剂以所希望的浓度加入喷雾罐中。优选的油添加剂包括矿物油或植物来源的油，例如菜籽油(比如以及)、橄榄油或葵花籽油，乳化的植物油，比如(罗纳-普朗克加拿大公司 )，植物来源的油的烷基酯，比如甲基衍生物，或动物来源的油，比如鱼油或牛脂。一种优选的添加剂包含例如按重量计基本上80％的鱼油烷基酯以及按重量计15％的甲基化菜籽油、以及还有按重量计5％的常用的乳化剂和pH改变剂作为活性组分。尤其优选的油添加剂包括C8-C22脂肪酸的烷基酯，尤其是C12-C18脂肪酸的甲基衍生物，例如重要的是月桂酸、棕榈酸以及油酸的甲基酯。那些酯被称为月桂酸甲酯(CAS-111-82-0)、棕榈酸甲酯(CAS-112-39-0)以及油酸甲酯(CAS-112-62-9)。一种优选的脂肪酸甲基酯衍生物是2230和2231(科宁公司(Cognis GmbH))。那些以及其他的油衍生物还获知于除草剂佐剂纲要(Compendium of HerbicideAdjuvants)，第5版，南伊利诺伊大学，2000。此外，烷氧基化脂肪酸可以如同基于聚甲基硅氧烷的添加剂一样用作本发明组合物中的添加剂，基于聚甲基硅氧烷的添加剂已经在WO 08/037373中有所描述。
这些油添加剂的应用以及作用可以通过将它们与表面活性物质，例如非离子型、阴离子型或阳离子型表面活性剂组合而进一步改良。适合的阴离子、非离子以及阳离子表面活性剂的实例在WO 97/34485的第7和8页列出。优选的表面活性物质是十二烷苄基磺酸盐类型的阴离子表面活性剂，尤其是其钙盐，以及还有脂肪醇乙氧基化物类型的非离子表面活性剂。特别优选的是乙氧基化度为5至40的C12-C22脂肪醇。可商购的表面活性剂的实例是Genapol类型(科莱恩特公司(Clariant AG))。还优选的是有机硅表面活性剂，尤其是聚烷基-氧化物-改性的七甲基三硅氧烷，它是可商购的，例如作为Silwet以及全氟化的表面活性剂。表面活性物质相对于总体添加剂的浓度一般按重量计是从1％到30％。由油类或矿物油或其衍生物与表面活性剂的混合物构成的油类添加剂的实例为Edenor ME (先正达公司(Syngenta AG，CH))以及(BP石油英国有限公司(BP OilUKLimited，GB))。
所述表面活性物质还可以单独用在配制品中，也就是说不用油添加剂。
此外，向该油添加剂/表面活性剂混合物中添加一种有机溶剂可以有助于进一步增强作用。合适的溶剂是，例如，(埃索石油公司(ESSO))与Aromatic(埃克森公司(Exxon Corporation))。这类溶剂的浓度按重量计可以是总重量的10％到80％。这类油添加剂可以与溶剂混合，并且在例如US-A-4834908中描述。其中披露的一种可商购的油添加剂的名称为(巴斯夫公司(BASF Corporation))。根据本发明优选的另一种油添加剂是(先正达作物保护加拿大分公司(SyngentaCrop Protection Canada))。
除了以上列出的这些油添加剂，为了增强根据本发明的这些组合物的活性，还有可能将烷基吡咯烷酮(例如)的配制品加入到该喷洒混合物中。还可以使用合成胶乳(例如聚丙烯酰胺、聚乙烯基化合物或聚-1-对-薄荷烯(例如 或))的配制品。包含丙酸的溶液，例如也可以混合到该喷洒混合物中作为活性增强剂。
按一般规则，这些组合物包括从0.1％至99％，尤其从0.1％至95％的具有化学式(I)的化合物的活性成分。这些组合物通常包括从1％到99.9％(尤其是从5％到99.9％)的至少一种固体或液体佐剂，按一般规则可能该组合物的0至25％(尤其0.1％到20％)为表面活性剂(在每种情况下％表示重量百分比)。尽管对于商品而言，浓组合物通常是优选的，但是终端用户通常使用具有实质上更低浓度的活性成分的稀组合物。
该具有化学式(I)的化合物是以从0.1至200g ai/ha，适合地从0.5至100gai/ha，优选地从1至100g ai/ha的比率施用到该植物、植物场所或植物繁殖材料。
这些组合物还可以包含其他固体或液体助剂，例如稳定剂，例如未环氧化或环氧化植物油(例如环氧化椰子油、油菜籽油或大豆油)；消泡剂，例如有机硅油；防腐剂；粘度调节剂；结合剂和/或增粘剂；肥料，尤其是含氮肥料，例如如WO 08/017388中所述的硝酸铵和尿素，这些肥料可以增强本发明化合物的功效；或用于实现特定作用的其他活性成分，例如铵盐或鏻盐，尤其是卤化物、硫酸(氢)盐、硝酸盐、碳酸(氢)盐、柠檬酸盐、酒石酸盐、甲酸盐以及乙酸盐，如WO 07/068427和WO 07/068428中所述，这些盐也可以增强本发明化合物的功效并且可以与例如烷氧基化脂肪酸的穿透增强剂组合使用；杀细菌剂、杀真菌剂、杀线虫剂、植物激活剂、杀软体动物剂或除草剂。
根据本发明使用的这些组合物以本身己知的方法来制备，在没有助剂的存在下例如通过研磨、筛分和/或碾压固体活性成分以及在至少一种助剂的存在下例如通过将该活性成分与一种或多种佐剂(助剂)一起紧密混合和/或研磨。用于制备这些组合物的这些方法和用于制备这些组合物的化合物I的用途也是本发明的主题。
这些组合物的施用方法，即增强作物的方法，如喷雾、雾化、撒粉、刷涂、拌种、撒播或浇灌—它们被选择以适于普遍情况的预期目的—并且这些组合物用于增强上述类型的作物的用途是本发明的其他主题。典型的浓度比是在0.1与1000ppm之间，优选地在0.1与500ppm之间的活性成分。每公项的施用量总体上是每公项1到2000g活性成分，尤其是10到1000g/ha，优选地10到600g/ha。具体地，对于大田作物的土壤施用，这些比率优选是10至150g/ha，并且对于蔬菜的土壤施用，这些比率优选是5至100g/ha。对于对大田作物的叶施用，优选使用50至200g/ha。
在农作物保护领域中，一种优选的施用方法是施用至这些植物的叶(叶施用)，可能的是选择施用的频率和量率以符合所提及的有害生物的侵染风险。可替代地，该活性成分可以经根系统(内吸作用)达到植物，这是通过用一种液体组合物将这些植物的所在场所浸透或者通过将固体形式的活性成分引入植物的所在场所(例如引入土壤，例如以颗粒剂(用于土壤施用或用于表面撒播)的形式)来实现的。在水稻作物的情况下，这样的颗粒剂可以被计量加入淹水的稻田中。
根据本发明使用的这些组合物还适于植物繁殖材料的保护(例如种子，如果实、块茎或籽粒，或者苗圃植物)对抗上述类型的有害生物。该繁殖材料可以用这些组合物在种植前处理，例如种子可以在播种前处理。
可替代地，这些组合物可以施用到种子仁(涂布)，或者通过在液体组合物中浸泡这些仁或者通过涂一层固体组合物。当该繁殖材料被种植在施用处时，还可能例如在条播期间将这些组合物施入种子犁沟。这些用于植物繁殖材料的处理方法和因此处理的植物繁殖材料是本发明另外的主题。
虽然相信本发明方法可以适用于呈任何生理状态的种子，但是该种子优选呈一种足够地持久状态，该状态在处理过程期间不引起损坏。典型地，该种子将是已从田间收获；从植物取下；以及从任何玉米穗轴、茎、外壳以及周围果肉或其他非种子植物材料分离的种子。该种子还优选地是生物稳定的，其程度为经该处理不会引起对该种子的生物损害。相信该处理可以适用于处于种子的收获与种子的播种之间的任何时间或在播种过程(种子定向施用)期间的任何时间的种子。种子也可以或者在处理之前或者在处理之后进行萌调(prime)。
在繁殖材料的处理过程中所希望的是化合物以及其对种子的粘附是均匀分布的。处理可以在含该化合物的配制品(例如一种或多种活性成分的混合物)于植物繁殖材料(例如，种子)上的一种薄膜(拌种)与一种较厚的膜(例如用许多不同材料层(例如载体，比如粘土；不同的配制品，例如其他的活性成分；聚合物；以及着色剂)进行造粒)之间不同，前者其中该种子原始尺寸和/或形状可认为是一种中间状态(例如一种包衣)，后者其中该种子的原始形状和/或尺寸不再可被认为是进入该控释材料或在材料层之间应用或两者。
出于植物的发芽和生长的目的，种子处理发生于未播种的种子，并且术语“未播种的种子”意指包括处于在种子的收获与种子在地下的播种之间的任何时期的种子。
对未播种的种子的处理不是意指包括那些其中将活性成分施用到土壤中的实践，而是应该包括将在种植过程期间靶向种子的任何施用实践。
优选地，该处理发生在种子的播种之前，使得播种的种子已经用该化合物预处理。具体来说，在化合物的处理方面，种子涂布或种子丸化是优选的。作为处理的结果，化合物被粘附到种子上并且因此可用于有害生物控制。
这些处理过的种子能以与任何其他活性成分处理的种子相同的方式进行储存、处理、播种以及耕种。
根据本发明使用的这些组合物的其他的施用方法包括滴注施用到土壤，浸渍植物的部分，如根球茎或块茎，浸透土壤以及土壤注射。这些方法是本领域中己知的。
为了施用具有化学式(I)的化合物用于增强作物，具有化学式(I)的化合物通常被配制成一种组合物，该组合物除包括这种具有化学式(I)的化合物之外，还包括一种适宜的惰性稀释剂或载体，以及可任选地，如在此所描述的或例如在EP-B-1062217中描述的以表面活性剂(SFA)形式的一种配制品佐剂。SFA是能够通过降低界面张力修改界面(例如液/固、液/气或液/液界面)特性并且由此引起其他特性(例如分散、乳化以及湿润)变化的化学品。优选地，所有的组合物(固体以及液体配制品两者)包括按重量计0.0001％至95％，更优选地1％至85％，例如5％至60％的具有式(I)的化合物。该组合物通常被用于控制有害生物，由而具有化学式(I)的化合物以每公顷0.1g至10kg、优选是从每公顷1g至6kg、更优选是从每公顷1g至1kg、甚至更优选是从每公顷25g至200g、并且特别是从每公顷50g至100g的比率施用。
当在一种拌种剂中使用时，具有化学式(I)的化合物以每千克种子0.0001g至10g(例如0.001g或0.05g)，优选地0.005g至10g，更优选地0.005g至4g的比率使用。
在另一方面，本发明提供一种用于作物增强的组合物，该组合物包含一种增强作物的量的具有化学式(I)的化合物以及一种适合于该化合物的载体或稀释剂。
在再另一方面，本发明提供一种作物增强的方法，该方法包括用增强作物的量的包含具有化学式(I)的化合物的一种组合物处理这些有害生物或这些有害生物所在场所。
这些组合物可以选自多个配制品类型，包括可尘化粉末(DP)、可溶性粉末(SP)、水溶性颗粒(SG)、水可分散颗粒(WG)、可湿润粉末(WP)、颗粒(GR)(缓慢或快速释放)、可溶性浓缩物(SL)、油可混溶的液体(OL)、超低容量液体(UL)、可乳化浓缩物(EC)、可分散浓缩物(DC)、乳液(水包油(EW)和油包水(EO)两者)、微乳液(ME)、悬浮液浓缩物(SC)、基于油的悬浮液浓缩物(OD)、气雾剂、成雾/烟雾配制品、胶囊悬浮液(CS)以及种子处理配制品。在任何情况下，所选择的配制品类型将取决于所设想的具体目的以及具有化学式(I)的化合物的物理、化学和生物特性。
可尘化粉剂(DP)可以如下进行制备，即将具有化学式(I)的化合物与一种或多种固体稀释剂(例如天然粘土、高岭土、叶蜡石、膨润土、矾土、蒙脱土、硅藻土、白垩、硅藻土、磷酸钙、碳酸钙和碳酸镁、硫、石灰、面粉、滑石和其他有机的和无机的固体载体)混合并机械研磨该混合物至细粉。
可溶性粉剂(SP)可以通过将具有式(I)的化合物与一种或多种水溶性无机盐(如碳酸氢钠、碳酸钠或硫酸镁)或一种或多种水-溶性有机固体(如多糖)以及任选地一种或多种湿润剂、一种或多种分散剂或所述试剂的混合物进行混合来制备以改进水分散性/水溶性。然后将该混合物研磨成细粉末。也可以将类似的组合物颗粒化以形成水溶性颗粒剂(SG)。
可湿性粉剂(WP)可以通过将具有式(I)的化合物与一种或多种固体稀释剂或载体、一种或多种湿润剂以及优选地，一种或多种分散剂，以及可任选地，一种或多种的悬浮剂混合来制备以促进在液体中的分散。然后将该混合物研磨成细粉末。也可以将类似的组合物颗粒化以形成水可分散性颗粒剂(WG)。
可以这样形成颗粒剂(GR)：通过将具有化学式(I)的化合物与一种或多种粉状固体稀释剂或载体的混合物造粒来形成，或者通过将具有化学式(I)的化合物(或其在一种适合试剂中的溶液)吸收进多孔颗粒材料(例如浮石、凹凸棒石粘土、漂白土、硅藻土、矽藻土或玉米芯粉)或通过将具有化学式(I)的化合物(或其在一种适合试剂中的溶液)吸附到硬芯材料(例如沙、硅酸盐、矿物碳酸盐、硫酸盐或磷酸盐)上并且如果必要的话，进行干燥来由预成型的空白颗粒形成。普遍用来帮助吸收或吸附的试剂包括溶剂(如脂肪族和芳香族的石油溶剂、醇、醚、酮和酯)以及粘着剂(如聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇、糊精、糖和植物油)。也可以在颗粒中包括一种或多种其他添加剂(例如乳化剂、湿润剂或分散剂)。
可分散的浓缩物(DC)可以通过将具有化学式(I)的化合物溶于水或一种有机溶剂(如酮、醇或乙二醇醚)中来制备。这些溶液可以包含表面活性剂(例如用来在喷雾槽中改进水稀释性或防止结晶)。
可乳化性浓缩物(EC)或水包油乳液(EW)可以通过将具有式(I)的化合物溶于有机溶剂(可任选地包含一种或多种湿润剂、一种或多种乳化剂或者所述试剂的混合物)中来制备。适合用于EC的有机溶剂类包括芳香族烃(如烷基苯类或烷基萘类，示例为SOLVESSO 100、SOLVESSO 150以及SOLVESSO 200；SOLVESSO是一个注册商标)、酮(如环己酮或甲基环己酮)以及醇(如苄基醇、糠醇、或丁醇)，N-烷基吡咯烷酮类(如N-甲基吡咯烷酮或N-辛基吡咯烷酮)、脂肪酸的二甲基酰胺类(如C8-C10脂肪酸二甲基酰胺)以及氯化烃。EC产物可以在添加至水中时自发地乳化，产生具有足够稳定性以便允许通过适当设备喷洒施用的乳液。EW的制备涉及获得作为一种液体(如果它在室温下不是液体，则它可以在典型地低于70℃的合理温度下熔化)或处于溶液中(通过将它溶于适当的溶剂中)的具有化学式(I)的化合物，然后在高剪切下将所得液体或溶液乳化进包含一种或多种SFA的水中，以产生乳液。在EW中使用的适合的溶剂包括植物油、氯化烃(如氯苯)、芳香族溶剂(如烷基苯或烷基萘)以及其他在水中具有低溶解度的适当的有机溶剂。
微乳液(ME)可以通过将水与一种或多种溶剂和一种或多种SFA的掺合物混合来制备，以自发地产生一种热力学稳定的各向同性的液体配制品。具有式(I)的化合物一开始就存在于水中或溶剂/SFA掺合物中。适用于ME的溶剂包括以上所述用于EC或EW中的那些。ME可以是水包油体系或油包水体系(存在哪种体系可以通过电导率测量来确定)并且可以适合用于在相同配制品中混合水溶性的和油溶性的杀有害生物剂。ME适合用于稀释进入水中，保持为微乳液或形成常规的水包油乳液。
悬浮浓缩物(SC)可以包含具有式(I)的化合物的精细分散的不溶固体颗粒的水性或非水性悬浮液。SC可以通过将具有式(I)的固体化合物可任选地与一种或多种分散剂在适宜介质中球磨或珠磨来制备，以产生该化合物的细颗粒悬浮液。在该组合物中可以包括一种或多种湿润剂，并且可以包括悬浮剂以降低颗粒的沉降速度。可替代地，可以将具有式(I)的化合物干磨并将其加入包含以上所述试剂的水中，以产生所希望的最终产物。
油基悬浮液浓缩物(OD)可类似地通过将精细分散的具有化学式(I)的化合物的不溶性固体颗粒悬浮在一种有机流体(例如至少一种矿物油或植物油)中进行制备。OD可以进一步包含至少一种穿透促进剂(例如一种醇乙氧基化物或一种相关化合物)、至少一种非离子型表面活性剂和/或至少一种阴离子型表面活性剂，以及任选地至少一种来自下组的添加剂，该组具有乳化剂、泡沫抑制剂、防腐剂、抗氧化剂、染料和/或惰性填充材料。OD是所想要的并且在使用之前适用于用水稀释以产生一种具有足够稳定性的喷洒溶液，从而允许通过适当设备进行喷洒施用。
气溶胶配制品包括具有化学式(I)的化合物和适宜的推进剂(例如，正丁烷)。也可以将具有化学式(I)的化合物溶于或分散于适合的介质(例如水或可与一种水混溶的液体，如正丙醇)中以提供在不加压的手动喷洒泵中使用的组合物。
可以将具有式(I)的化合物在干态下与烟火混合物混合以形成一种组合物，该组合物适合于在一个封闭空间内产生含有该化合物的烟。
胶囊悬浮液(CS)可以通过与制备EW配制品类似的方式来制备，但是具有另外的聚合步骤，这样使得获得油滴的水分散体，其中每个油滴都被聚合物外壳包裹并且含有具有化学式(I)的化合物以及可任选地其一种载体或稀释剂。该聚合物壳可以通过界面缩聚反应或通过凝聚程序来制备。这些组合物可以提供具有化学式(I)的化合物的受控释放并且它们可以用于种子处理。具有式(I)的化合物也可以被配制在可生物降解的聚合物基质中，以提供该化合物的缓慢的受控释放。
具有式(I)的化合物还可以被配制以作为种子处理而使用，例如作为粉末组合物，包括用于干的种子处理的粉末(DS)、水溶性的粉末(SS)、或用于浆料处理的水可分散的粉末(WS)、或作为一种液体组合物，包括可流动的浓缩物(FS)、一种溶液(LS)或一种胶囊悬浮液(CS)。DS、SS、WS、FS以及LS组合物的制备分别地很相似于以上描述的DP、SP、WP、SC、OD以及DC组合物的制备。用于处理种子的组合物可以包括一种用于协助该组合物附着到种子上的试剂(例如一种矿物油或一种成膜阻挡物)。
根据本发明使用的组合物可包括一种或多种添加剂以改进该组合物的生物性能(例如通过改进表面上的润湿性、滞留或分布；经处理的表面上的耐雨性；或具有化学式(I)的化合物的吸收和流动性)。这些添加剂包括表面活性剂(SFA)，油基喷雾添加剂，例如某些矿物油、植物油或天然植物油(如大豆油和菜籽油)，以及它们与其他生物强化佐剂(可以有助于或改变具有化学式(I)的化合物的作用的成分)的共混物。可以通过例如添加铵盐和/或鏻盐，和/或可任选地至少一种如脂肪醇烷氧基化物(如菜籽油甲酯)或植物油酯类的渗透促进剂来提高具有化学式(I)的化合物的功效。
湿润剂、分散剂以及乳化剂可以是阳离子型、阴离子型、两性型或非-离子型表面活性剂(SFA)。
适合的阳离子型SFA包括季铵化合物(例如十六烷基三甲基溴化铵)、咪唑啉以及胺盐。
适合的阴离子SFA包括脂肪酸的碱金属盐、脂肪族硫酸单酯的盐(例如月桂硫酸钠)、磺化的芳香族化合物的盐(例如十二烷基苯磺酸钠、十二烷基苯磺酸钙、丁基萘磺酸盐及二-异丙基-萘磺酸钠和三-异丙基-萘磺酸钠的混合物)、醚硫酸盐、醇醚硫酸盐(例如月桂醇聚醚-3-硫酸钠)、醚羧酸盐(例如月桂醇聚醚-3-羧酸钠)、磷酸酯类(来自一种或多种脂肪醇与磷酸(主要是单酯)或与五氧化二磷(主要是二酯)之间反应的产物，例如月桂醇与四磷酸之间的反应；另外这些产物可被乙氧基化)、硫代琥珀酰胺酸盐、石蜡或烯烃磺酸盐、牛磺酸盐以及木质磺酸盐。
适合的两性型SFA包括甜菜碱、丙酸盐和甘氨酸盐。
适合的该非离子类型的SFA包括环氧烷类(如环氧乙烷、环氧丙烷、环氧丁烷或其混合物)与脂肪醇类(如油醇或鲸蜡醇)或与烷基酚类(如辛基酚、壬基酚或辛基甲酚)的缩合产物；衍生自长链脂肪酸或己糖醇酐的偏酯；所述偏酯与环氧乙烷的缩合产物；嵌段聚合物(包含环氧乙烷和环氧丙烷)；烷醇酰胺；单酯(例如脂肪酸聚乙二醇酯)；氧化胺(例如月桂基二甲基氧化胺)；以及卵磷脂。
适合的悬浮剂包括亲水胶体(如多糖类、聚乙烯吡咯烷酮或羧甲基纤维素钠)和膨胀粘土(如膨润土或凹凸棒石)。
具有化学式(I)的化合物可以通过任何己知的施用农业化合物的手段进行施用。例如，它可以(配制的或未配制的)施用于作物所在地、直接地施用于作物(包括施用于植物的任何部分，包括叶、茎、枝或根)、施用于种植前的种子、或施用于植物生长或待被种植的介质(如根周的土壤、普通土壤、稻田水或水栽栽培体系)，或它可以被喷雾、撒粉、通过浸渍施用、作为乳脂或糊状配制品施用、作为蒸气施用或通过将组合物(如颗粒组合物或包在水溶袋中的组合物)分布或并入土壤或水环境中来施用。
具有式(I)的化合物还可以被注射到植物中或使用电动喷雾技术或其他低容量法喷雾到植物上，或者通过陆地或空中灌溉系统施用。
用作水性制剂(水溶液或分散体)的组合物总体上以含高比例的活性成分的浓缩物的形式来提供，该浓缩物在使用之前加入到水中。这些浓缩物可以包括DC、SC、OD、EC、EW、ME、SG、SP、WP、WG以及CS，通常需要能经受住长期储存并且在这样的储存之后，能够添加到水中以形成水性制剂，这些水性制剂保持均质持续的时间足以使其能够通过常规的喷洒设备施用。此种水性制剂可以包含变化量的具有式(I)的化合物(例如，按重量计0.0001％至10％)，这取决于它们所为之使用的目的。
具有化学式(I)的化合物可以与肥料(例如含氮、含钾或含磷的肥料，以及更特别地是硝酸铵或尿素肥料)混合使用。适当的配制品类型包括肥料颗粒。这些混合物适当地包含高达按重量计25％的具有化学式(I)的化合物。
本发明因此还提供了一种包括肥料与具有化学式(I)的化合物的肥料组合物。
在本发明的另一个方面中，本发明的化合物或组合物可以与一种或多种具有杀有害生物效果的化合物组合施用。这些化合物包括那些具有杀菌的、除草的、安全的、杀昆虫的、杀线虫的或杀螨的活性的化合物。
在本发明的另一个方面中，本发明的化合物或组合物可以与一种或多种其他的具有作物增强作用的化合物组合施用。这些化合物包括微量营养素、糖精、氨基酸、类黄酮、奎宁、以及植物活化剂/生长刺激剂。例如，这些化合物包括天然的或合成的激素、生长素、油菜素内酯(brassinosteroid)、赤霉素、脱落酸、细胞分裂素、茉莉酸、金内酯(strigolactones)、水杨酸、乙烯、1-甲基环丙烯、抗倒酯乙酯或其衍生物。这些化合物还包括具有作物增强作用的杀有害生物剂，例如，甲氧基丙烯酸酯类(包括嘧菌酯、唑菌胺酯)，以及新烟碱类(包括噻虫嗪、以及吡虫啉)。
具有化学式(I)的化合物的实例在以下表A和B中给出。
表A：具有化学式(I)的化合物，极性更高的非对映异构体(R2＝R3＝R4＝R5＝，R6＝Me，W＝O)
化合物 R1 A1 A2 A3 A4 R7
A1 H C-H C-H C-H C-H H
A2 H C-H C-H C-H C-Br H
A3 Ph C-H C-H C-H C-H H
A4 CH3C(O) C-H C-H C-H C-H H
A5* tBuOC(O) C-H C-H C-H C-H H
A6* H C-CN C-H C-H C-H H
A7 H C-H C-H C-H C-H Me
A8 Me C-H C-H C-H C-H H
A9* H C-H C-H C-H C-Me H
*非对映异构体的1/1混合物。
表B：具有化学式(I)的化合物，极性更高的非对映异构体(R2＝R3＝R4＝R5＝R7＝H，R6＝Me，W＝O)
生物实例
实例B1：饱和的冷测试中大豆出苗增强
将大豆种子栽培种南门二星(Toliman)用具有化学式I的被配制为FS100的测试化合物以0.05g ai/kg、0.005g ai/kg、或0.0001g ai/kg种子的剂量进行处理。将种子种植在2cm的平坦的预冷冻的湿沙上并用2cm层的蒸过的土壤和沙的混合物(1:1)覆盖。将足够的冷水(10℃)添加到该沙-土壤混合物中以将土壤湿度调节到60％持水量。将这些种子在黑暗中在10℃孵育10天并转移到具有交替温度(25℃白天/23℃夜晚)和光源(12h)的室中持续10天。
在孵育期结束时确定以％计的出苗和幼苗/托盘的以上部分的干质量。使用四个重复(4x 50种子)执行该测试。
表1：具有化学式I的化合物对饱和的冷测试中的大豆的出苗和总地上部质量的影响
结果显示具有化学式I的化合物通常增强在冷胁迫条件下生长的大豆的出苗、和/或增加其地上部干质量。
实例B2：饱和的暖测试中大豆出苗增强
将在饱和的冷测试中使用的经处理的种子在饱和的暖测试中平行地进行评价。测试条件与对饱和的冷测试的10天暖孵育期描述的那些相同。简而言之，将种子置于2cm的饱和的沙层上并在室温下用饱和的沙-土壤混合物(60％WHC)覆盖。将种子在25℃白天/23℃夜晚和12h光下孵育10天。如在饱和冷测试方法中所述的确定出苗和地上部干质量。使用四个重复(每个50粒种子)执行该测试。这些结果显示在表2中。
表2：具有化学式I的化合物对饱和的暖测试中的大豆的出苗和总地上部质量的影响
结果显示具有化学式I的化合物通常增强在湿土壤中暖条件下生长的大豆的出苗和/或增加其地上部干质量。
实例B3：甘蓝栽培种花椰菜(Brassica oleracea cv Botrytis)的萌发的增强
对两种类型(温带类型和热带类型)的花椰菜上测试了具有化学式(I)的化合物对甘蓝栽培种花椰菜或普通花椰菜的萌发的影响。选择这两种类型是因为它们在萌发过程中显示出对光照条件和温度的不同的敏感性。通过光照，在10℃下，敏感的温带类型的萌发被抑制；而在20℃，热带类型的萌发由光的存在被刺激。因此，对应地将在光照中10℃以及在黑暗中20℃视为对于这两种类型的萌发的次优条件或胁迫条件。
测试的温带种子批次是不同品种的商品化生产的种子批次的一部分，已知这些品种在10℃对光照敏感。将这些种子根据标准的商业化程序收获并清洁。使用作好准备的种子批次(作好准备是指这些种子的处理水平：已经对它们进行了清洁和大小选择但是未接受其他处理)。测试的热带种子批次是生产的作为基本种子(用于亲本品系的保持)的多个种子批次的一部分，并且被相应地处理。
对芸苔属使用标准的纸上萌发测试评估萌发：在闭合的椭圆形萌发盒中，将五十粒种子放置在蓝色的萌发纸上，将该蓝色的萌发纸用适当的溶液弄湿。一式两份地测试每个条件。将多个萌发盒放置在具有适当的温度和光照条件的受控的萌发箱中。以规则的时间间隔计数种子的萌发。当胚根突破种皮与胚乳(胚根大小约1mm)时，将这些种子视作萌发。
将测试化合物在50mM的浓度溶解于DMSO中并且储存在-20℃。包括独脚金内酯类似物GR24(作为2个非对映异构体的外消旋混合物可商购，被称作“合成的独脚金内酯GR-24”并且最初由詹森(Johnson A.W.)&所有人，化学学会杂志(Journal of the Chemical Society)，普尔金会报1(PerkinTransactions 1)，1981,1734-1743页制备)，作为阳性对照。通过用脱矿质水稀释储备溶液直到25μM来制备萌发溶液。使用脱矿质水以及0.05％v/vDMSO溶液作为对照液。
独脚金内酯衍生物对萌发的影响示于表3中。这些结果示出独脚金内酯在次优条件刺激了萌发。
表3：在光照中10℃下，在25μM的不同的独脚金内酯衍生物的存在下，温带花椰菜星空(Spacestar)的种子(种子批次11B313；2010年产于南非(冷敏)以及种子批次11B314；2010年产于智利(非冷敏))的萌发。A：第一组独脚金内酯类；B：第二组独脚金内酯类。在分开的实验中对两组进行测试并且每组进行两个独立的实验。
A
a：总萌发为播种种子的百分数。
b：与DMSO处理(对照)相比的额外的萌发率表示为在DMSO中处理的萌发百分数
B
a：总萌发率为播种种子的百分数
b：与DMSO处理(对照)相比的额外的萌发率表示为在DMSO中处理的萌发百分数

Claims (8)

1.一种增强作物植物的方法，通过向植物、植物部分、植物繁殖材料、或植物生长场所施用具有化学式(I)的化合物：
其中
W是O或S；
R2以及R3独立地是氢、或C1-C3烷基；
R4以及R5独立地是氢、卤素、硝基、氰基、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、羟基、-OC(O)R9、胺、N-C1-C3烷基胺、或N,N-二-C1-C3烷基胺；
R9是氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、或C1-C6卤代烷基；
R6以及R7独立地是氢、C1-C3烷基、羟基、或C1-C3烷氧基；
R8是氢、硝基、氰基、C1-C6烷基、或C1-C6卤代烷基；
R1是氢、C1-C6烷氧基、羟基、胺、N-C1-C6烷基胺、N,N-二-C1-C6烷基胺、任选地被一至五个R10取代的C1-C6烷基、C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基羰基、任选地被一至五个R10取代的芳基、任选地被一至五个R10取代的杂芳基、任选地被一至五个R10取代的杂环基、或任选地被一至五个R10取代的苄基；
R10是氢、氰基、硝基、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、或C2-C6炔基；
A1、A2、A3以及A4各自独立地是C-X或氮，其中每个X可以是相同的或不同的，并且前提是A1、A2、A3以及A4中的不超过两个是氮；
并且X是氢、卤素、氰基、羟基、-OC(O)R9、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C3羟烷基、硝基、胺、N-C1-C6烷基胺、N,N-二-C1-C6烷基胺、或NHC(O)R9；
或一种包括所述化合物的组合物。
2.根据权利要求1所述的方法用于改进植物产量，该方法包括向一种植物、植物部分、植物繁殖材料、或植物生长场所施用一种具有化学式(I)的化合物。
3.根据权利要求1所述的方法用于改进植物投入利用效率，该方法包括向一种植物、植物部分、植物繁殖材料、或植物生长场所施用一种具有化学式(I)的化合物。
4.根据权利要求1所述的方法用于改进植物活力和/或植物品质、和/或植物对于胁迫因素的耐受力，该方法包括向一种植物、植物部分、植物繁殖材料、或植物生长场所施用一种具有化学式(I)的化合物。
5.根据权利要求1所述的方法，其中在该具有化学式(I)的化合物中：
W是氧；
R2以及R3独立地是氢、甲基或乙基；
R4以及R5独立地是氢、羟基、甲基或乙基；
R6、R7以及R8独立地是氢、甲基或乙基；
R1是氢、C1-C6烷氧基、任选地被一至五个R10取代的C1-C6烷基、C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基羰基、任选地被一至五个R10取代的芳基、任选地被一至五个R10取代的杂芳基、任选地被一至五个R10取代的杂环基、或任选地被一至五个R10取代的苄基；
R10独立地是氢、氰基、硝基、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6卤代烷基；
A1、A2、A3以及A4各自独立地是C-X；并且
X是氢、羟基、卤素、氰基、甲基、乙基、正丙基、羟甲基、三氟甲基或甲氧基。
6.根据权利要求1所述的方法，其中在该具有化学式(I)的化合物中：
W是氧；
R2、R3、R7以及R8是氢；
R4以及R5独立地是氢或羟基；
R6是甲基；
R1是氢、C1-C6烷氧基、任选地被一至五个R10取代的C1-C6烷基、C1-C8烷基羰基、C1-C8烷氧基羰基、任选地被一至五个R10取代的苄基；
R10是氢、氰基、硝基、氯化物、溴、氟、甲基、甲氧基以及三氟甲基；
A1、A2、A3以及A4是C-X；并且
X是氢、羟基、甲基、三氟甲基或甲氧基。
7.根据权利要求1所述的方法，其中该具有化学式(I)的化合物是以进一步地包括一种农业上可接受的载体的组合物的形式施用的。
8.一种具有化学式(I)的化合物或一种包括具有化学式(I)的化合物的组合物用于改进植物产量、植物活力、植物品质、植物对胁迫因素的耐受力和/或植物投入利用效率的用途。
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