CN104306169A - 抗uva的防晒制剂及其使用方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种抗UVA的防晒制剂，每升抗UVA的防晒制剂由以下含量的成分组成：没食子酸儿茶素没食子酸酯50～100mg；异抗坏血酸钠5～10mg；余量为水。其使用方法为：将该抗UVA的防晒制剂涂抹在皮肤上，每平方厘米皮肤的用量0.05～0.2m L。本发明的抗UVA防晒制剂具有防晒效果佳、性能稳定的优势。

Description

抗UVA的防晒制剂及其使用方法

技术领域

本发明涉及护肤品和化妆品领域，具体地说是涉及一种具有抗UVA功效的防晒护肤制剂配方。

背景技术

随着大气同温层臭氧量的减少和臭氧空洞的扩大，太阳光照中照射到地球表面的紫外线(UV)剂量不断增强，其中UVA(320-400nm的紫外线)占90％以上。长期受到大剂量的UVA辐射，皮肤的黑色素增加，肤色变黑，影响美观；严重时还可能诱发皮肤癌等疾病。寻找具有抗UVA功效的天然生物活性物质，对于开发防晒、美白、护肤和治疗皮肤疾病的方法有积极意义。

防晒活性成分有多种。第一类是紫外线吸收剂，如二苯甲酮类和二苯甲烷类化合物；第二类是紫外线屏蔽剂，如二氧化钛和氧化锌的纳米粉；第三种是天然化合物，具有吸收、屏蔽和降低辐射损伤的作用，如芦荟和黄瓜提取物等，茶叶的主要成分“表没食子酸儿茶素没食子酸酯”(EGCG)也被用于抗UVB等辐射损伤。由于天然防晒剂副作用小、安全，而且对皮肤刺激小，受消费者欢迎。有发明以EGCG含量大于40％和表儿茶素没食子酸酯(ECG)大于15％的儿茶素类混合物为原料，制备抗UVB辐射损伤的制剂，证明溶剂中儿茶素类浓度在100mg/L以上时，具有保护生物免受辐射损伤的作用(专利申请号:200410089236.3)，其中最理想的浓度为200mg/L～250mg/L[1]。但天然产物也存在稳定性差、作用效果不稳定等问题。开发稳定性好、作用效果好的天然产物，是本领域的重要研究方向。

UVB辐射对皮肤的主要影响是导致皮肤损伤(如红斑)甚至引发皮肤癌；UVA对皮肤的主要作用则是诱导皮肤黑色素的合成和累积，导致皮肤变黑。虽然EGCG曾经用于防UVB辐射损伤，但是防晒制剂的主要作用是防止UVA诱导黑色素合成引起的皮肤变黑。

针对茶叶EGCG稳定性差，在光和热作用下容易被氧化而形成红色或褐色的氧化缩合物，严重影响化妆品的外观质量等问题，本发明采用茶叶中分离出来的、在光和热影响下比较稳定的没食子酸儿茶素没食子酸酯(GCG)为材料，配制抗UVA引起皮肤变黑的防晒制剂。同时在GCG制剂中加入了异抗坏血酸钠，使稳定性更好、防晒效果更强。实验结果表明，本发明将GCG与异抗坏血酸钠配伍后，其抗UVA防晒美白效果相当于4-5倍浓度EGCG的效果，产品有明显成本优势；而且在储藏过程氧化程度轻，色泽稳定性明显优于EGCG。有研究表明，由于分子立体空间结构差异，GCG的抗氧化能力不如EGCG强[2]。本发明显示，GCG与异抗坏血酸钠配伍后，其抗UVA防晒美白效果明显优于EGCG。说明GCG抗UVA防晒美白作用除了抗氧化作用以外，还有其它因素发挥作用。

上文中涉及的参考文献具体如下：

[1].梁月荣；陆建良.用儿茶素保护受UV－B辐射的生物体.国家发明专利申请号：CN200410089236.3，2004-12-03。

[2].Muzolf-Panek M,Gliszczynska-Swiglo A,Szymusiak H,Tyrakowska B.The influence oftereochemistry on the antioxidant properties of catechin epimers.European Food Research Technology,012,235:11001-1009。

发明内容

本发明要解决的技术问题是提供一种性状比EGCG稳定、抗UVA效果优于EGCG的防晒制剂及其使用方法。

为了解决上述技术问题，本发明提供一种抗UVA防晒制剂，每升(L)抗UVA的防晒制剂由以下含量的成分组成：

没食子酸儿茶素没食子酸酯(GCG)50～100mg；

异抗坏血酸钠5～10mg；

余量为水(蒸馏水)。

本发明还同时提供了上述的抗UVA防晒制剂的使用方法：将该抗UVA的防晒制剂涂抹在皮肤上，每平方厘米皮肤的用量0.05～0.2m L。

在本发明中，GCG、异抗坏血酸钠均能通过市购的形式获得。其制备方法为：将GCG50.0～100.0mg、异抗坏血酸钠5.0～10.0mg用少量蒸馏水在玻璃或其他容器内充分搅拌使其溶解，然后稀释至1.0L(即，用水定容至1.0L)。

该制剂的使用方法：将上述制备的抗UVA防晒制剂溶液直接涂抹到皮肤上，使用剂量每平方厘米0.05-0.2mL。

本发明的抗UVA防晒制剂具有防晒效果佳、性能稳定的优势。

附图说明

下面结合图1对本发明的具体实施方式作进一步详细说明。

图1是抗UVA防晒制剂的试验流程图。

具体实施方式

实施例1、一种抗UVA的防晒制剂，其制备方法为：取GCG 50.0mg和异抗坏血酸钠5.0mg，放入烧杯并加少量蒸馏水使之溶解，然后用蒸馏水定容至1.0L。

对照A1:取EGCG 200mg放入烧杯并加少量蒸馏水使之溶解，然后用蒸馏水定容至1.0L，得对照防晒制剂A1。

对照B1：取GCG 50.0mg放入烧杯并加少量蒸馏水使之溶解，然后用蒸馏水定容至1.0L，得对照防晒制剂B1。

对照C1：将实施例1中的GCG改成EGCG，其余同实施例1。得对照防晒制剂C1。

对照D1：取异抗坏血酸钠5.0mg，放入烧杯并加少量蒸馏水使之溶解，然后用蒸馏水定容至1.0L。得对照防晒制剂D1。

对照E1、将实施例1中的异抗坏血酸钠的用量由5.0mg改成2.0mg，其余同实施例1。得对照防晒制剂E1。

对照F1、将实施例1中的异抗坏血酸钠的用量由5.0mg改成15mg，其余同实施例1。得对照防晒制剂F1。

空白对照G1：蒸馏水。

实验1、将上述实施例1和对照A1～对照G1按照如下方法进行检测：

1、将上述制备的防晒制剂/蒸馏水直接涂抹到位置相近的手臂皮肤上，使用剂量为每平方厘米0.05mL。

2、使上述涂抹后的手臂皮肤在UVA灯光(10J/cm2)照射30min。照射后第五天用CBS-1800Skin Analysis Machine测定皮肤的色素、油份、胶原蛋白、弹性和水分；肉眼观测皮肤颜色。结果如表1所示。

表1.实施例1抗UVA防晒制剂及相应对照的防晒效果测定值(％)

表1的结果显示：

1)、实施例1抗UVA防晒制剂色素含量最低，但胶原蛋白、皮肤弹性、水分等指标最高；与空白对照E1(蒸馏水)相比，美白效果非常明显；对照防晒制剂D1(异抗坏血酸钠5.0mg/L)的效果很弱，几乎没有抗UVA美白效果，与空白对照(蒸馏水)相当；说明异抗坏血酸钠与GCG同时使用，具有互作效果，可以增强制剂抗UVA、保护皮肤和美白效果。

2)、实施例1抗UVA防晒制剂保护皮肤免受UVA辐射损伤以及美白效果略优于对照防晒制剂A1，说明50.0mg/L GCG与5.0mg/L异抗坏血酸钠混合使用，其效果优于EGCG 200.0mg/L的效果，具有明显的成本优势。

3).、对照防晒制剂C1的防晒效果略低于对照防晒制剂A1。

4)、根据对照防晒制剂E1的结果得知：低浓度异抗坏血酸与GCG互做效果不明显；根据对照防晒制剂F1的结果得知：过高浓度的异抗坏血酸，效果并没有进一步提升。因此，选择适宜浓度的异抗坏血酸非常重要。

实施例2、一种抗UVA防晒制剂，其制备方法为：取GCG 100.0mg和异抗坏血酸钠10.0mg，放入烧杯并加少量蒸馏水充分搅拌使之完全溶解，然后用蒸馏水定容至1.0L。

对照A2:取EGCG 500.0mg,放入烧杯并加少量蒸馏水充分搅拌使之完全溶解，然后用蒸馏水定容至1.0L，得防晒制剂A2。

对照B2：取GCG 100.0mg放入烧杯并加少量蒸馏水使之溶解，然后用蒸馏水定容至1.0L，得对照防晒制剂B2。

对照C2：将实施例2中的GCG改成EGCG，其余同实施例2。得对照防晒制剂C2。

对照D2：取异抗坏血酸钠10.0mg，放入烧杯并加少量蒸馏水使之溶解，然后用蒸馏水定容至1.0L。得对照防晒制剂D2。

对照E2：将实施例2中的异抗坏血酸钠的用量由10.0mg改成改成3mg；其余同实施例2。得对照防晒制剂E2。

对照F2：将实施例2中的异抗坏血酸钠的用量由10.0mg改成改成30mg；其余同实施例2。得对照防晒制剂F2。

空白对照G2：蒸馏水。

实验2、将上述实施例2和对照A2～对照E2按照实验1进行检测，但是使用剂量由每平方厘米0.05mL改成0.2mL。

结果如表2显示。

表2.实施例2抗UVA防晒制剂及相应对照的防晒效果测定值(％)

表2结果表明：

1)、实施例2抗UVA防晒制剂的色素含量最低，但胶原蛋白、皮肤弹性、水分等指标最高；与空白对照E2(蒸馏水)相比，美白效果非常明显；对照防晒制剂D2(异抗坏血酸钠10.0mg/L)的效果很弱，与空白对照E2(蒸馏水)差异不明显；说明异抗坏血酸钠与GCG同时使用，具有互作效果，可以增强制剂抗UVA、保护皮肤和美白效果。实施例2的各项检测指标优于对比实施例1，说明GCG抗UVA防晒美白效果有浓度依赖关系；提高浓度，效果增强。

2)、实施例2抗UVA防晒制剂抗UVA、防晒美白效果优于对照防晒制剂A2，说明100.0mg/L GCG与10.0mg/L异抗坏血酸钠混合使用，其效果优于EGCG 500.0mg/L的效果，具有明显的成本优势。

3)、对照防晒制剂C2的防晒效果略低于对照防晒制剂A2；说明异抗坏血酸钠与EGCG混合使用具有互作效果，能增强EGCG抗UVA防晒美白效果。

4)、由于本发明的抗UVA防晒制剂可以明显抑制UVA诱导的黑色素含量增加，UVA防晒美白效果明显，皮肤色泽白色程度和光泽性都优于对照(表2)。

5)、根据对照防晒制剂E2的结果得知：低浓度异抗坏血酸与GCG互做效果不明显；根据对照防晒制剂F2的结果得知：过高浓度的异抗坏血酸，效果并没有进一步提升。因此，选择适宜浓度的异抗坏血酸非常重要。

结合表1和表2的结果，异抗坏血酸的适宜浓度是5-10mg/L。

实验3、将上述实施例2和对照A2～对照C2、E2、F2按照如下方法进行储藏稳定性比较：

取上述每种液体各50mL，用TC-PIIG色差计测定色差值；每个样品另取100mL液体分别装入100mL试管，用保鲜膜封口，放置在窗台，在自然光照和室温下放置15天，再次测定色差值，结果如表3。

表3.储藏过程色差L,a,b值变化

L值是明度指标，明度越高，其值越大；a值为正值时代表红色度指标，颜色越红，其值越大；b值为正值时代表黄色度指标，黄色越深，其值越大。储藏实验之前，6个制剂的色泽和明度没有明显差异。但经过15天的自然光照和室温条件储藏后，样品发生了明显分化：

1).储藏后所有样品的明度值L降低，而a值和b值上升。EGCG或者GCG氧化后形成红色和黄色色素的原因，是a值和b值上升的主要原因；红色和黄色色素增加，吸光能力增强，也导致明度值L降低。储藏过程所有样品a值和b值上升，伴随L降低，说明EGCG或者GCG存在氧化，但氧化程度在样品之间差异明显。储藏处理后，实施例2和对照防晒制剂B2的a值和b值上升幅度明显低于对照A2和C2，说明GCG比EGCG更稳定。

2).实施例2的a值和b值上升幅度明显低于对照B2，说明异抗坏血酸钠具有增强GCG稳定性的效果。而且，实施例2的稳定性是所有处理样品中稳定性最好的。

3).对照防晒制剂A2使用高浓度的EGCG虽然具有较好的抗UVA防晒美白作用(表2)，但因储藏过程EGCG大量氧化为红色和黄色的色素，a值和b值大幅度提高(表3)，说明稳定性差，用于防晒产品时存在色泽不稳定的风险。

4)、根据对照防晒制剂E2的结果得知：说明低浓度异抗坏血酸对GCG稳定性不如本发明；根据对照防晒制剂F2的结果得知：说明使用过高浓度的异抗坏血酸，并不能进一步提高GCG的稳定性。

最后需要说明的是，以上列举的仅是本发明的部分具体实施例。显然，本发明不限于以上实施例，还可以有许多变形。本领域的普通技术人员能从本发明公开的内容直接导出或联想到的所有变形，均应认为是本发明的保护范围。

Claims (2)

1.抗UVA的防晒制剂，其特征是每升抗UVA的防晒制剂由以下含量的成分组成：没食子酸儿茶素没食子酸酯50～100mg；

异抗坏血酸钠5～10mg；

余量为水。

2.如权利要求1所述的抗UVA防晒制剂的使用方法，其特征是：将该抗UVA的防晒制剂涂抹在皮肤上，每平方厘米皮肤的用量0.05～0.2m L。