CN104255772A

CN104255772A - 一种含噻虫嗪和吡丙醚的卫生害虫杀虫组合物及其应用

Info

Publication number: CN104255772A
Application number: CN201410443921.5A
Authority: CN
Inventors: 赵勇; 陈翠锦; 王泊理; 阮宏浩; 游晚会; 谢晓华; 欧龙飞
Original assignee: ZHAOQING ZHENGE BIOTECHNOLOGY CO Ltd
Current assignee: Guangdong Zhenge Biotechnology Co ltd; Guangzhou Zhenge Agricultural Science & Technology Co ltd
Priority date: 2014-09-02
Filing date: 2014-09-02
Publication date: 2015-01-07
Anticipated expiration: 2034-09-02
Also published as: CN104255772B

Abstract

本发明公开了一种含噻虫嗪和吡丙醚的卫生害虫杀虫组合物，其有效活性组分为噻虫嗪和吡丙醚，所述噻虫嗪和吡丙醚的重量比为1-5:5。本发明还公开了噻虫嗪及噻虫嗪和吡丙醚在制备卫生害虫杀虫剂中的应用。本发明首次发现噻虫嗪具有用于卫生用药杀灭蚊蝇及其幼虫的作用，并首次公开了一种公共卫生用药领域的噻虫嗪和吡丙醚复配组合物，相对吡丙醚单剂具有明显的增效作用，使用方便、用药量小，防治效果好，延长施药时期，防治成本低，在防治公共水域的蚊蝇幼虫的应用上具有良好的前景。

Description

一种含噻虫嗪和吡丙醚的卫生害虫杀虫组合物及其应用

技术领域

本发明涉及一种药物组合物领域，特别涉及一种含噻虫嗪和吡丙醚的卫生害虫杀虫组合物及其应用。

背景技术

吡丙醚，又名灭幼宝、蚊蝇醚，是苯醚类扰乱昆虫生长的昆虫生长调节剂，属保幼激素类似物的新型杀虫剂，对害虫具有胃毒、触杀及内吸活性，用于叶面喷雾及土壤灌根处理，其施药后迅速被内吸，并传导到植株各部位，对刺吸式害虫如蚜虫、飞虱、叶蝉、粉虱等有良好的防效。吡丙醚具有抑制蚊、蝇幼虫化蛹和羽化的作用。蚊、蝇幼虫接触该药剂，基本上都在蛹期死亡，不能羽化。该药剂持效期长达1个月左右，使用方便，无异味，是较好的灭蚊、蝇药物。

噻虫嗪，又名阿克泰，属第二代烟碱类高效低毒杀虫剂，可选择性抑制昆虫中枢神经系统烟酸乙酰胆碱酯酶受体，进而阻断昆虫中枢神经系统的正常传导，造成害虫出现麻痹及死亡。该农药对害虫具有胃毒、触杀及内吸活性，现已被广泛应用在农业生产中，可以有效防治许多重要的农业害虫，如各种蚜虫、飞虱、叶蝉、粉虱等，其在卫生用药领域主要有杀蚁饵剂、杀蟑饵剂、杀蝇饵粒等。

有研究表明吡丙醚与噻虫嗪复配可以对蚜虫、飞虱等农业害虫等的防治效果产生增效作用。如公布号为CN 103783036A的中国发明专利申请公开了及一种含有吡丙醚微胶囊的杀虫剂水悬浮剂及其制备方法。该杀虫剂水悬浮剂包括如下质量百分含量计的组分：吡丙醚微胶囊2％-75％，新烟碱杀虫剂(包括噻虫嗪)1％-50％，助剂5％-20％，水补足100％。通过将吡丙醚制备成微胶囊形式，新烟碱杀虫剂为水溶液或水悬浮形式存在，降低了两种活性成分之间的不良影响，这种方式得到的含有吡丙醚微胶囊的杀虫剂水悬浮剂能更好的发挥复配农药间的协同增效作用，达到贮存稳定、药效持久、生物利用率高、防治效果好的目的，可广泛应用于多种害虫的防治。又如公布号为101755813A的中国发明专利申请公开了一种农药组合物，其中有效成分为噻虫嗪和吡丙醚。该发明的农药组合物对农业上的害虫防治具有明显增效作用，对抗性稻飞虱和白粉虱的防治增效尤为明显。田间使用能够大幅减少田间用药量，有效减少环境污染和农药残留，减缓害虫抗药性的发展速度。

综上，现有技术中吡丙醚与噻虫嗪复配的杀虫剂，均应用在农业领域，以防治各种农业害虫。至今还没有将吡丙醚与噻虫嗪复配的杀虫剂用于防治卫生害虫的研究，也没有关于吡丙醚与噻虫嗪复配可以对卫生害虫的防治效果产生增效作用的研究。因此，噻虫嗪和吡丙醚复配的药物组合物及其用途还有待进一步研究。

发明内容

有鉴于此，有必要针对的问题，提供一种含噻虫嗪和吡丙醚的卫生害虫杀虫组合物及其应用。

为了实现上述目的，本发明采用如下技术方案：

一种含噻虫嗪和吡丙醚的卫生害虫杀虫组合物，有效活性组分为噻虫嗪和吡丙醚。

优选地，所述噻虫嗪和吡丙醚的质量比为1-5：5。

更优选地，所述噻虫嗪和吡丙醚的质量比为4：5。

优选地，所述卫生害虫杀虫组合物还含有乳化剂、溶剂和助溶剂。

优选地，所述卫生害虫杀虫组合物的剂型为可溶性液剂、水乳剂或悬浮剂。

噻虫嗪在制备卫生害虫杀虫剂中的应用。

噻虫嗪和吡丙醚在制备卫生害虫杀虫剂中的应用。

优选地，所述卫生害虫为蚊、蝇或蚊幼虫、蝇幼虫。

两种药物混配可能出现拮抗、相加、增效3种效果，这与药物本身的物化性质、作用机理有关，不是简单地相加，最终的实现增效的目的才属于是科学的配伍。现有噻虫嗪和吡丙醚复配用于杀虫剂，而没有用于卫生用药，是由于现有应用没有发现噻虫嗪的在杀蚊方面的作用，虽然吡丙醚可用于灭蚊，但与噻虫嗪复配应用在灭蚊，效果更是未知的。而且在吡丙醚与噻虫嗪复配的杀虫剂均用于防治农业害虫的技术偏见下，本领域的技术人员也不会想到吡丙醚与噻虫嗪复配用于防治卫生害虫能够产生很好的增效作用。

与现有技术相比，本发明具有如下有益效果：

(1)本发明首次发现噻虫嗪具有用于卫生用药杀灭蚊、蝇及其幼虫的作用，并首次公开了一种用于公共卫生用药领域的噻虫嗪和吡丙醚复配组合物，相对吡丙醚单剂具有明显的增效作用，使用方便，用药量小，防治效果好，延长施药时期，防治成本低，在防治公共水域的蚊、蝇及其幼虫的应用上具有良好的前景。

(2)噻虫嗪和吡丙醚的作用机理不同，不存在交互抗药性，可快速有效地杀灭抗性幼虫，减缓抗性；通过噻虫嗪和吡丙醚复配或混配具有扩大杀虫谱、降低药害、减少残留、延缓害虫耐药性和抗药性的发生和发展等积极特点。

具体实施方式

为了更好的理解本发明，下面结合具体实施例做进一步说明。如无特别说明，本发明中使用的试剂、检测方法、制备方法等均为本领域技术人员所熟知的，在此不再一一赘述。

本发明卫生害虫杀虫组合物以噻虫嗪和吡丙醚为有效活性组分，此外还含有乳化剂、助剂、助溶剂、稳定剂和增溶剂等杀虫剂领域常用的辅助组分，各组分可以选自本领域常用的物质。优选地，所述卫生害虫杀虫组合物还含有乳化剂、溶剂和助溶剂。优选地，所述乳化剂为醚类非离子助剂、酯类非离子助剂、端羟基封闭的非离子助剂与磺酸盐类、硫酸盐、磷酸盐阴离子助剂组合使用。

本发明复配组合物主要用于防治水体滋生的蚊、孑孓、蝇及蝇幼虫等卫生害虫，可于室外喷洒或直接投入水体使用。

实施例1不同配比的噻虫嗪与吡丙醚对孑孓的室内毒力测定

通过大量的室内筛选试验，发现噻虫嗪与吡丙醚混配对孑孓有明显的协同增效作用，具体试验如下：

试验药剂：98％噻虫嗪原药(先正达(苏州)作物保护有限公司)；95％吡丙醚原药(上海生农生化制品有限公司)。

试验对象：中华按蚊(Anopheles sinensis)和淡色库蚊(Culex pipiens pallens)幼虫，均由广东省昆虫研究所提供。

试验方法：样品用DMF溶解，用0.1％吐温80水溶液稀释，将噻虫嗪和吡丙醚分别制成200mg/L的单剂母液，再按照试验设计配制成不同单剂浓度的药液。将不同配比的混配药液200ml分别置于250ml的白瓷盘中，每个浓度3组重复，每组放入幼虫25条，24h后观察幼虫死亡数。同时以水代替药物做空白对照，其他实验条件与实验组相同。

统计分析：采用几率值分析的方法对数据进行处理。使用DPS数据分析软件进行统计分析，求出毒力回归方程和EC50值等。

结果分析：噻虫嗪和吡丙醚不同配比对孑孓(蚊幼虫)的毒力测定结果见表1和表2。

表1噻虫嗪和吡丙醚混配对中华按蚊幼虫的测定结果分析

不同处理	毒力回归方程	EC₅₀值(mg/L)	95％置信限
				噻虫嗪	y＝1.5582x+3.6713	6.86	3.22-10.49
吡丙醚	y＝1.1205x+4.1792	5.40	1.53-9.62
				噻虫嗪：吡丙醚1:5	y＝1.1762x+4.1413	5.37	1.62-9.45
噻虫嗪：吡丙醚2:5	y＝1.4959x+3.9353	5.15	1.85-8.70
				噻虫嗪：吡丙醚3:5	y＝1.3990x+4.0147	5.06	1.71-8.71
噻虫嗪：吡丙醚4:5	y＝1.3457x+4.1004	4.66	1.41-8.32
				噻虫嗪：吡丙醚5:5	y＝1.2396x+4.1503	4.85	1.16-9.26

表2噻虫嗪和吡丙醚混配对淡色库蚊幼虫的测定结果分析

不同处理	毒力回归方程	EC₅₀值(mg/L)	95％置信限
				噻虫嗪	y＝1.3052x+3.8970	7.00	2.91-11.08
吡丙醚	y＝0.9588x+4.2775	5.70	1.29-10.47
				噻虫嗪：吡丙醚1:5	y＝1.4010x+3.9514	5.59	2.08-9.32
噻虫嗪：吡丙醚2:5	y＝1.3416x+4.0092	5.48	1.92-9.27
				噻虫嗪：吡丙醚3:5	y＝1.1681x+4.1629	5.21	1.51-9.27
噻虫嗪：吡丙醚4:5	y＝1.2310x+4.1620	4.79	1.37-8.65
				噻虫嗪：吡丙醚5:5	y＝1.1946x+4.1578	5.07	1.47-9.05

由表1、表2可见：噻虫嗪和吡丙醚混配防治效果优于单剂，噻虫嗪和吡丙醚配比为4:5时，杀灭效果最好，半数效应浓度EC₅₀值分别为4.66和4.79mg/L，均低于单剂，增效作用最为明显。

实施例2噻虫嗪和吡丙醚防治中华按蚊和淡色库蚊幼虫的的药效试验

试验方法：同实施例1。

统计分析：根据调查结果，计算处理的校正死亡率。按公式(1)(2)计算，计算结果保留小数点后两位。

P = \frac{K}{N} \times 100 \cdot \cdot \cdot (1)

其中，P—死亡率，单位为百分数(％)；

K—死亡虫数，单位为头；

N—处理总虫数，单位为头。

P_{1} = \frac{P_{t} - P_{o}}{1 - P_{o}} \times 100 \cdot \cdot \cdot (2)

其中，P₁—校正死亡率，单位为百分数(％)；

P_t—处理死亡率，单位为百分数(％)；

P_o—空白死亡率，单位为百分数(％)。

若对照死亡率＜5％，无需校正；对照死亡率5％—20％之间，按公式(2)进行校正；对照死亡率＞20％，试验需重做。

结果分析：噻虫嗪和吡丙醚不同配比对孑孓(蚊幼虫)的药效试验结果见表3。

表3噻虫嗪和吡丙醚混配对孑孓(蚊幼虫)的药效实验结果

由表3可见，噻虫嗪和吡丙醚混配组合物防效优于单剂，复配组合物作为卫生用药用于防治孑孓具有可行性。

实施案例3含噻虫嗪和吡丙醚的卫生害虫杀虫组合物的室内药效试验

本实施例中的室内药效试验委托广东省昆虫研究所和广西卫生职业病防治研究院分别进行，二者结果一致，下面仅以广东省昆虫研究所的药效试验作为说明。

供试药剂：本实施例中使用的有效活性组分重量百分浓度为9％的吡丙醚·噻虫嗪可溶性液剂进行试验，其具体组成如表4所示。

表49％吡丙醚·噻虫嗪可溶性液剂的组成

成分名称	重量百分浓度	在产品中的主要作用
			吡丙醚	5％	有效活性组分
噻虫嗪	4％	有效活性组分
			异构十三碳醇乙氧基化物	10％	乳化剂
吐温-20	5％	乳化剂
			正丁醇	20％	溶剂
二甲基亚砜	2％	助溶剂
			丙二醇	13％	低温稳定剂
葵酰胺	31％	溶剂
			醋酸仲丁酯	10％	增溶剂

试验对象：致倦库蚊Ⅲ龄幼虫敏感系，由广东省疾病预防控制中心提供。

试验条件：温度：25±1℃，相对湿度：65±5％。

试验方法：玻璃缸中加入去氯自来水，再加入上述9％吡丙醚·噻虫嗪可溶性液剂，有效活性组分浓度为9ppm，施药后第1、3、5、7、9、11、13、15天放入30头致倦库蚊幼虫，间隔24小时检查蚊幼虫的死亡情况，剔除死亡的幼虫和蛹，不足30头的补足30头，统计蚊幼虫平均密度(头/缸)。试验组做3个重复。以去氯自来水代替供试药剂做为对照组，对照组也做3个重复。试验结果：9％吡丙醚·噻虫嗪可溶性液剂对致倦库蚊幼虫有很好的致死作用，13天的死亡率为100％，持效期长达13天以上(杀灭率100％，见表5)。

表59％吡丙醚·噻虫嗪可溶性液剂灭蚊幼虫实验室药效结果

实施案例4含噻虫嗪和吡丙醚的卫生害虫杀虫组合物的现场药效试验

本实施例中的现场药效试验委托广东省昆虫研究所和广西卫生职业病防治研究院分别进行，二者结果一致，下面仅以广东省昆虫研究所的药效试验作为说明。

供试药剂：同实施例3。

试验地点：广州郊区的蓄水坑或沟渠，水质为重度污水。

试验对象：蚊虫组成为65％左右的致倦库蚊，其余为三带喙蚊或按蚊。

试验方法：按滋生地面积1mL供试药剂/m2剂量取9％吡丙醚·噻虫嗪可溶性液剂，稀释后泼洒水体表面。试验组做3个重复。以水代替供试药剂做为对照组，对照组也做3个重复。投药前调查蚊幼虫的平均密度，投药后每日观察，记录各组间蚊幼虫密度变化。

供试药剂对蚊幼虫的杀灭结果按公式(3)计算：

杀灭率(％)＝[1-(对照组施药前密度×试验组施药后密度)/(试验组施药前密度×对照组施药后密度)]×100……………………(3)。

试验结果：自然环境条件下供试药剂对致倦库蚊等幼虫的杀灭效果可维持14天以上(杀灭率100％，见表6)。

表69％吡丙醚·噻虫嗪可溶性液剂灭蚊幼虫现场药效结果

实施例5不同配比的噻虫嗪与吡丙醚对蝇幼虫的室内毒力测定

试验药剂：同实施例1。

试验对象：蝇幼虫：2龄末-3龄初，由广东省疾病预防控制中心寄生虫病防治研究所提供。

试验方法：样品用DMF溶解，用0.1％吐温80水溶液稀释，将噻虫嗪和吡丙醚分别制成200mg/L的单剂母液，再按照试验设计，设置噻虫嗪和吡丙醚的混配比例分别为1:5、2:5、3:5、4:5、5:5。将不同配比的混配药液100ml分别置于250ml的白瓷盘中，每个处理3组重复，每组放入蝇幼虫25条，并设置空白对照，观察24h死亡数。

统计分析：同实施例1。

结果分析：噻虫嗪和吡丙醚不同配比对蝇幼虫的毒力测定结果见表7。

表7噻虫嗪和吡丙醚混配对蝇幼虫的毒力测定结果

以上结果表明，噻虫嗪和吡丙醚混配防治效果优于单剂，噻虫嗪和吡丙醚配比为4:5时，对蝇幼虫杀灭效果最好，半数效应浓度EC₅₀值分别为4.30和4.61mg/L，增效作用最为明显。

实施例6噻虫嗪和吡丙醚及其混配制剂防治蝇幼虫的药效试验

试验方法：同实施例5。

统计分析：同实施例2。

结果分析：噻虫嗪和吡丙醚及其混配制剂对蝇幼虫的药效试验结果见表8-10

表8噻虫嗪对蝇幼虫的药效试验结果

表9吡丙醚对蝇幼虫的药效试验结果

表10噻虫嗪和吡丙醚混配对蝇幼虫的联合作用测定结果

由表8-10可见，噻虫嗪和吡丙醚混配组合物对家蝇幼虫、厕蝇幼虫有良好的防效，均优于单剂，噻虫嗪和吡丙醚配比为4:5时，杀灭效果最佳。

以上所述实施例仅表达了本发明的几种实施方式，其描述较为具体和详细，但并不能因此而理解为对本发明专利范围的限制。应当指出的是，对于本领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明构思的前提下，还可以做出若干变形和改进，这些都属于本发明的保护范围。因此，本发明专利的保护范围应以所附权利要求为准。

Claims

1.一种含噻虫嗪和吡丙醚的卫生害虫杀虫组合物，其特征在于：有效活性组分为噻虫嗪和吡丙醚。

2.根据权利要求1所述的含噻虫嗪和吡丙醚的卫生害虫杀虫组合物，其特征在于：所述噻虫嗪和吡丙醚的重量比为1-5:5。

3.根据权利要求2所述的含噻虫嗪和吡丙醚的卫生害虫杀虫组合物，其特征在于：所述噻虫嗪和吡丙醚的重量比为4:5。

4.根据权利要求1所述的含噻虫嗪和吡丙醚的卫生害虫杀虫组合物，其特征在于：所述卫生害虫杀虫组合物还含有乳化剂、溶剂和助溶剂。

5.根据权利要求1所述的含噻虫嗪和吡丙醚的卫生害虫杀虫组合物，其特征在于：所述卫生害虫杀虫组合物的剂型为可溶性液剂、水乳剂或悬浮剂。

6.噻虫嗪在制备卫生害虫杀虫剂中的应用。

7.根据权利要求6所述的应用，其特征在于：所述卫生害虫为蚊、蝇或蚊幼虫、蝇幼虫。

8.噻虫嗪和吡丙醚在制备卫生害虫杀虫剂中的应用。

9.根据权利要求8所述的应用，其特征在于：所述卫生害虫为蚊、蝇或蚊幼虫、蝇幼虫。